化合物包覆的纳米颗粒和纳米乳剂的制备及其用图_2

文档序号:9528618阅读:来源:国知局
说明书中给出的以下实施例用于说明该过程和部分结 果。用马尔文激光粒度分析仪ZS90 (Malvern Light Scattering Particle Sizer)测定粒 度。
[0018] 实施例1 :一个表而活件剂系统A(辛酸癸酸甘油醅,油A)
[0019] 在聚氧乙烯蓖麻油(3克)中加入辛酸癸酸甘油酯(2克)并在室温下充分混合。 然后加入诸如透明质酸(0. 5% )等活性成分(0. 25克)的水溶液并充分混合。将所得澄清 溶液用马尔文粒度分析仪测定粒度和zeta电位。按强度粒径(z均)是12. 52nm,按体积分 布粒径从4. 63nm至10. 40nm (图表1)。在一个单独的容器中,把该澄清溶液加入到45克透 明质酸水溶液(0.5%)中,搅拌并充分混合。所得到的物质是透明至淡蓝色溶液,其按强 度粒径(z均)31. 91nm,按体积分布粒径从16. 50nm到37. 60nm (图表2)。向该纳米颗粒溶 液中加入含有乳化剂Pemulen TR2 (2克)的乳膏,以进一步稳定所述纳米颗粒并充分混合。 得到成形的最终纳米乳剂。它几乎是透明的,浅蓝色的液体,按强度粒径(z均)32. 48nm,按 体积分布粒径从17. 40nm至39. IOnm (图表3) 〇
[0020] 图表1代表件的样品粒度(W/0, SPL198a)
[0022] Z (均)=12. 52nm ;D (V,0· I) = 4. 63nm,D (V,0· 5) = 6. 82nm,D (V,0· 9) = 10. 40nm
[0023] 注:Z (均)是按强度平均粒度;
[0024] 0(¥,0.1)、0(¥,0.5)、0(¥,0.9)分别是10%,50%和90%总颗粒体积的粒度值。
[0025] 图表2代表件的样品粒度(0/W, SPL198)
[0026]
[0027] Z (均)=31. 91nm ;D (V,0· I) = 16. 50nm,D (V,0· 5) = 23. 70nm,D (V,0· 9)= 37. 60nm
[0028] 图表3代表件的样品粒度(NPs, w/TR2, SPL199)
[0030] Z (均)=32. 48nm ;D (v, 0· I) = 17. 40nm,D (v, 0· 5) = 24. 90nm,D (v, 0· 9)= 39.IOnm
[0031] 实施例2 : -个表而活件剂系统B (中链甘油三醅(Labrafac LiDODhiIe WL 1349),油 B)
[0032] 在烧杯中,聚氧乙烯蓖麻油(3克)在搅拌下和在室温下加入中链甘油三酯 (Labrafac Lipophile WL 1349 oil) (2克)中,并充分混合。然后把含有诸如透明质酸 (0.5% )等活性成分的水溶液(0.25克)加入到混合物中,并充分混合。将所得澄清溶 液用马尔文粒度分析仪测定粒度。zeta电位的大小按强度(Z均)是13. 54nm,按体积分 布是5. OOnm至11. 20nm(图表4)。在另一个容器中,把该澄清溶液加入到45克透明质酸 溶液(0.5%)中,搅拌并充分混合。所得到的物质是透明至淡蓝色溶液,按强度粒径(z 均)31. 19nm,按体积分布粒径从16. 60nm到37. 50nm (图表5)。通过含有乳化剂Pemulen TR2的乳膏(2克)进一步稳定所形成的纳米颗粒并充分混合,以得到最终的纳米乳剂。此 纳米乳剂几乎是透明的浅蓝色液体,具有32nm的按强度(z均)粒径和18nm至38nm的按 体积分布粒径(图表6)。
[0033] 图表4代表件的样品粒度(W/0, SPL192)
[0035] Z(均)=13. 54nm ;D(v,0· I) = 5. 00nm,D(v,0· 5) = 7. 01nm,D(v,0· 9) = 11. 20nm
[0036] 图表5代表件的样品粒度(0/ff,SPL204)
[0038] Z(均)=31. 19nm;D(v,0.1 ) = 16.60nm,D(v,0.5) = 23.90nm,D(v,0.9)= 37. 50nm
[0039] 图表6代表件的样品粒度(NPs w/TR2,SPL205)
[0041] Z (均)=32. 62nm ;D (v,0· I) = 17. 50nm,D (v,0· 5) = 25. OOnm,D (v,0· 9)= 39. IOnm
[0042] 实施例3 :二个表而活件剂系统(聚氣乙燔蓖麻油和吐淵20)
[0043] 在烧杯中,将聚氧乙烯蓖麻油(2.0克)和聚山梨醇酯20 (吐温-20,1克)加至辛 酸癸酸甘油酯(2克),将在并在室温下充分混合。把含有诸如透明质酸(0. 25克)等活性成 分的水溶液加入到混合物中,并充分混合。所得的澄清溶液用马尔文粒度分析仪测定粒度。 其按强度粒径(z均)为25. 45nm,按体积分布粒径从6. 82nm到16. 80nm (图表7)。把该澄 清溶液加入到45克透明质酸(0.5%)水溶液中,搅拌并充分混合。所得纳米乳剂是透明的 和淡蓝色的。其按强度粒径(z均)为37. 13nm,按体积分布粒径从19. 20nm到44. OOnm(图 表8)。通过含有乳化剂Pemulen TR2的乳膏(2克)进一步稳定所形成的纳米颗粒,并充分 混合以得到最终的纳米乳剂。此纳米乳剂是透明的浅蓝色液体,具有37. 31nm的按强度(z 均)粒径和18. 50nm至43. 80nm的按体积分布粒径(图表9)。
[0044] 图表7代表件的样品粒度(W/0, SPL193)
[0046] Z (均)=25. 45nm ;D (V,0· I) = 6. 82nm,D (V,0· 5) = 9. 86nm,D (V,0· 9) = 16. 80nm
[0047] 图表8代表件的样品粒度(0/W, SPL200)
[0049] Z(均)=37. 13nm ;D(v, 0· I) = 19. 20nm,D(v, 0· 5) = 27. 70nm,D(v, 0· 9)= 44. OOnm
[0050] 图表9代表件的样品粒度(NPs w/TR2, SPL201)
[0052] Z (均)=37. 31nm ;D (V,0· I) = 18. 50nm,D (V,0· 5) = 27. 10nm,D (V,0· 9)= 43. 80nm
[0053] 卖施例4 :多于二个表而活件齐1丨系统
[0054] 在容器中搅拌辛酸癸酸甘油酯(2克),加入聚氧乙烯蓖麻油(1克)和聚山梨醇 酯-80 (吐温-80,1克)和聚山梨醇酯-20 (吐温-20,1克)并在室温下充分混合。然后加 入含有诸如透明质酸(〇. 5% )等活性成分的水溶液(0. 25克),并充分混合。所得的澄清 溶液用马尔文粒度分析仪测定粒度。其按强度粒径(z均)为20. 92nm,按体积分布粒径从 7. Ilnm至18. OOnm(图表10)。此透明溶液加入到含有透明质酸(0· 5% )活性成分的水溶液 45克中,搅拌并充分混合。所得物质是透明至淡蓝色的,其按强度粒径(z均)为37. 14nm, 按体积分布粒径从17. 50nm至41. 05nm(图表11)。通过含有乳化剂Pemulen TR2的乳膏 (2克)进一步稳定所形成的纳米颗粒,并充分混合以得到最终的纳米乳剂。此纳米乳剂是 透明的浅蓝色液体,具有37. 28nm的按强度(z均)粒径和18. 30nm至43. 40nm的按体积分 布粒径(图12)。
[0055] 图表10代表件的样品粒度(W/O, SPL194)
[0057] Z(均)=20. 92nm ;D(v, 0· I) = 7. llnm,D(v, 0· 5) = 10. 50nm,D(v, 0· 9)= 18.OOnm
[0058] 图表11代表件的样品粒度(O/W, SPL202)
[0060] Z (均)=37. 14nm ;D (V,0· I) = 17. 50nm,D (V,0· 5) = 25. 80nm,D (V,0· 9)= 41. 50nm
[0061] 图表12代表件的样品粒度(NPs w/TR2, SPL203)
[0063] Z(均)=37. 28nm ;D(v, 0· I) = 18. 30nm,D(v, 0· 5) = 26. 70nm,D(v, 0· 9)= 43. 40nm
[0064] 实施例5 :伸用亲水稳宙剂的纳米乳剂系统
[0065] 在容器中搅拌辛酸癸酸甘油酯(2克),加入聚氧乙烯蓖麻油(3克)并在室温下充 分混合。然后加入含有诸如透明质酸(〇. 5% )和甘油(1% )等活性成分的水溶液(0. 25 克),并充分混合。将所得澄清溶液用马尔文粒度分析仪测定粒度。其按强度粒径(z均) 是10. 45nm,按体积分布粒径从4. 31nm到9. 76nm (图表13)。把该澄清溶液加入到含有诸如 透明质酸(〇. 5% )和甘油(1% )等活性成分的水溶液(45克)中,搅拌并充分混合。所得 到的物质是透明至淡蓝色溶液,按强度粒径(z均)31. 65nm,按体积分布粒径从16. 50nm到 37. 50nm(图14)。通过含有乳化剂Pemulen TR2的乳膏(2克)进一步稳定所形成的纳米 颗粒,并充分混合以得到最终的纳米乳剂。此纳米乳剂是透明的浅蓝色液体,具有32. 27nm 的按强度(z均)粒径和16. 30nm到37. 50nm的按体积分布粒径(图表15)。
[0066] 图表13代表件的样品粒度(W/0, SPL195)
[0067]
[0068] Z(均)=10. 45nm ;D(v,0· I) = 4. 31nm,D(v,0· 5) = 6. 10nm,D(v,0· 9) = 9. 76nm
[0069] 图表14代表件的样品粒度(0/ff,SPL206)
[0071] Z (均)=31. 65nm ;D (v,0· 1) = 1
当前第2页1 2 3 4 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1