一种异丁利酮片剂及制备方法
【技术领域】
[0001]本发明公开一种一种异丁利酮的片剂，同时还提供了其制备方法，属于药物制剂生产技术领域。
【背景技术】
[0002]本发明涉及的异丁利酮为一种帕潘立酮衍生物，与帕潘立酮(商品名Invega?)相比，异丁利酮具有良好的生物利用度和在体内较长的生物半衰期，作为新一代抗精神分裂症药物，其片剂将成为精神疾病治疗领域具有很强竞争力的新产品。目前对于异丁利酮片剂的制备，主要是异丁利酮和药用辅料直接压片，虽然与帕潘立酮片剂相比，其生物利用度和生物半衰期都显著提高，但是其生物利用度也仅有40%左右，通过添加剂继续提高生物利用度十分必要。
【发明内容】
[0003]本发明提供的一种异丁利酮片剂，通过加入添加剂，进一步提高剂型的生物利用度。并且麦芽粉作为添加剂加入后，异丁利酮药效有明显提高。
[0004]本发明还提供了一种异丁利酮片剂的制备方法，工艺简单，适用于工业化生产。
[0005]本发明所述的一种异丁利酮片剂，其特征在于主要是由以下原料按重量份数比制成的:
异丁利酮:1、麦芽粉1-10、其他药学上可接受的辅料。
[0006]本发明所述的一种异丁利酮片剂的制备方法，包括以下步骤:
按比例称取异丁利酮与麦芽粉、药学上可接受的辅料均匀混合，采用直接压片工艺压制而成；选项应符合《2010版中国药典》片剂制剂项下。药学上可接受的辅料为填充剂、崩解剂、润滑剂。
[0007]所述的填充剂为微晶纤维素、乳糖、甘露醇、淀粉和糊精；
所述的崩解剂为羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮和低取代羟丙基纤维素；
所述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉和二氧化硅。
[0008]所述的填充剂为乳糖；
所述的崩解剂为交联聚维酮；
所述的润滑剂为硬脂酸镁。
[0009]本发明的积极效果在于:本发明提供一种异丁利酮的片剂及制备方法，主要是由异丁利酮、麦芽粉和其他药学上可接受的辅料制成的，本发明在异丁利酮中添加麦芽粉使得异丁利酮的生物利用度提高了 30%，达到了 60%，而且麦芽粉的加入大大增强了异丁利酮的药效。
[0010]【附图说明】:
图1是实施例1片剂药时曲线； 图2是实施例1片剂药效学曲线；
图3是实施例2片剂药时曲线；
图4是实施例2片剂药效学曲线；
图5是实施例3片剂药时曲线；
图6是实施例3片剂药效学曲线；
图7是实施例4片剂药时曲线；
图8是实施例4片剂药效学曲线；
图9是实施例5片剂药时曲线；
图10是实施例5片剂药效学曲线；
图11是实施例6片剂药时曲线；
图12是实施例6片剂药效学曲线。
【具体实施方式】
[0011]
本发明的具体实施方法，由下列实施实例举例说明，但本发明的保护范围不局限于此。
[0012]实施例1
处方:异丁立酮1.0g，麦芽粉10g，微晶纤维素73.5g，羟甲基纤维素钠15g，滑石粉lg，共成500片。
[0013]按照处方称取异丁立酮、麦芽粉、微晶纤维素、羟甲基纤维素钠、滑石粉，使用三维混合仪混合lOmin，即达到混合均匀状态；将按比例配制好的混合物，用压力为15吨的压片机进行压片，压片灭菌后密封保存。药时曲线见图1 ;药效学曲线见图2。
[0014]实施例2
处方:异丁立酮1.5g，麦芽粉6g，乳糖76.5g，交联聚维酮15g，硬脂酸镁lg，共成500片。
[0015]按照处方称取异丁立酮、麦芽粉、乳糖、交联聚维酮、硬脂酸镁，使用三维混合仪混合lOmin，即达到混合均匀状态；将按比例配制好的混合物，用压力为15吨的压片机进行压片，压片灭菌后密封保存。药时曲线见图3;药效学曲线见图4。
[0016]实施例3
处方:异丁立酮1.0g,麦芽粉lg，乳糖76.5g，交联聚维酮15g，硬脂酸镁lg，共成500片。
[0017]按照处方称取异丁立酮、麦芽粉、乳糖、交联聚维酮、硬脂酸镁，使用三维混合仪混合lOmin，即达到混合均匀状态；将按比例配制好的混合物，用压力为15吨的压片机进行压片，压片灭菌后密封保存。药时曲线见图5;药效学曲线见图6。
[0018]实施例4
处方:异丁立酮1.(^，麦芽粉78，微晶纤维素758，羟甲基纤维素钠10g，滑石粉lg，共成500片。
[0019]按照处方称取异丁立酮、麦芽粉、微晶纤维素、羟甲基纤维素钠、滑石粉，使用三维混合仪混合lOmin，即达到混合均匀状态；将按比例配制好的混合物，用压力为10吨的压片机进行压片，压片灭菌后密封保存。药时曲线见图7 ;药效学曲线见图8。
[0020]实施例5
处方:异丁立酮1.0g,麦芽粉2g，乳糖76.5g，羟甲基纤维素钠10g，滑石粉lg，共成500片。
[0021]按照处方称取异丁立酮、麦芽粉、乳糖、羟甲基纤维素钠、滑石粉，使用三维混合仪混合lOmin，即达到混合均匀状态；将按比例配制好的混合物，用压力为10吨的压片机进行压片，压片灭菌后密封保存。药时曲线见图9 ;药效学曲线见图10。
[0022]实施例6
处方:异丁立酮1.0g,麦芽粉3g，乳糖80g，羟甲基纤维素钠15g，硬脂酸镁lg，共成500片。
[0023]按照处方称取异丁立酮、麦芽粉、乳糖、羟甲基纤维素钠、硬脂酸镁，使用三维混合仪混合lOmin，即达到混合均匀状态；将按比例配制好的混合物，用压力为10吨的压片机进行压片，压片灭菌后密封保存。药时曲线见图11 ;药效学曲线见图12。
[0024]通过药动学和药效学实验表明本发明片剂生物利用度比未加麦芽粉的片剂有明显提尚，可达到60%以上，如附图1~图12所不。
[0025]本发明提供一种异丁利酮的片剂及制备方法，主要是由异丁利酮、麦芽粉和其他药学上可接受的辅料制成的，本发明在异丁利酮中添加麦芽粉使得异丁利酮的生物利用度提高了 30%，达到了 60%，而且麦芽粉的加入大大增强了异丁利酮的药效。
【主权项】
1.一种异丁利酮片剂，其特征在于主要是由以下原料按重量份数比制成的: 异丁利酮:1、麦芽粉1-10、其他药学上可接受的辅料。2.权利要求书I所述的一种异丁利酮片剂的制备方法，包括以下步骤: 按比例称取异丁利酮与麦芽粉及药学上可接受的辅料均匀混合，采用直接压片工艺压制而成；选项应符合《2010版中国药典》片剂制剂项下； 药学上可接受的辅料为填充剂、崩解剂、润滑剂； 所述的填充剂为微晶纤维素、乳糖、甘露醇、淀粉和糊精； 所述的崩解剂为羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮和低取代羟丙基纤维素； 所述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉和二氧化硅； 所述的填充剂为乳糖； 所述的崩解剂为交联聚维酮； 所述的润滑剂为硬脂酸镁。
【专利摘要】本发明提供一种异丁利酮的片剂及制备方法，主要是由异丁利酮、麦芽粉和其他药学上可接受的辅料制成的，本发明在异丁利酮中添加麦芽粉使得异丁利酮的生物利用度提高了30%，达到了60%，而且麦芽粉的加入大大增强了异丁利酮的药效。
【IPC分类】A61K9/20, A61K47/46, A61P25/18, A61K31/519
【公开号】CN105147629
【申请号】CN201510613457
【发明人】滕乐生, 王晨晖, 余昌会, 赵金龙, 刘佳欣, 孙凤英, 李又欣
【申请人】吉林大学
【公开日】2015年12月16日
【申请日】2015年9月24日