载小分子药物的碳酸酯聚合物囊泡及其制备方法与应用与流程

文档序号:22400934发布日期:2020-09-29 18:15阅读:来源:国知局

技术特征:

1.载小分子药物的碳酸酯聚合物囊泡,其特征在于,所述载小分子药物的碳酸酯聚合物囊泡的制备方法包括以下步骤,将碳酸酯聚合物溶液加入含有钙盐的弱碱性缓冲液中,搅拌后加入酸性缓冲液,得到弱酸性混合液;然后加入带负电的小分子药物,再经过震荡、透析,得到载小分子药物的碳酸酯聚合物囊泡。

2.根据权利要求1所述载小分子药物的碳酸酯聚合物囊泡,其特征在于,带负电的小分子药物为培美曲塞二钠;碳酸酯聚合物为非靶向碳酸酯聚合物,或者非靶向碳酸酯聚合物/靶向碳酸酯聚合物;钙盐为醋酸钙;弱碱性缓冲液为hepes缓冲液;酸性缓冲液为醋酸-醋酸钠缓冲溶液、柠檬酸或者盐酸。

3.根据权利要求2所述载小分子药物的碳酸酯聚合物囊泡,其特征在于,碳酸酯聚合物为非靶向碳酸酯聚合物/靶向碳酸酯聚合物时,靶向碳酸酯聚合物的用量为非靶向碳酸酯聚合物的10%~25%。

4.根据权利要求1所述载小分子药物的碳酸酯聚合物囊泡,其特征在于,所述弱碱性缓冲液的ph为7.0~9.6;酸性缓冲液的ph为3.5~5.0;弱酸性混合液的ph为4.0~5.5。

5.根据权利要求1所述载小分子药物的碳酸酯聚合物囊泡,其特征在于,含有钙盐的弱碱性缓冲液中,钙盐的浓度为10mm~50mm。

6.根据权利要求1所述载小分子药物的碳酸酯聚合物囊泡,其特征在于,采用注射泵将碳酸酯聚合物溶液加入含有钙盐的弱碱性缓冲液中。

7.载小分子药物的碳酸酯聚合物囊泡的制备方法,其特征在于,包括以下步骤,将碳酸酯聚合物溶液加入含有钙盐的弱碱性缓冲液中,搅拌后加入酸性缓冲液,得到弱酸性混合液;然后加入带负电的小分子药物,再经过震荡、透析,得到载小分子药物的碳酸酯聚合物囊泡。

8.根据权利要求7所述载小分子药物的碳酸酯聚合物囊泡的制备方法,其特征在于,带负电的小分子药物为培美曲塞二钠;碳酸酯聚合物为非靶向碳酸酯聚合物,或者非靶向碳酸酯聚合物/靶向碳酸酯聚合物;钙盐为醋酸钙;弱碱性缓冲液为hepes缓冲液;酸性缓冲液为醋酸-醋酸钠缓冲溶液、柠檬酸或者盐酸;采用注射泵将碳酸酯聚合物溶液加入含有钙盐的弱碱性缓冲液中。

9.权利要求1所述载小分子药物的碳酸酯聚合物囊泡在制备抗肿瘤药物中的应用。

10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,所述肿瘤为恶性胸膜间皮瘤。


技术总结
本发明公开了一种载小分子药物的碳酸酯聚合物囊泡及其制备方法与应用,药物为亲水性带负电小分子药物;具有不对称膜结构的可逆交联生物可降解聚合物囊泡由聚合物自组装后交联得到;聚合物的分子链包括依次连接的亲水链段、疏水链段;疏水链段包括聚碳酸酯链段和/或聚酯链段。囊泡通过腔内的醋酸钙和药物培美曲塞在碱性缓冲液复合来装载药物;膜为可逆交联的生物可降解且生物相容性好的聚碳酸酯,侧链的二硫戊环类似人体天然抗氧化剂硫辛酸,外壳为PEG以及可靶向癌细胞的靶向分子,其有望成为集简易、稳定、多功能且可以很好的包载亲水性小分子药物等优点于一身的纳米药物系统。在此种方法下,可以利用该纳米药物系统有效的包裹许多带负电的亲水药物。

技术研发人员:孟凤华;杨靓;钟志远
受保护的技术使用者:苏州大学
技术研发日:2020.06.22
技术公布日:2020.09.29
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