药物制剂的制作方法

文档序号:25996385发布日期:2021-07-23 21:11阅读:来源:国知局

技术特征:

1.药物剂型,其包含用于口服给药的软明胶胶囊、包含以下组分的悬浮液的药物制剂:

(a)治疗有效量的尼达尼布或其药学上可接受的盐;

(b)中链甘油三酯或其混合物;

(c)载体系统;以及

(d)任选地包含其它药学上可接受的赋形剂。

2.如权利要求1所述的剂型,其中所述制剂包含治疗有效量的尼达尼布乙磺酸盐。

3.如权利要求1所述的剂型,其中所述尼达尼布乙磺酸盐以制剂总重量的约30%w/w至约50%w/w的量存在。

4.如权利要求1所述的剂型,其中所述中链甘油三酯以总制剂的25-40%w/w的量存在。

5.如权利要求1所述的剂型,其中所述载体系统包含磷脂、表面活性剂、增溶剂、乳化剂、增稠剂及其混合物。

6.如权利要求5所述的剂型,其中所述磷脂是卵磷脂,其以总制剂的11%-20%的量存在。

7.如权利要求5所述的剂型,其中所述表面活性剂选自聚氧乙烯蓖麻油衍生物、聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段共聚物或聚氧乙烯聚丙二醇,或聚氧乙烯山梨醇酐单脂肪酸酯、聚氧乙烯山梨醇酐单硬脂酸酯、聚氧乙烯山梨醇酐单棕榈酸酯、聚氧乙烯山梨醇酐单月桂酸酯、丙二醇单月桂酸酯、丙二醇二辛酸酯、山梨醇酐月桂酸酯、山梨醇酐单硬脂酸酯、辛酰己酰聚乙二醇甘油酯、十八烷酸、山梨醇酐油酸酯、山梨醇酐棕榈酸酯、山梨醇酐硬脂酸酯、丙二醇单辛酸酯、大豆油、植物油、三乙酸甘油酯、柠檬酸三乙酯、聚乙二醇甘油-羟基硬脂酸酯、聚乙二醇甘油-蓖麻醇酸酯或其混合物。

8.如权利要求7所述的剂型,其中所述表面活性剂是聚氧乙烯蓖麻油、辛酰己酰聚乙二醇甘油酯、十八烷酸,其以制剂的10%-30%的量存在使用。

9.如权利要求l所述的剂型,其中所述增溶剂选自亚油酰聚氧乙烯-6-甘油酯、玉米油甘油单酯、玉米油甘油二酯、玉米油甘油三酯或其混合物。

10.如权利要求9所述的剂型,其中所述增溶剂以小于总制剂的10%存在。

11.如权利要求1所述的剂型,其中所述增稠剂选自聚乙二醇,优选为聚乙二醇4000、胶体二氧化硅、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、部分氢化植物油、硬脂。

12.如权利要求11所述的剂型,其中所述增稠剂是硬脂,其以总制剂的10%至30%存在。

13.如权利要求1所述的剂型,其可任选地包含phosal,其量为所述制剂的约1-50%w/w。

14.所述载体系统,其还可包含药学上可接受的非磷脂表面活性剂,例如聚山梨醇酯80、聚山梨醇酯20、维生素etpgs、d-a-生育酚聚乙二醇1000琥珀酸酯,其量为所述制剂的1%w/w至约25%w/w。

15.脂质悬浮液,其包含量为制剂重量的40%的尼达尼布乙磺酸盐;

30%至50%的中链甘油三酯;

10%至30%的硬脂;

11%的卵磷脂。


技术总结
本申请涉及软明胶胶囊,其包含尼达尼布或其药学上可接受的盐在中链甘油三酯和载体系统中的悬浮液组合物,其中所述载体系统包含增溶剂、磷脂、增稠剂及其混合物。

技术研发人员:G·V·马尔霍特拉;P·P·劳特;V·P·德希穆克;D·N·戴特
受保护的技术使用者:希普拉有限公司
技术研发日:2019.10.15
技术公布日:2021.07.23
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