一种奥卡西平纳米结构脂质载体及其制备方法_2

文档序号:8210875阅读:来源:国知局
br>[0029]下面通过具体实施例,对本发明的技术方案作进一步具体的说明,但是本发明并不限于这些实施例。
[0030]实施例1
[0031]本实施例中的奥卡西平纳米结构脂质载体,以10g重量计,包括以下成分的重量份:
[0032]奥卡西平:0.002g ;固态脂质材料卵磷脂:0.05g ;液态脂质材料大豆油:1.0g ;乳化剂吐温20:1.5g ;其余为蒸馏水。
[0033]上述奥卡西平纳米结构脂质载体的具体制备方法如下:
[0034]按照上述各成分的重量配比称取原料,然后将0.002g奥卡西平、0.05g固态脂质材料卵磷脂、1.0g液态脂质材料大豆油和1.5g乳化剂吐温20加入乙醇溶剂中使溶解完全,得到相应的有机相;
[0035]然后将得到的有机相加入20mL蒸馏水中,采用超声波进行充分搅拌,超声I?5分钟,使得到相应的乳浊液;
[0036]将得到的乳浊液进行蒸馏除去有机溶剂乙醇,除去乙醇后,补加蒸馏水至奥卡西平纳米结构脂质载体的总重量为100g,得到奥卡西平纳米结构脂质载体。经过测定,本实施例中的奥卡西平纳米结构脂质载体的平均粒径为100.2nm,多分散系数为0.150,药物包封率达到90%。
[0037]实施例2
[0038]本实施例中的奥卡西平纳米结构脂质载体,以10g重量计,包括以下成分的重量份:
[0039]奥卡西平:0.005g ;固态脂质材料大豆卵磷脂:1.0g ;液态脂质材料玉米油:0.5g ;乳化剂吐温40:1.0g ;其余为蒸馏水。
[0040]上述奥卡西平纳米结构脂质载体的具体制备方法如下:
[0041]按照上述各成分的重量配比称取原料,然后将0.005g奥卡西平、1.0g固态脂质材料大豆卵磷脂、0.5g液态脂质材料玉米油和1.0g乳化剂吐温40加入乙酸乙酯溶剂中使溶解完全,得到相应的有机相;
[0042]然后将得到的有机相加入40mL蒸馏水中,采用超声波进行充分搅拌,超声I?5分钟,使得到相应的乳浊液;
[0043]将得到的乳浊液进行蒸馏除去有机溶剂乙酸乙酯,除去乙酸乙酯后,补加蒸馏水至奥卡西平纳米结构脂质载体的总重量为100g,得到奥卡西平纳米结构脂质载体。经过测定,本实施例中的奥卡西平纳米结构脂质载体的平均粒径为102.lnm,多分散系数为
0.151,药物包封率达到92.3%o
[0044]实施例3
[0045]本实施例中的奥卡西平纳米结构脂质载体,以10g奥卡西平纳米结构脂质载体的重量计,包括以下配比的成分:
[0046]奥卡西平:5mg ;固态脂质材料大豆卵磷脂:100mg ;液态脂质材料大豆油:100mg ;乳化剂吐温40:350mg ;其余为蒸馏水。
[0047]上述奥卡西平纳米结构脂质载体的具体制备方法如下:
[0048]按照上述各成分的重量配比选自原料,然后将5mg奥卡西平、10mg固态脂质材料大豆卵磷脂、10mg液态脂质材料大豆油和350mg乳化剂吐温40加入乙酸乙酯溶剂中,超声搅拌使溶解完全,得到相应的有机相;
[0049]然后将得到的有机相加入30mL蒸馏水中,采用超声波进行充分搅拌,超声I?5分钟,使得到相应的乳浊液;
[0050]将得到的乳浊液进行蒸馏除去有机溶剂乙酸乙酯,除去乙酸乙酯后,补加蒸馏水至奥卡西平纳米结构脂质载体的总重量为100g,得到奥卡西平纳米结构脂质载体。经过测定,本实施例中的奥卡西平纳米结构脂质载体的平均粒径为98.6nm,粒径分布如图1所示,多分散系数为0.154,药物包封率达到92%。
[0051]实施例4
[0052]本实施例中的奥卡西平纳米结构脂质载体,以10g奥卡西平纳米结构脂质载体的重量计,包括以下配比的成分:
[0053]奥卡西平:10mg ;固态脂质材料卵磷脂:250mg ;液态脂质材料花生油:300mg ;乳化剂吐温80:400mg ;其余为注射用水。
[0054]上述奥卡西平纳米结构脂质载体的具体制备方法如下:
[0055]按照上述各成分的重量配比称取原料,然后将1mg奥卡西平、250mg固态脂质材料卵磷脂、300mg液态脂质材料花生油和400mg乳化剂吐温80加入氯仿溶剂中,超声搅拌使溶解完全,得到相应的有机相;
[0056]然后将得到的有机相加入20mL注射用水中,采用超声波进行充分搅拌,超声I?5分钟,使得到相应的乳浊液;
[0057]将得到的乳浊液进行蒸馏除去有机溶剂氯仿,除去氯仿后,补加注射用水至奥卡西平纳米结构脂质载体的总重量为100g,得到奥卡西平纳米结构脂质载体。经过测定,本实施例中的奥卡西平纳米结构脂质载体的平均粒径为208.4nm,粒径分布如图2所示,多分散系数为0.113,药物包封率达到93%。
[0058]实施例5
[0059]本实施例中的奥卡西平纳米结构脂质载体,以10g奥卡西平纳米结构脂质载体的重量计,包括以下配比的成分:
[0060]奥卡西平:5mg ;固态脂质材料卵磷脂:200mg ;液态脂质材料大豆油:200mg ;乳化剂吐温80:400mg ;其余为注射用水。
[0061]上述奥卡西平纳米结构脂质载体的具体制备方法如下:
[0062]按照上述各成分的重量配比称取原料,然后将5mg奥卡西平、200mg固态脂质材料卵磷脂、200mg液态脂质材料大豆油和400mg乳化剂吐温80加入1mL丙醇溶剂中,超声搅拌使溶解完全,得到相应的有机相;
[0063]然后将得到的有机相加入30mL注射用水中,采用超声波进行充分搅拌,超声I?5分钟,使得到相应的乳浊液;
[0064]将得到的乳浊液进行蒸馏除去有机溶剂丙醇,除去丙醇后,补加注射用水至奥卡西平纳米结构脂质载体的总重量为100g,得到奥卡西平纳米结构脂质载体。经过测定,本实施例中的奥卡西平纳米结构脂质载体的平均粒径为201.0nm,粒径分布如图3所示,多分散系数为0.102,药物包封率达到93%。
[0065]实施例6
[0066]本实施例中的奥卡西平纳米结构脂质载体,以10g奥卡西平纳米结构脂质载体的重量计,包括以下配比的成分:
[0067]奥卡西平:10mg ;固态脂质材料卵磷脂:200mg ;液态脂质材料大豆油:200mg ;乳化剂吐温80:400mg ;其余为注射用水。
[0068]本实施例的奥卡西平纳米结构脂质载体的具体制备方法同实施例5,这里不再赘述。经过测定,本实施例得到的奥卡西平纳米结构脂质载体的平均粒径为192.2nm,粒径分布如图4所示,多分散系数为0.126,药物包封率达到98.2%。
[0069]实施例7
[0070]本实施例中的奥卡西平纳米结构脂质载体,以10g奥卡西平纳米结构脂质载体的重量计,包括以下配比的成分:
[0071]奥卡西平:10mg ;固态脂质材料卵磷脂:200mg ;液态脂质材料花生油:200mg ;乳化剂聚氧乙烯蓖麻油:350mg ;其余为注射用水。
[0072]本实施例的奥卡西平纳米结构脂质载体的具体制备方法同实施例5,这里不再赘述。经过测定,本实施例得到的奥卡西平纳米结构脂质载体的平均粒径为62.lnm,粒径分布如图5所示,多分散系数为0.243,药物包封率达到91.5%。
[0073]实施例8
[0074]本实施例中的奥卡西平纳米结构脂质载体,以10g奥卡西平纳米结构脂质载体的重量计,包括以下配比的成分:
[0075]奥卡西平:30mg ;固态脂质材料卵磷脂:500mg ;液态脂质材料葵花籽油:400mg ;乳化剂泊洛沙姆188:200mg ;其余为注射用水。
[0076]本实施例的奥卡西平纳米结构脂质载体的具体制备方法同实施例5,这里不再赘述。经过测定,本实施例得到的奥卡西平纳米结构脂质载体的平均粒径为210.6nm,多分散系数为0.326,药物包封率达到92.4%。
[0077]实施例9
[0078]本实施例中的奥卡西平纳米结构脂质载体,以10g奥卡西平纳米结构脂质载体的重量计,包括以下配比的成分:
[0079]奥卡西平:20mg ;固态脂质材料卵磷脂:300mg ;液态脂质材料葵花籽油:200mg ;乳化剂泊洛沙姆188:300mg ;其余为注射用水。
[0080]本实施例的奥卡西平纳米结构脂质载体
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