铁与维生素的混合制剂及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种铁与维生素的混合制剂及其制备方法；所述混合制剂包括如下重量百分比含量的各组分：硫酸亚铁复配剂10～20％，维生素B120.000125～1.5％，甘油4～8％，液态糖65～75％，谷氨酸钠0～1％，苯甲酸钠0～1％，乙醇0.25～1％，单倍焦糖色0～1％，色素0～1％，香草香精0～1％，柠檬香精0～1％，水5～10％。所述硫酸亚铁复配剂是由硫酸亚铁、维生素B6、维生素C、盐酸半胱氨酸、焦亚硫酸钠、固态糖复配而成。本发明的混合制剂是一种基于硫酸亚铁的吸收效果佳、对胃肠黏膜无损害、吸收稳定、无副反应的新型硫酸亚铁复方制剂，在有效改善缺铁性贫血的同时，还能达到同时补充多种营养素，有效改善营养不良的目的。
【专利说明】铁与维生素的混合制剂及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于药剂学领域，具体涉及一种铁与维生素的混合制剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002]铁元素是构成人体的必不可少的元素之一，缺铁会影响到人体的健康和发育，最大的影响即是缺铁性贫血，世界卫生组织的调查表明，大约有50%的女童、20%的成年女性、40%的孕妇会发生缺铁性贫血。补铁是通过食物或专用营养剂为人体额外补充必须的、适量的无机铁或有机铁化合物，从而补充铁元素以达到强身健体、预防或辅助治疗疾病目的的过程。
[0003]临床上，硫酸亚铁是治疗缺铁性贫血的首选药物，但该药的普通片剂在服用时由于在胃中铁离子过浓，存在着恶心、呕吐等副作用，许多患者由于不能耐受而不得不停止用药，严重地影响了疾病的治疗效果。为了解决这一问题，国内外学者都致力于硫酸亚铁缓释控制剂的研究，临床实践证明，硫酸亚铁加入控释剂能降低临床的毒副作用，但其生物利用度也随之有所降低，其主要原因是由于人体对硫酸亚铁的吸收部位和吸收离子状态问题，它的吸收基本上是位于小肠，并以亚铁状态吸收。由于缓控释减慢释放，在胃中只能部分释药，随着硫酸亚铁在消化系统中转移，pH值逐渐升高和氧化而沉凝，影响对硫酸亚铁的吸收。因此，单方的硫酸亚铁缓释控制剂的效果并不理想。
[0004]根据国际标准，理想的口服补铁剂应当具有以下特点:吸收效果与硫酸亚铁相当；无金属味，不使牙齿变色；对胃肠黏膜无损害；铁剂在十二指肠吸收呈稳定的可溶状态，无铁离子存在；不引起铁中毒；无恶心，呕吐，腹痛，腹泻等副反应。
[0005]多糖铁复合物由糖基和配糖铁两部分构成，一般通过化学合成方法制备。配糖铁是三价铁，不以游离状态存在，故不存在肠胃刺激问题，在体内被还原成二价铁后吸收利用。国内多糖铁的研究非常活跃，主要是利用传统补血中药，如:当归、白芍、大枣、银耳、地黄、化橘红、人参等提取的多糖进行化学合成获得多糖铁。当前，中国药典收录的口服制剂品种均为低分子量铁剂；这是由于高分子量多糖的吸收率很低，高分子量多糖铁是否也能像低分子量的铁剂一样以分子形式直接吸收，可被吸收的最佳分子量范围是多大，都需要进一步的研究。
[0006]综上所述，基于硫酸亚铁的吸收效果佳、对胃肠黏膜无损害、吸收稳定、无副反应的复方制剂仍是当前补铁制剂的重要研究开发方向之一。
【发明内容】
[0007]本发明的目的在于克服上述现有技术中单方的硫酸亚铁缓释控制剂以及多糖铁复合物存在的不足，提供一种基于硫酸亚铁的吸收效果佳、对胃肠黏膜无损害、吸收稳定、无副反应的铁与维生素的混合制剂及其制备方法。本发明的制备工艺保证了制剂中多种营养素的稳定性，防止营养素在制备过程中流失，使成品在有效改善缺铁性贫血的同时，还能达到同时补充多种营养素，有效改善营养不良的目的。
[0008]本发明的目的是通过以下技术方案来实现的:
[0009]本发明涉及一种铁与维生素的混合制剂，所述混合制剂包括如下重量百分比含量的各组分:
[0010]
【权利要求】
1.一种铁与维生素的混合制剂，其特征在于，所述混合制剂包括如下重量百分比含量的各组分:
硫酸亚铁Si!剂10?20?维生素Bu0.000125?L 5?
甘 ----4 ?8%
液态_65?75%
谷氨酸钠O?1%
苯甲酸钠O?1%
乙醇0.25?1%
mm脆ο?》
色素O?1%
香草香精O?1%
柠檬香精O?1%
水5?10%,
2.根据权利要求1所述的铁与维生素的混合制剂，其特征在于，以占所述混合制剂总重的重量百分比含量计，所述硫酸亚铁复配剂由如下组分组成:
硫酸亚铁I?3%维牛.1li0.000125?1.5%维牛.素C0.000125?1.5%
ft酸率胱氨酸卜2%
焦亚硫酸钠0.25?1%
固态糖8?11%。
3.根据权利要求1或2所述的铁与维生素的混合制剂，其特征在于，所述液态糖为葡萄糖。
4.根据权利要求1或2所述的铁与维生素的混合制剂，其特征在于，所述固态糖为蔗糖。
5.一种根据权利要求1?4中任一项所述的铁与维生素的混合制剂的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤: A、液态糖投入配料容器； B、将部分甘油用沸纯化水稀释后，投入配料容器； C、将硫酸亚铁复配剂投入配料容器； D、维生素B12用乙醇溶解，投入配料容器； E、按所述组分配比，分别将谷氨酸钠、苯甲酸钠、单倍焦糖色、色素用沸纯化水溶解，分别投入配料容器；待配料容器中药液冷却，投入香草香精和柠檬香精； F、用温沸纯化水定容，搅拌回流后，取样化验；化验合格后，药液过滤，进行罐装。
6.根据权利要求5所述的铁与维生素的混合制剂的制备方法，其特征在于，所述硫酸亚铁复配剂的制备包括如下步骤: a、将固态糖煮成体积浓度为50%的糖浆，搅拌回流； b、将所述糖浆加沸纯化水稀释，冷却，边搅拌边投加所述维生素C、维生素B6、盐酸半胱氨酸、硫酸亚铁、焦亚硫酸钠，搅匀回流，过滤即可。
7.根据权利要求6所述的铁与维生素的混合制剂的制备方法，其特征在于，所述搅拌回流的时间为10?30min。
【文档编号】A61K31/4415GK104173376SQ201410429011
【公开日】2014年12月3日 申请日期:2014年8月27日 优先权日:2014年8月27日
【发明者】王学亮 申请人:上海延安药业有限公司