本发明属于药品领域，具体涉及一种苯磺酸氨氯地平片及其制备方法。
背景技术：
近年来，随着人们生活水平的提高，高血压病的发病率也不断上扬，而高血压会引起心、脑、肾等人体器官的损害发生，进而导致心血管疾病，具调查显示心血管疾病已经成为危害人类健康频发的疾病之一，研究和开发一种有效治疗高血压的药物一直是国内外学着努力不懈的追求。苯磺酸氨氯地平为第三代双氢吡啶类钙拮抗剂，心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。与同类降压药物比较，具有吸收好，不受食物影响，生物利用度高，半衰期长的特点。每日服药一次降压作用可维持24小时，已成为临床上治疗高血压的一线药物。但是，苯磺酸氨氯地平对湿、光具有不稳定性，现有苯磺酸氨氯地平片均采用干法压片工艺或采用包合等方法增加制剂的稳定性，然而其溶出不稳定，使临床上患者服用时常常产生一些副作用。技术实现要素：为了克服上述现有技术的不足，本发明提供了一种苯磺酸氨氯地平片及其制备方法，本发明提供的片剂缓释、胃肠副作用小，制备工艺简单。本发明的目的是这样实现的：一种苯磺酸氨氯地平片，按片剂总重量百分比计，由以下成分组成:苯磺酸氨氯地平15～30份、微晶纤维素30～60份、l-酪氨酸10～20份、增溶剂15～25份、崩解剂15～30份、交联聚维酮5～10份、润滑剂2～5份、赋形剂5～10份、乙醇30～50份。进一步的，所述崩解剂为羧甲淀粉钠、羧甲纤维素钠、羟丙纤维素其中的一种或多种。进一步的，所述赋形剂为羧甲纤维素钠和聚乙二醇400按质量比为2∶5的混合物。进一步的，所述增溶剂为无水磷酸氢钙、增溶型吐温-80、十二烷基硫酸钠按质量比为1：3：5的混合物。进一步的，所述润滑剂包括硬脂酸镁、滑石粉和二氧化硅中的一种或几种。进一步的，所述微晶纤维素的ph值范围为6.5～7.0。本发明还提供一种苯磺酸氨氯地平片的制备方法，所述方法包括如下步骤：(1)按重量份数称取苯磺酸氨氯地平15～30份、微晶纤维素30～60份、l-酪氨酸10～20份、增溶剂15～25份、交联聚维酮5～10份后，将其混合均匀；(2)向步骤(1)所得物加入重量份数为5～10份的赋形剂、15～30份崩解剂和30～50份乙醇溶液，制软材，过20目筛制粒后，于60～90℃烘干，再于30目筛整粒；(3)向步骤(2)所得物加入润滑剂2～5份，进行压片，即得。本发明的有益效果为：1、本发明制备得到的苯磺酸氨氯地平片具有优秀的稳定性，40℃，75％rh加速6个月后总杂不超过0.06％；2、本发明以乙醇溶液作为苯磺酸氨氯地平的溶解剂以及润湿剂，同时配合赋形剂，能够显著提高药物的溶出速率，并且，还能够很好的解决药物含量均匀性差的问题；3、本发明制备的苯磺酸氨氯地平片颗粒可压性和流动性均较好。制得的片剂的崩解时间适宜，片剂含量、含量均匀度和溶出度均符合要求，有较大的临床应用价值。具体实施方式下面通过实施例对本发明进行具体描述，有必要在此指出的是以下实施例只是用于对本发明进行进一步的说明，不能理解为对本发明保护范围的限制，该领域的技术熟练人员根据上述
发明内容所做出的一些非本质的改进和调整，仍属于本发明的保护范围。实施例1一种苯磺酸氨氯地平片，按片剂总重量百分比计，由以下成分组成：苯磺酸氨氯地平15份、微晶纤维素40份、l-酪氨酸13份、增溶剂25份、崩解剂15份、交联聚维酮8份、润滑剂3份、赋形剂10份、乙醇30份。其中，崩解剂为羧甲淀粉钠；赋形剂为羧甲纤维素钠和聚乙二醇400按质量比为2∶5的混合物；增溶剂为无水磷酸氢钙、增溶型吐温-80、十二烷基硫酸钠按质量比为1：3∶5的混合物；润滑剂为硬脂酸镁；微晶纤维素的ph值为6.5。一种苯磺酸氨氯地平片的制备方法，所述方法包括如下步骤：(1)按重量份数称取苯磺酸氨氯地平15份、微晶纤维素40份、l-酪氨酸13份、增溶剂25份、交联聚维酮8份后，将其混合均匀；(2)向步骤(1)所得物加入重量份数为10份的赋形剂、15份崩解剂和30份乙醇溶液，制软材，过20目筛制粒后，于60℃烘干，再于30目筛整粒；(3)向步骤(2)所得物加入润滑剂3份，进行压片，即得。实施例2一种苯磺酸氨氯地平片，按片剂总重量百分比计，由以下成分组成:苯磺酸氨氯地平20份、微晶纤维素30份、l-酪氨酸10份、增溶剂15份、崩解剂20份、交联聚维酮10份、润滑剂2份、赋形剂8份、乙醇40份。其中，崩解剂为羧甲纤维素钠；赋形剂为羧甲纤维素钠和聚乙二醇400按质量比为2：5的混合物；增溶剂为无水磷酸氢钙、增溶型吐温-80、十二烷基硫酸钠按质量比为1：3：5的混合物；润滑剂为滑石粉；微晶纤维素的ph值为7。本发明还提供一种苯磺酸氨氯地平片的制备方法，方法包括如下步骤：(1)按重量份数称取苯磺酸氨氯地平20份、微晶纤维素30份、l-酪氨酸10份、增溶剂15份、交联聚维酮10份后，将其混合均匀；(2)向步骤(1)所得物加入重量份数为8份的赋形剂、20份崩解剂和40份乙醇溶液，制软材，过20目筛制粒后，于80℃烘干，再于30目筛整粒；(3)向步骤(2)所得物加入润滑剂2份，进行压片，即得。实施例3一种苯磺酸氨氯地平片，按片剂总重量百分比计，由以下成分组成：苯磺酸氨氯地平30份、微晶纤维素60份、l-酪氨酸20份、增溶剂20份、崩解剂30份、交联聚维酮5份、润滑剂5份、赋形剂5份、乙醇50份。其中，崩解剂为羟丙纤维素；赋形剂为羧甲纤维素钠和聚乙二醇400按质量比为2∶5的混合物；增溶剂为无水磷酸氢钙、增溶型吐温-80、十二烷基硫酸钠按质量比为1∶3∶5的混合物；润滑剂为二氧化硅；微晶纤维素的ph值为6.8。本发明还提供一种苯磺酸氨氯地平片的制备方法，所述方法包括如下步骤：(1)按重量份数称取苯磺酸氨氯地平30份、微晶纤维素60份、l-酪氨酸20份、增溶剂20份、交联聚维酮5份后，将其混合均匀；(2)向步骤(1)所得物加入重量份数为5份的赋形剂、30份崩解剂和50份乙醇溶液，制软材，过20目筛制粒后，于90℃烘干，再于30目筛整粒；(3)向步骤(2)所得物加入润滑剂5份，进行压片，即得。验证实施例溶出度方法：照溶出度测定法(中国药典2010年版二部附录xc第二法)，以500ml0.01mol/l的盐酸溶液为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，在15分钟取样，滤过，取续滤液作为供试品溶液；取试品溶液个20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算氨氯地平的溶出量。各实施例测定结果见表1。有关物质：照含量项下测定方法，量取试品溶液20μl注入色谱仪，单杂不得过主峰峰面积的0.5％，总杂不得过1.0％。各实施例测定结果见表2。表1溶出度测定结果从表中看出，实施例1至3制备的苯磺酸氨氯地平片，溶解性良好。表2有关物质测定结果实施例0天40℃，75％rh加速6个月实施例1单杂0.12％，总杂0.23％单杂0.15％，总杂0.28％实施例2单杂0.11％，总杂0.22％单杂0.14％，总杂0.29％实施例3单杂0.12％，总杂0.24％单杂0.15％，总杂0.27％从表中看出，实施例1至3制备的苯磺酸氨氯地平片，经过加速6个月考察，稳定性良好。以上所述仅是本发明的优选实施方式，应当指出，对于本
技术领域：
的普通技术人员来说，在不脱离本发明原理的前提下，还可以做出若干改进和润饰，这些改进和润饰也应视为本发明的保护范围。当前第1页12