一种以含中药的植物油为增塑剂的载药压敏胶贴剂及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及载药压敏胶贴剂的制备技术领域，具体涉及一种以含中药的植物油为增塑剂的载药压敏胶贴剂及其制备方法，属于压敏胶贴剂技术领域。
【背景技术】
[0002]载药压敏胶贴剂主要应用于经皮给药领域，透皮给药制剂是目前世界医药市场上最受欢迎的新型制剂，它集合了剂型新颖，用药安全、使用方便、利润率高等特点。贴剂就是透皮剂中的一种，中国药典规定贴剂系指药材提取物或化学药物与适宜的高分子材料制成的一种薄膜状贴膏剂。
[0003]载药压敏胶贴剂的制备技术主要在于将压敏胶与药物成分进行混合，传统方法是先制备浸膏，浸膏制备是通过醇和水提取中药有效成分发，为了能够使用，通常浸膏还含有一定量的萃取剂成为膏状，这对皮肤会产生刺激作用，与贴剂的其他组分相容性也不是很好，同时还会影响贴剂粘接性能，同时传统的载药贴剂的制备方法有直接将药物，药物辅料与压敏胶各组分进行混合，不对药物进行萃取，此种发法制备的载药贴剂杂质较多，各组分相容性也差，不能很好地起到治疗功效。现代贴剂的制备一般分为两个步骤，基质的制备和含药骨架贴片的制备。通常按处方量和先后顺序加入主药和辅料，以一定的搅拌速度和温度使其充分溶解，混合均匀。反应结束取出，超声脱泡，在一定的温度用模具铺成薄片，膜厚由胶浆加入量控制。干燥，控制一定的温度和时间在烘箱中干燥至表面固化有弹性，取出冷至室温，脱模，叠合保护膜，切割，即制得具有一定大小和含药量的贴剂，如张援等人所研宄的格列美脲凝胶骨架控释贴剂。或将混合处理好的含药凝胶基质涂布在经过疏水化处理的无纺布上，经干燥、固化后表面覆盖上背衬层，切割，即得贴剂，如魏小藏等人所研宄制得的甲巯咪唑水凝胶贴剂。或将压敏胶基材与药物材料直接进行混合，如北京化工大学的张军营等人将药物成分与热熔胶的各组分包括基体树脂，增粘剂，增塑剂，抗氧剂一起进行加热混合制备载药热熔压敏胶，然后进行涂布，获得产品。这些办法中药物成分状态仍多为醇提或者水提取的浸膏状态。通过以上方法制备载药热熔压敏胶，由于反应中药物的状态多为固体或者浸膏加之药物成分其它热熔胶的各组分的相容性不同，便会造成药物成分与热熔胶的各组分很难进行充分混合，而且这些办法都面临一个问题就是很难确定不同药物的加药最佳时间和加药温度，以上原因会往往造成产品的载药量较低，产品药物功效下降；同时这些制备方法的工艺相对比较复杂，其将药物加入作为一个反应的独立步骤，加入的时间、温度都不好控制，不利于进行工业化生产和应用。
【发明内容】
[0004]本发明的目的在于提供一种新的途径制备载药压敏胶贴剂。进一步是对皮肤无刺激、载药量高、制备方法简单、成本低廉、安全环保、能规模化工业生产的载药压敏胶贴剂及其制备方法。
[0005]本发明的技术通过以下方案实现。
[0006]本发明提出了一种以含中药的植物油为增塑剂的载药压敏胶贴剂的制备方法，包括如下步骤:
[0007](I)含中药的植物油的制备方法:将中药材经过粉碎，浸置于植物油中，控制在对药物有效成份不破坏的温度下，一般不超过150°C，浸泡一定时间后过滤得到滤液即为含中药的植物油；优选多次浸泡中药材；
[0008](2)用步骤(I)含中药的植物油制备载药压敏胶:在保护气体氛围下和一定温度下，混合含中药的植物油、橡胶基体材料、增粘树脂及抗氧剂、其它需要的药物辅料，制备获得载药压敏胶；
[0009](3)将制备的载药压敏胶通过涂布装置，涂于基材上，覆盖隔离剂，并经裁切制备成载药压敏胶贴剂产品。
[0010]步骤(I)所述的含中药油可以是植物油，包括环氧大豆油、橄榄油、蓖麻油、棕榈油、松节油、八角油、大豆油、花生油、菜籽油、樟树油、玉桂油、葵花籽油、芝麻油、棉籽油、玉米油、草本油等油脂中的一种或几种，并用该油脂对中药进行提取，获得的含有中药成分的油脂。
[0011]步骤(I)中浸泡药材时优选中药材占30% -50%，植物油占50% _70%，浸泡时间应为10-20天；
[0012]步骤(2)所述的橡胶基体材料，可以是天然橡胶、SIS、SBS、ESIS、ESBS、SEBS、EVA树脂等中的一种或两种以上混合物。
[0013]步骤(2)所述的增粘树脂，可以是松香、改性松香、萜烯树脂、酚醛树脂、C5、C9等石油树脂及其氢化树脂中的一种或两种以上混合物。
[0014]步骤⑵所述的一定质量比为含中药的植物油占20 % -40 %，增粘剂占25% -45%，基体树脂占％ 20-50%，抗氧剂占0.1-1.5%，其它需要的药物辅料0_5%，以上是质量百分含量，反应温度为100-200°C。
[0015]本发明的载药热熔胶制备技术是用植物油对中药中的药物成分进行提取，得到含有有效药物成分的植物油，然后将此植物油作为载药热熔胶的一个组分，这个组分在载药热熔胶体系中起到两个作用，一是含有中药的植物油直接作为热熔胶的增塑剂，二是植物油起到药物载体的作用。此方法相比于以上方法，先将药物成分提取至植物油中然后进行热熔胶制备，将此含药植物油作为一个组分进行反应可以保证各组分之间的充分混合，以提高产品的载药量；同时在反应过程中省略的加药的独立步骤，便不用去针对不同药物选取不同的加药时间以及加药温度，只需要按着原有的制备热熔胶方法进行制备即可，这使得反应更加方便控制，工艺更为简单，更适合工业化生产和应用。
[0016]本发明中的植物油直接作为载药压敏胶的一个组分，同时起到增塑和载药的作用，既可以发挥传统的膏药的特点，同时制备工艺简单，贴剂应用简便，同传统膏药相比，中药成份没有改变，中药成份还是直接溶于基质，给药机理相同，但药物提取以及加药过程不同于现在的中药浸膏工艺，中药浸膏工艺要使用其他溶剂作为萃取剂如乙醇等，往往最后萃取剂都很难除净，会造成对皮肤的刺激以及影响载药压敏胶中各组分的相容性，而本方法不使用萃取剂，工艺也更加简单，产品对皮肤无刺激性，能有效中药成份均能完全溶于基质材料当中，药物利用率高，且可适合规模化工业生产，为载药压敏胶贴剂制备提供了新的途径。
[0017]本发明的有益结果在于:与传统的载药压敏胶贴剂制备办法相比，其加药方式更为便捷，药物与基质混合更加充分，不污染皮肤；同时制备的载药压敏胶贴剂具有较高的载药量以及良好的粘接性能，总体而言整个制备过程工艺更加简单、材料常见、控制方便、无污染。
【具体实施方式】
[0018]下面列举的实例为了进一步说明本发明而优