中至少一种第一聚合物在物理上混合或者缠住。在另一个实施方 案中，至少一种第一聚合物可以用能够显示较快的溶胀行为的侧链化学修饰。当水渗透通 过胶囊壳时，聚合物侧链膨胀并且扩大。
[0024] 在所有情况下，外壳壁里的平均自由空间将由于溶胀聚合物而减少。用于物质跨 越边界的蜿蜒通路将显著增长，并且因此在不改变外壳壁厚度的情况下外壳壁的泄漏率将 减少。
[0025] 在这里描述的实施方案中，第二聚合物（也叫"更大溶胀"聚合物）与至少一种 第一聚合物相比较，以在水里更可膨胀为特点。衡量在水里的可膨胀性的方式是溶解度参 数。像在下面展开的那样，建立溶解度参数比例，由此，一种聚合物越接近于溶剂水的溶解 度参数，它在水中会溶胀的越多。水溶胀经常引发溶解；为了预防这一点，所述至少一种第 二聚合物将以交联形式提供以避免在使用中溶解。在各种各样实施方案中，至少一种第二 聚合物的溶解度参数比至少一种第一聚合物溶解度参数更接近于溶剂水的参数。从实际问 题上看，水在任何溶剂中具有大约最高的溶解度参数，这与它相对较高的汽化热有关。因 此，在各种各样实施方案中，所述至少一种第二聚合物的溶解度参数被描述为比至少一种 第一聚合物"高"。所述至少一种第二聚合物因为它的溶解度参数而溶胀更多，比至少一种 第一聚合物高，更接近于溶剂水的溶解度参数。
[0026] 所述至少一种第二聚合物在像通过它更高（更接近于水）溶解度参数表明的那样 膨胀到较大限度。为了方便起见，此性质将被称为"更快的溶胀"，即使严格地说溶解度参数 是一种溶胀限度或平衡的预测，并非它的比率。通常被观察到的是根据接近于水的溶解度 参数溶胀到一个较大限度的聚合物，同样以较快的速率溶胀，以提供在此描述的优势。
[0027] 希尔德布&德溶解度参数
[0028] 希尔德布兰德溶解度参数是一种显示具体溶剂的相关溶解行为的数值。它来自于 这种溶剂的内聚能密度，其进一步来源于汽化热。所述内聚能密度SI得自：
【主权项】
1. 一种胶囊，包括核芯以及围绕和包封所述核芯的壳， 所述核芯包括： a) 至少一种第一聚合物，其具有第一水溶解度参数，以及 b) 至少一种第二聚合物，其具有高于所述第一水溶解度参数的水溶解度参数， c) 活性成分； 所述壳包括： a) 至少一种第一聚合物，其具有第一水溶解度参数，以及 b) 至少一种第二聚合物，其具有高于所述第一水溶解度参数的水溶解度参数， 其中 所有该至少一种第二聚合物以少于所有该至少一种第一聚合物的量而存在； 该至少一种第一聚合物包括选自聚乳酸、聚乙醇酸、聚乳酸-共-乙醇酸、聚己内酯、聚 磷酸酯、聚醋酸乙烯酯、聚苯乙烯、聚葡糖胺、明胶和阿拉伯树胶的聚合物； 该至少一种第二聚合物包括选自聚氧化乙烯、聚乙烯醇、透明质酸和多糖的聚合物；和 其中当与含水介质接触时，胶囊壳里的平均自由空间减少； 其中所述至少一种第二聚合物的溶解度参数比所述至少一种第一聚合物的溶解度参 数大至少0. 5个希尔德布兰德单位。
2. 如权利要求1所述的胶囊，其中所述核芯中每100重量份的第一和第二聚合物总量 含有1到40重量份的所述第二聚合物。
3. 如权利要求1所述的胶囊，其中所述至少一种第二聚合物的溶解度参数比所述至 少一种第一聚合物的溶解度参数大至少1个希尔德布兰德单位。
4. 如权利要求1所述的胶囊，其中所述活性物质是口腔护理成分。
5. 如权利要求4所述的胶囊，其中口腔护理成分是焦磷酸四钠和氟化钠。
6. 权利要求1所述的胶囊，进一步含有用于口腔护理组合物的载体。
7. -种减少胶囊壁水渗透性的方法，包括从如下的混合物形成胶囊： a) 至少一种第一聚合物，其具有第一水溶解度参数，以及 b) 至少一种第二聚合物，其具有高于所述第一水溶解度参数的水溶解度参数， 其中 所有该至少一种第二聚合物以少于所有该至少一种第一聚合物的量而存在； 该至少一种第一聚合物包括选自聚乳酸、聚乙醇酸、聚乳酸-共-乙醇酸、聚己内酯、聚 磷酸酯、聚醋酸乙烯酯、聚苯乙烯、聚葡糖胺、明胶和阿拉伯树胶的聚合物； 该至少一种第二聚合物包括选自聚氧化乙烯、聚乙烯醇、透明质酸和多糖的聚合物；和 其中当与含水介质接触时，胶囊壳里的平均自由空间减少； 其中所述至少一种第二聚合物的溶解度参数比所述至少一种第一聚合物的溶解度参 数大至少0. 5个希尔德布兰德单位。
8. 如权利要求7所述的方法，其中所述核芯中每100重量份的第一和第二聚合物总量 含有1到40重量份的所述第二聚合物。
9. 如权利要求7所述的方法，其中所述至少一种第二聚合物的溶解度参数比所述至 少一种第一聚合物的溶解度参数大至少1个希尔德布兰德单位。
10. 如权利要求7所述的方法，其中口腔护理成分是焦磷酸四钠和氟化钠。
【专利摘要】一种胶囊，含有核芯和围绕和包封核芯的壳，所述壳包含至少一种具有第一水溶解度参数的第一聚合物，以及至少一种具有高于第一水溶解度参数的水溶解度参数的第二聚合物，其中第二聚合物是交联的，和/或所有至少一种第二聚合物以少于所有至少一种第一聚合物的量存在。暴露在水介质下，第一聚合物开始膨胀，并且水开始漏入胶囊。同样，溶胀较快的第二聚合物被进入的水所吸引。随着第二聚合物吸收水并且膨胀，在外壳壁里的平均自由空间将减少，并且物质跨越壁边界的蜿蜒的通路将增长。因此，穿过胶囊壁的泄漏率减少。
【IPC分类】A61K8-21, A61K8-73, A61Q11-00, A61K8-11, A61K8-85, A61K8-81, A61K8-24, A61K8-84, A61K8-64
【公开号】CN104814878
【申请号】CN201510102868
【发明人】S.皮尔奇, J.G.马斯特斯
【申请人】高露洁-棕榄公司
【公开日】2015年8月5日
【申请日】2008年4月30日
【公告号】CA2687325A1, CA2687325C, CN101686908A, EP2146681A1, US20080292692, WO2008147619A1