一种依维莫司的片剂的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及药物制剂领域，具体地为一种依维莫司的片剂。
【背景技术】
[0002] 依维莫司（everolimus)是西罗莫司（Sirolimus，又称雷帕霉素，即rapamycin)的 衍生物，故依维莫司又称40-0- (2-轻乙基）-雷帕霉素，或40-0- (2-轻乙基）-西罗莫司。
[0003] 依维莫司，分子式：C53H83N014，分子量：958. 22,结构式如下：
【主权项】
1. 一种依维莫司片剂，其特征在于，含有依维莫司、羟丙基纤维素、气相二氧化硅和其 他药学上可接受的辅料；所述依维莫司与二乙二醇单乙基醚的重量比为1:6~11。
2. 根据权利要求1所述的依维莫司片剂，其特征在于，依维莫司与二乙二醇单乙基醚 的重量比为1:9。
3. 根据权利要求1所述的依维莫司片剂，其特征在于，由如下方法制备而成：依维莫司 溶解在二乙二醇单乙基醚中，加入羟丙基纤维素，搅拌使溶解，再加入气相二氧化硅吸附， 然后和药学上可接受的辅料混合均匀，采用直接压片工艺压制而成。
4. 根据权利要求1所述的依维莫司片剂，其特征在于，依维莫司与羟丙基纤维素的重 量比为1:5~6。
5. 根据权利要求1所述的依维莫司片剂，其特征在于，依维莫司与气相二氧化硅的重 量比为1:15~22。
6. 根据权利要求1所述的依维莫司片剂，其特征在于，依维莫司与气相二氧化硅的重 量比为1:20。
7. 根据权利要求1所述的依维莫司片剂，其特征在于，药学上可接受的辅料为填充剂、 崩解剂、润滑剂。
8. 根据权利要求1所述的依维莫司片剂，其特征在于，所述的填充剂选自微晶纤维素、 乳糖、甘露醇、淀粉和糊精中的一种或多种；所述的崩解剂选自羧甲基淀粉钠、交联羧甲基 纤维素钠、交联聚维酮和低取代羟丙基纤维素中的一种或多种；所述的润滑剂选自硬脂酸 镁、硬脂酸富马酸钠、滑石粉和二氧化硅中的一种或多种。
9. 根据权利要求1所述的依维莫司片剂，其特征在于，所述的填充剂为微晶纤维素；所 述的崩解剂为交联聚维酮；所说的润滑剂为硬脂酸镁。
【专利摘要】本发明属于药物制剂领域，具体地为一种依维莫司的片剂。所述依维莫司片剂，含有依维莫司、羟丙基纤维素、气相二氧化硅，将依维莫司、羟丙基纤维素溶解在二乙二醇单乙基醚中，加入气相二氧化硅吸附，然后和药学上可接受的辅料混合均匀，采用直接压片工艺压制而成。本发明与现有技术相比，药物溶出速度快，工艺简单，不需要添加表面活性剂，也不需要微粉化处理。
【IPC分类】A61P37-06, A61K47-38, A61P35-00, A61K47-04, A61K31-436, A61K9-20
【公开号】CN104666261
【申请号】CN201510055759
【发明人】张贵民, 丁兵, 刘庆晓
【申请人】山东新时代药业有限公司
【公开日】2015年6月3日
【申请日】2015年2月3日