化合物包覆的纳米颗粒和纳米乳剂的制备及其用图_4

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【主权项】
1. 一种多层纳米乳剂,其特征在于,其包括2至5层纳米颗粒,其中,核心颗粒是嵌在 水包油纳米颗粒中的油包水纳米颗粒,其中,所述多层纳米颗粒在乳膏中包覆以形成稳定 的纳米乳剂,其中,所述油包水纳米颗粒具有小于30纳米、或小于20纳米、或小于10纳米、 或小于5纳米的粒径,其中所述水包油颗粒具有小于80纳米、或小于50纳米、或小于40纳 米、或小于30纳米的粒径,其中,所述纳米乳剂具有小于150纳米、或小于100纳米、或小于 80纳米、或小于60纳米、或小于50纳米、或小于30纳米的粒径,其中亲脂性或疏水性成分 和亲水性成分包裹在所述纳米颗粒内部、或在纳米颗粒层之间、在纳米颗粒表面、或在纳米 乳剂表面。2. 根据权利要求1所述的多层纳米乳剂,其特征在于:所述的纳米颗粒和纳米乳剂包 含外用的活性成分。3. 根据权利要求1所述的多层纳米乳剂,其特征在于:所述的纳米颗粒和纳米乳剂包 含美容用的化妆品和药妆成分。4. 根据权利要求1所述的多层纳米乳剂,其特征在于:所述的纳米颗粒和纳米乳剂包 含治疗用途的药物和营养成分。5. 根据权利要求1所述的多层纳米乳剂,其特征在于:包含在权利要求1所述的多层 纳米颗粒和纳米乳剂中活性成分选自以下物质组成的群组:棕榈酰五肽KTTKS,棕榈酰四 肽GQPR,棕榈酰GHK,其他棕榈酰-寡肽,六肽阿基瑞林,Snap-8八肽,其他寡肽,透明质酸, 尿囊素,烟酰胺,芦荟,铜-GHK三肽,和二肽。6. 根据权利要求5所述的多层纳米乳剂,其特征在于:透明质酸在水相中被包裹,浓度 范围为0.01% -10%,优选的范围为0· 1% -2.0%。7. 根据权利要求1所述的多层纳米乳剂,其特征在于:所述的多层纳米颗粒和纳米 乳剂包含选自以下物质组成的群组的活性成分:芦荟,尿囊素,烟酰胺,Q10,白藜芦醇,维 生素C,维生素D,维生素E,六肽阿基瑞林,八肽Snap-8,寡肽,铜-GHK,棕榈酰-GHK,棕榈 酰-KTTKS,棕榈酰-GQPR,棕榈酰寡肽,干细胞,干细胞基质,干细胞生长因子,植物干细胞 生长因子,人干细胞生长因子,胰岛素,细胞生长因子,表皮细胞生长因子(EGFs),成纤维细 胞生长因子(FGFs),角化细胞生长因子(KGFs),5-氟-尿嘧啶,达卡巴嗪,塞来昔布,罗非考 昔,诸如硝酸银等银离子(Ag+),布洛芬,米诺环素,四环素,强力霉素,土霉素,雌三醇,雌二 醇,孕酮。8. 权利要求1所述的纳米颗粒和纳米乳剂具有抗皱或去皱、抗衰老和皮肤紧致效果的 外部应用,其中,棕榈酰五肽KTTKS、棕榈酰四肽GQPR、棕榈酰GHK,和其他棕榈酰-寡肽在油 和表面活性剂相,其中,六胜肽阿基瑞林、Snap-8八肽和其他寡肽、透明质酸、尿囊素,烟酰 胺,和芦荟在水相。9. 权利要求1所述的纳米颗粒和纳米乳剂具有皮肤美白或皮肤去色素、抗衰老、和皮 肤紧致效果的外部应用,其中,棕榈酰GHK和其他寡肽在油和表面活性剂相,其中,铜-GHK 三肽,二肽,其它寡肽,透明质酸,尿囊素,烟酰胺,和芦荟在水相。10. 权利要求1所述的纳米颗粒和纳米乳剂具有抗炎和加速皮肤伤口愈合效果的外部 应用,其中,棕榈酰GHK在油和表面活性剂相,其中,铜-GHK三肽,二肽,透明质酸,尿囊素, 烟酰胺,和芦荟在水相。11. 制备权利要求1所述的多层纳米颗粒和纳米乳剂的方法,包括下列步骤:1)通过把 水相加入到搅拌的油和表面活性剂相中,在油包水系统中制备较小的纳米颗粒;2)然后把 所得纳米颗粒加入到搅拌的水相中,且在水包油系统中包覆,以形成新的纳米颗粒;3)然 后把诸如Pemulen等乳膏加入到新形成的纳米颗粒中并搅拌,在乳膏中进一步包覆,以产 生最终的多层纳米颗粒和纳米乳剂,其中,在这些过程中使用磁力搅拌或机械搅拌充分混 合,其中,搅拌速度范围是10_5000rpm,优选是300-2000rpm,其中,这些搅拌过程的温度范 围是5-95 °C,优选是10-70 °C。12. 根据权利要求11所述的方法,其特征在于:所述的油选自下列物质组成的群组: 辛酸癸酸甘油酯、LabrafacLipophileWL1349油、豆油、茶油、葵花籽油、植物油、鱼油、 香油、动物油脂、维生素E,其中,所述表面活性剂选自下列物质组成的群组:氢化蓖麻油 (Cremophor)、聚氧乙稀蓖麻油(Cremophor-EL)、聚氧乙稀蓖麻油-35(CremophorEL_35)、 聚山梨醇酯-20 (吐温-20)、聚山梨醇酯-60 (吐温-60)、聚山梨醇酯-80 (吐温-80)、 Span-40、PEG〇13. 根据权利要求11所述的方法,其特征在于:用于制备所述的纳米颗粒和纳米乳剂 的表面活性剂是单表面活性剂系统或双表面活性剂系统或2个以上表面活性剂系统。14. 根据权利要求11所述的方法,其特征在于:所述的油和表面活性剂相和所述水相 的重量比是1:99-40:60,优选为5:95-20:80。15. 根据权利要求11所述的方法,其特征在于:所述的油和表面活性剂相中所述表面 活性剂和所述油的重量比是10:1-1:10,优选为3:1-1:3。16. 根据权利要求11所述的方法,其特征在于:所述的乳膏选自下列物质组成的群组: PemulenTR1、PemulenTR2、卡波姆、PCCA霜剂、或能与权利要求1所述纳米颗粒形成乳剂 的任何乳膏。17. 根据权利要求11所述的方法,其特征在于:所述的乳膏通过下列步骤制备:第1阶 段:把纯净水(135克)、对羟基苯甲酸甲酯(0. 4克)、甘油(3克)和苯氧乙醇(6. 0g)在一 个烧杯中在70°C充分混合;第2阶段:在一个单独的容器中,矿物油(5克)、鳄梨油(5克)、 肉豆蔻酸异丙酯(5克)、白色凡士林(4克)、维生素E(4.6克)、乳化蜡(18克)、蜂蜡(7 克)、鲸蜡硬脂醇(3克)、乙基己基甘油(2克)和对羟基苯甲酸丙酯加热至70°C,熔融并充 分混合;把第2阶段的物质在70°C转移到第1阶段的物质中并在70°C充分混合,搅拌冷却 至室温,其中,从上述步骤制备得到总共200克乳膏。
【专利摘要】本文描述的发明涉及含有生物活性成分的纳米乳剂和纳米颗粒的制备和用途,该生物活性成分包括能通过皮肤屏障和促进细胞生长的具有明显临床效果的化妆品、医疗和药物活性成分。本发明还包括能用于嫩肤、祛皱、疤痕处理和伤口愈合的化妆品配方。<!-- 2 -->
【IPC分类】A61K47/00, B82Y5/00, A61K9/113, A61K38/00
【公开号】CN105283173
【申请号】CN201380076730
【发明人】刘慧文, 张伯科
【申请人】刘慧文, 张伯科
【公开日】2016年1月27日
【申请日】2013年12月31日
【公告号】US20160120794, WO2014197008A1
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