去氧肾上腺素酮咯酸溶液及制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物制剂领域，具体涉及含有去氧肾上腺素和酮咯酸为活性成分的无 菌液体制剂及其制备方法。 技术背景
[0002] 白内障是日常生活中一种常见的疾病，并且是世界上首位致盲眼部疾病，最常发 生于50岁以上者。随着中国快速进入老龄化社会，白内障患者越来越多。在美国，白内障 或其他各种晶体置换手术每年需要进行400万台左右，在全球范围内每年约有2000万台。 在中国，据统计每年新增120万例白内障患者。国家卫生计生委办公厅通报2013年我国共 报送白内障复明手术120. 8万例，2012年报送111万例，近5年共报送558. 8万例。临床上 治疗白内障的药物很多，但是目前尚无疗效肯定的药物，尤其是对于中、晚期白内障，尚无 特效药物能使浑浊的晶体恢复透明，手术治疗是目前世界公认的白内障唯一确切有效的治 疗方法。
[0003] 眼科手术中通常需要应用生理性冲洗液以保护和维持眼内的生理完整性。在手术 过程中，缩瞳和术后疼痛在此类手术中极为常见且通常无法预测，这给外科医生带来了极 大的麻烦，同时也给病人造成巨大的痛苦。于是，手术中一些有抗炎、扩瞳、缓解术后疼痛药 物的应用，引起了大家的关注。
[0004] 盐酸去氧肾上腺素是分子量为203. 67的α -1肾上腺素受体激动剂，在眼睛中作 为扩瞳剂能收缩虹膜的径向肌肉，其结构式如下：
[0005]
【主权项】
1. 一种无菌的液体药物制剂，其组份为：盐酸去氧肾上腺素，酮咯酸氨丁三醇，水。
2. 根据权利要求1所述的液体制剂，其特征在于：其含有基于去氧肾上腺素的量为 0? 769-1. 271% (w/v)的盐酸去氧肾上腺素，基于酮咯酸的量为0? 217-0. 358% (w/v)的酮 咯酸氨丁三醇。
3. 根据权利要求2所述的液体制剂，其特征在于：其含有基于去氧肾上腺素的量为 1.016% (w/v)的盐酸去氧肾上腺素和基于酮咯酸的量为0.288% (w/v)的酮咯酸氨丁三 醇。
4. 根据权利要求1所述的液体制剂，其特征在于：用盐酸或者是氢氧化钠调剂pH，pH 的范围为5. 3-7. 3。
5. 根据权利要求4所述的液体制剂，其特征在于：pH的范围为5. 8-6. 8。
6. 根据权利要求1所述的液体制剂，其特征在于：活性炭的用量为0. 025-0. 1% (w/ v)，搅拌温度为50± 10°C，搅拌时间为10_30min。
7. 根据权利要求1-6任一项所述的液体制剂，其制备方法为： 按处方量称取基于去氧肾上腺素量为0.769-1. 271 % (w/v)的盐酸去氧肾上腺素，基 于酮咯酸的量为〇. 217-0. 358% (w/v)的酮咯酸氨丁三醇，加入到批量总体积50-80%冷 却到50± KTC的注射用水中，搅拌溶解完全。加入0.025-0. 1 % (w/v)的针状活性炭，在 50± 10°C下，搅拌10_30min，粗滤，再用0. 22 y m微孔滤膜过滤。用盐酸溶液或氢氧化钠溶 液调节pH至5. 8-6. 8,搅拌5-10min，检测药液的pH(5. 8-6. 8)，按中间体质量标准检测，合 格后充氮气保护灌封于5ml的安瓿中，121°C高压灭菌12-20min。将安瓿逐支进行灯检，抽 样全检，包装。 其中，w/v指每1毫升体积中重量单位为克的数量，即g/ml。
【专利摘要】本发明涉及一种去氧肾上腺素酮咯酸溶液及其制备方法，提供了一种不含防腐剂、抗氧化剂和缓冲体系的眼内手术冲洗浓缩溶液，可以防止术中缩瞳及缓解术后疼痛。避免了防腐剂、抗氧化剂和缓冲体系带来的副作用。
【IPC分类】A61P29-00, A61K31-407, A61K31-137, A61P27-04, A61K9-08
【公开号】CN104856990
【申请号】CN201510228758
【发明人】詹慧, 杨波, 于艳春, 向文殿, 程雅丽, 郭婷婷
【申请人】武汉武药科技有限公司
【公开日】2015年8月26日
【申请日】2015年5月7日