一种三妙胶囊及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种三妙胶囊及其制备方法，三妙胶囊由以下按重量份计的组分制成：苍术3～6份，黄柏2～3份，牛膝1～2份，所述三妙胶囊的平均挥发油总量为1.8%～2.5%，平均崩解时间小于15min，盐酸小檗碱含量3.4mg/g～3.8mg/g；制备方法是：将苍术和黄柏用乙醇溶液进行渗漉提取，渗漉后的药渣与牛膝加水煎煮，合并渗漉液和水煎煮液，真空浓缩、干燥，制成三妙胶囊。通过对三妙丸的制备工艺改进，三妙胶囊提高了药物中药效成份的含量，缩短了崩解时间和起效时间，提高了作用强度，可用于湿热下引起的下肢丹毒、慢性前列腺炎、痛风等病的治疗。
【专利说明】
一种三妙胶囊及其制备方法
技术领域
[0001] 本发明属于中医药技术领域，具体涉及一种三妙胶囊及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 三妙丸源于明《医学正传》，由苍术(炒）、黄柏(炒）、牛膝组成，功能燥湿清热。用于 湿热下注，症见足膝红肿热痛，下肢沉重，小便黄少。方中黄柏为主药，清热燥湿，且善行下 焦而治下焦湿热;苍术燥湿健脾，且能发汗通行经络为辅药;牛膝活血通经络，补肝肾，强筋 骨，引药下行，领苍术、黄柏入下焦而祛湿热。
[0003] 现代药理研究表明，黄柏主要成分为小檗碱，约含1.4%~5.8%，并含少量黄柏碱， 木兰碱，掌叶防己碱等，黄柏抗菌抗炎有效成分为小檗碱，故其药理作用与黄连大体相似， 但含量较黄连低。黄柏煎剂或醇浸剂对常见的致病性真菌有不同程度的抑菌作用，黄柏煎 剂，10%浓度与滴虫液1:1混和培养，对阴道毛滴虫有抑制作用。苍术芳香燥湿，主要成分为 挥发油，其中主要是茅术醇、β桉叶醇、苍术素及微量苍术酮等，苍术挥发油中的苍术醇能抑 制甾体激素的释放，减轻留体激素对胃酸分泌的刺激，茅苍术所含桉叶醇有抗H 2受体作 用，能抑制胃酸分泌，并对抗皮质激素对胃酸分泌的刺激作用。可见，苍术挥发油、黄柏煎剂 和醇浸剂对三妙丸的功效有重要作用。
[0004] 《中国药典》2015版一部收载了三妙丸为原粉制成的水泛丸，丸剂崩解时间长，月艮 用量大，并且，药物的有效成份未经过提取，存在于原植物细胞中，消化吸收慢，操作不当， 微生物易超标。苍术挥发油和小檗碱对三妙丸的功效有重要作用，尽可能提取苍术和黄柏 的有效成份，使其在制剂中保持稳定，将会提高三妙丸的疗效，缩短起效时间和崩解时间， 使这个经典方剂向速效和高效方面发展。
【发明内容】
[0005] 针对现有技术的不足，本发明提供一种三妙胶囊及其制备方法，提高了药物中药 效成份的含量，缩短了崩解时间和起效时间，提高了作用强度。
[0006] 为了实现上述目的，本发明采用以下技术方案： 一种三妙胶囊，由以下按重量份计的组分制成:苍术3~6份，黄柏2~3份，牛膝1~2份， 所述三妙胶囊的平均挥发油总量为1.8%~2.5%，平均崩解时间小于15min，盐酸小檗碱含量 为3·4mg/g~3·8mg/g。
[0007] 优选的，所述三妙胶囊，由以下按重量份计的组分制成：苍术3份，黄柏2份，牛膝1 份，所述三妙胶囊的平均挥发油总量为2.13%，平均崩解时间小于15min，盐酸小檗碱含量为 3·8mg/g 〇
[0008] 所述三妙胶囊的制备方法，包括以下步骤： (1) 苍术和黄柏用70%~90%乙醇溶液作溶剂渗漉，渗漉液回收乙醇后，另器收集，备用； (2) 将苍术和黄柏渗漉后的药渣和牛膝加水煎煮二次，每次2~4小时，药液过滤，沉淀 24小时，滤取上清液浓缩至80 °C时婆美度为6°Β?，加乙醇至药液为含醇量35%~50%，静置沉 降，离心，倾出上清液，回收乙醇得清膏I，备用； (3)另器收集的渗漉液和清膏I合并，过滤，真空浓缩、干燥后，装入胶囊即得。
[0009] 优选的，所述步骤(1)中苍术和黄柏用85%乙醇溶液作溶剂渗漉。
[0010] 优选的，所述步骤(2)中加水煎煮二次中加水量第一次为药材量6~8倍、第二次为 药材量4~6倍。
[0011]有益效果:通过对三妙丸的制备工艺改进，三妙胶囊提高了药物中药效成份的含 量，缩短了崩解时间和起效时间，提高了作用强度，可用于湿热下引起的下肢丹毒、慢性前 列腺炎、痛风等病的治疗。
【具体实施方式】 [0012] 实施例1 一种三妙胶囊，由以下按重量份计的组分制成:苍术4份，黄柏2份，牛膝1份，所述三妙 胶囊的平均挥发油总量为2.21%，平均崩解时间小于15min，盐酸小檗碱含量为3.4mg/g。
[0013] 所述三妙胶囊的制备方法，包括以下步骤： (1) 苍术和黄柏用70%乙醇溶液作溶剂渗漉，渗漉液回收乙醇后，另器收集，备用； (2) 将苍术和黄柏渗漉后的药渣和牛膝加水煎煮二次，加水量第一次为药材量6倍、第 二次为药材量4倍，每次2小时，药液滤过，沉淀24小时，滤取上清液浓缩至80°C时婆美度为 6°Β?，加乙醇至药液为含醇量35%，静置沉降，离心，倾出上清液，回收乙醇得清膏I，备用； (3) 另器收集的渗漉液和清膏I合并，滤过，真空浓缩、干燥后，装入胶囊即得。
[0014] 实施例2 一种三妙胶囊，由以下按重量份计的组分制成:苍术5份，黄柏3份，牛膝2份，所述三妙 胶囊的平均挥发油总量为1.93%，平均崩解时间小于15min，盐酸小檗碱含量为3.5mg/g。
[0015] 所述三妙胶囊的制备方法，包括以下步骤： (1) 苍术和黄柏用90%乙醇溶液作溶剂渗漉，渗漉液回收乙醇后，另器收集，备用； (2) 将苍术和黄柏渗漉后的药渣和牛膝加水煎煮二次，加水量第一次为药材量8倍、第 二次为药材量6倍，每次2~4小时，药液滤过，沉淀24小时，滤取上清液浓缩至80 °C时婆美度 为6°Β?，加乙醇至药液为含醇量50%，静置沉降，离心，倾出上清液，回收乙醇得清膏I，备用； (3) 另器收集的渗漉液和清膏I合并，滤过，真空浓缩、干燥后，装入胶囊即得。
[0016] 实施例3 一种三妙胶囊，由以下按重量份计的组分制成:苍术6份，黄柏2份，牛膝2份，所述三妙 胶囊的平均挥发油总量为2.34%，平均崩解时间小于15min，盐酸小檗碱含量为3.8mg/g。
[0017] 所述三妙胶囊的制备方法，包括以下步骤： (1) 苍术和黄柏用85%乙醇溶液作溶剂渗漉，渗漉液回收乙醇后，另器收集，备用； (2) 将苍术和黄柏渗漉后的药渣和牛膝加水煎煮二次，加水量第一次为药材量7倍、第 二次为药材量5倍，每次3小时，药液滤过，沉淀24小时，滤取上清液浓缩至80°C时婆美度为 6°Β?，加乙醇至药液为含醇量40%，静置沉降，离心，倾出上清液，回收乙醇得清膏I，备用； (3) 另器收集的渗漉液和清膏I合并，滤过，真空浓缩、干燥后，装入胶囊即得。
[0018] 对上述实施例1至3制备的三妙胶囊和三妙丸的各项指标进行比较测定，结果见表 1： 表1实施例1至3制备的三妙胶囊和三妙丸的各项指标比较
三妙胶囊在挥发油含量、崩解时间、盐酸小檗碱(C2qH18CINO4)含量等方面均优于三妙 丸。
[0019] 三妙胶囊和三妙丸工艺、用法用量的比较见表2: 表2三妙胶囊和三妙丸工艺、用法用量的比较
本发明临床资料： 1、下肢丹毒 疗效标准： 临床痊愈:药后1年期间丹毒未复发； 有效:药后1年期间复发次数为用药前1年期间发作次数的50%以下； 无效:复发次数为用药前发作次数的50%以上； 用法用量： 口服，每天3粒，2次/天，60天为一疗程 实验室指标： 检测治疗前后血常规、血沉(ESR)、抗链球菌溶血素"0"抗体(ASO)、C-反应蛋白（CRP)、 白细胞介素-6(IL-6)、白细胞介素-8(IL-8)、补体C3(C3)。疗效观察情况见表3: 表3三妙胶囊治疗前后ESR、CRP、IL-6、IL-8、C3的变化(X±S)
注:Ρ〈0·05 Ρ〈0·01 治疗结果:治疗组临床痊愈33例，有效16例，无效6例，总有效率89.1%。
[0020] 2、原发性痛风 疗效标准： 显效:症状体征消失，血清尿酸降至正常范围内1年以上； 有效:症状体征消失，血清尿酸降至正常范围上下波动； 无效:症状体征及血清尿酸无明显改善； 用法用量： 口服，每天3粒，2次/天，10天为一疗程；以血清尿酸恢复正常水平并稳定1个月为停药 依据； 治疗结果： 本组病例共35例，显效28例，有效5例，无效2例，总有效率94.3%。
[0021 ] 关节疼痛缓解时间<12小时者5例，<24小时者21例，<72小时者7例，血清尿酸恢复 正常水平时间为8~12天，白细胞计数均在4天内降至正常，血沉恢复时间为12~23天。 [0022] 3、慢性前列腺炎 疗效标准： 临床控制：临床症状积分减少多60%，临床症状、体征消失，前列腺液中WBC检查连续2次 以上正常； 显效:临床症状积分减少多60%，临床症状、体征明显改善，前列腺液中WBC检查连续2次 以上WBC计数较治疗前减少多60%; 有效:临床症状积分减少多30%，临床症状、体征有所改善，前列腺液中WBC检查连续2次 以上WBC计数较治疗前减少彡30%; 无效:临床症状积分减少〈30%或无变化，临床症状、体征无改善，前列腺液中WBC检查连 续2次以上WBC计数较治疗前减少〈30%或无变化。
[0023]用法用量： 口服，每天3粒，2次/天，4周为一疗程，1个疗程后观察疗效。
[0024]治疗结果： 本组病例共44例，临床控制10例，显效11例，有效19例，无效4例，总有效率90.9%。
[0025]三妙丸治疗前后临床症状积分比较见表4: 表4三妙胶囊治疗前后临床症状积分比较(X± s)
注:Ρ〈0·01〇
【主权项】
1. 一种三妙胶囊，其特征在于由以下按重量份计的组分制成：苍术3~6份，黄柏2~3 份，牛膝1~2份，所述三妙胶囊的平均挥发油总量为1.8%~2.5%，平均崩解时间小于15min， 盐酸小檗碱含量为3.4mg/g~3.8mg/g。2. 根据权利要求1所述的三妙胶囊，其特征在于由以下按重量份计的组分制成:苍术3 份，黄柏2份，牛膝1份，所述三妙胶囊的平均挥发油总量为2.13%，平均崩解时间小于15min， 盐酸小檗碱含量为3.8mg/g。3. 权利要求1或2所述的三妙胶囊的制备方法，其特征在于包括以下步骤： (1) 苍术和黄柏用70%~90%乙醇溶液作溶剂渗漉，渗漉液回收乙醇后，另器收集，备用； (2) 将苍术和黄柏渗漉后的药渣和牛膝加水煎煮二次，每次2~4小时，药液过滤，沉淀 24小时，滤取上清液浓缩至80 °C时婆美度为6°Β?，加乙醇至药液为含醇量35%~50%，静置沉 降，离心，倾出上清液，回收乙醇得清膏I，备用； (3) 另器收集的渗漉液和清膏I合并，过滤，真空浓缩、干燥后，装入胶囊即得。4. 根据权利要求3所述的三妙胶囊的制备方法，其特征在于所述步骤（1)中苍术和黄柏 用85%乙醇溶液作溶剂渗漉。5. 根据权利要求3所述的三妙胶囊的制备方法，其特征在于所述步骤(2)中加水煎煮二 次中加水量第一次为药材量6~8倍、第二次为药材量4~6倍。
【文档编号】A61P17/02GK106074810SQ201610592635
【公开日】2016年11月9日
【申请日】2016年7月26日 公开号201610592635.4, CN 106074810 A, CN 106074810A, CN 201610592635, CN-A-106074810, CN106074810 A, CN106074810A, CN201610592635, CN201610592635.4
【发明人】窦宪, 陈晓芳
【申请人】江苏七O七天然制药有限公司