熊果苷脂质体及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及日化领域，特别涉及一种熊果苷脂质体及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 熊果苷为白色或类白色结晶性粉末，易溶于热水、甲醇、乙醇及丙二醇、丙三醇的 水溶液，不溶于乙醚、氯仿、石油醚等。熊果苷具有降低酪氨酸酶活性的作用，还能抑制黑素 体成熟，90年代由日本资生堂化妆品株式会社作为化妆品美白剂首先推出，是继γ -半胱 氨酸和曲酸等美白剂后又一个美白剂。熊果苷的去色素作用机制是作为酪氨酸酶抑制剂， 主要阻断多巴及多巴醌的合成，从而遏制黑色素的生长，因而具有皮肤增白作用。
[0003] 熊果苷作为一种有效的酪氨酸酶抑制剂，被普遍地应用于祛斑美白化妆品中。
[0004] 经检索发现，公开号为CN101401775A的发明专利申请公开了一种新型被动靶向 夜用和日用皮肤美白功效纳米乳，利用纳米乳作为皮肤美白或增白功效成分的载体，并利 用皮肤美白功效成分各自不同的理化特性、作用机制及实际效果，特别是首先选用一些美 白功效成分的作用优势，提供了一种相互匹配的夜用和日用两种联合应用的皮肤美白功效 纳米乳系统。
[0005][0006][0007] 皮肤对大多数物质是一道难以渗透的屏障，熊果苷要想发挥其美白效果，必须透 过角质层及更深层屏障表皮基底层，并且进入黑素细胞。
【发明内容】
[0008] 本发明的目的是提供一种熊果苷脂质体及其制备方法。
[0009] 为达到本发明的目的，具体采用如下的技术方案：一种熊果苷脂质体，其特征在 于，其原料按重量份，包括以下组分：〇. 01?10份的熊果苷，1?20份的磷脂，5?25份的 油，0. 5?20份的非离子表面活性剂，60?90份的分散介质。
[0010] 为达到更好的效果，优选地，其原料按重量份，包括以下组分：〇. 5-3份的熊果苷， 2-3. 5份的磷脂，5-25份的油，1-10份的非离子表面活性剂，60?90份的分散介质。
[0011] 具体的，所述磷脂选自大豆磷脂或蛋黄卵磷脂中的一种或两种，优选大豆磷脂。
[0012] 所述油选自大豆油、辛酸/癸酸甘油三酯、红花油、橄榄油的一种或多种，优选辛 酸/癸酸甘油三酯或/和大豆油。
[0013] 所述非离子表面活性剂司盘60、司盘80、聚甘油单油酸酯、聚甘油-10油酸酯、吐 温80、聚氧乙烯蓖麻油和辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯中的一种或多种。
[0014] 所述分散介质选自水、甘油或丙二醇中的一种或多种。
[0015] 优选地，熊果苷脂质体的组成及含量可为以下三种方式。
[0016] 本发明的熊果苷脂质体，按重量份，其组成如下所示：
【主权项】
1. 一种熊果苷脂质体，其特征在于，其原料按重量份，包括以下组分：〇. Ol?10份的熊 果苷，1?20份的磷脂，5?25份的油，0. 5?20份的非离子表面活性剂，60?90份的分 散介质。
2. 根据权利要求1所述的熊果苷脂质体，其特征在于：所述磷脂选自大豆磷脂或蛋黄 卵磷脂中的一种或两种，优选大豆卵磷脂。
3. 根据权利要求1所述的熊果苷脂质体，其特征在于：所述油选自大豆油、辛酸/癸酸 甘油三酯、红花油、橄榄油的一种或多种。
4. 根据权利要求1所述的熊果苷脂质体，其特征在于：所述非离子表面活性剂选自司 盘60、司盘80、聚甘油单油酸酯、聚甘油-10油酸酯、吐温80、聚氧乙烯蓖麻油和辛酸癸酸聚 乙二醇甘油酯中的一种或多种。
5. 根据权利要求1所述的熊果苷脂质体，其特征在于：所述分散介质选自水、甘油或丙 二醇中的一种或多种。
6. 根据权利要求1-5任一项所述的熊果苷脂质体，其特征在于，其原料按重量份，包括 A组分和B组分， 所述A组分包括0. 5?3份的熊果苷，0. 5?3. 5份的磷脂，5?25份的辛酸/癸酸甘 油三酯，0?1. 5份的司盘80,1?5份的甘油，0?5份的丙二醇； 所述B组分包括0. 5?5份的吐温80,0?5份的聚氧乙烯蓖麻油，40?85份的水。
7. 根据权利要求1-5任一项所述的熊果苷脂质体，其特征在于，其原料按重量份，包括 A组分和B组分， 所述A组分包括0. 5?3份的熊果苷，0. 5?3. 5份的磷脂，5?25份的大豆油，0. 5? 2份的聚甘油-10油酸酯，1?5份的甘油，0?5份的丙二醇； 所述B组分包括0. 5?5份的吐温80,0?5份的聚氧乙烯蓖麻油，0?5份的辛酸癸 酸聚乙二醇甘油酯，35?90份的水。
8. 根据权利要求1-5任一项所述的熊果苷脂质体，其特征在于，其原料按重量份，包括 A组分和B组分， 所述A组分包括0. 5?3份的熊果苷，0. 5?3. 5份的磷脂，5?10份的大豆油，5? 20份的辛酸/癸酸甘油三酯，0. 5?2份的聚甘油-10油酸酯，0?1. 5份的司盘80,1?5 份的甘油，〇?5份的丙二醇； 所述B组分包括0. 5?5份的吐温80,0?5份的聚氧乙烯蓖麻油，0?5份的辛酸癸 酸聚乙二醇甘油酯，50?75份的水。
9. 根据权利要求8所述的熊果苷脂质体，其特征在于，其原料按重量份，包括A组分和 B组分， 所述A组分包括3份的熊果苷，3. 5份的磷脂，5份的大豆油，20份的辛酸/癸酸甘油三 酯，2份的聚甘油-10油酸酯，0. 5份的司盘80, 5份的甘油，5份的丙二醇； 所述B组分包括0. 5份的吐温80, 2份的聚氧乙烯蓖麻油，53. 5份的水。
10. 权利要求6-9任一项所述熊果苷脂质体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤： (1) 将步骤A组分混合，在8000?12000rpm条件下高速剪切，至体系中无肉眼可见固 形物； (2) 将B组分加入步骤（1)所得产物中，8000?12000rpm条件下高速剪切，得初乳，初 乳经高压均质机处理，所用压力800?2000bar，循环次数5?10次，即得熊果苷脂质体。
【专利摘要】本发明涉及日化领域，特别涉及一种熊果苷脂质体及其制备方法，熊果苷脂质体包括熊果苷、磷脂、油、非离子表面活性剂、分散介质。优选地，包括A组分和B组分，A组分包括0.5～3份的熊果苷，0.5～3.5份的磷脂，5～10份的大豆油，5～20份的辛酸/癸酸甘油三酯，0.5～2份的聚甘油-10油酸酯，0～1.5份的司盘80，1～5份的甘油，0～5份的丙二醇；B组分包括0.5～5份的吐温80，0～5份的聚氧乙烯蓖麻油，0～5份的辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯，50～75份的水。本发明通过磷脂微囊包裹作用，能增强熊果苷的脂溶性，进而增强熊果苷的透皮能力。
【IPC分类】A61K8-97, A61K8-60, A61Q19-08, A61Q19-02, A61K8-14, A61K8-37, A61K8-92, A61K8-36
【公开号】CN104586639
【申请号】CN201410837914
【发明人】陈 光, 刘超, 施向平
【申请人】唯美度科技（北京）有限公司
【公开日】2015年5月6日
【申请日】2014年12月29日