洁齿剂组合物的制作方法_3

文档序号:9653415阅读:来源:国知局
剂,湿润剂,口感剂(mouthfeelagents),着色剂,研磨料,牙石控制(防牙垢)剂,氣化物 离子源,唾液刺激剂,营养素和它们的组合。可加至组合物中的多种组分包括,例如甜味剂 如糖精或糖精钢、醇如乙醇、氣化物离子源如氣化钢,W及丙Ξ醇、山梨醇、丙二醇、聚乙二 醇、泊洛沙姆(Poloxomer)聚合物,诸如P0L0X0MER407、PLUR0NICF108、(两者均自BASF Co巧oration获得)、烷基多糖巧(APG)、聚山梨醇醋、PEG40、藍麻油、薄荷醇等。
[0064] 本文所用的那些增香剂中的食用香料包括用来改进该组合物的味道的任何材料 或材料的混合物。可W使用任何口腔可接受的天然或合成的香料、诸如调味油、调味醒、 醋、醇、相似材料、和它们的组合。食用香料包括香草醒、鼠尾草、马郁兰、欧芹油、留兰香油、 桂皮油、冬青油(水杨酸甲醋)、薄荷油、下香油、月桂油、茵香油、按叶油、积实油(citrus oils)、果子油(化uit oils)和香精包括源自于巧樣、澄子、酸澄、葡萄抽、杏子、香蕉、葡萄、 苹果、草替、樓桃、渡萝等的那些香精。豆类和坚果类调料诸如咖啡、可可粉、可乐豆、花生、 杏仁等吸附并包封香料及其混合物。也包含在本文的香料中的成分提供了 口腔中的香味 和/或其它味觉效果,包括凉或热的效果。运样的成分包括薄荷醇、醋酸薄荷醋、乳酸薄荷 醋、精脑、按叶油、按油精、茵香脑、下子香酪、桂皮、覆盆子酬(oxanone)、[α]-紫罗兰酬、 丙締基乙基愈创木酪(guaiethol)、廳香草酪、芳精醇、苯甲醒、肉桂醒、Ν-乙基-对-薄荷 烧(menthan)-3-甲酯胺,Ν,2,3-Ξ甲基-2-异丙基下酷胺,3-1-薄荷氧基(menthoxy)丙 烧-1,2-二醇,肉桂醒甘油乙缩醒kinnamaldehyde glycerol acetal)(CGA),薄荷酬甘油 乙缩醒(MGA),及其混合物。一种或多种香料的存在量任选为总量的约0. 01 %至约5%,在 各个实施方案中任选为约0. 05至约2%、约0. 1 %至约2. 5%和约0. 1至约0. 5%。
[0065] 本文有用的那些甜味剂中包括葡萄糖、葡聚糖、薦糖、麦芽糖、糊精、干燥的转化 糖、甘露糖、木糖、核糖、果糖、左旋糖、半乳糖、玉米糖浆、部分水解淀粉、氨化淀粉水解产 物、山梨醇、甘露醇、木糖醇、麦芽糖醇、异麦芽酬糖醇(isomalt)、阿司帕坦、纽甜、糖精及其 盐、Ξ氯薦糖、二肤基强增甜剂、环己氨基横酸盐、二氨查耳酬及其混合物。
[0066] 口感剂包括在使用该组合物时给予一种理想的质地或其它感觉的材料。
[0067] 本文有用的那些色素包括颜料,染料,色淀和赋予特殊光泽或反射能力的试剂, 如珠光剂。在各个实施方案中,着色剂可用来在牙齿表面上提供一种白色的或浅色的涂 层,W用作已经与组合物有效接触的牙齿表面的位置指示剂,和/或来修改外观,尤其是 组合物的颜色和/或不透明,来增强消费者的吸引力。可W使用任何口腔可接受的着色 剂,包括FD&C染料和颜料、滑石、云母、碳酸儀、碳酸觀娃酸儀、娃酸侣儀、二氧化娃、铁 白粉、氧化锋;红色、黄色、栋色和黑色的氧化铁、氧化铁氨、氯铁酸锭(ferricammonium ferro巧anide)、儘紫、群青、铁云母(titaniatedmica)、氣氧化祕、和它们的混合物。一种 或多种着色剂任选W约0. 001 %至约20%的总量,例如,约0. 01 %至约10 %或约0. 1 %至约 5 %的总量存在。
[0068] 本发明的组合物还包含一种任选的用作例如磨光剂的研磨料。任何口腔可接受的 研磨料均可使用,但是应当选择研磨料的类型,细度(颗粒大小)和用量,W使在正常使用 该组合物时牙齿珪巧质不会过多地磨损。适当的任选的研磨剂包括二氧化娃,例如沉淀二 氧化娃或与氧化侣,不溶性憐酸盐,碳酸巧,及其混合物混合的形式。用作研磨剂的不溶性 憐酸盐有正憐酸盐,聚偏憐酸盐(polymetaphosphates)和焦憐酸盐。示例性实施例为二水 合正憐酸二巧,焦憐酸巧,焦憐酸巧,憐酸Ξ巧,聚偏憐酸巧和不溶性聚偏憐酸钢。
[0069] 本发明的组合物任选地包含牙石控制剂(防牙垢剂)。其中有用的那些牙石控制 剂包括任何运些试剂的盐,例如它们的碱金属盐和锭盐:憐酸盐和聚憐酸盐(例如焦憐酸 盐)、聚氨基丙横酸(polyaminopropanesul化nicacid) (AMPS)、聚締控横酸盐、聚締控憐酸 盐、二麟酸盐诸如氮杂环烧控-2, 2-二麟酸盐(例如氮杂环庚烧-2, 2-二麟酸)、N-甲基环 戊烧-2, 3-二麟酸、乙烧-1-径基-1,1-二麟酸巧皿巧和乙烧-1-氨基-1,1-二麟酸盐, 麟酷基链烧簇酸。有用的无机憐酸盐和多憐酸盐包括憐酸二氨钢、憐酸氨二钢、和憐酸Ξ 钢、Ξ聚憐酸钢、四聚憐酸盐(tetrapolyphosphate),焦憐酸一钢盐、焦憐酸二钢盐、焦憐酸 Ξ钢盐和焦憐酸四钢盐、Ξ偏憐酸钢(sodiumtrimetaphosphate)、六偏憐酸钢和它们的混 合物。
[0070] 本发明特别提供洁齿剂组合物,其中至少一种金属离子源在运样的憐酸盐的存在 下是稳定的,否则其将倾向于与至少一种金属离子源反应,从而降低金属离子的递送、有效 性和生物利用度。
[0071] 本发明的组合物任选地包含有用的氣化物离子源,并且例如用作抗離齿剂。可 W使用任何口服可接受的颗粒状氣化物离子源,包括氣化钟、氣化钢和氣化锭及一氣憐酸 盐,氣化亚锡,氣化铜,氣化胺诸如奥拉氣(olaflur) (Ν'-十八烷基Ξ亚甲基二胺-N,N, Ν'-Ξ(2-乙醇)-二氨氣酸盐),及其混合物。一种或多种氣化物离子源任选地W提供给 口腔用组合物的临床有效量的可溶性氣化物离子的量存在。
[0072] 本发明的组合物任选地包括有用的唾液刺激剂,例如,用于改善口干症。可W使用 任何口服可接受的唾液刺激剂,包括但不限于食用酸诸如巧樣酸、乳酸、苹果酸、班巧酸、抗 坏血酸、己二酸、反下締二酸和酒石酸,及其混合物。一种或多种唾液刺激剂任选W唾液刺 激的有效总量存在。
[0073] 本发明的组合物任选地包含营养素。适当的营养素包括维生素,矿物质,氨基酸, 和它们的混合物。维生素包括维生素C和D,硫胺素、核黄素、泛酸巧、烟酸、叶酸、烟酷胺、 化唉醇、氯钻胺,对氨基苯甲酸、生物类黄酬,和它们的混合物。营养补充剂包括氨基酸(如 k色氨酸、k赖氨酸、蛋氨酸、苏氨酸、左卡尼汀、k肉毒碱)、抗脂肪肝剂(如胆碱、肌醇、 甜菜碱、和亚油酸),和它们的混合物。 阳074] 依据本发明的洁齿剂组合物在产品,诸如牙膏或凝胶中包含口腔可接受的载体。 如在本文使用的,"口腔可接受的载体"指的是安全用于本发明组合物中的、与合理的利益/ 风险比相称的材料或材料的组合。
[0075] 因此,用于本发明中的特殊材料和组合物优选是药学上可接受的、化妆品可接受 的、临床有效的和/或临床灵验的。如此处所用的,诸如"药学上可接受的"、"化妆品可接受 的"、"临床有效的"和/或"临床灵验的"成分是适用于动物或者人类,并W适当的量(临床 有效量)提供的成分,W提供所需的治疗、预防、感观、装饰或者美容益处,而无过度的不利 副作用(如毒性,刺激性,和过敏性反应),与合理的收益/风险比相称。
[0076] 伸用方法
[0077] 可将依据本发明的洁齿剂组合物给予或施用于人或其它动物受试者。组合物适宜 用于给予或施用于人或动物受试者的口腔。
[0078] 本文引用的各份和每份参考文献均通过全文参考结合于本文。现在将参考W下的 非限制性实施例描述多种不同的实施方案。 实施例 阳0巧]连施俩11
[0080] 巧樣酸锋是具有中度水溶性的锋盐。采用本文W上描述的方法制备水可溶性径烧 基纤维素聚合物的膜。将巧樣酸锋W36wt%的荷载率加至膜中,巧樣酸锋占膜和巧樣酸锋 的组合的总重量的36wt%。
[0081] 然后将该膜加至具有示于表1中的组合物A的组成的低水(<lOwt% )洁齿剂 中。此在洁齿剂中提供2.Owt%的巧樣酸锋。表1阐明用运样的带有金属离子源和组合其 它已知口腔护理活性成分的膜配制的洁齿剂组合物的实例。该洁齿剂组合物包括当两者均 存在于洁齿剂组合物中时已知与锋离子反应的0. 5wt%的焦憐酸四钢。
[0082] 为了定量分析金属离子,即该实施例中的锋在加至洁齿剂组合物后在聚合物基质 中的稳定性,使洁齿剂组合物A经历加速老化试验,在该试验中将洁齿剂储存在40°C的升 高的溫度下为期长达3个月,并且在每个月末检测初始锋残留在膜中的量的百分率。
[0083] 在检测过程中,将聚合物膜从洁齿剂取出,并分析洁齿剂看看是否有任何金属离 子已经迁移入其中。将该结果用于计算在洁齿剂的各老化期后残留在聚合物基质中的锋的 量。制备洁齿剂与
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