一种治疗外伤创面感染的抗菌凝胶剂与及其制备方法_3

文档序号:9254463阅读:来源:国知局
伤出血,烧 烫伤。《生草药性备要》:"洗疳、疔、痔,散毒,敷疮。治蛇咬诸毒,刀伤,能止血生肌,春汁调 酒服,渣敷患处。研末收贮治气痛。"《常用中草药手册》:"清热,利湿,凉血。治菌痢,肠炎, 外感发热,尿路感染,白带,腮腺炎,疔疮,湿瘆。" 亮叶冬青:生境分布华东、广东。【性味】甘、微辛,凉。【功能主治】凉血解毒,祛腐生新。
[0045] 鲫鱼胆:【性味】苦、平。【功能主治】接骨消肿,生肌祛腐。治跌打刀伤,疔疮。
[0046] 水蔗草:【生境分布】生态环境:生长于林边、蓠边、开旷草地或河岸。资源分布:分 布于华南、西南各地。【功能主治】祛腐解毒;壮阳。主下肢溃烂;蛇虫咬伤。
[0047] 黄蜀葵子:【性味】甘,寒,滑。①《纲目》:"甘,寒,滑,无毒。〃②《陕西中草药》: 〃甘,平。〃【功能主治】利水,消肿,通乳。治淋病,水肿,乳汁不通,痈肿,跌扑损伤,骨折。 ①《本草图经》:〃主淋涩,又令妇人易产。〃②《纲目》:〃治痈肿,利小便,五淋水肿,产难, 通乳汁。〃③《陕西中草药》:〃补脾健胃,生肌。治消化不良,不思饮食,跌打损伤,骨折。〃 铁棒锤:【性味】苦、辛,温。【功能主治】祛风止痛,散瘀止血,消肿拔毒。用于风湿关 节痛,腰腿痛,跌打损伤;外用治淋巴结结核(未破),痈疮肿毒。
[0048] 半截叶:【性味】微苦,温。①《云南中草药选》:〃微苦,温。〃②《云南思茅中草药 选》:〃味淡,性温。〃【功能主治】活血舒筋,燥湿杀虫。治风湿性关节炎,跌打骨折,肝炎。 疟疾,蛔虫病。
[0049]猫爪草:性味甘、辛,温。【归经】归肝、肺经。【功能主治】散结,消肿。用于瘰疬 未溃、淋巴结结核。
[0050]四叶草:【性味】《江西草药》:〃甘,平。〃【功能主治】清热,利尿,解毒,消肿。治 尿路感染,赤白带下,痢疾,痈肿,跌打损伤。①《江西草药》:〃清热解毒;消肿止痛,通利小 便。"②苏医《中草药手册》:〃利尿消肿,抗癌。治尿路感染,赤白带下,子宫颈糜烂,化脓性 炎症,并治脑脊髓膜炎,脓毒性败血症,痈疽,毒蛇咬伤,皮肤疮毒水肿,癌肿。" 拐角七:【性味】苦辛,凉。①《陕西中草药》:〃苦,凉。〃②《四川常用中草药》:〃苦辛, 温。〃【归经】《四川常用中草药》:〃入肺、脾二经。〃【功能主治】杀虫,化积,消肿,散瘀。 治顽癣、秃疮,疟疾,小儿疳积,痢疾,痈疖疮肿,瘰疬,跌打损伤。
[0051] 所述抗菌凝胶剂仅由上述原料药材制得。
[0052] 以下采用实施例来详细说明本发明的实施方式,借此对本发明如何应用技术手段 来解决技术问题,并达成技术效果的实现过程能充分理解并据以实施。
[0053] 实施例1凝胶剂1 配方为:升麻16份、柴胡9份、马勃4份、黄芪18份、拳参22份、白及12份、乳香10 份、没药5份、血竭6份、儿茶6份、三棱12份、莪术5份、肉桂12份、白芥子16份、山药18 份、蜂蜜4份、白术12份、铁苋菜5份、凤尾草12份、亮叶冬青18份、鲫鱼胆5份、水蔗草16 份、黄蜀葵子16份、铁棒锤3份、半截叶16份、猫爪草16份、四叶草17份和拐角七3份。
[0054] 其制备方法为: 第一步:取所述原料药材加入水提取2次,将提取液浓缩成浸膏状,为组分1,药渣备 用; 第二步:将第一步得到的药渣加90 %乙醇浸泡I. 0小时,提取两次,每次1小时,合并 提取液,滤过,浓缩,150目滤过,6200转/分钟离心后的上清液,经截流分子量为5300的超 滤柱超滤,超滤液减压浓缩相对密度为96°C时1. 30的浸膏,加热回流提取2次,每次45分 钟,提取活性成份,将2次提取液合并静置成浸膏状,作为组分2 ; 第三步:将组分1和组分2混合,将混合物0. 1倍量的羧甲基纤维素钠和1倍量的水加 入混合,在搅拌器的高速搅拌下,浓缩得到凝胶剂。
[0055] 实施例2凝胶剂2 配方为:升麻16份、柴胡9份、马勃4份、黄芪16份、拳参15份、白及8份、乳香10份、 没药6份、血竭5份、儿茶6份、三棱12份、莪术5份、肉桂16份、白芥子16份、山药16份、 蜂蜜5份、白术12份、铁苋菜5份、凤尾草18份、亮叶冬青15份、鲫鱼胆5份、水蔗草16份、 黄蜀葵子16份、铁棒锤3份、半截叶16份、猫爪草12份、四叶草16份和拐角七3份。
[0056] 其制备方法为: 第一步:取所述原料药材加入水提取2次,将提取液浓缩成浸膏状,为组分1,药渣备 用; 第二步:将第一步得到的药渣加90 %乙醇浸泡1. 5小时,提取两次,每次1小时,合并 提取液,滤过,浓缩,170目滤过,10000转/分钟离心后的上清液,经截流分子量为10000 的超滤柱超滤,超滤液减压浓缩相对密度为96°C时1. 30的浸膏,加热回流提取2次,每次 50分钟,提取活性成份,将2次提取液合并静置成浸膏状,作为组分2 ; 第三步:将组分1和组分2混合,将混合物0. 5倍量的羧甲基纤维素钠和2倍量的水加 入混合,在搅拌器的高速搅拌下,浓缩得到凝胶剂。
[0057] 实施例3贴片剂 配方为:升麻10-20份、柴胡8-12份、马勃3-5份、黄芪15-20份、拳参12-25份、白及 7-14份、乳香8-12份、没药4-8份、血竭3-7份、儿茶5-9份、三棱10-14份、莪术3-6份、肉 桂10-20份、白芥子15-20份、山药15-25份、蜂蜜3-7份、白术10-20份、铁苋菜4-9份、凤 尾草10-20份、亮叶冬青15-25份、鲫鱼胆4-8份、水蔗草10-20份、黄蜀葵子14-22份、铁 棒锤2-4份、半截叶10-20份、猫爪草10-20份、四叶草15-20份和拐角七2-5份。
[0058] 其制备方法为: 第一步,将升麻、柴胡、马勃、黄芪混合,用相对于获得的混合物质量的4倍的醇浓度 85%的乙醇溶解,加热回流3小时后提取,过滤,得第一过滤液;将滤渣再次用相对于获得的 混合物质量的2倍的醇浓度85%的乙醇溶解,加热回流1小时后提取,过滤,得第二过滤液; 合并第一过滤液和第二过滤液,减压回收乙醇并浓缩至药液浓度为0. 8g生药/mL,经体积 为5L的大孔吸附树脂柱洗脱,先用5倍树脂柱体积的去离子水或蒸馏水洗脱,再用3倍树 脂柱体积的醇浓度为90%乙醇洗脱,收集乙醇洗脱液,减压浓缩除去乙醇,干燥并粉碎成粉 末; 第二步,将莪术、肉桂、白芥子、山药混合,加相对于获得的混合物质量的3倍的醇浓度 85%的乙醇加热回流提取2次,提取液合并,用管式离心机离心除杂,将除杂后的提取液于 60°C的条件下减压浓缩至60 °C时相对密度为1. 20的膏体,将浓缩后的膏体用喷雾干燥器 干燥成粉末; 第三步,将剩余原料药材按所述比例混合,加相对于获得的混合物质量的2倍的水溶 解,加热煎煮2小时,过滤;将滤渣再次用相对于获得的混合物质量的1倍的水溶解,加热煎 煮2小时,过滤;合并两次的过滤液,减压浓缩除去水分,干燥并粉碎成粉末; 第四步,将第一步、第二步和第三步获得的粉末混合,加入相对于所述中药各原料药材 质量之和的1倍的橡胶、1倍的松香,混合,制成涂料,进行涂膏,切断,盖衬,切片,即获得所 述贴片剂。
[0059] 毒性试验 ①急性经皮试验:SD大鼠20只,雌雄各半,体重90g~180g,将本发明实施例1获得的 凝胶剂1 一次经皮涂抹5000mg/kg体重剂量,观察15天,未发现明显中毒症状、无死亡,动 物大体解剖未见异常,判断本发明的药物对大鼠急性经皮毒性属实际无毒级。
[0060] ②皮肤刺激试验:日本大耳白兔雄性4只,体重2kg~3kg,将实施例2得到的凝 胶剂2直接涂抹在动物左侧皮肤上(另一侧作为对照),采用封闭试验,敷用时间4小时,试 验结束后用温水冲洗残留受试物,于除去受试物后lh、24h、48h和72h分别观察动物受试区 和对照区的皮肤反应,最高积分均值为"0",判断本发明的药物对动物皮肤无刺激性。
[0061] ③过敏试验:取健康白色豚鼠18只,体重250-300g,雌雄兼用,试验前剔除两侧背 毛,每侧3X3cm,随机分为试验组、空白对照组(基质)和阳性对照组。阳性对照组用2, 4_二硝基氯苯,致敏用1 %浓度,激发用0. 1 %浓度。取本发明实施例3的贴片剂贴于背部 去毛区,隔日1次,共3次。于末次接触后14天,在背部同一区域用本洗剂冲洗,后即刻观 察,并于24、48、72h观察有无过敏反应。空白对照组和阳性对照组用同法激发接触和观察。 试验结果:阳性对照组动物皮肤在致敏1小时后即出现局限性红斑和轻微水肿,24小时过 敏反应症状加重,并有硬结形成,致敏率为100 %,试验组和空白对照组动物皮肤均未出现 任何过敏反应症状,
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