的具体制备方法同实施例5，这里不再赘述。经过测定，本实施例得到的奥卡西平纳米结构脂质载体的平均粒径为250.6nm，多分散系数为0.426，药物包封率达到90.2 %。
[0081]实施例10
[0082]本实施例中的奥卡西平纳米结构脂质载体，以10g奥卡西平纳米结构脂质载体的重量计，包括以下配比的成分:
[0083]奥卡西平:10mg ;固态脂质材料卵磷脂:150mg ;液态脂质材料大豆油:10mg ;液态脂质材料维生素E:50mg ;乳化剂吐温60:250mg ;其余为注射用水。
[0084]本实施例的奥卡西平纳米结构脂质载体的具体制备方法同实施例5，这里不再赘述。经过测定，本实施例得到的奥卡西平纳米结构脂质载体的平均粒径为40nm，多分散系数为0.102，药物包封率达到99.1% ο
[0085]实施例11
[0086]本实施例中的奥卡西平纳米结构脂质载体，以10g奥卡西平纳米结构脂质载体的重量计，包括以下配比的成分:
[0087]奥卡西平:10mg ;固态脂质材料卵磷脂:150mg ;液态脂质材料大豆油:10mg ;液态脂质材料维生素E:80mg ;乳化剂吐温60:300mg ;其余为注射用水。
[0088]本实施例的奥卡西平纳米结构脂质载体的具体制备方法同实施例5，这里不再赘述。经过测定，本实施例得到的奥卡西平纳米结构脂质载体的平均粒径为56.3nm，多分散系数为0.119，药物包封率达到99.0%。
[0089]实施例12
[0090]本实施例中的奥卡西平纳米结构脂质载体，以10g奥卡西平纳米结构脂质载体的重量计，包括以下配比的成分:
[0091]奥卡西平:10mg ;固态脂质材料卵磷脂:320mg ;液态脂质材料大豆油:200mg ;液态脂质材料维生素E:120mg ;乳化剂吐温80:300mg ;其余为注射用水。
[0092]本实施例的奥卡西平纳米结构脂质载体的具体制备方法同实施例5，这里不再赘述。经过测定，本实施例得到的奥卡西平纳米结构脂质载体的平均粒径为71.3nm，多分散系数为0.142，药物包封率达到99.3%。
[0093]对比例I
[0094]本对比例中的奥卡西平纳米结构脂质载体，以10g奥卡西平纳米结构脂质载体的重量计，包括以下配比的成分:
[0095]奥卡西平:10mg ;固态脂质材料硬脂酸:200mg ;液态脂质材料大豆油:200mg ;乳化剂吐温80:400mg ;其余为注射用水。
[0096]本对比例的奥卡西平纳米结构脂质载体的具体制备方法同实施例5，这里不再赘述。经过测定，本对比例得到的奥卡西平纳米结构脂质载体的平均粒径为320.lnm，多分散系数为0.302，药物包封率达到75.2%。
[0097]将本对比例中的固态脂质材料硬脂酸替换为单硬脂酸甘油酯、三硬脂酸甘油酯或山嵛酸甘油酯，最后得到的奥卡西平纳米结构脂质载体的药物包封率均只在75%?80%之间，且多分散系数在0.3以上，平均粒径也相对较大，平均粒径在300m左右。
[0098]对比例2
[0099]本对比例中的奥卡西平纳米结构脂质载体，以10g奥卡西平纳米结构脂质载体的重量计，包括以下配比的成分:
[0100]奥卡西平:10mg ;固态脂质材料卵磷醋:200mg ;乳化剂吐温80:400mg ;其余为注射用水。
[0101]本对比例的奥卡西平纳米结构脂质载体的具体制备方法同实施例5，这里不再赘述。经过测定，本对比例得到的奥卡西平纳米结构脂质载体的平均粒径为138.2nm，多分散系数为0.593，药物包封率达到75.1%。上所述测试结果可以看出，如果单单采用卵磷脂作为固态脂质材料，最后得到的产品的药物包封率反而较低，且多分散系数指标也较低。
[0102]对比例3
[0103]本对比例中的奥卡西平纳米结构脂质载体，以10g奥卡西平纳米结构脂质载体的重量计，包括以下配比的成分:
[0104]奥卡西平:10mg ;固态脂质材料山箭酸甘油醋:200mg ;液态脂质材料大豆油:200mg ;乳化剂卵磷脂:400mg ;其余为注射用水。
[0105]本对比例的奥卡西平纳米结构脂质载体的具体制备方法同实施例5，这里不再赘述。经过测定，本对比例得到的奥卡西平纳米结构脂质载体的平均粒径为202.5nm，多分散系数为0.620，药物包封率达到80.5%。上所述测试结果可以看出，如果将卵磷脂作为乳化剂使用而不另外加乳化剂，同时采用常规的固态脂质材料如山嵛酸甘油酯。其最终得到的奥卡西平纳米结构脂质载体的性能并不是很理想。
[0106]本发明中所描述的具体实施例仅是对本发明精神作举例说明。本发明所属技术领域的技术人员可以对所描述的具体实施例做各种各样的修改或补充或采用类似的方式替代，但并不会偏离本发明的精神或者超越所附权利要求书所定义的范围。
[0107]尽管对本发明已作出了详细的说明并引证了一些具体实施例，但是对本领域熟练技术人员来说，只要不离开本发明的精神和范围可作各种变化或修正是显然的。
【主权项】
1.一种奥卡西平纳米结构脂质载体，其特征在于，以100重量份计，所述奥卡西平纳米结构脂质载体包括以下成分的重量份: 奥卡西平:0.002?0.05 ;固态脂质材料:0.05?1.0 ;液态脂质材料:0.05?1.0 ;乳化剂:0.1?1.5 ;其余为水；所述固态脂质材料选自卵磷脂或大豆磷脂中的一种或两种。
2.根据权利要求1所述奥卡西平纳米结构脂质载体，其特征在于，所述液态脂质材料选自大豆油、玉米油、葵花籽油、花生油、维生素E、油酸和辛/癸酸甘油酯中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述奥卡西平纳米结构脂质载体，其特征在于，所述乳化剂选自吐温20、吐温40、吐温60、吐温80、泊洛沙姆188和聚氧乙烯蓖麻油中的一种或几种。
4.根据权利要求1或2所述奥卡西平纳米结构脂质载体，其特征在于，以100重量份计，所述奥卡西平纳米结构脂质载体包括以下成分的重量份: 奥卡西平:0.005?0.03 ;固态脂质材料:0.1?0.5 ;液态脂质材料:0.1?0.5 ;乳化剂:0.2?1.0 ;其余为水。
5.根据权利要求1-3任意一项所述奥卡西平纳米结构脂质载体，其特征在于，所述奥卡西平纳米结构脂质载体的粒径为50nm?400nm。
6.一种奥卡西平纳米结构脂质载体的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤: A、按照权利要求1所述各成分的重量份，将奥卡西平、固态脂质材料、液态脂质材料和乳化剂加入有机溶剂中使溶解完全，得到相应的有机相； B、然后将得到的有机相加入水中，充分搅拌，使得到相应的乳浊液； C、将得到的乳浊液进行蒸馏除去有机溶剂，得到奥卡西平纳主结构脂质载体。
7.根据权利要求6所述奥卡西平纳米结构脂质载体的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂选自醇类、烃类及其衍生物和酯类中的一种或几种，且所述有机溶剂能够使奥卡西平溶解。
8.根据权利要求7所述奥卡西平纳米结构脂质载体的制备方法，其特征在于，所述醇类选自乙醇或丙醇；所述酯类选自乙酸乙酯或乙酸甲酯；所述烃类及其衍生物选自氯仿或二氯化碳。
【专利摘要】本发明涉及一种奥卡西平纳米结构脂质载体及其制备方法，属于药物制剂技术领域。解决的问题是实现一种奥卡西平药物的新剂型，具有药物包封率高和稳定性好的效果。一种奥卡西平纳米结构脂质载体，所述奥卡西平纳米结构脂质载体包括以下成分的重量份：奥卡西平：0.002～0.05；固态脂质材料：0.05～1.0；液态脂质材料：0.05～1.0；乳化剂：0.1～1.5；其余为水；所述固态脂质材料选自卵磷脂或大豆磷脂中的一种或两种。具有药物的包封率达到90％以上，且相应的多分散系数和药物的粒径均能够达到较好的水平。
【IPC分类】A61K47-24, A61P25-08, A61K9-00, A61K47-14, A61K47-34, A61K47-44, A61K31-55, A61K47-12
【公开号】CN104523696
【申请号】CN201410745339
【发明人】金银秀, 王玉新, 程玲娅, 赵均炼, 张洁红, 吴成成
【申请人】金锋, 台州职业技术学院
【公开日】2015年4月22日
【申请日】2014年12月9日