糖皮质激素－选择性抗炎药的制作方法

专利名称：糖皮质激素－选择性抗炎药的制作方法
技术领域：
本发明涉及可用于治疗免疫性疾病或自身免疫性疾病的糖皮质激素受体选择性苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，涉及包含这些化合物的药用组合物以及抑制哺乳动物炎症、炎性疾病、免疫性疾病和自身免疫性疾病的方法。
背景技术：
细胞内受体(IR’s)为一类参与基因表达调控的结构相关的蛋白质。类固醇激素受体为这个超家族的一个亚类，其天然配体一般由内源性类固醇如雌二醇、孕酮和皮质醇组成。对这些受体的人工配体在人类健康中起重要作用，在这些受体中，糖皮质激素受体(GR)在调节人的生理及免疫应答方面具有重要作用。已表明与GR相互作用的类固醇是有效的抗炎药。尽管有这种益处，但类固醇GR配体不是选择性的。与长期给药有关的副作用被认为是与其它具有略微同源的配体结合结构域的类固醇受体例如雌激素受体、孕酮受体、雄激素受体和盐皮质激素受体交叉反应的结果。
本发明公开的选择性GR调节剂(例如抑制剂、兴奋剂、部分兴奋剂和拮抗剂)可以用来影响机体的基础的生命维持系统，包括碳水化合物、蛋白质和脂质的代谢，以及影响心血管、肾、中枢神经、免疫、骨骼肌以及其它器官和组织系统的功能。在这方面，已经证明现有技术的GR调节剂可用于治疗炎症、组织排斥反应、自身免疫性疾病、各种恶性肿瘤(例如白血病和淋巴瘤)、Cushing氏综合征、急性肾上腺机能不全、先天性肾上腺增生、风湿热、结节性多动脉炎、肉芽肿性多动脉炎、骨髓细胞系抑制、免疫增生/细胞凋亡、HPA轴抑制和调节、高皮质醇血症(hypercortisolemia)、Th1/Th2细胞因子平衡的调整、慢性肾病、中风和脊柱损伤、高钙血症、高血糖症、急性肾上腺机能不全、慢性原发性肾上腺机能不全、继发性肾上腺机能不全、先天性肾上腺增生、脑水肿、血小板减少症和Litt1e氏综合征。
在涉及系统性炎症的病状如炎性肠道疾病、系统性红斑狼疮、结节性多动脉炎、Wegener’s肉芽肿病、巨细胞动脉炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、枯草热、过敏性鼻炎、荨麻疹、血管神经性水肿、慢性阻塞性肺病、哮喘、腱炎、滑囊炎、节段性回肠炎、溃疡性结肠炎、自身免疫性慢性活动性肝炎、器官移植、肝炎和硬化症中，GR调节剂特别有用。GR活性化合物也用作免疫刺激剂和阻抑剂，以及用作伤口愈合剂和组织修复剂。
GR调节剂还应用于各种各样的局部疾病，例如炎性头皮脱发、脂膜炎、牛皮癣、盘状红斑狼疮、炎性囊肿、特应性皮炎、坏疽性脓皮病、普通天疱疮、大疱性类天疱疮、系统性红斑狼疮、皮肌炎、妊娠疱疹、嗜酸性筋膜炎、复发性多软骨炎、炎性脉管炎、结节病、Sweet氏病、1型反应性麻风病、毛细血管瘤、接触性皮炎、特应性皮炎、扁平苔癣、表皮脱落性皮炎、结节性红斑、粉刺、多毛症、毒性表皮坏死松解、多形红斑、皮肤T-细胞淋巴瘤。
糖皮质激素受体的选择性拮抗剂的研究已经并不成功地进行了数十年。这些药物将可潜在地应用于几种与人免疫缺陷病毒(HIV)、编程性细胞死亡和癌症有关的病症，包括(但不限于)卡波济氏肉瘤，还可应用于免疫系统的激活和调节、炎症反应的脱敏、IL-1的表达、抗逆转录病毒治疗、天然杀伤细胞的产生、淋巴细胞性白血病及色素性视网膜炎的治疗。认知和行为过程也对糖皮质激素治疗敏感，其中拮抗剂可潜在地用于诸如认知行为、记忆和学习能力的提高，抑郁、成瘾、心境障碍、慢性疲劳综合征、精神分裂症、中风、睡眠障碍和焦虑症的治疗。
发明概述在本发明的一个实施方案中，提供由式I代表的化合物或其药学上可接受的盐或前药 其中R1为-L1-RA，其中L1选自(1)共价键，(2)-O-，(3)-S(O)t-，其中t是0、1或2，(4)-C(X)-，(5)-NR7-，其中R7选自(a)氢，(b)芳基，(c)3-12个碳原子的环烷基，(d)其中烷基部分为1-12个碳原子的链烷酰基，(e)其中烷基部分为1-12个碳原子的烷氧羰基，(f)其中烷基部分为1-12个碳原子且由1或2个芳基取代的烷氧羰基，(g)1-12个碳原子的烷基，(h)由1或2个独立选自下列基团的取代基取代的1-12个碳原子的烷基(i)芳基和(ii)3-12个碳原子的环烷基，(i)3-12个碳原子的链烯基，
条件是碳-碳双键的碳不直接连在氮上，(j)3-12个碳原子的链炔基，条件是碳-碳三键的碳不直接连在氮上，(6)-NR8C(X)NR9-，其中X为O或S，R8和R9独立选自(a)氢，(b)芳基，(c)3-12个碳原子的环烷基，(d)1-12个碳原子的烷基，(e)由1或2个独立选自芳基或3-12个碳原子的环烷基的取代基取代的1-12个碳原子的烷基，(f)3-12个碳原子的链烯基，条件是碳-碳双键的碳不直接连在氮上，(g)3-12个碳原子的链炔基，条件是碳-碳三键的碳不直接连在氮上，(7)-X’C(X)-，其中X如前所定义，X’为O或S，(8)-C(X)X’-，(9)-X’C(X)X”-，其中X和X’如前所定义，X”为O或S，条件是当X为O时，至少X’或X’之一为O，(10)-NR8C(X)-，(11)-C(X)NR8-，(12)-NR8C(X)X’-，(13)-X’C(X)NR8-，(14)-SO2NR8-，(15)-NR8SO2-，及(16)-NR8SO2NR9-，其中所描述的(6)-(16)以其右端连接于RA，而RA选自(1)-OH，(2)-OG，其中G为-OH保护基团，(3)-SH，(4)-CO2R20，其中R20为氢或1-12个碳原子的烷基，(5)烷氧羰基，(6)-CN，(7)卤代，(8)1-12个碳原子的卤代烷氧基，(9)1-12个碳原子的全氟烷氧基，(10)-CHO，(11)-NR7R7’，其中R7如前所定义，而R7’选自(a)氢，(b)芳基，(c)3-12个碳原子的环烷基，(d)其中烷基部分为1-12个碳原子的链烷酰基，(e)其中烷基部分为1-12个碳原子的烷氧羰基，(f)其中烷基部分为1-12个碳原子且由1或2个芳基取代的烷氧羰基，(g)1-12个碳原子的烷基，(h)由1或2个独立选自下列基团的取代基取代的1-12个碳原子的烷基(i)芳基和(ii)3-12个碳原子的环烷基，(i)3-12个碳原子的链烯基，条件是碳-碳双键的碳不直接连在氮上，(j)3-12个碳原子的链炔基，条件是碳-碳三键的碳不直接连在氮上，(12)-C(X)NR8R9，(13)-OSO2R11，其中R11选自(a)芳基，
(b)3-12个碳原子的环烷基，(c)1-12个碳原子的烷基，(d)由1、2、3或4个卤取代基取代的1-12个碳原子的烷基，和(e)1-12个碳原子的全氟烷基，(14)1-12个碳原子的烷基，(15)2-12个碳原子的链烯基，条件是当L1不是共价键时，碳-碳双键的碳不直接连在L1上，(16)2-12个碳原子的链炔基，条件是当L1不是共价键时，碳-碳三键的碳不直接连在L1上，其中(14)、(15)和(16)可以任选由1、2或3个独立选自下列基团的取代基取代(a)1-12个碳原子的烷氧基，(b)-OH，条件是没有2个-OH基团连接在相同的碳原子上，(c)-SH，(d)1-12个碳原子的硫代烷氧基，条件是没有2个-SH基团连接在相同的碳原子上，(e)-CN，(f)卤代，(g)-CHO，(h)-NO2，(i)1-12个碳原子的卤代烷氧基，(j)1-12个碳原子的全氟烷氧基，(k)-NR7R7’，(1)＝NNR7R7’，(m)-NR7NR7’R7”，其中R7和R7’如前所定义，而R7”选自(i)氢，(ii)芳基，
(iii)3-12个碳原子的环烷基，(iv)其中烷基部分为1-12个碳原子的链烷酰基，(v)其中烷基部分为1-12个碳原子的烷氧羰基，(vi)其中烷基部分为1-12个碳原子且由1或2个芳基取代的烷氧羰基，(vii)1-12个碳原子的烷基，(viii)由1或2个独立选自芳基或3-12个碳原子的环烷基的取代基取代的1-12个碳原子的烷基，(ix)3-12个碳原子的链烯基，条件是碳-碳双键不直接连在氮上，及(x)3-12个碳原子的链炔基，条件是碳-碳三键不直接连在氮上，(n)-CO2R10，其中R10选自(i)芳基，(ii)由1、2或3个具有1-12个碳原子的烷基取代基取代的芳基，(ii)3-12个碳原子的环烷基，(iii)1-12个碳原子的烷基，及(iv)由芳基或3-12个碳原子的环烷基取代的1-12个碳原子的烷基，(o)-C(X)NR8R9，(p)＝N-OR10，(q)＝NR10，(r)-S(O)tR10，(s)，-X’C(X)R10，(t)(＝X)，及，(u)-OSO2R11，(17)3-12个碳原子的环烷基，(18)4-12个碳原子的环烯基，条件是当L1不是共价键时，碳-碳双键的碳不直接连在L1上，其中(17)和(18)可以任选由1、2、3或4个独立选自下列基团的取代基取代(a)1-12个碳原子的烷基，(b)芳基，(c)1-12个碳原子的烷氧基，(d)卤代，(e)其中烷基为1-12个碳原子的烷氧羰基，及(f)-OH条件是没有2个-OH基团连接在相同的碳原子上，(19)1-12个碳原子的全氟烷基，(20)芳基，及(21)杂环，其中(20)和(21)可以任选由1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代(a)1-12个碳原子的烷基，(b)其中烷基部分为1-12个碳原子的链烷酰基氧基，(c)其中烷基部分为1-12个碳原子的烷氧羰基，(d)1-12个碳原子的烷氧基，(e)卤代，(f)-OH条件是没有2个-OH基团连接在相同的碳原子上，(g)1-12个碳原子的硫代烷氧基，(h)1-12个碳原子的全氟烷基，(i)-NR7R7’，(j)-CO2R10，(k)-OSO2R11，及
(1)(＝X)；R2、R3和R4独立为氢或R1；或R1和R2一起为-X*-Y*-Z*-，其中X*为-O-或-CH2-，Y*为-C(O)-或-(C(R12)(R13))v-，其中R12和R13独立为氢或1-12个碳原子的烷基，v是1、2或3，Z*选自-CH2-、-CH2S(O)t-、-CH2O-、-CH2NR7-、-NR7-和-O-；L2选自(1)共价键，(2)1-12个碳原子的亚烷基，(3)由1或2个独立选自下列基团的取代基取代的1-12个碳原子的亚烷基(a)3-8个碳原子的螺烷基，(b)5-8个碳原子的螺烯基，(c)氧代，(d)卤代，及(e)-OH条件是没有2个-OH基团连接在相同的碳原子上，(4)2-12个碳原子的亚炔基，(5)-NR7-，(6)-C(X)-，(7)-O-，及(8)-S(O)t-；及R5选自(1)卤代，(2)氢，(3)-C(＝NR7)OR10，(4)-CN，条件是当R5是(1)、(2)或(3)时，L2为共价键，(5)1-12个碳原子的烷基，(6)2-12个碳原子的链炔基，条件是当L3不是共价键时，碳-碳三键的碳不直接连在L3上，(7)3-12个碳原子的环烷基，(8)杂环，(9)芳基，其中(5)-(9)可以任选由1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代(a)-OH条件是没有2个-OH基团连接在相同的碳原子上，(b)-SH，条件是没有2个-SH基团连接在相同的碳原子上，(c)-CN，(d)卤代，(e)-CHO，(f)-NO2，(g)1-12个碳原子的卤代烷氧基，(h)1-12个碳原子的全氟烷氧基，(i)-NR8’R9’，其中R8’和R9’选自(i)氢，(ii)其中烷基部分为1-12个碳原子的链烷酰基，(iii)其中烷基部分为1-12个碳原子的烷氧羰基，(iv)其中烷基部分为1-12个碳原子且由1或2个苯基取代基取代的烷氧羰基，(v)3-12个碳原子的环烷基，(vi)1-12个碳原子的烷基，(vii)由1、2或3个独立选自1-12个碳原子的烷氧基、3-12个碳原子的环烷基、芳基及其中烷基为1-12个碳原子的烷氧羰基的取代基取代的1-12个碳原子的烷基，(viii)3-12个碳原子的链烯基，条件是碳-碳双键的碳不直接连在氮上，(ix)3-12个碳原子的链炔基，条件是碳-碳三键的碳不直接连在氮上，(x)-C(O)NRXRY，其中RX和RY独立选自氢和1-12个碳原予的烷基，(xi)1-12个碳原子的烷氧基，(xii)芳基，及(xiii)由1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代的芳基1-12个碳原子的烷基，其中烷基部分为1-12个碳原子的链烷酰基氧基，其中烷基部分为1-12个碳原子的烷氧羰基，1-12个碳原子的烷氧基，卤代，-OH，条件是没有2个-OH基团连接在相同的碳原子上，1-12个碳原子的硫代烷氧基，1-12个碳原子的全氟烷基，-NR7R7’，-CO2R10，-OSO2R11，及(＝X)；或R8’和R9’与它们连接的氮原子一起形成选自下列基团的环(i)氮丙啶，(ii)氮杂环丁烷，
(iii)吡咯烷，(iv)哌啶，(v)吡嗪，(vi)吗啉，(vii)苯邻二甲酰亚胺，(viii)硫代吗啉，及(ix)硫代吗啉砜其中(i)-(ix)可以任选由1、2或3个具有1-12个碳原子的烷基取代基取代，(j)＝NNR8’R9’，(k)-NR7NR8’R9’，(1)-CO2R8，(m)-C(X)NR8’R9’，(n)＝N-OR8，(o)＝NR8，(p)-S(O)tR10，(q)-X’C(X)R8，(r)(＝X)，(s)-O-(CN2)q-Z-R10，其中R10如前所定义，q是1、2或3，Z为O或-S(O)t-，(t)-OC(X)NR8’R9’，(u)-OSO2R11，(v)其中烷基为1-12个碳原子的链烷酰基氧基，(w)-LBR30，其中LB选自(i)共价键，(ii)-O-，(iii)-S(O)t-，及(iv)-C(X)-，和R30选自(i)1-12个碳原子的烷基，(ii)1-12个碳原子的链烯基，条件是当LB不是共价键时，碳-碳双键的碳不直接连在LB上，(iii)1-12个碳原子的链炔基，条件是当LB不是共价键时，碳-碳三键的碳不直接连在LB上，其中(i)、(ii)和(iii)可以任选由3-12个碳原子的环烷基取代，-OH，条件是没有2个-OH基团连接在相同的碳原子上，卤代，1-12个碳原子的烷氧基，1-12个碳原子的硫代烷氧基，-NR8’R9’，-O-(CN2)q-Z-R10，其中烷基为1-12个碳原子的烷氧羰基，其中烷基为1-12个碳原子的链烷酰基氧基，-NR7SO2-(1-12个碳原子的烷基)，-OSO2-(1-12个碳原子的烷基)，芳基，及杂环，(iv)芳基，(v)由1、2、3、4或5个独立选下列基团的取代基取代的芳基1-12个碳原子的烷基，卤代，-NO2，及
-OH，条件是没有2个-OH基团连接在相同的碳原子上，(vi)杂环，及(vii)由1、2、3、4或5个独立选下列基团的取代基取代的杂环1-12个碳原子的烷基，卤代，-NO2，及-OH，条件是没有2个-OH基团连接在相同的碳原子上，(x)-X’C(X)X”R10，(y)-NHC(O)NHNH2，(z)2个碳原子的链烯基，(aa)-C(＝NR7)OR10，及(bb)-NR7(X)NR8’R9’， (10)条件是当R5是(9)时，L3不是-NR7-或-O-，其中碳-碳双键是Z或E构型，而R19、R20和R21独立选自(a)氢，(b)卤代，(c)其中烷基为1-12个碳原子的烷氧羰基，(d)1-12个碳原子的烷基，和(e)由下列基团取代的1-12个碳原子的烷基，(i)1-12个碳原子的烷氧基，(ii)-OH，
条件是没有2个-OH基团连接在相同的碳原子上，(iii)-SH，条件是没有2个-SH基团连接在相同的碳原子上，(iv)-CN，(v)卤代，(vi)-CHO，(vii)-NO2，(viii)1-12个碳原子的卤代烷氧基，(ix)1-12个碳原子的全氟烷氧基，(x)-NR8’R9’，(xi)＝NNR8’R9’，(xii)-NR7NR8’R9’，(xiii)-CO2R10，(xiv)-C(X)NR8’R9’，(xv)＝N-OR10，(xvi)＝NR10，(xvii)-S(O)tR10，(xviii)-X’C(X)R10，(xix)(＝X)，(xx)-O-(CN2)q-Z-R10，(xxi)-OC(X)NR8’R9’，(xxii)-LBR30，(xxiii)其中烷基为1-12个碳原子的链烷酰基氧基，(xxiv)-OSO2R11，及(xxv)-NR7(X)NR8’R9’，或R20和R21一起选自(a)3-12个碳原子的环烷基，(b)4-12个碳原子的环烯基，及
(c) (丙二烯)，其中R22和R23独立为氢或1-12个碳原子的烷基，及(11)4-12个碳原子的环烯基，其中环烯基或由R20和R21一起形成的环可任选由1或2个独立选自下列基团的取代基取代(a)1-12个碳原子的烷氧基，(b)-OH，条件是没有2个-OH基团连接在相同的碳原子上，(c)-SH，条件是没有2个-SH基团连接在相同的碳原子上，(d)-CN，(e)卤代，(f)-CHO，(g)-NO2，(h)1-12个碳原子的卤代烷氧基，(i)1-12个碳原子的全氟烷氧基，(j)-NR8’R9’，(k)＝NNR8’R9’，(1)-NR7NR8’R9’，(m)-CO2R10，(n)-C(X)NR8’R9’，(o)＝N-OR10，(p)＝NR10，(q)-S(O)tR10，(r)-X’C(X)R10，(s)(＝X)，(t)-O-(CN2)q-Z-R10，
(u)-OC(X)NR8’R9’，(v)-LBR30，(w)其中烷基为1-12个碳原子的链烷酰基氧基，(x)-OSO2R11，及(y)-NR7(X)NR8’R9’；R6为氢或1-12个碳原子的烷基；或-L2-R5和R6一起选自(1)＝O，(2) ，其中d是1、2、3或4，而A选自(a)-CH2-，(b)-O-，(c)-S(O)t，和(d)-NR7-，及(3) 其中碳-碳双键可以是E或Z构型，而R26和R26’独立选自(a)氢，(b)3-12个碳原子的链烯基，(c)芳基，(d)杂环，(e)1-12个碳原子的烷基，(f)3-12个碳原子的环烷基，(g)4-12个碳原子的环烯基，和(h)4-12个碳原子的环烯基，其中(a)-(f)可以任选由1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代(i)1-12个碳原子的烷氧基，(ii)-OH，
条件是没有2个-OH基团连接在相同的碳原子上，(iii)-SH，条件是没有2个-SH基团连接在相同的碳原子上，(iv)-CN，(v)卤代，(vi)-CHO，(vii)-NO2，(viii)1-12个碳原子的卤代烷氧基，(ix)1-12个碳原子的全氟烷氧基，(x)-NR8’R9，(xi)＝NNR8’R9’，(xii)-NR7NR8’R9’，(xiii)-CO2R10，(xiv)-C(X)NR8’R9’，(xv)＝N-OR10，(xvi)＝NR10，(xvii)-S(O)tR10，(xviii)-X’C(X)R10，(xix)(＝X)，(xx)-O-(CN2)q-Z-R10，(xxi)-OC(X)NR8’R9’，(xxii)-LBR30，(xxiii)其中烷基为1-12个碳原子的链烷酰基氧基，(xxiii)-OSO2R11，及(xxiv)-NR7(X)NR8’R9’；R16和R16’独立为氢或1-6个碳原子的烷基；或R16和R16’一起为2个碳原子的链烯基；虚线表示双键任选存在，条件是当R16和R16一起为2个碳原子的链烯基时，双键不存在；Y选自碳、氮和N+(＝O-)；R17不存在或为氢或1-6个碳原子的烷基，条件是当双键存在，及Y为氮或N+(＝O-)时，R17不存在；及R18和R18’独立为氢或1-6个碳原子的烷基；或R18和R18’一起为3-8个碳原子的杂环烷基环或环烷基环。
在本发明的另一个实施方案中，公开了式II化合物或其药学上可接受的盐或前药 其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和L2如上所定义。
在本发明的另一个实施方案中，公开了式III化合物或其药学上可接受的盐或前药 其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和L2如上所定义。
在本发明的另一个实施方案中，公开了式IV化合物或其药学上可接受的盐或前药 其中Y为氮或N+(＝O-)，及R1、R5、R6和L2如上所定义。
在本发明的另一个实施方案中，公开了式V化合物或其药学上可接受的盐或前药 其中R1、R5和L2如上所定义；R16和R17独立为氢或1-6个碳原子的烷基；和R18和R18’独立为氢或1-6个碳原子的烷基；或R18和R18’一起为3-8个碳原子的杂环烷基环或环烷基环。
在本发明的另一个实施方案中，公开了选择性地部分拮抗、拮抗、激动或调节糖皮质激素受体的方法。
在本发明的另一个实施方案中，公开了治疗疾病的方法，该方法包括给予有效量的具有式I的化合物。
在本发明的又一个实施方案中，公开了包含式I化合物的药用组合物。
本发明的化合物包括，但不限于2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-2，2，4，N-四甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉10-胺，2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-羧酸甲酯，10-乙烯基-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-乙炔基-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-醇，10-(二氟甲氧基)-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-乙氧基-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-醇乙酸酯，5-(3-溴代-5-甲基苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-苯酚，乙酸酯，3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-苯酚，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[[3-(甲硫基)甲氧基]苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，二甲基氨基甲酸[3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯基]酯，5-[3-(2-呋喃基)-5-甲基苯基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-甲基-5-(1-吗啉基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(苯基亚甲基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3，5-二氯苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-丁基-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并比喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-(三氟甲基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基5-(4-甲氧基苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3-氯代苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-甲基苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(±)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(±)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3，5-二甲基苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(4-氯代苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3，4-二甲基苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(4-氟代苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)-5-(3，5-二氯苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)-5-(3，5-二氯苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3，5-二氟苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4，N-四甲基-N-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-胺，(-)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，4-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-N，N-二甲基苯胺，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(5-甲氧基-2-噻吩基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(5-丙基-2-噻吩基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[4-(1-吗啉基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，1-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-3，3-二甲基-2-丁酮，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-甲腈，1-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-2-丙酮，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-乙酸甲酯，2-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-1-苯基乙酮，5-[2-(氯代甲基)-2-丙烯基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-(-亚甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-丙醇，乙酸酯，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(4-甲基苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3-氟代-4-甲基苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3-溴代苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(苯基甲基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(4-氟代苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3-氟代苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4，5-四甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基乙基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-甲基丙基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-乙基-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-甲亚胺酸乙酯，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-(-亚甲基1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-丙醇，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4，N，N-五甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-乙酰胺，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4，N，N-五甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-乙胺，N-环丙基-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-乙酰胺，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙炔基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-2(5H)-呋喃酮，5-(3-丁烯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-丙醇，10-乙基-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-2，2，4，10-四甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f1喹啉，5-(3，5-二氯苯基)-10-乙基-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3，5-二氯苯基)-2，5-二氢-2，2，4，N-四甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-胺，5-(3，5-二氯苯基)-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-N-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-胺，2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-苯基-10-(2-丙炔氧基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-苯基-10-(2-丙烯氧基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-甲醇，2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-羧酸，5-(3，5-二氯苯基)-10-乙氧基-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3，5-二氯苯基)-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-醇，碳酸5-(3，5-二氯苯基)-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-基]甲基酯，2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-醇，10-(溴代二氟甲氧基)-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，碳酸[3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯基]甲基酯，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-甲氧基苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-(2-丙烯氧基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-(苯基甲氧基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-[3-(环丙基甲氧基)苯基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3-己氧基苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-[3-(2，4-二硝基苯氧基)苯基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-(2-丙炔氧基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯酚，4-甲苯磺酸酯，4-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯酚乙酸酯，4-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯酚，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[[4-(甲硫基)甲氧基]苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，二甲基氨基甲酸[4-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯基]酯，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[4-(苯基甲氧基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-(甲氧基甲氧基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，1-吗啉羧酸[(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯基]酯，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-[(甲基亚磺酰基)甲氧基]苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，O-[3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯基]酯，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-(甲硫基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，甲基羧硫代酸(carbonothioate)O-[3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯基]酯，三氟甲磺酸[3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯基]酯，5-[3-(4，5-二氢-4，4-二甲基-2-噁唑基)苯基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯甲酸乙酯，3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯甲酸，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-甲基-5-(2-丙烯基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，1-[3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-5-甲基苯基]乙酮，3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-5-三甲基苯甲醇，5-[3-(2-呋喃基)苯基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-甲基-5-(1H-吡咯烷-1-基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-甲基)-5，N-二甲基苯胺，3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-5-甲基-N-(2-丙烯基)苯甲酰胺，3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并比喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-N-(2-甲氧基乙基)-5-甲基苯胺，3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-N-(2-丙烯基)苯胺，N’-[3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-5-甲基苯基]-N，N-二甲基脲，N-[3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯基]苯甲胺，5-[(3，5-二氯苯基)亚甲基]2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-[(4-氯代苯基)亚甲基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[[3-(三氟甲基)苯基]亚甲基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-[(2，6-二氟苯基)亚甲基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-[(2-氯代苯基)亚甲基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-[(2，6-二氯苯基)亚甲基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-[(2-氟代苯基)亚甲基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[(4，5-二氢-4，4-二甲基-2-噁唑基)亚甲基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-吡啶基亚甲基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-噻吩基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9，10-二甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(2-环己烯-1-基)-2，5-二氢-9，10-二甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-甲基-3-丁烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(5，5-二甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，2’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-氧代-3-四氢吡喃基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，反(5R，2’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-氧代-3-四氢吡喃基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-环戊烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-丁烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并比喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-乙烯基-1-环己基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(4，4-二甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-亚甲基-2-环己基)-2，2，4-三甲基1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-氧代-2-环己基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-环辛烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-环庚烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-环己烯基甲基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3，3-二甲基-6-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-溴代-3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-羟甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-羟甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-羟甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-吲哚基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5S，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-羟甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并比喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-羟甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-氯代甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲氧基甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲硫基甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-乙酰氧基甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-乙酰氧基甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲氧基甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-(N，N-二甲基氨基)甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲硫基甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-(N-吗啉代)甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-(N-甲基-N-甲基磺酰氨基)甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-(N，N-二甲基氨基)甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-(N-甲基氨基)甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-甲基-3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1，3-丁二烯-2-基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-甲酯基-3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1，2-二羟基-3-丙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1，2-环氧-3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-(N-苯二酰亚氨基)-3-丙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-氨基-3-丙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-(肼基羰基氨基)-3-丙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(E)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-甲酯基-1-乙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(Z)-2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(E)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-羟基-1-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(E)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(N，N-二甲基氨基羰基氧基)-1-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(E)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-甲氧基甲氧基-1-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-羟基-3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)乙酰基异羟肟酸甲酯，2-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)乙醛，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-亚环己基乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-亚环戊基乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-亚环庚基乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-甲基-2-丁烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，反式2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-丁烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，反式2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-戊烯-1-基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1，1-二氟-1-丙烯-3-基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(E)2-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)2-丁烯酸甲酯，(E)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(4-羟基-2-丁烯-1-基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(E)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(4-(N，N-二甲基氨基羰基氧基)-2-丁烯-1-基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(E)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(4-(N-甲基氨基羰基氧基)-2-丁烯-1-基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(E)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-丁烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-羟乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-(N-苄基羰基氧基)乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-(N-吗啉代羰基氧基)乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-(N-(2-甲氧基乙基)氨基羰基氧基)乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-(N-甲基氨基羰基氧基)乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-(N，N-二甲基氨基羰基氧基)乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-甲氧基甲氧基乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2，2-二甲基乙氧羰基氨基)甲基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(氨基甲基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(乙氧羰基氨基)甲基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(乙酯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(环戊基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲基丙-1，2-二烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3，4，5-三氟苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(环己基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-吡啶基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-吡啶基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(4-吡啶基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(10-氯代-9-羟基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-氯代-9-羟基-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-氯代-9-羟基-5-(3-三氟甲基苯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-氯代-9-羟基-5-(3，5-二甲基苯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel-(5S，3’R)-9-羟基-10-甲氧基-5-[1-羟甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)2，5(S)-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(3S-环戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)2，5(S)-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(3R-环戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-氯代-9-羟基-5-(3，5-二氯苯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)-(5R，3’S)2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(3-环戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)-(5R，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(3-环戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-氯代-9-羟基-5-(3，4-二氟苯基)-2，2，4-三甲基-1 H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-10-亚甲二氧基-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3-丙烯基)-9-氯代-10-乙烯基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-氯代-10-甲氧基-5-苯基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3-丙烯基)-9-氯代-10-二氟甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-氯代-10-二氟甲氧基-5-苯基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，8-氟代-10-甲氧基-5-苯基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3-丙烯基)-8-氟代-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(10-甲氧基-9-氟代-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-9-羟基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环己烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-羟基10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基环己烯-3-基)-1H-[1]苯并比喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’S)-9-羟基-5-[1-甲基-3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’R)-9-羟基-5-[1-甲基-3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’S)-9-羟基-5-[1-甲基-3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’R)-9-羟基-5-[1-甲基-3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel-(5S，3’R)-9-羟基-5-[1-羟甲基-3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)(5S，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel-(5S，3’R)-9-羟基-5-[1-甲氧基甲基-3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-5-丙基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’S)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环庚烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’R)-2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环庚烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3，5-二氟苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3，4，5-三氟苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-丁基-2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’S)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3，4-二氟苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(4-氟代苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-三氟甲基苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3，5-双三氟甲基苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-三氟甲基-4-氯代苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-甲基丙基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-氟代-4-氯代苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-丁烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-5-(苯基甲基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[1-乙基-3-环己烯基]-1H-[1]苯并比喃并[3，4-f]喹啉，(-)(S)5-环戊基-2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(R)5-环戊基-2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-5-(3-丙炔基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(5-甲氧基-2-噻吩基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(±)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5(S)-(3(S)-1-羟甲基环戊烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5(S)-(3(S)-1-甲基羧酸酯(carboxylate)环戊烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’S)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环己烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环己烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-噻吩基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(±)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-甲基苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-乙酰氧基甲基-3-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’S)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[1-乙基-3-环己烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-环己基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5，5-三氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-羟甲基-3-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2-[2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]-5-喹啉基]乙酸甲酯，(Z)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丁烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-甲基-2-丁烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5S，3’S)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环己烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环己烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’S)2，5(R)-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’R)2，5(R)-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel-(5S)-9-羟基-5-[(3R)-(1-甲氧羰基)环己烯-3-基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-甲基-3-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9，10-二甲氧基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9，10-二甲氧基-5-[3-环己烯基]-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-9-乙氧基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-9-(3-丙烯氧基)-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-9-(3-丙炔氧基)-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-乙酰氧基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，7-溴代-5-[3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-7-溴代-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，7-溴代-5-[1-甲基3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-9-溴代-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，7，9-二溴代-10-甲氧基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，7，9-二溴代-5-[环己烯-3-基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，7，9-二溴代-5-[1-甲基-3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-7-(2-乙烯基)-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-7-甲基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-7-乙酰基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-甲基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-7-甲基-9-甲基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-氯-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-10-氯-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(N-甲基-N-(甲酯基甲基)氨基羰基氧基)苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(N-甲基-N-(N-甲基羰基)氨基羰基氧基)苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(N-甲基氨基羰基氧基)苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(2-羟乙基)苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(2-甲磺酰氧基乙基)苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(2-甲硫基乙基)苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(2-(N，N-二甲基氨基羰基氧基)乙基)苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(2-(N，N-二甲基氨基)乙基)苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-环丙基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-乙烯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，反式2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-苯基乙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-苯基乙炔基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，顺式2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-苯基乙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-甲基丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，反式2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-(2-呋喃基)-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-氰基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-羧基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-(2-羟甲基)-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲酰基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-氨基甲基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基甲基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-乙烯基-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-乙炔基-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-羧酸甲酯，2，5-二氢-10-(羟甲基)-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲酰基-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-(甲氧基甲基)-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-乙烯基-5-氧代-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3-环己烯基)-2，5-二氢-10-乙烯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-乙烯基-5-[1-甲基-3-环己烯基]-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-5-(3-丙烯基)-10-甲硫基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-5-(3-丙烯基)-10-甲硫基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-(4-乙酰氨基丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-(二氟甲氧基)-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-(溴代二氟甲氧基)-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-(溴代二氟甲氧基)-5-苯基-2，2-二甲基-4-亚甲基-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-((2-氟代苯基)甲基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-5-(5-甲基异噁唑-3-基)亚甲基-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-5-(3-甲基异噁唑-5-基)亚甲基-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-5-(4，5-二甲基-1，3-噁唑-2-基)亚甲基-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-5-(6-氯代吡啶-2-基)亚甲基-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-5-(吡啶-2-基)亚甲基-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-5-(亚丁-3-烯基)-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-5-(1-甲基亚丙基)-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-5-(1-亚丁基)-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-3-氧负离子-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹唑啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹唑啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2-[螺(四氢-4-吡喃基)]-4-甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2-[螺(己基)]-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2-二乙基-4-甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，3，4-四甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2-二甲基-4-乙基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，3-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，Z-5-(亚苄基)-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，Z-5-(2，5-二氟亚苄基)-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并比喃并[3，4-f]喹啉，Z-5-(3-氟代亚苄基)-10-氯代-9-羟基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，Z-10-氯代-9-羟基-5-(2-亚甲基吡啶基)-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，Z-9-羟基-10-甲氧基-5-(2-亚甲基吡啶基)-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-羟基-10-甲氧基-5-(3，5-二氟苯基)亚甲基-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-羟基-10-甲氧基-5-(3，4-二氟苯基)亚甲基-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(Z)9-羟基-10-甲氧基-5-((4-氟代苯基)亚甲基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(Z)-9-羟基-10-甲氧基-5-([2，3-二氟苯基]亚甲基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，Z-5-(3-氟代亚苄基)-10-甲氧基-9-羟基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel-(5S，3’R)-9-羟基-5-[1-甲氧基甲基-3-环己烯基]-10-氯代-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-羟基-10-甲氧基-5-乙基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-氰基甲氧基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N，N-二乙基氨基-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N-哌啶子基-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N-吗啉代-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3，4，5-三氟苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-5-二氟苯基甲基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(2-噻吩基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-环戊基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-((2-氟代苯基)甲基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟甲基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(1-戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-甲基羧酸酯-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-丙二烯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(环戊烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(环戊烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3(Z)-戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-乙酰氧基苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-二氟甲氧基-5-[[3-(甲硫基)甲氧基]苯基]-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-7-溴代-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-羟苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-甲硫基甲氧基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-(甲硫基)甲氧基苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-(甲硫基甲氧基)苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-羟基-10-氯代-5-(苯基亚甲基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-([2-N，N-二甲基氨基甲酰氧基]苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-N，N-二甲基氨基甲酰氧基-10-甲氧基2，2，4-三甲基-5-([2-N，N-二甲基氨基甲酰氧基]苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-乙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-异丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-羟基-10-甲氧基-5-(苯基亚甲基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-丁基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(1-噻唑-2-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(2-甲基丙基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基甲基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-羟基-10-甲氧基-5-([3-氟代苯基]亚甲基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-羟基-10-氯代-5-([2-吡啶基]亚甲基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel-(5S)-9-羟基-5-[(3S)-(1-羟甲基)环己烯-3-基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel-(5S)-9-羟基-5-[(3S)-(1-甲氧羰基)环己烯-3-基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3，5-二氯苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’S)2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’S)2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基-4-氧代-丁酰氧基)-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-环戊基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基乙基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-5-(苯基甲基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-噻吩基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-(2-乙氧基-2-氧代-乙基氨基羰基)-氧基-10-甲氧基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-(3-乙酰氨基-丙酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-苄基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-羟基-10-甲氧基-5-(苯基亚甲基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-(二甲基氨基硫代羰基)-氧基-10-甲氧基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-(N-氨基甲酰基-2-氨基乙酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-(4-乙氧基-4-氧代-丁氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-(4-氧代-戊酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(3，4，5-三氟苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-甲硫基甲氧基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N，N-二乙基氨基-4-氧代-戊酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基-4-氧代-戊酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N-哌啶子基-4-氧代-戊酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N-吗啉代-4-氧代-戊酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)2，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5(S)-(3(S)-1-环戊烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-9-(烯丙基氨基羰基)氧基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-9-(环己基氨基羰基)-氧基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-噻吩基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，和2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(4-(氟代苯基)甲基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉。本发明详述术语定义术语“链烷酰基”指通过羰基连接于母体分子基团的烷基。
术语“链烷酰氧基”指通过氧原子连接于母体分子基团的链烷酰基。
术语“链烯基”指从具有至少一个碳-碳双键的烃衍生的2-12个碳原子的一价直链或支链基团。
术语“烷氧基”指通过氧原子连接于母体分子基团的烷基。
术语“烷氧羰基”指酯基，即通过羰基连接于母体分子部分的烷氧基。
术语“烷基”指衍生自饱和烃的1-12个碳原子的一价直链或支链基团。
术语“亚烷基”指衍生自烷烃的1-12个碳原子的二价直链或支链基团。
术语“链炔基”指具有至少一个碳-碳三键的2-12个碳原子的一价直链或支链烃基。
术语“亚炔基”指衍生自炔烃的2-12个碳原子的二价直链或支链基团。
术语“氨基”指-NH2。
术语“芳基”指具有一个或两个芳环的单环或双环碳环体系。所述芳基也可以稠合到环己烷、环己烯、环戊烷或环戊烯环上。
术语“羧基”指-CO2H。
术语“环烯基”指衍生自具有至少一个碳-碳双键的3-12个碳原子的环烃或双环烃的一价基团。
术语“环烷基”指衍生自饱和环烃或双环烃的3-12个碳原子的一价基团。
术语“卤代”指氟、氯、溴或碘。
术语“杂环”表示含有一个、两个或三个独立选自氮、氧和硫的杂原子的4-、5-、6-或7-元环。所述4-和5-元环具有0-2个双键，而6-和7-元环具有0-3个双键。术语“杂环”还包括双环、三环和四环基团，其中任何上述的杂环稠合于一个或两个独立选自芳环、环己烷环、环己烯环、环戊烷环、环戊烯环或另一个单环杂环的环上。杂环包括吖啶基、苯并咪唑基、苯并呋喃基、苯并噻唑基、苯并噻吩基、苯并噁唑基、生物素基(biotinyl)、肉啉基、二氢呋喃基、二氢吲哚基、二氢吡喃基、二氢噻吩基、二噻唑基、呋喃基、高哌啶基、咪唑烷基、咪唑啉基、咪唑基、吲哚基、异喹啉基、异噻唑烷基、异噻唑基、异噁唑烷基、异噁唑基、吗啉基、噁二唑基、噁唑烷基、噁唑基、哌嗪基、哌啶基、吡喃基、吡唑烷基、比嗪基、吡唑基、吡唑啉基、哒嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯烷基、吡咯啉基、吡咯基、喹啉基、喹喔啉基(quinoxaloyl)、四氢呋喃基、四氢异喹啉基、四氢喹啉基、四唑基、噻二唑基、噻唑烷基、噻唑基、噻吩基、硫代吗啉基、三唑基等。
杂环还包括桥接双环基，其中单环杂环基通过亚烷基桥接，如 等。杂环也包括下式的化合物 其中X*选自-CH2-、-CH2O-和-O-，Y*选自-C(O)-和-(C(R”)2)v-，其中R”为氢或1-4个碳原子的烷基，v是1-3。这些杂环基包括1，3-苯并二氧戊环基、1，4-苯并二氧六环基等。
本文所用术语“杂环烷基”指具有一个或两个独立选自氧、硫和氮的杂原子的非-芳族、部分不饱和或完全饱和的4-8元环，其中氮和硫杂原子可任选被氧化以及氮杂原子可任选季铵化。
术语“N-保护的氨基”意指在合成方法中用于保护氨基以避免不需要的反应的基团。常用的N-保护基团描述于Greene的“ProtectiveGroups In Organic Synthesis”(John Wiley & Sons，New York(1981))中。优选的N-保护基团为甲酰基、乙酰基、苯甲酰基、新戊酰基、叔丁基乙酰基、苯磺酰基、苄基、叔丁氧羰基(Boc)和苄氧羰基(Cbz)。
术语“O-保护的羧基”指当涉及化合物的其它官能部位的反应进行时，通常用于封闭或保护羧酸官能度的保护羧酸的酯或酰胺基团。羧基保护基团公开于Greene的“Protective Groups In OrganicSynthesis”(1981)中。此外，羧基保护基团在体内容易脱去，例如，通过酶促水解，释放出生物活性的母体，因此羧基保护基团可用作前药。此类羧基保护基团是本领域技术人员熟知的，如美国专利第3,840,556和3,719,667号中所述，它们广泛用于青霉素和头孢菌素领域中羧基的保护。
术语“氧代”指(＝O)。
术语“药学上可接受的前药”指在正确的医学判断范围内适合用于接触人类和低等动物组织，伴有不适当的毒性、刺激、过敏反应等，与合理的利益/风险比相称，且对其预想的用途是有效的本发明化合物的那些前药，以及(如可能的话)本发明化合物的两性离子形式。
术语“前药”指在体内，例如在血中经水解可迅速转化为上式母体化合物的化合物。在T.Higuchi和V.Stella，Pro-drugs as NovelDelivery Systems，A.C.S.Symposium Series，第14卷和Edward B.Roche编辑，Bioreversible Carriers in Drug Design，American PharmaceuticalAssociation and Pergamon Press，1987中提供了充分的论述，这两者均通过引用结合到本文中。
术语“药学上可接受的盐”指在正确的医学判断范围内适合用于接触人类和低等动物组织而无不适当的毒性、刺激、过敏反应等，且与其合理的利益/风险比相称的那些盐。药学上可接受的盐是本领域熟知的。例如，S.M.Berge等在J.Pharmaceutical Sciences，1977，661-19中详细描述了药学上可接受的盐。所述盐可在本发明化合物的最后分离和纯化中就地制备，或通过使游离碱官能团与合适的有机酸反应单独制备。代表性的酸加成盐包括乙酸盐、己二酸盐、藻酸盐、抗坏血酸盐、天冬氨酸盐、苯磺酸盐、苯甲酸盐、硫酸氢盐、硼酸盐、丁酸盐、樟脑酸盐、樟脑磺酸盐(camphersulfonate)、柠檬酸盐、环戊烷丙酸盐、二葡萄糖酸盐、十二烷基硫酸盐、乙磺酸盐、富马酸盐、葡庚糖酸盐、甘油磷酸盐、半硫酸盐、庚酸盐、己酸盐、氢溴酸盐、盐酸盐、氢碘酸盐、2-羟基-乙磺酸盐、乳糖酸盐、乳酸盐、月桂酸盐、十二烷基硫酸盐、苹果酸盐、马来酸盐、丙二酸盐、甲磺酸盐、2-萘磺酸盐、烟酸盐、硝酸盐、油酸盐、草酸盐、棕榈酸盐、扑酸盐、果胶酯酸盐、过硫酸盐、3-苯基丙酸盐、磷酸盐、苦味酸盐、新戊酸盐、丙酸盐、硬脂酸盐、琥珀酸盐、硫酸盐、酒石酸盐、硫氰酸盐、甲苯磺酸盐、十一酸盐、戊酸盐等。代表性的碱金属或碱土金属盐包括钠、锂、钾、钙、镁的盐等，以及无毒性的铵、季铵盐，及胺阳离子盐，包括(但不限于)铵、四甲基铵、四乙基铵、甲胺、二甲胺、三甲胺、三乙胺、乙胺等的盐。
本发明化合物可以以呈现不对称或手性中心的立体异构体存在。这些化合物用符号“R”或“S”表示，这取决于手性碳原子周围的取代基的构型。本发明考虑了各种立体异构体及其混合物。立体异构体包括对映体和非对映体，对映体的等量混合物用(+)表示。本发明化合物的单一立体异构体可以由市售的含有不对称或手性中心的原料合成制备，或通过制备外消旋混合物，接着经本领域普通技术人员熟知的拆分技术制备。这些拆分方法可例举为(1)对映体的混合物结合于手性辅助剂，通过重结晶或层析分离产生的非对映体混合物并从辅助剂中释放旋光纯产物，或(2)经手性层析柱直接分离对映体的混合物。
本发明化合物也可存在几何异构体。本发明考虑了由碳-碳双键周围的取代基的排列或环周围的取代基的排列产生的各种几何异构体及其混合物。碳-碳双键周围的取代基被指定为Z或E构型，其中术语“Z”表示碳-碳双键同侧的取代基，而术语“E”表示碳-碳双键对侧的取代基。环周围的取代基排列被指定为顺式或反式，其中术语“顺式”表示该环平面同侧的取代基，而术语“反式”表示该环平面对侧的取代基。其中取代基在该环平面同侧和对侧排列的化合物的混合物被指定为顺式/反式。
用人糖皮质激素和孕酮受体胞质溶胶进行放射性配体结合研究的方法采用描述于Anal.Biochem.1970，37，244-252中的方法，该文献通过引用结合于本文中。简言之，人糖皮质激素受体-α[GRX]同种型和人孕酮受体-A[PRA]同种型的胞质制剂从Ligand Pharmaceuticals(SanDiego，CA)购得。将两种受体的cDNA克隆到杆状病毒表达载体中并在昆虫SF21细胞中表达。[3H]-地塞米松(Dex，比活82-86 Ci/mmole)和[3H]-孕酮(Prog，比活97-102 Ci/mmol)购自Amersham Life Sciences(Arlington Heights，IL)。C型玻璃纤维多筛网(multiscreen)MAFC NOB平板来自Millipore(Burlington，MA)。羟基磷灰石Bio-Gel HTP凝胶来自Bio-Rad Laboratories(Hercules，CA)。三(羟甲基)氨基甲烷(Tris)、乙二胺四乙酸(EDTA)、甘油、二硫苏糖醇(DTT)和钼酸钠得自SigmaChemicals(St.Louis，MO)。Microscint-20闪烁液从Packard Instrument(Meriden，CT)获得。
在二甲亚砜(DMSO)中制备化合物的储备液(32mM)，用50∶50DMSO/乙醇的混合物由32mM溶液制备50X的受试化合物溶液。然后用结合缓冲液(含有10mM Tris-HCl、1.5mM EDTA、10％甘油、1mMDTT、20mM钼酸钠，pH7.5)于4℃稀释所述50X溶液。在结合测定中存在1％DMSO/乙醇。
GRx和PRA结合反应在Millipore Multiscreen平板上进行。对于GR结合测定，将[3H]-Dex(约35,000dpm(约0.9nM))、GRX胞质溶胶(约35μg蛋白)、受试化合物和结合缓冲液以总体积200μl混合，并于4℃在平板振荡器中温育过夜。特异性结合定义为在无1μM未标记Dex下和在1μM未标记Dex存在下[3H]Dex结合之间的差。
对于PR结合测定，将[3H]Prog(约36,000dpm(约0.8nM))、PRA胞质溶胶(约40μg蛋白)、受试化合物和结合缓冲液以总体积200μl混合，并于4℃在平板振荡器中温育过夜。特异性结合定义为在无3μM未标记的Prog下和在3μM未标记Prog存在下[3H]Prog结合之间的差。
温育过夜后，将50μl羟磷灰石(25％重量/体积)淤浆加入每孔中，将该平板于℃在平板振荡器中温育10分钟。用Millipore多头抽真空装置抽吸该平板，用300μl冰冷的结合缓冲液冲洗各孔。将250μlPackard Microscint-20等分液加入各孔中，于室温下振摇各孔20分钟。用Packard TopCount平板读数仪测定放射性的量。抑制常数(Ki)的测定受试化合物抑制50％特异性结合的浓度(IC50)由竞争性结合实验的Hill分析确定。受试化合物的Ki用Cheng-Prusoff公式确定Ki＝IC50/(1+[L*]/[KL])其中L*为放射性配体的浓度，KL为由饱和分析确定的放射性配体的解离常数。对于GRX，KL为约1.5nM，而对于PRA，KL为约4.5nM。本发明化合物的抑制效力及其对GR和PR受体的选择性示于表1中。
表1















本发明也提供药用组合物，所述药用组合物包含与一种或多种无毒的药学上可接受的载体一起配制的本发明化合物。所述药用组合物可以特别配制以用于口服(为固体或液体形式)、胃肠外注射或直肠给药。
本发明的药用组合物可以经口服、直肠、胃肠外、脑池内、阴道内、腹膜内、局部(如使用粉末、软膏或滴剂)、口腔含化或作为口腔或鼻腔的喷雾剂给予人和其它动物。术语“胃肠外”给药指包括静脉内、肌内、腹膜内、胸骨内、皮下和关节内注射和输注的给药方式。
用于胃肠外注射的本发明药用组合物包含药学上可接受的无菌含水或非水溶液、分散体、混悬剂或乳剂，以及在临用前重新配制为无菌注射液或分散液的无菌粉末。适合的含水和非水载体、稀释剂、溶剂或溶媒的实例包括水、乙醇、多元醇(如甘油、丙二醇、聚乙二醇等)及其合适的混合物、植物油(如橄榄油)和注射用有机酯如油酸乙酯。例如，通过使用包衣材料如卵磷脂，通过在分散体的情况下维持所需的粒度，及通过使用表面活性剂，可以维持恰当的流动性。反之，降低粒度可维持生物活性。
这些组合物也可以含有辅料，例如防腐剂、润湿剂、乳化剂和分散剂。通过包含各种抗细菌剂和抗真菌剂，例如对羟基苯甲酸酯、氯丁醇、苯酚山梨酸等，可确保预防微生物的作用。还可能需要包括等渗剂如糖、氯化钠等。通过包含延缓吸收的物质如一硬脂酸铝和明胶，可产生延长吸收的注射用药物形式。
在某些情况下，为延长药物的效果，需要减慢来自皮下或肌内注射的药物的吸收。这可通过使用水溶性差的结晶或无定形物质的液体悬浮液来实现。其后该药物的吸收率取决于其溶解速率，而溶解速率又取决于晶体大小和晶形。或者，胃肠外给予的药物形式的延缓吸收通过将该药物溶解于或悬浮于油性溶媒中来实现。
可注射的药物贮库形式通过在生物可降解的聚合物，如聚丙交酯-聚乙交酯中形成药物的微囊基质来制备。根据药物与聚合物的比率和所使用的具体聚合物的性质，可以控制药物的释放速率。其它的生物可降解聚合物的实例包括聚原酸酯和聚酐。通过将药物裹在与机体组织相容的脂质体或微乳液中，也可制备药物贮库的可注射制剂。
注射剂可以例如通过截留细菌的滤器过滤，或通过将灭菌剂掺入无菌固体组合物中灭菌，所述固体组合物可以在临用前溶解于或分散于无菌水或其它无菌注射介质中。
口服固体剂型包括胶囊、片剂、丸剂、散剂和颗粒剂。在此类固体剂型中，活性化合物与至少一种惰性的、药学上可接受的赋形剂或载体(如柠檬酸钠或磷酸二钙)和/或下列的物质混合a)填充剂或增量剂，如淀粉、乳糖、蔗糖、葡萄糖、甘露醇和硅酸，b)粘合剂，如羧甲基纤维素、藻酸盐、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、蔗糖和阿拉伯胶，c)湿润剂，如甘油，d)崩解剂，如琼脂、碳酸钙、马铃薯或木薯淀粉、藻酸、某些硅酸盐和碳酸钠，e)溶液阻滞剂，如液体石蜡，f)吸收加速剂，如季铵化合物，g)润湿剂，如鲸蜡醇和甘油一硬脂酸酯，h)吸收剂，如高岭土和膨润土，及i)润滑剂，如滑石粉、硬脂酸钙、硬脂酸镁、固体聚乙二醇、十二烷基硫酸钠及其混合物。在胶囊、片剂和丸剂的情况下，所述剂型还可包含缓冲剂。
类似类型的固体组合物也可用作使用诸如乳糖或乳糖以及高分子量聚乙二醇等此类赋形剂的软-和硬充填明胶胶囊的填充物。
固体剂型片剂、糖锭剂、胶囊、丸剂和颗粒剂可以用包衣和壳如肠溶衣和制药领域熟知的其它包衣进行制备。它们可任选含有遮光剂，并可以为仅仅或优先在肠道的某一部位任选以延缓的方式释放活性成分的组合物。可使用的包埋组分的实例包括聚合物和蜡。
如果合适的话，活性化合物也可以是具有一种或多种上述赋形剂的微囊形式。
口服给予的液体剂型包括药学上可接受的乳剂、溶液、混悬剂、糖浆和酏剂。除活性化合物外，液体剂型可含有本领域常用的惰性稀释剂，例如水或其它溶剂，增溶剂和乳化剂如乙醇、异丙醇、碳酸乙酯、乙酸乙酯、苄醇、苯甲酸苄酯、丙二醇，1，3-丁二醇、二甲基甲酰胺、油(特别是棉籽油、花生油、玉米油、胚芽油、橄榄油、蓖麻油和芝麻油)、甘油、四氢化呋喃甲醇、聚乙二醇和脱水山梨醇的脂肪酸酯及其混合物。
除惰性稀释剂外，口服组合物也可包括辅料，如润湿剂、乳化剂、悬浮剂、甜味剂、矫味剂和香料。
除活性化合物外，混悬剂可含有悬浮剂，例如，乙氧基化异硬脂醇、聚氧乙烯山梨醇和脱水山梨醇酯、微晶纤维素、偏氢氧化铝、膨润土、琼酯、黄蓍胶及其混合物。
用于直肠或阴道给药的组合物优选为栓剂，它可通过将本发明化合物与合适的非刺激性赋形剂或载体，如可可脂、聚乙二醇或栓剂基质蜡混合来制备，所述蜡于室温下为固体，但在体温下为液体，因而在直肠或阴道内会融化并释放出活性化合物。
本发明化合物也可以脂质体的形式给药。如本领域所公知，脂质体通常由磷脂或其它脂质物质衍生而来。脂质体由分散于含水介质中的单层或多层水合液晶形成。可以使用能形成脂质体的任何无毒的、生理学上可接受的和可代谢的脂质。除本发明化合物外，脂质体形式的本发明组合物可含有稳定剂、防腐剂、赋形剂等。优选的脂质为磷脂和磷脂酰胆碱(卵磷脂)，包括天然的和合成的。
形成脂质体的方法是本领域已知的。参见，例如，Prescott编辑，Methods in Cell Biology，第XIV卷，Academic Press，New York.N.Y.(1976)，第33页等。
用于局部给予本发明化合物的剂型包括散剂、喷雾剂、软膏和吸入剂。将活性化合物在无菌条件下与药学上可接受的载体和任何需要的防腐剂、缓冲剂或可能需要的抛射剂混合。眼用制剂、眼药膏、粉剂和溶液也应认为是在本发明范围内。
本发明药用组合物中的活性成分的实际剂量水平可以变化，以便获得对于具体患者、组合物、给药方式有效产生所需的治疗效应的活性化合物的量。所选择的剂量水平将取决于具体化合物的活性、给药途径、待治疗疾病的严重性，以及接受治疗患者的病情和既往病史。然而，该化合物的起始剂量应低于达到所需治疗效果需要的水平，并逐渐增加剂量，直至获得所需效果，这一点应在该领域专业人员的知识范围内。
一般来说，对哺乳动物患者每日每公斤体重口服给予约1-约50，更优选约5-约20mg活性化合物的剂量水平。如果需要，为方便给药，也可将有效日剂量分成多个剂量，例如，每日2-4次分剂量。
缩写流程描述和以下实施例中使用的缩写为BF3·OEt2为三氟化硼乙醚络合物；DMF为N，N-二甲基甲酰胺；DMSO为二甲亚砜；THF为四氢呋喃。合成方法联系下列说明可以用来制备本发明化合物的方法的合成流程，将能更好地理解本发明的化合物和过程。
本发明化合物的合成描述于流程1-21。流程1 如流程1所例举的，将间苯二酚二甲醚用强碱如正丁基锂或仲丁基锂进行金属化，用三烷氧基硼酸酯如硼酸三甲基酯或硼酸三异丙基酯处理，并用酸如2M盐酸水解，得到硼酸1A。在钯催化剂如四(三苯膦)钯(O)或二氯双(三苯膦)钯(II)存在下，用5-硝基-2-溴代苯甲酸甲酯处理1A得到联苯1B。用试剂如BBr3实现1B的去甲基化，得到羟基内酯1C，将其用烷化剂如甲基碘处理得到1D。用氢气和钯催化剂如10％披钯炭完成1D向胺1E的转化。通过Skraup成环反应将1E转化为喹啉1F。在1F的C-5位引入官能化作用以提供1的过程，可通过将有机金属试剂如苯基锂加入到C-5位羰基上以提供1G，接着通过用Lewis酸如BF3·OEt3和还原剂如三乙基甲硅烷脱氧而得到1来实现。流程2 制备本发明化合物的更优选的途径示于流程2中。用两步法经半缩醛2A使1F转化为甲基缩醛2B，所述两步法包括在非质子溶剂如二氯甲烷中，用试剂如二异丁基氢化铝使1F转化为2A，接着用酸如对甲苯磺酸一水合物和醇如甲醇实现酸-催化的缩醛形成得到2B。在Lewis酸如三氟化硼乙醚合物存在下，用亲核试剂如烯丙基三甲基甲硅烷处理2B，形成C-5烯丙基类似物，例如实施例2。所述Lewis酸/甲基缩醛复合物也可与有机镁的氯化物、溴化物或碘化物缩合得到如实施例11的本发明化合物。流程3 如流程3所例举的，使1C的C-10位经历在流程1中所述相同的还原/Skraup条件以提供羟基喹啉3B。用试剂如三氟甲磺酸酐使3B转化为三氟甲磺酸酯衍生物3C，然后如流程1和2所述在C-5位衍生化而提供类似物如3D。官能化的C-10三氟甲磺酸酯可用于由钯催化剂介导的偶合反应中，以便进行胺化、羰基化、Stille偶合和改进的Sonagashira反应并提供3D的氨基甲基、甲酯基、乙烯基和乙炔型衍生物，例如分别为C-5烯丙基取代的实施例3、4、5和6。流程4 如流程4所示，用叔丁基二甲基甲硅烷基(TBS)醚和诸如咪唑、三乙胺或二异丙基乙胺的碱处理3B，并如流程1-3所述实施C-5位的官能化作用提供硅烷7B。用试剂如在THF中的四正丁基氟化铵除去硅烷基，得到酚7，用R-X或RC(O)X(其中R为烷基，X为离去基团如卤素)处理，得到烷氧基和羧基化合物，例如实施例9和10。通过使用多卤代的烷化剂如CF2HCl的亲核置换可由3B制备卤代烷氧基类似物以提供8A，接着如流程1-3所述，在8A的C-5位实施官能化作用，得到8。流程5 如流程5所例举的，用锂化的、O-保护的酚试剂如3-(甲氧基甲氧基)苯基锂处理1F得到12A。在酸性介质如盐酸的甲醇溶液或水溶液中除去保护基团，得到二醇12B，用试剂如乙酰氯和诸如吡啶、三乙胺或二异丙基乙胺的碱使其转化为乙酸苯酯12C。然后如流程1所述还原叔醇，除去实施例12的乙酸酯基提供实施例13。如流程4所述，使实施例13烷基化或酰基化提供实施例14和15。流程6 如流程6所示，使用如流程2所述制备的间-卤代苯基类似物如实施例11在C-5位苯环的间位引入官能度。在配体如三丁基甲锡烷基呋喃或吗啉存在下，用钯催化剂如[1，1-双(二苯膦基)二茂铁]二氯钯(II)或四(三苯膦)钯(O)进行Stille或Suzuki偶合或胺化反应，可分别提供如在实施例16和17中所例举的在C-5位芳环的间位碳-或氮-连接的基团。流程7 如流程7所示，用卤化镁(优选溴化镁)处理1F得到中间体半酮缩醇，将其用酸催化剂如对甲苯磺酸、甲磺酸或含水盐酸处理提供任选取代的类似物如18，为E和Z异构体的混合物。
发现流程1所示的化学反应是通用的。因此，各种四环核可根据流程8，通过它们相应的硼酸由不同取代的苯甲醚制备。流程8 流程8显示了流程1和实施例1-131所述的化学反应在合成带有C-10位非烷氧基的取代基的新核中的适用性。用强碱如正-或仲-丁基锂使取代的苯甲醚进行邻位金属化，接着如流程1所述，用三烷氧基硼酸酯如硼酸三甲基酯或硼酸三异丙基酯顺序处理，并用酸水解，得到合适取代的硼酸，然后采用上述的化学反应将其加工成式I化合物。下面描述了进一步加工该环以提供核1-17。
采用流程8所述的化学反应制备的新的四环核的实例如下所示。 流程9 如流程9所示，采用本领域熟知的方法使核1进一步衍生化，得到另外的四环香豆素，以便在C-5位进一步加工。例如，用烷化剂(如甲基碘)和碱如碳酸钾选择性地使核1的C-10位羟基烷基化，得到核7。用卤化剂如溴或N-溴代琥珀酰亚胺选择性地使核1在C-7位衍生化，提供式I化合物的前体核8。流程10 流程10显示了其它的选择性溴化化学反应。实施例1F的区域化学溴化作用(如C-10甲氧基和溴化剂的选择所示)提供核9、10和11。通过过渡金属-催化引入各种官能团，这些溴代环可在溴化的位置进一步衍生化。流程11 如流程11所示，通过本领域熟知的转化，可使带有酚羟基官能度的核脱羟基化(如对核2所示)、乙酰化或烷基化。参见Larock，“Comprehensive Organic Transformations.A Guide to Functonal GroupPreparations”，VCH Publishers，New York(1989)，通过引用结合到本文中。流程12 流程12显示了通过Lewis酸催化的叔丁基二甲基甲硅烷基-保护的烯醇醚加入到实施例2B C-5位来引入取代的环己烯基。一旦引入，分离非对映体和重排的产物，任选将烷氧羰基还原为羟基烷基。流程13 如流程13所示，通过过渡金属-催化引入各种官能团(如流程10描述的那些)，将化合物(如实施例147)的乙烯溴化物基团在溴化的位置上进一步衍生化，以提供一些R19取代基。流程14 如流程14所示，苯邻二甲酰亚胺经Mitsunobu引入到实施例69以及用肼除去酰亚胺基团提供烷基氨基实施例177，它经二碳酸二(叔丁基)酯处理可进一步衍生为实施例178。流程15 如流程15所示，实施例44的C-5腈经加工为实施例179的□，□-不饱和酯，接着使烷氧羰基经选择性还原为链烯基醇(X1为H)，分别得到氨基甲酸酯和甲氧基甲醚实施例182和183的前体。流程16 如流程16所示，将实施例46的酯转化为其Weinreb酰胺衍生物实施例185，随后还原为醛实施例186，通过用各种市售获得的Wittigof Horner-Wadsworth-Emmons试剂处理所述醛，得到烯烃实施例187、194、195和200的前体。流程17 如流程17所示，采用包括用还原剂如二异丁基氢化铝在非质子溶剂如二氯甲烷中处理，接着用甲硅烷化剂如叔丁基二甲基甲硅烷基氯在碱如叔丁醇钾存在下处理的两步法，将实施例1F转化为开环的醛。将有机锂试剂如吡啶锂(lithiopyridines)加入到所述醛中，得到苄基醇(benzylic alcohols)(R＝吡啶基)，采用包括用试剂如四丁基氟化铵除去硅基团，以及随后的用试剂组合如三乙基膦和1，1’-(偶氮二羰基)联哌啶环合的两步法，可以将其转化为类似物如实施例213-215。流程18 如流程18所示，用试剂如三氟甲磺酸酐将实施例7转化为三氟甲磺酸酯衍生物，然后采用流程3所述的方法，在C-10位进行衍生化。用试剂如二异丁基氢化铝还原实施例335得到实施例336。用氧化剂如四丙基过钌酸铵处理实施例336得到实施例337。在碱如双(三甲基甲硅烷基)氨化钾存在下，用试剂如碘代甲烷使实施例336烷基化，得到类似物如实施例338。流程19 如流程19所示，分别采用流程3和2中所述方法，也可将三氟甲磺酸酯3C转化为C-10乙烯基衍生物实施例339，随后将其转化为它的甲基缩醛。在Lewis酸如三氟化硼乙醚合物存在下，用亲核试剂如3-(三甲基甲硅烷基)环己烯或3-(二甲基苯基甲硅烷基)-3-甲基环己烯处理所述缩醛，分别得到类似物如实施例340和341。流程20 在实施例3B的C-10位硫的引入示于流程20。用试剂如二甲基氨甲酰基氯处理实施例3B得到硫代氨基甲酸酯，该物质经热重排后在C-10位产生硫-碳键。如流程2所述在C-5位引入烯丙基。用强碱如氢氧化钾水解并用亲电试剂如碘代甲烷在碱如碳酸铯存在下使硫烷基化，得到在C-10位带有硫代烷氧基官能度的类似物，如实施例343。流程21 制备实施例320-323的路径示于流程21。在Lewis酸如三氟化硼二乙醚合物存在下，用亲核试剂如三丁基乙烯基锡处理实施例2B得到实施例320，然后在催化剂如乙酸钯(II)存在下，使其与芳基卤例如碘代苯偶合，得到反式异构体实施例321。也可使Lewis酸/甲基缩醛络合物与三丁基苯基乙炔基锡缩合得到实施例322，然后在催化剂如载于硫酸钡上的钯存在下，使其部分氢化，提供顺式异构体实施例323。
从以上流程和以下实施例中可以理解，取代基R1、R2、R3、R4、R5、R6、R16、R16’、R17、R18、R18’、Y、R2及L2可通过选择合适的市售原料或已知的原料(如取代的甲氧基苯)来确定，或通过已知的化学方法如在Larock的“Comprehensive Organic Transformations.A Guide toFunctonal Group Preparations”，VCH Publishers，New York(1989)中公开的那些方法合成引入，该文献通过引用结合到本文中。
本领域技术人员还将理解，取决于R1、R2、R3、R4、R5、R6、R16、R16’、R17、R18、R18’、Y、R2及L2的性质的选择性的保护和去保护步骤可以以变化的次序或步骤的数目来进行，以成功地完成合成顺序。常用的保护基团公开于Greene的“Protective Groups In OrganicSynthesis”(John Wiley & Sons，New York(1981))中，该文献通过引用结合到本文中。实施例12，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉实施例1A于-20℃，用正丁基锂(100ml的2.4M己烷溶液，240mmol)和N，N，N’，N’-四甲基乙二胺(1.81ml，12mmol)顺序处理1，3-二甲氧基苯(33.2g，240mmol)的己烷(20ml)溶液，于23℃搅拌1.5小时，冷却至-78℃，用硼酸三异丙基酯(60.9ml，264mmol)的乙醚(60ml)溶液处理1.5小时，并加入另外的乙醚(150ml)以维持搅拌，于23℃搅拌2小时，倾入冰(150ml)和3M HCl(150ml)中，用乙酸乙酯萃取。干燥(硫酸钠)萃取液，过滤并浓缩，在此期间从溶液中沉淀出白色固体。过滤收集该固体并用己烷洗涤以提供所需的化合物。MS(DCI/NH3)m/z200(M+NH4)+。实施例1B于80℃，将实施例1A、5-硝基-2-溴代苯甲酸甲酯(25.8g，99.2mmol)、(21.7g，119mmol)、碳酸铯(97.1g，298mmol)和二氯双(三苯膦)钯(II)(3.5g，5.0mmol)在DMF(300ml)中的混合物搅拌24小时，冷却至23℃，用水(600ml)处理，用乙酸乙酯(800ml)萃取。干燥(硫酸钠)萃取液并浓缩，在此期间从溶液中沉淀出淡黄色固体。将该混合物置于冰箱中(-20℃)2小时，然后过滤得到所需的化合物。MS(DCI/NH3)m/z318(M+H)+和335(M+NH4)+。实施例1C于-78℃，用三溴化硼(25.0g，99.8mmol)处理实施例1B(11.1g，35.1mmol)的二氯甲烷(60ml)溶液，温热至23℃1小时，再冷却至-78℃，并用甲醇(100ml)处理。将该混合物温热至0℃，过滤收集沉淀物，从甲醇中重结晶得到所需的化合物。MS(DCI/NH3)m/z275(M+NH4)+。实施例1D于23℃，滴加甲基碘(22.8g，161mmol)处理实施例1C(10.7g，41.6mmol)和碳酸铯(20.0g，61.4mmol)在DMF(130ml)中的混合物，搅拌4小时，用水处理，用1∶1的乙酸乙酯/己烷萃取。浓缩萃取液，过滤生成的固体，用水(100ml)洗涤，真空干燥得到所需的化合物。MS(DCI/NH3)m/z289(M+NH4)+。实施例1E于23℃，用10％披钯炭(580mg)处理实施例1D(11.2g，41.3mmol)在二氧六环(400ml)中的悬浮液，于65℃加热，用氢处理，在大气压力下搅拌60小时，通过粉末状海贝壳(Celite_)趁热过滤，浓缩，在此期间形成沉淀。过滤产物并真空干燥得到所需的化合物。浓缩母液至其原体积的一半，得到第二份所需的化合物。MS(DCI/NH3)m/z242(M+H)+和259(M+NH4)+。实施例1F于105℃，将实施例1E(4.0g，16.6mmol)和碘(1.7g，6.64mmol)的丙酮(380ml)溶液在1L密封的ACE玻璃高压容器中搅拌48小时，冷却至室温并浓缩。残留物经硅胶快速层析纯化，用0-12％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到所需的化合物。MS(DCI/NH3)m/z322(M+H)+。实施例1G于-78℃，用苯基锂(10.9ml，19.6mmol)的环己烷/乙醚溶液处理实施例1F(1.02g，3.18mmol)的THF(20ml)溶液，温热至-50℃，搅拌2小时，用饱和氯化铵处理，温热至25℃，用乙酸乙酯萃取。干燥(硫酸钠)萃取液，过滤并浓缩，经硅胶快速层析纯化残留物，用20％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到所需的化合物。MS(DCI/NH3)m/z400(M+H)+。实施例12，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉于-78℃，用三乙基硅烷(2.91g，25.05mmol)和BF3·OEt2(0.95g，6.68mmol)处理实施例1G(0.67g，1.67mmol)的二氯甲烷(30ml)溶液，温热至室温，搅拌16小时，用饱和碳酸氢钠处理。干燥(硫酸钠)有机层，过滤并浓缩，残留物经硅胶快速层析纯化，用5％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到所需的化合物。MS(DCI/NH3)m/z384(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.00(d，1H)，7.19(m，5H)，6.9(dd，1H)，6.76(s，1H)，6.69(dd，1H)，6.55(d，1H)，6.43(d，1H)，6.2(s，1H)，5.38(s，1H)，3.8(s，3H)，1.83(s，3H)，1.22(s，3H)，1.14(s，3H)；C26H25NO2的分析计算值C，81.42；H，6.58；N，3.65。实测值C，81.28；H，6.30；N，3.47。实施例22，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉实施例2A于-78℃，滴加1M二异丁基氢化铝的己烷溶液(47.6ml，47.6mmol)处理实施例1F(6.65g，20.69mmol)的二氯甲烷(500ml)溶液，搅拌2小时，顺序用饱和酒石酸钠钾水溶液(300ml)和乙酸乙酯(600ml)处理，剧烈搅拌4小时。用盐水洗涤萃取液，干燥(硫酸钠)，过滤并浓缩得到所需的化合物。MS(DCI/NH3)m/z306(M-OH)+。实施例2B于0℃，用对甲苯磺酸·H2O(1.2g，20wt％)处理实施例2A(4.20g，12.99mmol)的甲醇(150ml)溶液，搅拌30分钟，于室温下搅拌1小时，冷却至0℃30分钟并过滤。用己烷冲洗该固体，真空干燥得到所需的化合物。将滤液倾入饱和碳酸氢钠中并用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤萃取液，干燥(硫酸钠)，过滤并浓缩，残留物经硅胶快速层析纯化，用10-20％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到另外的所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z306(M-OCH3)+。实施例22，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉用烯丙基三甲基硅烷(4.0ml，25.2mmol)处理实施例2B(2.50g，7.41mmol)的二氯甲烷(225ml)溶液，冷却至-78℃，滴加BF3·OEt2(3.1ml，25.2mmol)进行处理，于-78℃搅拌15分钟，温热至0℃30分钟，用饱和碳酸氢钠处理，用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤萃取液，干燥(硫酸镁)，过滤并浓缩。残留物经硅胶快速层析纯化，用5-20％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到所需的化合物。MS(DCI/NH3)m/z348(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.96(d，1H)，7.07(t，1H)，6.71(d，1H)，6.60(d，1H)，6.52(d，1H)，6.12(brs，1H)，5.82(m，1H)，5.76(dd，1H)，5.44(brs，1H)，5.01(m，2H)，3.86(s，3H)，2.44(m，1H)，2.20(m，1H)，2.16(s，3H)，1.17(s，3H)，1.16(s，3H)；C23H25NO2的分析计算值C，79.51；H，7.25；N，4.03。实测值C，79.35；H，7.30；N，3.89。实施例32，5-二氢-2，2，4，N-四甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-胺实施例3A如同实施例1E的方法处理实施例1C的溶液，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z227(M+H)+。实施例3B根据实施例1F的方法处理实施例3A的溶液，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z308(M+H)+。实施例3C于-78℃，滴加三氟甲磺酸酐(1.39g，4.94mmol)处理实施例3B的产物(1.38g，4.49mmol)、三乙胺(1.92ml，13.77mmol)和4-二甲基氨基吡啶(100mg)的二氯甲烷(50ml)溶液，于-78℃搅拌30分钟，用1.5小时缓慢温热至室温，倾入饱和氯化铵中，用乙酸乙酯萃取。用水洗涤萃取液，干燥(硫酸镁)、过滤并浓缩，残留物经硅胶快速层析纯化，用10％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到所需的化合物。MS(DCI/NH3)m/z440(M+H)+。实施例3D根据实施例2A、2B和2的方法处理实施例3C的产物以得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z466(M+H)+。实施例32，5-二氢-2，2，4，N-四甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-胺于90℃，将实施例3D的产物(0.165g，0.36mmol)、乙酸钯(II)(0.0016g，0.007mmol)、(S)-(-)-2，2’-双(苯基膦基)-1，1’-联萘(0.0055，0.008mmol)、叔丁醇钠(0.051g，0.53mmol)、甲胺(2.0M的THF溶液0.44ml，0.88mmol)的甲苯(0.5ml)溶液在密封的ACE玻璃高压容器中加热4小时，冷却至0℃，用乙酸乙酯(5ml)稀释，用0.5M HCl洗涤。干燥(硫酸钠)有机萃取液，过滤并浓缩。残留物经硅胶快速层析纯化，用5-12％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到所需的化合物。M8(DCI/NH3)m/z347(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.83(d，1H)，6.94(dd，1H)，6.62(d，1H)，6.28(dd，1H)，6.25(dd，1H)，6.05(d，1H)，5.86-5.74(m，2H)，5.67(dd，1H)，5.45(s，1H)，5.40(q，1H)，5.03(dd，1H)，4.98(dd，1H)，2.72(d，3H)，2.16(s，3H)，1.17，(s，3H)，1.15(s，3H)；C23H26N2O的HRMS m/z计算值346.2045(M+H)+。实测值346.2049。实施例42，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-羧酸甲酯用乙酸钯(12.7mg，0.056mmol)处理实施例3D的产物(263mg，0.565mmol)、三乙胺(0.10ml，0.717mmol)、1，3-双(二苯基膦基)丙烷(26mg，0.063mmol)和DMSO(1.5ml)的甲醇(8ml)溶液，用一氧化碳饱和，在一氧化碳(1atm)下搅拌20分钟，于65℃加热3小时，冷却、用乙酸乙酯(100ml)稀释并过滤。用盐水洗涤滤液，干燥(硫酸镁)、过滤并浓缩。残留物经硅胶快速层析纯化，用5-10％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到所需的化合物。MS(DCI/NH3)m/z376(M+H)+；1H NMR□7.19(m，2H)，7.03(dd，1H)，6.78(d，1H)，6.60(d，1H)，6.30(m，1H)，5.85(m，2H)，5.46(m，1H)，5.05(dm，1H)，4.98(dm，1H)，3.77(s，3H)，2.30(m，2H)，2.19(d，3H)，1.21(s，3H)，1.15(s，3H)；C2H25NO3的HRMS m/z计算值375.1834(M+H)+。实测值375.1841。实施例510-乙烯基-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉用乙烯基三丁基锡烷(0.110ml，119mg，0.376mmol)处理实施例3D的产物(103mg，0.221mmol)和(1，3-双(二苯基膦基)二茂铁)氯化钯(II)·二氯甲烷(22mg，0.027mmol)的1-甲基-2-比咯烷酮(2ml)溶液，于65℃加热24小时，冷却至室温，用饱和KF处理，用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤萃取液，干燥(硫酸镁)、过滤并浓缩。残留物经硅胶快速层析纯化，用5％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到所需的化合物。MS(DCI/NH3)m/z344(M+H)+；1H NMR□7.22(d，1H)，7.15(m，2H)，6.99(dd，1H)，6.83(dd，1H)，6.63(d，1H)，6.23(m，1H)，5.87(ddm，1H)，5.73(dd，1H)，5.76(dd，1H)，5.47(m，1H)，5.33(dd，1H)，5.03(dd，1H)，4.98(dm，1H)，3.77(s，3H)，2.44(m，1H)，2.28(m，1H)，2.18(d，3H)，1.21(s，3H)，1.15(s，3H)；C24H26NO的HRMS m/z计算值344.2014(M+H)+。实测值344.2011。实施例610-乙炔基-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉实施例6A用三甲基甲硅烷基乙炔(174mg，1.76mmol)处理实施例3D的产物(25mg，0.054mmol)、四正丁基碘化铵(40mg，0.108mmol)、双(三苯膦)氯化钯(7.0mg，0.010mmol)、碘化铜(I)(3.8mg，0.020mmol)和三乙胺(0.15ml，0.717mmol)的DMF(0.75ml)溶液，于55℃加热3小时，用乙酸乙酯(20ml)稀释并过滤。用饱和氯化铵洗涤滤液，用乙酸乙酯萃取水层。干燥(硫酸镁)合并的萃取液，过滤并浓缩。将残留物加样于10×20cm，0.25mm硅胶TLC板上，用10％乙酸乙酯/己烷洗脱两次。用乙酸乙酯萃取硅胶，得到所需的化合物。MS(DCI/NH3)m/z414(M+H)+；1HNMR(300MHz，DMSO-d6)□8.36(d，1H)，7.07(m，2H)，6.90(dd，1H)，6.60(d，1H)，6.34(m，1H)，5.80(m，2H)，5.46(m，1H)，5.04(dm，1H)，4.97(dm，1H)，2.35(m，1H)，2.26(m，1H)，2.17(d，3H)，1.18(s，3H)，1.17(s，3H)，0.26(s，9H).实施例610-乙炔基-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉顺序用冰醋酸(0.005ml)和1M四-正丁基氟化铵的THF溶液(0.050ml，0.050mmol)处理实施例6A的THF(2.5ml)溶液，于室温下搅拌18小时，根据实施例6A的方法纯化，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z342(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.27(dd，1H)，7.15(t，1H)，7.07(d，1H)，6.91(dm，1H)，6.62(d，1H)，6.34(m，1H)，5.80(m，1H)，5.46(m，1H)，5.03(dm，1H)，4.98(dm，1H)，4.41(s，1H)，2.44(m，2H)，2.17(s，3H)，1.18(s，6H)；C24H23NO的HRMS m/z计算值341.1780(M+H)+。实测值341.1788。实施例72，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-醇实施例7A于23℃，顺序用咪唑(379mg，5.55mmol)和叔丁基二甲基甲硅烷基氯(418mg，2.78mmol)处理实施例3B(569mg，1.85mmol)的DMF(8ml)溶液，搅拌3小时，倾入水中，用2∶1己烷/乙酸乙酯(22ml)萃取。用水和盐水洗涤萃取液，干燥(硫酸钠)、过滤并浓缩。残留物经硅胶快速层析纯化，用25％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到所需的化合物。MS(DCI/NH3)m/z422(M+H)+；实施例7B如同实施例1G和1的方法处理实施例7A的产物，得到所需化合物。实施例72，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-醇于0℃，用1M四-正丁基氟化铵的THF溶液(3.37ml，3.37mmol)处理实施例7B的产物(0.90g，1.87mmol)的THF(12ml)溶液，用1小时温热至23℃，用水处理，并用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤萃取液，干燥(硫酸钠)、过滤并浓缩。残留物经硅胶快速层析纯化，用10-30％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到所需的化合物。MS(DCI/NH3)m/z370(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□9.63(s，1H)，9.16(d，1H，7.13-7.24(m，5H)，6.74(s，1H)，6.70(d，1H)，6.8(d，1H)，6.39(dd，1H)，6.26(dd，1H)，6.11(d，1H)，5.37(s，1H)，1.85(d，3H)，1.22(s，3H)，1.11(s，3H)；C25H23NO2的HRMS m/z计算值369.1729(M+H)+。实测值369.1736。实施例810-(二氟甲氧基)-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉实施例8A于0℃，顺序用叔丁醇钠(0.38g，3.6mmol)和溴代二氟甲烷(10ml)处理实施例3B(1.11g，3.6mmol)的DMF(10ml)溶液，于0℃搅拌6小时，温热至室温1小时，用饱和碳酸氢钠处理，并用乙酸乙酯萃取。干燥(硫酸钠)萃取液，过滤并浓缩。残留物经硅胶快速层析纯化，用5％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到所需的化合物。MS(DCI/NH3)m/z436(M+H)+。实施例810-(二氟甲氧基)-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例2B和2的方法处理实施例8A的产物得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z384(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.75(d，1H)，7.20(t，1H)，7.15(t，1H)，6.83(dd，1H)，6.81(dd，1H)，6.63(d，1H)，6.28(s，1H)，5.89-5.75(m，2H)，5.46(s，1H)，5.04(dd，1H)，4.96(dd，1H)，2.48-2.40(m，1H)，2.29-2.20(m，1H)，2.18(s，3H)，1.17(s，6H)；C23H23F2NO2的HRMS计算值383.1697(M+H)+。实测值383.1693。实施例910-乙氧基-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉实施例9A于0℃，用氢化钠(2.4mg 60％的矿物油分散体，0.01mmol)处理实施例3B的产物(28mg，09mmol)的DMF(1.0ml)溶液，搅拌1小时，用乙基溴(20mg，182mmol)处理，于室温下搅拌30分钟，用饱和碳酸氢钠处理，并用乙酸乙酯萃取。干燥(硫酸钠)萃取液，过滤并浓缩。残留物经硅胶快速层析纯化，用5％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到所需的化合物。实施例910-乙氧基-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例1G和1的方法处理实施例9A的产物以得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z398(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.09(d，1H)，7.20-7.15(m，5H)，6.78(dd，2H) 6.77(s，1H)，6.69(d，1H)，6.53(dd，1H)，6.43(dd，1H)，6.18(d，1H)，5.39(d，1H)，3.99-4.06(m，1H)，1.85(d，3H)，1.38(t，3H)，1.22(s，3H)，1.16(s，3H)；C27H27NO2的HRMS m/z计算值397.2042(M+H)+。实测值397.2034。实施例102，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-醇乙酸酯于0℃，用乙酸酐(0.1ml，1.05mmol)处理实施例7的产物(20mg，0.05mmol)的吡啶(1ml)溶液，于室温下搅拌14小时并浓缩。用硅胶快速层析纯化残留物，用20％乙酸乙酯/己烷洗脱得到所需的化合物。MS(DCI/NH3)m/z412(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMS0-d6)□7.62(d，1H)，7.21-7.16(m，5H)，6.93(t，1H)，6.77(s，1H)，6.73(d，1H)，6.65(dd，1H)，6.62(dd，1H)，6.32(s，1H)，5.37(s，1H)，2.30(s，3H)，1.79(s，3H)，1.22(s，3H)，1.14(s，3H)；C27H25NO3的HRMS m/z计算值411.1834(M+H)+。实测值411.1842。实施例115-(3-溴代-5-甲基苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉将实施例2B的产物和(0.520g，1.54mmol)的二氯甲烷(50ml)溶液冷却至-10℃，滴加BF3·OEt2(0.57ml，4.62mmol)进行处理，于-10℃搅拌30分钟，滴加0.49M的3-溴代-5-甲基苯基溴化镁的乙醚(12.6ml)溶液进行处理，搅拌15分钟，用饱和碳酸氢钠处理，用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤该萃取液，干燥(硫酸钠)有机层，过滤并浓缩，残留物经硅胶快速层析纯化，用5％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到所需的化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.02(d，1H)；7.22(s，1H)，7.03(br d，1H)，6.95(t，1H)，6.74(s，1H)，6.71(d，1H)，6.59(d，1H)，6.50(d，1H)，6.26(d，1H)，5.42(s，1H)，4.04(s，1H)，3.80(s，3H)，2.18(s，3H)，1.85(s，3H)，1.23(s，3H)，1.16(s，3H)；C27H26NO2Br的HRMS m/z计算值475.1147(M+H)+。实测值475.1143。实施例123-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-苯酚，乙酸酯实施例12A于-78℃，用正丁基锂(2.5M的己烷液，20ml)处理3-甲氧基甲氧基苯基溴(10.85g，50.00mmol)的THF(300ml)溶液，温热至-30℃，再冷却至-78℃，用实施例1F处理，温热至-50℃，用饱和氯化铵猝灭，温热至室温，倾析并浓缩。用水处理残留物并用乙酸乙酯萃取。用水和盐水洗涤萃取液，干燥(硫酸钠)、过滤并浓缩，残留物经硅胶快速层析纯化，用20-25％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到所需的化合物。MS(DCI/NH3)m/z460(M+H)+。实施例12B用HCl饱和的甲醇(50ml)处理实施例12A的产物(2.30g，5.00mmol)的甲醇(10ml)溶液，搅拌18小时，倾入1∶1乙酸乙酯/饱和氯化铵中，用乙酸乙酯萃取。用水和盐水洗涤萃取液，干燥(硫酸钠)、过滤并浓缩，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z416(M+H)+。实施例12C用乙酰氯(0.51g，6.48mmol)处理实施例12B的产物(2.45g，5.89mmol)和吡啶(2.33g，29.4mmol)的THF(100ml)溶液，搅拌4小时，使沉淀、倾析并浓缩。用饱和碳酸氢钠处理残留物并用乙酸乙酯萃取。用水和盐水洗涤萃取液，干燥(硫酸钠)、过滤并浓缩。残留物经硅胶快速层析纯化，用25-33％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到所需的化合物。MS(DCI/NH3)m/z458(M+H)+。实施例123-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-苯酚，乙酸酯如同实施例1的方法处理实施例12C的产物，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z442(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.01(d，1H)，7.26(t，1H)，7.07(d，1H)，6.98-6.90(m，2H)，6.85(s，1H)，6.77(s，1H)，6.71(d，1H)，6.58(d，1H)，6.46(dd，1H)，6.23(s，1H)，5.40(s，1H)，3.79(s，3H)，2.19(s，3H)，1.85(s，3H)，1.23(s，3H)，1.14(s，3H)；C28H27NO4·0.25H2O的分析计算值C，75.40；H，6.21；N，3.14。实测值C，75.76；H，6.21；N，2.84。实施例133-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-苯酚用碳酸钾(2.00g，14.5mmol)的水(6ml)溶液处理实施例12的产物(0.81g，1.84mmol)的THF(20ml)和甲醇(20ml)溶液，搅拌12小时，用饱和氯化铵猝灭，倾析、浓缩，用饱和碳酸氢钠处理并用乙酸乙酯萃取。用水和盐水洗涤萃取液，干燥(硫酸钠)、过滤并浓缩，得到所需的化合物。MS(DCI/NH3)m/z400(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□9.26(s，1H)，8.00(d，1H)，7.00(t，1H)，6.92(t，1H)，6.71-6.66(m，2H)，6.63(d，1H)，6.58-6.51(m，3H)，6.44(dd，1H)，6.15(s，1H)，5.38(s，1H)，3.80(s，3H)，1.88(s，3H)，1.24(s，3H)，1.15(s，3H)；C26H25NO3的分析计算值C，78.17；H，6.30；N，3.50。实测值C，77.82；H，6.42；N，3.26。实施例142，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[[3-(甲硫基)甲氧基]苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉于0℃，用5分钟滴加氢化钠(50mg，2.10mmol)处理实施例13的产物(420mg，1.05mmol)的DMF(40ml)的溶液，搅拌10分钟，用氯代甲基甲基硫(152mg，1.58mmol)处理，温热至室温，用饱和氯化铵处理并用乙酸乙酯萃取。顺序用1M氢氧化钠和盐水洗涤萃取液，干燥(硫酸钠)、过滤并浓缩。残留物经硅胶快速层析纯化，用5-17％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z460(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.01(d，1H)，7.14(t，1H)，6.92(t，1H)，6.83-6.68(m，5H)，6.56(d，1H)，6.47(d，1H)，6.21(s，1H)，5.40(s，1H)，5.13(s，2H)，3.80(s，3H)，2.09(s，3H)，1.97(s 3H)，1.24(s，3H)，1.16(s，3H)；C28H29NO3S·0.5H2O的分析计算值C，71.76；H，6.45；N，2.98。实测值C，71.93；H，6.61；N，2.68。实施例15二甲基氨基甲酸[3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-苯基]酯如同实施例14的方法处理实施例13的产物和N，N-二甲基氨基甲酰氯，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z471(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.01(d，1H)，7.22(t，1H)，7.05(d，1H)，6.93(t，2H)，6.83(s，1H)6.77(s，1H)，6.71(d，1H)，6.57(d，1H)6.48(d，1H)，6.23(d，1H)5.40(s，1H)，3.80(s，3H)，2.97(s，3H)，2.85(s，3H)，1.86(s，3H)，1.24(s，3H)，1.14(s，3H)；C29H30N2O4的分析计算值C，74.02；H，6.42；N，5.95。实测值C，74.05；H，6.36；N，5.86。实施例165-[3-(2-呋喃基)-5-甲基苯基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉用氮气使实施例11的产物(0.253g，0.531mmol)的1-甲基-2-吡咯烷酮(25ml)溶液脱氧，用2-(三丁基甲锡烷基)呋喃(0.33ml，1.06mmol)、[1，1’-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯钯(II)二氯甲烷络合物(0.045g，0.005mmol)处理，加热至85℃13小时，冷却至室温，用乙酸乙酯和饱和KF稀释，搅拌3小时，用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤萃取液，干燥(硫酸镁)、过滤并浓缩，残留物经硅胶快速层析纯化，用5-10％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z464(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.02(d，1H)，7.67(m，1H)，7.31(d，2H)，6.92(t，1H)，6.92(s，1H)，6.75(m，2H)，6.72(d， 1H)，6.57-6.50(m，3H)，6.23(m，1H)，5.41(s，1H)，3.78(s，3H)，2.20(s，3H)，1.89(s，3H)，1.24(s，3H)，1.17(s，3H)；C31H29NO3的分析计算值C，80.32；H，631；N，3.02。实测值C，80.08；H，6.25；N，2.83。实施例172，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-甲基-5-(1-吗啉基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉顺序用双(二亚苄基丙酮)钯(0)(0.007g，0.012mmol)、(S)-(-)-双(二苯基膦基)-1，1’-联萘(0.022g，0.035mol)、吗啉(15μl，0.173mmol)和叔丁醇钠(0.028g，0.289mmol)处理实施例11的产物(0.055g，0.115mmol)的甲苯(5ml)溶液，于85℃搅拌4小时，冷却至室温，用乙酸乙酯和水稀释，通过粉末状海贝壳(Celite_)过滤。用盐水洗涤萃取液，干燥(硫酸钠)、过滤并浓缩，残留物经硅胶快速层析纯化，用10-33％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z483(M+H)；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.97(d，1H)，6.93(t，1H)，6.68(m，2H)，6.54-6.60(m，3H)，6.49(d，1H)，6.40(s，1H)，6.18(br s，1H)，5.40(s，1H)，3.78(s，3H)，3.65(m，4H)，2.91(m，4H)，2.09(s，3H)，1.89(s，3H)，1.21(s，3H)，1.16(s，3H)；C31H34N2O3·0.25H2O的分析计算值C，76.44；H，7.14；N，5.75。实测值C，76.61；H，7.35；N，5.47。实施例182，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(苯基亚甲基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉于-78℃，用10分钟滴加苄基溴化镁溶液(10ml的0.44M乙醚溶液，4.4mmol)处理实施例1F的产物(0.100g，0.31mmol)的THF(5ml)溶液，温热至室温，搅拌14小时，用饱和氯化铵处理，并用乙酸乙酯萃取。干燥(硫酸钠)并浓缩萃取液。使残留物溶于二氯甲烷(10ml)中，用对甲苯磺酸·H2O(0.059g，0.31mmol)处理，于室温下搅拌14小时，用2％氢氧化钠(10ml)处理，并用乙酸乙酯萃取。残留物经硅胶快速层析纯化，用10％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到为区域异构体混合物的所需化合物。通过HPLC(Microsorb，5％丙酮/己烷)分离区域异构体，但在室温下迅速互变为1∶1区域异构体混合物。MS(DCI/NH3)m/z396(M+H)+。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)异构体1δ8.12(d，1H)，7.16-7.03(m，5H)，6.80-6.66(m，4H)，6.45(s，1H)，6.34(s，1H)，5.0(s，1H)，3.90(s，3H)，1.84(s，3H)，1.20(s，3H)，0.91(s，3H)；异构体2δ8.23(d，1H)，7.70(d，2H)，7.37(t，2H)，7.22(m，1H)，7.03-7.16(m，3H)，6.86(d，1H)，6.55(s，1H)，5.53(s，1H)，5.45(s，1H)，3.90(s，3H)，1.97(s，3H)，1.25(s，6H)；C27H25NO2的HRMS m/z计算值395.1885(M+H)+。实测值395.1884。实施例195-(3，5-二氯苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例1G和1的方法处理实施例1F的产物和3，5-二氯苯基溴化镁，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z452(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)□8.10(d，1H)，7.51(t，Hz，1H)，7.19(d，2H)，7.03(dd，1H)，6.87(s，1H)，6.80(d，1H)，6.67(d，1H)，6.59(d，1H)，6.36(s，1H)，5.50(s，1H)，3.87(s，3H)，1.93(s，3H)，1.29(s，3H)，122(s，3H)；13C NMR(75MHz，DMSO)156.1，151.1，145.6，143.8，133.8，133.8，133.5，128.1，127.6，127.3，127.2，127.1，126.7，126.7，117.8，116.9，114.1.113.4，110.2，105.9，73.3，55.6，49.7，29.2，28.5，23.2；C26H23NO2Cl2的HRMS计算值451.1106(M+H)+。实测值451.1113。实施例205-丁基-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例1G和1的方法处理实施例1F的产物和正丁基锂，得到所需化合物。M8(DCI/NH3)m/z364(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.94(d，1H)，7.06(dd，1H)，6.68(dd，1H)，6.58(d，1H)，6.54(dd，1H)，6.08(s，1H)，5.67(m，1H)，5.44(s，1H)，3.85(s，3H)，2.15(s，3H)，1.68(m，1H)，1.41-1.22(m，5H)，1.17(s，3H)，1.14(s，3H)，0.78(t，3H)；C24H29NO2的分析计算值C，79.30；H，8.04；N，3.85。实测值C，79.10；H，8.14；N，3.72。实施例212，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-(三氟甲基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例1G和1的方法处理实施例1F的产物和3-三氟甲基苯基-溴化镁，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z452(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.03(d，1H)，7.55(m，1H)，7.47(m，3H)，6.93(dd，1H)，6.88(s，1H)，6.73(d，1H)，6.58(d，1H)，6.48(d，1H)，6.29(s，1H)，5.43(s，1H)，3.79(s，3H)，1.85(s，3H)，1.23(s，3H)，1.17(s，3H)；C27H24F3NO2的分析计算值C，71.82；H，5.35；N，3.10。实测值C，71.73；H，5.44；N，3.05。实施例222，5-二氢-10-甲氧基-5-(4-甲氧基苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例2C的方法处理实施例2B的产物和苯甲醚，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z414(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.00(d，1H)，7.04(d，2H)6.90(dd，1H)，6.78(dd，2H)，6.70(dd，2H)，6.60(dd，1H)，6.41(dd，1H)，6.18(s，1H)，5.37(s，1H)，3.79(s，3H)，3.65(s，3H)，1.83(s，3H)，1.22(s，3H)，1.13(s，3H)；C27H27NO3的HRMS m/z计算值413.1991(M+H)+；实测值413.1987。实施例235-(3-氯代苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例1G和1的方法处理实施例1F的产物和3-氯代苯基溴化镁，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z418(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.01(d，1H)，7.23-7.12(m，4H)，6.90(dd，1H)，6.77(s，1H)，6.70(d，1H)，6.55(dd，1H)，6.44(dd，1H)，6.18(d，1H)，5.38(s，1H)，3.79(s，3H)，1.84(s，3H)，1.22(s，3H)，1.15(s，3H)；C26H24NO2Cl的HRMS m/z计算值417.1496(M+H)+；实测值417.1490。实施例242，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-甲基苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例1G和1的方法处理实施例1F的产物和3-甲基苯基溴化镁，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z398(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)；7.94(d，1H)，7.01-6.91(m，4H)，6.84(dd，1H)，6.66(s，1H)，6.62(d，1H)，6.48(dd，1H)，6.38(dd，1H)，6.11(d，1H)，5.31(d，1H)，3.72(s，3H)，2.10(s，3H)，1.78(d，3H)，1.15(s，3H)，1.09(s，3H)；C28H27NO2的分析计算值C，81.58；H，6.85；N，3.52。实测值C，81.23；H，7.18；N，3.36。实施例25(±)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉实施例1的对映体。波谱数据与实施例1相同。[α]D＝+85.1；保留时间＝在Chiralcel OJ 4.6×250mm HPLC柱上11.68分钟；溶剂95∶5己烷∶乙醇；流速1ml/分钟。实施例26(±)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉实施例1的对映体。波谱数据与实施例1相同。[α]D＝-84.9；保留时间＝在Chiralcel OJ 4.6×250mm HPLC柱上15.27分钟；溶剂95∶5己烷∶乙醇；流速1ml/分钟。实施例275-(3，5-二甲基苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉将在THF(5ml)中的实施例1F的产物(0.052g，0.162mmol)冷却至0℃，滴加0.38M 3.5-二甲基苯基溴化镁的二甲醚溶液(4.4ml，1.68mmol)处理，温热至室温，搅拌14小时，在饱和氯化铵和乙酸乙酯之间分配，并用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤萃取液，干燥(硫酸镁)、过滤并浓缩。残留物经硅胶快速层析纯化，用10-25％的乙酸乙酯/己烷梯度液洗脱，得到所需的内半缩醛。
将该内半缩醛(0.043g，0.101mmol)溶于二氯甲烷(7ml)中，用三乙基硅烷(0.16ml，1.01mmol)处理，冷却至0℃，用BF3·OEt2(0.12ml，1.01mmol)处理，温热至室温，搅拌19小时，用饱和碳酸氢钠处理，用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤萃取液，干燥(硫酸镁)并浓缩，残留物经硅胶快速层析纯化，用5-10％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到所需的化合物。MS(DCI/NH3)m/z412(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.00(d，1H)，6.92(t，1H)，6.78(m，3H)，6.70(d，1H)，6.69(s，1H)，6.56(dd，1H)，6.47 (dd，1H)，6.19(d，1H)，5.39(s，1H)，3.79(s，3H)，2.11(s，6H)，1.85(s，3H)，1.22(s，3H)，1.15(s，3H)；C28H29NO2的分析计算值C，81.72；H，7.10；N，3.40。实测值C，81.59；H，7.54；N，3.16。实施例285-(4-氯代苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例1G和1的方法处理实施例1F的产物和4-氯代苯基溴化镁，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z418(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.01(d，1H)，7.24(q，4H)，6.92(t，1H)，6.76(s，1H)，6.70(d，1H)，6.57(d，1H)，6.43(d，1H)，6.24(br s，1H)，5.20(br s，1H)，3.79(s，3H)，1.83(s，3H)，1.24(s，3H)，1.14(s，3H)；C26H24NO2Cl的分析计算值C，74.72；H，5.79；N，3.35。实测值C，74.73；H，5.68；N，3.29。实施例295-(3，4-二甲基苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例1G和1的方法处理实施例1F的产物和3，4-二甲基苯基溴化镁，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z412(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.98(d，1H)，6.94(s，1H)，6.82(q，2H)，6.78(d，1H)，6.67(d，1H)，6.53(d，1H)，6.42(d，1H)，6.17(s，1H)，5.37(s，1H)，3.78(s，3H)，2.08(s，6H)，1.84(s，3H)，1.22(s，3H)，1.14(s，3H)；C28H29O2N·0.5H2O的分析计算值C，79.97；H，7.19；N，3.33。实测值C，79.94； H，7.25；N，2.98。实施例305-(4-氟代苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例11的方法处理实施例2B的产物和4-氟代苯基溴化镁，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z402(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.03(d，1H)，7.16(m，2H)，7.03(t，2H)，6.88(t，1H)，6.71(s，1H)，6.68(d，1H)，6.55(d，1H)，6.41(d，1H)，6.22(s，1H)，5.38(s，1H)，3.79(s，3H)，1.82(s，3H)，1.23(s，3H)，1.14(s，3H)。实施例315-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例11的方法处理实施例2B的产物和4-氟代苯基溴化镁，得到所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.02(d，1H)，7.98(s，1H)，7.00(s，1H)，6.93(d，1H)，6.75(d，1H)，6.59(d，1H)，6.49(d，1H)，6.38(s，1H)，5.46(s，1H)，3.79(s，3H)，1.87(s，3H)，1.21(s，3H)，1.19(s，3H)；C28H23O2F6N的HRMS m/z计算值519.1633(M+H)+。实测值519.1646。C28H23NO2F6·1.25H2O的分析计算值C，62.05；H，4.74；N，2.58。实测值C，61.96；H，4.70；N，2.35。实施例32(-)-5-(3，5-二氯苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉实施例19的对映体。波谱数据与实施例19相同。[α]D＝-208.0；保留时间＝在Regis(R，R)-WhelkOl Kromasil 4.6×250mm HPLC柱上6.89分钟；溶剂86∶10∶3己烷∶二氯甲烷∶乙醇；流速1ml/分钟。实施例33(+)-5-(3，5-二氯苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉实施例19的-对映体。波谱数据与实施例19相同。[α]D＝+210.7；保留时间＝在Regis(R，R)-WhelkOl Kromasil 4.6×250mm HPLC柱上8.63分钟；溶剂86∶10∶3己烷∶二氯甲烷∶乙醇；流速1ml/分钟。实施例345-(3，5-二氟苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例11的方法处理实施例2B的产物和3，5-二氟苯基溴化镁，得到所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□S.01(d，1H)，7.05(m，1H)，6.93(t，1H)，6.79(s，3H)，6.71(d；1H)，6.59(9，1H)，6.50(d，1H)，6.30(s，1H)，5.43(s，1H)，3.81(s，3H)，1.87(s，3H)，1.23(s，3H)，1.16(s，3H)；C26H23O2F2N的HRMS m/z计算值419.1697(M+H)+。实测值419.1702。C26H23O2F2N·0.5H2O的分析计算值C，72.88；H，5.65；N，3.27。实测值C，72.62；H，5.58；N，3.06。实施例352，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4，N-四甲基-N-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-胺如同实施例2的方法处理实施例1F的产物和N-甲基苯胺，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z306(M-NMePh)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.03(d，1H)，7.25(t，2H)，7.08(m，2H)，6.99(t，1H)，6.86(s，1H)，6.80(t，1H)，6.70-6.65(m，2H)，6.41(d，1H)，6.26(br s，1H)，5.39(br s，1H)，3.87(s，3H)，2.47(s，3H)，1.74(s，3H)，1.24(s，3H)，1.11(s，3H).实施例36(-)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉经在Chiralcel OJ上快速层析纯化实施例2的产物，用10％乙醇/己烷洗脱，得到所需化合物。[□]D＝-1.8(c 1.2，CHCl3)；MS(DCI/NH3)m/z348(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.96(d，1H)，7.07(t，1H)，6.71(d，1H)，6.60(d，1H)，6.52(d，1H)，6.12(br s，1H)，5.82(m，1H)，5.76(dd，1H)，5.44(br s，1H)，5.01(m，2H)，3.86(s，3H)，2.44(m，1H)，2.20(m，1H)，2.16(s，3H)，1.17(s，3H)，1.16(s，3H)；C23H25NO2的分析计算值C，79.51；H，7.25；N，4.03。实测值C，9.34；H，7.00；N，4.07。实施例37(+)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉经在Chiralcel OJ上快速层析纯化实施例2的产物，用10％乙醇/己烷洗脱，得到所需化合物。[□]D＝+2.1(c 1.1，CHCl3)；MS(DCI/NH3)m/z348(M+H)+；1HNMR(300MHz，DMSO-d6)□7.96(d，1H)，7.07(t，1H)，6.71(d，1H)，6.60(d，1H)，6.52(d，1H)，6.12(br s，1H)，5.82(m，1H)，5.76(dd，1H)，5.44(br s，1H)，5.01(m，2H)，3.86(s，3H)，2.44(m，1H)，2.20(m，1H)，2.16(s，3H)，1.17(s，3H)，1.16(s，3H)；C23H25NO2的分析计算值C，79.51；H，7.25；N，4.03。实测值C，79.29；H，7.01；N，3.92.实施例382，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例2的方法处理实施例2B的产物和三乙基硅烷，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z308(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.82(d，1H)，7.05(t，1H)，6.72(dd，1H)，6.58(d，1H)，6.57(dd，1H)，6.13(d，1H)，5.39(t，1H)，5.10(s，2H)，3.84(s，3H)，2.02(d，3H)，1.18(s，6H)；C20H21NO2·0.1H2O的分析计算值C，77.69；H，6.91；N，4.53。实测值C，77.60；H，7.15；N，4.33。实施例394-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-N，N-二甲基苯胺如同实施例2的方法处理实施例2B的产物和N，N-二甲基苯胺，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z427(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.98(d，1H)，6.95(d，2H)，6.88(t，1H)，6.57(d，1H)，6.64(s，1H)，6.53(m，3H)，6.39(d，1H)，6.14(d，1H)，5.35(s，1H)，3.79(s，3H)，2.80(s，6H)，1.84(s，3H)，1.21(s，3H)，1.13(s，3H)；C28H30N2O2·0.25H2O的分析计算值C，78.02；H，7.13；N，6.50。实测值C，78.29；H，7.38；N，6.01。实施例402，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(5-甲氧基-2-噻吩基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例2的方法处理实施例2B的产物和2-甲氧基噻吩，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z420(M+H)+；1HNMR(500MHz，DMSO-d6)□7.98(d，1H)，6.97(d，1H)，6.73(s，1H)，6.67(d，1H)，6.63(d，1H)，6.46(d，1H)，6.20(d，1H)，6.18(s，1H)，5.96(d，4H)，5.39(s，1H)，3.82(s，3H)，3.72(s，3H)，1.98(s，3H)，1.21(s，3H)，1.13(s，3H)；C25H25NO3S的分析计算值C，71.57；H，6.01；N，3.34。实测值C，71.54；H，5.99；N，3.17。实施例412，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(5-丙基-2-噻吩基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例2的方法处理实施例2B的产物和2-丙基噻吩，得到所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.01(d，1H)，6.95(t，1H)，6.84(s，1H)，6.67(d，1H)，6.61(d，1H)，6.51(d，1H)，6.46(d，1H)，6.41(d，1H)，6.18(m，1H)，5.39(s，1H)，3.82(s，3H)，2.59(t，2H)，1.96(s，3H)，1.50(h ，2H)，1.20(s，3H)，1.14(s，3H)，0.83(t，3H)；C27H29NO2S的HRMS m/z计算值431.1919(M+H)+；实测值431.1911。实施例422，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[4-(1-吗啉基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例2的方法处理实施例2B的产物和4-苯基吗啉，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z469(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.00(d，1H)，7.00(d，2H)，6.92(t，1H)，6.76(d，2H)，6.68(d，2H)，6.55(d，1H)，6.40(d，1H)，6.16(m，1H)，5.36(s，1H)，3.79(s，3H)，3.62(m，4H)，3.05(m，4H)，1.81(s，3H)，1.22(s，3H)，1.13(s，3H)；C30H32N2O2·0.5H2O的分析计算值C，75.45；H，6.96；N，5.87。实测值C，75.46；H，6.69；N，5.31。实施例431-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-3，3-二甲基-2-丁酮如同实施例2的方法处理实施例2B的产物和(2，2-二甲基-1-亚甲基丙氧基)三甲基硅烷，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z406(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.95(d，1H)，7.04(t，1H)，6.71(d，1H)，6.60(d，1H)，6.41(d，1H)，6.33(d，1H)，6.15(br s，1H)，5.43(s，1H)，3.87(s，3H)，3.26(m，1H)，2.36(m，1H)，2.13(s，3H)，1.16(s，3H)，1.15(s，3H)，0.89(s，9H)；C26H31NO3·0.33H2O的分析计算值C，75.90；H，7.76；N，3.40。实测值C，75.91；H，8.17；N，3.62。实施例442，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[H]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-甲腈如同实施例2的方法处理实施例2B的产物和氰基三甲基硅烷，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z333(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.96(d，1H)，7.20(t，1H)，6.89(d，1H)，6.84(s，1H)，6.74(d，8H)，6.73(d，1H)，6.46(s，1H)，5.51(s，1H)，3.90(s，3H)，2.22(s，3H)，1.29(s，3H)，1.09(s，3H)；C21H20N2O2·0.25H2O的分析计算值C，74.87；H，6.13；N，8.31。实测值C，75.00；H，6.23；N，8.34。实施例451-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-2-丙酮如同实施例2的方法处理实施例2B的产物和2-(三甲基甲硅烷氧基)-丙烯，得到所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.96(t，1H)，7.04(t，1H，)，6.71(t，1H)，6.58(d，1H)，6.48(d，1H)，6.20(dd，1H)，6.16(s，1H)，5.4(s，1H)，3.87 (s，3H)，2.91(q，1H)，2.16(s，3H)，2.04(s，3H)，1.15(d，6H)；C23H25O3N的HRMS m/z计算值363.1834(M+H)+；实测值363.1843；C23H25NO3·0.33H2O的分析计算值C，74.79；H，7.00；N，3.79。实测值C，74.77；H，7.14；N，3.67。实施例462，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-乙酸甲酯如同实施例2的方法处理实施例2B的产物和1-甲氧基-1-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)乙烯，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z380(M+H)+；1HNMR(300MHz，DMSO-d6)□8.01(d，1H)，7.11(t，1H)，6.78(d，1H)，6.66(d，1H)，6.53(d，1H)，6.27(d，1H)，6.22(s，2H)，5.52(s，1H)，3.93(s，3H)，3.67(s，3H)，2.70(dd，1H)，2.64(d，1H)，2.27(s，3H)，1.22(d，6H)；C23H25O4N·O.5H2O的分析计算值C，71.12；H，6.75；N，3.61。实测值C，71.46；H，6.81；N，3.45。实施例472-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-1-苯基乙酮如同实施例2的方法处理实施例2B的产物和1-苯基-1-(三甲基甲硅烷氧基)乙烯，得到所需化合物。1H NMR.(300MHz，DMSO-d6)□8.01(d，1H)，7.72(d，2H)，7.59(t，1H)，7.40(t，2H)，6.93(t，1H)，6.70(d，1H)，6.61(d，1H)，6.43(d，1H)，6.25(d，1H)，6.18(s，1H)，5.44(s，1H)，3.90(s，3H)，3.66(q，1H)，2.95(d，1H)，2.16(s，3H)，1.16(s，6H)；C28H27O3N的HRMS m/z计算值425.1991(M+H)+；实测值425.2005。实施例485-[2-(氯代甲基)-2-丙烯基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例2的方法处理实施例2B的产物和2-氯代甲基-3-三甲基甲硅烷基-1-丙烯，得到所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.96(d，1H)，7.03(t，1H)，6.69(d，1H)，6.59(d，1H)，6.44(d，1H)，6.15(s，1H)，5.96(dd，1H)，5.45(s，1H)，5.27(s，1H)，4.95(s，1H)，4.17(q，2H)，3.87(s，3H)，2.55(d，1H)，2.26(dd，1H)，2.20(s，3H)，1.15(d，6H)；C24H26O2ClN的HRMS m/z计算值395.1652(M+H)+；实测值395.1645；C24H26O2C1N·0.333H2O的分析计算值C，71.73；H，6.69；N，3.49。实测值C，71.71；H，6.32；N，3.35。实施例492，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-(-亚甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-丙醇，乙酸酯如同实施例2的方法处理实施例2B的产物和乙酸2-[(三甲基甲硅烷基)甲基]-2-丙烯-1-基酯，得到所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.02(d，1H)，7.10(t，1H)，6.75(dd，1H)，6.65(d，1H)，6.50(d，1H)，6.18(s，1H)，5.98(dd，1H)，5.51(s，1H)，5.16(s，1H)，4.98(s，1H)，4.48(q，2H)，3.93(s，3H)，2.25(s，3H)，1.22(s，6H)；C26H29O4N的HRMS m/z计算值419.2097(M+H)+；实测值419.2095；C26H29O4N·0.25H2O的分析计算值C，73.65；H，7.01；N，3.30。实测值C，73.83；H，6.91；N，3.20。实施例502，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(4-甲基苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例1G和1的方法处理实施例1F的产物和4-甲基苯基溴化镁，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z398(M+H)；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.00(d，1H)，7.02(q，4H)，6.89(t，1H)，6.72(s，1H)，6.69(d，1H)，6.55(d，1H)，6.41(d，1H)，6.18(br s，1H)，5.37(br s，1H)，3.79(s，3H)，2.18(s，3H)，1.83(s，3H)，1.23(s，3H)，1.14(s，3H)；C27H27NO2的分析计算值C，81.58；H，6.85；N，3.52。实测值C，81.56；H，7.25；N，3.29。实施例515-(3-氟代-4-甲基苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例11的方法处理实施例2B的产物和3-氟代-4-甲基苯基溴化镁，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z416(M+H)+；1H NMR(300 MHz，DMSO-d6)□8.01(d，1H)，7，11(t，1H)，6.95-6.84(m，3H)，6.74(s，1H)，6.71(d，1H)，6.57(d，1H)，6.46(d，1H)，6.23(s，1H)，5.39(s，1H)，3.79(s，3H)，2.11(s，3H)，1.85(s，3H)，1.22(s，3H)，1.14(s，3H)；C27H26NO2F的分析计算值C，78.05；H，6.31；N，3.37。实测值C，77.80；H，6.51；N，3.06。实施例525-(3-溴代苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例1G和1的方法处理实施例1F的产物和3-溴代苯基溴化镁，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z462(M+H)+；1H NMR(300MHz DMSO-d6)□8.02(d，1H)，7.36(m，1H)，7.30(m，1H)，7.17(m，2H)，6.93(t，1H)，6.79(s，1H)，6.72(d，1H)，6.58(d，1H)，6.48(d，1H)，6.24(br s，1H)，5.41(brs，1H)，3.80(s，1H)，1.85(s，3H)，1.23(s，1H)，1.16(s，1H).实施例532，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(苯基甲基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例11的方法处理实施例2B的产物和苄基溴化镁，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z398(M+H)；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.02(d，1H)，7.31-7.18(m，3H)，7.12(m，3H)，6.75(d，1H)，6.63(d，1H)，6.46(d，1H)，6.15(d，1H)，5.93(dd，1H)，5.43(s，1H)，3.89(s，3H)，2.98(dd，1H)，2.74(dd，1H)，2.23(s，3H)，1.16(s，3H)，1.15H)，3H)；C27H27NO2·0.25H2O的分析计算值C，80.67；H，6.89；N，3.48。实测值C，80.78；H，7.08；N，3.26。实施例542，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例11的方法处理实施例2B的产物和丙基溴化镁，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z350(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.94(d，1H)，7.05(t，1H)，6.69(d，1H)，6.58(d，1H)，6.54(d，1H)，6.10(d，1H)，5.70(m，1H)，5.44(s，1H)，3.85(s，3H)，2.16(s，3H)，1.70(m，1H)，1.43-1.31(m，3H)，1.16(s，3H)，1.14(s，3H)，0.83(t，3H)；C23H27NO2的分析计算值C，79.05；H，7.79；N，4.01。实测值C，78.76；H，7.86；N，3.84。实施例555-(4-氟代苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例11的方法处理实施例2B的产物和4-氟代苯基溴化镁，得到所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.99(d，1H)，7.11(d，1H)，6.92(m，2H)，6.71(s，1H)，6.68(s，1H)，6.55(d，1H)，6.43(d，1H)，6.21(s，1H)，5.39(s，1H)，3.99(s，3H)，2.11(s，3H)，1.84(s，3H)，1.22(s，3H)，1.14(s，3H)；C27H26O2NF的HRMS m/z计算值415.1948(M+H)+；实测值415.1947。实施例565-(3-氟代苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例11的方法处理实施例2B的产物和3-氟代苯基溴化镁，得到所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.03(d，1H)，7.22(q，1H)，6.90(m，4H)，6.78(s，1H)，6.73(d，1H)，6.56(d，1H)，6.46(d，1H)，6.24(s，1H)，5.40(s，1H)，3.79(s，3H)，1.85(s，3H)，1.20(s，3H)，1.15(s，3H)；C26H24O2NF的HRMS m/z计算值402.1869(M+H)+；实测值402.1865；C26H24O2FN·2.25H2O的分析计算值C，70.65；H，6.50；N，3.17。实测值C，70.56；H，6.18；N，2.83。实施例572，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4，5-四甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例11的方法处理实施例2B的产物和甲基碘化镁，得到所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.91(d，1H)，7.02(8，1H)，6.67(d，1H)，6.54(s，1H)，6.52(d，1H)，6.08(s，1H)，5.87(q，1H)，5.43(s，1H)，3.85(s，3H)，2.16(s，3H)，1.25(d，3H)，1.18(s，3H)，1.13(s，3H)；C21H23O2N的HRMS m/z计算值321.1729(M+H)+；实测值321.1728。实施例582，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基乙基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例11的方法处理实施例2B的产物和2-丙基氯化镁，得到所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.99(d，1H)，7.03(t，1H)，6.57(d，1H)，6.45(d，1H)，6.53(d，1H)，6.18(s，1H)，5.45(s，1H)，5.31(d，1H)，3.85(s，1H)，2.16(s，3H)，1.79(m，1H)，1.30(s，3H)，1.01(s，3H)，0.93(d，3H)，0.62(d，3H)；C23H27O2N的HRMS m/z计算值349.2042(M+H)+；实测值349.2041。实施例592，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-甲基丙基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例11的方法处理实施例2B的产物和仲丁基氯化镁，得到所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.93(d，1H)，7.03(t，1H)，6.67(d，1H)，6.51(q，2H)，6.08(s，1H)，5.77(dd，1H)，5.43(s，1H)，3.85(s，3H)，2.18(s，3H)，1.72(m，2H)，1.76(d，6H)，0.86(d，3H)，0.74(d，3H)；C24H29O2N的HRMS m/z计算值363.2198(M+H)+；实测值363.2208；C24H29NO2的分析计算值C，79.30；H，8.04；N，3.85。实测值C，79.63；H，7.83；N，3.89。实施例605-乙基-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例11的方法处理实施例2B的产物和乙基溴化镁，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z336(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.92(d，1H)，7.03(t，1H)，6.67(d，1H)，6.54(t，2H)，6.10(s，1H)，5.55(dd，1H)，5.44(s，1H)，3.84(s，3H)，2.16(s，3H)，1.63(m，1H)，1.44(m，1H)，1.15(s，6H)，0.84(t，3H)；C22H25O2N·2.25H2O的分析计算值C，77.73；H，7.56；N，4.12。实测值C，77.95；H，7.60；N，4.07。实施例612，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-甲亚胺酸乙酯将实施例44的产物(0.040g，0.120mmol)的乙醇(5ml)溶液冷却至-5℃，用氯化氢气体饱和，于-5℃搅拌10分钟，于室温下搅拌14小时，用碳酸氢钠中和，用乙醚萃取。干燥(硫酸钠)萃取液，过滤并浓缩，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z379(M+H)；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.95(d，1H)，7.32(s，1H)，7.05(t，1H)，6.69(t，2H)，6.61(d，1H)，6.22(s，1H)，6.14(s，1H)，5.44(s，1H)，3.92(m，2H)，3.82(s，3H)，2.06(s，3H)，1.20(s，3H)，1.12(s，3H)，1.02(t，3H).实施例622，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-(-亚甲基1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-丙醇用碳酸钾(0.080g，1.0mmol)处理实施例49的产物(0.060g，0.143mmol)的1∶1甲醇/7(10ml)溶液，于室温下搅拌24小时，用10％HCl中和，用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤萃取液，干燥(硫酸镁)，过滤并浓缩。残留物经快速硅胶层析纯化，用25％二氯甲烷/乙酸乙酯洗脱，得到所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.O1(d，1H)，7.72(d，2H)，7.59(t，1H)，7.40(t，2H)，6.93(t，1H)，6.70(d，1H)，6.61(d，1H)，6.43(d，1H)，6.25(d，1H)，6.18(s，1H)，5.44(s，1H)，3.90(s，3H)，3.66(q，1H)，2.95(d， 1H)，2.16(s，3H)，1.16(s，6H)；C28H27O3N的HRMS m/z计算值425.1991(M+H)+；实测值425.2005。实施例632，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4，N，N-五甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-乙酰胺用氢氧化锂的THF溶液水解实施例46的产物得到相应的酸，然后用1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺使该酸与N，N-二甲胺偶合，得到所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.94(d，1H)，7.04(t，1H)，6.7(9d，1H)，6.59(d，1H)，6.46(d，1H)，6.26(d，1H)，6.15(s，1H)，5.44(s，1H)，3.86(s，3H)，2.88(q，1H)，2.81(s，3H)，2.55(s，3H)，2.25(s，1H)，2.19(s，3H)，1.15(s，6H)；C24H28O3N2的HRMS m/z计算值392.2100(M+H)+；实测值392.2104；C24H28N2O3的分析计算值C，73 44；H，7.19，7.35；N，7.14。实测值C，73.17；H，7.19；N，6.85。实施例642，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4，N，N-五甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-乙胺于室温下用氢化铝锂还原实施例63的乙醚溶液，得到所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.93(d，1H)，7.03(t，1H)，6.68(8，1H)，6.54(t，1H)，6.12(s，1H)，5.76(dd，1H)，5.44(s，1H)，3.85(s，3H)，2.18(s，3H)，2.05(s，6H)，1.18(s，3H)，1.14(s，3H)；C24H30ON2的HRMS m/z计算值378.2307(M+H)+；实测值378.2307。实施例65N-环丙基-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-乙酰胺如同实施例63的方法处理实施例46的产物和环丙基甲胺，得到所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.94(d，1H)，7.70(d，1H)，7.03(t，1H)，6.68(d，1H)，6.58(d，1H)，6.43(d，)，6.23(dd，1H)，6.13(s，1H)，5.43(s，1H)，3.85(s，3H)，2.51(m，2H)，2.07(d，1H)，2.03(s，3H)，1.17(s，3H)，1.13(s，3H)，0.60(m，2H)，0.31(s，2H)；C25H28O3N2的HRMS m/z计算值404.2100(M+H)+；实测值404.2092。实施例662，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙炔基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例11的方法处理实施例2B的产物和2-丙炔基溴化镁，得到所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.97(d，1H)，7.06(t，1H)，6.71(d，1H)，6.56(q，2H)，6.16(s，1H)，5.88(q，1H)，5.44(s，1H)，3.86(s，3H)，2.82(q，1H)，2.41(q，1H)，2.19(s，3H)，1.16(s，3H)；C23H23O2N的HRMS m/z计算值345.1729(M+H)+；实测值345.1738。实施例675-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-2(5H)-呋喃酮如同实施例2C的方法处理实施例2B的产物和2-三甲基甲硅烷氧基呋喃，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z390(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.11(d，1H)，7.13(dd，1H)，6.75(d，1H)，6.72(d，1H)，6.64(d，1H)，6.37(d，1H)，6.25(dd，1H)，6.23(d，1H)，5.83(d，1H)，5.47(s，1H)，5.12(dd，1H)，3.87(s，3H)，2.03(s，3H)，1.30(s，3H)，1.09(s，3H)；C24H23NO4的分析计算值C，74.02；H，5.95；N，3.60。实测值C，73.89；H，5.94；N，3.51。实施例685-(3-丁烯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例11的方法处理实施例2B的产物和3-丁烯基溴化镁，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z362(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.94(d，1H)，7.05(t，1H)，6.68(d，1H)，6.58(d，1H)，6.57(d，1H)，6.10(s，1H)，(5.78(dddd，1H)，5.65(dd，1H)，5.44(s，1H)，5.00(dd，1H)，4.93(dd，1H)，3.85(s，3H)，2.16(s，3H)，2.10(m，2H)，1.78(m，1H)，1.45(bm，1H)，1.16(s，3H)，1.14(s，3H)；C24H27NO2的HRMS m/z计算值361.2042(M+H)+；实测值361.2039。实施例692，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-丙醇于0℃，滴加0.5M 9-BBN(600μl，0.30mmol)处理在THF(4ml)中的实施例2的产物(52.0mg，0.15mmol)，于室温下搅拌过夜，冷却至0℃，顺序用2.5M氢氧化钠(400μl，1.0mmol)和30％H2O2(250μl)处理，于室温下搅拌2小时，在1∶1的乙酸乙酯/水之间分配，并用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤萃取液，干燥(硫酸钠)、过滤并浓缩。残留物经硅胶快速层析纯化，用30％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z366(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.94(d，1H)，7.05(t，1H)，6.68(d，1H)，6.58(d，1H)，6.53(d，1H)，6.10(s，1H)，5.70(dd，1H)，5.44(s，1H)，4.36(t，1H)，3.85(s，3H)，3.33(m，2H)，2.16(s，3H)，1.40-1.75(bm，4H)，1.17(s，3H)，1.14(s，3H)；C23H27NO3的HRMS m/z计算值365.1991(M+H)+；实测值365.1991。实施例7010-乙基-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉实施例70A于80℃，将实施例3C的产物(0.208g，0.493mmol)和四乙基锡(0.444g，1.89mmol)与(1，3-双(二苯基膦基)二茂铁)氯化钯(II)·二氯甲烷(0.039g，0.047mmol)在1-甲基-2-吡咯烷酮(3ml)中混合16小时并浓缩得到所需化合物。MS实施例7010-乙基-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例1F、1G和1的方法处理实施例70A的产物，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z382(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)□7.37(d，1H)，7.21-7.16(m，5H)，6.85，(dd，1H)，6.75(s，1H)，6.73(dd，1H)，6.68 d，1H)，6.58(dd，1H)，6.21(s，1H)，5.39(s，1H)，3.02-2.75(m，2H)，1.79(s，3H)，1.24(s，3H)，1.15(s，3H)，1.15(m，3H)；C27H27NO的FRMS计算值381.2093(M+H)+；实测值381.2096。实施例712，5-二氢-2，2，4，10-四甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例70的方法处理实施例3C的产物和四甲基锡，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z368(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.44(d，1H)，7.21-7.12(m，5H)，6.82(dd，1H)，6.74(d，1H)，6.71(s，1H)，6.69(dd，1H)，6.59(dd，1H)，6.21(s，1H)，5.39(s，1H)，2.51(s，3H)，1.80(s，3H)，1.25(s，3H)，1.16(s，3H)；C26H25NO的HRMS m/z计算值367.1936(M+H)+；实测值367.1931。实施例725-(3，5-二氯苯基)-10-乙基-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例1G和1的方法处理实施例70A的产物和3，5-二氯苯基溴化镁，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z450(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.43(d，1H)，7.43(t，1H)，7.18(d，2H)，6.91(dd，1H)，6.80(dd，1H)，6.78(d，1H)，6.72(s，1H)，6.62(dd，1H)，6.35(s，1H)，5.42(s，1H)，3.15-2.75(m，2H)，1.79(s，3H)，1.27(s，3H)，1.14(s，3H)，1.13(t，3H)；C27H25NOCl2的HRMS m/z计算值449.1313(M+H)+；实测值449.1330。实施例735-(3，5-二氯苯基)-2，5-二氢-2，2，4，N-四甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-胺 实施例73A如同实施例72的方法处理实施例3C的产物和3，5-二氯苯基溴化镁，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z539(M+H)+。实施例735-(3，5-二氯苯基)-2，5-二氢-2，2，4，N-四甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-胺如同实施例3的方法处理实施例73A的产物，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z451(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.91(d，1H)，7.45(dd，1H)，7.20(m，2H)，6.83(dd，1H)，6.75(d，1H)，6.71(s，1H)，6.22(dd，1H)，6.18(s，1H)，6.17(dd，1H)，5.57(d，1H)，5.44(s，1H)，2.65(d，3H)，1.85(s，3H)，1.24(s，3H)，1.15(s，3H)；C26H24N2OCl2的HRMS m/z计算值450.1266(M+H)+；实测值450.1267。实施例745-(3，5-二氯苯基)-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-N-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-胺如同实施例3的方法处理实施例73A的产物和烯丙胺，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z477(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.99(d，1H)，7.49(dd，1H)，7.27(d，2H)，6.82(dd，1H)，6.77(d，1H)，6.75(s，1H)，)，6.25(dd，1H)，6.21(s，1H)，6.20(dd，1H)，5.95-5.86(m，1H)，5.69-5.65(m，1H)，5.48(s，1H)，5.18-5.12(m，1H) 5.11-5.06(m，1H)，3.78-3.70(m，2H)，1.88(s，3H)，1.30(s，3H)，1.20(s，3H)；C28H26N2OCl2的HRMS m/z计算值476.1422(M+H)+；实测值476.1428。实施例752，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-苯基-10-(2-丙炔氧基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例9A的方法处理实施例7的产物和炔丙基溴，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z408(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□1.12(s，3H)，1.23(s，3H)，1.83(s，3H)，3.59(t，1H，)，4.81(d，2H)，5.39(br s，1H)，6.19(br s，1H)，6.47(d，1H)，6.61(d，1H)，6.71(d，1H)，6.78(s，1H)，6.90(t，1H)，7.14-7.22(m，5H)，8.02(d，1H)；C28H25NO2的分析计算值C，82.53；H，6.18；N，3.44。实测值C，82.64；H，6.31；N，3.38。实施例762，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-苯基-10-(2-丙烯氧基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例9A的方法处理实施例7的产物和烯丙基溴，得到所需化合物。MS(DCI)m/z410(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□1.15(s，3H)，1.23(s，3H)，1.84(s，3H)，4.51-4.64(m，2H)，5.26(dq，1H)，5.39(br s，1H)，5.40(dq，1H)，6.12(ddt，1H)，6.21(br s，1H)，6.44(dd，1H)，6.55(dd，1H)，6.69(d，1H)，6.77(s，1H)，6.88(t，1H)，7.15-7.24(m，5H)，8.06(d，1H)；C28H27NO2的HRMS m/z计算值409.2042(M+H)+；实测值409.2039。实施例772，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-甲醇于-78℃及氩气下，滴加二异丁基氢化铝(1.0M)的环己烷(0.400ml，0.40mmol)溶液处理实施例4的产物(32mg，0.085mmol)的二氯甲烷(3ml)溶液，温热至0℃3.5小时，用Rochelle’s盐处理，分离并用乙酸乙酯萃取。干燥(硫酸镁)萃取液，过滤并浓缩。使残留物上两个10×20cm，0.25mm厚硅胶板，用己烷洗脱3次，然后用乙酸乙酯/己烷(10∶90)洗脱。刮下产物带并用乙酸乙酯萃取，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z348(M+H)+；1H NMR□7.47(d，1H)，7.14(m，2H)，6.80(dd，1H)，6.64(d，1H)，6.17(m，1H)，5.81(ddm，1H)，5.73(dd，1H)，5.46(m，1H)，5.32(dd，1H)，5.02(dm，1H)，4.94(dm，1H)，4.62(m，2H)，2.30(m，2H)，2.17(s，3H)，1.19(s，3H)，1.16(s，3H)；C23H25NO2的HRMS m/z计算值347.1885(M+H)+；实测值347.1897。实施例782，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-羧酸如同实施例例3的方法处理实施例74的产物和氯代三(三苯基磷酸酯)氯化铑(I)，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z437(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.91(d，1H)，7.44(dd，1H)，7.19(d，2H)，6.74(d，1H)，6.70(s，1H)，6.69(dd，1H)，6.26(dd，1H)，6.22(s，1H)，6.11(dd，1.0Hz，1H)，5.43(s，1H)，5.15(s，2H)，1.84(s，3H)，1.23(s，3H)，1.15(s，3H).实施例795-(3，5-二氯苯基)-10-乙氧基-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例1G和1的方法处理实施例9A的产物和3，5-二氯苯基溴化镁，得到所需化合物。MS(DCI)m/z466(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.10(d，1H)，7.46(t，1H)，7.13(d，2H)，6.95(dd，1H)，6.81(s，1H)，6.72(d，1H)，6.60(d，1H)，6.51(d，1H)，6.32(d，1H)，5.44(s，1H)，3.99-4.12(m，1H)，1.87(s，3H)，1.37(t，3H)，1.23(s，3H)，1.20(s，3H)；C27H25NO2Cl2的HRMS m/z计算值∶465.1262(M+H)+；实测值465.1277。实施例805-(3，5-二氯苯基)-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-醇如同实施例7B和7的方法处理实施例7A的产物和3，5-二氯苄基溴化镁，得到所需化合物。MS(DCI)m/z438，440(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□9.79(s，1H)，8.18(d，1H)，7.44(t，1H)，7.12(dd，2H)，6.79(d，1H)，6.77(s，1H)，6.73(d，1H)，6.45(d，1H)，6.28(dd，1H)，6.23(d，1H)，5.43(s，1H)，1.87(d，3H)，1.22(s，3H)，1.16(s，3H)；C25H21Cl2NO2的HRMS m/z计算值437.0949(M+H)+；实测值437.0955。实施例81碳酸5-(3，5-二氯苯基)-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-基]甲基酯如同实施例7B和7的方法处理实施例80的产物和氯代甲酸甲酯，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z496(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.58(d，1H)，7.45(t，1H)，7.24(m，2H)，7.02(t，1H)，6.82(s，1H)，6.80(dd，1H)，6.75(dd，1H)，6.74(d，1H)，6.48(s，1H)，5.43(s，1H)，3.79(s，3H)，1.79(s，3H)，1.25(s，3H)，1.13(s，3H)；C27H23NO4Cl2的分析计算值C，65.33；H，4.67；N，2.82。实测值C，65.12；H，4.55；N，2.79。实施例822，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-醇如同实施例7B和7的方法处理实施例7A的产物和烯丙基溴化镁，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z334(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□9.77(s，1H)，8.10(d，1H)，6.88(t，1H)，6.58(d，1H)，6.53(d，1H)，6.35(d，1H)，6.05(s，1H)，5.89-5.72(m，2H)，5.44(s，1H)，5.03(d，1H)，4.99(d，1H)，2.50-2.40(m，1H)，2.25-2.18(m，1H)，2.16(s，3H)，1.16，(s，3H)，1.15(s，3H)；C22H23NO2的HRMS m/z计算值333.1729(M+H)+；实测值333.1734。实施例8310-(溴代二氟甲氧基)-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例7B和7的方法处理实施例82的产物和二溴二氟甲烷，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z462(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.60(d，1H)，7.21(t，1H)，7.0(m，1H)，6.95(dd，1H)，6.64(d，1H)，6.35(s，1H)，5.89-5.76 (m，2H)，5.46(s，1H)，5.04(dd，1H)，4.96(dd， 1H)，2.55-2.44(m，1H)，2.33-2.25(m，1H)，2.18(s，3H)，1.19，(s，3H)，1.17(s，3H)；C23H22F2NO2Br的HRMS m/z计算值461.0802(M+H)+；实测值461.0815。实施例84碳酸[3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯基]甲基酯如同实施例10的方法处理实施例13的产物和氟代甲酸甲酯，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z458(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.01(d，1H)，7.25(t，1H)，7.12(d，1H)，7.01(q，1H)，6.90(q，2H)，6.78(s，1H)，6.72(d，1H)，6.57(q，1H)，6.44(q，1H)，6.20(d，1H)，5.39(s，1H)，3.80(s，3H)，3.63(s，3H)，1.83(s，3H)，1.22(s，3H)，1.16(s，3H)；C28H27NO5的分析计算值C，73.50；H，5.94；N，3.06。实测值C，73.63；H，6.20；N，2.86。实施例852，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-甲氧基苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例14的方法处理实施例13的产物和甲基碘，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z414(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.01(d，1H)，7.13(t，1H)，6.92(t，1H)，6.75-6.67(m，5H)，6.57(dd，1H)，6.46(dd，1H)，6.20(d，1H)，5.39(s，1H)，3.80(s，3H)，3.63(s，3H)，1.88(s，3H)，1.22(s，3H)，1.16(s，3H)；C27H27NO3的分析计算值C，78.42；H，6.58；N，3.38。实测值C，78.58；H，6.55；N，3.23。实施例862，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-(2-丙烯氧基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例14的方法处理实施例13的产物和烯丙基溴，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z440(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.02(d，1H)，7.13(t，1H)，6.92(t，1H)，6.78-6.67(m，5H)，6.56(d，1H)，6.46(d，1H)，6.20(d，1H)，5.95(m，1H)，5.40(s，1H)，5.31(dd，1H)，5.21(dd，1H)，4.42(d，2H)，3.80(s，3H)，1.86 Cs，3H)，1.23(s，3H)，1.16 Cs，3H)；C29H29NO3的分析计算值C，79.24；H，6.64；N，3.18。实测值C，78.87；H，6.46；N，3.07。实施例872，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-(苯基甲氧基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例14的方法处理实施例13的产物和苄基溴，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z490(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.06(d，1H)，7.40(m，5H)，7.18(t，1H)，6.97(t，1H)，6.90-6.85(m，2H)，6.80-6.74(m，3H)，6.62(d，1H)，6.48(d，1H)，6.24(d，1H)，5.45(s，1H)，5.03(d，2H)，3.85(s，3H)，1.92(s，3H)，1.29(s，3H)，1.21(s，3H)；C33H31NO3的分析计算值C，80.95；H，6.38；N，2.86。实测值C，80.81；H，6.24；N，2.96。实施例885-[3-(环丙基甲氧基)苯基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例14的方法处理实施例13的产物和环丙基甲基溴，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z454(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.01(d，1H)，7.12(t，1H)，6.92(t，1H)，6.74-6.68(m，5H)，6.55(d，1H)，6.46(d，1H)，6.20(s，1H)，5.39(s，3H)，3.79(s，3H)，3.66(d，2H)，1.86(s，3H)，1.23(s，3H)，1.16(s，3H)，1.12(m，1H)，0.50(q，2H)，0.24(q，2H)；C30H31NO3的分析计算值C，79.44；H，6.88；N，3.08。实测值C，79.12；H，6.72；N，2.99。实施例892，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例14的方法处理实施例13的产物和1-(2-氯乙基)哌啶，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z511(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.01(d，1H)，7.12(t，1H)，6.92(t，1H)，6.77-6.68(m，5H)，6.57(d，1H)，6.46(d，1H)，6.20(d，1H)，5.39(s，1H)，3.91(t，2H)，3.80(s，3H)，2.55(t，2H)，2.35(b，4H)，1.92(s，3H)，1.46(b，4H)，1.36(b，2H)，1.22(s，3H)，1.16(s，3H)；C33H38N2O3·0.5H2O的分析计算值C，76.27；H，7.56；N，5.39。实测值C，76.26；H，7.38；N，5.28。实施例905-(3-己氧基苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例14的方法处理实施例13的产物和己基碘，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z484(M+H)+；1H NMR(300MHzDMSO-d6)□8.01(d，1H)，7.09(t，1H)，6.92(t，1H)，6.75-6.67(m，5H)，6.56(dd，1H) 6.46(dd，1H)，6.18(d，1H)，5.40(s，1H)，3.81(t，2H)，3.79(s，3H)，1·87(s，3H)，1.60(m，2H)，1.36-1.23(b，6H)，1.22(s，3H)，1.16(s，3H)，0.86(t，3H)；C32H37NO3的HRMS m/z计算值483.2773(M+H)+；实测值483.2776。实施例915-[3-(2，4-二硝基苯氧基)苯基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例14的方法处理实施例13的产物和1-氟代-2，4-二硝基苯，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z566(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.87(d，1H)，8.38(dd，1H)，7.88(d，1H)，7.40(t，1H)，7.20-7.08(m，2H)；7.20-7.08(m，2H)，6.81(s，1H)，6.72(d，1H)，6.68(d，1H)，6.62(d，1H)，6.46(dd，1H)，6.24(d，1H)，5.40(s，1H)，3.78(s，3H)，1.90(s，3H)，1.19(s，3H)，1.13(s，3H)；C32H27N3O7的分析计算值C，67.95；H，4.81；N，7.42。实测值C，68.20；H，5.05；N，7.20。实施例922，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-(2-丙炔氧基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例14的方法处理实施例13的产物和炔丙基溴，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z566(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.00(d，1H)，7.13(t，1H)，6.92(t，1H)，6.80-6.68(m，5H)，6.56(d，1H)，6.48(d，1H)，6.18(d，1H)，5.39(s，1H)，4.67(d，2H)，3.80(s，3H)，3.50(t，1H)，1.87(s，3H)，1.23(s，3H)，1.16(s，3H)；实施例933-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯酚4-甲苯磺酸酯如同实施例例15的方法处理实施例13的产物和对甲苯磺酰氯，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z554(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.99(d，1H)，7.47(d，2H)，7.36(d，4H)，7.22(t，1H)，7.13(d，1H)，6.97(t，1H)，6.85-6.78(m，2H)，6.70(d，1H)，6.68(s，1H)，6.59(dd，1H)，6.37(dd，1H)，6.24(d，1H)，5.39(s，1H)，3.80(s，3H)，2.43(s，3H)，1.74(s，3H)，1.24(s，3H)，1.18(s，3H)；C33H31NO5S的分析计算值C，71.58；H，5.64；N，2.52。实测值C，71.49；H，5.75；N，2.40。实施例944-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯酚乙酸酯如同实施例12A-C的方法处理实施例1F的产物和4-甲氧基甲氧基苯基溴，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z442(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.02(d，1H)，7.19(d，2H)，6.99(d，2H)，6.91(t，1H)，6.79(s，1H)，6.71(d，1H)，6.58(d，1H)，6.46(dd，1H)，6.21(d，1H)，5.39(s，1H)，3.79(s，3H)，2.19(s，3H)，1.83(s，3H)，1.22(s，3H)，1.15(s，3H)；C28H27NO4的分析计算值C，76.16；H，6.16；N，3.17。实测值C，75.79；H，6.24；N，3.03。实施例954-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯酚如同实施例13的方法处理实施例94的产物，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z400(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□9.29(s，1H)，8.05(d，1H)，7.00(d，2H)，6.95(t，1H)，6.74(d，2H)，6.72(s，1H)，6.63-6.58(m，3H)，6.44(dd，1H)，6.15(s，1H)，5.41(s，1H)，3.83(s，3H)，1.90(s，3H)，1.28(s，3H)，1.20(s，3H)；C26H25NO3的分析计算值C，78.17；H，6.30；N，3.50。实测值C，78.59；H，6.20；N，3.12。实施例962，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[[4-(甲硫基)甲氧基]苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例例14的方法处理实施例95的产物，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z460(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.01(d，1H)，7.17(d，2H)，6.90(t，1H)，6.82(d，2H)，6.72(s，1H)，6.69(d，1H)，6.56(d，1H)，6.42(d，1H)，6.17(s，1H)；5.38(s，1H)，5.16(s，2H)，3.80(s，3H)，2.11(S，3H)，1.85(s 3H)，1.23(s，3H)，1.16(s，3H)；C28H29NO3S的分析计算值C，73.17；H，6.35；N，3.04。实测值C，72.86；H，6.62；N，2.69。实施例97二甲基氨基甲酸[4-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯基]酯如同实施例15的方法处理实施例95的产物和二甲基氨基甲酰氯，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z471(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.01(d，1H)，7.15(d，2H)，6.98(d，2H)，6.90(d，1H)，6.76(s，1H)，6.70(d，1H)，6.57(d，1H)，6.44(d，1H)，6.22(d，1H)，5.40(s，1H)，3.80(s，3H)，2.98(s，3H)，2.85(s，3H)，1.86(s，3H)，1.23(s，3H)，1.15(s，3H).实施例982，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[4-(苯基甲氧基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例14的方法处理实施例95的产物和苄基溴，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z490(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.02(d，1H)，7.40-7.28(m，4H)，7.08(d，2H)，6.90(t，1H)，6.84(d，2H)，6.72(s，1H)，6.70(d，1H)，6.55(d，1H)，6.41(d，1H)，6.15(s，1H)，5.37(s，1H)，4.96(s，2H)，3.80(s，3H)，1.85(s，3H)，1.23(s，3H)，1.15(s，3H)；C33H31NO3的分析计算值C，80.95；H，6.38；N，2.86。实测值C，81.02；H，6.25；N，2.76。实施例992，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-(甲氧基甲氧基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例14的方法处理实施例13的产物和甲氧基甲基氯，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z444(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.01(d，1H)，7.14(t，1H)，6.92(t，1H)，6.83-6.75(m，4H)，6.70(d，1H)，6.58(d，1H)，6.47(q，1H)，6.21(s，1H)，5.40(s，1H)，5.06(s，2H)，3.80(s，3H)，3.30(s，3H)，1.89(s，3H)，1.24(s，3H)，1.16(s，3H)；C28H29NO4的HRMS m/z计算值443.2097(M+H)+。实测值443.2098。实施例1001-吗啉羧酸[(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯基]酯如同实施例例15的方法处理实施例13的产物和吗啉，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z513(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.01(d，1H)，7.22(t，1H)，7.05(d，1H)，6.93(t，2H)，6.83(s，1H)，6.77(s，1H)，6.71(d，1H)，6.57(d，1H)，6.48(q，1H)，6.23(d，1H)，5.40(s，1H)，3.80(s，3H)，3.60(t，4H)，3.50(b，4H)，1.86(s，3H)，1.24(s，3H)，1.14(s，3H)；C31H32N2O5的HRMS m/z计算值512.2311(M+H)+。实测值512.2328。实施例1012，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-[(甲基亚磺酰基)甲氧基]苯基]-1H-[1]苯并比喃并[3，4-f]喹啉于0℃，用TeO2(1.6mg，0.01mmol)和乙酸(50mg，0.83mmol)顺序处理实施例14的产物(12mg，0.005mmol)的甲醇(1ml)溶液，于室温下搅拌过夜，用饱和碳酸氢钠处理并用二氯甲烷萃取。用水和盐水洗涤萃取液，干燥(硫酸镁)、过滤并浓缩得到MS(DCI/NH3)m/z476(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.01(dd，1H，7.15(dt，1H，6.92(m，3H)，6.78(t，1H)，6.74(s，1H)，6.70(d，1H)，6.58(d，1H)，6.47(d，1H)，6.19(d，1H)，5.40(d，1H)，5.12(dd，1H)，4.93(q，1H)，3.79(d，3H)，2.57(d，3H)，1.87(d 3H)，1.24(d，3H)，1.16(d，3H)；C28H29NO4S的HRMS m/z计算值475.1817(M+H)+。实测值475.1819。实施例102O-[3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1`苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯基]酯如同实施例16的方法处理实施例13的产物和硫代氨基甲酰氯，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z 487(M+H))+；1H NMR(300MHz DMSO-d6)□8.01(d，1H)，7.22(t，1H)，7.13(d，1H)，6.92(t，1H)，6.85(d，1H)，6.78(s，1H)，6.72(s，1H)，6.59(d，1H)，6.57(d，1H)，6.45(d，1H)，6.21(s，1H)，5.39(s，1H)，3.80(s，3H)，3.29(s，3H)，3.22(s，3H)，1.86(s，3H)，1.24(s，3H)，1.14(s，3H).实施例1032，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-(甲硫基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉实施例103A于-78℃，用正丁基锂(2.5M己烷溶液，6.00ml)处理3-溴代苯基甲氧基甲基醚(3.50g，15.0mmol)的THF(150ml)中的溶液5分钟，温热至-30℃，冷却至-78℃，一次性用实施例1F处理，温热至-40℃，用饱和氯化铵猝灭，温热至室温，并使之沉降。倾出上清液并浓缩，残留物在水和乙酸乙酯之间分配。顺序用水和盐水洗涤有机层，干燥(硫酸钠)并浓缩。残留物经硅胶快速层析纯化，用20-25％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z476(M+H)+。实施例1032，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-(甲硫基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉于室温下，用BF3·OEt2(60mg，0.42mmol)处理实施例103A的产物(20mg，0.042mmol)和三乙基硅烷(49mg，0.42mmol)的二氯甲烷(1ml)溶液，搅拌24小时，用饱和碳酸氢钠处理。用二氯甲烷萃取水层，用1M氢氧化钠和盐水顺序洗涤合并的萃取液，干燥(硫酸钠)、过滤并浓缩。残留物经硅胶快速层析纯化，用10-25％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到所需的化合物。MS(DCI/NH3)m/z430(M+H)+；1H NMR(300MHz.DMSO-d6)□8.01(d，1H)，7.15(t，1H)，7.05(s，1H)，7.03(d，1H)，6.93(t，1H)，6.89(s，1H)，6.74(s，1H)，6.70(d，1H)，6.57(d，1H)，6.46(d，1H)，6.19(d，1H)，5.40(s，1H)，3.78(s，3H)，3.33(s，3H)，1.88(s，3H)，1.22(s，3H)，1.16(s，3H)；C27H27NO2S的HRMS m/z计算值429.1763(M+H)+。实测值429.1764。实施例104甲基羧硫代酸O-[3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯基]酯如同实施例15的方法处理实施例95的产物和硫代氯代甲酸甲酯，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z474(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.00(d，1H)，7.26(t，1H)，7.12(d，1H)，7.01(q，1H)，6.89(t，1H)，6.87(s，1H)，6.78(s，1H)，6.72(d，1H)，6.57(q，1H)，6.44(q，1H)，6.20(d，1H)，5.39(s，1H)，3.78(s，3H)，2.35(s，3H)，1.83(s，3H)，1.22(s，3H)，1.16(s，3H)；C28H27NO4S的分析计算值C，71.01；H，5.74；N，2.95。实测值C，70.77；H，5.74；N，2.79。实施例105三氟甲磺酸[3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯基]酯于-78℃，滴加三氟甲磺酸酐(50μl，0.30mmol)处理实施例13的产物(100mg，0.25mmol)、三乙胺(70μl，0.5mmol)和4-二甲基氨基吡啶(催化量)的二氯甲烷(10ml)溶液，于-78℃搅拌30分钟，倾入饱和碳酸氢钠中，用乙酸乙酯萃取。顺序用水和盐水洗涤萃取液，干燥(硫酸钠)、过滤并浓缩。残留物经硅胶快速层析纯化，用15-85％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到所需的化合物。MS(DCI/NH3)m/z532(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.02(d，1H)，7.44(t，1H)，7.30(m，2H)，7.17(s，1H)，6.93(t，1H)，6.83(s，1H)，6.71(d，1H)，6.57(d，1H)，6.43(d，1H)，6.28(d，1H)，5.40(s，1H)，3.78(s，3H)，1.83(s，3H)，1.22(s，3H)，1.15(s，3H)；C27H24NO5SF3的分析计算值C，61.01；H，4.55；N，2.64。实测值C，61.17；H，4.60；N，2.51。实施例1065-[3-(4，5-二氢-4，4-二甲基-2-噁唑基)苯基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉用氮气吹洗实施例52的产物(92.9mg，0.20mmol)、2-三甲基甲锡烷基-4，4-二甲基噁唑啉(210mg，0.80mmol)和[1，1’-双(二苯基膦基)-二茂铁)二氯钯(II)(16mg，0.02mmol)的1-甲基-2-吡咯烷酮(2ml)溶液，于85℃加热3小时，在乙酸乙酯(50ml)和饱和KF(30ml)之间分配。搅拌1小时，通过海贝壳粉(Celite_)垫过滤。用水、盐水洗涤滤液，干燥(硫酸钠)、过滤并浓缩。残留物经硅胶快速层析纯化，用0-30％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到所需的化合物。MS(DCI/NH3)m/z481(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.02(d，1H)，7.64(d，1H)，7.62(s，1H)，7.41(d，1H)，7.32(t，1H)，6.92(t，1H)，6.82(s，1H)，6.71(d，1H)，6.56(dd，1H)，6.47(dd，1H)，6.25(d，1H)，5.40(s，1H)，4.02(s，2H)，3.78(s，3H)，1.84(s，3H)，1.25(s，3H)，1.22(s，6H)，1.16(s，3H)；C31H32N2O3·0.7H2O的分析计算值C，75.49；H，6.85；N，5.68。实测值C，75.83；H，6.88；N，5.29。实施例1073-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯甲酸乙酯将实施例106的产物(48mg，0.1mmol)在1.5M硫酸的乙醇(5ml)中的溶液回流16小时，冷却、倾入饱和碳酸氢钠中，用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤萃取液，干燥(硫酸钠)、过滤并浓缩。残留物经硅胶快速层析纯化，用30％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到所需的化合物。MS(DCI/NH3)m/z456(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.02(d，1H)，7.76(m，2H)，7.48(d，1H)，7.38(t，1H)，6.91(t，1H)，6.85(s，1H)，6.72(d，1H)，6.56(dd，1H)，6.46(dd，1H)，6.26(d，1H)，5.40(s，1H)，4.23(q，2H)，3.78(s，3H)，1.84(s，3H)，1.25(t，3H)，1.24(s，3H)，1.16(s，3H)；C29H30NO4的HRMS m/z计算值456.2175(M+H)+。实测值456.2175。实施例1083-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯甲酸将实施例107的产物(20mg，0.04mmol)和LiOH·H2O(16.8mg，0.4mmol)在1∶1∶1的THF/甲醇/水(3ml)中搅拌48小时并浓缩。使残留物溶于1M氢氧化钠(2ml)中，用乙醚洗涤，用1M HCl处理至pH3，用乙酸乙酯萃取。干燥(硫酸钠)萃取液、过滤并浓缩，得到所需的化合物。MS(DCI/NH3)m/z428(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.02(d，1H)，7.73(m，2H)，7.46(d，1H)，7.35(t，1H)，6.91(t，1H)，6.83(s，1H)，6.71(d，1H)，6.55(dd，1H)，6.46(dd，1H)，6.22(d，1H)，5.40(s，1H)，3.78(s，3H)，1.83(s，3H)，1.24(s，3H)，1.16(s，3H)；C27H25NO4的分析计算值C，72.86；H，5.89；N，3.28。实测值C，72.89；H，6.00；N，2.94。实施例1092，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-甲基-5-(2-丙烯基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f)喹啉如同实施例16的方法处理实施例52的产物和烯丙基三丁基锡，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z438(M+H)；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.99(d，1H)，6.91(t，1H)，6.80(m，3H)，6.70(s，1H)，6.68(d，1H)，6.56(dd，1H)，6.44(dd，1H)，6.16(d，1H)，5.78(ddt，1H)，5.39(s，1H)，4.94(dq，1H)，4.88(dq，1H)，3.78(s，3H)，3.17(d，2H)，2.13(s，3H)，1.86(s，3H)，1.22(s，3H)，1.16(s，3H)；C30H31NO2的分析计算值C，82.35；H，7.14；N，3.20。实测值C，81.99；H，7.14；N，2.98。实施例1101-[3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-5-甲基苯基]乙酮用硅胶(1.0g)和甲酸(10滴)处理在二氯甲烷(20ml)中的实施例52的产物和三丁基(1-乙氧基乙烯基)锡，加热至40℃6小时，用水处理，用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤萃取液，干燥(硫酸镁)、过滤并浓缩。残留物经硅胶快速层析纯化，用5-10％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到所需的化合物。MS(DCI/NH3)m/z440(M+H)；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.01(d，1H)，7.61(s，1H)，7.51(s，1H)，7.28(s，1H)，6.92(t，1H)，6.80(s，1H)，6.72(d，1H)，6.56(dd，1H)，6.49(dd，1H)，6.24(m，1H)，5.40(s，1H)，3.78(s，3H)，2.44(s，3H)，2.26(s，3H)，1.84(s，3H)，1.23(s，3H)，1.16(s，3H).实施例1113-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-5-三甲基苯甲醇于0℃，用甲基氯化镁(3M THF溶液，0.83μl)处理实施例110的产物(0.022g，0.050mmol)的THF(5ml)溶液，温热至室温，搅拌1小时，用饱和氯化铵处理，分离，用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤萃取液并干燥(硫酸镁)、过滤并浓缩得到所需的化合物。MS(DCI/NH3)m/z456(M+H)；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.98(d，1H)，7.11(s，1H)，7.08(s，1H)，6.91(t，8H)，6.78-6.63(m，3H)，6.55(d，1H)，6.46(d，1H)，6.18(m，1H)，5.39(s，1H)，4.84(s，1H)，3.73(s，3H)，2.14(s，3H)，1.88(s，3H)，1.24(s，3H)，1.23(s，3H)，1.22(s，3H)，1.16(s，3H).实施例1125-[3-(2-呋喃基)苯基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例16的方法处理实施例52的产物和2-(三丁基甲锡烷基)呋喃，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z456，450(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.0(d， 1H)，7.69(s，1H)，7.48(d，1H)，7.23(t，1H)，7.05(d，1H)，6.88(t，1H)，6.81(s，2H)，6.70(d，1H)，6.54(m，2H)，6.47(d，1H)，6.23(s，1H)，5.41(s，1H)，3.78(s，3H)，1.88(s，3H)，1.24(s，3H)，1.16(s，3H)；C30H27NO3·H2O的分析计算值C，77.07；H，6 25；N，3.00。实测值C，77.27；H，5.97；N，3.23。实施例1132，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-甲基-5-(1H-吡咯烷-1-基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例17的方法处理实施例11的产物和吡咯烷，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z467(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.97(d，1H)，6.93(t，1H)，6.67(s，1H)，6.67(d，1H)，6.56(d，1H)，6.49(d，1H)，6.22(s，1H)，6.14(m，3H)，5.39(s，1H)，3.79(s，3H)，3.04(m，4H)，2.07(s，3H)，1.92(s，3H)，1.87(m，4H)，1.21(s，3H)，1.17(s，3H).实施例1143-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-甲基)-5，N-二甲基苯胺如同实施例17的方法处理实施例11的产物和甲胺，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z427(M+H)+；1H NMR(300Hz，DMSO-d6)□7.98(d，1H)，6.92(t，1H)，6.67(d，1H)，6.61 (s，1H)，6.56(d，1H)，6.46(d，1H)，6.18(br s，2H)，6.14(br s，1H)，6.10(s，1H)，5.58(q，1H)，5.38(br s，1H)，3.79(s，3H)，2.50(d，3H)，2.04(s，3H)，1.90(s，3H)，1.22(s，3H)，1.15(s，3H)；C28H30N2O2·0.5H2O的分析计算值C，77.21；H，7.17；N，6.43。实测值C，77.65；H，7.13；N，5.97。实施例1153-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-5-甲基-N-(2-丙烯基)苯甲酰胺如同实施例17的方法处理实施例11的产物和烯丙胺，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z453(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.98(d，1H)，6.92(t，1H)，6.67(d，1H)，6.56(d，H)，6.45(d，1H)，6.24(br s，1H)，6.14(m，3H)，5.76(m，1H)，5.63(t，1H)，5.37(br s，1H)，5.10(qd，1H)，5.02(qd，1H)，3.79(s，3H)，3.50(m，2H)，2.02(s，3H)，1.89(s，3H)，1.22(s，3H)，1.15(s，3H)；C23H25NO2的分析计算值C，79.51；H，7.25；N，4.03。实测值C，79.35；H，7.30；N，3.89。实施例1163-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-N-(2-甲氧基乙基)-5-甲基苯胺如同实施例17的方法处理实施例11的产物和2-甲氧基乙胺，得到所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.98(d，1H)，6.95(t，1H)，6.65(d-1H)，6.60(s，1H)，6.54(d，1H)，6.44(d，1H)，6.22(s，1H)，6.17(s，2H)，6.13(s，1H)，5.41(t，10H)，5.38(s，1H)，3.79(s，3H)，3.26(q，2H)，3.20(s，3H，)，2.98(q，2H)，2.03(s，3H)，1.90(s，3H)，1.22(s，3H)，1.15(s，3H).实施例1173-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-N-(2-丙烯基)苯胺如同实施例17处理实施例52的产物和烯丙胺，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z439(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.99(d，1H)，6.91(t，1H)，6.86(t，1H)，6.67(d，1H)，6.63(s，1H)，6.55(d，1H)，6.44(m，2H)，6.33(m，2H) 6.14(d，1H)，5.78(m，2H)，5.37(s，1H)，5.12(qd，1H)，5.03(qd，1H)，3.79(s，3H)，3.51(m，2H)，1.88(s，3H)，1.22(s，3H)，1.14(s，3H)；C29H30N2O2的分析计算值C，79.42；H，6.89；N，6.39。实测值C，79.03；H，7.05；N，6.17。实施例118N’-[3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-5-甲基苯基]-N，N-二甲基脲用1，4-二氮杂双环[2，2，2]辛烷(0.056g，0.495mmol)和氯代三(三苯膦)铑(I)(0.115g，0.124mmol)处理实施例115的产物(0.112g，0.247mmol)在10％乙醇/水(10ml)中的溶液，回流15小时，倾入5％HCl中，搅拌20分钟，用碳酸氢钠中和，用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤萃取液，干燥(硫酸钠)、过滤并浓缩。残留物经硅胶快速层析纯化，用20-33％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到所需的苯胺。
将该苯胺(0.030g，0.073mmol)溶于2∶1/甲苯∶THF(7ml)中，顺序用二异丙基乙胺(38μl，0.218mmol)和N，N-二甲基氨基甲酰氯(20μl.0.218mmmol)处理，回流18小时，冷却、用水处理，用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤萃取液，干燥(硫酸镁)、过滤并浓缩。残留物经硅胶快速层析纯化，用25-50％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.15(s，1H)，7.98(d，1H)，7.10(br s，2H)，6.91(t，1H)，6.69(d，1H)，6.63(s，1H)，6.56(d，1H)，6.54(s，1H)，6.46(d，1H)，6.16(br s，1H)，5.38(s，1H)，2.85(s，6H)，2.09(s，3H)，1.86(s，3H)，1.24(s，3H)，1.14(s，3H)；C30H39N3O3的HRMS m/z计算值484.2600(M+H)+。实测值484.2601。实施例119N-[3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯基]苯甲胺如同实施例17的方法处理实施例11的产物和苄胺，得到所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.97(d，1H)，7.23(m，5H)，6.80(m，2H)，6.65(d，1H)，6.59(s，1H)，6.53(d，2H)，6.49(s，1H)，6.20(m，3H)，6.16(t，1H)，6.12(s，1H)，5.35(s，1H)，4.10(b，2H)，3.78(s，3H)，1.83(s，3H)，1.22(s，3H)，1.14(s，3H)；C33H32O2N2的HRMS m/z计算值488.2464(M+H)+。实测值488.2468。实施例1205-[(3，5-二氯苯基)亚甲基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例1B的方法处理实施例1F的产物和3，5-二氯苄基溴化镁，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z464(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)异构体1δ8.17(d，1H)，7.32(s，1H)，6.96(s，2H)，6.81-6.74(m，4H)，6.45(s，2H)，5.11(s，1H)，3.93(s，3H)，1.88(s，3H)，1.22(s，3H)，0.89(s，3H)；异构体2δ8.29(d，1H)，7.78(s，2H)，7.45(s，1H)，7.23(t，1H)，7.18(d，1H)，7.16(d，1H)，6.84(d，1H)，6.66(s，1H)，5.59(s，1H)，5.47(s，1H)，3.93(s，3H)，1.96(s，3H)，1.27(s，6H)；C27H23Cl2NO2的HRMS m/z计算值463.1106(M+H)+。实测值463.1112。实施例1215-[(4-氯代苯基)亚甲基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例1B的方法处理实施例1F的产物和4-氯代苄基溴化镁，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z430(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)异构体1δ8.26(d，1H)，7.75(d，Hz，2H)，7.42(d，2H)，7.18(t，2H)，6.89(d，1H)，6.74(d，1H)，6.61(s，1H)，5.54(s，1H)，5.46(s，1H)，3.91(s，3H)，1.97(s，3H)，1.26(s，6H)；异构体2δ8.13(s，1H)，7.18(t，1H)，7.04(d，2H)，6.82-6.71(m，5H)，6.46(s，1H)，6.41(s，1H)，5.04(s，1H)，3.91(s，3H)，1.84(s，3H)，1.22(s，3H)，0.90(s，3H)；C27H24ClNO2的HRMS m/z计算值429.1496(M+H)+。实测值429.1500。实施例1222，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[[3-(三氟甲基)苯基]亚甲基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例1B的方法处理实施例1F的产物和3-三氟甲基溴化镁，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z464(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)异构体1δ8.28(d，1H)，8.13(s，1H)，7.98(d，1H)，7.65-7.56(m，1H)，7.33-7.39(m，1H)，7.21(t，1H)，6.83-6.78(m，2H)，6.75(t，1H)，6.64(s，1H)，5.68(s，1H)，5.48(s，1H)，3.92(s，3H)，1.99(s，3H)，1.27(s，6H)；异构体2δ8.17(d，1H)，7.65-7.56(m，1H)，7.45(d，1H)，7.39-7.33(m，1H)，7.27(d，1H)，7.17(t，1H)，6.83-6.78(m，2H)，6.75(t，1H)，6.56(s，1H)，6.40(s，1H)，5.01(s，1H)，3.92(s，3H)，1.88(s，3H)，1.19(s，3H)，0.78(s，3H)；C28H24F3NO2的HRMS m/z计算值463.1759(M+H)+。实测值463.1762。实施例1235-[(2，6-二氟苯基)亚甲基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例1B的方法处理实施例1F的产物和2，6-二氟苄基溴化镁，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z432(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)异构体1δ8.32(d，1H)，7.19-7.08(m，3H)，6.92(t，1H)，6.81-6.76(m，2H)，6.64(s，1H)，6.54(d，1H)，5.49(s，1H)，5.46(s，1H)，3.92(s，3H)，2.11(s，3H)，1.25(s，6H)；异构体2δ8.18(d，1H)，7.38(t，1H)，7.19-7.08(m，3H)，6.81-6.76(m，2H)，6.67(d，1H)，6.21(s，1H)，6.19(s，1H)，4.96(s，1H)，3.93(s，3H)，1.91(s，3H)，1.16(s，3H)，0.61(s，3H)；C27H23F2NO2的HRMS m/z计算值431.1697(M+H)+。实测值431.1704。实施例1245-[(2-氯代苯基)亚甲基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例1B的方法处理实施例1F的产物和2-氯代苄基溴化镁，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z430(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)异构体1δ8.11(d，1H)，7.47(d，1H)，7.40(d，1H)，7.23-7.10(m，3H)，6.84-6.74(m，2H)，6.71(s，1H)，6.66(s，1H)，6.01(s，1H)，5.47(s，1H)，3.93(s，3H)，2.02(s，3H)，1.25(s，6H)；异构体2δ8.27(d，1H)，8.18(d，1H)，7.41(t，1H)，7.26(d，1H)，7.01(t，1H)，6.84-6.74(m，4H)，6.47(s，1H)，6.37(s，1H)，5.00(s，1H)，3.93(s，3H)，1.88(s，3H)，1.18(s，3H)，0.73(s，3H)；C27H24ClNO2的HRMS m/z计算值429.1496(M+H)+。实测值429.1497。实施例1255-[(2，6-二氯苯基)亚甲基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例1B的方法处理实施例1F的产物和2，6-二氯苄基溴化镁，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z464(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)异构体1δ8.27(d，1H)，7.16(m，2H)，7.07(t，1H)，6.81-6.76(m，3H)，6.68(d，1H)，6.30(s，1H)，5.47(s，1H)，4.90(s，1H)，3.93(s，3H)，1.96(s，3H)，1.15(s，3H)，0.59(s，3H)；异构体2δ8.37(d，1H)，7.45(d，2H)，7.31(t，1H)，7.16(m，2H)，6.77(m，1H)，6.65(s，1H)，6.44(d，1H)，6.34(s，1H)，5.60(s，1H)，3.91(s，3H)，2.20(s，3H)，1.25(s，6H)；C27H23Cl2NO2的HRMS m/z计算值463.1106(M+H)+。实测值463.1114。实施例1265-[(2-氟代苯基)亚甲基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例1B的方法处理实施例1F的产物和2-氟代苄基溴化镁，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z414(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)异构体1δ8.30(d，1H)，8.23(m，1H)，7.28(m，1H)，7.19(t，1H)，7.18(d，1H)，6.93-6.75(m，3H)，6.76(d，1H)，6.65(s，1H)，5.77(s，1H)，5.49(s，1H)，3.93(s，3H)，2.01(s，3H)，1.25(s，6H)；异构体2δ8.17(d，1H)，7.28(m，2H)，7.18(d，1H)，7.14-7.06(m，2H)，6.79(m，2H)，6.72(d，1H)，6.41(s，1H)，6.38(s，1H)，5.00(s，1H)，3.93(s，3H)，1.87(s，3H)，1.18(s，3H)，0.76(s，3H)；C27H24FNO2的HRMS m/z计算值413.1791(M+H)+。实测值413.1788。实施例1272，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[(4，5-二氢-4，4-二甲基-2-噁唑基)亚甲基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例1B的方法处理实施例1F的产物和4，4-二甲基-2-噁唑啉-2-甲基锂，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z417(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)异构体1δ8.34(d，1H)，7.19(t，1H)，6.83-6.78(m，2H)，6.74-6.70(m，2H)，5.48(s，1H)，5.08(s，1H)，3.98(s，2H)，3.92(s，3H)，1.99(s，3H)，1.22(s，3H)，1.20(s，9H)；异构体2δ8.06(d，1H)，7.14(m，1H)，6.80(m，1H)，6.76(m，1H)，6.72(m，1H)，6.42(s，1H)，5.96(s，1H)，5.35(s，1H)，3.90(s，3H)，3.72(m，2H)，1.93(s，3H)，1.32(s，3H)，1.20(s，6H)，111(s，3H)；C26H28N2O3的HRMS m/z计算值417.2178(M+H)+。实测值417.2176。实施例1282，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-吡啶基亚甲基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例1B的方法处理实施例1F的产物和2-甲基吡啶基锂，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z397(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)异构体1δ8.50(m，1H)，8.31(d，1H)，8.25(d，1H)，7.83(t，1H)，7.20(d，1H)，7.19(m，1H)，6.95(d，1H)，6.83(d，1H)，6.78(d，1H)，6.64(s，1H)，5.77(s，1H)，5.49(s，1H)，3.92(s，3H)，2.00(s，3H)，1.27(s，6H)；异构体2δ8.43(m，1H)，8.15(d，1H)，7.48(t，1H)，7.22(d，1H)，7.15(d，1H)，7.08(m，1H)，6.88(d，1H)，6.78(d，1H)，6.77(t，1H)，6.46(s，1H)，6.38(s，1H)，4.99(s，1H)，3.92(s，3H)，1.87(s，3H)，1.21(s，3H)，0.89(s，3H)；C26H24N2O2的HRMS m/z计算值397.1916(M+H)+。实测值397.1923。实施例1292，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-噻吩基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例1B的方法处理实施例1F的产物和2-噻吩基锂，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z391(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.01(d，1H)，7.38(d，1H)，6.95(dd，1H)，6.93(s，1H)，6.81(dd，1H)，6.68(d，1H)，6.65(d，1H)，6.64(d，1H)，6.46(d，1H)，6.21(d，1H)，5.39(s，1H)，3.81(s，3H)，1.95(d，3H)，1.21(s，3H)，1.15(s，3H).实施例1302，5-二氢-9，10-二甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同流程1和2所述处理1，2，4-三甲氧基苯得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e378(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.93(d，1H)，6.82(d，1H)，6.61(dd，2H)，6.22(d，1H)，5.81(ddt，1H)，5.70(dd，1H)，5.44(s，1H)，5.01(m，2H)，3.76(s，3H)，3.67(s，3H)，2.35(m，2H)，2.16(s，3H)，1.17(s，3H)，1.16(s，3H).实施例1315-(2-环己烯-1-基)-2，5-二氢-9，10-二甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如实施例130中所述处理1，2，4-三甲氧基苯，但用3-三甲基甲硅烷基环己烯代替烯丙基三甲基硅烷，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e418(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO d6)□8.03(d，1H)，8.01(d，1H)，6.83(d，1H)，6.82(d，1H)，6.60-6.69(m，4H)，6.31(d，1H)，6.27(d，1H)，5.6-5.8(m，4H)，5.35-5.52(m，4H)，5.11(m，1H)，5.09(m，1H)，3.77(s，6H)，3.69(s，3H)，3.68(s，3H)，2.25(s，4H)，2.13(s，3H)，2.10(s，3H)，1.95(m，4H)，1.6(m，4H)，1.31(s，3H)，1.29(s，3H)，1.07(s，3H)，1.04(s，3H).实施例1322，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-甲基-3-丁烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例2的方法处理实施例2B的产物和3-甲基-1-三甲基甲硅烷基-2-丁烯(根据Fleming等，Synthesis 1979，446制备)，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e(M+H)+376；1HNMR(300MHz，DMSO-d6)□8.10(d，J＝8Hz，1H)，7.01(t，J＝8Hz，1H)，6.65(d，J＝8Hz，1H)，6.62(d，J＝8Hz，1H)，6.49(d，J＝8Hz，1H)，6.25(brs，1H)，5.57(s，1H)，5.55(dd，J＝17，11Hz，1H)，5.41(s，1H)，4.64-4.56(m，2H)，3.83(s，3H)，2.14(s，3H)，1.31(s，3H)，1.01(s，3H)，0.86(s，3H)，0.83(s，3H)；13C NMR(100MHz，DMSO-d6)□156.31，153.48，145.02，143.74，133.05，128.73，127.10，126.82，126.27，119.20，118.15，114.05，113.11，110.85，109.36，105.24，78.33，55.69，49.12，44.84，29.53，26.14，23.53，23.43，23.35；C25H29NO2·1/4H2O的分析计算值C，79.02；H，7.82；N，3.69。实测值C，79.09；H，7 94；N，3.59。实施例1332，5-二氢-10-甲氧基-5-(5，5-二甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并比喃并[3，4-f]喹啉如同实施例2的方法处理实施例2B的产物和5，5-二甲基-1-三甲基甲硅烷基-2-环己烯(根据Tsuji等，J.Org.Chem.1996，61，5779的方法，由5，5-二甲基-3-环己烯-1-醇制备)，得到所需化合物，为1.8∶1的不可分离的非对映体混合物。主要成分MS(DCI/NH3)m/e(M+H)+416；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.08(d，J＝8Hz，1H)，7.07(t，J＝8Hz，1H)，6.69(d，J＝8Hz，1H)，6.64(d，J＝8Hz，1H)，6.25(br s，1H)，5.85(m，1H)，5.62-5.71(m，1H)，5.46(s，1H)，5.45(d，J＝10Hz，1H)，3.86(s，3H)，2.41-2.33(m，1H)，2.11(s，3H)，1.84-1.72(m，1H)，1.68-1.48(m，2H)，1.30(s，3H)，1.35-1.21(m，1H)，1.01(s，3H)，0.76(s，3H)，0.53(s，3H)；C28H33NO2·1/2H2O的分析计算值C，79.21；H，8.07；N，3.30。实测值C，79.31；H，7.75；N，3.11。次要成分1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.02(d，J＝8Hz，1H)，7.09(t，J＝8Hz，1H)6.70(d，J＝8Hz，1H)，6.64(d，J＝8Hz，1H)，6.57(d，J＝8Hz，1H)，6.20(br s，1H)，5.60-5.52(m，1H)，5.50(d，J＝10Hz，1H)，5.14(m，1H)，5.41(m，1H)，3.86(s，3H)，2.41-2.33(m，1H)，2.09(s，3H)，1.91-1.78(m， 1H)，1.68-1.48(m，2H)，1.35-1.21(m，1H)，1.28(s，3H)，1.07(s，3H)，0.92(s，3H)，0.51(s，3H).实施例134rel(5R，2’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-氧代-3-四氢吡喃基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例2的方法处理实施例2B的产物和3，4-二氢-6-(三甲基甲硅烷氧基)-2H-吡喃，得到41％的实施例134的产物和48％的实施例135的产物。MS(DCI/NH3)m/e406(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.12(d，J＝8Hz，1H)，7.05(t，J＝8 Hz，1H)，6.67(d，J＝8Hz，1H)，6.63(d，J＝9Hz，1H)，6.49(d，J＝8Hz，1H)，6.42(d，J＝5Hz，1H)，6.21(d，J＝2Hz，1H)，5.44(br s，1H)，4.35-4.00(m，2H)，3.86(s，3H)，2.77-2.67(m，1H)，2.17(s，3H)，2.01-1.50(m，4H)，1.27(s，3H)，1.01(s，3H)；13C NMR(100MHz，DMSO-d6)□169.93，156.40，152.16，145.53，133.80，128.46，127.75，127.20，126.66，117.38，116.74，113.45，112.07，109.23，109.19，105.44，98.19，72.79，69.09，55.62，49.44，46.37，29.45，27.13，23.20，21.46，20.22，19.61；C25H27NO4·1/2H2O的分析计算值C，72.44；H，6.81；N，3.38。实测值C，72.66；H，6.92；N，2.91。实施例135反(5R，2’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-氧代-3-四氢吡喃基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例2的方法处理实施例2B的产物和3，4-二氢-6-(三甲基甲硅烷氧基)-2H-吡喃，得到41％的实施例135的产物和48％的实施例135A的产物。MS(DCI/NH3)m/e406(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.12(d，J＝8Hz，1H)，7.05(t，J＝8Hz，1H)，6.67(d，J＝8Hz，1H)，6.63(d，J＝9Hz，1H)，6.49(d，J＝8Hz，1H)，6.42(d，J＝5Hz，1H)，6.21(d，J＝2Hz，1H)，5.44(br s，1H)，4.35-4.00(m，2H)，3.86(s，3H)，2.77-2.67(m，1H)，2.17(s，3H)，2.01-1.50(m，4H)，1.27(s，3H)，1.01(s，3H)；13CNMR(100MHz，DMSO-d6)□169.93，156.40，152.16，145.53，133.80，128.46，127.75，127.20，126.66，117.38，116.74，113.45，112.07，109.23，109.19，105.44，98.19，72.79，69.09，55.62，49.44，46.37，29.45，27.13，23.20，21.46，20.22，19.61；C25H27NO4·1/2H2O的分析计算值C，72.44；H，6.81；N，3.38。实测值C，72.66；H，6.92；N，2.91。实施例135A反(5R，2’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-氧代-3-四氢吡喃基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/e406(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.06(d，J＝9Hz，1H)，7.06(t，J＝8Hz，1H)，6.70(d，J＝8Hz，1H)，6.65(d，J＝9Hz，1H)，6.50(d，J＝8Hz，1H)，6.27(d，J＝8Hz，1H)，6.21(d，J＝2Hz，1H)，5.46(s，1H)，4.01-4.10(m，2H)，3.87(s，3H)，2.81(m，1H)，2.14(m，3H)，1.68-1.61(m，2H)，1.27(s，3H)，1.16-1.36(m2H)，1.03(s，3H)；13C NMR(100MHz，DMSO-d6)□172.14，156.33，150.95，145.21，134.18，127.71，127.38，127.20，126.73，118.09，116.66，113.53，112.78，110.56，105.45，71.40，66.76，55.52，49.49，29.46，27.38，23.69，21.05，20.79；C25H27NO4·1/4H2O的分析计算值C，73.24；H，6.76；N，3.42。实测值C，72.89；H，7.07；N，3.05。实施例1362，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-环戊烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例2的方法处理实施例2B的产物和环戊烯-2-基三甲基硅烷，得到所需化合物，为两种非对映体(1.5∶1)的不可分离的混合物。MS(DCI/NH3)m/z374(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)主要的非对映体δ8 05(d，1H)，7.09(t，1H)，6.72(d，1H)，6.66(d，1H)，6.58(d，1H)，6.19(s，1H)，5.77(ddd，1H)，5.50(d，1H)，5.43(s，1H)，5.19(ddd，1H)，3.87(s，3H)，2.90(m，1H)，2.43-2.15(m，2H)，2.09(s，3H)，1.97-1.70(m，2H)，1.31(s，3H)，1.09(s，3H)；次要的非对映体δ8.07(d，1H)，7.08(t，1H)，6.70(d，1H)，6.66(d，1H)，6.61(d，1H)，6.22(s，1H)，5.82-5.70(m，2H)，5.48(d，1H)，5.41(d，1H)，3.88(s，3H)，2.92(m，1H)，2.30(m，1H)，2.20(m，1H)，2.15(s，3H)，1.50(m，2H)，1.33(s，3H)，1.05(s，3H)；C25H27NO2的HRMS m/z计算值373.2042。实测值373.2049。实施例1372，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例2的方法处理实施例2B的产物和环己烯-2-基三甲基硅烷，得到所需化合物，为两种非对映体(1.1∶1)的不可分离的混合物。MS(DCI/NH3)m/z388(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)主要的非对映体δ8.05(d，1H)，7.06(t，1H)，6.67(d，1H)，6.64(d，1H)，6.59(d，1H)，6.19(s，1H)，5.82(m，1H)，5.72(m，1H)，5.41(s，1H)，5.40(d，1H)，3.87(s，3H)，2.29(m，1H)，2.13(s，3H)，1.95-1.80(m，2H)，1.72-1.50(m，2H)，1.38-1.10(m，2H)，1.30(s，3H)，1.02(s，3H)；次要的非对映体δ8.03(d，1H)，7.07(t，1H)，6.68(d，1H)，6.63(d，1H)，6.57(d，1H)，6.15(s，1H)，5.62(m，1H)，5.54(m，1H)，5.46(s，1H)，5.09(m，1H)，3.85(s，3H)，2.29(m，1H)，2.10(s，3H)，1.95-1.80(m，2H)，1.72-1.50(m，2H)，1.38-1.10(m，2H)，1.28(s，3H)，1.05(s，3H)；C26H29NO2的HRMS m/z计算值387.2198。实测值387.2206。实施例1382，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-丁烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例2的方法处理实施例2B的产物和2-丁烯基三甲基硅烷，得到所需化合物，为两种非对映体(1.3∶1)的不可分离的混合物。MS(DCI/NH3)m/z362(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)主要的非对映体δ8.04(d，1H)，7.05(t，1H)，6.69(d，1H)，6.64(d，1H)，6.47(d，1H)，6.16(s，1H)，5.88(ddd，1H)，5.54(d，1H)，5.46(s，1H)，4.93(ddd，1H)，4.74(ddd，1H)，3.86(s，3H)，2.37(bm，1H)，2.17(s，3H)，1.30(s，3H)，1.02(s，3H)，0.71(d，3H)；次要的非对映体δ8.03(d，1H)，7.08(t，1H)，6.67(d，1H)，6.64(d，1H)，6.58(d，1H)，6.10(s，1H)，5.51(ddd，1H)，5.47(d，1H)，5.40(s，1H)，4.78(ddd，1H)，4.74(ddd，1H)，3.86(s，3H)，2.38(bm，1H)，2.11(s，3H)，1.28(s，3H)，1.05(s，3H)，1.01(d，3H)；C24H27NO2的分析计算值C，79.74；H，7.53；N，3.87。实测值C，79.41；H，7.63；N，3.43。实施例1392，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-乙烯基-1-环己基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例2的方法处理实施例2B的产物和2-亚环己基乙基三甲基硅烷，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z416(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.10(d，1H)，7.00(t，1H)，6.63(d，1H)，6.60(dd，1H)，6.47(dd，1H)，6.20(dd，1H)，5.45(s，1H)，5.40(s，1H)，5.14(dd，1H)，4.81(dd，1H)，4.53(dd，1H)，3.85(s，3H)，2.15(s，3H)，1.78(m，1H)，1.45-0.80(m，9H)，1.32(s，3H)，1.03(s，3H)；C28H33NO2的分析计算值C，80.93；H，8.00；N，3.37。实测值C，80.57；H，8.02；N，3.22。实施例1402，5-二氢-10-甲氧基-5-(4，4-二甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例2的方法处理实施例2B的产物和(4，4-二甲基环己烯-2-基)三甲基硅烷，得到所需化合物，为非对映体的不可分离的混合物(2∶1)。MS(DCI/NH3)m/z416(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)主要的非对映体δ8.07(d，1H)，6.99(t，1H)，6.63(d，1H)，6.62(d，1H)，6.48(d，1H)，6.23(s，1H)，5.72(d，1H)，5.48(m，1H)，5.40(m，2H)，3.84(s，3H)，2.16(s，3H)，2.05(m，1H)，1.75(bm，2H)，1.30(s，3H)，1.12(m，2H)，1.02(s，6H)，0.51(s，3H)；次要的非对映体δ8.04(d，1H)，7.06(t，1H)，6.68(d，1H)，6.62(d，1H)，6.57(d，1H)，6.19(s，1H)，5.68(dd，1H)，5.50-5.38(m，3H)，3.86(s，3H)，2.14(s，3H)，2.08(m，1H)，1.71(m，1H)，1.42(m，1H)，1.30(s，3H)，1.07(m，2H)，1.02(s，3H)，0.91(s，3H)，0.84(s，3H)；C28H33NO2的HRMS m/z计算值415.2511。实测值415.2527。实施例1412，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-亚甲基-2-环己基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例2的方法处理实施例2B的产物和1-(三甲基甲硅烷基甲基)环己烯，得到所需化合物，为非对映体的不可分离的混合物(4∶1)。MS(DCI/NH3)m/z402(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)主要的非对映体δ8.07(d，1H)，7.03(t，1H)，6.65(d，1H)，6.63(d，1H)，6.40(d，1H)，6.22(s，1H)，5.89(d，1H)，4.75(d，1H)，4.56(d，1H)，3.87(s，3H)，2.38(m，1H)，2.23(m，1H)，2.21(s，3H)，1.97(bm，2H)，1.55-1.05(m，6H)，1.34(s，3H)，1.01(s，3H)；次要的非对映体δ8.09(d，1H)，7.05(t，1H)，6.68(d，1H)，6.57(d，1H)，6.56(d，1H)，6.11(s，1H)，5.86(d，1H)，5.40(s，1H)，4.33(d，1H)，3.91(d，1H)，3.87(s，3H)，2.48(m，1H)，2.22(m，1H)，2.20(s，3H)，1.94(bm，1H)，1.75-1.05(m，6H)，1.29(s，3H)，0.97(s，3H)；C27H31NO2的HRMS m/z计算值401.2355。实测值401.2351。实施例1422，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-氧代-2-环己基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例2的方法处理实施例2B的产物和1-(三甲基甲硅烷氧基)环己烯，得到所需化合物，为单一非对映体。MS(DCI/NH3)m/z404(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.04(d，1H)，7.02(t，1H)，6.67(d，1H)，6.63(d，1H)，6.39(d，1H)，6.37(d，1H)，6.17(s，1H)，5.44(s，1H)，3.80(s，3H)，2.70(ddd，1H)，2.25(m，2H)，2.15(s，3H)，1.84(bm，1H)，1.62-1.25(m，4H)，1.28(s，3H)，1.09(m，1H)，1.00(s，3H).C26H29NO3的HRMS m/z计算值403.2147。实测值403.2142。实施例1432，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-环辛烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例2的方法处理实施例2B的产物和环辛烯-2-基三甲基硅烷，得到所需化合物，为两种非对映体的不可分离的混合物(7∶5)。MS(DCI/NH3)m/z416(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)主要的非对映体δ8.03(dd，1H)，7.07(t，1H)，6.62(d，1H)，6.57(d，1H)，6.39(d，1H)，6.17(s，1H)，5.59(m，2H)，5.44(s，1H)，5.14(dd，1H)，3.88(s，3H)，2.18(s，3H)，2.04-0.84(m，17H)；次要的非对映体δ8.00(d，1H)，7.00(t，1H)，6.70(d，1H)，6.66(d，1H)，6.58(d，1H)，6.12(s，1H)，5.59(m，2H)，5.48(s，1H)，5.38(dd，1H)，3.88(s，3H)，2.18(s，3H)，2.04-0.84(m，17H)；C28H33NO2的HRMS m/z计算值415.2511。实测值415.2498。实施例1442，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-环庚烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例2的方法处理实施例2B的产物和环庚烯-2-基三甲基硅烷，得到所需化合物，为两种非对映体的不可分离的混合物(1∶1)。MS(DCI/NH3)m/z402(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)非对映体Aδ8.04(d，1H)，7.04(t，1H)，6.68(d，1H)，6.63(d，1H)，6.51(d，1H)，6.22(s，1H)，5.97(m，1H)，5.73(m，1H)，5.58(m，1H)，5.47(s，1H)，3.87(s，3H)，2.42-0.98(m，18H)；非对映体Bδ8.01(d，1H)，7.08(t，1H)，6.70(d，1H)，6.62(d，1H)，6.56(d，1H)，6.21(s，1H)，5.58(m，2H)，5.49(s，1H)，5.32(m，1H)，3.87(s，3H)，2.42-0.98(m，18H)；C27H31NO2的HRMS m/z计算值401.2355。实测值401.2351。实施例1452，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-环己烯基甲基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例2的方法处理实施例2B的产物和2-亚甲基环己基二甲基苯基硅烷，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z402(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.96(d，1H)，7.05(t，1H)，6.68(d，1H)，6.58(d，1H)，6.45(d，1H)，6.10(s，1H)，5.85(dd，1H)，5.43(s，1H)，5.18(bs，1H)，3.85(s，3H)，2.45-1.12(m，19H)；C27H31NO2的HRMS m/z计算值401.2355。实测值401.2342。C27H31NO2的分析计算值C，80.76；H，7.78；N，3.49。实测值C，80.76；H，8.00；N，3.25。实施例1462，5-二氢-10-甲氧基-5-(3，3-二甲基-6-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例2的方法处理实施例2B的产物和(6，6-二甲基环己烯-2-基)二甲基苯基硅烷，得到所需化合物，为非对映体的不可分离混合物(51)。MS(DCI/NH3)m/z416(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)主要的非对映体δ8.04(d，1H)，7.06(t，1H)，6.68(d，1H)，6.63(d，1H)，6.58(d，1H)，6.21(s，1H)，5.67(dd，1H)，5.49-5.38(m，3H)，3.86(s，3H)，2.29-0.82(m，20H)；次要的非对映体δ8.01(d，1H)，7.07(t，1H)，6.68(d，1H)，6.63(d，1H)，6.57(d，1H)，6.16(s，1H)，5.56-5.33(m，3H)，4.97(dd，1H)，3.86(s，3H)，2.29-0.82(m，20H)；C28H33NO2的HRMS m/z计算值415.2511。实测值415.2527。C28H33NO2的分析计算值C，80.93；H，8.00；N，3.37。实测值C，80.92；H，7.98；N，3.25。实施例1472，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-溴代-3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例2的方法处理实施例2B的产物和(2-溴代烯丙基)三甲基硅烷，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z426(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.00(d，1H)，7.08(t，1H)，6.72(d，1H)，6.62(d，1H)，6.47(d，1H)；6.17(s，1H)，6.02(dd；1H)，5.51(d，1H)，5.47(s，1H)，5.42(s，1H)，3.87(s，3H)，2.89(dd，1H)，2.44(dd，1H)，2.26(s，3H)，1.17(s，3H)，1.15(s，3H).C23H24NO2Br的分析计算值C，64.79；H，5.67；N，3.29。实测值C，64.70；H，5.65；N，3.09。实施例148-150如同实施例2的方法处理实施例2B的产物(1.25g，3.70mmol)和1-[1’-叔丁基二甲基甲硅烷氧基-1’-甲氧基亚烷基]-2-环己烯，得到不饱和酯加成物的非对映体混合物(1.21g，73％)，其可带入下一步骤。
将上面的混合物(1.20g，2.69mmol)溶于THF(100ml)中，冷却至0℃，通过注射器用Dibal-H(13.5ml 1M/己烷溶液，13.5mmol)缓慢处理，搅拌30分钟，用250ml饱和酒石酸钠钾水溶液和300ml乙酸乙酯稀释并搅拌过夜。分层，用乙酸乙酯萃取水相两次，用盐水洗涤合并的有机层并干燥(MgSO4)。经硅胶层析纯化产生的残留物，用20％-30％甲基叔丁基醚的己烷液洗脱，得到实施例148-150。实施例148rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-羟甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/e418(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.01(d，J＝8Hz，1H)，7.07(t， J＝8Hz，1H)，6.69(d，J＝8Hz，1H)，6.63(d，J＝9Hz，1H)，6.57(d，J＝8Hz，1H)，6.17(d，J＝2Hz，1H)，5.50(d，J＝10Hz，1H)，5.39(br s，1H)，5.05(br s，1H)，4.42(t，1H)，3.85(s，3H)，3.64(d，J＝6Hz，2H)，2.27(n，1H)，2.05(s，3H)，1.95-1.86(m，2H)1.78-1.21(m，4H)，1.28(s，3H)，1.09(s，3H)；C27H31NO3·1/2H2O的分析计算值C，76.03；H，7.56；N，3.28。实测值C，76.34；H，7.71；N，3.20。实施例149rel(5R，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-羟甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/e418(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.40(d，J＝9Hz，1H)，7.07(t，J＝8Hz，1H)，6.67(d，J＝8Hz，1H)，6.63(d，J＝8Hz，1H)，6.59(d，J＝8Hz，1H)，6.20(d，J＝8Hz，1H)，6.20(s，1H)，5(78，J＝s Hz，1H)，5.45(s，1H)，5.37(d，J＝10Hz，1H)，4.60(dd，J＝5Hz，1H)，3.85(s，3H)，3.75(s，2H)，2.37(m，1H)，2.12(s，3H)，1.70(m，2H)，1.60(m，1H)，1.30(s，3H)，1.15(m，H)，1.02(s，3H)；13C NMR(75MHz，DMSO-d6)□156.3，151.5，145.0，139.6，133.7，130.2，128.0，127.1，126.9，120.8，120.3，118.5，116.5，113.0，110.2，105.2，105.2，76.2，65.1，55.6，49.4，36.9，29.6，26.8，23.7，21.3.实施例1502，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-羟甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/e418(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.06(d，J＝8Hz，1H)，7.01(t，8Hz，1H)，6.59(d，J＝8Hz，1H)，6.52(d，J＝8Hz，1H)，6.27(s，1H)，6.03(s，1H)，5.38(s，1H)，5.23(m，1H)，4.75(m，2H)，3.81(s，3H)，3.47(m，1H)，2.95(m，1H)，2.19(s，3H)，1.70-1.35(m，6H)，1.31(s，3H)，1.03(s，3H)；13C NMR(75MHz，DMSO-d6)□156.4，154.4(145.1)，132.9，129.2，128.0，127.6，126.9，126.1，119.3，118.6，114.3，113.1，109.0，105.5，73.5，64.4，55.9，49.2，48.6，29.7，26.5，25.6，24.3，23.5，18.3；C27H31NO3·1/4H2O的分析计算值C，76.84；H，7.52；N，3.32。实测值C，76.93；H，7.73；N，3.18。实施例1512，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-吲哚基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例2的方法处理实施例2B的产物和吲哚，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e423(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□10.89(d，1H)，8.01(d，1H)，7.83(dd，1H)，7.27(dd，1H)，7.04(m，3H)，6.80(t，1H)，6.68(d，1H)，6.54(s，1H)，6.53(d，1H)，6.28(d，1H)，6.12(s，1H)，5.35(s，1H)，3.83(s，3H)，1.89(s，3H)，1.22(s，3H)，1.14(s，3H)C28H26N2O2的分析计算值C，79.59；H，6.20；N，6.62。实测值C，79.58；H，6.28；N，6.36。实施例152rel(5S，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉将实施例148的产物(0.512g，1.23mmol)溶于二氯甲烷(5ml)中，冷却至0℃，用(i-Pr)2NEt(0.32ml，1.84mmol)、甲磺酰氯(0.11ml，1.47mmol)处理，搅拌1小时。滴加三乙基硼氢化锂(4.70ml的1M/THF溶液，4.70mmol)处理该反应混合物，搅拌60分钟，用10ml 1M氢氧化钠、0.6ml 30％H2O2处理，搅拌2小时，用乙酸乙酯萃取。用水、饱和碳酸氢钠水溶液、盐水洗涤有机层，干燥(硫酸镁)并浓缩。残留物经硅胶层析纯化，用5％、接着用7％乙酸乙酯的己烷溶液洗脱，得到为无色泡沫状物的0.362g(74％)所需产物。MS(DCI/NH3)m/e402(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.02(d，J＝8Hz，1H)，7.06(t，J＝8Hz，1H)，6.68(d，J＝8Hz，1H)，6.64(d，J＝8Hz，1H)，6.56(d，J＝8Hz，1H)，6.16(s，1H)，5.49(d，J＝10Hz，1H)，5.41(br s，1H)，4.83(br s，1H)，3.85(s，3H)，2.31-2.17(m，1H)，2.06(s，3H)，1.99-1.21(m，6H)，1.49(s，3H)，1.29(s，3H)，1.08(s，3H).实施例153rel(5R，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例152的方法处理实施例149的产物，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e402(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.04(d，J＝9Hz，1H)，7.07(t，J＝8Hz，1H)，6.68(d，J＝8Hz，1H)，6.63(d，J＝9Hz，1H)，6.61(d，J＝8Hz，1H)，6.22(d，J＝2Hz，1H)，5.55(br s，1H)，5.45(br s，1H)，5.35(d，J＝10Hz，1H)，3.86(s，3H)，2.34-2.18(m，1H)，2.12(s，3H)，1.97-0.88(m，6H)，1.61(s，3H)，1.30(s，3H)，1.02(s，3H)；C27H31NO2·1/4H2O的分析计算值C，79.87；H，7.82；N，3.45。实测值C，79.81；H，8.28；N，3.39。实施例154(-)(5S，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉将实施例152的产物经(R，R)WHELK-O1柱的HPLC，用2％乙醇的己烷溶液洗脱，得到所需化合物。[□]D20-155.9°(c0.85，CHCl3)；MS(DCI/NH3)m/e402(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.02(d，J＝9Hz，1H)，7.06(t，J＝8Hz，1H)，6.68(d，J＝8Hz，1H)，6.64(d，J＝9Hz，1H)，6.57(d，J＝8Hz，1H)，6.20(d，J＝2Hz，1H)，5.49(d，J＝10Hz，1H)，5.42(br s，1H)，4.83(br s，1H)，3.85(s，3H)，2.30-2.18(m，1H)，2.06(s，3H)，1.97-1.20(m，6H)，1.49(s，3H)，1.29(s，3H)，1.08(s，3H)；C27H31NO2·1/4H2O的分析计算值C，79.87；H，7.82；N，3.45。实测值C，79.80；H，8.15；N，3.41。实施例155(-)(5S，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-羟甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉将实施例149的产物经(R，R)WHELK-O1柱的HPLC，用6％乙醇的己烷溶液洗脱，得到所需化合物。[□]D20-233.9°(c1.27，CHCl3)；MS(DCI/NH3)m/e418(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.05(d，J＝9Hz，1H)，7.08(d，J＝8Hz，1H)，6.68(d，J＝8Hz，1H)，6.63(d，J＝9Hz，1H)，6.61(d，J＝8Hz，1H)，6.23(br s，1H)，5.78(br s，1H)，5.46(br s，1H)，5.37(d，J＝10Hz，1H)，4.65(t，J＝6Hz，1H)，3.86(s，3H)，3.76(m，2H)，2.36-2.22(m，2H)，2.12(s，3H)，1.87-1.77(m，2H)，1.65-1.53 (m，1H)，1.30(s，3H)，1.27-0.92(m，2H)，1.02(s，3H).实施例156(+)(5R，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-羟甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉将实施例149的产物经(R，R)WHELK-O1柱的HPLC，用6％乙醇的己烷溶液洗脱，得到所需化合物。[□]D20+234.6°(c1.10，CHCl3)；MS(DCI/NH3)m/e418(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.05(d，J＝9Hz，1H)，7.07(t，J＝8Hz，1H)，6.68(d，J＝8Hz，1H)，6.63(d，J＝9Hz，1H)，6.61(d，J＝8Hz，1H)，6.22(br s，1H)，5.78(br s，1H)，5.45(br s，1H)，5.37(d，J＝10Hz，1H)，4.63(t，J＝6Hz，1H)，3.86(s，3H)，3.78-3.73(m，2H)，2.36-2.22(m，2H)，2.12(s，3H)，1.87-1.77(m，2H)，1.65-1.52(m，1H)，1.34-0.93(m，2H)，1.30(s，3H)，1.02(s，3H).实施例157(-)(5S，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例例152的方法处理实施例155的产物，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e(M+H)+402；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.04(d，J＝8Hz，1H)，7.07(t，J＝8Hz，1H)，6.68(d，J＝8Hz，1H)，6.63(d，J＝8Hz，1H)，6.62(d，J＝8Hz，1H)，6.23(br s，1H)，5.55(br s，1H)，5.45(br s，1H)，5.35(d，J＝10Hz，1H)，3.86(s，3H)，2.33-2.18(m，1H)，2.12(s，3H)，1.95-1.45(m，4H)，1.61(s，3H)，1.34-0.88(m，2H)，1.30(s，3H)，1.02(s，3H)；[□]D20-224.1°(c 0.73，CHCl3)；C27H31NO2·1/2H2O的分析计算值C，78.99；H，7.86；N，3.41。实测值C，79.14；H，8.07；N，3.03。实施例158(+)(5R，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并比喃并[3，4-f]喹啉如同实施例152的方法处理实施例156的产物，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e402(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.04(d，J＝9Hz，1H)，7.07(d，J＝8Hz，1H)，6.67(d，J＝8Hz，1H)，6.63(d，J＝9Hz，1H)，6.59(d，J＝8Hz，1H)，6.22(br s，1H)，5.55(m，1H)，5.45(br s，1H)，5.35(d，J＝10Hz，1H)，3.86(s，3H)，2.27(m，1H)，2.12(s，3H)，1.94-1.05(m，6H)，1.61(s，3H)，1.30(s，3H)，1.02(s，3H).实施例1592，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-氯代甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉将实施例148的产物(0.110g，0.264mmol)与甲磺酰氯(49μl，0.632mmol)、(i-Pr)2NEt(53μl，0.695mmol)、氯化锂(11mg，0.264mmol)在含有2滴DMF的2ml THF中混合，于室温下搅拌该反应混合物数小时。用乙酸乙酯稀释该反应混合物并用饱和碳酸氢盐水溶液、盐水洗涤，经硫酸镁干燥，经硅胶层析纯化，用20％乙酸乙酯的己烷溶液洗脱，得到为泡沫状物的106mg(92％)所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e436(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.03(d，J＝8Hz，1H)，7.08(t，J＝8Hz，1H)，6.66(dd，J＝8Hz，2H)，6.55(d，J＝8Hz，1H)，6.25(br s，1H)，5.53(d，J＝10Hz，1H)，5.39(s，1H)，5.25(s，1H)，3.91(s，2H)，3.84(s，3H)，2.30(m，1H)，2.05(s，3H)，1.35-2.00(m，6H)，1.30(s，3H)，1.10(s，3H).实施例160rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲氧基甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据实施例152的方法处理实施例148的产物，但用甲醇钠代替三乙基硼氢化锂，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e432(M+H)+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)□8.02(d.J＝9Hz，1H)，7.07(t，J＝8Hz，1H)，6.69(d，J＝9Hz，1H)，6.64(d，J＝9Hz，1H)，6.57(d，J＝9Hz，1H)，5.53(d，J＝10Hz，1H)，5.11(s，1H)，3.85(s，3H)，3.58(dd，J＝12+32Hz，1H)，3.06(s，3H)，2.30(br m，1H)，2.07(s，3H)，1.50-2.00(br m，4H)，1.35(m，1H)，1.30(s，3H)1.10(s，3H)；13C NMR(100MHz，DMSO-d6)□156.2，150.9，145.0，137.0，133.7，133.6，130.4，128.1，127.1，127.1，123.5，117.9，116.4，113.5，113.1，110.1，105.4，105.3，105.0，76.2，75.4，56.4，55.6，49.5，36.9，29.7，23.4，25.5，25.3，25.2，24.2，20.2.实施例161rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲硫基甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据实施例152的方法处理实施例148的产物，但用硫代甲醇钠(sodium thiomethoxide)代替三乙基硼氢化锂，得到为白色泡沫状物的所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e448(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.02(d，J＝8Hz，1H)，7.08(t，J＝8Hz，1H)，6.69(d，J＝8Hz，1H)，6.65(d，J＝9Hz，1H)，6.57(d，J＝9Hz，1H)，6.23(s，1H)，5.49(d，J＝10Hz，1H)，5.40(s，1H)，5.00(s，1H)，3.86(s，2H)，2.30(br m，2H)，2.07(s，3H)，1.81(s，3H)，1.40-1.78(br m，6H)，1.30(s，3H)，1.09(s，3H)；13C NMR(100MHz，DMSO-d6)□156.2，151.0，145.0，135.7，133.8，130.3，128.2，127.1，127.1，123.5，118.1，116.5，113.4，113.1，110.1，105.3，75.7，55.5，49.5，40.8，37.5，29.7，27.3，26.2，25.7(24.2)，20.6，13.7.实施例162rel(5R，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-乙酰氧基甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉将实施例149的产物(0.100g，0.239mmol)与乙酸酐(27μl，0.288mmol)、DMAP(2mg，催化量)、(i-Pr)2NEt(50μl，0.288mmol)在二氯甲烷(6ml)中混合。于室温下搅拌该反应混合物1小时，用乙酸乙酯稀释并用饱和碳酸氢盐水溶液、盐水洗涤，干燥(硫酸镁)、经硅胶层析纯化，用20％乙酸乙酯的己烷溶液洗脱，得到为白色固体的89mg(81％)所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e460(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.05(d，J＝8Hz，1H)，7.08(t，J＝8Hz，1H)，6.68(d，J＝8Hz，1H)，6.64(d，J＝8Hz，1H)，6.62(d，J＝8Hz，1H)，6.23(s，1H)，5.82(s，1H)，5.46(s，1H)，5.40(d，J＝10Hz，1H)，4.38(s，2H)，3.86(s，3H)，2.33(br m，1H)，2.12(s，3H)，2.03(s，3H)，1.85(br m，2H)，1.60(br m，1H)，130(s，3H)，1.02-1.28(br m，3H)，1.02(s，3H)；C29H33NO4的分析计算值C，75.79；H，7.24；N，3.05。实测值C，76.14；H，7.47；N，3.02。实施例163rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-乙酰氧基甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例162的方法处理实施例148的产物，得到为白色固体的所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e460(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.02(d，J＝8Hz，1H)，7.08(t，J＝8Hz，1H)，6.70(d，J＝8Hz，1H)，6.65(d，J＝8Hz，1H)，6.58(d，J＝8Hz，1H)，6.18(s，1H)，5.55(d，J＝10Hz，1H)，5.39(s，1H)，5.16(s，1H)，4.22(s，2H)，3.85(s，3H)，2.40(br，J＝8Hz，1H)，2.06(s，3H)，1.96(s，3H)，1.32-1.95(br m，3H)，1.28(s，3H)，1.06(s，3H)；C29H33NO4的分析计算值C，75.79；H，7.24；N，3.05。实测值C，75.53；H，7.32；N，2.84。实施例164rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲氧基甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据实施例152的方法处理实施例149的产物，但用甲醇钠代替三乙基硼氢化锂，得到为白色泡沫状物的所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e432(M+H)+；1H MR(300MHz，DMSO-d6)□8.05(d，J＝9Hz，1H)，7.07(t，J＝8Hz，1H)，6.67(d，J＝8Hz，1H)，6.64(d，J＝8Hz，1H)，6.60(d，J＝8Hz，1H)，6.59(d，J＝8Hz，1H)，6.20(s，1H)，5.78(s，1H)，5.45(s，1H)，5.39(d，J＝10Hz，1H)，3.70(s，2H)，3.14(s，3H)，2.309(brm，1H)，2.12(s，3H)，1.81(br m，2H)，1.60(br m，1H)，1.30(s，3H)，1.15(br m，2H)，1.02(s，3H)；C28H33NO3·1/4H2O的分析计算值C，77.12；H，7.74；N，3.21。实测值C，77.17；H，7.55；N，3.15。实施例165rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-(N，N-二甲基氨基)甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉依照实施例152的方法处理实施例148的产物，但用二甲胺代替三乙基硼氢化锂，得到为白色泡沫状物的所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e445(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.01(d，J＝8Hz，1H)，7.07(t，J＝8Hz，1H)，6.69(d，J＝8Hz，1H)，6.64(d，J＝8Hz，1H)，6.57(d，J＝8Hz，1H)，6.22(s，1H)，5.50(d，J＝10Hz，1H)，5.39(s，1H)，5.03(s，1H)，3.85(s，3H)，2.62(d，J＝11Hz，1H)，2.50(d，J＝11Hz，1H)，2.25(br s，1H)，2.06(s，6H)，1.98(s，3H)，1.40-1.95(br m，6H)，1.30(s，3H)，1.25(br m，1H)，1.11(s，3H)；C29H36N2O2·3/4H2O的分析计算值C，76.03；H，8.25；N，6.11。实测值C，75.90；H，7.81；N，5.90。实施例166rel(5R，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲硫基甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉依照实施例152的方法处理实施例149的产物，但用硫代甲醇钠代替三乙基硼氢化锂，得到为白色泡沫状物的所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e448(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.05(d，J＝9Hz，1H)，7.07(t，J＝8Hz，1H)，6.68(d，J＝8Hz，1H)，6.63(d，J＝8Hz，1H)，6.61(d，J＝8Hz，1H)，6.24(s，1H)，5.71(s，1H)，5.46(s，1H)，5.39(d，J＝10Hz，1H)，3.86(s，3H)，3.02(s，2H)，2.17-2.41(br m，2H)，2.11(s，3H)，1.91-2.10(br m，2H)，1.88(s，3H)，1.30(s，3H)，1.25(s，3H)，1.05-1.25(br m，3H)，1.02(s，3H)；C28H33NO2S·1/2H2O的分析计算值C，73.65；H，7.50；N，3.07。实测值C，73.37；H，7.46；N，2.97。实施例167rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-(N-吗啉代)甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉依照实施例152的方法处理实施例148的产物，但用吗啉代替三乙基硼氢化锂，得到为白色泡沫状物的所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e487(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.01(d，J＝9Hz，1H)，7.07(t，J＝8Hz，1H)，6.68(d，J＝8Hz，1H)，6.65(d，J＝8Hz，1H)，6.56(d，J＝8Hz，1H)，6.22(s，1H)，5.49(d，J＝11Hz，1H)，5.41(s，1H)，5.04(s，1H)，3.85(s，3H)，3.52(br s，3H)，2.68(d，J＝12Hz，1H)，2.56(d，J＝12Hz，1H)，2.25(br s，1H)，2.15(br s，2H)，2.05(s，3H)，1.40-2.00(br m，6H)，1.32(s，3H)，1.20-1.28(br m，6H)，1.17(s，3H)；C31H38N2O3的分析计算值C，76.51；H，7.87；N，5.76。实测值C，76.24；H，8.05；N，5.52。实施例168rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-(N-甲基-N-甲基磺酰氨基)甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉于0℃，将实施例170的产物(0.80g，0.186mmol)与甲磺酰氯(15μl，0.195mmol)、(i-Pr)2NEt(48μl，0.279mmol)和THF混合1.5小时。将该产物直接加入硅胶塞柱中，用己烷，接着用40％乙酸乙酯的己烷溶液洗脱，得到为白色固体的88mg(93％)所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e 509(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.02(d，J＝9Hz，1H)，7.08(t，J＝8Hz，1H)，6.69(d，J＝8Hz，1H)，6.65(d，J＝9Hz，1H)，6.58(d，J＝9Hz，1H)，6.20(s，1H)，5.53(d，J＝5Hz，1H)，5.41(s，1H)，5.11(s，1H)，3.85(s，3H)，3.46(d，J＝13Hz，1H)，3.24(d，J＝13Hz，1H)，2.82(s，3H)，2.53(s，3H)，2.30(br，1H)，2.08(s，2H)，1.5-2.0(brm，6H)，1.35(brm，1H)，1.30(s，3H)，1.25(m，1H)，1.11(s，3H)；C29H36N2O4S的分析计算值C，68.47；H，7.13；N，5.51。实测值C，68.20；H，7.09；N，5.36。实施例169rel(5R，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-(N，N-二甲基氨基)甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据实施例152的方法处理实施例149的产物，但用二甲胺代替三乙基硼氢化锂，得到为白色泡沫状物的所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e445(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.05(d，J＝9Hz，1H)，7.05(t，J＝8Hz，1H)，6.67(d，J＝8Hz，1H)，6.63(d，J＝8Hz，1H)，6.60(d，J＝8Hz，1H)，6.213(s，1H)，5.69(s，1H)，5.46(s，1H)，5.42(d，J＝10Hz，1H)，3.86(s，3H)，2.70(br，1H)，2.30(br m，1H)，2.11(s，3H)，2.05(br，4H)，1.85(br，2H)，1.56(m，1H)，1.30(s，3H)，1.10-1.25(m，3H)，1.02(s，3H)；C29H36N2O2·1/2H2O的分析计算值C，76.79；H，8.22；N，6.18。实测值C，76.49；H，8.23；N，5.95。实施例170rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-(N-甲基氨基)甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据实施例152的方法处理实施例148的产物，但用甲胺代替三乙基硼氢化锂，得到为白色泡沫状物的所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e431(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.00(d，J＝8Hz，1H)，7.05(t，J＝8Hz，1H)，6.68(d，J＝7Hz，1H)，6.63(d，J＝7Hz，1H)，6.57(d，J＝7Hz，1H)，6.22(s，1H)，5.76(s，1H)，5.53(d，J＝10Hz，1H)，5.41(s，1H)，5.14(br s，1H)，3.85(s，3H)，3.02(s，2H)，2.30(br m，1H)，2.22(s，3H)，2.07(s，3H)，1.74(br m，2H)，1.80-1.4(br m，4H)，1.30(s，3H)，1.25(s，1H)，1.10(s，3H)；C28H33N2O2·1.25H2O的分析计算值C，74.22；H，8.12；N，6.18。实测值C，74.05；H，7.81；N，6.00。实施例1712，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-甲基-3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉用氮气使实施例147的产物(51mg，0.12mmol)和四甲基锡(66.5μl，0.048mmol)在1ml HMPA中的溶液脱气20分钟。加入二氯代双(三苯膦)钯(II)(9.8mg，0.012mmol)，于85℃加热该反应混合物60小时，冷却至室温，与30ml乙酸乙酯和30ml饱和KF水溶液一起剧烈搅拌3小时。使该混合物通过硅藻土塞柱过滤，分离各层。用水、盐水洗涤有机层并干燥(硫酸钠)。浓缩后经硅胶层析(15％乙酸乙酯/己烷)，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z362(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.94(d，1H)，7.05(t，1H)，6.68(d，1H)，6.58(d，1H)，6.42(d，1H)，6.12(d，1H)，5.91(dd，1H)，5.44(s，1H)，4.77(s，1H)，4.54(s，1H)，3.87(s，3H)，2.43(m，1H)，2.20(s，3H)，2.09(m，1H)，1.74(s，3H)，1.16(s，3H).C24H27NO2的HRMS m/z计算值361.2042。实测值361.2047。实施例1722，5-二氢-10-甲氧基-5-(1，3-丁二烯-2-基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据前述实施例的方法，处理实施例147的产物和三丁基(乙烯基)锡，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z374(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.00(d，1H)，7.05(t，1H)，6.70(dd，1H)，6.60(d，1H)，6.47(dd，1H)，6.36(dd，1H)，6.18(d，1H)，5.95(dd，1H)，5.43(s，1H)，5.16(s，1H)，5.12(s，1H)，5.05(d，1H)，5.00(d，1H)，3.87(s，3H)，2.55(dd，1H)，2.22(dd，1H)，2.10(s，3H)，1.20(s，3H)，1.12(s，3H).实施例1732，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-甲酯基-3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉将实施例147的产物(64mg，0.15mmol)、双(三苯膦)二羰基镍(144mg，0.225mmol)和三乙胺(42μl，0.30mmol)在5ml甲醇中的混合物回流16小时，冷却、在乙酸乙酯和水之间分配。用盐水洗涤有机层、干燥(硫酸钠)并浓缩。残留物经快速硅胶层析纯化(15％乙酸乙酯/己烷)，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z406(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.01(d，1H)，7.06(t，1H)，6.70(dd，1H)，6.60(d，1H)，6.41(dd，1H)，6.12(dd，1H)，6.01(dd，1H)，5.43(s，1H)，5.36(s，1H)，3.87(s，3H)，3.68(s，3H)，2.60(dd，1H)，2.43(dd，1H)，2.21(s，3H)，1.20(s，3H)，1.12(s，3H)；C25H27NO4的分析计算值C，74.05；H，6.71；N，3.45。实测值C，73.81；H，6.61；N，3.38。实施例1742，5-二氢-10-甲氧基-5-(1，2-二羟基-3-丙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉于0℃，用OsO4(370μl，0.144mmol)处理实施例2的产物(50mg，0.144mmol)的吡啶(3ml)溶液，于室温下搅拌48小时，用饱和亚硫酸氢钠水溶液(3ml)处理，搅拌4小时并通过Celite过滤。用乙酸乙酯反复洗涤Celite塞柱。用水、盐水洗涤有机滤液、干燥(硫酸钠)并浓缩。残留物经快速硅胶层析纯化(95∶5二氯甲烷/甲醇)，得到所需化合物，为两种非对映体的不可分离的混合物(2∶1)。MS(DCI/NH3)m/z382(M+H)+。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)；主要的非对映体δ7.94(d，1H)，7.05(t，1H)，6.67(d，1H)，6.57(d，1H)，6.53(d，1H)，6.13-6.05(m，2H)，5.42(s，1H)，4.80(d，1H)，4.38(t，1H)，3.85(s，3H)，3.65(bm，1H)，3.19-3.00(m，2H)，2.21(s，3H)，1.83(m，2H)，1.19(s，3H)，1.11(s，3H)；次要的非对映体δ7.96(d，1H)，7.07(t，1H)，6.68(d，1H)，6.58(d，1H)，6.55(d，1H)，6.13(s，1H)，5.97(dd，1H)，5.42(s，1H)，4.50(t，1H)，4.45(d，1H)，3.85(s，3H)，3.45-3.30(m，3H)，2.23(s，3H)，1.80-1.58(m，2H)，1.21(s，3H)，1.09(s，3H)；C23H27NO4·0.35H2O的分析计算值C，71.24；H，7.20；N，3.61。实测值C，71.24；H，7.28；N，3.49。实施例1752，5-二氢-10-甲氧基-5-(1，2-环氧-3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉将实施例174的产物(50mg，0.13mmol)、三苯膦(38mg，0.14mmol)、偶氮二羧酸二乙酯(25mg，0.14mmol)和3埃分子筛(50mg)在苯(5ml)中的混合物回流48小时，冷却、在乙酸乙酯和水之间分配。用水、盐水洗涤有机层、干燥(硫酸钠)并浓缩。残留物经快速硅胶层析纯化(8∶2己烷/乙酸乙酯)，得到所需化合物，为两种非对映体的不可分离的混合物(1.3∶1)。MS(DCI/NH3)m/z364(M+H)+。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)；主要的非对映体δ7.93(d，1H)，7.09(t，1H)，6.72(d，1H)，6.60(d，1H)，6.58(d，1H)，6.14(s，1H)，5.95(m，1H)，5.44(s，1H)，3.85(s，3H)，3.04(m，1H)，2.72(dd，1H)，2.35(dd，1H)，2.17(s，3H)，2.05-1.35(m，2H)，1.16(s，3H)，1.14(s，3H)；次要的非对映体δ7.95(d，1H)，7.08(t，1H)，6.71(d，1H)，6.59(d，1H)，6.57(d，1H)，6.15(s，1H)，5.93(m，1H)，5.44(s，1H)，3.85(s，3H)，2.90(m，1H)，2.65(dd，1H)，2.28(m，1H)，2.17(s，3H)，2.05-1.58(m，2H)，1.17(s，3H)，1.13(s，3H)；C23H35NO3的HRMS m/z计算值363.1834。实测值363.1846。实施例1762，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-(N-苯二酰亚氨基)-3-丙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉将实施例69的产物(250mg，0.68mmol)、苯邻二甲酰亚胺(103mg，0.7mmol)、三苯膦(184mg，0.7mmol)和偶氮二羧酸二乙酯(110μl，0.7mmol)在THF(15ml)中搅拌24小时，在乙酸乙酯和水之间分配。用水、盐水洗涤有机层、干燥(硫酸钠)并浓缩。残留物经快速硅胶层析纯化(3∶1己烷/乙酸乙酯)，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z495(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.88(d，1H)，7.81(s，4H)，6.82(t，1H)，6.58(d，1H)，6.42(d，1H)，6.40(d，1H)，6.10(s，1H)，5.61(dd，1H)，5.40(s，1H)，3.78(s，3H)，3.48(t，2H)，2.16(s，3H)，1.75-1.40(bm，4H)，1.22(s，3H)，1.16(s，3H)；C31H30N2O4的HRMS m/z计算值494.2206。实测值494.2198。实施例1772，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-氨基-3-丙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉用肼(12.8mg，0.4mmol)在回流的乙醇(8ml)中处理实施例176的产物(118mg，0.24mmol)16小时，冷却、过滤除去固体。浓缩滤液并经快速硅胶层析纯化(9.5∶0.5二氯甲烷/甲醇)，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z365(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.94(d，1H)，7.05(t，1H)，6.68(d，1H)，6.57(d，1H)，6.54(d，1H)，6.08(s，1H)，5.66(dd，1H)，5.43(s，1H)，3.85(s，3H)，2.43(t，2H)，2.17(s，3H)，1.80-1.22(m，4H)，1.16(s，3H)，1.15(s，3H)；C23H28N2O2·0.30H2O的分析计算值C，74.69；H，7.79；N，7.57。实测值C，74.50；H，7.78；N，7.31。实施例1782，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-(肼基羰基氨基)-3-丙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉用三光气(19mg，0.0646mmol)和三乙胺(50μl，0.36mmol)在回流的THF(6ml)中处理实施例177的产物(65mg，0.178mmol)3小时，冷却并浓缩得到粗品异氰酸酯。
用肼(4.5mmol)处理在THF(10ml)中的粗品异氰酸酯(0.089mmol)，在氮气下搅拌2小时，浓缩，残留物经快速硅胶层析纯化(9∶1二氯甲烷/甲醇)，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z423(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.94(d，1H)，7.06(t，1H)，6.79(bs，1H)，6.68(dd，1H)，6.57(d，1H)，6.54(dd，1H)，6.22(bt，1H)，6.10(d，1H)，5.63(dd，1H)，5.44(s，1H)，3.96(bs，2H)，3.85(s，3H)，2.92(m，2H)，2.15(s，3H)，1.58-1.20(m，4H)，1.16(s，3H)，1.15(s，3H)；C24H30N4O3的HRMS(M+H)+m/z计算值423.2396。实测值423.2413。实施例179(E)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-甲酯基-1-乙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉将实施例44的产物(0.087g，0.26mmol)溶于二氯甲烷(10ml)中，冷却至-23℃，滴加0.52ml 1M Dibal-H/庚烷溶液(0.52mmol)进行处理，搅拌1小时。将该反应混合物倾入30ml的0.5M HCl中，搅拌30分钟，用乙酸乙酯萃取，用盐水洗涤合并的有机物，干燥(硫酸钠)得到为黄色泡沫状物的中间体醛。
将产生的黄色泡沫物溶于THF(8ml)中，冷却至0℃，用(三苯基正膦亚基(phosphoranylidene))乙酸甲酯(0.130g，0.39mmol)处理，于室温下搅拌过夜，然后于45℃搅拌1小时。使该反应混合物冷却，用饱和氯化铵水溶液稀释，用乙酸乙酯萃取，用盐水洗涤合并的有机物并干燥(硫酸镁)。产生的残留物经硅胶柱层析纯化，用90∶10-己烷∶乙酸乙酯洗脱，得到0.043g(42％)所需化合物，为黄色泡沫物。MS(DCI/NH3)m/e392(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.99(d，J＝9Hz，1H)，7.05(t，J＝8Hz，1H)，6.86(dd，J＝4，16Hz，1H)，6.69(d，J＝7Hz，1H)，6.67(d，J＝9Hz，1H)，6.61(d，J＝8Hz，1H)，6.41(dd，J＝2，4Hz，1H)，6.26(d，J＝2Hz，1H)，5.63(dd，J＝2，16Hz，1H)，5.45(br s，1H)，3.84(s，3H)，3.56(s，3H)，2.08(s，3H)，1.19(s，3H)，1.15(s，3H)；13C NMR(100MHz，DMSO-d6)□165.19，156.18，151.64，146.45，145.59，133.53，128.39，127.17，123.57，117.17，116.54，113.85，109.82，105.78，71.93，55.80，55.59，5 1.57，49.75，29.56， 29.15，28.70，23.45；C24H25NO4·1/4H2O的分析计算值C，72.80；H，6.49；N，3.54。实测值C，73.00；H，6.56；N，3.34。实施例180(Z)-2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据实施例187的方法处理实施例179的中间体醛和乙基三苯基碘化鏻，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e 348(M+H)+；1H NMR(300 MHz， DMSO-d6)□7.90(d，J＝8Hz，1H)，6.97(t，J＝6Hz，1H)，6.67(d，J＝8Hz，1H)，6.52(d，J＝8Hz，1H)，6.48(d，J＝12Hz，1H)，6.26(d，J＝7Hz，1H)，6.10(s，1H)，5.59(m，1H)，5.41(s，2H)，3.83(s，3H)，2.08(s，3H)，1.79(d，J＝7Hz，3H)，1.23(s，3H)，1.11(s，3H)；13C NMR(125MHz，DMSO-d6)□156.1，152.4，145.4，132.4，131.0，130.2，127.7，127.2，127.0，126.7，116.9，116.4，113.7，113.0，109.9，105.4，69.4，55.6，49.7，29.6，28.3，23.0，13.8；C23H25O2N·1.0H2O的分析计算值C，75.59；H，7.45；N，3.83。实测值C，75.53；H，7.20；N，3.62。实施例181(E)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-羟基-1-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉于室温下，滴加15ml三氯化铝(0.230g，1.72mmol)的醚溶液处理氢化铝锂(0.200g，5.17mmol)的20ml醚悬浮液，搅拌15分钟，滴加20ml实施例179产物的醚溶液。于室温下搅拌1小时后，小心加入2ml水，接着滴加15％氢氧化钠，直至白色糊状物沉积于容器底部。倾出醚溶液，用乙醚洗涤该糊状物数次，用盐水洗涤合并的有机物并干燥(硫酸镁)。残留物经硅胶柱层析纯化，用25％及随后33％的乙酸乙酯的己烷溶液洗脱，得到0.195g(78％)所需化合物，为无色泡沫物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.95(d，J＝8Hz，1H)，7.01(t，J＝8Hz，1H)，6.64(d，J＝9Hz，1H)，6.61(d，J＝9Hz，1H)，6.52(d，J＝8Hz，1H)，6.18(brd，J＝4Hz，1H)，6.08(s，1H)，5.73-5.66(m，1H)，5.51(5.43，J＝m Hz，1H)，5.41(s，1H)，4.65(t，J＝5Hz，1H)，3.83(s，3H)，3.77(t，J＝5Hz，2H)，2.12(s，3H)，1.19(s，3H)，1.13(s，3H)；C23H25NO3的MS(FAB)m/e计算值363.183。实测值363.1839。实施例182(E)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(N，N-二甲基氨基羰基氧基)-1-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉于室温下，将实施例181的产物(0.035g，0.096mmol)溶于DMF(5ml)中，用氢化钠(0.012g，60％油分散体，0.289mmol)中，搅拌10分钟，滴加N，N-二甲基氨基甲酰氯(44μl，0.481mmol)进行处理并搅拌30分钟。用10ml饱和氯化铵水溶液稀释该反应混合物，用乙酸乙酯萃取，用水、盐水洗涤有机层，干燥(硫酸镁)、浓缩并经硅胶层析纯化，用25％接着用33％的乙酸乙酯的己烷溶液洗脱，得到0.033g(79％)所需化合物，为无色泡沫物。MS(DCI/NH3)m/e 509(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.94(d，J＝9Hz，1H)，7.02(t，J＝8Hz，1H)，6.66(d，J＝8Hz，1H)，6.63(d，J＝9Hz，1H)，6.53(d，J＝8Hz，1H)，6.17(m，2H)，5.82(dd，J＝16,4Hz，1H)，5.49-5.42(m，1H)，5.42(s，1H)，4.31(d，J＝6Hz，2H)，3.82(s，3H)，2.71(m，6H)，2.09(s，3H)，1.20(s，3H)，1.12(s，3H)；13C NMR(100MHz，DMSO-d6)□156.1，155.1，151.8，145.4，133.0，131.5，130.0，129.8，127.6，127.0，126.8，117.3，116.9，113.7，113.5，110.0，105.6，72.9，63.8，55.7，55.6，49.7，29.3，28.5，28.4，23.3；C26H30N2O4的MS(FAB)m/e计算值434.2206。实测值434.2209。实施例183(E)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-甲氧基甲氧基-1-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉将实施例181的产物(0.026g，0.072mmol)溶于二氯乙烷(5ml)中，冷却至0℃，用(i-Pr)2NEt(62μl，0.358mmol)和氯代甲基甲醚(16μl，0.215mmol)先后进行处理，移去冷浴，将该混合物加热至55℃14小时。使该混合物在乙酸乙酯和饱和氯化铵水溶液之间分配，用盐水洗涤有机层，干燥(硫酸镁)并经硅胶层析纯化，用10％乙酸乙酯的己烷溶液洗脱，得到0.012g(41％)所需化合物，为琥珀色油状物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.94(d，J＝8Hz，1H)，7.02(t，J＝8Hz，1H)，6.66(d，J＝9Hz，1H)，6.63(d，J＝9Hz，1H)，6.53(d，J＝8Hz，1H)，6.19(br d，J＝3Hz，1H)，6.14(d，J＝2Hz，1H)，5.78(dd，J＝16，4Hz，1H)，5.42(s，1H)，4.31(ABq，J＝8，6Hz，2H)，3.84(m，2H)，3.82(s，3H)，3.09(s，3H)，2.11(s，3H)，1.20(s，3H)，1.13(s，3H)；C25H29NO4的MS(FAB)m/e计算值407.2097。实测值407.2090。实施例1842，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-羟基-3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉将实施例44的产物(0.58g，1.74mmol)溶于二氯甲烷(40ml)中，冷却至-45℃，滴加2.09ml 1M Dibal-H/庚烷溶液(2.09mmol)进行处理，搅拌1小时。将该反应混合物倾入75ml的0.5M HCl中，搅拌30分钟，用乙酸乙酯萃取，用盐水洗涤合并的有机物，干燥(硫酸钠)并浓缩得到0.55g为黄色泡沫状物的粗品醛。
将得到的醛(0.048g，0.143mmol)溶于THF(5ml)中，冷却至0℃，然后用乙烯基溴化镁(0.72ml 1M/THF，0.72mmol)缓慢处理。搅拌15分钟后，将该混合物在乙酸乙酯和盐水之间分配，用乙酸乙酯萃取水层，用盐水洗涤合并的有机物、干燥(硫酸钠)、浓缩并经硅胶柱层析纯化，用20％乙酸乙酯的己烷溶液洗脱，得到所需化合物(0.027g，53％)，为不可分离的非对映体的1∶1混合物。主要成分1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.97(d，J＝8Hz，1H)，7.04(t，J＝8Hz，1H)，6.68(d，J＝8Hz，1H)，6.59(d，J＝8Hz，1H)，6.48(d，J＝8Hz，1H)，6.03(brs，1H)，5.61(s，1H)，5.46(m，1H)，5.36(m，1H)，4.97-5.10(m，1H)，4.87(m，1H)，3.94(m，1H)，3.85(s，3H)，2.19(s，3H)，1.23(s，3H)，1.10(s，3H)；次要成分MS(DCI/NH3)m/e 364(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.02(d，J＝8Hz，1H)，7.07(t，J＝8Hz，1H)，6.68(d，J＝8Hz，1H)，6.62(d，J＝8Hz，1H)，6.61(d，J＝8Hz，1H)，6.16(brs，1H)，5.95(m，1H)，5.58(s，1H)，5.41(s，1H)，4.97-5.10(m，2H)，3.94(m，1H)，3.85(s，3H)，2.11(s，3H)，1.27(s，3H)，1.01(s，3H)；MS(DCI/NH3)m/e(M+H)+364；C23H25NO3·3/4H2O的分析计算值C，73.29；H，7.09；N，3.72。实测值C，73.67；H，6.80；N，3.81。实施例1852-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)乙酰基异羟肟酸甲酯将实施例46的产物(0.150g，0.395mmol)滴加到N，O-二甲基羟胺盐酸盐(0.192g，1.98mmol)和三甲基铝(1.0ml，2.0mmol)的溶液中，于40℃加热产生的混合物2小时，用甲醇猝灭，并在二氯甲烷和饱和的Rochelle’s盐水溶液之间分配。用饱和碳酸氢钠水溶液、盐水洗涤有机层，干燥(硫酸镁)。粗产物经快速硅胶层析纯化，用4％接着用10％乙酸乙酯的二氯甲烷液洗脱，得到所需化合物(62％)，为白色泡沫物。MS(DCI/NH3)m/e 409(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.79(d，J＝8Hz，1H)，7.05(dd，J＝8Hz，1H)，6.73(d，J＝8Hz，1H)，6.61(d，J＝8Hz，1H)，6.48(d，J＝8Hz，1H)，6.25(dd，J＝2+10Hz，1H)，6.16(s，1H)，5.43(s，1H)，3.87(s，3H)，3.25(brs，3H)，3.04(br s，3H)，2.34(m，1H)，2.18(s，3H)，1.17(s，6H)；C24H28N2O4的分析计算值C，70.57；H，6.91；N，6.86。实测值C，70.74；H，7.11；N，6.59。实施例1862-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)乙醛将实施例185的产物(0.334g，0.817mmol)溶于THF(20ml)中，冷却至-78℃，用在甲苯中的1M Dibal-H溶液(1.71ml，1.71mmol)处理5分钟，搅拌1小时。将该反应混合物倾入饱和酒石酸钠钾中，分离各层，用二氯甲烷萃取水相，用饱和碳酸氢钠水溶液、盐水洗涤合并的有机物，干燥(硫酸镁)并经硅胶柱层析纯化，用30％乙酸乙酯的己烷溶液洗脱，得到0.265g(93％)所需化合物，为无色泡沫物。MS(DCI/NH3)m/e 350(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□9.65(s，1H)，7.95(d，J＝9Hz，1H)，7.05(dd，J＝8Hz，1H)，6.73(d，J＝8Hz，1H)，6.60(d，J＝8Hz，1H)，6.45(d，J＝8Hz，1H)，6.35(dd，J＝3+10Hz，1H)，6.20(s，1H)，5.45(s，1H)，3.85(s，3H)，2.85(m，1H)，2.60(m，1H)，2.15(s，3H)，1.17(s，3H)，1.15(s，3H)；C22H23NO3·1/4H2O的分析计算值C，74.66；H，6.69；N，3.96。实测值C，74.32；H，6.30；N，3.86。实施例1872，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-亚环己基乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉将环己基三苯基溴化鏻(Grim，S.O；Ambrus，J.H.；J.Org. Chem.1968，33，2993-2994.)(0.234g，0.55mol)悬浮于(5∶3)THF∶乙醚(8.0ml)中，冷却至-10℃，用220μl的2.5M正丁基锂处理，搅拌10分钟。将将实施例186的产物以THF中的溶液加入，于室温下搅拌该反应物12小时，回流15分钟并使之冷却。加入乙醚，过滤并浓缩该反应物。产生的残留物经硅胶层析纯化，用10∶1-5∶1的己烷∶乙酸乙酯洗脱，得到0.033g(51％)所需化合物。m.p.130-135℃；MS(DCI/NH3)m/e 416(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.03(t，J＝9Hz，1H)，6.67(d，J＝8Hz，1H)，6.57(d，J＝9Hz，1H)，6.50(d，J＝8Hz，1H)，6.11(s，1H)，5.64(dd，J＝10，10Hz，1H)，5.43(s，1H)，5.04(t，J＝7Hz，1H)，3.85(s，3H)，2.10(s，3H)，2.0(b，2H)，1.81(t，J＝7Hz，2H)，1.45(b，3H)，1.3(b，3H)，1.17(s，3H)，1.15(s，3H)；13C NMR(100MHz，DMSO-d6)□165.0，151.1，145.4，140.5，133.41，132.2，127.5，127.0，126.8，116.5，116.3，116.0，113.0，110.3，105.3，73.9，55.5，49.6，36.6，30.5，28.9，28.7，28.1，27.9，27.0，26.2，23.8.实施例1882，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-亚环戊基乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据实施例187的方法处理实施例186的产物和环戊基三苯基溴化鏻(Ramirez，F.；Levy，S.JACS 1957，79，67-69.)，得到所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.94(d，J＝9Hz，1H)，7.02(t，J＝8Hz，1H)，6.67(d，J＝8Hz，1H)，6.57(d，J＝9Hz，1H)，6.48(d，J＝7Hz，1H)，6.10(s，1H)，5.56(dd，J＝10，8Hz，1H)，5.43(s，1H)，5.22(b，1H)，3.85(s，3H)，2.14(s，6H)，1.77(b，2H)，1.49(b，4H)，1.17(s，3H)，1.14(s，3H)；13C NMR(75MHz，DMSO-d6)□156.1，151.2，145.4，144.6，133.4，132.3，127.6，127.0，126.8，116.4，116.1，115.3，113.3，113.1，110.3，105.3，73.6，55.6，49.6，33.1，29.0，28.7，28.0，25.8，25.7，23.8；C27H32O2N的HRMS(FAB)m/e计算值401.2355。实测值401.2342。实施例1892，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-亚环庚基乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据实施例186的方法处理实施例186的产物和环庚基三苯基溴化鏻(Albright，T.A；Freeman，W.J.，Schweizer，E.E..JACS 1974，97，2942-2943.)，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e 430(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.94(d，J＝9Hz，1H)，7.02(t，J＝8Hz，1H)，6.67(d，J＝8Hz，1H)，6.57(d，J＝9Hz，1H)，6.49(d，J＝8Hz，1H)，6.12(s，1H)，5.69(dd，J＝10，9Hz，1H)，5.43(s，1H)，5.12(t，J＝7Hz，1H)，3.85(s，3H)，2.13(s，6H)，1.90(b，2H)，1.38(b，3H)，1.27(m，4H)，1.17(s，3H)，1.14(s，3H)，0.82(m，3H)；13C NMR(75MHz，DMSO-d6)□156.1，151.1，145.4，142.2，133.4，132.2，128.6，127.6，127.0，126.8，120.0，116.3，116.0，113.0，110.3，105.3，73.6，65.7，55.6，49.6，37.3，33.2，31.1，29.8，29.3，29.2，29.0，28.6，28.5，26.2，23.8，23.2；C29H35O2N2·3/4H2O的分析计算值C，72.70；H，8.52；N，2.92。实测值C，72.50；H，8.11；N，2.47。实施例1902，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-甲基-2-丁烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据实施例187的方法处理实施例186的产物和异丙基三苯基碘化鏻，得到所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.94(d，J＝8Hz，1H)，7.37(s，1H)，7.03(t，J＝8Hz，1H)，6.67(d，J＝7Hz，1H)，6.57(d，J＝8Hz，1H)，6.49(d，J＝8Hz，1H)，6.11(s，1H)，5.65(dd，J＝10，9Hz，1H)，5.43(s，1H)，5.12(t，J＝7Hz，1H)，3.85(s，3H)，2.14(s，3H)，1.63(s，3H)，1.31(s，3H)，1.17(s，3H)，1.15(s，3H)；13C NMR(100MHz，DMSO-d6)□156.1，151.1，145.4，133.4，132.8，132.2，127.6，127.0，126.9，119.8，116.4，116.1，113.3，113.1，110.3，105.3，73.7，55.6，49.6，31.5，29.0，28.7，25.6，23.8，17.5；C25H29O2N的HRMS(FAB)m/e计算值375.2198。实测值375.2189。实施例191反式2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-丁烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据实施例186的方法处理实施例186的产物和乙基三苯基溴化鏻，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e 362(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMS0-d6)□7.96(d，J＝8Hz，1H)，7.05(dd，J＝8Hz，1H)，6.70(d，J＝8Hz，1H)，6.60(d，J＝8Hz，1H)，6.51(d，J＝8Hz，1H)，6.10(s，1H)，5.72(dd，J＝4+10Hz，1H)，5.45(m，3H)，3.86(s，3H)，2.43(m，1H)，2.20(m，1H)，2.15(s，3H)，1.30(d，J＝5Hz，3H)，1.17(s，3H)，1.15(s，3H).实施例192反式2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-戊烯-1-基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据实施例187的方法处理实施例186的产物(0.050g，0.143mmol)和丙基三苯基溴化鏻(165.6mg，0.429mmol)，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e 376(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.95(d，J＝9Hz，1H)，7.05(dd，J＝8Hz，1H)，6.70(d，J＝8Hz，1H)，6.60(d，J＝8Hz，1H)，6.50(d，J＝8Hz，1H)，6.09(s，1H)，5.70(dd，J＝3，10Hz，1H)，5.44(s，1H)，5.38(ss，J＝5Hz，2H)，3.86(s，3H)，2.41(m，1H)，2.19(m，1H)，2.15(s，3H)，1.70(m，2H)，1.15(s，6H)，0.75(t，J＝7Hz，3H).实施例1932，5-二氢-10-甲氧基-5-(1，1-二氟代-1-丙烯-3-基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据实施例187的方法处理实施例186的产物(0.050g，0.143mmol)和二苯基正膦基二氟甲烷(Edwards，M.L.等，Tet.Let.1990，31，5571-74)，得到所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.98(d，J＝8Hz，1H)，7.08(t，J＝8Hz，1H)，6.71(d，J＝9Hz，1H)，6.62(d，J＝9Hz，1H)，6.57(d，J＝9Hz，1H)，6.17(s，1H)，5.73(dd，J＝4，10Hz，1H)，5.46(s，1H)，4.53(m，1H)，3.86(s，3H)，2.32(m，1H)，2.16(s，3H)，2.11(m，1H)，1.17(s，3H)，1.15(s，3H)；HRMS(FAB)m/e的计算值383.1697。实测值383.1689。实施例194(E)2-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)2-丁烯酸甲酯根据实施例179的方法处理实施例186的产物(0.040g，0.115mmol)和(三苯基正膦亚基)乙酸甲酯(115mg，0.344mmol，Aldrich)，得到0.037g(80％)所需化合物，为白色泡沫物。MS(DCI/NH3)m/e 406(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.95(d，J＝9Hz，1H)，7.07(dd，J＝8Hz，1H)，6.85(m，1H)，6.72(d，J＝8Hz，1H)，6.60(d，J＝8Hz，1H)，6.50(d，J＝8Hz，1H)，6.15(s，1H)，5.87(dd，J＝3+10Hz，1H)，5.80(d，J＝14Hz，1H)，5.45(s，1H)，3.88(s，3H)，3.65(s，3H)，2.60(m，1H)，2.45(m，1H)，2.15(s，3H)，1.15(brs，6H)；13C NMR(75MHz，DMSO-d6)□165.8，156.2，150.5，145.6，144.8，133.6，131.3，127.4，127.2，122.7，116.3，115.9，113.4，113.1，110.2，105.7，72.4，55.6，51.3，49.7，34.9，29.0，28.9，28.9，23.9；C25H27NO4·1/2H2O的分析计算值C，72.44；H，6.81；N，3.38。实测值C，72.55；H，6.71；N，3.22。实施例195(E)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(4-羟基-2-丁烯-1-基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉滴加含有氢化铝锂(0.044g，1.16mmol)和三氯化铝(0.041g，0.308mmol)的淤浆处理在乙醚中的实施例194的产物(0.063g，0.155mmol)1小时。用乙醚稀释该反应混合物，用2滴水和15％氢氧化钠先后处理，直至形成白色糊状物。倾出乙醚，用乙醚洗涤该糊状物两次。用饱和碳酸氢钠水溶液、盐水洗涤合并的有机物，干燥(硫酸镁)并经硅胶层析纯化，用6％和10％的乙酸乙酯的二氯甲烷液先后洗脱，得到0.031g(53％)所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e 378(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.94(d，J＝9Hz，1H)，7.07(dd，J＝8Hz，1H)，6.70(d，J＝8Hz，1H)，6.60(d，J＝8Hz，1H)，6.54(d，J＝8Hz，1H)，6.12(s，1H)，5.70(dd，J＝3+10Hz，1H)，5.4-5.69(m，3H)，4.63(dd，J＝6Hz，1H)，3.87(m，5H)，3.31(s，3H)，2.40(m，1H)，2.15(s，3H)，1.15(s，6H)；C24H27NO3·1/4H2O的分析计算值C，75.47；H，7.26；N，3.67。实测值C，75.62；H，7.40；N，3.59。实施例196(E)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(4-(N，N-二甲基氨基羰基氧基)-2-丁烯-1-基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据实施例200的方法处理实施例195的产物和碳酸二琥珀酰亚胺基(disuccmimidyl)酯，得到中间体琥珀酸酯。
根据实施例200的方法处理所述中间体琥珀酸酯和N，N-二甲胺，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e 449(M+H)+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)□7.95(d，J＝9Hz，1H)，7.07(t，J＝8Hz，1H)，6.70(d，J＝8Hz，1H)，6.59(d，J＝8Hz，1H)，6.52(d，J＝8Hz，1H)，6.09(s，1H)，5.74(dd，J＝3，10Hz，1H)，5.65(m，1H)，5.48(m，1H)，5.43(s，1H)，3.85(s，3H)，3.79(d，J＝5Hz，2H)，2.45(m，1H)，2.20(m，1H)，2.15(s，3H)，1.17(s，3H)，1.16(s，3H)；13C NMR(100MHz，DMSO-d6)□156.1，150.9，145.5，133.6，132.0，129.0，125.6，127.4，127.1，127.0，116.2，115.9，113(3)，113.2，1103，105.4，73.5，72.0，56.9，55.6，49.7，35.0，28.9，23.3；C27H32N2O4的分析计算值C，72.30；H，7.19；N，6.25。实测值C，72.10；H，7.11；N，5.98。实施例197(E)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(4-(N-甲基氨基羰基氧基)-2-丁烯-1-基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据实施例200的方法处理得自实施例196的中间体琥珀酸酯和甲胺，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e 435(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.95(d，J＝8Hz，1H)，7.05(t，J＝8Hz，1H)，6.95(m，1H)，6.70(d，J＝8Hz，1H)，6.57(d，J＝8Hz，1H)，6.52(d，J＝8Hz，1H)，6.08(s，1H)，5.70(m，2H)，5.50(m，1H)，5.43(s，1H)，4.35(d，J＝5Hz，2H)，3.85(s，3H)，2.56(d，J＝5Hz，3H)，2.42(m，1H)，2.20(m，1H)，2.15(s，3H)，1.15(s，6H)；C26H30N2O4的分析计算值C，71.87；H，6.96；N，6.45。实测值C，71.66；H，7.25；N，6.07。实施例198(E)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-丁烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉使实施例195的产物(0.080g，0.212mmol)溶于二氯甲烷(10ml)中，冷却至-10℃，用(i-Pr)2NEt(55μl，0.318mmol)和甲磺酰氯(20μl，0.255mmol)先后进行处理，搅拌1小时，使之温热至室温。将该混合物再冷却至-10℃，滴加三乙基硼氢化锂(635μl，0.635mmol)处理，搅拌1小时，使之温热至室温，用5.0ml 1N氢氧化钠和0.11ml 30％H2O2先后进行处理并搅拌30分钟。使该混合物在水和乙酸乙酯之间分配，用乙酸乙酯萃取水层，用水、盐水洗涤合并的有机物并干燥(硫酸钠)。经硅胶层析纯化，用15∶1然后用7∶1的己烷∶乙酸乙酯洗脱，得到0.029g(38％)所需化合物。1H NMR(360MHz，DMSO-d6)□7.93(d，J＝9Hz，1H)，7.04(t，J＝8Hz，1H)，6.68(d，J＝8Hz，1H)，6.57(d，J＝8Hz，1H)，6.51(d，J＝7Hz，1H)，6.11(s，1H)，5.67(dd，J＝10Hz，1H)，5.41(t，J＝9Hz，1H)，5.34(t，J＝11Hz，1H)，3.85(s，3H)，2.34(m，1H)，2.15(s，3H)，1.59(dd，J＝5Hz，3H)，1.17(s，3H)，1.15(s，3H)；13C NMR(100MHz，DMSO-d6)□156.2，151.0，145.4，133.4，132.1，127.1，127.0，126.9，126.6，125.5，115.9，113.2，110.0，105.3，73.7，55.5，49.6，35.4，28.9，28.8，23.9，17.8；C24H28O2N的HRMS(FAB)m/e计算值362.2120。实测值362.2119。实施例1992，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-羟乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉于-78℃，用在甲苯中的1M Dibal-H溶液(0.544ml，0.544mmol)处理实施例46的产物(0.100g，0.264mmol)，温热至室温，用甲醇猝灭，并在二氯甲烷和饱和Rochelle’s盐水溶液之间分配。用1N HCl、饱和碳酸氢钠水溶液、盐水洗涤有机层并干燥(硫酸镁)。生成的粗产物经快速硅胶层析纯化，用10％乙酸乙酯的二氯甲烷液洗脱，得到(87％)所需化合物，为白色固体。MS(DCI/NH3)m/e 352(M+H)+；1H NMR(300MHz，DM8O-d6)□7.95(d，J＝8Hz，1H)，7.05(dd，J＝8Hz，1H)，6.69(d，J＝8Hz，1H)，6.59(d，J＝8Hz，1H)，6.55(d，J＝8Hz，1H)，610(s，1H)，5.95(dd，J＝2，10Hz，1H)，5.43(s，1H)，4.61(t，J＝6Hz，1H)，3.84(s，3H)，3.52(m，1H)，2.20(s，3H)，1.80(m，1H)，1.50(m，1H)，1.19(s，3H)，1.16(s，3H)。实施例2002，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-(N-苄基羰基氧基)乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉将实施例199的产物(0.200g，0.57mmol)与碳酸N，N’-二琥珀酰亚胺基酯(0.217g，0.85mmol)、(i-Pr)2NEt(0.30ml，1.71mmol)和乙腈(2ml)混合，于室温下搅拌2小时，并在二氯甲烷和饱和碳酸氢钠水溶液之间分配。用盐水洗涤有机层，干燥(硫酸镁)、经硅胶层析纯化，用6％乙酸乙酯的二氯甲烷液洗脱，得到0.252g(90％)所述琥珀酸酯，为白色泡沫。
混合所述琥珀酸酯(0.020g，0.041mmol)、苄胺(6.6μl，0.061mmol)和二氯甲烷(3ml)，于室温下搅拌20分钟。用二氯甲烷稀释该反应混合物，用水、饱和碳酸钠水液、盐水洗涤有机层，干燥(硫酸镁)并经硅胶层析纯化，用20％乙酸乙酯的己烷溶液洗脱，得到19mg(97％)的所需化合物，为白色固体。MS(DCI/NH3)m/e 485(M+H)+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)□7.95(d，J＝9Hz，1H)，7.68(t，J＝6Hz，1H)，7.25(m，3H)，7.07(t，J＝8Hz，1H)，6.71(d，J＝8Hz，1H)，6.59(dd，J＝8Hz，1H)，6.11(s，1H)，5.86(d，J＝8Hz，1H)，5.40(s，1H)，4.18(m，2H)，4.00(m，2H)，3.85(s，3H)，2.12(s，3H)，1.90(m，1H)，1.71(m，1H)，1.17(s，3H)，1.15(s，3H)；13C NMR(100MHz，DMSO-d6)□156.3，156.1，150.7，145.6，139.7，133.5，131.9，128.2，127.5，127.2，127.1，127.0，126.7，116.3，115.9，113.2，113.2，110.2，110.1，105.6，70.3，60.2，55.6，49.6，43.7，31.5，28.8，28.7，23.8；C30H32N2O5·H2O的分析计算值C，71.69；H，6.82；N，5.57。实测值C，71.45；H，6.83；N，5.56。实施例2012，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-(N-吗啉代羰基氧基)乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据实施例200的方法处理得自实施例200的中间体琥珀酸酯和吗啉，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e 465(M+H)+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)□7.95(d，J＝9Hz，1H)，7.07(t，J＝8Hz，1H)，6.71(d，J＝8Hz，1H)，6.60(d，J＝8Hz，1H)，6.57(d，J＝8Hz，1H)，6.10(s，1H)，5.88(dd，J＝3+10Hz，1H)，5.44(s，1H)，4.05(m，2H)，3.85(s，3H)，3.75(m，4H)，2.16(s，3H)，1.85(m，1H)，1.78(m，1H)，1.16(s，3H)，1.15(s，3H)；13C NMR(100MHz，DMSO-d6)□156.2，154.4，150.6，145.6，133.5，131.8，127.3，127.2，127.1，116(1)，115.9，113.2，113.2，110.1，105.6，70.3，65.8，61(2)，55.6，49.7，43.7，43.6，31.3，29.0，28.9，23.8；C27H32N2O5·1/4H2O的分析计算值C，69.14；H，6.98；N，5.97。实测值C，68.96；H，7.05；N，5.94。实施例2022，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-(N-(2-甲氧基乙基)氨基羰基氧基)乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据实施例200的方法处理得自实施例200的中间体琥珀酸酯和2-甲氧基乙胺，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e 453(M+H)+；1H NMR(500MHz，DMSO-d6)□7.95(d，J＝8Hz，1H)，7.13(m，1H)，7.04(t，J＝8Hz，1H)，6.70(d，J＝8Hz，1H)，6.60(d，J＝8Hz，1H)，6.56(d，J＝8Hz，1H)，6.08(s，1H)，5.85d(10，1H)，5.45(s，1H)，3.95(m，2H)，3.85(s，3H)，3.25(s，3H)，3.12(m，2H)，2.15(s，3H)，1.92(m，1H)，1.72(m，1H)，1.15(d，6H)；13C NMR(125MHz，DMSO-d6)□156.1，156.1，150.7，145.6，133.5，131.9，127.6，127.1，127.1，116.3，116.0，113.2，113.2，110.2，105.6，70.7，70.3，60.0，57.8，55.6，49.6，31.5，28.8，28.8，23.8.实施例2032，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-(N-甲基氨基羰基氧基氧基)乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据实施例200的方法处理得自实施例200的中间体琥珀酸酯和甲胺，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e 409(M+H)+；1H NMR(500MHz，DMSO-d6)□7.95(d，J＝8Hz，1H)，7.04(t，J＝8Hz，1H)，6.93(m，1H)，6.70(d，J＝8Hz，1H)，6.60(d，J＝8Hz，1H)，6.56(d，J＝8Hz，1H)，6.08(s，1H)，5.85d(10，1H)，5.45(s，1H)，3.95(m，2H)，3.85(s，3H)，2.59(d，3H)，2.15(s，3H)，1.92(m，1H)，1.72(m，1H)，1.15(d，6H)；13C NMR(125MHz，DMSO-d6)□156.6，156.1，150.7，145.6，133.5，131.9，127.5，127.2，127.1，116.3(116.0)，113.2，113.2，113.2，105.6，70.3，60.0，55.6，49.6，31.5，28.8，28.8，26.9，23.7；C24H28N2O4的分析计算值C，70.57；H，6.91；N，6.86。实测值C，70.30；H，6.91；N，6.58。实施例2042，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-(N，N-二甲基氨基羰基氧基)乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据实施例200的方法处理得自实施例200的中间体琥珀酸酯和N，N-二甲胺，得到为白色固体的所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e 423(M+H)+；1H NMR(300MHz DMSO-d6)□7.95(d，J＝8Hz，1H)，7.05(t，J＝8Hz，1H)，6.69(d，J＝8Hz，1H)，6.56(dd，J＝8Hz，2H)，6.12(s，1H)，5.86(dd，J＝3+10Hz，1H)，5.44(s，1H)，3.96(m，2H)，3.85(s，3H)，2.86(s，3H)，2.83(s，3H)，2.18(s，3H)，1.95(m，1H)，1.76(m，1H)，1.15(s，6H)。实施例2052，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-甲氧基甲氧基乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉将实施例199的产物(0.040g，0.114mmol)与氯代甲基甲基醚(13μl，0.171mmol)、(i-Pr)2NEt(40μl，0.228mmol)和二氯甲烷(5ml)混合并加热至回流3小时。使该反应物在水和乙酸乙酯之间分配，用乙酸乙酯萃取水层，用饱和碳酸氢钠水溶液、盐水洗涤合并的有机层，经硫酸镁干燥和硅胶层析纯化，用2％和5％乙酸乙酯的二氯甲烷液先后洗脱，得到45mg(40％)所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e 396(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.95(d，J＝9Hz，1H)，7.05(t，J＝8Hz，1H)，6.70(d，J＝8Hz，1H)，6.60(d，J＝8Hz，1H)，6.55(d，J＝8Hz，1H)，6.14(s，1H)，5.89(dd，J＝3+10Hz，1H)，5.45(s，1H)，4.55(s，2H)，3.85(s，3H)，3.58(m，1H)，3.25(s，3H)，2.18(s，3H)，1.85(m，1H)，1.65(m，1H)，1.19(s，3H)，1.13(s，3H)；C24H29NO4·1/4H2O的分析计算值C，72.07；H，7.43；N，3.50。实测值C，71.90；H，7.33；N，3.24。实施例2062，5-二氢-10-甲氧基-5-(2，2-二甲基乙氧羰基氨基)甲基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉实施例206A2，5-二氢-10-甲氧基-5-(氨基甲基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉于室温下，滴加5.0ml三氯化铝(0.59g，4.4mmol)醇溶液处理氢化铝锂(0.050g，1.31mmol)的10ml醚悬浮液，搅拌30分钟，滴加4.0ml实施例44的产物的醚溶液进行处理。于室温下搅拌1小时后，小心加入2.0ml水，接着滴加15％的氢氧化钠，直至形成白色糊状物。倾出乙醚液，用乙醚洗涤该糊状物数次。用盐水洗涤合并的有机物并干燥(硫酸钠)。残留物经硅胶柱层析纯化，用二氯甲烷∶甲醇(8∶1)洗脱，得到0.031g(69％)的氨基甲基类似物，该物质可直接进入下一步骤。实施例2062，5-二氢-10-甲氧基-5-(2，2-二甲基乙氧羰基氨基)甲基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉将上面的氨基甲基类似物(0.065g，0.19mmol)溶于二氯甲烷(6.0ml)中，冷却至0℃，用BoC2O(0.93g，0.42mmol)处理。使温热至室温过夜。加入10ml水，分离各相。用盐水洗涤有机层并干燥(硫酸钠)。残留物经硅胶柱层析纯化，用二氯甲烷∶甲醇(8∶1)洗脱，得到0.080g(95％)的所需化合物m.p.130-135℃；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)□7.98(d，J＝9Hz，1H)，7.70(t，J＝9Hz，1H)，6.79(t，J＝5Hz，1H)，6.67(d，J＝9Hz，1H)，6.60(d，J＝9Hz，1H)，6.53(d，J＝8Hz，1H)，6.12(s，1H)，5.80(dd，J＝10，10Hz，1H)，5.42(s，1H)，3.85(s，3H)，3.14(m，1H)，2.86(m，1H)，2.19(s，3H)，1.47(s，3H)，1.21(s，3H)，1.12(s，3H)，.84(m，1H)；13C NMR(100MHz，DMSO-d6)□156.1，155.5，150.9，145.4，133.4，131.5，129.5，128.6，127.8，126.9，117.1，116.4，113.4，112.7，110.5，105.3，77.7，72.3，67.4，55.6，49.5，41.5，29.8，29.2，28.3，28.2，23.4，23.2，22.3；C26H32N2O4的HRMS(FAB)m/e计算值436.2362。实测值436.2360。实施例2072，5-二氢-10-甲氧基-5-(乙氧羰基氨基)甲基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉用三乙胺(21.0μl，0.14mmol)处理实施例206A的产物(0.047g，0.14mmol)的THF(10ml)溶液。接着滴加氯代甲酸乙酯(14.1μl，0.14mmol)。30分钟后，将该反应物倾入水中，用乙酸乙酯萃取水层，用水洗涤合并的有机层1次，用盐水洗涤1次，干燥(硫酸钠)。残留物经硅胶柱层析纯化，用3∶2的己烷∶乙酸乙酯洗脱，得到0.047g(80％)的固体状所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.98(d，J＝8Hz，1H)，7.13(t，1H)，7.03(t，J＝8Hz，1H)，6.67(d，J＝8Hz，1H)，6.57(d，J＝8Hz，1H)，6.54(d，J＝8Hz，1H)，6.13(s，3H)，5.83(dd，1H)，5.43(s，1H)，3.94(m，2H)，3.85(s，3H)，3.13(m，1H)，2.94(m，1H)，2.21(s，3H)，1.2o(s，3H)，1.17(s，3H)，1.11(s，3H)；13C NMR(75MHz，DMSO-d6)□156.1，150.8，145.5，133.4，129.4，127.7，127.0，117.0，116.4，113.5，112.7，110.6，105.4，72.2，59.7，55.6，49.6，41.8，29.2，28.3，23.5，14.6；C24H28N2O4的HRMS m/e计算值408.2049。实测值408.2044。实施例2082，5-二氢-10-甲氧基-5-(乙酯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉向实施例61的产物中加入2.0ml 5％HCl水溶液、5.0ml水和足量的乙醇以使该溶液均匀。将其于35℃温热1小时，用饱和碳酸氢钠水溶液猝灭，调至pH7.0。用乙酸乙酯萃取该反应物。用水、盐水洗涤有机物并干燥(硫酸钠)。残留物经硅胶柱层析纯化，用7∶1-5∶1-3∶2的己烷∶乙酸乙酯洗脱，得到0.041g(48％)的固体状所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e 380(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.90(d，J＝9Hz，1H)，7.04(t，J＝8Hz，1H)，6.64(d，J＝8Hz，1H)，6.61(m，2H)，6.32(s，1H)，6.21(s，1H)，5.45(s，1H)，3.90(m，2H)，3.84(s，3H)，1.17(s，3H)，1.15(s，3H)，.93(t，J＝7Hz，3H)；13C NMR(100MHz，DMSO-d6)□169.4，156.2，152.5，145.4，133.1，127.6，126.9，126.0，118.2，117.7，114.7，109.8，105.7，73.0，60.7，55.6，49.9，28.9，28.7，22.8，13.7；C23H25NO4·1/4H2O的分析计算值C，71.95；H，6.68；N，3.65。实测值C，72.21；H，6.41；N，3.85。实施例2092，5-二氢-10-甲氧基-5-(环戊基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据实施例11的方法处理实施例2B的产物和环戊基溴化镁，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e 376(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.01(d，J＝8Hz，1H)，7.03(t，J＝8Hz，1H)， 6.65(d，J＝8Hz，1H)，6.59(d，J＝9Hz，1H)，6.52(d，J＝8Hz，1H)，6.20(s，1H)，5.46(s，3H)，3.85(s，3H)，2.16(s，3H)，1.50(m，5H)，1.30(s，3H)，1.16(m，3H)，1.01(s，3H)；13C NMR(100MHz，DMSO-d6)□156.2，151.7，145.0，133.7，131.6，128.1，126.7，117.7，116.4，113.3，112.6，109.9，105.0，76.5，492，42.5，29.8，29.5，27.5，26.6，24.8，24.6，23.6；C25H29O2N·1/2H2O的分析计算值C，78.09；H，7.86；N，3.64。实测值C，78.09；H，7.52；N，3.42。实施例2102，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲基丙-1，2-二烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据实施例11的方法处理实施例2B的产物和炔丙基溴化镁(Gaoni，Y.；Leznoff，C.C.；Sondheimer，F.J.Am.Chem.Soc.1968，90，4940-4945.)，得到所需化合物。m.p.59-63°；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.84(d，J＝8Hz，1H)，7.03(t，J＝6Hz，1H)，6.68(d，J＝6Hz，1H)，6.55(d，J＝8Hz，2H)，6.04(s，1H)，5.97(s，1H)，5.40(s，1H)，4.94(m，1H)，4.23(m，1H)，3.82(s，3H)，2.11(s，3H)，1.70(s，3H)，1.21(s，3H)，1.10(s，3H)；13CNMR(100MHz，DMSO-d6)□156.1，151.2，150.5，145.1，132.6，130.5，127.9，127.1，127.0，126.7，126.5，117(5)，117.1，114.7，113.3，112.9，110.1，106.3，98.6，76.2，75.6，55.9，49.6，29.4，28.4，22.5，16.0；C24H25O2N的MS m/e计算值359.1885。实测值359.1893。实施例2112，5-二氢-10-甲氧基-5-(3，4，5-三氟苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据实施例11的方法处理实施例2B的产物和3，4，5-三氟苯基溴化镁，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e 438(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.04(d，J＝8Hz，1H)，6.94-7.02(m，3H)，6.77(s，1H)，6.74(d，J＝9Hz，1H)，6.62(d，J＝8Hz，1H)，6.51(d，J＝8Hz，1H)，6.31(brs，1H)，5.43(s，1H)，3.81(s，3H)，1.85(s，3H)，1.23(s，3H)，1.15(s，3H)；C26H22NO2F3·1/4H2O的分析计算值C，70.66；H，5.13；N，3.17。实测值C，70.89；H，5.19；N，2.93。实施例2122，5-二氢-10-甲氧基-5-(环己基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据实施例11的方法处理实施例2B的产物和环己基溴化镁，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e 308(M+H)+；主要的产物1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ8.03(d，J＝9Hz，1H)，7.05(t，J＝8Hz，1H)，6.72(d，J＝8Hz，1H)，6.61(d，J＝9Hz，1H)，6.59(s，1H)，6.15(d，J＝8Hz，1H)，5.40(m，2H)，3.86(s，3H)，2.01(s，3H)，1.61(m，1H)，1.56-1.41(m，2H)，1.35-0.96(m，6H)，1.29(s，3H)，1.18(s，3H)，0.95-0.77(m，2H)；C26H31NO2·1/2H2O的分析计算值C，78.36；H，8.09；N，3.51。实测值C，78.24；H，7.72；N，3.70。实施例2132，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-吡啶基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉实施例213A2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-吡啶基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉于0℃，向实施例2A的产物(1.42g，4.39mmol)的THF(40ml)溶液中加入叔丁醇钾(1.48g，13.2mmol)的THF(13ml)溶液。于0℃搅拌该混合物45分钟，然后以滴加的方式导入TBSCl(1.46g，9.66mmol)的THF(9.5ml)溶液。于0℃搅拌该溶液30分钟，然后通过加入饱和氯化铵水溶液(10ml)猝灭，用乙酸乙酯(2×30ml)萃取。用盐水(8ml)洗涤合并的有机部分并干燥(硫酸钠)。过滤并浓缩得到棕色残留物，将其通过快速层析纯化(用2％乙酸乙酯/二氯甲烷洗脱)，得到为黄色固体的所需产物(994mg，2.28mmol，52％)。MS(DCI/NH3)m/z 438(M+H)+。实施例2132，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-吡啶基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉于-78℃，通过将正丁基锂(680μl在己烷中的2.5M溶液，1.70mmol)加入2-溴代吡啶(285mg，1.80mmol)的THF(17ml)溶液中形成2-锂基吡啶(标称1M在THF中)溶液。将该溶液搅拌20分钟，然后于-78℃滴加上面制备的醛(211mg，0.480mmol)的THF(2.0ml)溶液。于-78℃将该溶液搅拌30分钟，然后通过加入饱和氯化铵水溶液(7ml)猝灭，用乙酸乙酯(2×30ml)萃取。用盐水(10ml)洗涤合并的有机部分并干燥(硫酸钠)。过滤并浓缩得到棕色残留物，其可不经进一步纯化而使用。
于23℃，将上面制备的粗品物质溶于THF(10ml)中并用四丁基氟化铵(500μl在THF中的1M溶液，0.500mmol)处理。1小时后，真空浓缩该反应混合物，并再悬浮于乙酸乙酯(20ml)中，然后用水(5ml)和盐水(5ml)洗涤并干燥(硫酸钠)。过滤并浓缩得到棕色残留物，其可不经进一步纯化而使用。
将粗残留物溶于THF(10ml)中，使该溶液冷却至0℃。向该溶液中加入三乙基膦(48mg，0.410mmol)，接着加入1，1’-(偶氮二羰基)联哌啶(103mg，0.410mmol)的THF(1.5ml)溶液。于0℃将该溶液搅拌30分钟，然后于23℃搅拌7小时。浓缩该反应混合物并经快速层析纯化(用25％乙酸乙酯/己烷洗脱)，得到为无色固体的所需产物(13mg，0.034mmol，8％)。MS(DCI/NH3)m/z 385(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)□8.45(brd，J＝6.6Hz，1H)，7.98(d，J＝8.0Hz，1H)，7.61(td，J＝6.5，1.8Hz，1H)，7.19-7.13(m，2H)，6.91(t，J＝6.6Hz，1H)，6.72(s，1H)，6.68(d，J＝7.9Hz，1H)，6.57(brd，J＝6.7Hz，1H)，6.44(dd，J＝6.5，1.0Hz，1H)，6.17(brs，1H)，5.37(brs，1H)，3.80(s，3H)，1.80(s，3H)，1.23(s，3H)，1.13(s，3H)；C25H25N2O2的HRMS(FAB)(M+H)+计算值385.1916。实测值385.1910。实施例2142，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-吡啶基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如实施例213中所述制备所需化合物，收率49％。MS(DCI/NH3)m/z 385(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)□8.38(d，J＝2.4Hz，1H)，8.35(dd，J＝5.6，2.0Hz，1H)，8.02(d，J＝8.0Hz，1H)，7.49(brd，J＝6.9Hz，1H)，7.25(dd，J＝6.9，5.5Hz，1H)，6.92(t，J＝6.9Hz，1H)，6.86(s，1H)，6.72(d，J＝8.1Hz，1H)，6.58(d，J＝6.7Hz，1H)，6.45(d，J＝6.4Hz，1H)，6.38(brs，1H)，5.41(brs，1H)，3.80(s，3H)，1.83(s，3H)，1.23(s，3H)，1.15(s，3H)；13C NMR(125MHz，DMSO)□156.0，151.2，149.4，148.8，145.6，135.7，134.7，133.2，128.5，127.3，127.2，127.0，123.2，117.7，117.2，113.9，113.7，110.2，105.7，73.0，55.5，49.8，29.5，28.5，23.4；C25H25N2O2的HRMS(FAB)m/z计算值385.1916(M+H)+。实测值385.1915。C25H24N2O2的分析计算值C，78.09；H，6.29；N，7.28。实测值C，76.98；H，6.60；N，6.93。实施例2152，5-二氢-10-甲氧基-5-(4-吡啶基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如实施例213中所述制备所需化合物，收率20％。MS(DCI/NH3)m/z385(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)□8.43(brd，J＝4.3Hz，2H)，8.04(d，J＝8.0Hz，1H)，7.15(d，J＝4.2Hz，2H)，6.96(t，J＝6.7Hz，1H)，6.81(s，1H)，6.75(d，J＝7.9Hz，1H)，6.59(d，J＝6.8Hz，1H)，6.53(d，J＝6.8Hz，1H)，6.37(brs，1H)，5.43(brs，1H)，3.79(s，3H)，1.88(s，3H)，1.26(s，3H)，1.18(s，3H)；13C NMR(125MHz，DMSO)□156.1，151.4，149.4(2)，148.2，145.6，133.4，133.3，128.3，127.3(2)，127.0，122.9，117.9，117.0，113.9，110.2，105.6，105.0，103.0，73.4，49.8，29.4，28.6，23.2；C25H25N2O2的HRMS(FAB)m/z计算值385.1916(M+H)+。实测值385.1906。
采用流程1-21和实施例1-215中描述的化学方法，用核2制备实施例216-226的产物。实施例216(10-氯代-9-羟基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 368(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)□9.34(s，1H)，7.87(d，J＝8Hz，1H)，6.72(d，J＝8Hz，1H)，6.66(d，J＝8Hz，1H)，6.58(d，J＝8Hz，1H)，6.21(brs，1H)，5.81-5.71(m，1H)，5.62(dd，J＝10，3Hz，1H)，5.41(brs，1H)，4.98(dd，J＝10，2Hz，1H)，4.93(dd，J＝17，2Hz，1H)，2.42-2.34(m，1H)，2.26-2.20(m，1H)，2.11(s，3H)，1.16(s，3H)，1.11(s，3H)；C22H22ClNO2的HRMS(FAB)m/z计算值367.1339。实测值367.1336。实施例21710-氯代-9-羟基-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 404(M+H)+；1H MR(300MHz，DMSO)□9.46(s，1H)，7.96(d，J＝8Hz，1H)，7.26-7.12(m，3H)，7.14-7.07(m，1H)，6.87(dd，J＝8，2Hz，1H)，6.72(d，J＝8Hz，1H)，6.68(s，1H)，6.58(apps，2H)，6.37(brs，1H)，5.40(brs，1H)，1.80(s，3H)，1.26(s，3H)，1.17(s，3H)；C25H22ClNO2的HRMS(FAB)m/z计算值403.1339。实测值403.1344。实施例21810-氯代-9-羟基-5-(3-三氟甲基苯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 472(M+H)+；1H NMR□9.45(s，1H)，7.98(d，1H，J＝8.5Hz)，7.54(m，4H)，6.85(d，1H，J＝8.5Hz)，6.75(m，2H)，6.57(d，1H，J＝8.5Hz)，6.42(m，1H)，5.39(m，1H)，1.91(s，3H)，1.24(s，3H)，1.11(s，3H)；C26H21ClF3NO2的计算值471.1213。实测值471.1216。实施例21910-氯代-9-羟基-5-(3，5-二甲基苯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 432(M+H)+；1H NMR□9.52(s，1H)，7.95(d，1H，J＝8.5Hz)，6.82(m，2H)，6.71(m，2H)，6.61(s，2H)，6.36(m，1H)，6.42(m，1H)，5.40(m，1H)，2.31(s，6H)，1.92(d，3H，J＝1.4Hz)，1.24(s，2H)，1.14(s，2H)；C27H26ClNO2的HRMS(FAB)m/z计算值421.1652。实测值431.1650。实施例220rel-(5S，3’R)-9-羟基-10-甲氧基-5-[1-羟甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-2，5-氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 438(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)□9.56(s，1H)，8.01(d，J＝8Hz，1H)，6.77(apps，2H)，6.67(d，J＝8Hz，1H)，6.39(brs，1H)，5.48(d，J＝10Hz，1H)，5.42(brs，1H)，5.10(brs，1H)，4.42(t，J＝6Hz，1H)，3.65(brd，J＝6Hz，2H)，2.28-2.18(m，2H)，2.05(brs，3H)，1.94-1.87(m，2H)，1.75-1.64(m，1H)，1.52-1.42(m，1H)，1.36-1.27(m，1H)，1.29(s，3H)，1.10(s，3H)；C26H28ClNO3的HRMS(FAB)m/z计算值437.1758。实测值437.1756。
如上处理核2的C-5内半缩醛-9-叔丁基二甲基甲硅烷基醚和3-环戊烯基三甲基硅烷，得到2∶1的非对映体产物混合物，将其经(R，R)WHELK-O1柱的HPLC，用2％乙醇的己烷溶液洗脱，得到各对映体。实施例221(-)2，5(S)-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(3S-环戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉[□]23D＝-220°(c0.012，CHCl3)；MS(DCI/NH3)m/z 394(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□9.55(s，1H)，8.00(d，1H)，6.75(d，1H)，6.72(d，1H)，6.63(d，1H)，6.36(s，1H)，5.73(ddd，1H)，5.44(d，1H)，5.40(s，1H)，5.17(ddd，1H)，2.78(m，1H)，2.35(m，1H)，2.15(m，1H)，2.05(s，3H)，1.80(m，1H)，1.72(m，1H)，1.27(s，3H)，1.05(s，3H)；13C NMR(400MHz，DMSO-d6)□148.7，146.0，144.0，134.0，133.6，132.7，129.9，127.9，127.0，123.7，116.6，115.8，115.4，114.2，112.4，76.1，49.6，48.2，31.7，29.8，27.8，27.3，24.4.实施例222(-)2，5(S)-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(3R-环戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉[□]23D＝-232°(c0.010，CHCl3)；MS(DCI/NH3)m/z 394(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□9.50(bs，1H)，8.02(d，1H)，6.75(d，1H)，6.72(d，1H)，6.63(d，1H)，6.39(s，1H)，5.74(ddd，1H)，5.60(ddd，1H)，5.46(s，1H)，5.39(d，1H)，2.83(m，1H)，2.26(m，1H)，2.14(m，1H)，2.09(s，3H)，1.55-1.40(m，2H)，1.27(s，3H)，1.01(s，3H)；13C NMR(400MHz，DMSO-d6)□148.7，146.0，144.6，134.1，132.8，132.0，131.7，127.8，126.8，123.6，117.4，115.9，115.8，115.5，114.2，112.3，76.4，49.4，48.0，31.7，29.5，27.2，24.5，23.8.实施例22310-氯代-9-羟基-5-(3，5-二氯苯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 472(M+H)+；1H NMR□9.40(s，1H)，8.01(d，1H，J＝8.5Hz)，7.43(m，4H)，6.85(d，1H，J＝8.5Hz)，6.71(m，1H)，6.57(d，1H，J＝8.5Hz)，6.42(m，1H)，5.47(m，1H)，1.81(s，3H)，1.29(s，3H)，1.09(s，3H)；C25H20Cl3NO2的HRMS(FAB)m/z计算值471.0559。实测值471.0556。实施例224(+)-(5R，3’S)2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(3-环戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉[□]23D＝+256°(c0.046，CHCl3).MS(DCI/NH3)m/z 394(M+H)+；1H NMR(300Hz，DMSO-d6)□9.50(bs，1H)，8.02(d，1H)，6.75(d，1H)，6.72(d，1H)，6.63(d，1H)，6.39(s，1H)，5.74(ddd，1H)，5.60(ddd，1H)，5.46(s，1H)，5.39(d，1H)，2.83(m，1H)，2.26(m，1H)，2.14(m，1H)，2.09(s，3H)，1.55-1.40(m，2H)，1.27(s，3H)，1.01(s，3H)；13C NMR(400MHz，DMSO-d6)□148.7，146.0，144.6，134.1，132.8，132.0，131.7，127.8，126.8，123.6，117.4，115.9，115.8，115.5，114.2，112.3，76.4，49.4，48.0，31.7，29.5，27.2，24.5，23.8。实施例225(+)-(5R，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(3-环戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉[□]23D＝+244°(c0.165，CHCl3)；MS(DCI/NH3)m/z 394(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□9.55(s，1H)，8.00(d，1H)，6.75(d，1H)，6.72(d，1H)，6.63(d，1H)，6.36(s，1H)，5.73(ddd，1H)，5.44(d，1H)，5.40(s，1H)，5.17(ddd，1H)，2.78(m，1H)，2.35(m，1H)，2.15(m，1H)，2.05(s，3H)，1.80(m，1H)，1.72(m，1H)1.27(s，3H)，1.05(s，3H)；13C NMR(400MHz，DMSO-d6)□148.7，146.0，144.0，134.0，133.6，132.7，129.9，127.9，127.0，123.7，116.6，115.8，115.4，114.2，112.4，76.1，49.6，48.2，31.7，29.8，27.8，27.3，24.4。实施例22610-氯代-9-羟基-5-(3，4-二氟苯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 440(M+H)+；1H NMR□9.41(s，1H)，7.94(d，1H，J＝8.5Hz)，6.96(m，3H)，6.75(m，3H)，6.57(d，1H，J＝8.5Hz)，6.45(m，1H)，5.47(m，1H)，1.81(s，3H)，1.29(s，3H)，1.09(s，3H)；C25H20ClF2NO2的HRMS(FAB)m/z计算值429.1150。实测值429.1152。
采用流程1-21和实施例1-215中描述的化学方法，用核3制备实施例227的产物。实施例2279-10-亚甲二氧基-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 298(M+H)+；1H NMR(200MHz，DMSO-d6)7.72(d，J＝8.1Hz，1H)，7.20(m，5H)，6.82(s，1H)，6.75(d，J＝8.8Hz，1H)，6.50(d，J＝8.1Hz，1H)，6.26(s，1H).6.27(d，J＝8.8Hz，1H)，6.05(s，1H)，5.98(s，1H)，5.4(s，1H)，1.87(s，2H)，1.20(s，2H)，1.17(s，2H)。
采用流程1-21和实施例1-215中描述的化学方法，用核4制备实施例228-231的产物。实施例2285-(3-丙烯基)-9-氯代-10-乙烯基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR□7.93(d，1H，J＝8.5Hz)，7.20(d，1H，J＝8.5Hz)，6.70(d，1H，J＝8.5Hz)，6.64(d，1H，J＝8.5Hz)，6.34(m，1H)，5.81(m，2H)，5.46(m，1H)，5.03(dm，1H，J＝10.5Hz)，4.98(dm，1H，J＝17.1Hz)，3.65(s，3H)，2.44(m，1H)，2.28(m，1H)，2.1 8(s，3H)，1.19(s，3H)，1.17(s，3H)；C23H25ClNO2的HRMS(ESI)m/z计算值381.1495。实测值381.1490。实施例2299-氯代-10-甲氧基-5-苯基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR□7.98(d，1H，J＝8.5Hz)，7.42(m，1H)，7.21(m，5H)，7.00(d，1H，J＝8.5Hz)，6.75(m，1H)，6.57(d，1H，J＝8.5Hz)，6.42(m，1H)，5.47(m，1H)，3.65(s，3H)，1.81(s，3H)，1.29(s，3H)，1.09(s，3H)；C26H24ClNO2的HRMS(ESI)m/z计算值417.1495。实测值417.1497。实施例2305-(3-丙烯基)-9-氯代-10-二氟甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMRδ7.58(d，1H，J＝8.5Hz)，7.14(m，2H)，6.80(dd，1H，J＝7.3Hz)，6.64(d，1H，J＝8.5Hz)，6.24(m，1H)，5.81(m，2H)，5.46(m，1H)，5.02(dm，1H，J＝10.5Hz)，4.94(dm，1H，J＝17.1Hz)，2.30(m，2H)，2.17(s，3H)，1.19(s，3H)，1.16(s，3H)；质谱(ESI)m/z418(M+H)；C23H22ClF2NO2的计算值417.1307。实测值417.1304。实施例2319-氯代-10-二氟甲氧基-5-苯基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMRδ7.77(d，1H，J＝8.5Hz)，7.44(m，1H)，7.22(m，5H)，7.12(d，1H，J＝8.5Hz)，6.84(s，1H)，6.76(t，1H，J＝75Hz)，6.74(d，1H，J＝8.5Hz)，6.51(m，1H)，5.39(m，1H)，1.78(s，3H)，1.26(s，3H)，1.14(s，3H)；质谱(ESI)m/z454(M+1)；C26H22ClF2NO2的计算值453.1307。实测值453.1304。
采用流程1-21和实施例1-215中描述的化学方法，用核5制备实施例232-233的产物。实施例2328-氟代-10-甲氧基-5-苯基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMRδ7.95(d，1H，J＝8.5Hz)，7.30(m，2H)，7.20(m，5H)，7.00(d，1H，J＝8.5Hz)，6.82(s，1H)，6.43(m，1H)，5.38(m，1H)，3.56(s，3H)，2.17(s，3H)，1.25(s，3H)，1.13(s，3H)；质谱(EST)m/z402(M+H)；C26H24FNO2的计算值401.1791。实测值401.1795。C26H24FNO2的分析计算值C，77.78；H，6.02；N，2.49。实测值C，77.66；H，5.90；N，2.28。实施例2335-(3-丙烯基)-8-氟代-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMRδ7.95(d，1H，J＝8.5Hz)，7.30(m，2H)，7.20(m，5H)，7.00(d，1H，J＝8.5Hz)，6.82(s，1H)，6.43(m，1H)，5.38(m，1H)，3.56(s，3H)，2.17(s，3H)，1.25(s，3H)，1.13(s，3H)；质谱(ESI)m/z402(M+1)；C26H24FNO2的计算值401.1791。实测值401.1795。
采用流程1-21和实施例1-215中描述的化学方法，用核6制备实施例234的产物。实施例23410-甲氧基-9-氟代-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 366(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)□7.87(d，J＝8.5Hz，1H)，7.00(dd，J＝8.8，2.2Hz，1H)，6.64(d，J＝8.1Hz，1H)，6.63(d，J＝8.8Hz，1H)，6.31(d，J＝1.1Hz，1H)，5.90-5.80(m，1H)，5.79-5.75(m，1H)，5.46(s，1H)，5.05-4.95(m，2H)，3.79(s，3H)，2.17(d，J＝1.1Hz，1H)，1.17(s，6H)；C23H24FNO2的HRMS计算值为366.1869。实测值366.1869。
采用流程1-21和实施例1-215中描述的化学方法，用核7制备实施例235-296的产物。实施例23510-甲氧基-9-羟基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(300MHz，DMSO)□8.69(s，1H)，7.92(d，J＝8.5，1H)，6.62(d，J＝8.5Hz，1H)，6.62(d，J＝8.5Hz，1H)，6.48(d，J＝8.5，1H)，6.16(d，J＝1.7Hz，1H)，5.81(ddt，J＝17.3，10.3，6.6Hz，1H)，5.67(dd，J＝9.8，3.3Hz)，5.44(s，1H)，5.02(dd，J＝10.3，1.8Hz，1H)，4.98(dd，J＝17.3，1.8Hz，1H)，2.47-2.41(m，1H)，2.34-2.27(m，1H)，2.16(s，3H)，1.18(s，3H)，1.16(s，3H)；13C NMR(75MHz，DMSO)□145.8，145.1，143.9，142.9，134.4，133.4，132.7，127.5，126.5，117.8，117.0，116.3，116.1，114.3，113.6，112.4，73.3，59.3，49.7，36.4，29.2，28.9，23.9.MS(DCI/NH3)m/z 364(M+H)+；C23H24N2O2的分析计算值C，76.01；H，6.93；N，3.85。实测值C，75.85；H，7.18；N，3.66。实施例236(+/-)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环己烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 404(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.70(s，1H)，8.01(d，1H)，6.65(d，1H)，6.62(d，1H)，6.53(d，1H)，6.27(d，1H)，5.82-5.65(m，2H)，5.45(s，1H)，5.33(d，1H)，3.65(s，3H)，2.28(m，1H)，2.12(s，3H)，1.86(m，2H)，1.55(m，1H)，1.31(s，3H)，1.26-1.14(m，3H)，1.03(s，3H)；13C NMR(400MHz，DMSO-d6)□145.4，145.0，144.1，143.5，133.6，130.7，128.1，127.9，127.7，126.1，l18.4，117.8，116.5，114.4，113.4，112.1，75.9，59.3，49.4，37.2，29.6，27.1，24.7，24.6，23.7，21.2.实施例237(+/-)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 718(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.66(s，1H)，8.00(d，J＝8.5Hz，1H)，6.65(d，J＝8.5Hz，1H)，6.62(d，J＝8.5Hz，1H)，6.55(d，J＝8.5Hz，1H)，6.24(d，J＝1.5Hz，1H)，5.51(brs，1H)，5.44(brs，1H)，5.30(d，J＝9.5Hz，1H)，3.65(s，3H)，2.30-2.20(m，1H)，2.11(s，3H)，1.80-1.54(m，3H)，1.60，(s，3H)，1.30(s，3H)，1.28-1.08(m，3H)，1.03(s，3H)；13C NMR(75MHz，DMSO-d6)□145.3，144.9，144.0，143.6，134.7，133.5，130.9，128.0，126.1，121.8，118.3，117.9，116.5，114.3，113.3，112.1，76.2，59.3，49.4，37.5，29.6，29.5，27.1，24.5，23.8，23.7，21.6。实施例238(-)(5S，3’S)-9-羟基-5-[1-甲基-3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉[□]D＝-158.8°；MS(DCI/NH3)m/z 718(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.66(s，1H)，8.00(d，J＝8.5Hz，1H)，6.65(d，J＝8.5Hz，1H)，6.62(d，J＝8.5Hz，1H)，6.55(d，J＝8.5Hz，1H)，6.24(d，J＝1.5Hz，1H)，5.51(brs，1H)，5.44(brs，1H)，5.30(d，J＝9.5Hz，1H)，3.65(s，3H)，2.30-2.20(m，1H)，2.11(s，3H)，1.80-1.54(m，3H)，1.60，(s，3H)，1.30(s，3H)，1.28-1.08(m，3H)，1.03(s，3H)；13C NMR(75MHz， DMSO-d6)□145.3，144.9，144.0，143.6，134.7，133.5，130.9，128.0，126.1，121.8，118.3，117.9，116.5，114.3，113.3，112.1，76.2，59.3，49.4，37.5，29.6，29.5，27.1，24.5，23.8，23.7，21.6.C27H31NO3的分析计算值C，77.67；H，7.48；N，3.35。实测值C，77.65；H，7.67；N，3.36。实施例239(+)(5R，3’R)-9-羟基-5-[1-甲基-3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉[□]D＝+157.9°MS(DCI/NH3)m/z 718(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.66(s，1H)，8.00(d，J＝8.5Hz，1H)，6.65(d，J＝8.5Hz，1H)，6.62(d，J＝8.5Hz，1H)，6.55(d，J＝8.5Hz，1H)，6.24(d，J＝1.5Hz，1H)，5.51(brs，1H)，5.44(brs，1H)，5.30(d，J＝9.5Hz，1H)，3.65(s，3H)，2.30-2.20(m，1H)，2.11(s，3H)，1.80-1.54(m，3H)，1.60，(s，3H)，1.30(s，3H)，1.28-1.08(m，3H)，1.03(s，3H)；13C NMR(75MHz，DMSO-d6)□145.3，144.9，144.0，143.6，134.7，133.5，130.9，128.0，126.1，121.8，118.3，117.9，116.5，114.3，113.3，112.1，76.2，59.3，49.4，37.5，29.6，29.5，27.1，24.5，23.8，23.7，21.6。C27H31NO3的分析计算值C，77.67；H，7.48；N，3.35。实测值C，77.65；H，7.67；N，3.36。实施例240(+)(5R，3’S)-9-羟基-5-[1-甲基-3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-[□]D＝+78.0°MS(DCI/NH3)m/z 718(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.74(s，1H)，7.99(d，J＝8.8Hz，1H)，6.66(d，J＝8.8Hz，1H)，6.62(d，J＝8.5Hz，1H)，6.52(d，J＝8.5Hz，1H)，6.24(d，J＝1.5Hz，1H)，5.41(brs，1H)，5.41(d，J＝10.3Hz，1H)，4.84(brs，1H)，3.63(s，3H)，2.34-1.35(m，7H)，2.06(s，3H)，1.49，(s，3H)，1.30(s，3H)，1.09(s，3H)；13C NMR(75MHz，DMSO-d6)□145.3，145.0，144.0，143.2，135.5，133.3，131.3，128.4，126.2，120.5，118.1，117.9，116.5，114.4，113.5，112.0，75.3，59.3，49.5，36.8，29.4，27.5，25.0，24.1，23.7，20.2。C27H31NO3的HRMS计算值为417.2304。实测值417.2305。实施例241(-)(5S，3’R)-9-羟基-5-[1-甲基-3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉[□]D＝-79.4°MS(DCI/NH3)m/z 718(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.74(s，1H)，7.99(d，J＝8.8Hz，1H)，6.66(d，J＝8.8Hz，1H)，6.62(d，J＝8.5Hz，1H)，6.52(d，8.5Hz，1H)，6.24(d，1.5Hz，1H)，5.41(brs，1H)，5.41(d，J＝10.3Hz，1H)，4.84(brs，1H)，3.63(s，3H)，2.34-1.35(m，7H)，2.06(s，3H)，1.49，(s，3H)，1.30(s，3H)，1.09(s，3H)；13C NMR(75MHz，DMSO-d6)□145.3，145.0，144.0，143.2，135.5，133.3，131.3，128.4，126.2，120.5，118.1，117.9，116.5，114.4，113.5，112.0，75.3，59.3，49.5，36.8，29.4，27.5，25.0，24.1，23.7，20.2。C27H31NO3的分析计算值C，77.67；H，7.48；N，3.35。实测值C，77.55；H，7.56；N，3.34。实施例242rel-(5S，3’R)-9-羟基-5-[1-羟甲基-3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 434(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.72(s，1H)，7.98(d，J＝8.8Hz，1H)，6.65(d，J＝8.8Hz，1H)，6.62(d，J＝8.8Hz，1H)，6.52(d，J＝8.8Hz，1H)，6.23(brs，1H)，5.43-5.39(m，2H)，5.06(brs，1H)，)，4.44(t，J＝5.1Hz，1H)，3.69-3.67(m，1H)，3.67(s，3H)，2.32-2.22(m，1H)，2.05(s，3H)，1.94-1.88(m，2H)，1.74-1.61(m，2H)，1.55-1.45(m，2H)，1.29(s，3H)，1.10(s，3H)；13C NMR(75MHz；DMSO-d6)□145.4，145.0，144.0，143.1，140.4，133.5，131.2，128.2，126.2，120.5，118.0，118.0，116.5，114.4，113.5，112.1，75.4，65.6，59.4，49.5，37.0，29.8，27.8，25.8，25.1，24.3，20.3。C27H31NO4的分析计算值C，74.80；H，7.21；N，3.23。实测值C，74.59；H，7.21；N，3.22。实施例243(+/-)(5S，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 718(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.66(s，1H)，8.00(d，J＝8.5Hz，1H)，6.65(d，J＝8.5Hz，1H)，6.62(d，J＝8.5Hz，1H)，6.55(d，J＝8.5Hz，1H)，6.24(d，J＝1.5Hz，1H)，5.51(brs，1H)，5.44(brs，1H)，5.30(d，J＝9.5Hz，1H)，3.65(s，3H)，2.30-2.20(m，1H)，2.11(s，3H)，1.80-1.54(m，3H)，1.60，(s，3H)，1.30(s，3H)，1.28-1.08(m，3H)，1.03(s，3H)；13C NMR(75MHz，DMSO-d6)□145.3，144.9，144.0，143.6，134.7，133.5，130.9，l28.0，126.1，121.8，118.3，117.9，116.5，114.3，113.3，112.1，76.2，59.3，49.4，37.5，29.6，29.5，27.1，24.5，23.8，23.7，21.6。实施例244rel-(5S，3’R)-9-羟基-5-[1-甲氧基甲基-3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 448(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.75(s，1H)，8.00(d，J＝8.5Hz，1H)，6.67(d，J＝8.5Hz，1H)，6.62(d，J＝8.5Hz，1H)，6.54(d，J＝8.5Hz，1H)，6.27(d，J＝1.5Hz，1H)，5.46(d，J＝9.9Hz，1H)，5.38(brs，1H)，5.21(brs，1H)，4.33-4.29(m，1H)，3.66-3.63(m，1H)，3.65(s，3H)，3.64(s，3H)，2.32-1.45(m，7H)，2.04(s，3H)，1.29(s，3H)，1.07(s，3H)；C28H33NO4的分析计算值C，75.14；H，7.43；N，3.13。实测值C，74.81；H，7.35；N，3.05。实施例2452，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-5-丙基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据实施例251的方法处理核7的C-5内半缩醛-9-TBS醚和正丙基氯化镁，得到所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.66(s，1H)，7.90(d，J＝9Hz，1H)，6.60(d，J＝8Hz，1H)，6.59(s，1H)，6.49(d，J＝9Hz，1H)，6.14(brs，1H)，5.57(m，1H)，5.44(brs，1H)，3.63(s，3H)，2.15(s，3H)，1.79-1.61(m，1H)，1.48-1.08(m，5H)，1.16(s，6H)，0.78(t，J＝7Hz，3H)；13C NMR(75MHz，DMSO-d6)□145.7，144.9，143.9，143.1，133.5，127.5，126.4，117.9，116.3，116.2，114.2，113.4，112.1，73.6，59.3，49.7，31.9，29.1，28.8，27.7，23.8，21.7，13.9；MS(DCI/NH3)m/e(M+H)+380；C24H29NO3·1/4H2O的分析计算值C，75.07；H，7.74；N，3.65。实测值C，74.78；H，7.86；N，3.29。
如同上面的方法处理核7的C-5内半缩醛-9-TBS醚和3-环庚烯基三甲基硅烷，得到5∶1的非对映体产物混合物，将其经(R，R)WHELK-O1柱的HPLC，用2％乙醇的己烷溶液洗脱，得到两种左旋(levarotary)对映体。实施例246(-)(5S，3’S)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环庚烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 418(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.70(s，1H)，7.96(d，1H)，6.65(d，1H)，6.64(d，1H)，6.21(s，1H)，5.55(ddd，1H)，5.53(d，1H)，5.46(s，1H)，5.31(ddd，1H)，3.65(s，3H)，2.45(m，1H)，2.14(m，3H)，2.05-1.84(m，4H)，1.46(m，1H)，1.29(s，3H)，1.27-1.15(m，4H)，1.04(s，3H)；13C NMR(400MHz，DMSO-d6)□145.3，144.9，144.0，143.1，133.7，132.1，131.6，131.2，128.1，126.1，118.3，117.9，116.5，114.4，113.3，112.1，74.5，59.3，49.5，38.9，29.5，29.0，28.7，27.8，27.2，26.3，23.8；C27H31NO3的HRMS m/z计算值为417.2304(M)+。实测值417.2319。[α]23D＝-134°(c1.15，CHCl3)；实施例247(-)(5S，3’R)-2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环庚烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 41 8(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.66(s，1H)，7.97(d，1H)，6.65(d，1H)，6.59(d，1H)，6.45(d，1H)，6.22(s，1H)，5.93(ddd，1H)，5.72(ddd，1H)，5.50(d，1H)，5.45(s，1H)，3.65(s，3H)，2.38(m，1H)，2.13(s，3H)，2.04(m，1H)，1.82-1.70(m，2H)，1.50-1.05(m，5H)，1.30(s，3H)，1.02(s，3H)；13C NMR(400MHz，DMSO-d6)□145.2，144.8，143.8，143.2，133.9，133.6，131.1，130.8，128.0，126.1，118.6，118.0，116.5，114.4，113.4，112.2，75.3，59.2，49.4，41.9，30.0，29.6，28.3，28.0，27.3，26.1，23.9；C27H31NO3的HRMS m/z计算值为417.2304(M)+。实测值417.2288。[α]23D＝-122°(c0.74，CHCl3)。实施例2482，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(300MHz，DMSO)，□8.53(s，1H)，7.93(d，J＝8.7Hz，1H)，7.20-7.14(m，5H)，6.73(d，J＝8.7Hz，1H)，6.66(s，1H)，6.42(d，J＝8.9Hz，1H)，6.33(d，J＝8.7Hz，1H)，6.22(d，J＝1.7Hz，1H)，5.37(s，1H)，3.55(s，3H)，1.80(s，3H)，1.24(s，3H)，1.14(s，3H)；13C NMR(300MHz，DMSO)，□145.7，144.8，143.8，143.6，139.3，133.1，132.7，130.2，128.3，127.8，127.6，127.5，126.4，126.1，123.8，118.4，117.8，114.1，114.0，112.8，112.2，74.9，59.0，49.7，29.7，28.4，23.2；MS ESI m/e 400(M+H)+；C26H25NO2的HRMS计算值为399.1834。实测值399.1839。实施例2492，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3，5-二氟苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(300MHz，DMSO)，□8.68(s，1H)，7.95(d，J＝8.4Hz，1H)，7.06(tt，J＝9.2，2.2Hz，1H)，6.82(dd，J＝8.1，1.8Hz，2H)；6.77(d，J＝8.4Hz，1H)，6.70(s，1H)，6.48(d，J＝8.4Hz，1H)，6.42(d，J＝8.4Hz，1H)，6.32(d，J＝1.5Hz)，5.42(s，1H)，3.56(s，3H)，1.84(d，J＝1.1Hz，3H)，1.25(s，3H)，1.15(s，3H)；13C NMR(300MHz，DMSO)，□163.6(d，J＝12.81Hz)，160.4(d，J＝12.81Hz)，145.9，145.2，144.5，144.4(t，J＝7.93Hz)，143.6，143.3，133.1，129.0，127.3，126.6，118.2，117.9，117.2，114.5(d，J＝6.1Hz)，112.4，111.4，103.5，73.8，64.9，59.1，49.9，29.6，28.5，23.2；MS ESI m/z 436(M+H)+；C26H22F2NO2的HRMS计算值为435.1646。实测值435.1657。实施例2502，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3，4，5-三氟苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(300MHz，DMSO)，□8.76(s，1H)，8.02(d，J＝8.4Hz，1H)，7.08(dd，J＝6.98，1.8Hz，1H)，6.86(dd，J＝7.3，2.2Hz，1H)，6.83(d，J＝8.8Hz，1H)，6.73(s，1H)，6.55(d，J＝8.8Hz，1H)，6.47(d，J＝8.8Hz，1H)，6.38(d，J＝1.5Hz，1H)，5.46(s，1H)，3.62(s，3H)，1.88(d，J＝1.1Hz，3H)，1.30(s，3H)，1.13(s，3H)；13C NMR(300MHz，DMSO)，□146.0，145.3，143.6，143.1，133.1，128.7，127.3，126.7，118.1(d，J＝15.87Hz)，117.1，116.0，115.9，115.8，114.05(d，J＝9.16Hz)，113.0，112.7，112.4，73.5，59.1，49.8，29.7，28.4， 23.3，MS ESI m/z 454(M+H)+；C26H22F2NO2的HRMS计算值为453.1552。实测值453.1571。实施例2515-丁基-2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉使核7的C-5内半缩醛-9-叔丁基二甲基甲硅烷基醚(0.057g，0.122mmol)溶于1，2-二氯乙烷(5ml)，冷却至-10℃，滴加BF3·OEt2(46ml，0.366mmol)进行处理。滴加正丁基氯化镁的醚溶液(0.19ml的2M/乙醚溶液，0.380mmol)处理生成的深绿色溶液。颜色转变为黄棕色。使该反应混合物在饱和碳酸氢钠水溶液和乙酸乙酯之间分配，用乙酸乙酯萃取水层，用盐水洗涤合并的有机物，干燥(硫酸镁)并浓缩至黄色油状物。
使生成的黄色油状物溶于THF(5ml)中，冷却至0℃，用四丁基氟化铵溶液(0.14ml的1M/THF溶液，0.14mmol)进行处理。10分钟后，通过加入饱和氯化铵水溶液和pH7.0的缓冲液猝灭该混合物，分离各层。用乙酸乙酯萃取水层，用盐水洗涤合并的有机物，干燥(硫酸镁)并浓缩。残留物经硅胶层析纯化，用25％乙酸乙酯的己烷溶液洗脱，得到0.032g(72％)所需的化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.70(s，1H)，7.90(d，J＝8Hz，1H)，6.60(d，J＝8Hz1H)，6.59(s，1H)，6.49(d，J＝8Hz，1H)，6.16(brs，1H)，5.61(m，1H)，5.44(brs，1H)，3.63(s，3H)，2.16(s，3H)，1.77-1.63(m，1H)，1.47-1.26(m，3H)，1.17(s，3H)，1.16(s，3H)，0.83(m，3H)；13C NMR(75MHz，DMSO-d6)□145.7，144.9，143.9，143.1，133.5，133.3，127.5，126.4，117.9，116.3，114.2，113.4，112.1，73.2，59.3，49.7，34.1，29.1，28.9，23.9，18.6，13.4；MS(DCI/NH3)m/e(M+H)+366；C23H27NO3·1.25H2O的分析计算值C，71.20；H，7.66；N，3.61。实测值C，71.48；H，7.32；N，3.52。
如同上面的方法处理核7的C-5内半缩醛-9-TBS醚和3-环戊烯基三甲基硅烷，得到1∶1的非对映体产物混合物，将其经(R，R)WHELK-O1柱的HPLC，用2％乙醇的己烷溶液洗脱，得到各对映体。实施例252(-)(5S，3’S)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 390(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.68(s，1H)，8.01(d，1H)，6.65(d，1H)，6.62(d，1H)，6.51(d，1H)，6.22(s，1H)，5.72(dd，1H)，5.41(d，1H)，5.40(s，1H)，5.17(dd，1H)，3.63(s，3H)，2.90-2.80(m，1H)，2.41-2.32(m，1H)，2.23-2.10(m，1H)，2.06(s，3H)，1.89-1.71(m，2H)，1.30(s，3H)，1.08(s，3H)；13C NMR(400MHz，DMSO-d6)□145.5，145.0，143.9，143.4，133.5，132.3，132.2，130.2，128.1，126.4，117.8，116.9，116.4，114.4，113.4，111.9，75.7，59.3，49.5，48.7，31.6，29.8，27.6，27.1，24.2；C25H27NO3的HRMS m/z计算值389.1991(M)+。实测值389.1994。[α]23D＝-120°(c0.800，CHCl3)。实施例253(-)(5S，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 390(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.67(s，1H)，8.02(d，1H)，6.65(d，1H)，6.62(d，1H)，6.53(d，1H)，6.25(s，1H)，5.77(ddd，1H)，5.69(ddd，1H)，5.47(s，1H)，5.37(s，1H)，3.66(s，3H)，2.90(m，1H)，2.34-2.13(m，2H)，2.10(s，3H)，1.55-1.41(m，2H)，1.31(s，3H)，1.04(s，3H)；13C NMR(400MHz，DMSO-d6)□145.5，144.9，144.0，143.9，133.6，132.0，131.7，131.5，127.9，126.2，117.7，117.6，116.5，114.4，113.3，111.9，76.1，59.3，49.4，48.6，31.7，29.5，27.1，24.6，23.7；C25H27NO3的HRMS m/z计算值389.1991。实测值389.1998。[α]23D＝-132°(c0.76，CHCl3)。实施例2542，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3，4-二氟苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(300MHz，DMSO-d6)，□8.65(s，1H)，7.96(d，J＝8.8Hz，1H)，7.31-7.17(m，2H)，6.98-6.95(m，1H)，6.76(d，J＝8.8Hz，1H)，6.67(s，1H)，6.48(d，J＝8.4Hz，1H)，6.38(d，J＝8.4Hz，1H)，6.29(d，J＝1.5Hz)，5.40(s，1H)，3.57(s，3H)，1.82(d，J＝1.5Hz)，1.25(s，3H)，1.14(s，3H)；12C-NMR(75MHz，DMSO-D6)□145.9，145.1，143.6，143.3，137.3，132.9，129.5，127.4，126.6，125.2，118.3，117.8，117.3，117.1，117.0，116.8，114.4，114.3，112.3，73.8，59.1，49.8，29.7，28.4，23.3；C26H22NO2F2的HRMS计算值为435.1646。实测值435.1638。实施例2552，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(4-氟代苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)418(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)，□8.58(s，1H)，7.95(d，J＝8.8Hz，1H)，7.23-7.19(m，2H)，7.03(dd，J＝8.8，8.8Hz，2H)，6.74(d，J＝8.8Hz，1H)，6.66(s，1H)，6.44(d，J＝8.8Hz，1H)，6.34(d，J＝8.8Hz，1H)，6.24(d，J＝1.5Hz，5.38(s，1H)，3.57(s，3H)，1.80(d，J＝1.5Hz)，1.24(s，3H)，1.14(s，3H)；C26H24NO2F的HRMS计算值为417.1740。实测值417.1745。实施例2562，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-氟代甲基苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS APCIm/z 468(M+H)；1H NMR(300MHz，DMSO)，□8.62(s，1H)，7.97(d，J＝8.8Hz，1H)，7.61-7.41(m，3H)，7.36(s，1H)，6.75(s，1H)，6.44(d，J＝8.4Hz，1H)6.35(d，J＝8.4，1H)，6.30(d，J＝1.5Hz，1H)，5.40(s，1H)，3.52(s，3H)，1.80(d，J＝1.5Hz，3H)，1.24(s，3H)，1.15(s，3H)；13C NMR(300MHz，DMSHz)，□145.9，145.0，143.5，140.9(d，J＝17.01Hz)，140.9，133.0，132.6，129.3，129.2，127.4，126.6，124.4，118.3，118.0，117.4，114.5(d，J＝7.32Hz)，112.3，74.2，58.9，49.8，29.5，29.4，23.3.C27H24F2NO2的HRMS计算值为467.1708。实测值467.1708。实施例2572，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3，5-双三氟甲基苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS APCIm/z 536(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)，□8.69(s，1H)，8.00(d，J＝8.8Hz，1H)，7.96(s，1H)，7.80(s，2H)，6.90(s，1H)，6.79(d，J＝8.4Hz，1H)，6.46(d，J＝8.8Hz，1H)，6.39(d，J＝1.3Hz，1H)，6.37(d，J＝8.4Hz，1H)，5.43(s，1H)，3.51(s，3H)，1.80(d，J＝0.73Hz，3H)，1.24(s，3H)，1.15(s，3H)；13C NMR(300MHz，DMSO)，□146.1，145.3，143.6，142.9，133.2，130.1，129.7，129.5，127.2，126.7，124.9，118.2，117.2，114.8，112.3；73.5，58.8，49.8，29.4，28.3，23.3.C28H22F6NO2的HRMS计算值为535.1582。实测值535.1573。实施例2582，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-三氟甲基-4-氯代苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(APCI)m/z 502(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)，□8.70(s，1H)，7.97(d，J＝8.8Hz，1H)，7.70-7.60(m，3H)，6.78(s，1H)，7.55(s，1H)，6.46(d，J＝8.8Hz，1H)，6.38(s，1H)，6.36(d，J＝8.8Hz，1H)，5.41(s，1H)，3.53(s，3H)，1.79(s，3H)1.28(s，3H)，1.14(s，3H)；13C NMR(300MHz，DMSO)，□166.9，146.0，145.2，143.6，143.1，139.6，134.1，133.0，131.7，131.5，128.6，127.3，126.7，114.6，112.3，73.7，59.0，49.8，67.4，29.6，29.8，28.3，23.3，23.2，22.4，13.8，10.8.C27H22ClF2NO2的HRMS计算值为501.1319。实测值501.1326。实施例2592，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-甲基丙基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据实施例251的方法处理核7的C-5内半缩醛-9-叔丁基二甲基甲硅烷基醚和异丁基氯化镁，得到所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.69(s，1H)，7.90(d，J＝8Hz，1H)，6.61(d，J＝8Hz，1H)，6.59(d，J＝8Hz，1H)，6.48(d，J＝8Hz，1H)，6.16(brs，1H)，5.71(m，1H)，5.44(brs，1H)，3.63(s，3H)，2.17(s，3H)，1.82-1.60(m，2H)，1.43-1.18(m，1H)，1.17(s，3H)，1.16(s，3H)，0.97(d，J＝7Hz，3H)，0.76(d，J＝7Hz，3H)；13C NMR(75MHz，DMSO-d6)□145.8，144.8，143.8，143.0，133.5，133.3，127.5，126.4，117.9，116.3，116.1，114.2，113.4，112.1，71.8，59.3，49.6，29.1，28.9，24.6，24.0，23.3，21.2；MS(FAB，高分辨)m/e C24H29NO3的计算值379.2147。实测值379.2159。实施例2602，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-氟代-4-氯代苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据实施例251的方法处理核7的C-5内半缩醛-9-叔丁基二甲基甲硅烷基醚和3-氟代-4-氯代苯基溴化镁，得到所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.72(s，1H)，7.91(d， J＝8Hz，1H)，6.59(d，J＝8Hz，1H)，6.59 6.48(d，J＝8Hz，1H)，6.16(brs，1H)，5.71(m，1H)，5.44(brs，1H)，3.63(s，3H)，2.17(s，3H)，1.82-1.60(m，2H)，1.43-1.18(m，1H)，1.17(s，3H)，1.16(s，3H)，0.97(d，J＝7Hz，3H)，0.76(d，J＝7Hz，3H)。实施例2612，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-丁烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据实施例251的方法处理核7的C-5内半缩醛-9-叔丁基二甲基甲硅烷基醚和1-丁烯基-4-溴化镁，得到所需化合物。实施例2622，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-5-(苯基甲基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据实施例251的方法处理核7的C-5内半缩醛-9-TBS醚和苄基溴化镁，得到所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.77(s，1H)，7.97(d，J＝9Hz，1H)，7.34-7.13(m，3H)，7.11(s，1H)，7.10(d，J＝7MHz，1H)，6.67(m，J＝8Hz，1H)，6.65(m，J＝8Hz，1H)，6.42(d，J＝9Hz，1H)，6.20(brs，1H)，5.86(dd，J＝10，3Hz，1H)，5.42(brs，1H)，3.69(s，3H)，2.99(dd，J＝10，14Hz，1H)，2.77(dd，J＝3，15Hz，1H)，2.23(s，3H)，1.16(s，3H)，1.15(s，3H)；13C NMR(125MHz，DMSO-d6)□145.8，145.0，144.0，142.8，138.0，133.3，132.4，128.9(2C)，121.1(2C)，127.4，126.4，126.1，117.9，116.3，116.2，114.4，113.7，112.5，74.5，59.4，49.7，37.9，29.2，29.0，24.3；MS(DCI/NH3)m/e(M+H)+414；C27H27NO3·1/4H2O的分析计算值C，77.58；H，6.63；N，3.35。实测值C，77.70；H，7.07；N，3.19。实施例263(-)(5S，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[1-乙基-3-环己烯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉将得自实施例277的非对映体的混合物在Chiracel OJ HPLC柱上拆分，用己烷∶2-丙醇(95∶5)洗脱，得到所需化合物。1HNMR(300MHz，DMSO-d6)□8.67(s，1H)，7.99(d，J＝9Hz，1H)，6.65(d，J＝9Hz，1H)，6.62(d，J＝9Hz，1H)，6.53(d，J＝8Hz，1H)，6.22(s，1H)，5.44(d，J＝12Hz，2H)，5.30(d，J＝10Hz，1H)，3.62(s，3H)，3.50-2.26(m，1H)，2.11(s，3H)，1.89-1.72(m，3H)，1.25-1.17(m，2H)，1.03(2，3H)，088(t，J＝7Hz，3H)；13C NMR(75MHz，DMSO-d6)□145.4，144.9，144.0，143.7，140.1，133.6，130.9，127.9，126.1，120.0，118.2，117.8，116.6，114.3，113.3，112.0，76.2，59.3，49.4，37.7，30.2，29.6，27.7，27.2，24.9，23.7，21.6，12.3。实施例264(-)(S)5-环戊基-2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据实施例251的方法处理核7的C-5内半缩醛-9-TBS醚和环戊基氯化镁。通过在(R，R)-WHELK-O1柱经HPLC，用2％乙醇的己烷溶液洗脱，将生成的外消旋产物拆分成其成分对映体，得到作为第一洗脱物的所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.66(s，1H)，8.00(d8，1H)，6.63(d8，1H)，6.61(d，J＝8Hz，1H)，6.48(d，J＝8Hz，1H)，6.24(brs，1H)，5.45(brs，1H)，5.35(d，J＝10Hz，1H)，3.65(s，3H)，2.15(s，3H)，2.12-1.97(m，1H)，1.60-1.43(m，4H)，1.42-1.22(m，2H)，1.19-1.07(m，2H)，1.31(s，3H)，1.02(s，3H)；MS(DCI/NH3)m/e(M+H)+392.实施例265(+)(R)5-环戊基-2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉通过在(R，R)-WHELK-O1柱经HPLC，用2％乙醇的己烷溶液洗脱，将得自实施例264的外消旋产物拆分成其成分对映体，得到作为第二洗脱物的所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.66(s，1H)，8.00(d8，1H)，6.63(d8，1H)，6.61(d，J＝8Hz，1H)，6.48(d，J＝8Hz，1H)，6.24(brs，1H)，5.45(brs，1H)，5.35(d，J＝10Hz，1H)，3.65(s，3H)，2.15(s，3H)，2.12-1.97(m，1H)，1.60-1.43(m，4H)，1.42-1.22(m，2H)，1.19-1.07(m，2H)，1.31(s，3H)，1.02(s，3H)；MS(DCI/NH3)m/e(M+H)+392.实施例2662，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-5-(3-丙炔基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据实施例251的方法处理核7的C-5内半缩醛-9-TBS醚和炔丙基溴化镁(Gaoni，Y.，Leznoff，C.C.，Sondheimer.J.Am.Chem.Soc.1968，90，4940-4945.)，得到所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ8.77(s，1H)，7.92(d，J＝9Hz，1H)，6.63(dd，J＝9，8Hz，2H)，6.54(m，1H)，6.17(s，1H)，5.82(dd，J＝9，9Hz，1H)，5.44(s，1H)，3.68(s，3H)，2.78(t，1H)，2.44-2.36(m，2H)，2.18(s，3H)，1.17(d，J＝5Hz，6H)；13C NMR(75MHz，DMSO-d6)δ145.9，145.5，145.4，145.2，143.9，142.3，133.5，132.6，131.4，127.4，126.5，117.4，116.5，115.8，114.5，114.0，112.6，91.4，80.7，72.5，59.4，49.8，29.3，29.0，23.9，23.3，22.4。实施例2672，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据实施例251的方法处理核7的C-5内半缩醛-9-TBS醚和异丙基氯化镁，得到所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.65(s，1H)，7.99(d8，1H)，6.64(d，J＝8Hz，1H)，6.61(d，J＝8Hz，1H)，6.51(d，J＝8Hz，1H)，6.22(brs，1H)，5.44(brs，1H)，5.26(d，J＝10Hz，1H)，3.64(s，3H)，2.16(s，3H)，1.85-1.67(m，1H)，1.30(s，3H)，1.02(s，3H)，0.93(d，J＝6Hz，3H)，0.64(7，3H)；13C NMR(75MHz， DMSO-d6)□145.3，144.8，144.0，143.7，133.5，131.6，128.2，126.1，118.4，117.9，116.5，114.3，113.2，112.0，77.7，59.3，49.4，30.7，29.7，27.2，23.9， 19.5，17.9；MS(DCI/NH3)m/e(M+H)+366；C23H27NO3·1/4H2O的分析计算值C，74.67；H，7.49；N，3.79。实测值C，74.81；H，7.39；N，3.67。实施例2682，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(5-甲氧基-2-噻吩基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据实施例276的方法处理核7的C-5内半缩醛-9-TBS醚和2-甲氧基噻吩，得到所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.63(s，1H)，7.93(d，J＝8Hz，1H)，6.70(d，J＝8Hz，1H)，6.65(s，1H)，6.50(d，J＝8Hz，1H)，6.39(d，J＝9Hz，1H)，6.28(d，J＝3Hz，1H)，6.23(brs，1H)，5.97(d，J＝3Hz，1H)，5.38(brs，1H)，3.72(s3)，3.59(s，3H)，1.97(s，3H)，1.22(s，3H)，1.13(s，3H)；13C NMR(75MHz，DMSO-d6)□166.2，145.7，145.1，143.6，143.5，132.9，130.2，128.7，127.6，126.4，126.0，118.3，117.2，117.2，114.2，112.4，102.7，71.5，59.7，59.1，49.8，29.8，28.6，22.9；MS(DCI/NH3)m/e(M+H)+436；C25H25NO4S·1/4H2O的分析计算值C，68.24；H，5.84；N，3.18。实测值C，68.52；H，6.19；N，3.00。实施例269(±)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉处理核7的C-5内半缩醛-9-TBS醚和五氟苯基溴化镁，得到所需化合物，将其经快速层析纯化，用4∶1己烷/乙酸乙酯洗脱。MS(DCI/NH3)m/z 490(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.75(s，1H)，7.83(d，1H)，6.82(S，1H)，6.67(d，1H)，6.44(d，1H)，6.33(d，1H)，6.19(s，1H)，5.37(s，1H)，3.53(s，3H)，1.77(s，3H)，1.17(s，3H)，1.06(s，3H)；13C NMR(400MHz，DMSO-d6)□146.1，145.8，143.8，142.9，133.4，128.4，127.0，126.2，118.6，118.1，117.6，114.5，114.2，113.3，112.2，105.0，68.6，58.9，49.9，29.8，28.3，23.1；C26H20NO3F5·0.5H2O的分析计算值C，62.65；H，4.25；N，2.81。实测值C，62.4；H，4.28；N，2.73。实施例270(+/-)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5(S)-(3(S)-1-羟甲基环戊烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 420(M+H)+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)1H NMR(200MHz，DMSO-d6)□8.77(s，1H)，8.04(d，1H)，6.67(d，1H)，6.62(d，1H)，6.52(d，1H)，6.24(bs，1H)，6.12(dd，1H)，5.50(d，1H)，5.42(bs，1H)，2.64(s，2H)，2.57(s，2H)，2.75-1.09(m，14H).实施例271(+/-)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5(S)-(3(S)-1-甲基羧酸酯环戊烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同上面的方法处理核7的C-5内半缩醛-9-TBS醚和3-环己烯基三甲基硅烷，得到3∶2的非对映体产物混合物，将其经(R，R)WHELK-O1柱的HPLC，用2％乙醇的己烷溶液洗脱，得到各对映体。实施例272(-)(5S，3’S)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环己烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 404(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.70(s，1H)，7.99(d，1H)，6.65(d，1H)，6.62(d，1H)，6.52(d，1H)，6.20(d，1H)，5.61(ddd，1H)，5.46(d，1H)，5.41(s，1H)，5.10(dd，1H)，3.66(s，3H)，2.27(m，1H)，2.10(s，3H)，1.99-1.72(m，2H)，1.70-1.55(m，3H)，1.35(m，1H)，1.29(s，3H)，1.06(s，3H)；13C NMR(400MHz，DMSO-d6)□145.4，145.0，143.4，143.0，133.5，131.0，128.9，128.1，126.4，126.3，117.9，116.5，114.4，113.5，112.1，75.2，59.3，49.5，36.9，29.7，27.6，25.5，24.6，24.3，20.0；[□]23D＝-162°(c0.11，CHCl3)。实施例273(-)(5S，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环己烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 404(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.70(s，1H)，8.01(d，1H)，6.65(d，1H)，6.62(d，1H)，6.53(d，1H)，6.27(d，1H)，5.82-5.65(m，2H)，5.45(s，1H)，5.33(d，1H)，3.65(s，3H)，2.28(m，1H)，2.12(s，3H)，1.86(m，2H)，1.55(m，1H)，1.31(s，3H)，1.26-1.14(m，3H)，1.03(s，3H)；13C NMR(400MHz，DMSO-d6)□145.4，145.0，144.1，143.5，133.6，130.7，128.1，127.9，127.7，126.1，118.4，117.8，116.5，114.4，113.4，112.1，75.9，59.3，49.4，37.2，29.6，27.1，24.7，24.6，23.7，21.2；[□]23D＝-158°(c0.50，CHCl3)。实施例2742，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-噻吩基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉通过用乙醚(2ml)稀释2-噻吩基锂(1.0ml的1M/THF溶液，1.0mmol)，冷却至0℃，用氯化锌(1.1ml的1M/乙醚溶液，1.10mmol)处理，并使之升温至室温来制备0.24M的2-噻吩基氯化锌溶液。将生成的多相混合物剧烈搅拌。
根据实施例251的方法处理核7的C-5内半缩醛-9-TBS醚和来自上面步骤的2-噻吩基氯化锌，得到所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.65(s，1H)，7.95(d，J＝9Hz，1H)，7.39(dd，J＝5，1Hz，1H)，6.85-6.82(m，2H)，6.74(m，1H)，6.72(d，J＝8Hz，1H)，6.48(d，J＝8Hz，1H)，6.37(d，J＝9Hz，1H)，6.28(brs，1H)，5.39(brs，1H)，3.59(s，3H)，1.93.(s，3H)，1.22(s，3H)，1.14(s，3H)；13C NMR(75MHz，DMSO-d6)□145.7，145.1，143.7，143.6，143.5，133.0，130.8，127.9，127.5，127.0，126.5，126.4，118.3，117.1，114.4，114.2，112.4，70.9，59.0，49.8，29.7，28.6，23.0；MS(DCI/NH3)m/e(M+H)+406；C24H23NO3S的分析计算值C，71.09；H，5.72；N，3.45。实测值C，70.93；H，6.00；N，3.27。实施例275(±)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-甲基苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉处理核7的C-5内半缩醛-9-TBS醚和邻甲苯基溴化镁，得到所需化合物，将其经快速层析纯化，用4∶1己烷/乙酸乙酯洗脱。MS(DCI/NH3)m/z 414(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.43(s，1H)，7.79(d，1H)，7.02(d，1H)，6.92(dt，1H)，6.72(t，1H)，6.59(d，1H)，6.55(s，1H)，6.54(d，1H)，6.24(d，1H)，6.12(d，1H)，6.07(s，1H)，5.20(s，1H)，3.48(s，3H)，2.44(s，3H)，1.54(s，3H)，1.09(s，3H)，0.98(s，3H)；13C NMR(400MHz，DMSO-d6)□145.9，145.0，143.9，143.6，137.5，136.6，132.6，130.6，130.5，128.8，128.1，127.6，126.4，124.9，118.7，118.2，117.8，114.1，114.0，111.7，73.7，59.2，49.8，30.0，28.3，22.5，19.3；C27H27NO3的分析计算值C，78.42；H，6.58；N，3.39。实测值C，78.07；H，6.85；N，3.09。实施例2762，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-乙酰氧基甲基-3-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉使核7的C-5内半缩醛-9-TBS醚(0.150g，0.321mmol)溶于二氯甲烷(15ml)中，用乙酸2-[(三甲基甲硅烷基)甲基]-2-丙烯-1-基酯(0.180g，0.962mmol)处理，冷却至-78℃，滴加BF3·Et2O进行处理并温热至0℃。10分钟后，使该反应混合物在饱和碳酸氢盐水溶液和乙酸乙酯之间分配，分离各层，用乙酸乙酯萃取水层，用盐水洗涤合并的有机物，干燥(硫酸镁)并浓缩。
使生成的黄色油状物溶于THF(10ml)中，冷却至0℃，用四丁基氟化铵溶液(0.35ml的1M/THF溶液，0.35mmol)进行处理。10分钟后，通过加入饱和氯化铵水溶液和pH7.0的缓冲液猝灭该混合物，分离各层。用乙酸乙酯萃取水层，用盐水洗涤合并的有机物，干燥(硫酸镁)并浓缩。残留物经硅胶层析纯化，用25％乙酸乙酯的己烷溶液洗脱，得到0.125g(89％)所需的化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.74(s，1H)，7.92(d，J＝8Hz，1H)，6.63(d，J＝8Hz，1H)，6.62(d，J＝8Hz，1H)，6.41(d，J＝9Hz，1H)，6.21(brs，1H)，5.85(dd，J＝2，10Hz，1H)，5.44(s，1H)，5.08(s，1H)，4.92(s，1H)，4.58(ABq，J＝13，30Hz，2H)，3.65(s，3H)，2.23(m，2H)，2.17(s，3H)，1.99(s，3H)，1.18(s，3H)，1.15(s，3H)；MS(DCI/NH3)m/e(M+H)+436；C26H29NO5的分析计算值C，71.71；H，6.71；N，3.22。实测值C，71.34；H，6.98；N，3.12。实施例277(+)(5R，3’S)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[1-乙基-3-环己烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉于-23℃，向77ml的二甲基苯基甲硅烷基甲基铜酸酯的0.36M THF溶液(27.7mmol)(Fleming，L；Newton，T.W.J. Chem.Soc.Perkin Trans.I，1984，1805.)中加入3-乙基-环己-2-烯-1-酮(2.73g，27.0mmol)。于-23℃搅拌该混合物1小时，然后于0℃搅拌2小时，用N-苯基-双(三氟甲磺酰亚胺)(4.43g，26.4mmol)处理，使温热至室温并搅拌18小时。用饱和碳酸氢钠水溶液猝灭该反应混合物，通过硅藻土过滤，分离各层。用饱和碳酸氢钠水溶液、盐水洗涤有机层，干燥(硫酸钠)。产物经硅胶柱层析纯化，用己烷洗脱，得到为淡黄色油状物的中间体三氟甲磺酸酯。
于室温下，将上面的三氟甲磺酸酯(0.70g，1.28mmol)与三丁基氢化锡(0.92g，2.13mmol)在THF中混合并滴加到四(三苯膦)钯(0)(0.44g，3.5mmol)和氯化锂(0.45g，10.7mmol)的THF溶液中。滴加后，将该反应物回流24小时，冷却、通过硅藻土垫过滤，与饱和氟化钾溶液一起剧烈搅拌2小时。使该混合物通过硅藻土过滤，用乙酸乙酯稀释，分离各层。用饱和碳酸氢钠水溶液、盐水洗涤有机层并干燥(硫酸钠)。产物经硅胶柱层析纯化，用己烷洗脱，得到为无色油状物的3-乙基-3-二甲基苯基甲硅烷基-环己烯。
根据实施例276的方法处理核7的C-5内半缩醛-9-TBS醚和3-乙基-3-二甲基苯基甲硅烷基-环己烯，得到为非对映体混合物的产物，将其经(R，R)-WHELK-O1柱的HPLC分离，用己烷∶乙醇(98∶2)洗脱，得到所需化合物。1H NMR(500MHz，DMSO-d6)δ8.01(d，J＝8Hz，1H)，6.63(d，J＝8Hz，1H)，6.61(d，J＝9Hz，1H)，6.53(d，J＝9Hz，1H)，6.20(s，1H)，5.48(s，1H)，5.44(s，1H)，5.32(d，J＝9Hz，1H)，3.64(s，3H)，2.26(m，1H)，1.90-1.73(m，3H)，1.60(m，1H)，1.26-1.18(m，2H)，1.03(s，3H)，088(t，J＝7Hz，3H)；13C NMR(50MHz，DMSO-d6)δ145.3，144.8，144.0，143.6，140.3，133.5，130.8，127.8，126.0，120.0，118.1，117.8，116.5，114.2，113.2，111.9，76.1，59.2，49.4，37.5，30.1，29.5，27.7，27.1，24.8，23.6，21.6，12.2；C28H33O3N的MS m/e计算值431.2460。实测值431.2467。
处理核7的C-5内半缩醛-9-TBS醚和环己基氯化镁，得到实施例278和279产物的混合物，将其经快速层析分离，用4∶1己烷/乙酸乙酯洗脱。实施例2782，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-环己基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z406(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.66(s，1H)，7.96(d，1H)，6.61(d，1H)，6.59(d，1H)，6.47(d，1H)，6.18(d，1H)，5.42(s，1H)，5.30(d，1H)，3.64(s，3H)，2.13(s，3H)，1.87(m，1H)，1.60-1.48(m，3H)，1.28(s，3H)，1.20-0.80(m，7H)，1.00(s，3H)；13C NMR(400MHz，DMSO-d6)□145.3，144.8，144.1，143.8，133.5，131.1，128.1，126.1，118.5，117.9，116.6，114.4，113.2，112.0，76.8，59.3，49.4，29.7，29.5，28.0，27.2，25.8，25.6，25.3，23.8；实施例2792，5，5-三氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 324(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.78(s，1H)，7.81(d，1H)，6.62(d，1H)，6.57(d，1H)，6.53(d，1H)，6.22(s，1H)，5.40(s，1H)，5.05(s，2H)，3.62(s，3H)，2.01(s，3H)，1.19(s，6H)；13C NMR(400MHz，DMSO-d6)□146.6，145.4，145.3，144.0，131.5，130.8，128.1，126.2，118.2，118.0，117.2，113.9，113.2，111.2，67.1，59.4，49.9，29.0，22.9；实施例2802，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-羟甲基-3-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉将实施例276的产物(0.032g，0.074mmol)溶于THF/甲醇/水(5ml/1ml/0.5ml)中，冷却至0℃，用碳酸钾(0.051g，0.367mmol)处理，使温热至室温并搅拌12小时。将该混合物在饱和氯化铵水溶液和乙酸乙酯之间分配，用乙酸乙酯萃取水层，用盐水洗涤合并的有机物，干燥(硫酸镁)并浓缩。残留物经硅胶层析纯化，用25％和50％乙酸乙酯的己烷溶液先后洗脱，得到0.022g(76％)所需的化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.71(s，1H)，7.92(s，J＝9Hz，1H)，6.62(d，J＝9Hz，1H)，6.61(d，J＝8Hz，1H)，6.41(d，J＝8Hz，1H)，6.18(d，J＝1Hz，1H)，5.86(dd，J＝11，1Hz，1H)，5.43(brs，1H)，5.02(m，1H)，4.80(t，J＝6Hz，1H)，4.74(brs，1H)，3.90-3.78(2，2H)，3.65(s，3H)，2.50-2.36(m，1H)，2.23-2.10(m，1H)，2.19(s，3H)，1.17(s，3H)，1.16(s，3H)；13C NMR(125MHz，DMSO-d6)□145.9，145.8，144.9，143.8，142.8，133.2，132.8，127.6，126.4，117.7，116.2，116.2，114.2，113.6，112.6，110.6，72.1，63.7，59.4，49.7，35.4，29.2，28.9，23.9；MS(DCI/NH3)m/e(M+H)+394。实施例2812-[2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]-5-喹啉基]乙酸甲酯根据实施例46的方法处理核7的C-5内半缩醛-9-TBS醚，得到中间体甲硅烷基化产物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.94(d，J＝9Hz，1H)，6.64(dd，J＝9，3Hz，1H)，6.49(d，J＝9Hz，1H)，6.27(s，1H)，6.14(dd，J＝10，3Hz，1H)，4.45(s，1H)，3.63(s，3H)，3.61(s，3H)，2.76-2.55(m，2H)，2.20(s，3H)，1.18(s，3H)，1.16(s，3H)，1.00(s，9H)，0.21(s，3H)，0.16(s，3H)；MS(APCI)m/e(M+H)+510，(M-H)-508。
将上面的中间体甲硅烷基化的化合物(0.030g，0.058)溶于冷却至0℃的THF(1ml)中，用四丁基氟化铵(58μl的1M/THF溶液，0.058mmol)处理。5分钟后，将该混合物倾入饱和氯化铵水溶液并用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤合并的有机层并干燥(硫酸镁)。产物经硅胶层析纯化，用40％的甲基叔丁基醚的己烷溶液洗脱，得到为白色固体的所需的化合物(0.019g，82％)。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ8.80(s，1H)，7.93(d，J＝9Hz，1H)，6.64(d，J＝9Hz，1H)，6.61(d，J＝9Hz，1H)，6.43(d，J＝9Hz，1H)，6.25(s，1H)，6.10(dd，J＝10，3Hz，1H)，5.45(s，1H)，3.66(s，3H)，3.60(s，3H)，2.77-2.52(m，2H)，2.21(s，3H)，1.18(s，3H)，1.16(s，3H)；MS(APCl)m/e(M+H)+396，(M-H)-394。实施例282(Z)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丁烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉将得自实施例281的中间体甲硅烷基化的产物(0.445g，0.87mmol)溶于THF(4ml)中，冷却至0℃，滴加Dibal-H(2.69ml的1M/THF溶液，2.69mmol)进行处理，搅拌30分钟。将该反应混合物倾入100ml的饱和酒石酸钠钾水溶液和100ml乙酸乙酯的快速搅拌的混合物中并搅拌1小时。分离各层，用乙酸乙酯萃取水层，用饱和碳酸氢钠水溶液、盐水洗涤合并的有机层并干燥(硫酸镁)。残留物经硅胶层析纯化，用20％和30％的甲基叔丁基醚的己烷溶液先后洗脱，接着用6％乙酸乙酯的二氯甲烷溶液洗脱，得到为白色固体的所述伯醇(0.293g，70％)。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.92(d，J＝9Hz，1H)，6.65(d，J＝9Hz，1H)，6.61(d，J＝9Hz，1H)，6.57(d，J＝9Hz，1H)，6.21(s，1H)，5.88(dd，J＝10，3Hz，1H)，5.43(s，1H)，4.62(t，J＝5Hz，1H)，3.61(s，3H)，2.19(s，3H)，1.90-1.75(m，2H)，1.62-1.47(m，2H)，1.17(s，3H)，1.15(s，3H)，0.99(s，9H)，0.20(s，3H)，0.1 5(s，3H)；MS(APCl)m/e(M+H)+482，(M-H)-480。
将草酰氯(22μl，0.249mmol)的THF(2μl)中的搅拌溶液冷却至-78℃，用DMSO(24μl，0.332mmol)处理，搅拌5分钟，滴加上面的伯醇(0.080g，0.166mmol)的2ml的THF溶液进行处理。将生成的混合物搅拌40分钟，用三乙胺(92.5μl，0.664mmol)处理，再搅拌10分钟并使温热至0℃。于0℃30分钟后，使该反应混合物在水和二氯甲烷之间分配，用二氯甲烷萃取水层，干燥(硫酸镁)合并的有机层。产物经硅胶层析纯化，用20％和30％的乙酸乙酯的己烷液先后洗脱，得到为白色固体的醛(0.059g，73％)。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ9.65(s，1H)，7.93(d，J＝9Hz，1H)，6.67(d，J＝9Hz，1H)，6.65(d，J＝9Hz，1H)，6.48(d，J＝9Hz，1H)，6.33(m，2H)，5.46(s，1H)，3.63(s，3H)，2.87(m，1H)，2.65(m，1H)，2.18(s，3H)，1.19(s，3H)，1.14(s，3H)，1.00(s，9H)，0.21(s，3H)，0.1 5(s，3H)；MS(APCl)m/e(M+H)+480，(M-H)-478。
将乙基三苯基溴化鏻(0.130g，0.351mmol)的THF∶Et2O(3ml，3∶2)的溶液冷却至0℃，滴加正丁基锂(140μl的2.5M/己烷溶液，0.351mmol)进行处理。于0℃，将生成的深红色溶液搅拌30分钟，冷却至-78℃，用上面的醛(0.056g，0.117mmol)的THF(2ml)溶液处理。于-78℃，将该反应混合物搅拌5分钟，温热至0℃40分钟，通过加入水猝灭。分离各层，用二氯甲烷萃取水层，用盐水洗涤合并的有机层并干燥(硫酸镁)。产物经硅胶层析纯化，用5％-20％的乙酸乙酯的己烷溶液梯度洗脱，得到为白色固体的中间体甲硅烷基醚(0.050g，87％)。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.92(d，J＝9Hz，1H)，6.65(d，J＝9Hz，1H)，6.63(d，J＝9Hz，1H)，6.20(s，1H)，5.68(dd，J＝10，3Hz，1H)，5.43(m，3H)，3.64(s，3H)，2.15(s，3H)，1.26(d，J＝5Hz，3H)，1.17(s，6H)，1.00(s，9H)，0.20(s，3H)，0.15(s，3H)；MS(APCl)m/e(M+H)+492，(M-H)-490。
将中间体甲硅烷基醚(0.038g，0.077mmol)溶于THF(3ml)中，冷却至0℃，用四丁基氟化铵(80ml的1M/THF溶液，0.080mmol)进行处理，将该混合物在乙酸乙酯和饱和氯化铵之间分配。用乙酸乙酯萃取水层，用盐水洗涤合并的有机物，干燥(硫酸镁)并经硅胶层析纯化，用25％的乙酸乙酯的己烷溶液洗脱，得到所需化合物(0.024g，83％)。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ8.71(s，1H)，7.93(d，J＝9Hz，1H)，6.62(d，J＝9Hz，1H)，6.60(d，J＝9Hz，1H)，6.47(d，J＝9Hz，1H)，6.18(s，1H)，5.62(dd，J＝10，3Hz，1H)，5.43(m，3H)，3.64(s，3H)，2.45-2.18(m，2H)，2.15(s，3H)，1.30(d，J＝5Hz，3H)，1.15(s，6H)；MS(APCl)m/e的计算值377.20。实测值(M+H)+378，(M-H)-376。实施例2832，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-甲基-2-丁烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉根据实施例282的方法处理得自实施例282的中间体醛和异丙基三苯基碘化鏻，得到所需化合物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ8.65(s，1H)，7.91(d，J＝9Hz，1H)，6.62(d，J＝9Hz，1H)，6.60(d，J＝9Hz，1H)，6.46(d，J＝9Hz，1H)，6.14(s，1H)，5.60(dd，J＝9，3Hz，1H)，5.43(s，1H)，5.15(m，1H)，3.64(s，3H)，2.45-2.18(m，2H)，2.15(s，3H)，1.63(s，3H)，1.32(s，3H)，1.17(s，3H)，1.16(s，3H)；MS(APCl)m/e(M+H)+392，(M-H)-390。实施例284(+)(5S，3’S)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环己烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 404(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.70(s，1H)，8.01(d，1H)，6.65(d，1H)，6.62(d，1H)，6.53(d，1H)，6.27(d，1H)，5.82-5.65(m，2H)，5.45(s，1H)，5.33(d，1H)，3.65(s，3H)，2.28(m，1H)，2.12(s，3H)，1.86(m，2H)，1.55(m，1H)，1.31(s，3H)，1.26-1.14(m，3H)，1.03(s，3H)；13C NMR(400MHz，DMSO-d6)□145.4，145.0，144.1，143.5，133.6，130.7，128.1，127.9，127.7，126.1，118.4，117.8，116.5，114.4，113.4，112.1，75.9，59.3，49.4，37.2，29.6，27.1，24.7，24.6，23.7，21.2；[□]23D＝+184°(c0.33，CHCl3)。实施例285(+)(5R，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环己烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 404(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.70(s，1H)，7.99(d，1H)，6.65(d，1H)，6.62(d，1H)，6.52(d，1H)，6.20(d，1H)，5.61(ddd，1H)，5.46(d，1H)，5.41(s，1H)，5.10(dd，1H)，3.66(s，3H)，2.27(m，1H)，2.10(s，3H)，1.99-1.72(m，2H)，1.70-1.55(m，3H)，1.35(m，1H)，1.29(s，3H)，1.06(s，3H)；13C NMR(400MHz，DMSO-d6)□145.4，145.0，143.4，143.0，133.5，131.0，128.9，128.1，126.4，126.3，117.9，116.5，114.4，113.5，112.1，75.2，59.3，49.5，36.9，29.7，27.6，25.5，24.6，24.3，20.0；[□]23D＝+170°(c0.23，CHCl3)。实施例286(+)(5R，3’S)2，5(R)-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 390(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.67(s，1H)，8.02(d，1H)，6.65(d，1H)，6.62(d，1H)，6.53(d，1H)，6.25(s，1H)，5.77(ddd，1H)，5.69(ddd，1H)，5.47(s，1H)，5.37(s，1H)，3.66(s，3H)，2.90(m，1H)，2.34-2.13(M，2H)，2.10(s，3H)，1.55-1.41(m，2H)，1.31(s，3H)，1.04(s，3H)；13C NMR(400MHz，DMSO-d6)□145.5，144.9，144.0，143.9，133.6，132.0，131.7，131.5，127.9，126.2，117.7，117.6，116.5，114.4，113.3，111.9，76.1，59.3，49.4，48.6，31.7，29.5，27.1，24.6，23.7；[□]23D＝+136°(c0.355，CHCl3)。实施例287(+)(5R，3’R)2，5(R)-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS (DCI/NH3)m/z 390(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.68(s，1H)，8.01(d，1H)，6.65(d，1H)，6.62(d，1H)，6.51(d，1H)，6.22(s，1H)，5.72(dd，1H)，5.41(d，1H)，5.40(s，1H)，5.17(dd，1H)，3.63(s，3H)，2.90-2.80(m，1H)，2.41-2.32(m，1H)，2.23-2.10(m，1H)，2.06(s，3H)，1.89-1.71(m，2H)，1.30(s，3H)，1.08(s，3H)；13C NMR(400MHz，DMSO-d6)□145.5，145.0，143.9，143.4，133.5，132.3，132.2，130.2，128.1，126.4，117.8，116.9，116.4，114.4，113.4，111.9，75.7，59.3，49.5，48.7，31.6，29.8，27.6，27.1，24.2；[□]23D＝+116°(c0.800，CHCl3)。实施例288rel-(5S)-9-羟基-5-[(3R)-(1-甲氧羰基)环己烯-3-基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)462(M+H)+；1H NMR(200MHz，DMSO-d6)，□8.81(s，1H)，8.07(d，J＝8.5Hz，1H)，6.72(d，J＝8.5Hz，1H)，6.70(d，J＝8.5Hz，1H)，6.60(d，J＝8.5Hz，1H)，6.42-6.41(m，1H)，6.21(d，J＝1.2Hz)，5.57(d，J＝10.2Hz，1H)，1H)，5.45(s，1H)，2.71(s，2H)，2.58(s，2H)，2.56-2.48(m，2H)，2.20-2.16(m，2H)，2.08(d，J＝1.2Hz)，1.80-1.40(m，4H)，1.25(s，2H)，1.18(s，2H)；C28H21NO5的HRMS计算值为461.2202。实测值461.2212。实施例2892，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-甲基-3-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉将实施例276的产物(0.040g，0.092mmol)和二氯双(三苯膦)钯(II)(0.006g，0.009mmol)溶于二氧六环(5ml)中，加热至100℃，并用硼氢化钠(0.017g，0.460mmol)处理。使生成的黑色溶液冷却至室温，用水和乙酸乙酯稀释，通过硅藻土过滤。分离各层，用乙酸乙酯萃取水层。用盐水洗涤合并的有机物，干燥(硫酸镁)并浓缩。经硅胶层析纯化，用25％的乙酸乙酯的己烷溶液洗脱，得到所需的产物(0.028g，80％)，为无色泡沫物。1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.71(s，1H)，7.92(d，J＝8Hz，1H)，6.62(d，J＝8Hz，1H)，6.61(d，J＝8Hz，1H)，6.41(d，J＝8Hz，1H)，6.18(d，J＝Hz，1H)，5.83(dd，J＝3，10Hz，1H)，5.44(brs，1H)，4.75(brs，1H)，4.56(brs，1H)，3.65(s，3H)，2.50-2.41(m，1H)，2.19(s，3H)，2.16-2.07(m，1H)，1.73(s，3H)，1.18(s，3H)，1.15(s，3H)；13C NMR(125MHz，DMSO-d6)□145.8，144.9，143.8，142.8，141.6，133.3，132.7，127.5，126.4，117.8，116.3，116.2，114.2，113.6，112.8，112.7，72.0，59.4，49.7，29.2，28.8，24.0，22.4；MS(DCI/NH3)m/e(M+H)+378；C24H27NO3的分析计算值C，76.36；H，7.21；N，3.71。实测值C，76.06；H，7.17；N，3.39。实施例2909，10-二甲氧基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(ESI)m/z 378(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)□7.93(d，J＝8.5Hz，1H)，6.82(d，J＝8.8Hz，1H)，6.61(dd，J＝4.4，4.4Hz，2H)，6.22(d，J＝1.4Hz，1H)，5.83(ddt，J＝16.9，10.3，3.1Hz，1H)，5.70(dd，J＝10.3，3.3Hz，1H)，5.44(s，1H)，5.44-4.96(m，2H)，3.77(s，3H)，3.67(s，3H)，2.16(s，3H)，1.17(s，3H)，1.16(s，3H)；C24H27NO3的HRMS计算值377.1991。实测值377.2001。实施例2919，10-二甲氧基-5-[3-环己烯基]-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(ESI)m/z 418(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)，异构体1δ8.02(d，J＝8.8Hz，1H)，6.84(d，J＝1.7Hz，1H)，6.70-6.60(m，2H)，6.27(d，J＝0.6Hz，1H)，5.80-5.60(m，2H)，5.16-5.15(m，1H)，3.77(s，3H)，3.69(s，3H)，2.13(s，3H)，1.31(s，3H)，1.07(s，3H)；异构体2δ8.01(d，J＝8.81Hz，1H)，6.80(d，J＝0.7Hz，1H)，6.64(m，2H)，6.26(d，J＝0.7Hz，1H)，5.60-5.30(m，2H)，5.09(s，1H)，3.77(s，3H)，3.68(s，3H)，2.10(s，3H)，1.29(s，3H)，1.04(s，3H)；C27H31NO3的HRMS计算值417.2304。实测值417.2299。实施例29210-甲氧基-9-乙氧基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(300MHz，DMSO)□7.94(d，J＝8.8Hz，1H)，6.79(d，J＝8.8Hz， 1H)，6.60(d，J＝8.8Hz，1H)，6.55(d，J＝8.8，1H)，6.45(s，1H)，5.85(ddt，J＝17.3，10.3，6.6Hz，1H)，5.43(d，J＝9.2Hz，5.16(s，1H)，5.09(dd，J＝10.3，1.1Hz，1H)，5.06(dd，J＝17.3，1.1Hz，1H)，4.91(s，1H)，4.06-3.97(m，2H)，2.62-2.52(m，1H)，2.31-2.15(m，1H)，2.24(s，3H)，1.35(t，J＝7.0Hz，3H)，1.26(s，3H)，1.07(s，3H)；MS(DCI/NH3)m/z 392(M+H)+；C26H27NO3的HRMS计算值391.2147。实测值391.2138。实施例29310-甲氧基-9-(3-丙烯氧基)-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 404(M+H)+。1H NMR(300MHz，DMSO)□7.93(d，J＝9.0Hz，1H)，6.83(d，J＝8.8Hz，1H)，6.61(d，J＝9.0Hz，1H)，6.59(d，J＝8.8Hz，1H)，6.23(d，J＝1.5Hz，1H)，6.15-6.02(m，1H)，5.81(ddt，J＝17.3，10.3，6.6Hz，1H)，5.67(dd，J＝9.8，3.3Hz)，5.45(s，1H)，5.44(dd，J＝16.0，2.0Hz，1H)，5.27(dd，10.6，2.0Hz，1H)，5.03(dd，J＝10.3，1.8Hz，1H)，4.98(dd，J＝17.3，1.8Hz，1H)，4.56-4.53(m，1H)，2.47-2.41(m，1H)，2.34-2.27(m，1H)，2.16(s，3H)，1.17(s，3H)，1.16(s，3H)；C26H29NO3的HRMS计算值403.2147。实测值403.2150。实施例29410-甲氧基-9-(3-丙炔氧基)-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 402(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)□7.92(d，J＝8.8Hz，1H)，6.88(d，J＝8.8Hz，1H)，6.62(d，J＝8.8Hz，1H)，6.61(d，J＝8.8，1H)，6.24(d，J＝1.7Hz，1H)，5.81(ddt，J＝17.3，10.3，6.6Hz，1H)，5.72(dd，J＝9.8，3.3Hz)，5.44(s，1H)，5.03(dd，J＝10.3，1.8Hz，1H)，4.99(dd，J＝17.3，1.8Hz，1H)，4.79(d，J＝2.3Hz，2H)，3.57(t，J＝2.3Hz，1H)，2.47-2.41(m，1H)，2.34-2.27(m，1H)，2.16(s，3H)，1.17(s，3H)，1.16(s，3H)；C26H27NO3的HRMS计算值401.1991。实测值401.1978。实施例2952，5-二氢-9-乙酰氧基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(400MHz，DMSO-d6)□7.78(d，J＝8.5，1H)，6.81(d，J＝8.5，1H)，6.60(d，J＝8.5，1H)，6.57(d，J＝8.9，1H)，6.18(d，J＝1.7，1H)，5.80-5.70(m，2H)，5.39(s，1H)，4.99-4.90(m，2H)，3.55(s，3H)，2.39(br dd，2H)，2.23(s，3H)，2.10(d，J＝0.9，3H)，1.11(s，3H)，1.10(s，3H)；13C NMR(100MHz，DMSO-d6)□169.3，148.5，148.0，146.4，138.6，134.1，133.7，132.2，127.4，126.3，120.8，118.3，117.4，116.3，115.1，113.9，112.7，73.7，60.0，49.9，36.7，29.4，29.1，23.9，20.6；MS(DCI/NH3)m/e 406(M+H)+；C25H27NO4的分析计算值C，74.05；H，6.71；N，3.45。实测值C，73.91；H，6 79；N，3.31。实施例2962，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.86(d，J＝8.8，1H)，6.85(d，J＝8.8，1H)，6.68-6.62(m，2H)，6.25(d，J＝1.5，1H)，5.89-5.75(m，2H)，5.46(s，1H)，5.06-4.96(m，2H)，3.62(s，3H)，3.00(s，3H)，2.85(s，3H)，2.83-2.67(m，4H)，2.48(m，1H)，2.26(m，1H)，2.17(s，3H)，1.18(s，3H)，1.17(s，3H)；13C NMR(75MHz，DMSO-d6)□171.5，170.4，148.3，148.0，146.2，138.5，134.1，133.5，132.1，127.3，126.2，120.8，118.1，117.2，116.2，115.0，113.8，112.5，73.6，60.0，49.8，36.6，36.5，34.9，29.3，29.0，27.6，23.8；MS(DCI/NH3)m/e 491(M+H)+，508(M+NH4)+；C29H24N2O5的分析计算值C，71.00；H，6.99；N，5.71。实测值C，70.88；H，7.10；N，5.49。
采用上述的化学方法，用核9制备实施例297-299。实施例2977-溴代-5-[3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(APCI)m/z 466(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)，异构体1δ8.03(d，J＝8.8Hz，1H)，7.33(d，J＝9.2Hz，1H)，6.65(dd，J＝8.8，1.7Hz，2H)，6.35(d，J＝1.3Hz，1H)，5.91-5.43(m，4H)，3.86(s，3H)，2.14(s，3H)，1.99(s，3H)，1.31(s，3H)，1.06(s，3H)；异构体2δ8.00(dd，J＝8.8Hz，1H)，7.33(d，J＝9.2Hz，1H)，6.65(dd，J＝8.8，1.7Hz，1H)，6.35(d，J＝1.3Hz，1H)，6.31(d，J＝1.3Hz，1H)，5.91-5.43(m，4H)，2.12(s，3H)，1.28(s，3H)，1.03(s，3H)；13CNMR(300MHz，DMSO)δ155.5，145.5，133.9，133.7，129.5，129.4，128.5，127.9，127.7，127.2，127.0，125.6，118.1，115.5，113.2，113.1，106.9，102.3，77.2，76.5，55.8，49.4，37.6，36.7，29.6，29.5，27.4，26.9，25.6，24.6，24.2，23.6，21.1，19.8；C26H28NO279Br的HRMS计算值465.1303。实测值465.1284；C26H28NO281Br的计算值467.1283。实测值467.1281。C26H28BrNO2的分析计算值C，66.95；H，6.05；N，3.00。实测值C，66.77；H，6.20；N，2.88。实施例29810-甲氧基-7-溴代-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(APCI)m/z 426(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)□7.93(d，J＝8.8Hz，1H)，7.33(d，J＝9.2Hz，1H)，6.71(d，J＝9.2Hz，1H)，6.60(d，J＝8.5Hz，1H)，6.25(d，J＝1.5Hz，1H)，5.94-5.80(m，2H)，5.45(s，1H)，5.0(m，2H)，3.86(s，3H)，2.17(d，J＝1.5Hz，3H)，1.17(s，6H)，13CNMR(300MHz，DMSO)155.3，147.0，146.0，133.8，133.6，131.8，129.5，127.3，127.2，117.4，116.0，115.1，113.2，107.1，102.6，74.8，55.9，49.8，29.0，23.8。C23H2479BrNO2的HRMS计算值426.3502。实测值426.3496。C23H24BrNO2的分析计算值C，64.79；H，5.67；N，3.29。实测值C，65.08；H，5.73；N，3.18。实施例2997-溴代-5-[1-甲基-3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(APCI)m/z 480(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)异构体1δ8.02(d，J＝8.5Hz，1H)，7.55(d，J＝5.9Hz，1H)，7.37(d，J＝2.6Hz，1H)，7.3 1(d，J＝1.8Hz，1H)，6.67(dd，J＝14.7，8.8Hz，1H)，6.35(d，J＝1.5Hz，1H)，5.63(d，J＝5.9Hz，1H)，5.56-5.45(m，2H)，3.86(s，3H)，2.13(s，3H)，1.61(s，3H)，1.30(s，3H)，1.02(s，3H)；异构体2δ8.00(d，J＝8.5Hz，1H)，7.54(d，J＝5.9Hz，1H)，7.35(d，J＝1.8Hz，2H)，6.67(dd，J＝14.7，8.8Hz，2H)，6.31(d，J＝1.5Hz，1H)，5.51(m，2H)，3.86(s，3H)，2.08(s，3H)，1.50(s，3H)，1.09(s，3H)，0.92(s，3H)；C27H30NO279Br的HRMS计算值479.1460。实测值479.1463。C27H30NO281Br的HRMS计算值481.1439。实测值481.1456。C27H30NO279Br的分析计算值C，67.5；H，6.29；N，2.92。实测值C，67.08；H，6.38；N，2.54。
采用上述的化学方法，用核10制备实施例300。实施例30010-甲氧基-9-溴代-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 428(M+H)+；426；1H NMR(300MHz，DMSO)□7.93(d，J＝8.8Hz，1H)，7.33(d，J＝8.5Hz，1H)，6.67(d，J＝8.5Hz，1H)，6.65(d，J＝8.5Hz，1H)，6.36(d，J＝1.1Hz，1H)，5.88-5.74(m，2H)，5.46(s，1H)，5.05-4.95(m，2H)，3.62(s，3H)，2.18(d，J＝1.1Hz，3H)，1.19(s，3H)，1.16(s，3H)；13C NMR(300MHz，DMSO)□152.7，150.8，146.5，134.0，133.6，132.1，130.0，127.3，126.1，119.3，117.4，116.2，115.0，114.6，114.0，109.5，73.7，59.6，49.9，36.7，29.4，29.1，23.9；C23H24NO279Br的HRMS计算值425.0990。实测值425.0998。C23H24NO281Br的HRMS计算值427.0970。实测值427.0974。C23H24BrNO2的分析计算值C，64.79；H，5.67；N，3.29。实测值C，64.99；H，5.98；N，3.13。
采用上述的化学方法，用核11制备实施例301-303。实施例3017，9-二溴代-10-甲氧基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(ESI)m/z 504(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)□7.57(d，J＝8.9Hz，1H)，7.65(s，1H)，6.66(d，J＝8.8Hz，1H)，6.44(s，1H)，5.95(dd，J＝10.1，3.1Hz，1H)，5.97-5.78(m，2H)，5.47(s，1H)，5.08-4.99(m，2H)，3.62(s，3H)，2.19(s，3H)，1.20(s，3H)，1.17(s，3H)；13C NMR(300MHz，DMSO)□152.1，147.4，147.0，133.6，132.7，132.0，131.7，128.3，127.1，126.3，120.5，117.6，115.9，115.3，114.0，113.8，110.0，106.6，75.2，59.7，49.9，36.8，29.6，29.2，23.7；C23H2379Br2NO2的HRMS计算值503.0096。实测值503.0086。C23H2379Br81BrNO2的HRMS计算值505.0075。实测值505.0075。实施例3027，9-二溴代-5-[环己烯-3-基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(ESI)m/z 544(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)，第一异构体δ8.81(d，1H，J＝8.83Hz)，7.67(s，1H)，6.70(d，1H，J＝8.83Hz)，6.59(s，1H)，5.82-5.59(m，4H)，5.50(s，1H)，3.61(s，3H)，2.49-2.27(m，2H)，2.15(s，3H)，2.04-1.81(m，2H)，1.79-1.41(m，2H)，1.32(s，3H)，1.08(s，3H)；第二异构体δ7.9(d，1H，J＝8.83Hz)，7 66(s，1H)，6.69(d，1H，J＝8.83Hz)，6.54(s，1H)，5.82-5.59(m，4H)，5.45(s，1H)，3.60(s，3H)，2.49-2.27(m，2H)，2.13(s，3H)，2.04-1.81(m，2H)，1.79-1.41(m，2H)，1.30(s，3H)，1.05(s，3H)；C26H2779Br2NO2的HRMS计算值543.0409。实测值543.0385。C26H2779Br81BrNO2的HRMS计算值545.0388。实测值545.0396。实施例3037，9-二溴代-5-[1-甲基-3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(ESI)m/z 560(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)，异构体1δ8.83(d，J＝8.0Hz，1H)，7.37(s，1H)，6.70(d，J＝8.8Hz，1H)，6.58(s，1H)，5.58(d，J＝9.2Hz，1H)，5.49(s，1H)，3.61(s，3H)，2.51-2.49(m，4H)，2.14(s，3H)，1.31(s，3H)，1.29-1.20(m，4H)，1.26(s，3H)；异构体2δ7.99(d，J＝8.0Hz，1H)，7.37(s，1H)，6.71(d，J＝8.8Hz，1H)，6.55(s，1H)，5.57(d，J＝9.2Hz，1H)，5.45(s，1H)，3.59(s，3H)，2.51-2.49(m，4H)，2.09(s，3H)，1.30(s，3H)，1.29-1.20(m，4H)，1.21(s，3H)；C27H29Br2NO2的HRMS计算值557.0565。实测值557.0548。
采用上述的化学方法，用核12-17制备实施例304-310。实施例30410-甲氧基-7-(2-乙烯基)-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(ESI)m/z 373(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)□7.82(d，J＝8.9Hz，1H)，7.23(d，J＝8.9Hz，1H)，6.78(dd，J＝11.0，6.8Hz，1H)，6.61(d，J＝8.9Hz，1H)，6.49(d，J＝8.5Hz，1H)，5.99(d，J＝1.7Hz，1H)，5.74(dd，J＝7.6，3.0Hz，1H)，5.71-5.63(m，1H)，5.57(dd，J＝7.6，1.7Hz，1H)，5.32(s，1H)，5.00(dd，J＝9.3，1.7Hz，1H)，4.92(dd，J＝10.2，1.7Hz，1H)，4.83(dd，J＝16.9，1.7Hz，1H)，3.75(s，3H)，2.06(s，3H)，1.53-1.41(m，2H)，1.24-1.15(m，3H)，1.05(d，J＝2.1Hz，1H)；13C NMR(300MHz，DMSO)□155.66，147.91，145.55，134.17，133.45，131.98，130.77，127.37，127.28，123.88，119.52，117.21，115.99，115.80，113.20，113.18，112.12，105.59，74.01，55.59，49.69，36.40，29.03，28.83，27.67，26.19，23.83，13.55；C25H27NO2的HRMS计算值373.2042。实测值373.2048。实施例30510-甲氧基-7-甲基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(ESI)m/z 362(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)□7.92(d，J＝8.5Hz，1H)，6.93(d，J＝8.5Hz，1H)，6.59(dd，J＝5.5，2.6Hz，1H)，6.10(s，1H)，5.90-5.76(m，2H)，5.44(s，1H)，5.07-4.90(m，2H)，3.82(s，3H)，2.17(s，3H)，2.08(s，3H)，1.99(s，3H)，1.16(s，3H)，1.15(s，3H)；13C NMR(300MHz，DMSO)，154.2，148.5，145.4，134.5，133.4，131.9，127.8，127.4，127.1，118.2，117.0，116.3，116.0，113.1，112.9，104.8，73.6，55.5，49.6，36.5，28.9，28.8，23.8，15.0；C24H27NO2的HRMS计算值361.2042。实测值361.2045。实施例30610-甲氧基-7-乙酰基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(ESI)m/z 390(M+H)+.1H NMR(300MHz，DMSO)，7.88(d，J＝8.8Hz，1H)，7.59(d，J＝8.8Hz，1H)，6.84(d，J＝8.8Hz，1H)，6.62(d，J＝8.8Hz，1H)，6.22(d，J＝1.5Hz，1H)，6.01-5.97(m，1H)，5.90-5.69(m，1H)，5.46(s，1H)，5.03-4.83(m，2H)，3.93(s，3H)，2.53(s，3H)，2.20(d，J＝1.5Hz，3H)，1.19(s，3H)，1.16(s，3H).实施例307(+/-)2，5-二氢-9-甲基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 416(M+H)+。实施例30810-甲氧基-7-甲基-9-甲基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 376(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.95(d，J＝8.5Hz，1H)，6.81(s，1H)，6.62(d，J＝8.5Hz，1H)，6.17(d，J＝1.5Hz，1H)，5.89-5.76(m，2H)，5.44(br s，1H)，5.04(dd，J＝10.3，1.8Hz，1H)，4.94(dd，J＝17.3，1.8Hz，1H)，3.52(s，3H)，2.46-2.40(m，1H)，2.28-2.24(m，1H)，2.18(s，3H)，2.17(s，3H)，2.07(s，3H)，1.19(s，3H)，1.14(s，3H)；C25H29NO2的HRMS计算值375.2198。实测值375.2214。实施例30910-氯-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 352(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)□7.93(d，J＝8Hz，1H)，7.12-7.10(m，2H)，6.90-6.84(m，1H)，6.65(10，2Hz，1H)，4.97(dd，J＝17，2Hz，1H)，2.47-2.26(m，2H)，2.16(s，3H)，1.23(s，3H)，1.17(s，3H)；C22H22ClNO的HRMS(FAB)m/z计算值351.1390(M)+。实测值351.1385。实施例310(+/-)2，5-二氢-10-氯-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 288(M+H)+；1H NMR(200MHz，DMSO)□7.98(d，J＝8Hz，1H)，7.27-7.14(m，5H)，6.97-6.80(m，2H)，6.81(brs，1H)，6.78-6.72(m，2H)，6.44(brs，1H)，5.40(brs，1H)，1.81(brs，2H)，1.26(s，2H)，1.16(s，2H)；C25H23ClNO的HRMS(FAB)计算值m/z387.1390(M)+。实测值287.1286。实施例3112，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(N-甲基-N-(甲酯基甲基)氨基羰基氧基)苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例14的方法处理实施例13的产物和N-甲基-N-(甲基甘氨酸酯)氨基甲酰氯，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e 529(M+H)+1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.00(d，1H)，7.21(m，1H)，7.03(d，1H)，6.92(m，3H)，6.72(m，3H)，6.55(d，1H)，6.45(t，1H)，5.40(s，1H)，4.15(s，1H)，4.05(s，1H)，3.78(s，3H)，3.65(s，3H)，3.00(s，1H)，2.88(s，2H)，1.84(s，3H)，1.22(s，3H)，1.13(s，3H)。C31H32N2O6的分析计算值C，70.43；H，6.10；N，5.29。实测值C，70.98；H，6.33；N，4.85。实施例3122，5-二氢-1O-甲氧基-5-(3-(N-甲基-N-(N-甲基羰基)氨基羰基氧基)苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例14的方法处理实施例13的产物和异氰酸甲酯，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e 514(M+H)+1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.18(q，1H)，8.01(d，1H)，7.27(t，1H)，7.06(t，2H)，6.98(s，1H)，6.91(t，1H)，6.77(s，1H)，6.70(d，1H)，6.56(d，1H)，6.46(d，1H)，6.19(s，1H)，5.38(s，1H)，3.78(s，3H)，3.19(s，3H)，2.70(d，3H)，1.84(s，3H)，1.22(s，3H)，1.14(s，3H).C30H31N3O5·2H2O的分析计算值C，65.55；H，6.41；N，7.60。实测值C，65.71；H，6.20；N，7.05。实施例3132，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(N-甲基氨基羰基氧基)苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例14的方法处理实施例13的产物和异氰酸甲酯，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e 457(M+H)+1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.01(d，1H)，7.50(q，1H)，7.21(t，1H)，7.02(d，1H)，6.92(dd，2H)，6.80(s，1H)，6.77(s，1H)，6.70(dd，1H)，6.56(d，1H)，6.46(d，1H)，6.18(s，1H)，5.40(s，1H)，3.80(s，3H)，2.60(d，3H)，1.86(s，3H)，1.23(s，3H)，1.1 5(s，3H)C28H28N2O4·0.50H2O的分析计算值C，72.33；H，6.27；N，6.01。实测值C，72.20；H，6.38；N，5.78。实施例3142，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(2-羟乙基)苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉于-78℃，用正丁基锂(2.5M己烷溶液，5.80ml)处理3-(2’-甲氧基甲氧基)乙基苯基溴(3.55g，14.5mmol)的THF(150ml)溶液15分钟，温热至-30℃，冷却至-78℃，一次性用化合物1F处理，温热至-50℃，用饱和氯化铵猝灭，温热至室温，并使之沉降。倾出上清液并浓缩，使残留物在水和乙酸乙酯之间分配。顺序用水和盐水洗涤有机层，干燥(硫酸钠)并浓缩。残留物经硅胶快速层析，用20-35％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到0.82g(56％)标题化合物5-(3’-MOMO-苯基)半酮缩醇。MS(DCI/NH3)m/e 489(M+H)+于室温下，用在甲醇(20ml)中的饱和氯化氢处理上面制备的半酮缩醇(0.70g，1.43mmol)的甲醇(10ml)溶液，搅拌18小时，倾入1∶1的乙酸乙酯/饱和氯化铵中。用乙酸乙酯萃取分离的水层，顺序用水和盐水洗涤合并的乙酸乙酯层，干燥(硫酸钠)并浓缩，得到0.52g(82％)未掩蔽的半酮缩醇。MS(DCI/NH3)m/e 444(M+H)+。
于室温下，用三氟化硼醚合物(1.42g，10mmol)处理上面制备的未掩蔽的半酮缩醇(0.45g，1.00mmol)和三乙基硅烷(1.16g，10mmol)的二氯甲烷(20ml)溶液，搅拌18小时，倾入1∶1的乙酸乙酯/饱和碳酸氢钠中。用乙酸乙酯萃取分离的水层，顺序用水和盐水洗涤合并的萃取液，干燥(硫酸钠)并浓缩，残留物经硅胶快速层析，用25-45％乙酸乙酯的己烷溶液洗脱，得到0.342g标题化合物。MS(DCI/NH3)m/e 428(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.00(d，1H)，7.00(m，5H)，6.74(s，1H)，6.70(d，1H)，6.55(d，1H)，6.45(d，1H)，6.16(s，1H)，5.39(s，1H)，4.54(t，1H)，3.79(s，3H)，3.44(q，4H)，2.59(t，2H)，1.86(s，3H)，1.22(s，3H)，1.11(s，3H)；C28H29NO3的分析计算值C，78.66；H，6.83；N，3.27。实测值C，78.48；H，6.85；N，3.29。实施例3152，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(2-甲磺酰氧基乙基)苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[l]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉于0℃，用甲磺酰氯(64mg，0.56mmol)处理实施例314的产物(200mg，0.47mmol)和三乙胺(94mg，0.94mmol)的二氯甲烷(6ml)溶液，搅拌30分钟，用饱和碳酸氢钠猝灭。用二氯甲烷萃取分离的水层，用盐水洗涤合并的有机层，干燥(硫酸钠)并浓缩。残留物经硅胶快速层析，用10-30％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到0.30g(97％)标题化合物。MS(DCI/NH3)m/e 506(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.00(d，1H)，7.18(s，1H)，7.14(d，1H)，7.09(d，1H)，6.96(d，1H)，6.90(t，1H)，6.75(s，1H)，6.70(d，1H)，6.55(d，1H)，6.45(d，1H)，6.21(s，1H)，5.39(s，1H)，4.27(t，2H)，3.79(s，3H)，2.88(s，3H)，2.87(t，2H)，1.84(s，3H)，1.24(s，3H)，1.14(s，3H)C29H31NO5S的分析计算值C，68.88；H，6.17；N，2.77。实测值C，69.08；H，6.14；N，2.63。实施例3162，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(2-甲硫基乙基)苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉于室温下，用NaSMe(14mg，0.20mmol)处理实施例315的产物(10mg，0.02mmol)的DMF(1ml)溶液，搅拌2小时，用饱和碳酸氢钠猝灭。用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤有机层，干燥(硫酸钠)并浓缩。残留物经硅胶快速层析，用10-30％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到9mg(99％)标题化合物。MS(DCI/NH3)m/e 458(M+H)+1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.00(d，1H)，7.11(t，1H)，7.07(s，1H)，7.02(d，1H)，6.96(d，1H)，6.90(t，1H)，6.75(s，1H)，6.70(d，1H)，6.54(d，1H)，6.44(d，1H0，6.16(s，1H)，5.39(s，1H)，3.77(s，3H)，2.70(t，2H)，2.54(t，2H)，1.91(s，3H)，1.95(s，3H)，1.21(s，3H)，1.15(s，3H)实施例3172，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(2-(N，N-二甲基氨基羰基氧基)乙基)苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例14的方法处理实施例314的产物和N，N-二甲基氨基甲酰氯，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e 499(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.01(d，1H)，7.00(m，5H)，6.76(s，1H)，6.70(d，1H)，6.55(s，1H)，6.44(d，1H)，6.15(s，1H)，5.39(s，1H)，4.01(t，2H)，3.78(s，3H)，2.79(t，2H)，2.77(s，3H)，2.65(s，3H)，1.84(s，s，3H)，1.23(s，3H)，1.15(s，3H)C31H34N2O4的分析计算值C，74.67；H，6.87；N，5.61。实测值C，74.45；H，6.73；N，5.45。实施例3182，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(2-(N，N-二甲基氨基)乙基)苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例316的方法处理实施例315的产物和二甲胺，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e 455(M+H)+1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.00(d，1H)，7.09(t，1H)，7.01(d，1H)，6.97(m，2H)，6.90(t，1H)，6.73(s，1H)，6.69(d，1H)，6.55(d，1H)，6.44(d，1H)，6.16(s，1H)，5.39(s，1H)，3.79(s，3H)，2.54(t，2H)，2.25(t，2H)，2.08(s，6H)，1.87(s，3H)，1.22(s，3H)，1.17(s，3H).实施例3192，5-二氢-10-甲氧基-5-环丙基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉实施例319A于室温下，将实施例1F的产物(4.43g，13.7mmol)、4-氯代苯酚(9.28g，72.1mmol)和硫酸镁(8.69g，72.1mmol)的二氯甲烷(100ml)中的混合物搅拌12小时，用乙酸乙酯(200ml)稀释，分别用1M氢氧化钠水溶液(两次)和盐水洗涤，干燥(硫酸钠)并浓缩。残留物用热乙酸乙酯(25ml)研磨，得到所需的苯基缩醛。MS(DCI/NH3)m/e 306(M-4-Cl-ph)+。实施例319B于0℃，用通过使环丙基溴(363mg，3.0mmol)和镁(73mg，0.30mmol)在THF(1.5ml)中回流所制备的环丙基溴化镁处理实施例319A的产物(131mg，0.30mmol)在甲苯(20ml)中的溶液30分钟。使最终溶液温热至室温并搅拌12小时，用饱和氯化铵猝灭。分别用1M氢氧化钠水溶液(两次)和盐水洗涤有机层，干燥(硫酸钠)并浓缩。残留物经硅胶快速层析纯化，用5-15％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到18mg(17％)的标题化合物。MS(DCI/NH3)m/e 348(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.01(d，1H)，7.04(t，1H)，6.67(d，1H)，6.60(d，1H)，6.57(d，1H)，6.16(s，1H)，5.44(s，1H)，5.42(d，1H)，3.85(s，3H)，2.12(s，3H)，1.26(s，3H)，1.05(s，3H)，0.28(m，4H)，0.08(m，1H).实施例3202，5-二氢-10-甲氧基-5-乙烯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉于-78℃，用三氟化硼醚合物(43mg，0.3mmol)处理2B(34mg，0.1mmol)和三丁基乙烯基锡(96mg)的二氯甲烷(2ml)溶液，使温热至室温并搅拌2小时。然后用饱和碳酸氢钠猝灭该反应物，分别用饱和碳酸氢钠和盐水洗涤有机层，干燥(硫酸钠)并浓缩，残留物经硅胶快速层析，用5-15％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到27mg(81％)标题化合物。MS(DCI/NH3)m/e 334(M+H)+1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.93(d，1H)，7.02(t，1H)，6.63(dd，2H)，6.54(d，1H)，6.19(d，1H)，6.10(s，1H)，5.93(m，1H)，5.42(s，1H)，5.16(dt，1H)，4.91(dt，1H)，3.83(s，3H)，2.11(s，3H)，1.21(s，3H)，1.13(s，3H).实施例321反式2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-苯基乙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉在密封管中将实施例320的产物(13mg，0.039mmol)、碘代苯(12mg，0.058mmol)、乙酸钯(II)(18mg，0.008mmol)、三(邻-甲苯基)膦(3.6mg，0.012mmol)、三乙胺(12mg，0.12mmol)在乙腈(1ml)中的混合物加热至80℃4小时。除去溶剂后，残留物经硅胶快速层析，用5-15％乙酸乙酯/己烷洗脱，得到7mg(44％)标题化合物。MS(DCI/NH3)m/e 410(M+H)+1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.99(d，1H)，7.22(m，4H)，7.19(m，1H)，7.00(t，1H)，6.67(d，1H)，6.63(d，1H)，6.57(d，1H)，6.38(q，1H)，6.34(d，1H)，6.27(d，1H)，6.14(s，1H)，5.43(s，1H)，3.82(s，1H)，2.12(s，3H)，1.22(s，3H)，1.13(s，3H).实施例3222，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-苯基乙炔基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例320的方法处理实施例2B的产物和三丁基苯基乙炔基锡，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e 408(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.92(d，1H)，7.29(m，3H)，7.16(m，2H)，7.10(d，1H)，6.78(d，1H)，6.65(dd，1H)，6.59(s，1H)，6.23(s，1H)，5.45(s，1H)，3.87(s，3H)，2.33(s，3H)，1.28(s，3H)，1.12(s，3H)实施例323顺式2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-苯基乙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉于室温下，将实施例322的产物(20mg，0.049mmol)、钯/硫酸钡(20mg)在吡啶(2ml)中的混合物搅拌12小时，用水猝灭，并用乙酸乙酯萃取。用盐水洗涤有机层、干燥(硫酸钠)并浓缩。残留物经硅胶快速层析，用5％-15％的乙酸乙酯/己烷洗脱，得到13mg(75％)的标题化合物。MS(DCI/NH3)m/e 410(M+H)+1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.97(d，1H)，7.62(d，2H)，7.48(t，2H)，7.39(t，1H)，7.03(t，1H)，6.72(d，1H)，6.63(d，1H)，6.61(d，1H)，6.52(d，1H)，6.12(d，1H)，6.10(s，1H)，5.70(dd，1H)，5.27(s，1H)，3.87(s，3H)，1.55(s，3H)，1.17(s，3H)，1.079s，3H)实施例3242，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-甲基丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例320的方法处理实施例2B的产物和三丁基-(2-甲基丙烯基)锡，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e 362(M+H)+1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.92(d，1H)，6.99(t，1H)，6.65(d，1H)，6.58(d，1H)，6.44(d，1H)，6.24(d，1H)，6.21(s，1H)，5.40(s，1H)，5.18(d，1H)，3.85(s，3H)，2.07(s，3H)，1.84(s，3H)，1.58(s，3H)，1.23(s，3H)，1.10(s，3H)C24H27NO2的分析计算值C，79.74；H，7.52；N，3.87。实测值C，79.34；H，7.25；N，3.68。实施例325反式2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例320的方法处理实施例2B的产物和三丁基-(1-环己烯基)锡，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/e 388(M+H)+1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.91(d，1H)，7.00(t，1H)，6.64(d，1H)，6.60(d，1H)，6.49(d，1H)，6.02(s，1H)，5.85(s，1H)，5.39(s，1H)，5.14(s，1H)，3.81(s，3H)，2.18(m，1H)，2.03(s，3H)，1.98(m，1H)，1.81(m，1H)，1.64(m，1H)，1.42(m，3H)，1.24(m，1H)，1.22(s，3H)，1.13(s，3H)C26H29NO2·1.25H2O的分析计算值C，76.15；H，7.74；N，3.41。实测值C，76.12；H，7.34；N，3.21。实施例3262，5-二氢-10-(2-呋喃基)-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉于70℃及氩气下，将三氟甲磺酸酯3C(得自原始专利申请)(196mg，0.421mmol)和2-(三丁基甲锡烷基)呋喃(0.250ml，0.79mmol)、[1，1’-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯钯(II)二氯甲烷络合物(25mg，0.031mmol)和四丁基碘化铵(25mg，0.068mmol)在无水NMP(6.5ml)中的磁力搅拌下的混合物加热5小时。使该反应物冷却至室温，用饱和氯化钠水液稀释，用乙酸乙酯(5×20ml)萃取。干燥(硫酸镁)合并的有机层、过滤并浓缩。粗品物质经硅胶(16g)层析，用乙酸乙酯-己烷(10∶90)洗脱，得到混有原料的产物。将该物质上样于3块10×20cm，0.25mm厚的硅胶板上，用乙酸乙酯-己烷(5∶95)洗脱4次。刮下产物带并用乙酸乙酯萃取，得到为粘稠糖浆状的23mg(0.044mmol，14％)所需呋喃1HNMRδ7.67(d，1H，J＝1.0Hz)，7.18(t，1H，J＝7.8Hz)，7.08(m，1H)，6.91(dd，1H，J＝8.1Hz，J＝1.4Hz)，6.64(m，2H)，6.35(d，1H，J＝8.5Hz)，6.25(d，1H，J＝8.5Hz)，6.14(m，1H)，5.82(m，2H)，5.43(s，1H)，5.05(dd，1H，J＝10.5Hz，J＝1.5Hz)，4.99(dd，1H，J＝17.3Hz，J＝1.5Hz)，2.40(m，2H)，2.19(s，3H)，1.20(s，3H)，1.12(s，3H)；质谱(DCl)m/z 384(M+1)。C26H25NO2的分析计算值C，81.43；H，6.57；N，3.65。实测值C，81.24；H，6.62；N，3.66。实施例3272，5-二氢-10-氰基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉于80℃及氩气下，将三氟甲磺酸酯3C(195mg，0.419mmol)、四(三苯膦)钯(0)(36mg，0.031mmol)和氰化锌(36mg，0.31mmol)在无水二氧六环(4.0ml)和水(1.0ml)中的磁力搅拌下的混合物加热48小时。使该反应物冷却至室温，用乙酸乙酯(25ml)稀释，用饱和氯化钠水溶液洗涤。用乙酸乙酯(2×20ml)萃取水层。干燥(硫酸镁)合并的有机层、过滤并浓缩。粗品物质经硅胶(20g)层析，用乙酸乙酯-己烷(10∶90)洗脱，得到混有原料三氟甲磺酸酯的产物。将该部分纯净的腈上样于2块10×20cm，0.25mm厚的硅胶板上，用乙酸乙酯-己烷(5∶95)洗脱5次。刮下产物带并用乙酸乙酯萃取，得到17.3mg(0.0505mmol，12％)所需腈1H NMR□7.87(d，1H，J＝8.5Hz)，7.46(dd，1H，J＝7.5Hz，J＝1.5Hz)，7.27(t，1H，J＝7.8Hz)，7.19(dd，1H，J＝8.1Hz，J＝1.4Hz)，6.71(d，1H，J＝8.5Hz)，6.57(m，1H)，5.90(dd，1H，J＝10Hz，J＝3.6Hz)，5.82(m，1H)，5.49(m，1H)，5.04(dm，1H，J＝10.5Hz)，4.98(dm，1H，J＝17.3Hz)，2.38(m，1H)，2.30(m，1H)，2.19(s，3H)，1.20(s，3H)，1.19(s，3H)；质谱(APCI)m/z 343(M+1)。C23H22N2O的计算值342.1732。实测值342.1730。实施例3282，5-二氢-10-羧基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉于110℃及氩气下，将实施例4的产物(31mg，0.082mmol)和氰化钠(51mg，0.78mmol)在无水二甲亚砜(2.5ml)中的磁力搅拌下的混合物加热5小时。使该反应物冷却至室温，用饱和氯化钠水溶液稀释，用乙酸乙酯(5×20ml)萃取。干燥(硫酸镁)合并的有机层、过滤并浓缩。将该粗品物质上样于两块10×20cm，0.25mm厚的硅胶板上，用乙酸乙酯-己烷(10∶90)洗脱2次，然后用乙酸乙酯-己烷(50∶50)洗脱3次。刮下产物带并用乙酸乙酯萃取，得到为粘稠糖浆状的16mg(0.044mmol，54％)所需的羧酸1H NMRδ7.16(m，2H)，7.02(d，1H，J＝8.5Hz)，6.98(dd，1H，J＝5.5Hz，J＝3.7Hz)，6.58(d，1H，J＝8.5Hz)，6.29(m，1H)，5.82(m，2H)，5.45(s，1H)，5.05(dd，1H，J＝10.5Hz，J＝1.5Hz)，4.98(dd，1H，J＝17.3Hz，J＝1.5Hz)，2.30(m，2H)，2.18(s，3H)，1.20(s，3H)，1.16(s，3H)；质谱(APCl)m/z 362(M+1)。C23H23NO3的分析计算值C，76.43；H，6.41；N，3.88。实测值C，76.24；H，6.46；N，3.66。实施例3292，5-二氢-10-(2-羟甲基)-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉在氩气下，向冷却至-78℃的实施例4的产物(32mg，0.085mmol)的无水二氯甲烷(3ml)的磁力搅拌下的溶液中滴加1.0M二异丁基氢化铝的环己烷溶液(0.400ml，0.40mmol)。使该反应物的温度升至0℃。3.5小时后，通过加入Rochelle’s盐水溶液猝灭该反应，分离各层。用乙酸乙酯(3×40ml)萃取水层。干燥(硫酸镁)合并的有机层，过滤并浓缩。将该粗品物质上样于两块10×20cm，0.25mm厚的硅胶板上，用己烷洗脱，然后用乙酸乙酯-己烷(10∶90)洗脱3次。刮下产物带并用乙酸乙酯萃取，得到为粘稠糖浆状的27mg(0.078mmol，91％)所需的醇1H NMRδ7.47(d，1H，J＝8.5Hz)，7.14(m，2H)，6.80(dd，1H，J＝7.3Hz，J＝1.8Hz)，6.64(d，1H，J＝8.5Hz)，6.17(m，1H)，5.81(ddm，1H，J＝10.5Hz，J＝17.1Hz)，5.73(dd，1H，J＝3.4Hz，J＝10.5Hz)，5.46(m，1H)，5.32(dd，1H，J＝6.3Hz，J＝4.2Hz)，5.02(dm，1H，J＝10.5Hz)，4.94(dm，1H，J＝17.1Hz)，4.62(m，2H)，2.30(m，2H)，2.17(s，3H)，1.19(s，3H)，1.16(s，3H)；质谱(ESl)m/z 348(M+1)。C23H25NO2的计算值347.1885。实测值347.1897。实施例3302，5-二氢-10-甲酰基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉在氩气下，将实施例329的产物(185mg，0.532mmol)和四丙基过钌酸(perruthenate)铵(205mg，0.583mmol)在无水二氯甲烷(10ml)中的磁力搅拌下的混合物搅拌1.5小时。将该反应物通过硅藻土过滤，用乙酸乙酯洗涤滤垫，浓缩滤液。粗品物质经硅胶(20g)层析，用乙酸乙酯-己烷(10∶90)洗脱，得到144mg(0.417mmol，78％)的所需醛1H NMRδ10.11(s，1H)，7.45(dd，1H，J＝7.8Hz，J＝1.2Hz)，7.29(t，1H，J＝7.8Hz)，7.16(dd，1H，J＝7.8Hz，J＝1.4Hz)，6.84(d，1H，J＝8.5Hz)，6.70(d，1H，J＝8.5Hz)，6.53(m，1H)，5.91(dm，1H，J＝10.0Hz)，5.84(m，1H)，5.51(s，1H)，5.05(dm，1H，J＝10.5Hz)，4.97(dm，1H，J＝17.3Hz)，2.40(m，2H)，2.21(s，3H)，1.22(s，3H)，1.18(s，3H)；质谱(APCl)m/z 346(M+1)。C23H23NO2的计算值345.1729。实测值345.1732。实施例3312，5-二氢-10-氨基甲基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉在氮气下，向实施例330(40mg，0.116mmol)和乙酸铵(77mg，1.0mmol)在无水甲醇(10ml)中的磁力搅拌下的溶液中加入氰基硼氢化钠(14mg，0.23mmol)。5小时后，通过加入10％碳酸钠猝灭该反应并用乙酸乙酯(3×40ml)萃取。干燥(硫酸镁)合并的有机层，过滤并浓缩。将该粗品物质上样于两块10×20cm，0.25mm厚的硅胶板上，用己烷洗脱，然后用乙酸乙酯-己烷(20∶80)洗脱4次。刮下产物带并用乙酸乙酯萃取，得到为粘稠糖浆状的8.0mg(0.023mmol，20％)所需胺1H NMRδ7.55(d，1H，J＝8.5Hz)，7.14(m，2H)，6.80(dd，1H，J＝7.3Hz，J＝1.8Hz)，6.64(d，1H，J＝8.5Hz)，6.17(m，1H)，5.81(ddm，1H，J＝10.5Hz，J＝17.1Hz)，5.73(dd，1H，J＝3.4Hz，J＝10.5Hz)，5.46(m，1H)，5.02(dm，1H，J＝10.5Hz)，4.94(dm，1H，J＝17.1Hz)，4.62(m，2H)，3.88(m 2H)，2.30(m，2H)，2.17(s，3H)，1.19(s，3H)，1.16(s，3H)；质谱(ESl)m/z 347(M+1)。C23H26N2O的计算值346.2045。实测值346.2047。实施例3322，5-二氢-10-甲氧基甲基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉在氩气下，向在冰浴上冷却的实施例329的产物(26mg，0.075mmol)在无水THF(2.0ml)中的磁力搅拌下的溶液中加入0.14ml 1M六甲基二硅叠氮化(disilazide)钾的己烷溶液。加入甲基碘(13.8mg，0.097mmol)，使该反应物缓慢升至室温。用饱和氯化铵水溶液猝灭该反应并用乙酸乙酯(3×10ml)萃取。干燥(硫酸镁)萃取液，过滤并浓缩。将该粗品物质上样于3块10×20cm，0.25mm厚的硅胶板上，用乙酸乙酯-己烷(5∶95)洗脱4次。产物带用乙酸乙酯萃取，得到25mg(0.069mmol，92％)所需甲醚1H NMR δ7.34(d，1H，J＝8.5Hz)，7.11(m，2H)，6.85(dd，1H，J＝7.1Hz，J＝2.4Hz)，6.64(d，1H，J＝8.5Hz)，6.20(m，1H)，5.81(dm，1H，J＝10.2Hz)，5.75(m，1H)，5.46(s，1H)，5.02(dm，1H，J＝10.2Hz)，4.93(dm，1H，J＝17.3Hz)，4.61(d，1H，J＝11.2Hz)4.43(d，1H，J＝11.2Hz)3.37(s，3H)，2.33(m，1H)，2.27(m，1H)，2.17(s，3H)，1.19(s，3H)，1.17(s，3H)；质谱(ESl)m/z 362 (M+1)；C24H27NO2的计算值361.2042。实测值361.2047。实施例3332，5-二氢-10-乙烯基-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉实施例333A2，5-二氢-10-乙烯基-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例3C的方法处理实施例7的产物和三氟甲磺酸酐，得到所需三氟甲磺酸酯。MS(ESl)m/z 502(M+1)+。实施例3332，5-二氢-10-乙烯基-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例5的方法处理实施例333A的产物和乙烯基三丁基甲锡烷，得到所需化合物。MS(ESl)m/z 380(M+1)+；1H NMR(300MHz，CDCl3)□7.30-7.11(m，6H)，7.02-6.89(m，3H)，6.78(s，1H)，6.76-6.68(m，2H)，6.32(br s，1H)，5.72(br d，J＝11.4Hz，1H)，5.40(br s，1H)，5.30(brd，J＝15.9Hz，1H)，1.81(s，3H)，1.26(s，3H)，1.15(s，3H)；13C NMR(125MHz，DMSO)□151.3，145.7，138.8，137.3，133.3，133.0，131.2，128.5(2)，128.3，128.2，128.0(2)，127.8，127.4，126.6，123.9，120.8，118.1，116.2，114.5，113.6，75.3，50.0，30.0，28.7，23.2；C27H25NO的HRMS(FAB)m/z计算值379.1936(M)+。实测值379.1924。实施例3342，5-二氢-10-乙炔基-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例6A和实施例6的方法处理实施例333A的产物和(三甲基甲硅烷基)乙炔，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z 378(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)□8.32(d，J＝8.8Hz，1H)，7.27-7.16(m，5H)，7.01(dd，J＝8.7，1.8Hz，1H)，6.83(t，J＝8.6Hz，1H)，6.84-6.79(m，1H)，6.81(br s，1H)，6.74(d，J＝8.6Hz，1H)，6.42(br s，1H)，5.41(br s，1H)，4.38(s，1H)，2.03(s，3H)，1.24(s，3H)，1.18(s，3H)；13C NMR(125MHz，DMSO)□150.9，146.4，138.8，133.1，130.7，128.6，128.2(2)，128.0(2)，127.9，127.4，126.6，126.5，126.4，126.3，118.3，117.6，117.5，115.7，113.4，84.3，75.1，50.0，30.0，28.8，23.2；C27H23NO的HRMS(FAB)m/z计算值377 1780(M)+。实测值377.1779。实施例3352，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-羧酸甲酯如同实施例4的方法处理实施例333A的产物，得到所需化合物。mp150-2℃；MS(DCI/NH3)m/z 412(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)□7.36-7.30(m，2H)，7.28-7.17(m，3H)，7.12-7.01(m，2H)，6.93-6.88(m，2H)，6.84(d，J＝8.7Hz，1H)，6.70(d，J＝8.9Hz，1H)，6.40(br s，1H)，5.40(br s，1H)，3.79(s，3H)，1.81(s，3H)，1.26(s，3H)，1.17(s，3H)；13C NMR(125MHz，DMSO)□169.9，151.2，146.1，138.3，132.5，130.3，128.8(2)，128.1，128.0(2)，127.7，127.4，127.0，126.6，124.9，122.9，119.6，117.7，117.5，114.2，75.7，52.2，50.0，30.0，28.6，23.2；C27H25NO3的分析计算值C，78.81；H，6.12；N，3.40。实测值C，78.84；H，6.25；N，3.24。实施例3362，5-二氢-10-(羟甲基)-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉于-50℃，向实施例335的产物(136mg，0.330mmol)的无水二氯甲烷(12ml)溶液中加入Dibal-H(1.65ml的1.0M庚烷溶液，1.65mmol)。用30分钟，将生成的橙色溶液逐渐温热至0℃，然后于0℃搅拌2小时。再于0℃将乙酸乙酯(5ml)加入该溶液中，以猝灭过量的Dibal-H试剂(通过该溶液的颜色由橙色转变为淡黄色来指示)，然后用饱和氯化铵水溶液(5ml)处理该反应混合物。使该反应混合物在乙酸乙酯(40ml)和饱和Rochelle’s盐水溶液(酒石酸钠钾；35ml)之间分配。剧烈搅拌生成的混合物，直至观察到澄清分开的各层(约1小时)。分离各层，用乙酸乙酯(15ml)萃取水层。合并有机物，用盐水(10ml)洗涤，然后干燥(硫酸钠)。过滤并浓缩得到为无色泡沫状固体的所需化合物(116mg，0.302mmol，92％)。MS(DCI/NH3)m/z 384(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)□7.58(d，J＝8.9Hz，1H)，7.23-7.11(m，5H)，6.98(dd，J＝8.7，1.7Hz，1H)，6.84(t，J＝8.7Hz，1H)，6.76(br s，1H)，6.75(d，J＝8.6Hz，1H)，6.69(dd，J＝8.7，1.8Hz，1H)，6.26(br s，1H)，5.40(br s，1H)，5.37(dd，J＝6.0，4.0Hz，1H)，4.65(dd，J＝11.5，6.0Hz，1H)，4.54(dd，J＝11.6，4.4Hz，1H)，1.80(s，3H)，1.24(s，3H)，1.17(s，3H)；13C NMR(125MHz，DMSO)□151.0，145.6，139.0，137.0，133.1，131.4，128.4(2)，128.1，128.0(2)，127.7，127.6，126.2，124.8，123.7，118.6，118.0，116.0，113.9，75.1，61.9，49.9，29.9，28.7，23.3；C26H25NO2的分析计算值C，81.43；H，6.57；N，3.65。实测值C，81.53；H，6.86；N，3.41。实施例3372，5-二氢-10-甲酰基-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉于23℃，向实施例336的产物(50mg，0.130mmol)的二氯甲烷(6ml)溶液中加入四丙基过钌酸铵(60mg，0.16mmol)的二氯甲烷(14ml)溶液。15分钟后，将该反应混合物通过小硅胶塞柱过滤，用二氯甲烷冲洗，接着用1∶1的乙酸乙酯-己烷冲洗。浓缩滤液得到金色糖浆状物，将其经制备性薄层层析(3％乙酸乙酯/甲苯洗脱)纯化，得到为淡黄色泡沫状物的所需产物(19mg，0.050mmol，38％)。MS(DCI/NH3)m/z 382(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)□10.13(s，1H)，7.31(dd，J＝8.8，1.9Hz，1H)，7.28-7.16(m，5H)，7.12(d，J＝8.7Hz，1H)，7.05(dd，J＝8.7，2.0Hz，1H)，6.95(d，J＝8.8Hz，1H)，6.92(br s，1H)，6.81(d，J＝8.8Hz，1H)，6.59(br s，1H)，5.43(br s，1H)，1.85(s，3H)，1.27(s，3H)，1.18(s，3H)；13C NMR(125MHz，DMSO)□191.4，151.9，146.8，138.3，133.2，131.5，131.4，130.8，128.6(2)，128.1(2)，128.0，127.2，126.6，121.5，121.4，118.1，115.5，114.2(2)，75.8，50.2，30.1，29.0，23.1；C26H24NO的HRMS(FAB)m/z计算值382.1807(M+H)+。实测值382.1816。实施例3382，5-二氢-10-(甲氧基甲基)-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉于0℃，向实施例336的产物(22mg，0.057mmol)的THF(2.0ml)溶液中加入KHMDS(110ml，0.5M在甲苯中的溶液，0.057mmol)。15分钟后，加入碘代甲烷溶液，为在DMF中的溶液(100ml，81mg碘代甲烷在1.0ml DMF中的溶液，0.057mmol)，于0℃再搅拌该溶液30分钟，移去冷浴，再于23℃搅拌该反应物1.5小时。用水(3ml)猝灭该反应，用乙酸乙酯(2×20ml)萃取。用盐水(5ml)洗涤合并的有机层，然后干燥(硫酸镁)，真空浓缩得到棕色油状物。将该残留物经制备性薄层层析(用10％乙酸乙酯/己烷洗脱)纯化，得到为无色泡沫状物的所需产物(15mg，0.038mmol，66％)。MS(DCI/NH3)m/z 98(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)□7.40(d，J＝8.9Hz，1H)，7.19-7.10(m，5H)，6.97-6.92(m，1H)，6.94(s，1H)，6.77-6.70(m，3H)，6.29(br s，1H)，5.39(br s，1H)，4.58(d，J＝11.1Hz，1H)，4.39(d，J＝11.1Hz，1H)，3.28(s，3H)，1.81(s，3H)，1.26(s，3H)，1.17(s，3H)；13C NMR(125MHz，DMSO)□151.0，145.7，138.8，132.9，132.6，131.5，128.4(2)，127.8(2)，127.8，127.7，127.5，126.1，125.7，124.4，118.3，117.9，116.6，113.9，75.2，72.5，57.2，49.9，29.9，28.7，23.3；C27H27NO2的HRMS(FAB)m/z计算值397.2042(M)+。实测值397.2039。实施例3392，5-二氢-10-乙烯基-5-氧代-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例5的方法处理实施例3C的产物和乙烯基三丁基锡烷，得到所需化合物。mp 218-224℃；MS(DCI/NH3)m/z 318(M+H)+，335(M+NH4)+；1H NMR(300MHz，DMSO)□7.88(d，J＝8.8Hz，1H)，7.38(dd，J＝8.8，6.6Hz，1H)，7.29(s，1H)，7.28(d，J＝8.6Hz，1H)，7.19(dd，J＝17.3，11.1Hz，1H)，7.13(d，J＝8.7Hz，1H)，7.03(br s，1H)，5.75(dd，J＝17.3，1.2Hz，1H)，5.52-5.47(m，2H)，1.97(s，3H)，1.24(s，6H)；13C NMR(125MHz，CDC13)□160.1，150.0，145.4，138.5，136.3，132.2，131.0，127.1，126.7，126.6，125.5，124.1，119.9，118.5，117.2，115.9，115.7，50.0，27.9(2)，21.0；C21H19NO2的分析计算值C，79.47；H，6.03；N，4.41。实测值C，79.28；H，5.97；N，4.20。实施例3405-(3-环己烯基)-2，5-二氢-10-乙烯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉于-78℃，向实施例339的产物(100mg，0.300mmol)和3-(三甲基甲硅烷基)环己烯(139mg，0.900mmol)在二氯甲烷(6ml)中的磁力搅拌下的溶液中加入新蒸馏的BF3·OEt2(80ml，0.600mmol)。于-78℃将产生的绿棕色溶液搅拌15分钟，然后连续搅拌下用1小时使之缓慢升温至23℃。将该反应混合物倾入10％碳酸氢钠溶液(10ml)中，用乙酸乙酯(2×20ml)萃取。用盐水(8ml)洗涤合并的有机部分并干燥(硫酸钠)。过滤并浓缩得到棕色残留物，将其经快速层析(用5％乙酸乙酯/己烷洗脱)纯化，得到为褐色泡沫状物的所需产物(356mg，0.186mmol，62％)。MS(DCI/NH3)m/z 384(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)(主要的顺式非对映体的数据)δ7.30(d，J＝8.0Hz，1H)，7.16-6.97(m，3H)，6.95-6.88(m，1H)，6.67(d，J＝8.0Hz，1H)，6.42(br s，1H)，5.82-5.60(m，3H)，5.52-5.44(m，2H)，5.33(d，J＝7.6Hz，1H)，2.40-2.26(m，1H)，2.17(s，3H)，2.05-1.82(m，2H)，1.70-1.53(m，2H)，1.32(s，3H)，1.31-1.07(m，2H)，1.05(s，3H)；13C NMR(125MHz，CDCl3)δ138.8，134.2，129.3(2)，128.1(2)，127.9(2)，126.7，1213，116.4，114.1，37.2，37.0，34.7，31.6，30.2，27.2，26.1，25.2，24.7，22.6，24.1，21.8(2)，20.5，14.1；C27H29NO的分析计算值C，83.57；H，7.66；N，3.60。实测值C，83.55；H，7.38；N，3.45。实施例3412，5-二氢-10-乙烯基-5-[1-甲基-3-环己烯基]-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例339的方法处理实施例339的产物和3-(二甲基苯基甲硅烷基)-3-甲基环己烯，得到所需化合物。mp 198-201℃；MS(DCI/NH3)m/z 398(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)(主要的顺式非对映体的数据)δ7.30(d，J＝7.9Hz，1H)，7.16-7.00(m，3H)，6.92(dd，J＝7.1，2.6Hz，1H)，6.66(d，J＝8.0Hz，1H)，6.39(br s，1H)，5.73(d，J＝12.4Hz，1H)，5.52-5.41(m，3H)，5.32(d，J＝10.2Hz，1H)，2.33-2.22(m，1H)，2.14(s，3H)，1.91-1.70(m，1H)，1.87-1.65(m，1H)，1.63-1.51(m，1H)，1.60(s，3H)，1.34-1.15(m，2H)，1.31(s，3H)，1.13-0.98(m，1H)，1.04(s，3H)；C28H31NO的分析计算值C，84.59；H，7.85；N，3.52。实测值C，84.46；H，7.81；N，3.37。实施例3422，5-二氢-5-(3-丙烯基)-10-甲硫基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉于0℃，向实施例3B的产物(120mg，0.390mmol)在无水DMF(1.0ml)中的磁力搅拌下的溶液中加入氢化钠(17mg，60％矿物油中的分散体，0.430mmol)。在氮气下搅拌该混合物直至氢气的放出停止(1小时)。然后一次性加入固体二甲基硫代氨基甲酰氯(64mg，0.520mmol)，于0℃继续搅拌30分钟。移去冷浴，于80℃加热该混合物45分钟。然后将该反应混合物倾入1％氢氧化钠(10ml)中，用乙酸乙酯(2×25ml)萃取。用水(3×5ml)和盐水(3ml)洗涤合并的有机部分，然后干燥(硫酸镁)，过滤并浓缩。使产生的棕色残留物经快速层析(用25％乙酸乙酯/己烷洗脱)纯化，得到形成的硫羰基氨基甲酸酯(thionocarbamate)(43mg，0.109mmol，28％)，为黄色固体。MS(DCI/NH3)m/z 348(M+H)+。
将上面制备的化合物(113mg，0.280mmol)置于敞口的管制瓶中并使之浸入加热至270-280℃的Woods金属浴中6分钟。使该反应物冷却，产生的深棕色残留物经快速层析(梯度洗脱液20％至40％乙酸乙酯/己烷)纯化，得到热重排的硫代氨基甲酸酯产物(67mg，0.165mmol，59％)，为黄色固体。MS(DCI/NH3)m/z 348(M+H)+。
于-78℃、氮气下，向该重排的产物(500mg，1.26mmol)的无水甲苯(70m1)溶液中滴加Dibal-H(2.02ml，在庚烷中的1.0M溶液，2.02mmol)，同时维持温度在-78℃。于-78℃将生成的桔红色溶液搅拌1.5小时，此时等份样品(用饱和氯化铵猝灭)的TLC指示转化为所需产物。还观察到一些较低Rf的物质(因过度还原产生的二醇)。于-78℃将乙酸乙酯(10ml)加入该溶液中，以猝灭过量的DIBAL-H试剂(通过该溶液的颜色由桔红色转变为淡黄色的颜色改变来指示)，接着加入饱和氯化铵水溶液(15ml)。使该反应混合物在乙酸乙酯(150ml)和Rochelle’s盐水溶液(酒石酸钠钾；40ml)之间分配，剧烈搅拌生成的混合物，直至观察到澄清分开的各层。分离各层，用盐水(20ml)洗涤有机层，干燥(硫酸钠)并过滤。除去溶剂得到为淡黄色泡沫状物的内半缩醛(512mg)，其可不经进一步纯化而使用。
于23℃，将该内半缩醛溶于甲醇(30ml)中，分次加入为固体的p-TsOH·H2O(50mg，25％w/w)。于23℃搅拌该混合物14小时，然后用饱和碳酸氢钠水溶液(10ml)猝灭，用乙酸乙酯(2×50ml)萃取。合并有机部分，用盐水(20ml)洗涤并干燥(硫酸钠)。过滤并浓缩，得到黄色残留物，将其经快速层析(用5％乙酸乙酯/二氯甲烷洗脱)纯化，得到产物甲基缩醛(157mg，0.416mmol，两步骤33％)，为黄色泡沫物。MS(DCI/NH3)m/z 379(M-OCH3)+。
如同实施例2的方法处理上面制备的内半缩醛和烯丙基三甲基硅烷，得到C-5烯丙基化合物。MS(DCI/NH3)m/z 421(M+H)+。实施例3432，5-二氢-5-(3-丙烯基)-10-甲硫基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉将硫代氨基甲酸酯(249mg，0.590mmol)和氢氧化钾(90mg，1.20mmol)在含水(1.5ml)的乙二醇(6ml)中的悬浮液回流加热1.5小时(均匀的溶液)。冷却该溶液并倾入冰(10g)中。用10％HCl酸化该混合物(pH4)，然后用二氯甲烷(2×20ml)萃取。干燥(硫酸钠)萃取液，过滤并浓缩。产生的残留物经快速层析(用5％乙酸乙酯/二氯甲烷洗脱)纯化，得到近乎均质的苯硫酚加合物(183mg)，为灰黄色固体，将其即刻使用1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.72(d，J＝8.0Hz，1H)，7.08(dd，J＝7.6，1.1Hz，1H)，6.96(t，J＝7.5Hz，1H)，6.67(d，J＝8.1Hz，1H)，6.63(dd，J＝7.5，1.2Hz，1H)，6.28(br s，1H)，5.88-5.70(m，2H)，5.47(br s，1H)，5.41(s，1H)，5.03(dd，J＝13.2，1.3Hz，1H)，4.98(dd，J＝18.4，1.3Hz，1H)，2.48-2.21(m，2H)，2.17(s，3H)，1.20(s，3H)，1.17(s，3H)；MS(DCI/NH3)m/e350(M+H)+；于0℃，用碳酸铯(50mg，0.153mmol)处理粗品苯硫酚(183mg)的DMF(10ml)溶液。10分钟后，加入碘代甲烷(25mg，0.176mmol)的DMF(0.7ml)溶液，于0℃将该溶液搅拌30分钟，然后于23℃搅拌2小时。用1∶1乙酸乙酯-己烷(100ml)稀释该混合物并用水(3×25ml)洗涤，然后用盐水(25ml)洗涤。干燥(硫酸钠)有机部分，过滤并浓缩。产生的残留物经快速层析(用5％乙酸乙酯/己烷洗脱)纯化，得到硫醚(65mg，0.179mmol，34％)，为灰黄色固体1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.82(d，J＝8.1Hz，1H)，7.11(t，J＝7.6Hz，1H)，6.98(br d，J＝7.7Hz，1H)，6.72(br d，J＝7.6Hz，1H)，6.62(d，J＝8.0Hz，1H)，6.27(br s，1H)，5.88-5.70(m，2H)，5.47(br s，1H)，5.03(dd，J＝13.3，1.1Hz，1H)，4.99(dd，J＝18.3，1.1Hz，1H)，2.47(s，3H)，2.46-2.33(m，1H)，232-2.22(m，1H)，2.18(s，3H)，1.21(s，3H)，1.17(s，3H)；MS(CI/NH3)m/e 364(M+H)+。实施例344(+/-)2，5-二氢-9-(4-乙酰氨基丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(APCI)m/z 491(M+H)+；1H NMR(200MHz，DMSO-d6)□7.94(t，1H)，7.84(d，1H)，6.88(d，1H)，6.67(d，1H)，6.64(d，1H)，6.21(s，1H)，5.87-5.78(m，2H)，5.46(s，1H)，5.06-4.96(m，2H)，2.60(s，2H)，2.16(dt，2H)，2.62(t，2H)，2.21-2.27(m，2H)，2.18(s，2H)，1.82(s，2H)，1.79(m，2H)，1.18(s，2H)，1.17(s，2H).实施例34510-(二氟甲氧基)-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例8A的方法处理实施例7的产物和溴代二氟甲烷，得到所需化合物。MS(CI/NH3)m/z 420(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.80(s，J＝8.8Hz，1H)，7.26-7.15(m，5H)，7.16-7.13(m，1H)，6.97(t，J＝8.1Hz，1H)，6.82(br s，1H)，6.74(d，J＝8.9Hz，1H)，6.72-6.67(m，1H)，6.38(br s，1H)，5.39(br s，1H)，1.82(s，3H)，1.24(s，3H)，1.15(s，3H)；C26H23F2NO2的HRMS(FAB)m/z计算值419.1697(M)+。实测值419.1714。实施例34610-(溴代二氟甲氧基)-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(ESI)m/z 498(M+H)+.1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.68(s，J＝8.8Hz，1H)，7.25-7.14(m，5H)，7.03(t，J＝8.2Hz，1H)，6.89-6.84(m，1H)，6.85(br s，1H)，6.83-6.79(m，1H)，6.74(d，J＝8.6Hz，1H)，6.46(br s，1H)，5.40(br s，1H)，1.81(s，3H)，1.25(s，3H)，1.15(s，3H)；13C NMR(125MHz，DMSO-d6)□152.34，146.44，145.97，138.38，133.02，130.51，128.61(2)，128.07，127.92(2)，127.33，126.86(2)，119.16，117.82，116.68，115.84，115.32，114.28，114.12，75.60，49.93，29.90，28.72，23.26；C26H2279BrF2NO2的HRMS(FAB)m/z计算值497.0802(M+H)+。实测值497.0790。C26H2281BrF2NO2的HRMS(FAB)m/z计算值499.0782(M+H)+。实测值499.0793。实施例34710-(溴代二氟甲氧基)-5-苯基-2，2-二甲基-4-亚甲基-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(ESI)m/z 498(M+H)+.1H NMR(300MHz，CDCl3)□7.88(s，J＝8.4Hz，1H)，7.31-7.26(m，2H)，7.19-7.12(m，3H)，6.95(t，J＝8.1Hz，1H)，6.86-6.78(m，2H)，6.64(br s，1H)，6.58(d，J＝8.5Hz，1H)，4.94(s，1H)，4.61(s，1H)，4.17(br s，1H)，2.45(br d，J＝12.0Hz，1H)，2.19(d，J＝12.4Hz，1H)，1.35(s，3H)，1.14(s，3H)；C26H2279BrF2NO2的HRMS(FAB)m/z计算值497.0802(M+H)+。实测值497.0790。C26H2281BrF2NO2的HRMS(FAB)m/z计算值499.0782(M+H)+。实测值499.0771。实施例3482，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-((2-氟代苯基)甲基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉实施例34910-甲氧基-5-(5-甲基异噁唑-3-基)亚甲基-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例1B的方法处理实施例1F的产物和3，5-二甲基异噁唑阴离子锂，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z 401(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.33(d，1H，J＝8.83Hz)，7.7-7.5(m，1H)，7.22(t，1H，J＝8.09)，7.05(d，1H，J＝1.1Hz)，6.85(s，1H)，6.79(d，1H，J＝8.82Hz)，5.61(s，1H)，5.5(s，1H)，3.93(s，3H)，2.45(s，3H)，1.96(d，3H，J＝1.1Hz)，1.20-1.30(s，6H).实施例35010-甲氧基-5-(3-甲基异噁唑-5-基)亚甲基-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例1B的方法处理实施例1F的产物和3，5-二甲基异噁唑阴离子锂，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z 401(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)，异构体1δ8.38(d，1H，J＝8.83Hz)，7.22(t，1H，J＝8Hz)，7.09(s，1H)，6.87-6.81(m，2H)，6.56(s，1H)，5.65(s，1H)，5.51(s，1H)，3.93(s，3H)，2.28(s，3H)，1.95(s，3H)，1.29(s，3H)，1.26(s，3H)；异构体2δ8.16(d，1H，J＝8.83Hz)，7.18(t，2H，J＝8Hz)，7.06(s，1H)，6.80-6.76(m，2H)，6.46(s，1H)，5.90(s，1H)，5.21(s，1H)，3.91(s，3H)，2.08(s，3H)，1.84(s，3H)，1.26(s，3H)，1.12(s，3H)。实施例35110-甲氧基-5-(4，5-二甲基-1，3-噁唑-2-基)亚甲基-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例1B的方法处理实施例1F的产物和2，4，5-三甲基噁唑阴离子锂，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z 415(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)，异构体1δ8.36(d，1H，J＝8.82Hz)，7.24-7.20(m，1H)，6.82(m，3H)，6.25(s，1H)，5.49(s，1H)，3.92(s，3H)，2.31(s，3H)，2.09(s，3H)，1.28(s，3H)，1.2(m，6H)；异构体2δ8.09(d，1H，J＝8.82Hz)，7.16(m，1H)，6.78-6.73(m，2H)，5.41(s，1H)，5.21(s，1H)，3.91(s，3H)，2.03(s，3H)，1.89(s，3H)，1.88(s，3H)，1.25-1.15(m，6H)。实施例35210-甲氧基-5-(6-氯代吡啶-2-基)亚甲基-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例1B的方法处理实施例1F的产物和6-氯代-2-甲基吡啶阴离子锂，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z 431(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.35(d，1H，J＝4.7Hz)，8.25(d，1H，J＝8.1Hz)，7.9(t，1H，J＝7.7Hz)，7.30(d，1H，J＝7.7Hz)，7.21(d，1H，J＝8Hz)，7.00(d，1H，J＝8.1Hz)，6.8(dd，2H，J＝8.4，2.6Hz)，6.72(s，1H)，5.65(s，1H)，5.51(s，3H)，3.93(s，3H)，1.99(s，3H)，1.2(s，6H)。实施例35310-甲氧基-5-(吡啶-2-基)亚甲基-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例1B的方法处理实施例1F的产物和4-皮考啉基锂，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z 397(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)，异构体1δ8.52(d，2H，J＝6.1Hz)，8.17(d，1H，J＝8.8Hz)，7.2(t，1H，J＝8.2Hz)，6.96(s，1H)，6.7(m，3H)，6.66(s，2H)，5.55(s，1H)，4.53(s，1H)，3.93(s，3H)，1.81(d，3H，J＝1.4Hz)，1.27(s，6H)；异构体2δ8.32(d，2H，J＝6.1Hz)，8.19(d，1H，J＝8.8Hz)，7.17(t，1H，J＝8.2Hz)，6.99(s，1H)，6.77(m，3H)，6.45(s，2H)，5.48(s，1H)，5.05(s，1H)，3.93(s，3H)，1.81(d，3H，J＝1.4Hz)，1.27(s，6H)。实施例35410-甲氧基-5-(亚丁-3-烯基)-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例1B的方法处理实施例1F的产物和环丙基甲基溴阴离子锂，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z 360(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.16(d，1H，J＝8.8Hz)，7.10(t，1H，J＝7.7Hz)，6.8-6.6(m，4H)，6.47(s，1H)，5.89-5.75(m，1H)，5.41(s，1H)，5.10-4.93(m，2H)，4.67(t，1H，J＝7.5Hz)，3.88(s，3H)，1.97(d，3H，J＝1.3Hz)，1.20(s，6H).实施例35510-甲氧基-5-(1-甲基亚丙基)-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例1B的方法处理实施例1F的产物和仲丁基锂，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z 362(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.01(d，1H，J＝8.09Hz)，7.09(t，2H，J＝8.09Hz)，6.7(dd，2H，J＝8.5，2.6Hz)，6.65(d，1H，J＝8.46Hz)，6.37(d，1H，J＝0.8Hz)，5.4(s，1H)，3.87(s，3H)，1.86(d，3H，J＝1.1Hz)，1.48(s，3H)，1.33(s，3H)，1.08(s，3H)，0.9(t，3H，J＝7.3Hz).实施例35610-甲氧基-5-(1-亚丁基)-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同实施例1B的方法处理实施例1F的产物和正丁基锂，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z 362(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.14(d，1H)，7.07(t，1H)，6.67(m，3H)，6.07(s，1H)，5.40(s，1H)，4.71(t，1H)，3.88(s，3H)，2.29(q，1H)，2.00(s，3H)，1.43-1.36(m，2H)，1.21(s，6H)，0.88(t，3H).实施例3572，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-3-氧负离子-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹唑啉实施例357A8-氨基-7-溴代-1-甲氧基-6H-苯并[c]苯并吡喃-6-酮用N-溴代琥珀酰亚胺(2.2g，12.0mmol)处理实施例1E的产物(3.0g，12.0mmol)的DMF(100ml)溶液，搅拌40分钟，倾入900ml水中，搅拌5分钟，过滤收集产生的固体，干燥得到所需化合物。实施例357B7-溴代-1-甲氧基-6-苯基-6H-苯并[c]苯并吡喃-8-基胺如同实施例1G和1的方法处理实施例357A的产物(2.0g，6.25mmol)和苯基锂，得到所需化合物。实施例357C1-(7-溴代-1-甲氧基-6-苯基-6H-苯并[c]苯并吡喃-8-基)乙-1-酮于85℃、氮气下，将实施例357B的产物(1.23g，3.22mmol)、三丁基(1-乙氧基乙烯基)锡(1.4g，3.86mmol)和二氯双(三苯膦)钯(II)(263mg，0.322mmol)在NMP(30ml)中加热24小时。使该混合物在乙酸乙酯和饱和碳酸氢钠水溶液之间分配，通过硅藻土过滤。浓缩乙酸乙酯层，使残留物溶于乙腈中，用己烷(5×20ml)洗涤，浓缩。用1∶1体积的1NHCl/THF处理产生的残留物，搅拌30分钟，倾入冷的饱和碳酸氢钠中，用乙酸乙酯(5×25ml)萃取。用盐水洗涤有机物，干燥(硫酸钠)，经硅胶快速层析，用4∶1的己烷/乙酸乙酯洗脱，得到所需化合物。实施例357D1-(7-溴代-1-甲氧基-6-苯基-6H-苯并[c]苯并吡喃-8-基)乙-1-酮肟将实施例357C的产物(700mg，2.03mmol)和羟胺盐酸盐(2.45g，30.4mmol)在乙醇(70ml)和吡啶(70ml)混合物中的溶液回流8小时，冷却并浓缩。使残留物溶于乙酸乙酯中，用水、盐水洗涤，干燥(硫酸钠)并浓缩，得到无需纯化的所需化合物。实施例3572，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-3-氧负离子-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹唑啉将实施例357D的产物(700mg，1.94mmol)、硫酸铜(105mg)和乙酸(3滴)在丙酮(30ml)中混合并回流8小时。使该混合物冷却并倾入水中，用乙酸乙酯(3×50ml)萃取。合并有机物，用盐水洗涤，干燥(硫酸钠)并浓缩。用乙酸乙酯(30ml)研磨残留物，过滤收集黄色固体，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z 401(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.21(d，1H)，7.30(s，1H)，7.29-7.16(m，5H)，7.00-6.92(m，2H)，6.61(d，1H)，6.57(s，1H)，6.44(d，1H)，3.72(s，3H)，2.01(s，3H)，1.55(s，3H)，1.28(s，3H)；C24H27NO2的HRMS m/z计算值400.1787(M)+。实测值400.1786。实施例3582，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹唑啉在4个大气压的氢气下，用Raney镍处理实施例357E的产物(80mg，0.2mmol)的甲醇溶液，搅拌24小时。通过硅藻土过滤该混合物，浓缩、产生的残留物经硅胶快速层析，用99∶1的乙酸乙酯/甲醇洗脱，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z 385(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.22(d，1H)，7.26-7.15(m，5H)，6.93(t，1H)，6.79(s，1H)，6.76(d，1H)，6.73(s，1H)，6.57(d，1H)，6.44(d，1H)，3.81(s，3H)，2.00(s，3H)，1.36(s，3H)，1.21(s，3H).C25H24N2O2的HRMS m/z计算值385.1916(M+H)+。实测值385.1930。实施例3592，5-二氢-10-甲氧基-2，2-[螺(四氢-4-吡喃基)]-4-甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉实施例359A于85℃、氮气下，将实施例357A的产物(1.3g，4.08mmol)、异丙烯基三甲基锡(3.3g，16.3mmol)和二氯双(三苯膦)钯(II)(330mg，0.40mmol)在NMP(30ml)中加热24小时。使该混合物在乙酸乙酯和饱和氟化钾水溶液之间分配，搅拌3小时，通过硅藻土过滤。用水(5×50ml)、盐水(5×50ml)洗涤乙酸乙酯层，干燥(硫酸钠)并浓缩。经硅胶快速层析，用3∶1的己烷/乙酸乙酯洗脱，得到所需化合物。实施例359于80℃，将在5ml甲苯中的2-异丙烯基苯胺(56mg，0.2mmol)、四氢-4H-吡喃-4-酮(160mg，1.6mmol)和碘(25mg，0.1mmol)的混合物在ACE密封管中加热1小时，冷却、使该混合物在乙酸乙酯和10％硫代硫酸钠水溶液之间分配。用水、盐水洗涤乙酸乙酯层，干燥(硫酸钠)并浓缩，经硅胶快速层析，用3∶2的己烷/乙酸乙酯洗脱，得到为亮黄色粉末的所需香豆素。如同实施例2的方法处理生成的香豆素，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z 390(m+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.92(d，1H)，7.07(t，1H)，6.75(d，1H)，6.70(d，1H)，6.52(d，1H)，6.24(s，1H)，5.87-5.73(m，2H)，5.71(s，1H)，5.01(dd，1H)，4.96(dd，1H)，3.86(s，3H)，3.75-3.39(m，4H)，2.51-2.14(m，2H)，2.20(s，3H)，1.69-1.49(m，4H)；C25H27NO3的HRMS m/z计算值389.1991(M)+。实测值389.1974。C25H27NO3的分析计算值C，77.07；H，6.99；N，3.60。实测值C，76.92；H，7.28；N，3.64。实施例3602，5-二氢-10-甲氧基-2，2-[螺(己基)]-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同前面的实施例的方法，顺序用异丙烯基三丁基锡和环己酮处理实施例357A的产物，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z 388(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.95(d，1H)，7.06(t，1H)，6.74(d，1H)，6.70(d，1H)，6.52(d，1H)，6.05(s，1H)，5.85-5.72(m，2H)，5.58(s，1H)，5.02(dd，1H)，4.97(dd，1H)，3.86(s，3H)，2.42(m，1H)，2.18(s，3H)，2.16(m，1H) 1.56-1.25(m，10H)；C26H29NO2的HRMS m/z计算值387.2198(M)+。实测值387.2196。实施例3612，5-二氢-10-甲氧基-2，2-二乙基-4-甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同前面的实施例的方法，顺序用异丙烯基三丁基锡和3-戊酮处理实施例357A的产物，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z 376(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.92(d，1H)，7.05(t，J＝8Hz，1H)，6.68(d，1H)，6.59(d，1H)，6.51(d，1H)，5.98(s，1H)，5.86-5.77(m，2H)，5.27(s，1H)，5.04-4.95(m，2H)，3.85(s，3H)，2.42(m，1H)，2.21(s，3H)，2.15(m，1H)，1.42-1.35(m，4H)，0.83(t，3H)，0.82(t，3H)；C25H29NO2的HRMS m/z计算值375.2198(M)+。实测值375.2191。C25H29NO2的分析计算值C，79.96；H，7.78；N，3.73。实测值C，79.74；H，7.89；N，3.54。实施例3622，5-二氢-10-甲氧基-2，2，3，4-四甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同前面的实施例的方法，顺序用1-甲基-1-丙烯基三丁基锡和丙酮处理实施例357A的产物，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z 362 (M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.97(d，1H)，7.07(t，1H)，6.70(d，1H)，6.62(d，1H)，6.53(d，1H)，5.90(s，1H)，5.76(m，1H)，5.61(dd，1H)，5.01-4.90(m，2H)，3.87(s，3H)，2.47(m，1H)，2.18(m，1H)，2.04(s，3H)，1.76(s，3H)，1.13(s，3H)，1.09(s，3H)；C24H27NO2的HRMS m/z计算值361.2042(M)+。实测值361.2055。实施例3632，5-二氢-10-甲氧基-2，2-二甲基-4-乙基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同前面的实施例的方法，顺序用1-亚甲基丙基三丁基锡和丙酮处理实施例357A的产物，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z 362(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.98(d，1H)，7.07(t，1H)，6.70(dd，1H)，6.63(d，1H)，6.53(dd，1H)，6.12(bs，1H)，5.78(m，1H)，5.59(dd，1H)，5.50(bs，1H)，5.03-4.92(m，2H)，3.86(s，3H)，2.54-2.41(m，3H)，2.11(m，1H)，1.20(s，3H)，1.10(s，3H)，1.03(t，3H)；C24H27NO2的HRMS m/z计算值361.2042(M)+。实测值361.2034。实施例3642，5-二氢-10-甲氧基-2，2，3-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉如同前面的实施例的方法，顺序用(Z)-1-丙烯基三丁基锡和丙酮处理实施例357A的产物，得到所需化合物。MS(DCI/NH3)m/z 348(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□7.89(d，1H)，7.04(t，1H)，6.68(d，1H)，6.52(d，1H)，6.47(d，1H)，6.21(s，1H)，5.96(s，1H)，5.88(m，1H)，5.43(dd，1H)，5.03(m，1H)，4.96(m，1H)，3.84(s，3H)，2.35(m，1H)，2.08(m，1H)，1.83(s，3H)，1.23(s，6H)；C23H25NO2的HRMS m/z计算值347.1885(M)+。实测值347.1879。实施例365Z-5-(亚苄基)-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-MS(DCI/NH3)m/e 412(M+H)+；(DCI/NH3)412(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)，□8.93(s，1H)，8.13(d，J＝8.8Hz，1H)，7.63(d，J＝8.8Hz，2H)，7.32-7.15(m，3H)，6.77(d，1H)，6.69(d，1H)，6.66(d，1H)，6.52(s，1H)，5.46(s，1H)，5.39(s，1H)，3.65(s，3H)，1.90(s，3H)，1.20(s，6H)；C27H25NO3的HRMS m/z计算值为411.1834。实测值411.1821。实施例366Z-5-(2，5-二氟亚苄基)-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/e(M+H)+448.1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□9.06(s，1H)，8.29(d，J＝9Hz，1H)，7.96(m，1H)，7.24(m，1H)，7.11(m，1H)，6.86(d，J＝9Hz，1H)，6.82(d，J＝9Hz，1H)，6.78(d，J＝9Hz，1H)，6.72(br s，1H)，5.75(s，1H)，5.48(s，1H)，3.75(s，3H)，1.99(s，3H)，1.26(br s，6H)；C27H23NO3F2的分析计算值C，72.47；H，5.18；N，3.13。实测值C，72.21；H，5.31；N，3.09。实施例367Z-5-(3-氟代亚苄基)-10-氯代-9-羟基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 434(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)□9.86(br s，1H)，8.40(d，J＝8.5Hz，1H)，7.61(dt，J＝8.6，1.8Hz，1H)，7.60-7.52(m，1H)，7.46-7.38(m，1H)，7.15-7.02(m，1H)，7.09(d，J＝8.4Hz，1H)，6.85(d，J＝8.6Hz，1H)，6.84(s，1H)，6.78(d，J＝8.6Hz，1H)，5.68(s，1H)，5.48(br s，1H)，1.97(br s，3H)，1.16(br s，6H)；13C NMR(125MHz，DMSO)□163.8，160.6，149.9，149.2，148.2，146.4，132.0，130.3，128.1，127.3，126.2，125.3，124.5，118.7，117.7，117.3，116.1，115.5，114.6，114.3，114.0，113.7，62.1，29.8，28.2，21.2；C26H21ClFNO2的HRMS(FAB)m/z计算值433.1245(M)+。实测值433.1237。实施例368Z-10-氯代-9-羟基-5-(2-亚甲基吡啶基)-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 417(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)□9.79(br s，1H)，8.51(ddd，J＝5.9，1.6，1.0Hz，1H)，8.43(d，J＝8.6Hz，1H)，8.24(dt，J＝7.8，1.0Hz，1H)，7.53(td，J＝7.8，1.7Hz，1H)，7.22(ddd，J＝7.7，5.8，1.2Hz，1H)，7.00(d，J＝8.5Hz，1H)，6.88(d，J＝8.6Hz，1H)，6.81(d，J＝8.5Hz，1H)，6.63(br s，1H)，5.71(s，1H)，5.51(br s，1H)，2.00(br s，3H)，1.28(br s，6H)；13C NMR(125MHz，DMSO-d6)□153.5，149.7，146.4，145.7，136.5，136.1，132.7，128.7，128.2，123.0，122.4，121.5，118.3，117.7，117.6，116.5，115.5，114.8，114.4，114.1，113.9，49.5，29.7，28.1，21.2；C25H21ClN2O2的HRMS(FAB)m/z计算值416.1291(M)+。实测值416.1288。实施例369Z-9-羟基-10-甲氧基-5-(2-亚甲基吡啶基)-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 413(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)□9.08(br s，1H)，8.55(ddd，J＝5.3，1.4，1.0Hz，1H)，8.32(d，J＝8.6Hz，1H)，8.30(br t，J＝7.7Hz，1H)，7.83(td，J＝7.8，1.4Hz，1H)，7.21(ddd，J＝7.6，5.3，1.2Hz，1H)，6.97(d，J＝8.6Hz，1H)，6.86(d，J＝8.5Hz，1H)，6.81(d，J＝8.6Hz，1H)，6.73(br s，1H)，5.80(s，1H)，5.54(br s，1H)，3.78(s，3H)，2.03(br s，3H)，1.31(brs，6H)；13C NMR(125MHz，DMSO-d6)□158.4，149.1，148.2，146.6，139.5，136.0，133.1，128.8，125.7，124.6，122.9，121.0，119.4，118.2，117.3，116.9，115.8，115.1，114.7，114.0，111.5，73.3，50.2，29.9，28.1，22.3；C26H25N2O3的HRMS(FAB)m/z计算值413.1865(M+H)+。实测值413.1849。C26H24N2O3的分析计算值C，75.71；H，5.86；N，6.79。实测值C，75.61；H，6.05；N，6.75。实施例3709-羟基-10-甲氧基-5-(3，5-二氟苯基)亚甲基-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□9.05(s，1H)，8.24(d，J＝9Hz，1H)，7.41(m，2H)，7.07(m，1H)，6.85(d，J＝8Hz，1H)，6.80(d，J＝9Hz，1H)，6.76(d，J＝9Hz，1H)，6.70(br s，1H)，5.57(s，1H)，5.46(s，1H)，3.72(s，3H)，1.96(s，3H)，1.27(br s，6H)；12C NMR(75MHz，DMSO-d6)□164.0(d)，160.8(d)，150.1，146.2，146.1，144.6，144.4，132.1，128.8，125.2，125.0，117.9，117.8，115.2，115.0，114.8，112.1，110.9，110.8，110.5，101.9，101.6，101.2，29.3，49.5，21.1(2xC)；MS(DCI/NH3)m/e(M+H)+448.实施例3719-羟基-10-甲氧基-5-(3，4-二氟苯基)亚甲基-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□9.03(s，1H)，8.22(d，J＝9Hz，1H)，7.79(m，1H)，7.52(m，1H)，7.41(m，1H)，6.86(d，J＝9Hz，1H)，6.77(d，J＝9Hz，1H)，6.74(d，J＝9Hz，1H)，6.68(br s，1H)，5.53(s，1H)，5.45(s，1H)，3.33(s，3H)，1.95(s，3H)，1.27(br s，6H)；MS(DCI/NH3)m/e(M+H)+448。C27H23NO3F2的FAB HRMS计算值。实施例372(Z)9-羟基-10-甲氧基-5-((4-氟代苯基)亚甲基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□9.01(s，1H)，8.19(d，J＝9Hz，1H)，7.77(d，J＝9Hz，1H)，7.76(d，J＝9Hz，1H)，7.22(d，J＝Hz，1H)，7.18(d，J＝9Hz，1H)，6.84(d，J＝8Hz，1H)，6.75(d，J＝9Hz，1H)，6.72(d，J＝9Hz，1H)，6.66(s，1H)，5.53(s，1H)，5.45(3，1H)，3.71(s，3H)，1.96(s，3H)，1.26(s，6H)；13C NMR(75MHz，DMSO-d6)□161.8，159.4，147.4，146.0，145.1，144.4，132.0，131.4，130.2，130.1，129.0，126.2，125.0，117.8，115.4，115.3，115.2，114.6，114.5，113.3，111.0，59.3，59.2，49.5，21.0；MS(DCI/NH3)m/z430(M+H)+；C27H24NO3F的分析计算值C，75.51；H，5.63；N，3.26。实测值C，75.64；H，5.97；N，3.03。实施例373(Z)-9-羟基-10-甲氧基-5-([2，3-二氟苯基]亚甲基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□9.09(s，1H)，8.27(d，J＝9Hz，1H)，8.04(d，J＝9Hz，1H)，7.33-7.20(M，2H)，6.87(d，J＝9Hz，1H)，6.82(d，J＝9Hz，1H)，6.76(s，1H)，6.75(d，J＝9Hz，1H)，5.75(s，1H)，5.49(s，1H)，3.73(s，3H)，1.99(s，3H)，1.26(s，6H)；MS(DCI/NH3)m/z 448(M+H)+；C27H23NO3F2的分析计算值C，72.47；H，5.18；N，3.13。实测值C，72.17；H，5.03；N，2.95。实施例374Z-5-(3-氟代亚苄基)-10-甲氧基-9-羟基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□9.04(s，1H)，8.22(d，1H)，7.62-7.37(m，3H)，7.10-7.02(m，1H)，6.86(d，1H)，6.78(d，1H)，6.73(d，1H)，6.70(s，1H)，5.56(s，1H)，5.46(s，1H)，3.72(s，3H)，1.96(s，3H)，1.27(s，3H).MS(DCI/NH3)m/z 430(M+H)+；C27H24NO3F·0.25H2O的分析计算值C，75.51；H，5.63；N，3.26。实测值C，74.84；H，6.17；N，2.91。实施例375rel-(5S，3’R)-9-羟基-5-[1-甲氧基甲基-3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 452(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)□8.02(d，J＝8.6Hz，1H)，6.93(app s，2H)，6.68(d，J＝8.3Hz，1H)，6.48(br s，1H)，5.52(d，J＝10.3Hz，1H)，5.42(br s，1H)，5.10(brs，1H)，4.46(t，J＝5.5Hz，1H)，3.81(s，3H)，3.65(br d，J＝5.5Hz，2H)，2.26-2.16(m，1H)，2.08(br s，3H)，1.95-1.88(m，2H)，1.77-1.62(m，2H)，1.57-1.44(m，1H)，1.37-1.28(m，1H)，1.30(s，3H)，1.11(s，3H)；13C NMR(125MHz，DMSO)□150.4，146.0，144.9，140.7，133.9，132.7，127.9，127.0，124.3，119.8，117.7，116.7，115.7，115.4，112.5，110.7，75.9，65.5，56.4，49.6，36.6，29.7，27.9，25.9，25.0，24.4，20.3；C27H30ClNO3的HRMS(FAB)m/z计算值451.1915(M)+。实测值451.1922。实施例3769-羟基-10-甲氧基-5-乙基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(200MHz，DMSO-d6)□8.70(s，1H)，7.90(d，J＝8Hz，1H)，6.61(m，2H)，6.51(d，J＝8Hz，1H)，6.16(br s，1H)，5.52-5.40(m，2H)，2.62(s，2H)，2.09(s，2H)，1.79-1.58(m，1H)，1.52-1.27(m，1H)，1.17(s，2H)，1.15(s，2H)，0.89(t，J＝7Hz，2H)；12C NMR(75MHz，DMSO-d6)□145.8，145.0，142.9，142.0，122.5，122.4，127.6，126.4，118.0，11.4，116.1，114.2，112.5，112.2，75.1，59.2，49.7，29.2，28.8，25.5，22.8，10.4；MS(DCI/NH3)m/e(M+H)+252；C22H25NO2·1/2H2O的分析计算值C，72.94；H，7.24；N，2.92。实测值C，72.78；H，7.40；N，2.74。实施例377(+/-)2，5-二氢-9-氰基甲氧基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(200MHz，DMSO-d6)□7.92(d，1H)，6.95(d，1H)，6.66(d，1H)，6.62(d，1H)，6.26(d，1H)，5.86(m，2H)，5.45(s，1H)5.12(s，2H)，5.00(m，2H)，2.69(s，2H)，2.42(m，1H)，2.26(m，1H)，2.17(s，2H)，1.18(s，2H)，1.17(s，2H).实施例3782，5-二氢-9-(4-N，N-二乙基氨基-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(400MHz，DMSO-d6)□7.78(d，J＝8.5，1H)，6.76(d，J＝8.9，1H)，6.60-6.55(m，2H)，6.18(d，J＝1.7，1H)，5.80-5.70(m，2H)，5.28(s，1H)，4.98-4.90(m，2H)，2.55(s，2H)，2.28-2.17(m，4H)，2.77-2.69(m，2H)，2.68-2.57(m，2H)，2.29(m，1H)，2.19(m，1H)，2.10(s，2H)，1.11(s，2H)，1.10(s，2H)，1.06(t，J＝7.2，2H)，0.95(t，J＝7.2，2H)；13C NMR(100MHz，DMSO-d6)□171.5，169.5，148.2，148.0，146.2，128.5，124.1，122.5，122.1，127.2，126.2，120.8，118.2，117.2，116.2，115.0，112.8，112.5，72.6，60.0，49.8，41.1，26.6，29.2，29.0，27.4，22.8，14.0，12.1；MS(ESI/NH3)m/e 519(M+H)+，541(M+Na)+；C31H38N2O5的分析计算值C，71.79，H，7.28，N，5.40。实测值C，71.50，H，7.28，N，5.28。实施例3792，5-二氢-9-(4-N-哌啶子基-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(200MHz，DMSO-d6)□7.78(d，J＝8.4，1H)，6.76(d，J＝8.8，1H)，6.61-6.55(m，2H)，6.17(d，J＝1.5，1H)，5.82-5.68(m，2H)，5.28(s，1H)，4.99-4.89(m，2H)，2.55(s，2H)，2.27(m，4H)，2.74(m，2H)，2.61(m，2H)，2.41(m，1H)，2.18(m，1H)，2.10(s，2H)，1.51-1.16(m，6H)，1.11(s，2H)，1.10(s，2H)；13C NMR(75MHz，DMSO-d6)□171.7，168.9，148.5，148.2，146.5，128.7，124.2，122.8，122.2，127.5，126.5，121.0，118.4，117.5，116.4，115.2，114.0，112.8，72.8，60.2，50.0，45.9，42.4，26.8，29.5，29.2，27.7，26.1，25.5，24.2，24.1；MS(ESI/NH3)m/e 521(M+H)+，552(M+Na)+；C32H38N2O5的分析计算值C，72.42，H，7.22，N，5.28。实测值C，72.16，H，7.26，N，5.09。实施例3802，5-二氢-9-(4-N-吗啉代-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(400MHz，DMSO-d6)□7.78(d，J＝8.9，1H)，6.77(d，J＝8.5，1H)，6.60-6.55(m，2H)，6.18(s，1H)，5.80-5.70(m，2H)，5.28(s，1H)，4.98-4.90(m，2H)，2.55(s，2H)，2.52-2.42(m，4H)，2.40(m，4H)，2.76(m，2H)，2.65(m，2H)，2.40(m，1H)，2.20(m，1H)，2.10(s，2H)，1.11(s，2H)，1.10(s，2H)；13C NMR(100MHz，DMSO-d6)□171.4，169.4，148.2，148.0，146.2，128.5，124.1，122.5，122.1，127.2，126.2，120.8，118.2，117.2，116.2，115.0，112.8，112.6，72.6，66.1，60.0，49.8，45.1，41.6，26.6，29.2，29.0，28.8，27.2，22.8；MS(ESI/NH3)m/e 522(M+H)+，555(M+Na)+；C31H36N2O6的分析计算值C，69.90，H，6.81，N，5.26。实测值C，69.61，H，6.84，N，5.04。实施例3812，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3，4，5-三氟苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(400 MHz，DMSO-d6)□7.90(d，J＝8.5，1H)，7.07-7.02(m，2H)，6.80-6.70(m，2H)，6.62(d，J＝8.9，1H)，6.44(s，1H)，5.42(d，J＝1.2，1H)，2.54(s，2H)，2.97(s，2H)，2.82(s，2H)，2.76-2.72(m，2H)，2.67-2.64(m，2H)，1.84(s，2H)，1.25(s，2H)，1.15(s，2H)；13C NMR(100MHz，DMSO-d6)□171.4，170.4，150.1(d，J＝248)，148.4，147.9，146.4，128.7，128.2(dd，J＝251，49)，126.5，122.2，128.2，127.1，126.5，121.0，118.5，117.9，116.1，114.8，112.0，112.8，112.6，72.7，59.7，49.9，26.5，24.9，29.7，28.9，28.6，27.6，22.2；MS(ESI/NH3)m/e 581(M+H)+，602(M+Na)+；C32H31F3N2O5的分析计算值C，66.20，H，5.28，N，4.82。实测值C，66.17，H，5.46，N，4.65。实施例3822，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-5-二氟苯基甲基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.81(s，1H)，7.95(d，J＝8Hz，1H)，7.10-7.03(m，1H)，6.78(d，J＝9Hz，2H)，6.63(dd，J＝9，9Hz，2H)，6.41(d，J＝9Hz，1H)，6.22(s，1H)，5.91(dd，J＝10，10Hz，1H)，5.40(s，1H)，3.69(s，3H)，3.06-2.98(m，1H)，2.90-2.84(m，1H)，2.19(s，3H)，1.15(s，3H)，1.12(s，3H)；13C NMR(75MHz，DMSO-d6)□163.8，163.6，160.6，160.4，145.9，145.2，144.1，142.6，142.4，142.3，133.4，131.7，127.4，126.5，117.8，116.5，116.2，114.5，113.9，112.3，112.2，111.9，102.1，101.7，101.4，73.5，59.5，49.7，29.1，29.0，24.1；C27H25O3F2N的HRMS计算值m/e 449.1803，实测值449.1801；C27H25O3F2N 0.05H2O的分析计算值C，70.73；H，5.72；N，3.05；实测值C，70.52；H，5.79；N，2.91。实施例3832，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(2-噻吩基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMRδ9.51(s，1H)，7.95(d，1H，J＝8.5Hz)，7.40(dd，1H，J＝5.1Hz，J＝1.4Hz)，6.82(m，2H)，6.71(m，2H)，6.61(s，2H)，6.26(m，1H)，5.40(m，1H)，1.92(d，2H，J＝1.4Hz)，1.24(s，2H)，1.14(s，2H)；质谱(ESI)m/z410(M+1)；C22H20ClNO2S的计算值409.0902。实测值409.0902。实施例3842，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-环戊基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.70(s，1H)，7.99(d，J＝8Hz，1H)，6.63(d，J＝9Hz，1H)，6.61(d，J＝9Hz，1H)，6.48(d，J＝8Hz，1H)，6.27(br s，1H)，5.45(br s，1H)，5.35(d，J＝10Hz，1H)，3.65(s，3H)，2.15(s，3H)，2.11-1.97(m，1H)，1.62-1.43(m，4H)，1.41-1.26(m，2H)，1.30(s，3H)，1.21-1.06(m，2H)，1.02(s，3H)；MS(DCI/NH3)(M+H)+392.实施例3852，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-((2-氟代苯基)甲基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 418(M+H)+。实施例3862，5-二氢-9-羟甲基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 378(M+H)+；1H NMR(500MHz，DMSO)□7.93(d，J＝8.2Hz，1H)，7.16(d，J＝8.3Hz，1H)，6.67(d，J＝8.1Hz，1H)，6.63(d，J＝8.3Hz，1H)，6.27(br s，1H)，5.87-5.75(m，2H)，5.44(br s，1H)，5.03(br d，J＝10.3Hz，1H)，4.98(br d，J＝15.1Hz，1H)，4.97-4.93(m，1H)，4.57-4.48(m，2H)，3.59(s，3H)，2.55-2.46(m，1H)，2.30-2.22(m，1H)，2.19(s，3H)，1.19(s，3H)，1.16(s，3H)；13C NMR(125MHz，DMSO)□154.0，150.2，145.9，134.2，133.4，132.1，128.9，127.4，126.6，125.9，117.2，116.8，116.3，115.6，113.9，112.6，73.6，60.0，58.1，49.8，36.4，29.4，28.9，23.9；C24H27NO3的HRMS(FAB)m/z计算值377.1991(M)+。实测值377.1985。实施例3872，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(1-戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.67(s，1H)，7.88(d，J＝9Hz，1H)，6.59(d，J＝9Hz，2H)，6.48(d，J＝8Hz，1H)，6.14(s，1H)，5.73-5.65(m，1H)，5.61-5.57(m，1H)，5.43(s，1H)，4.94-4.86(m，2H)，3.63(s，3H)，2.15(s，3H)，1.99-1.93(m，2H)，1.73-1.69(m，1H)，1.45-1.41(m，3H)，1.16(s，6H)；13C NMR(75MHz，DMSO-d6)□145.7，144.9，143.9，143.0，138.4，133.4，133.3，127.5，126.4，117.9，116.2，116.1，114.7，114.2，113.4，112.1，73.5，59.3，49.7，32.5，31.7，29.1，28.9，24.6，23.8；C25H29O3N的MS计算值m/e 391.2147，实测值391.2153；C25H29O3N0.50H2O的分析计算值C，74.97；H，7.55；N，3.50。实测值C，75.20；H，7.45；N，3.49。实施例3882，5-二氢-9-甲基羧酸酯-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 406(M+H)+；1H NMR(125MHz，DMSO)□7.92(d，J＝8.1Hz，1H)，6.48(d，J＝8.3Hz，1H)，6.75(d，J＝8.2Hz，1H)，6.65(d，J＝8.2Hz，1H)，6.33(br s，1H)，5.90-5.75(m，2H)，5.46(br s，1H)，5.04(dd，J＝10.5，1.0Hz，1H)，4.98(dd，J＝15.4，1.0Hz，1H)，3.82(s，3H)，3.67(s，3H)，2.54-2.42(m，1H)，2.38-2.27(m，1H)，2.18(s，3H)，1.19(s，3H)，1.16(s，3H)；13C NMR(300MHz，DMSO)□166.1，156.5，154.6，146.3，133.9，133.5，131.9，129.0，127.2，126.2，119.1，118.1，117.4，116.2，114.5，114.0，113.0，74.0，60.7，51.8，49.8，36.8，29.4，29.0，23.8；C25H27NO4的HRMS(FAB)m/z计算值405.1940(M)+。实测值405.1939。实施例3892，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-丙二烯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(300 MHz，DMSO-d6)δ 8.67(s，1H)，7.93(d，J＝9Hz，1H)，6.57(dd，J＝10，9Hz，2H)，6.48(d，J＝9Hz，1H)，6.15-6.12(m，2H)，5.41(s，1H)，5.3 1(q，J＝12Hz，1H)，4.72-4.69(m，1H)，4.59-4.49(m，1H)，3.58(s，3H)，2.14(s，3H)，1.23(s，3H)，1.10(s，3H)；C23H23O3N的MS计算值m/e 361.1678，实测值361.1671；C23H23O3N·0.5H2O的分析计算值C，74.58；H，6.53；N，3.78；实测值C，74.98；H，6.56；N，3.83。实施例390(-)(5S，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(环戊烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.05(d，J＝9Hz，1H)，7.09(t，J＝8Hz，1H)，6.72(d，J＝8Hz，1H)，6.66(d，J＝9Hz，1H)，6.58(d，J＝8 Hz，1H)，6.19(s，1H)，5.77(dd，J＝6，3Hz，1H)，5.50(d，J＝10Hz，1H)，5.43(s，1H)，5.19(dd，J＝6，2Hz，1H)，3.87(s，3H)，2.90(m，1H)，2.43-2.15(m，2H) 2.09(s，3H)1.97-1.70(m，2H)，1.31(s，3H)，1.09(s，3H)；13C NMR(75MHz，DMSO-d6)□156.2，151.4，145.2，133.7，132.5，131.6，130.0，128.1，127.2，127.1，117.0，116.4，113.4，113.1，110.0，105.3，75.9，55.6，49.5，48.6，31.6，29.7，27.3，27.2，24.2；(DCI/NH3)m/z 374(M+H)+，C25H27NO2的MS(FAB HRMS)计算值m/e 373.2042，实测值373.2047。实施例391(-)(5S，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.03(d，J＝9Hz，1H)，7.07(t，J＝8Hz，1H)，6.68(d，J＝8Hz，1H)，6.63(d，J＝9Hz，1H)，6.57(d，J＝8Hz，1H)，6.15(s，1H)，5.62(m，1H)，5.54(m，1H)，5.46(s，1H)，5.09(m，1H)，3.85(s，3H)，2.29(m，1H)，2.10(s，3H)，1.95-1.80(m，2H)，1.72-1.50(m，2H)，1.38-1.10(m，2H)，1.28(s，3H)，1.05(s，3H)；13CNMR(75MHz，DMSO-d6)□156.2，151.0，145.0，133.7，130.4，129.1，128.1，127.1，126.1，117.9，116.5，113.5，113.1，110.1，105.4，75.3，55.6，49.5，36.8，29.7，27.3，25.5，24.6，24.3，20.0，MS(DCI/NH3)m/z 388(M+H)+；C26H29NO2的MS(FAB HRMS)计算值m/e 387.2198，实测值387.2204。[a]23D＝-138°(c0.114，CHCl3)。实施例392(-)(5S，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.05(d，J＝9Hz，1H)，7.06(t，J＝8Hz，1H)，6.67(d，J＝8Hz，1H)，6.64(d，J＝9Hz，1H)，6.59(d，J＝8Hz，1H)，6.19(s，1H)，5.82(m，1H)，5.72(m，1H)，5.41(s，1H)，5.40(d，J＝10Hz，1H)，3.87(s，3H)，2.29(m，1H)，2.13(s，3H)，1.95-1.80(m，2H)，1.72-1.50(m，2H)，1.38-1.10(m，2H)，1.30(s，3H)，1.02(s，3H)；13C NMR(75MHz，DMSO-d6)□156.3，151.4，145.0，133.8，130.0，128.3，127.9，127.5，127.1，126.9，118.5，116.4，113.4，113.0，110.2，105.3，76.1，55.6，49.4，37.1，29.6，26.8，24.7，23.6，21.2；；MS(DCI/NH3)m/z 388(M+H)+；)；C26H29NO2的MS(FAB HRMS)计算值m/e 387.2198，实测值387.2206。[α]23D＝-147°(c0.080，CHCl3)。实施例393(-)(5S，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(环戊烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.07(d，J＝9Hz，1H)，7.08(t，J＝8Hz，1H)，6.70(d，J＝8Hz，1H)，6.66(d，J＝9Hz，1H)，6.61(d，J＝8Hz，1H)，6.22(s，1H)，5.82-5.70(m，2H)，5.48(d，J＝13Hz，1H)，5.41(d，J＝10Hz，1H)，3.88(s，3H)，2.92(m，1H)，2.30(m，1H)，2.20(m，1H)，2.15(s，3H)，1.50-1.40(m，2H)，1.33(s，3H)，1.05(s，3H)；13CNMR(75MHz，DMSO-d6)□156.3，151.8，145.1，133.8，132.0，131.8，130.8，127.9，127.0，117.7，117.0，116.5，113.4，113.3，112.9，109.9，105.2，105.0，76.3，49.3，48.4，32.4，31.6，26.7，24.6，23.9，23.6；MS(DCI/NH3)m/z 374(M+H)+；C25H27NO2的MS(FAB HRMS)计算值m/e 373.2042，实测值373.2049。实施例3942，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3(Z)-戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.71(s，1H)，7.92(d，J＝8Hz，1H)，6.62(d，J＝9Hz，1H)，6.60(d，J＝9Hz，1H)，6.47(d，J＝9Hz，1H)，6.18(br s，1H)，5.63(dd，J＝4，9Hz，1H)，5.43(br s，1H)，5.36(m，2H)，3.64(s，3H)，2.44-2.33(m，1H)，2.33-2.19(m，1H)，2.15(s，3H)，1.70(m，2H)，1.16(s，6H)，0.75(t，J＝8Hz，3H)；MS(DCI/NH3)(M+H)+392。实施例3952，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-乙酰氧基苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 458(M+H)+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)8.62(8，1H)，7.92(d，1H)，7.27(t，1H)，7.12(d，1H)，6.94(dd，1H)，6.82(s，1H)，6.72(d，1H)，6.67(s，1H)，6.44(d，1H)，6.27(d，1H)，6.20(s，1H)，5.29(s，1H)，2.55(s，2H)，2.18(s，2H)，1.81(s，2H)，1.25(s，2H)，1.12(s，2H).实施例39610-二氟甲氧基-5-[[3-(甲硫基)甲氧基]苯基]-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)496(M+H)+；1H NMR(200MHz，DMSO-d6)，□7.80(d，J＝8.5Hz，1H)，7.21(t，JH-F＝56Hz，1H)，7.20-7.12(m，2H)，6.99(t，1H)，6.82-6.68(m，7H)，6.29(d，J＝1.1Hz，1H)，5.40(s，1H)，5.14(s，2H)，2.08(s，2H)，1.85(s，2H)，1.22(s，2H)，1.16(s，2H)；C28H27NO2F2S的HRMS计算值为495.1680。实测值495.1682。实施例3972，5-二氢-7-溴代-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 448(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)□10.03(s，1H)，7.90(d，J＝8.5Hz，1H)，7.00(app s，2H)，6.63(d，J＝8.4Hz，1H)，6.43(br s，1H)，5.92-5.77(m，2H)，5.47(br s，1H)，5.11-4.97(m，1H)，2.44-2.26(m，2H)，2.19(s，3H)，1.22(s，3H)，1.18(s，3H)；13C NMR(125MHz，DMSO-d6)□156.7，150.2，148.6，144.0，139.1，136.3，135.5，130.8，129.2，124.4，117.6，115.9，115.2，114.0，111.6，75.9，51.6，48.3，35.5，29.8，27.9，24.0；C22H2177BrClNO2的HRMS(FAB)m/z计算值445.0444(M)+，实测值445.0436。C22H2179BrClNO2的HRMS(FAB)m/z计算值447.0424(M)+，实测值447.0413。C22H21BrClNO2的分析计算值C，59.15；H，4.74；N，3.14。实测值C，59.31；H，4.85；N，3.22。实施例3982，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-羟苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 416(M+H)+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)9.22(s，1H)，8.56(s，1H)，7.92(d，1H)，6.98(t，1H)，6.71(d，1H)，6.64(d，1H)，6.58(m，2H)，6.54(dd，1H)，6.44(d，1H)，6.22(d，1H)，6.22(s，1H)，5.27(s，1H)，2.56(s，2H)，1.82(s，2H)，1.24(s，2H)，1.12(s，2H)。实施例3992，5-二氢-9-甲硫基甲氧基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-(甲硫基)甲氧基苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 526(M+H)+1H NMR(400MHz，DMSO-d6)7.94(d，1H)，7.14(t，1H)，6.82-6.70(m，6H)，6.50(d，1H)，6.24(s，1H)，5.29(s，1H)，5.16(s，2H)，5.14(s，2H)，2.61(s，2H)，2.14(s，2H)，2.08(s，2H)，1.82(s，2H)，1.24(s，2H)，1.1(s，2H).实施例4002，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-(甲硫基甲氧基)苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 476(M+H)+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)8.58(s，1H)，7.92(d，1H)，7.12(t，1H)，6.82-6.6.71(m，4H)，6.62(s，1H)，6.42(d，1H)，6.26(d，1H)，6.25(s，1H)，528(s，1H)，5.12(s，2H)，2.55(s，2H)，2.07(s，2H)，1.84(s，2H)，1.22(s，2H)，1.15(s，2H)。实施例4019-羟基-10-氯代-5-(苯基亚甲基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMRδ9.48(s，1H)，7.98(m，1H)，7.42(m，1H)，7.22(m，5H)，7.00(m，1H)，6.71(m，1H)，6.52(m，1H)，6.42(m，1H)，5.47(m，0.5H)，5.12(m，0.5H)，1.96(s，2H)，1.02(s，2H)，0.85(s，2H)；质谱(DCI)m/z416(M+1)；C26H22ClNO2的计算值415.1229。实测值415.1229。实施例4022，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-([2-N，N-二甲基氨基甲酰氧基]苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)504(M+NH4)+，487(M+H)+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)8.59(s，1H)，7.92(d，1H)，7.22(t，1H)，7.09(d，1H)，6.91(dd，1H)，6.81(t，1H)，6.72(d，1H)，6.66(d，1H)，6.44(d，1H)，6.24(d，1H)，6.27(s，1H)，5.28(s，1H)，2.55(s，2H)，2.949s，2H)，2.82(s，2H)，1.81(s，1H)，1.24(s，2H)，1.12(s，2H)。实施例4032，5-二氢-9-N，N-二甲基氨基甲酰氧基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-([2-N，N-二甲基氨基甲酰氧基]苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)575(M+MH4)+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)7.90(d，1H)，7.25(t，1H)，7.11(d，1H)，6.95(dd，1H)，6.85(s，1H)，6.79(s，1H)，6.75(d，1H)，6.71(d，1H)，6.52(d，1H)，6.49(s，1H)，5.41(s，1H)，2.52(s，2H)，2.02(s，2H)，2.94(s，2H)，2.89(s，2H)，2.85(s，2H)，1.84(s，2H)，1.25(s，2H)，1.15(s，2H).实施例4042，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-乙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ9.59(s，1H)，7.91(d，J＝8Hz，1H)，6.75(s，2H)，6.62(d，J＝8Hz，1H)，6.29(d，J＝2Hz，1H)，5.46(m，2H)，2.14(s，3H)，1.57(m，2H)，1.19(s，3H)，1.15(s，3H)，0.89(t，J＝7Hz，3H)；C21H22NO2Cl的高分辨MS(APCI)m/e计算值355.1339，实测值355.1353。实施例4052，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-异丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□9.57(s，1H)，8.02(d，J＝8Hz，1H)，6.76(s，2H)，6.65(d，J＝9Hz，1H)，6.45(s，1H)，5.45(s，1H)，5.32(d，J＝9Hz，1H)，2.17(s，3H)，1.70(m，1H)，1.30(s，3H)，1.02(s，3H)，0.92(d，J＝6Hz，3H)，0.67(d，J＝6Hz，3H)；C22H24NO2Cl的HRMS(APCI)m/e计算值369.1496，实测值369.1492。实施例4069-羟基-10-甲氧基-5-(苯基亚甲基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)412(M+H)+；1H NMR(200MHz，DMSO-d6)，□8.92(s，1H)，8.12(d，J＝8.8Hz，1H)，7.62(d，J＝8.8Hz，2H)，7.22-7.15(m，2H)，6.77(d，1H)，6.69(d，1H)，6.66(d，1H)，6.52(s，1H)，5.46(s，1H)，5.29(s，1H)，2.65(s，2H)，1.90(s，2H)，1.20(s，6H)；C27H25NO2的HRMS计算值为411.1824。实测值411.1821。实施例4072，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-丁基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□9.55(br s，1H)，7.91(d，J＝9Hz，1H)，6.74(s，2H)，6.61(d，J＝8Hz，1H)，6.26(d，J＝1Hz，1H)，5.56(dd，J＝11，2Hz，1H)，5.45(br s，1H)，2.15(m，3H)，1.64(m，1H)，1.46(m，1H)，1.31(m，4H)，1.19(s，3H)，1.15(s，3H)，0.78(t，J＝7Hz，3H)；MS(DCI/NH3)m/e(M+H)+384。实施例4082，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(1-噻唑-2-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.72(s，1H)，8.02(d，J＝8Hz，1H)，6.88(s，1H)，6.70(d，J＝8Hz，1H)，6.68(d，J＝8Hz，1H)，6.61(d，J＝9Hz，1H)，6.54(s，1H)，6.20(s，1H)，5.49(s，1H)，3.72(s，3H)，2.57(s，3H)，2.30(s，3H)，1.33(s，3H)，1.14(s，3H)；13CNMR(75MHz，DMSO-d6)□182.9，182.5，181.3，179.8，169.8，167.9，165.5，163.8，154.6，154.4，153.6，151.7，151.3，150.0，127.0，96.8，87.2，67.6，65.7，60.3；MS(DCI/NH3)(M+H)+322.实施例4092，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(2-甲基丙基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□9.59(br s，1H)，7.91(d，J＝9Hz，1H)，6.75(d，J＝8Hz，1H)，6.73(d，J＝8Hz，1H)，6.62(d，J＝8Hz，1H)，6.28(d，J＝2Hz，1H)，5.70(dd，J＝12，2Hz，1H)，5.45(br s，1H)，2.17(s，3H)，1.68(m，2H)，1.23(m，2H)，1.19(s，3H)，1.15(s，3H)，0.98(d，J＝6Hz，3H)，0.75(d，J＝7Hz，3H)；MS(DCI/NH3)m/e(M+H)+384.实施例4102，5-二氢-9-羟基甲基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 381(M)+；1H NMR(500MHz，DMSO)□7.91(d，J＝8.4Hz，1H)，7.30(d，J＝8.5Hz，1H)，6.90(d，J＝8.4Hz，1H)，6.64(d，J＝8.5Hz，1H)，6.32(br s，1H)，5.90-5.73(m，2H)，5.47(br s，1H)，5.28(t，J＝5.1Hz，1H)，5.04(dd，J＝10.2，1.1Hz，1H)，4.97(dd，J＝10.2，1.1Hz，1H)，4.64-4.50(m，2H)，2.46-2.25(m，2H，2.17(br s，3H)，1.21(s，3H)，1.16(s，3H)；C23H24ClNO2的HRMS(FAB)m/z计算值381.1496(M)+。实测值381.1495。实施例4112，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□9.55(s，1H)，7.90(d，J＝9Hz，1H)，6.74(s，2H)，6.60(d，J＝9Hz，1H)，6.26(s，1H)，5.59(d，J＝9Hz，1H)，5.45(s，1H)，2.15(s，3H)，1.65(m，1H)，1.38(m，3H)，1.19(s，3H)，1.15(s，3H)，0.82(t，J＝7Hz，3H)；13C NMR(75MHz，DMSO-d6)□148.6，146.1，143.6，134.8，133.4，127.4，127.0，123.9，116.2，115.9，115.9，115.2，113.9，112.5，73.9，49.8，33.4，29.4，28.8，23.8，18.7，13.4；C22H24NO2Cl的高分辨MS(APCI)m/e计算值369.1496，实测值369.1504。实施例4129-羟基-10-甲氧基-5-([3-氟代苯基]亚甲基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(200MHz，DMSO-d6)□9.04(s，1H)，8.22(d，1H)，7.62-7.27(m，2H)，7.10-7.02(m，1H)，6.86(d，1H)，6.78(d，1H)，6.72(d，1H)，6.70(s，1H)，5.56(s，1H)，5.46(s，1H)，2.72(s，2H)，1.96(s，2H)，1.27(s，2H)。MS(DCI/NH3)m/z 420(M+H)+；C27H24NO2F·0.25H2O的分析计算值C，75.51；H，5.62；N，2.26。实测值C，74.84；H，6.17；N，2.91。实施例4139-羟基-10-氯代-5-([2-吡啶基]亚甲基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 417(M+H)+；1H NMR(200MHz，DMSO)□9.79(br s，1H)，8.51(ddd，J＝5.9，1.6，1.0Hz，1H)，8.42(d，J＝8.6Hz，1H)，8.24(dt，J＝7.8，1.0Hz，1H)，7.52(td，J＝7.8，1.7Hz，1H)，7.22(ddd，J＝7.7，5.8，1.2Hz，1H)，7.00(d，J＝8.5Hz，1H)，6.88(d，J＝8.6Hz，1H)，6.81(d，J＝8.5Hz，1H)，6.62(br s，1H)，5.71(s，1H)，5.51(br s，1H)，2.00(br s，2H)，1.28(br s，6H)；13C NMR(125MHz，DMSO-d6)□152.5，149.7，146.4，145.7，126.5，126.1，122.7，128.7，128.2，122.0，122.4，121.5，118.2，117.7，117.6，116.5，115.5，114.8，114.4，114.1，112.9，49.5，29.7，28.1，21.2；C25H21ClN2O2的HRMS(FAB)m/z计算值416.1291(M)+。实测值416.1288。实施例414rel-(5S)-9-羟基-5-[(3S)-(1-羟甲基)环己烯-3-基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(200MHz，DMSO-d6)，□8.49(s，1H)，7.99(d，J＝8.5Hz，1H)，6.64(d，J＝8.5Hz，1H)，6.58(d，J＝8.5Hz，1H)，6.47(d，J＝8.5Hz，1H)，6.21(br s，1H)，5.99(br s，1H)，5.40(br s，1H)，5.26-5.21(m，1H)，4.81-4.72(m，2H)，4.02-4.02(m，1H)，2.61-2.58(m，1H)，2.52(s，2H)，2.00-2.95(m，1h)，2.21(s，2H)，1.61-1.40(m，4H)，1.22(s，2H)，1.28-1.24(m，2H)，1.04(s，2H)；C27H21NO4的分析计算值C，74.80；H，7.21；N，2.22。实测值C，74.77；H，7.15；N，2.12。实施例415rel-(5S)-9-羟基-5-[(3S)-(1-甲氧羰基)环己烯-3-基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)462(M+H)+；1H NMR(200MHz，DMSO-d6)，□8.72(s，1H)，8.04(d，J＝8.5Hz，1H)，6.90-6.87(m，1H)，6.67(d，J＝8.5Hz，1H)，6.64(d，J＝8.5Hz，1H)，6.52(d，J＝8.5Hz，1H)，6.25-6.29(m，1H)，5.50-5.44(m，2H)，4.06-4.00(m，1H)，2.66(s，2H)，2.62(s，2H)，2.20-2.27(m，1H)，2.18-2.05(m，1H)，2.12(s，2H)，1.72-1.60(m，2H)，1.25-1.24(m，2H)，1.20(s，2H)，1.04(s，2H)；C28H21NO5的HRMS计算值为461.2202。实测值461.2196。C28H21NO5·0.25H2O的分析计算值C，72.15；H，6.81；N，2.00。实测值C，72.06；H，7.06；N，2.82。实施例4162，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3，5-二氯苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS DCI m/z 468(M+H)+；1H NMR(200MHz，DMSO)，□8.69(s，1H)，7.96(d，J＝8.8Hz，1H)，7.44(t，J＝1.8Hz，1H)，7.17(d，J＝1.8Hz，2H)，6.76(d，J＝8.4Hz，1H)，6.70(s，1H)，6.48(d，J＝8.8Hz，1H)，6.28(d，J＝8.8Hz，1H)，6.25(d，J＝1.5Hz，1H)，5.41(s，1H)，2.57(s，2H)，1.82(s，2H)，1.25(s，2H)，1.14(s，2H)；13C NMR(200MHz，DMSO)，□145.9，145.2，142.6，142.1，122.7，122.0，128.8，127.6，127.2，127.1，126.6，118.2，117.9，117.2，114.5，112.2，72.7，59.0，49.8，29.6，28.2，22.2.C26H23ClFNO3的HRMS计算值为467.1066。实测值467.1064。实施例417(-)(5S，3’S)2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z422(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)□9.55(s，1H)，8.02(d，J＝8.4Hz，1H)，6.77(app s，2H)，6.68(d，J＝8.4Hz，1H)，6.41(br s，1H)，5.50-5.42(m，2H)，4.88(br s，1H)，2.23-2.15(m，1H)，2.07(br s，3H)，1.91-1.80(m，2H)，1.76-1.63(m，2H)，1.60-1.46(m，1H)，1.50(br s，3H)，1.38-1.28(m，1H)，1.30(s，3H)，1.09(s，3H)；13C NMR(125MHz，DMSO)□148.6，145.7，143.7，135.8，133.7，132.6，128.2，126.8，123.7，120.2，117.7，115.9(2)，115.3，114.1，112.4，75.6，49.5，36.3，29.6，29.3，27.5，25.1，24.2，23.7，20.2；C26H28ClNO2的HRMS(FAB)m/z计算值421.1809(M)+。实测值421.1810。实施例418(-)(5S，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z422(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)□9.58(s，1H)，8.05(d，J＝8.4Hz，1H)，6.79(ABq，J＝8.0Hz，ΔnAB＝14.4Hz，2H)，6.67(d，J＝8.3Hz，1H)，6.47(br s，1H)，5.49-5.46(m，2H)，5.35(d，J＝8.9Hz，1H)，2.28-2.15(m，1H)，2.12(br s，3H)，1.93-1.80(m，1H)，1.78-1.63(m，2H)，1.64-1.51(m，1H)，1.62(br s，3H)，1.31(s，3H)，1.25-1.13(m，2H)，1.04(s，3H)；13C NMR(125MHz，DMSO)□148.7，145.8，144.2，135.1，134.0，132.1，127.9，126.7，123.7，121.4，118.0，116.0(2)，115.4，114.2，112.4，103.4，76.4，49.5，37.1，29.5，27.2，24.5，23.8(2)，21.6；C26H28ClNO2的HRMS(FAB)m/z计算值421.1809(M)+。实测值421.1816。实施例419(+)(5R，3’S)2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉[□]D25+237.8 °(c＝0.5，CHCl3)；MS(DCI/NH3)m/z 422(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)□9.58(s，1H)，8.05(d，J＝8.4Hz，1H)，6.79(ABq，J＝8.0Hz，ΔnAB＝14.4Hz，2H)，6.67(d，J＝8.3Hz，1H)，6.47(br s，1H)，5.49-5.46(m，2H)，5.35(d，J＝8.9Hz，1H)，2.28-2.15(m，1H)，2.12(br s，3H)，1.93-1.80(m，1H)，1.78-1.63(m，2H)，1.64-1.51(m，1H)，1.62(br s，3H)，1.31(s，3H)，1.25-1.13(m，2H)，1.04(s，3H)；13C NMR(125MHz，DMSO)□148.7，145.8，144.2，135.1，134.0，132.1，127.9，126.7，123.7，121.4，118.0，116.0(2)，115.4，114.2，112.4，103.4，76.4，49.5，37.1，29.5，27.2，24.5，23.8(2)，21.6；C26H28ClNO2的HRMS(FAB)m/z计算值421.1809(M)+。实测值421.1806。实施例420(+)(5R，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉[□]D25+147.5°(c＝0.2，CHCl3)；MS(DCI/NH3)m/z422(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO)□9.55(s，1H)，8.02(d，J＝8.4Hz，1H)，6.77(app s，2H)，6.68(d，J＝8.4Hz，1H)，6.41(br s，1H)，5.50-5.42(m，2H)，4.88(br s，1H)，2.23-2.15(m，1H)，2.07(br s，3H)，1.91-1.80(m，2H)，1.76-1.63(m，2H)，1.60-1.46(m，1H)，1.50(br s，3H)，1.38-1.28(m，1H)，1.30(s，3H)，1.09(s，3H)；13C NMR(125MHz，DMSO)□148.6，145.7，143.7，135.8，133.7，132.6，128.2，126.8，123.7，120.2，117.7，115.9(2)，115.3，114.1，112.4，75.6，49.5，36.3，29.6，29.3，27.5，25.1，24.2，23.7，20.2；C26H28ClNO2的HRMS(FAB)m/z计算值421.1809(M)+。实测值421.1794。实施例421(+/-)2，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基-4-氧代-丁酰氧基)-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(ESI)m/z 495(M+H)+；1H NMR(200MHz，DMSO-d6)□7.90(d，1H)，6.99(d，1H)，6.92(d，1H)，6.64(d，1H)，6.42(s，1H)，5.81-5.76(m，2H)，5.48(s，1H)，5.07-4.94(m，2H)，2.99(s，2H)，2.84(s，2H)，2.82-2.68(m，4H)，2.41-2.27(m，2H)，2.18(s，2H)，1.20(s，2H)，1.17(s，2H).实施例422(-)2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-环戊基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 296(M+H)+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)1H NMR(200MHz，DMSO-d6)□9.50(bs，1H)，8.04(s，1H)，6.77(d，1H)，6.72(d，1H)，6.65(d，1H)，6.42(d，1H)，5.50(s，1H)，5.42(d，1H)2.18-1.08(m，18H)。实施例4232，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基乙基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(400MHz，DMSO-d6)□7.92(d，J＝8.5，1H)，6.83(d，J＝8.5，1H)，6.71-6.65(m，2H)，6.31(d，J＝1.7，1H)，5.46(br m，1H)，5.37(d，J＝9.7，1H)，3.61(s，3H)，3.00(s，3H)，2.84(s，3H)，2.80(m，2H)，2.70(m，2H)，2.17(s，3H)，1.80(m，1H)，1.31(s，3H)，1.03(s，3H)，0.95(d，J＝6.4，3H)，0.65(d，J＝6.8，3H)；13C NMR(125MHz，DMSO-d6)□171.5，170.4，149.0，148.0，145.6，138.3，133.6，131.0，127.9，125.8，120.7，118.2，118.2，115.4，113.4，112.1，78.0，60.0，49.4，36.4，34.9，30.9，29.6，28.9，27.6，27.3，23.8，19.4，17.8；MS(ESI/NH3)m/e 493(M+H)+，515(M+Na)+；C29H26N2O5的HRMS m/z计算值492.2624。实测值492.2613。实施例4242，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-5-(苯基甲基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(500MHz，DMSO-d6)□7.90d(J＝8.8，1H)，7.29-7.26(m，2H)，7.21(m，1H)，7.09(d，J＝7.0，2H)，6.89(d，J＝8.8，1H)，6.66(d，J＝8.8，1H)，6.60(d，J＝8.8，1H)，6.25(d，J＝1.8，1H)，5.98(dd，J＝10.1，2.5，1H)，5.42(s，1H)，2.67(s，2H)，2.01(s，2H)，2.97(M，1H)，2.85(s，2H)，2.84-2.81(m，2H)，2.72-2.69(m，2H)，2.22(s，2H)，1.17(s，2H)，1.14(s，2H)；13C NMR(125MHz，DMSO-d6)□171.5，170.4，148.2，148.1，146.2，128.4，127.6，122.4，121.9，128.9，128.2，127.2，126.2，126.2，120.8，118.2，116.2，115.2，112.9，112.6，74.8，60.1，49.7，28.2，24.9，29.2，29.1，28.9，27.6，24.2；MS(ESI/NH3)m/e 541(M+H)+，562(M+Na)+；C33H36N2O5的分析计算值C 72.21，H 6.71，N5.18。实测值C 72.87，H 6.97，N 4.90。实施例4252，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-噻吩基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(500MHz，DMSO-d6)□7.90(d，J＝8.4，1H)，7.40(dd，J＝5.0，1.3，1H)，6.96(s，1H)，6.86(M，1H)，6.80(M，1H)，6.74-6.71(m，2H)，6.57(d，J＝8.4，1H)，6.32(d，J＝1.8，1H)，5.41(s，1H)，3.58(s，3H)，2.98(s，3H)，2.83(s，3H)，2.77-2.74(m，2H)，2.68-2.65(m，2H)，1.95(d，J＝1.1，3H)，1.23(s，3H)，1.15(s，3H)；13C NMR(125MHz，DMSO-d6)□171.1，170.2，148.6，147.5，146.0，142.8，138.4，132.8，130.1，128.0，127.2，126.3，126.1，125.9，125.8，120.4，118.4，116.8，115.8，114.3，112.3，70.9，59.5，49.7，36.2，34.7，29.5，28.7，28.5，27.4，22.8；MS(ESI/NH3)m/e 533(M+H)+，555(M+Na)+；C20H22N2O5S的分析计算值C 67.65，H 6.06，N 5.26。实测值C 67.48，H 6.16，N5.07。实施例4262，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(500MHz，DMSO-d6)□7.85(d，J＝8.4，1H)，6.86(d，J＝8.4，1H)，6.68-6.61(m，2H)，6.25(d，J＝1.5，1H)，5.86-5.78(m，2H)，5.46(s，1H)，5.06-4.98(m，2H)，2.61(s，2H)，2.62(t，J＝7.1，2H)，2.47(m，1H)，2.22(t，J＝7.0，2H)，2.25(m，1H)，2.18(s，2H)，2.16(s，6H)，1.80(m，2H)，1.18(s，2H)，1.17(s，2H)；13C NMR(125MHz，DMSO-d6)□171.8，148.4，147.9，146.2，128.5，124.0，122.5，122.1，127.2，126.2，120.7，118.2，117.2，116.2，115.0，112.8，112.6，72.6，59.9，58.0，45.1，26.6，21.1，29.2，29.0，22.8，22.5；MS(ESI/NH3)m/e 477(M+H)+；C29H36N2O4的分析计算值C 72.08，H 7.61，N 5.88。实测值C 72.77，H 7.74，N5.64。实施例4279-(2-乙氧基-2-氧代-乙基氨基羰基)-氧基-10-甲氧基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)510(M+NH4)+，492(M+H)+，264；1H NMR(200MHz，DMSO-d6)，□8.21(t，J＝6.0Hz，1H)，7.86(d J＝8.5Hz，1H)，6.86(d，J＝8.5Hz，1H)，6.64(d，J＝8.5Hz，1H)，6.62(d，J＝8.5Hz，1H)，6.29(d，J＝1.1Hz，1H)，5.90-5.76(m，2H)，5.45(br s，1H)，5.04(dd，J＝10.2，1.8Hz，1H)，4.99(dd，J＝17.2，1.8Hz，1H)，4.12(q，J＝7.0Hz，2H)，2.85(d，J＝6.0Hz，2Hz)，2.65(s，2H)，2.20-2.22(m，2H)，2.17(d，J＝1.1Hz，2H)，1.21(t，J＝7.0Hz，2H)，1.18(s，2H)，1.17(s，2H)；C28H22N2O6的分析计算值C，68.28；H，6.55；N，5.69。实测值C，67.97；H，6.59；N，5.62。实施例428(+/-)2，5-二氢-9-(3-乙酰氨基-丙酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(APCI)m/z 477(M+H)+；1H NMR(200MHz，DMSO-d6)□8.04(t，1H)，7.85(d，1H)，6.90(d，1H)，6.68(d，1H)，6.64(d，1H)，6.26(s，1H)，5.87-5.77(m，2H)，5.46(s，1H)，5.04(dd，1H)，4.98(dd，1H)，2.61(s，2H)，2.40(q，2H)，2.76(t，2H)，2.52-2.44(m，1H)，2.20-2.24(m，1H)，2.18(s，2H)，1.84(s，2H)，1.18(s，2H)，1.17(s，2H).实施例429(+/-)2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-苄基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 418(M+H)+；1H NMR(400MHz，DMSO-d16)1H NMR(200MHz，DMSO-d6)□9.70(bs，1H)，7.99(s，1H)，7.20-7.08(m，5H)，6.79(d，1H)，6.67(d，1H)，6.62(d，1H)，6.19(d，1H)，5.86(dd，1H)，5.44(s，1H)2.98-2.84(m，2H)，2.22(s，2H)，1.19(s，2H)，1.17(s，2H).实施例4309-羟基-10-甲氧基-5-(苯基亚甲基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉(DCI/NH3)412(M+H)+；1H NMR(300MHz，DMSO-d6)，□8.93(s，1H)，8.13(d，J＝8.8Hz，1H)，7.63(d，J＝8.8Hz，2H)，7.32-7.15(m，3H)，6.77(d，1H)，6.69(d，1H)，6.66(d，1H)，6.52(s，1H)，5.46(s，1H)，5.39(s，1H)，3.65(s，3H)，1.90(s，3H)，1.20(s，6H)；C27H25NO3的HRMS计算值411.1834，实测值411.1821。实施例4319-(二甲基氨基硫代羰基)-氧基-10-甲氧基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)451(M+H)+；1H NMR(200MHz，DMSO-d6)，□7.84(d J＝8.8Hz，1H)，6.80(d，J＝8.8Hz，1H)，6.65(d，J＝8.8Hz，1H)，6.62(d，J＝8.8Hz，1H)，6.26(d，J＝1.7Hz，1H)，5.90-5.76(m，2H)，5.46(br s，1H)，5.04(dd，J＝10.2，1.8Hz，1H)，4.98(dd，J＝17.2，1.8Hz，1H)，2.64(s，2H)，2.29(s，2H)，2.26(s，2H)，2.22-2.22(m，2H)，2.18(d，J＝1.7Hz，2H)，1.18(s，2H)，1.16(s，2H)；C26H20N2O2S.0.5H2O的分析计算值C，67.94；H，6.79；N，6.09。实测值C，68.06；H，6.80；N，6.12。实施例432(+/-)2，5-二氢-9-(N-氨基甲酰基-2-氨基乙酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(APCI)m/z 464(M+H)+；1H NMR(200MHz，DMSO-d6)□7.78(d，1H)，6.79(d，1H)，6.60(d，1H)，6.57(d，1H)，6.27(t，1H)，6.18(bs，1H)，5.80-5.70(m，2H)，5.67(s，2H)，5.28(s，1H)，4.97(dd，1H)，4.92(dd，1H)，4.01(d，2H)，2.55(s，2H)，2.42-2.27(m，1H)，2.22-2.16(m，1H)，2.10(s，2H)，1.11(s，2H)，1.10(s，2H).实施例433(+/-)2，5-二氢-9-(4-乙氧基-4-氧代-丁氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(200MHz，DMSO-d6)□7.92(d，1H，J＝8Hz)，6.79(d，1H)，6.62(d，1H，J＝8Hz)，6.58(d，1H，J＝8Hz)，6.18(d，1H，J＝2Hz)，5.82(m，1H)，5.72(dd，1H，J＝2Hz，J＝9Hz)5.45(s，1H)，5.05-4.97 (m，2H)，4.08(q，2H，J＝5Hz)，4.02-2.91(m，2H)，2.70(s，2H)，2.50(t，2H，J＝5Hz)，2.45(m，1H)，2.21(m，1H)，2.16(s，2H)，2.00(quin，2H，J＝5Hz)，1.19(t，2H，J＝5Hz)，1.17(s，6H).实施例434(+/-)2，5-二氢-9-(4-氧代-戊酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(APCI)m/z 462(M+H)+；1H NMR(200MHz，DMSO-d6)□7.78(d，1H)，6.77(d，1H)，6.59(d，1H)，6.57(d，1H)，6.18(s，1H)，5.80-5.68(m，2H)，5.28(s，1H)，4.96(dd，1H)，4.92(dd，1H)，2.54(s，2H)，2.79(dd，2H)，2.70(dd，2H)，2.41-2.16(m，2H)，2.10(s，2H)，2.09(s，2H)，1.11(s，2H)，1.10(s，2H)。实施例4352，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(3，4，5-三氟苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR δ9.20(s，1H)，7.91(d，1H，J＝8.5Hz)，6.92(m，2H)，6.88(m，2H)，6.57(d，1H，J＝8.5Hz)，6.28(m，1H)，5.45(m，1H)，1.81(s，2H)，1.29(s，2H)，1.09(s，2H)；质谱(DCI)m/z458(M+1)；C25H19ClF2NO2的计算值457.1056。实测值457.1054。实施例4362，5-二氢-9-甲硫基甲氧基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)m/z 424(M+H))+；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)7.92(d，1H)，6.88(d，1H)，6.62(d，1H)，6.60(d，1H)，6.20(s，1H)，5.81(m，1H)，5.74(dd，1H)，5.45(s，1H)，5.24(s，1H)，5.02(d，1H)，4.99(d，1H)，2.70(s，2H)，2.45(m，2H)，2.22(s，2H)，2.18(s，2H)，1.18(s，2H)，1.17(s，2H).实施例4372，5-二氢-9-(4-N，N-二乙基氨基-4-氧代-戊酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(400MHz，DMSO-d6)□7.84(d，J＝8.5，1H)，6.88(d，J＝8.9，1H)，6.68-6.62(m，2H)，6.26(br s，1H)，5.85-5.77(m，2H)，5.45(br s，1H)，5.05-4.97(m，2H)，3.60(s，3H)，3.34-3.21(m，4H)，2.65(t，J＝7.4，2H)，2.45-2.41(m，3H)，2.27(m，1H)，2.17(s，3H)，1.90(m，2H)，1.18(s，3H)，1.17(s，3H)，1.12(t，J＝7.0，3H)，1.02(t，J＝7.2，3H)；13CNMR(100MHz，DMSO-d6)□171.7，170.3，148.4，147.9，146.3，138.4，134.0，133.5，132.1，127.3，126.1，120.7，118.2，117.2，116.2，114.9，113.8，112.6，73.6，59.9，49.8，41.2，36.6，32.7，30.9，29.3，29.0，23.8，20.4，14.2，13.1；MS(ESI/NH2)m/e 533(M+H)+，555(M+Na)+；C22H40N2O5的分析计算值C 72.15，H 7.57，N 5.26。实测值C 72.16，H 7.76，N 5.06。实施例4382，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基-4-氧代-戊酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(400MHz，DMSO-d6)□7.77(d，J＝8.5，1H)，6.81(d，J＝8.9，1H)，6.61-6.56(m，2H)，6.19(d，J＝1.7，1H)，5.80-5.70(m，2H)，5.28(s，1H)，4.98-4.90(m，2H)，2.71(s，2H)，2.90(s，2H)，2.76(s，2H)，2.58(t，J＝7.4，2H)，2.28-2.25(m，2H)，2.20(m，1H)，2.10(s，2H)，1.84(m，2H)，1.11(s，2H)，1.10(s，2H)；13C NMR(100MHz，DMSO-d6)□171.7，171.2，148.4，147.9，146.2，128.4，124.1，122.5，122.1，127.2，126.2，120.7，118.2，117.2，116.2，114.9，112.8，112.6，72.6，59.9，49.8，26.6，24.8，22.8，21.2，29.2，29.0，22.8，20.2；MS(ESI/NH3)m/e 505(M+H)+，527(M+Na)+；C30H36N2O5的分析计算值C 71.40，H 7.19，N 5.55。实测值C 71.20，H 7.19，N5.29。实施例4392，5-二氢-9-(4-N-哌啶子基-4-氧代-戊酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(400MHz，DMSO-d6)□7.78(d，J＝8.9，1H)，6.81(d，J＝8.5，1H)，6.61-6.55(m，2H)，6.19(d，J＝1.7，1H)，5.80-5.70(m，2H)，5.28(s，1H)，4.98-4.90(m，2H)，2.52(s，2H)，2.25(m，4H)，2.58(t，J＝7.2，2H)，2.29-2.25(m，2H)，2.20(m，1H)，2.10(s，2H)，1.82(m，2H)，1.51(m，2H)，1.42(m，2H)，1.26(m，2H)，1.11(s，2H)，1.10(s，2H)；13C NMR(100MHz，DMSO-d6)□171.7，169.6，148.4，147.9，146.2，128.4，124.0，122.5，122.1，127.2，126.1，120.7，118.2，117.2，116.2，114.9，112.8，112.6，72.6，59.9，49.8，45.8，41.9，26.6，22.8，，21.2，29.2，29.0，26.0，25.2，24.0，22.8，20.4；MS(ESI/NH3)m/e 545(M+H)+，567(M+Na)+；C33H40N2O5的分析计算值C 72.77，H 7.40，N5.14。实测值C 72.50，H 7.42，N 4.99。实施例4402，5-二氢-9-(4-N-吗啉代-4-氧代-戊酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(400MHz，DMSO-d6)□7.77(d，J＝8.5，1H)，6.81(d，J＝8.5，1H)，6.61-6.56(m，2H)，6.19(s，1H)，5.78-5.70(m，2H)，5.28(s，1H)，4.98-4.90(m，2H)，2.52(s，2H)，2.50(m，4H)，2.29(t，J＝4.7，4H)，2.59(t，J＝7.4，2H)；2.41-2.27(m，2H)，2.20(m，1H)，2.10(s，2H)，1.82(m，2H)，1.11(s，2H)，1.10(s，2H)；13C NMR(100MHz，DMSO-d6)□171.6，170.2，148.4，147.9，146.2，128.4，124.0，122.5，122.1，127.2，126.1，120.7，118.2，117.2，116.2，114.9，112.8，112.6，72.6，66.1，60.0，49.8，45.2，41.4，26.6，22.7，21.0，29.2，29.0，22.8，20.2；MS(ESI/NH3)m/e 547(M+H)+，569(M+Na)+；C32H38N2O6的分析计算值C 70.21，H 7.01，N 5.12。实测值C 69.99，H 7.06，N4.91。实施例441(-)2，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基-4-氧代-戊酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5(S)-(3(S)-1-环戊烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(APCI)m/z 517(M+H)+；1H NMR(200MHz，DMSO-d6)□7.94(d，1H)，6.84(d，1H)，6.69(d，1H)，6.67(d，1H)，6.22(s，1H)，5.75(dd，1H)，5.52(d，1H)，5.42(s，1H)，5.17(dd，1H)，2.62(s，2H)，2.99(s，2H)，2.90-2.85(m，1H)，2.84(s，2H)，2.80(t，2H)，2.68(t，2H)，2.29-2.21(m，1H)，2.25-2.12(m，1H)，2.08(s，2H)，1.92-1.74(m，2H)，1.20(s，2H)，1.08(s，2H).实施例44210-甲氧基-9-(烯丙基氨基羰基)氧基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)464(M+NH4)+，447(M+H)+，264.1H NMR(200MHz，DMSO-d6)，□7.96(t，J＝5.9Hz，1H)，7.86(d，J＝8.5Hz，1H)，6.86(d，J＝8.5Hz，1H)，6.62(d，J＝8.5Hz，2H)，6.28(d，J＝1.5Hz，1H)，5.90-5.76(m，2H)，5.45(br s，1H)，5.27-4.97(m，4H)，2.71(m，1H)，2.64(s，2H)，2.41-2.22(m，2H)，2.17(d，J＝1.5Hz，2H)，1.18(s，2H)，1.17(s，2H)；C27H20N2O4.0.25H2O的分析计算值C，71.89；H，6.81；N，6.21。实测值C，72.18；H，7.08；N，5.98。实施例44310-甲氧基-9-(环己基氨基羰基)-氧基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉MS(DCI/NH3)506(M+NH4)+，489(M+H)+，264.1H NMR(200MHz，DMSO-d6)，□7.86(d J＝8.8Hz，1H)，7.67(d，J＝7.8Hz，1H)，6.84(d，J＝8.8Hz，1H)，6.62(d，J＝8.8Hz，1H)，6.61(d，J＝8.8Hz，1H)，6.25(d，J＝1.0Hz，1H)，5.90-5.76(m，2H)，5.45(br s，1H)，5.04(dd，J＝10.2，1.8Hz，1H)，4.99(dd，J＝17.2，1.8Hz，1H)，4.02(br s，1H)，2.62(s，2H)，2.20-2.22(m，2H)，2.17(d，J＝1.0Hz，2H)，1.86-1.52(m，5H)，1.21-1.22(m，5H)，1.18(s，2H)，1.17(s，2H)；C20H26N2O4的HRMS计算值为488.2675。实测值488.2670。实施例4442，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-噻吩基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.57(s，1H)，7.91(d，J＝9Hz，1H)，7.35(dd，J＝5，5Hz，1H)，6.99(d，J＝5Hz，1H)，6.92(s，1H)，6.68(d，J＝9Hz，1H)，6.64(s，1H)，6.44(d，J＝9Hz，1H)，6.34(d，J＝9Hz，1H)，6.21(s，1H)，5.38(s，1H)，3.57(s，3H)，1.87(s，3H)，1.23(s，3H)，1.13(s，3H)；13C NMR(125MHz，DMSO-d6)□183.2，182.4，181.4，181.1，170.3，168.8，165.3，165.2，164.1，163.9，163.5，163.4，162.6，155.8，154.7，151.6，149.6，108.9，96.6，87.3，67.3，66.0，60.6；MS(DCI/NH3)(M+H)+406.实施例4452，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(4-(氟代苯基)甲基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H NMR(300MHz，DMSO-d6)□8.47(s，1H)，7.94(d，J＝8Hz，1H)，7.33-7.31(m，1H)，7.13-7.04(m，3H)，6.62(dd，J＝9，8Hz，2H)，6.41(d，J＝9Hz，1H)，6.41(s，1H)，5.82(dd，J＝10，9Hz，1H)，5.40(s，1H)，3.69(s，3H)，3.01-2.93(m，1H)，2.81-2.76(m，1H)，2.20(s，1H)，1.15(s，3H)，1.13(s，3H)；13C NMR(75MHz，DMSO-d6)□162.5，159.2，145.8，145.1，144.0，142.8，134.1，133.4，132.2，130.8，130.7，127.4，126.4，117.9，116.4，116.2，115.0，114.7，114.4，113.8，112.5，74.4，59.5，49.7，37.1，29.2，29.0，24.3；C27H26O3NF的MS计算值m/e 431.1897，实测值431.1905；C27H26O3NF 0.30H2O的分析计算值C，74.23；H，6.14；N，3.21；实测值C，74.16；H，6.44；N，2.96。
权利要求
1.一种具有式I的化合物 或其药学上可接受的盐或前药，其中R1为-L1-RA，其中L1选自(1)共价键，(2)-O-，(3)-S(O)t-，其中t是0、1或2，(4)-C(X)-，(5)-NR7-，其中R7选自(a)氢，(b)芳基，(c)3-12个碳原子的环烷基，(d)其中烷基部分为1-12个碳原子的链烷酰基，(e)其中烷基部分为1-12个碳原子的烷氧羰基，(f)其中烷基部分为1-12个碳原子且由1或2个芳基取代的烷氧羰基，(g)1-12个碳原子的烷基，(h)由1或2个独立选自下列基团的取代基取代的1-12个碳原子的烷基(i)芳基和(ii)3-12个碳原子的环烷基，(i)3-12个碳原子的链烯基，条件是碳-碳双键的碳不直接连在氮上，(j)3-12个碳原子的链炔基，条件是碳-碳三键的碳不直接连在氮上，(6)-NR8C(X)NR9-，其中X为O或S，R8和R9独立选自(a)氢，(b)芳基，(c)3-12个碳原子的环烷基，(d)1-12个碳原子的烷基，(e)由1或2个独立选自芳基或3-12个碳原子的环烷基的取代基取代的1-12个碳原子的烷基，(f)3-12个碳原子的链烯基，条件是碳-碳双键的碳不直接连在氮上，(g)3-12个碳原子的链炔基，条件是碳-碳三键的碳不直接连在氮上，(7)-X’C(X)-，其中X如前所定义，X’为O或S，(8)-C(X)X’-，(9)-X’C(X)X”-，其中X和X’如前所定义，X”为O或S，条件是当X为O时，至少X’或X”之一为O，(10)-NR8C(X)-，(11)-C(X)NR8-，(12)-NR8C(X)X’-，(13)-X’C(X)NR8-，(14)-SO2NR8-，(15)-NR8SO2-，及(16)-NR8SO2NR9-，其中所描绘的(6)-(16)以其右端连接于RA，而RA选自(1)-OH，(2)-OG，其中G为-OH保护基团，(3)-SH，(4)-CO2R20，其中R20为氢或1-12个碳原子的烷基，(5)烷氧羰基，(6)-CN，(7)卤代，(8)1-12个碳原子的卤代烷氧基，(9)1-12个碳原子的全氟烷氧基，(10)-CHO，(11)-NR7R7’，其中R7如前所定义，而R7’选自(a)氢，(b)芳基，(c)3-12个碳原子的环烷基，(d)其中烷基部分为1-12个碳原子的链烷酰基，(e)其中烷基部分为1-12个碳原子的烷氧羰基，(f)其中烷基部分为1-12个碳原子且由1或2个芳基取代的烷氧羰基，(g)1-12个碳原子的烷基，(h)由1或2个独立选自下列基团的取代基取代的1-12个碳原子的烷基(i)芳基和(ii)3-12个碳原子的环烷基，(i)3-12个碳原子的链烯基，条件是碳-碳双键的碳不直接连在氮上，(j)3-12个碳原子的链炔基，条件是碳-碳三键的碳不直接连在氮上，(12)-C(X)NR8R9，(13)-OSO2R11，其中R11选自(a)芳基，(b)3-12个碳原子的环烷基，(c)1-12个碳原子的烷基，(d)由1、2、3或4个卤取代基取代的1-12个碳原子的烷基，和(e)1-12个碳原子的全氟烷基，(14)1-12个碳原子的烷基，(15)2-12个碳原子的链烯基，条件是当L1不是共价键时，碳-碳双键的碳不直接连在L1上，(16)2-12个碳原子的链炔基，条件是当L1不是共价键时，碳-碳三键的碳不直接连在L1上，其中(14)、(15)和(16)可以任选由1、2或3个独立选自下列基团的取代基取代(a)1-12个碳原子的烷氧基，(b)-OH，条件是没有2个-OH基团连接在相同的碳原子上，(c)-SH，(d)1-12个碳原子的硫代烷氧基，条件是没有2个-SH基团连接在相同的碳原子上，(e)-CN，(f)卤代，(g)-CHO，(h)-NO2，(i)1-12个碳原子的卤代烷氧基，(j)1-12个碳原子的全氟烷氧基，(k)-NR7R7’，(1)＝NNR7R7’，(m)-NR7NR7’R7”，其中R7和R7’如前所定义，而R7”选自(i)氢，(ii)芳基，(iii)3-12个碳原子的环烷基，(iv)其中烷基部分为1-12个碳原子的链烷酰基，(v)其中烷基部分为1-12个碳原子的烷氧羰基，(vi)其中烷基部分为1-12个碳原子且由1或2个芳基取代的烷氧羰基，(vii)1-12个碳原子的烷基，(viii)由1或2个独立选自芳基或3-12个碳原子的环烷基的取代基取代的1-12个碳原子的烷基，(ix)3-12个碳原子的链烯基，条件是碳-碳双键不直接连在氮上，及(x)3-12个碳原子的链炔基，条件是碳-碳三键不直接连在氮上，(n)-CO2R10，其中R10选自(i)芳基，(ii)由1、2或3个具有1-12个碳原子的烷基取代基取代的芳基，(ii)3-12个碳原子的环烷基，(iii)1-12个碳原子的烷基，及(iv)由芳基或3-12个碳原子的环烷基取代的1-12个碳原子的烷基，(o)-C(X)NR8R9，(p)＝N-OR10，(q)＝NR10，(r)-S(O)tR10，(s)-X’C(X)R10，(t)(＝X)，及，(u)-OSO2R11，(17)3-12个碳原子的环烷基，(18)4-12个碳原子的环烯基，条件是当L1不是共价键时，碳-碳双键的碳不直接连在L1上，其中(17)和(18)可以任选由1、2、3或4个独立选自下列基团的取代基取代(a)1-12个碳原子的烷基，(b)芳基，(c)1-12个碳原子的烷氧基，(d)卤代，(e)其中烷基为1-12个碳原子的烷氧羰基，及(f)-OH条件没有2个-OH基团连接在相同的碳原子上，(19)1-12个碳原子的全氟烷基，(20)芳基，及(21)杂环，其中(20)和(21)可以任选由1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代(a)1-12个碳原子的烷基，(b)其中烷基部分为1-12个碳原子的链烷酰氧基，(c)其中烷基部分为1-12个碳原子的烷氧羰基，(d)1-12个碳原子的烷氧基，(e)卤代，(f)-OH条件是没有2个-OH基团连接在相同的碳原子上，(g)1-12个碳原子的硫代烷氧基，(h)1-12个碳原子的全氟烷基，(i)-NR7R7’，(j)-CO2R10，(k)-OSO2R11，及(I)(＝X)；R2、R3和R4独立为氢或R1；或R1和R2一起为-X*-Y*-Z*-，其中X*为-O-或-CH2-，Y*为-C(O)-或-(C(R12)(R13))v-，其中R12和R13独立为氢或1-12个碳原子的烷基，v是1、2或3，Z*选自-CH2-、-CH2S(O)t-、-CH2O-、-CH2NR7-、-NR7-和-O-；L2选自(1)共价键，(2)1-12个碳原子的亚烷基，(3)由1或2个独立选自下列基团的取代基取代的1-12个碳原子的亚烷基，(a)3-8个碳原子的螺烷基，(b)5-8个碳原子的螺烯基，(c)氧代，(d)卤代，及(e)-OH条件是没有2个-OH基团连接在相同的碳原子上，(4)2-12个碳原子的亚炔基，(5)-NR7-，(6)-C(X)-，(7)-O-，及(8)-S(O)t-；及R5选自(1)卤代，(2)氢，(3)-C(＝NR7)OR10，(4)-CN，条件是当R5是(1)、(2)或(3)时，L2为共价键，(5)1-12个碳原子的烷基，(6)2-12个碳原子的链炔基，条件是当L3不是共价键时，碳-碳三键的碳不直接连在L3上，(7)3-12个碳原子的环烷基，(8)杂环，(9)芳基，其中(5)-(9)可以任选由1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代(a)-OH，条件是没有2个-OH基团连接在相同的碳原子上，(b)-SH，条件是没有2个-SH基团连接在相同的碳原子上，(c)-CN，(d)卤代，(e)-CHO，(f)-NO2，(g)1-12个碳原子的卤代烷氧基，(h)1-12个碳原子的全氟烷氧基，(i)-NR8’R9’，其中R8’和R9’选自(i)氢，(ii)其中烷基部分为1-12个碳原子的链烷酰基，(iii)其中烷基部分为1-12个碳原子的烷氧羰基，(iv)其中烷基部分为1-12个碳原子且由1或2个苯基取代基取代的烷氧羰基，(v)3-12个碳原子的环烷基，(vi)1-12个碳原子的烷基，(vii)由1、2或3个独立选自1-12个碳原子的烷氧基、3-12个碳原子的环烷基、芳基及其中烷基为1-12个碳原子的烷氧羰基的取代基取代的1-12个碳原子的烷基，(viii)3-12个碳原子的链烯基，条件是碳-碳双键的碳不直接连在氮上，(ix)3-12个碳原子的链炔基，条件是碳-碳三键的碳不直接连在氮上，(x)-C(O)NRXRY，其中RX和RY独立选自氢和1-12个碳原子的烷基，(xi)1-12个碳原子的烷氧基，(xii)芳基，及(xiii)由1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代的芳基1-12个碳原子的烷基，其中烷基部分为1-12个碳原子的链烷酰氧基，其中烷基部分为1-12个碳原子的烷氧羰基，1-12个碳原子的烷氧基，卤代，-OH，条件是没有2个-OH基团连接在相同的碳原子上，1-12个碳原子的硫代烷氧基，1-12个碳原子的全氟烷基，-NR7R7’，-CO2R10，-OSO2R11，及(＝X)；或R8’和R9’与它们连接的氮原子一起形成选自下列基团的环(i)氮丙啶，(ii)氮杂环丁烷，(iii)吡咯烷，(iv)哌啶，(v)吡嗪，(vi)吗啉，(vii)苯邻二甲酰亚胺，(viii)硫代吗啉，及(ix)硫代吗啉砜其中(i)-(ix)可以任选由1、2或3个具有1-12个碳原子的烷基取代基取代，(j)＝NNR8’R9’，(k)-NR7NR8’R9’，(1)-CO2R8，(m)-C(X)NR8’R9’，(n)＝N-OR8，(o)＝NR8，(p)-S(O)tR10，(q)-X’C(X)R8，(r)(＝X)，(s)-O-(CN2)q-Z-R10，其中R10如前所定义，q是1、2或3，Z为O或-S(O)t-，(t)-OC(X)NR8’R9’，(u)-OSO2R11，(v)其中烷基为1-12个碳原子的链烷酰氧基，(w)-LBR30，其中LB选自(i)共价键，(ii)-O-，(iii)-S(O)t-，和(iv)-C(X)-，及R30选自(i)1-12个碳原子的烷基，(ii)1-12个碳原子的链烯基，条件是当LB不是共价键时，碳-碳双键的碳不直接连在LB上，(iii)1-12个碳原子的链炔基，条件是当LB不是共价键时，碳-碳三键的碳不直接连在LB上，其中(i)、(ii)和(iii)可以任选由3-12个碳原子的环烷基取代，-OH，条件是没有2个-OH基团连接在相同的碳原子上，卤代，1-12个碳原子的烷氧基，1-12个碳原子的硫代烷氧基，-NR8’R9’，-O-(CN2)q-Z-R10，其中烷基为1-12个碳原子的烷氧羰基，其中烷基为1-12个碳原子的链烷酰氧基，-NR7SO2-(1-12个碳原子的烷基)，-OSO2-(1-12个碳原子的烷基)，芳基，及杂环，(iv)芳基，(v)由1、2、3、4或5个独立选下列基团的取代基取代的芳基1-12个碳原子的烷基，卤代，-NO2，及-OH，条件是没有2个-OH基团连接在相同的碳原子上，(vi)杂环，及(vii)由1、2、3、4或5个独立选下列基团的取代基取代的杂环1-12个碳原子的烷基，卤代，-NO2，及-OH，条件是没有2个-OH基团连接在相同的碳原子上，(x)-X’C(X)X”R10，(y)-NHC(O)NHNH2，(z)2个碳原子的链烯基，(aa)-C(＝NR7)OR10，及(bb)-NR7(X)NR8’R9’， (10)条件是当R5是(9)时，L3不是-NR7-或-O-，其中碳-碳双键是Z或E构型，而R19、R20和R21独立选自(a)氢，(b)卤代，(c)其中烷基为1-12个碳原子的烷氧羰基，(d)1-12个碳原子的烷基，和(e)由下列基团取代的1-12个碳原子的烷基，(i)1-12个碳原子的烷氧基，(ii)-OH，条件是没有2个-OH基团连接在相同的碳原子上，(iii)-SH，条件是没有2个-SH基团连接在相同的碳原子上，(iv)-CN，(v)卤代，(vi)-CHO，(vii)-NO2，(viii)1-12个碳原子的卤代烷氧基，(ix)1-12个碳原子的全氟烷氧基，(x)-NR8’R9’，(xi)＝NNR8’R9’，(xii)-NR7NR8’R9’，(xiii)-CO2R10，(xiv)-C(X)NR8’R9’，(xv)＝N-OR10，(xvi)＝NR10，(xvii)-S(O)tR10，(xviii)-X’C(X)R10，(xix)(＝X)，(xx)-O-(CN2)q-Z-R10，(xxi)-OC(X)NR8’R9’，(xxii)-LBR30，(xxiii)其中烷基为1-12个碳原子的链烷酰氧基，(xxiv)-OSO2R11’及(xxv)-NR7(X)NR8’R9’，或R20和R21一起选自(a)3-12个碳原子的环烷基，(b)4-12个碳原子的环烯基，及(c) (丙二烯)，其中R22和R23独立为氢或1-12个碳原子的烷基，及(11)4-12个碳原子的环烯基，其中环烯基或由R20和R21一起形成的环可任选由1或2个独立选自下列基团的取代基取代(a)1-12个碳原子的烷氧基，(b)-OH，条件是没有2个-OH基团连接在相同的碳原子上，(c)-SH，条件是没有2个-SH基团连接在相同的碳原子上，(d)-CN，(e)卤代，(f)-CHO，(g)-NO2，(h)1-12个碳原子的卤代烷氧基，(i)1-12个碳原子的全氟烷氧基，(j)-NR8’R9’，(k)＝NNR8’R9’，(l)-NR7NR8’R9’，(m)-CO2R10，(n)-C(X)NR8R9’，(o)＝N-OR10，(p)＝NR10，(q)-S(O)tR10，(r)-X’C(X)R10，(s)(＝X)，(t)-O-(CN2)q-Z-R10，(u)-OC(X)NR8’R9’，(v)-LBR30，(w)其中烷基为1-12个碳原子的链烷酰氧基，(x)-OSO2R11，及(y)-NR7(X)NR8’R9’；R6为氢或1-12个碳原子的烷基；或-L2-R5和R6一起选自(1)＝O，(2) 其中d是1、2、3或4，而A选自(a)-CH2-，(b)-O-，(c)-S(O)t，和(d)-NR7-，及(3) 其中碳-碳双键可以是E或Z构型，而R26和R26’独立选自(a)氢，(b)3-12个碳原子的链烯基，(c)芳基，(d)杂环，(e)1-12个碳原子的烷基，(f)3-12个碳原子的环烷基，(g)4-12个碳原子的环烯基，和(h)4-12个碳原子的环烯基，其中(a)-(f)可以任选由1、2、3、4或5个独立选自下列基团的取代基取代(i)1-12个碳原子的烷氧基，(ii)-OH，条件是没有2个-OH基团连接在相同的碳原子上，(iii)-SH，条件是没有2个-SH基团连接在相同的碳原子上，(iv)-CN，(v)卤代，(vi)-CHO，(vii)-NO2，(viii)1-12个碳原子的卤代烷氧基，(ix)1-12个碳原子的全氟烷氧基，(x)-NR8’R9’，(xi)＝NNR8’R9’，(xii)-NR7NR8’R9’，(xiii)-CO2R10，(xiv)-C(X)NR8’R9’，(xv)＝N-OR10，(xvi)＝NR10，(xvii)-S(O)tR10，(xviii)-X’C(X)R10，(xix)(＝X)，(xx)-O-(CN2)q-Z-R10，(xxi)-OC(X)NR8’R9’，(xxii)-LBR30，(xxiii)其中烷基为1-12个碳原子的链烷酰氧基，(xxiv)-OSO2R11，及(xxv)-NR7(X)NR8’R9’；R16和R16’独立为氢或1-6个碳原子的烷基；或R16和R16’一起为2个碳原子的链烯基；虚线表示双键任选存在，条件是当R16和R16’一起为2个碳原子的链烯基时，则双键不存在；Y选自碳、氮和N+(＝O-)；R17不存在或为氢或1-6个碳原子的烷基，条件是当双键存在，及Y为氮或N+(＝O-)时，R17不存在；及R18和R18’独立为氢或1-6个碳原子的烷基；或R18和R18’一起为3-8个碳原子的杂环烷基环或环烷基。
2.一种式II的根据权利要求1的化合物 或其药学上可接受的盐或前药，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和L2如上所定义。
3.一种根据权利要求2的化合物，其中R1为-L1-RA，L1为-O-或-S-，RA为可被任选取代的1-12个碳原子的烷基，或R1和R2一起为-X*-Y*-Z*-。
4.一种根据权利要求3的化合物，所述化合物选自2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-(二氟甲氧基)-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-乙氧基-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3-溴代-5-甲基苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-苯酚，乙酸酯，3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯酚，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[[3-(甲硫基)甲氧基]苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，二甲基氨基甲酸[3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯基]酯，5-[3-(2-呋喃基)-5-甲基苯基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-甲基-5-(1-吗啉基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(苯基亚甲基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3，5-二氯苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-丁基-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-(三氟甲基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基5-(4-甲氧基苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3-氯代苯基)-2，5-氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-甲基苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(±)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(±)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3，5-二甲基苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(4-氯代苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3，4-二甲基苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(4-氟代苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)-5-(3，5-二氯苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)-5-(3，5-二氯苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3，5-二氟苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4，N-四甲基-N-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-胺，(-)2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，4-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-N，N-二甲基苯胺，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(5-甲氧基-2-噻吩基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(5-丙基-2-噻吩基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[4-(1-吗啉基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，1-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-3，3-二甲基-2-丁酮，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-甲腈，1-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-2-丙酮，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-乙酸甲酯，2-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-1-苯基乙酮，5-[2-(氯代甲基)-2-丙烯基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-(-亚甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-丙醇，乙酸酯，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(4-甲基苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3-氟代-4-甲基苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3-溴代苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(苯基甲基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(4-氟代苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3-氟代苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4，5-四甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基乙基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-甲基丙基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-乙基-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-甲亚胺酸乙酯，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-(-亚甲基1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-丙醇，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4，N，N-五甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-乙酰胺，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4，N，N-五甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-乙胺，N-环丙基-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-乙酰胺，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙炔基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-2(5H)-呋喃酮，5-(3-丁烯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-丙醇，5-(3，5-二氯苯基)-10-乙氧基-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-(溴代二氟甲氧基)-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，碳酸[3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯基]甲基酯，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-甲氧基苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-(2-丙烯氧基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-(苯基甲氧基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-[3-(环丙基甲氧基)苯基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3-己氧基苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-[3-(2，4-二硝基苯氧基)苯基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-(2-丙炔氧基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯酚-4-甲苯磺酸酯，4-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯酚乙酸酯，4-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯酚，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[[4-(甲硫基)甲氧基]苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，二甲基氨基甲酸[4-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯基]酯，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[4-(苯基甲氧基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-(甲氧基甲氧基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，1-吗啉羧酸[(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯基]酯，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-[(甲基亚磺酰基)甲氧基]苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，O-[3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯基]酯，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-(甲硫基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，甲基羧硫代酸O-[3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯基]酯，三氟甲磺酸[3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯基]酯，5-[3-(4，5-二氢-4，4-二甲基-2-噁唑基)苯基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯甲酸乙酯，3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯甲酸，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-甲基-5-(2-丙烯基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，1-[3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-5-甲基苯基]乙酮，3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉5-基)-5-三甲基苯甲醇，5-[3-(2-呋喃基)苯基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-甲基-5-(1H-吡咯烷-1-基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-甲基)-5，N-二甲基苯胺，3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-5-甲基-N-(2-丙烯基)苯甲酰胺，3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-N-(2-甲氧基乙基)-5-甲基苯胺，3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-N-(2-丙烯基)苯胺，N’-[3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-5-甲基苯基]-N，N-二甲基脲，N-[3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯基]苯甲胺，5-[(3，5-二氯苯基)亚甲基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-[(4-氯代苯基)亚甲基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[[3-(三氟甲基)-苯基]亚甲基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-[(2，6-二氟苯基)亚甲基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-[(2-氯代苯基)亚甲基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-[(2，6-二氯苯基)亚甲基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-[(2-氟代苯基)亚甲基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[(4，5-二氢-4，4-二甲基-2-噁唑基)亚甲基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-吡啶基亚甲基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-噻吩基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9，10-二甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(2-环己烯-1-基)-2，5-二氢-9，10-二甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-甲基-3-丁烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(5，5-二甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，2’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-氧代-3-四氢吡喃基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并比喃并[3，4-f]喹啉，反(5R，2’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-氧代-3-四氢吡喃基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-环戊烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-丁烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并比喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-乙烯基-1-环己基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(4，4-二甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-亚甲基-2-环己基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-氧代-2-环己基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-环辛烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-环庚烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-环己烯基甲基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3，3-二甲基-6-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-溴代-3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-羟甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-羟甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-羟甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-吲哚基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5S，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-羟甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-羟甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-氯代甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲氧基甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲硫基甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-乙酰氧基甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-乙酰氧基甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲氧基甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-(N，N-二甲基氨基)甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲硫基甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-(N-吗啉代)甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-(N-甲基-N-甲基磺酰氨基)甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-(N，N-二甲基氨基)甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-(N-甲基氨基)甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-甲基-3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1，3-丁二烯-2-基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-甲酯基-3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1，2-二羟基-3-丙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1，2-环氧-3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-(N-苯二酰亚氨基)-3-丙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并比喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-氨基-3-丙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-(肼基羰基氨基)-3-丙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(E)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-甲酯基-1-乙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(Z)-2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(E)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-羟基-1-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(E)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(N，N-二甲基氨基羰基氧基)-1-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(E)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-甲氧基甲氧基-1-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-羟基-3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)乙酰基异羟肟酸甲酯，2-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)乙醛，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-亚环己基乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-亚环戊基乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-亚环庚基乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-甲基-2-丁烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，反式2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-丁烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，反式2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-戊烯-1-基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1，1-二氟代-1-丙烯-3-基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并比喃并[3，4-f]喹啉，(E)2-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)2-丁烯酸甲酯，(E)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(4-羟基-2-丁烯-1-基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(E)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(4-(N，N-二甲基氨基羰基氧基)-2丁烯-1-基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(E)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(4-(N-甲基氨基羰基氧基)-2-丁烯-1-基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(E)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-丁烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-羟乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-(N-苄基羰基氧基)乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-(N-吗啉代羰基氧基)乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-(N-(2-甲氧基乙基)氨基羰基氧基)乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并比喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-(N-甲基氨基羰基氧基)乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-(N，N-二甲基氨基羰基氧基)乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-甲氧基甲氧基乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2，2-二甲基乙氧羰基氨基)甲基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(氨基甲基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(乙氧羰基氨基)甲基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(乙酯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(环戊基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲基丙-1，2-二烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3，4，5-三氟苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(环己基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-吡啶基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-吡啶基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(4-吡啶基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-10-亚甲二氧基-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3-丙烯基)-9-氯代-10-乙烯基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-氯代-10-甲氧基-5-苯基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3-丙烯基)-9-氯代-10-二氟甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-氯代-10-二氟甲氧基-5-苯基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，8-氟代-10-甲氧基-5-苯基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3-丙烯基)-8-氟代-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(10-甲氧基-9-氟代-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-9-羟基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环己烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’S)-9-羟基-5-[1-甲基-3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’R)-9-羟基-5-[1-甲基-3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’S)-9-羟基-5-[1-甲基-3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’R)-9-羟基-5-[1-甲基-3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel-(5S，3’R)-9-羟基-5-[1-羟甲基-3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)(5S，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel-(5S，3’R)-9-羟基-5-[1-甲氧基甲基-3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-5-丙基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’S)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环庚烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环庚烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3，5-二氟苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3，4，5-三氟苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-丁基-2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’S)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3，4-二氟苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(4-氟代苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-三氟甲基苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3，5-双三氟甲基苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-三氟甲基-4-氯代苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-甲基丙基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-氟代-4-氯代苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-丁烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-5-(苯基甲基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[1-乙基-3-环己烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(S)5-环戊基-2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(R)5-环戊基-2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-5-(3-丙炔基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(5-甲氧基-2-噻吩基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(±)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5(S)-(3(S)-1-羟甲基环戊烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5(S)-(3(S)-1-甲基羧酸酯环戊烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’S)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环己烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环己烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-噻吩基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(±)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-甲基苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-乙酰氧基甲基-3-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5S，3’S)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[1-乙基-3-环己烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-环己基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5，5-三氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-羟甲基-3-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2-[2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]-5-喹啉基]乙酸甲酯，(Z)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丁烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-甲基-2-丁烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5S，3’S)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环己烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环己烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’S)2，5(R)-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’R)2，5(R)-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel-(5S)-9-羟基-5-[(3R)-(1-甲氧羰基)环己烯-3-基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-甲基-3-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9，10-二甲氧基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9，10-二甲氧基-5-[3-环己烯基]-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-9-乙氧基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-9-(3-丙烯氧基)-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-9-(3-丙炔氧基)-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-乙酰氧基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，7-溴代-5-[3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-7-溴代-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，7-溴代-5-[1-甲基-3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-9-溴代-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，7，9-二溴代-10-甲氧基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，7，9-二溴代-5-[环己烯-3-基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，7，9-二溴代-5-[1-甲基-3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二-氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-7-(2-乙烯基)-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-7-甲基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-7-乙酰基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-甲基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-7-甲基-9-甲基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并比喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(N-甲基-N-(甲酯基甲基)氨基羰基氧基)苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(N-甲基-N-(N-甲基羰基)氨基羰基氧基)苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(N-甲基氨基羰基氧基)苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(2-羟乙基)苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(2-甲磺酰氧基乙基)苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(2-甲硫基乙基)苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(2-(N，N-二甲基氨基羰基氧基)乙基)苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(2-(N，N-二甲基氨基)乙基)苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-环丙基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-乙烯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，反式2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-苯基乙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-苯基乙炔基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，顺式2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-苯基乙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-甲基丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，反式2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-5-(3-丙烯基)-10-甲硫基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-5-(3-丙烯基)-10-甲硫基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-(4-乙酰氨基丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-(二氟甲氧基)-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-(溴代二氟甲氧基)-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-((2-氟代苯基)甲基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-5-(5-甲基异噁唑-3-基)亚甲基-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-5-(3-甲基异噁唑-5-基)亚甲基-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-5-(4，5-二甲基-1，3-噁唑-2-基)亚甲基-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-5-(6-氯代吡啶-2-基)亚甲基-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-5-(吡啶-2-基)亚甲基-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-5-(亚丁-3-烯基)-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-5-(1-甲基亚丙基)-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-5-(1-亚丁基)-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，Z-5-(亚苄基)-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，Z-5-(2，5-二氟亚苄基)-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，Z-9-羟基-10-甲氧基-5-(2-亚甲基吡啶基)-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-羟基-10-甲氧基-5-(3，5-二氟苯基)亚甲基-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-羟基-10-甲氧基-5-(3，4-二氟苯基)亚甲基-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(Z)9-羟基-10-甲氧基-5-((4-氟代苯基)亚甲基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(Z)9-羟基-10-甲氧基-5-([2，3-二氟苯基]亚甲基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，Z-5-(3-氟代亚苄基)-10-甲氧基-9-羟基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-羟基-10-甲氧基-5-乙基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-氰基甲氧基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N，N-二乙基氨基-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N-哌啶子基-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N-吗啉代-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3，4，5-三氟苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-5-二氟苯基甲基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-环戊基-1H-[1]苯并比喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-((2-二氟苯基)甲基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟甲基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(1-戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-甲基羧酸酯-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-丙二烯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(环戊烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(环戊烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3(Z)-戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-乙酰氧基苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-二氟甲氧基-5-[[3-(甲硫基)甲氧基]苯基]-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-羟苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-甲硫基甲氧基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-(甲硫基)甲氧基苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-(甲硫基甲氧基)苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-N，N-二甲基氨基甲酰氧基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-([2-N，N-二甲基氨基甲酰氧基]苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-羟基-10-甲氧基-5-(苯基亚甲基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-羟基-10-甲氧基-5-([3-氟代苯基]亚甲基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel-(5S)-9-羟基-5-[(3S)-(1-甲氧羰基)环己烯-3-基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3，5-二氯苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-氢-9-(4-N，N-二甲基氨基-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基乙基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-5-(苯基甲基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-噻吩基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-(2-乙氧基-2-氧代-乙基氨基羰基)-氧基-10-甲氧基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-(3-乙酰氨基-丙酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-羟基-10-甲氧基-5-(苯基亚甲基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-(二甲基氨基硫代羰基)-氧基-10-甲氧基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-(N-氨基甲酰基-2-氨基乙酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-(4-乙氧基-4-氧代-丁氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-(4-氧代-戊酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-甲硫基甲氧基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N，N-二乙基氨基-4-氧代-戊酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基-4-氧代-戊酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N-哌啶子基-4-氧代-戊酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N-吗啉代-4-氧代-戊酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)2，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5(S)-(3(S)-1-环戊烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-9-(烯丙基氨基羰基)氧基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-9-(环己基氨基羰基)-氧基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-噻吩基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，和2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(4-(氟代苯基)甲基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉。
5.一种根据权利要求2的化合物，其中R1为-L1-RA，L1为共价键，RA为-NR7R7’。
6.一种根据权利要求5的化合物，所述化合物选自2，5-二氢-2，2，4，N-四甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-胺，5-(3，5-二氯苯基)-2，5-二氢-2，2，4，N-四甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-胺，5-(3，5-二氯苯基)-2，5-二氢-2，2，4-三甲基N-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-胺，和2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-羧酸。
7.一种根据权利要求2的化合物，其中R1为-L1-RA，L1为-C(X)X’-，X和X’为-O-，RA为可任选取代的1-12个碳原子的烷基。
8.一种根据权利要求7的化合物，所述化合物选自2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-羧酸甲酯和2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-羧酸甲酯。
9.-种根据权利要求2的化合物，其中R1为-L1-RA，L1为-X’C(X)-，X和X’为-O-，RA为可任选取代的1-12个碳原子的烷基。
10.一种根据权利要求9的化合物，所述化合物为2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并比喃并[3，4-f]喹啉-10-醇乙酸酯。
11.一种根据权利要求2的化合物，其中R1为-L1-RA，L1为共价键，RA为可任选取代的2-12个碳原子的烷基。
12.一种根据权利要求11的化合物，所述化合物选自10-乙基-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-2，2，4，10-四甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3，5-二氯苯基)-10-乙基-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-甲醇，2，5-二氢-10-(2-羟甲基)-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-氨基甲基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基甲基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-(羟甲基)-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，和2，5-二氢-10-(甲氧基甲基)-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉。
13.一种根据权利要求2的化合物，其中R1为-L1-RA，L1为共价键，RA为可任选取代的2-12个碳原子的链烯基。
14.一种根据权利要求13的化合物，所述化合物选自10-乙烯基-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-乙烯基-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-乙烯基-5-氧代-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3-环己烯基)-2，5-二氢-10-乙烯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，和2，5-二氢-10-乙烯基-5-[1-甲基-3-环己烯基]-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉。
15.一种根据权利要求2的化合物，其中R1为-L1-RA，L1为共价键，RA为可任选取代的2-12个碳原子的链炔基。
16.一种根据权利要求15的化合物，所述化合物选自10-乙炔基-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉和2，5-二氢-10-乙炔基-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉。
17.一种根据权利要求2的化合物，其中R1为-L1-RA，L1为共价键，RA为-OH、卤代、杂环、-CN、-CO2H或-CHO。
18.一种根据权利要求17的化合物，所述化合物选自2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-醇5-(3，5-二氯苯基)-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-醇，2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-醇，(10-氯代-9-羟基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-氯代-9-羟基-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-氯代-9-羟基-5-(3-三氟甲基苯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-氯代-9-羟基-5-(3，5-二甲基苯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel-(5S，3’R)-9-羟基-10-甲氧基-5-[1-羟甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)2，5(S)-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(3S-环戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)2，5(S)-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(3R-环戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-氯代-9-羟基-5-(3，5-二氯苯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’S)2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(3-环戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(3-环戊烯基)-1H-[1]苯并比喃并[3，4-f]喹啉，10-氯代-9-羟基-5-(3，4-二氟苯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-氯代-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-10-氯-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-(2-呋喃基)-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-氰基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-羧基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲酰基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲酰基-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，Z-5-(3-氟代亚苄基)-10-氯代-9-羟基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，Z-10-氯代-9-羟基-5-(2-亚甲基吡啶基)-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel-(5S，3’R)-9-羟基-5-[1-甲氧基甲基-3-环己烯基]-10-氯代-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(2-噻吩基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-羟基-10-氯代-5-(苯基亚甲基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(3，4，5-三氟苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-7-溴代-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-([2-N，N-二甲基氨基甲酰氧基]苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-乙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-异丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-丁基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(1-噻唑-2-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(2-甲基丙基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基甲基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-羟基-10-氯代-5-([2-吡啶基]亚甲基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel-(5S)-9-羟基-5-[(3S)-(1-羟甲基)环己烯-3-基]-10-氯-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’S)2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’S)2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基-4-氧代-丁酰氧基)-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-环戊基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，及(+/-)2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-苄基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉。
19.一种根据权利要求2的化合物，其中R1为-L1-RA，L1为O，RA为可任选取代的3-12个碳原子的链烯基。
20.一种根据权利要求19的化合物，所述化合物为2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-苯基-10-(2-丙烯氧基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉。
21.一种根据权利要求2的化合物，其中R1为-L1-RA，L1为O，RA为可任选取代的3-12个碳原子的链炔基。
22.一种根据权利要求21的化合物，所述化合物为2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-苯基-10-(2-丙炔氧基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉。
23.一种根据权利要求2的化合物，其中R1为-L1-RA，L1为-X’C(X)X”-，X、X’和X”为O。
24.一种根据权利要求23的化合物，所述化合物为碳酸5-(3，5-二氯苯基)-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-基]甲基酯。
25.一种式III的根据权利要求1的化合物 或其药学上可接受的盐或前药，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和L2如上所定义。
26.一种根据权利要求25的化合物，其中R1为-L1-RA，L1为-O-，RA为可被任选取代的1-12个碳原子的烷基。
27.一种根据权利要求26的化合物，所述化合物为10-(溴代二氟甲氧基)-5-苯基-2，2-二甲基-4-亚甲基-2，3，4，5-四氢-1H-苯并吡喃并[3，4-f]喹啉。
28.一种式IV的根据权利要求1的化合物 或其药学上可接受的盐或前药，其中Y为氮或N+(＝O-)，及R1、R2、R3、R4、R5、R6和L2如上所定义。
29.一种根据权利要求28的化合物，其中R1为-L1-RA，L1为-O-，RA为可被任选取代的1-12个碳原子的烷基。
30.一种根据权利要求29的化合物，所述化合物选自2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-3-氧负离子-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹唑啉和2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹唑啉。
31.一种式V的根据权利要求1的化合物 或其药学上可接受的盐或前药，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和L2如上所定义；R16和R17独立为氢或1-6个碳原子的烷基；及R18和R18’独立为氢或1-6个碳原子的烷基；或R18和R18’一起为3-8个碳原子的杂环烷基环或环烷基环。
32.一种根据权利要求31的化合物，其中R1为-L1-RA，L1为-O-，RA为可被任选取代的1-12个碳原子的烷基。
33.一种根据权利要求32的化合物，所述化合物选自2，5-二氢-10-甲氧基-2，2-[螺(四氢-4-吡喃基)]-4-甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2-[螺(己基)]-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2-二乙基-4-甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，3，4-四甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2-二甲基-4-乙基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，及2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，3-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉。
34.一种化合物，所述化合物选自2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-2，2，4，N-四甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-胺，2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-羧酸甲酯，10-乙烯基-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-乙炔基-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-醇，10-(二氟甲氧基)-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-乙氧基-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-醇乙酸酯，5-(3-溴代-5-甲基苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-苯酚，乙酸酯，3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-苯酚，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[[3-(甲硫基)甲氧基]苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，二甲基氨基甲酸[3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯基]酯，5-[3-(2-呋喃基)-5-甲基苯基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-甲基-5-(1-吗啉基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(苯基亚甲基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3，5-二氯苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-丁基-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-(三氟甲基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基5-(4-甲氧基苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3-氯代苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-甲基苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(±)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(±)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3，5-二甲基苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(4-氯代苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3，4-二甲基苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(4-氟代苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-[3，5-双(三氟甲基)苯基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)-5-(3，5-二氯苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)-5-(3，5-二氯苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3，5-二氟苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4，N-四甲基-N-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-胺，(-)2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，4-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-N，N-二甲基苯胺，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(5-甲氧基-2-噻吩基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(5-丙基-2-噻吩基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[4-(1-吗啉基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，1-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-3，3-二甲基-2-丁酮，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-甲腈，1-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-2-丙酮，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉5-乙酸甲酯，2-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-1-苯基乙酮，5-[2-(氯代甲基)-2-丙烯基1-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-(-亚甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-丙醇，乙酸酯，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(4-甲基苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3-氟代-4-甲基苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3-溴代苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(苯基甲基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(4-氟代苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3-氟代苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4，5-四甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基乙基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-甲基丙基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-乙基-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-甲亚胺酸乙酯，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-(-亚甲基1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-丙醇，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4，N，N-五甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-乙酰胺，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4，N，N-五甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-乙胺，N-环丙基-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-乙酰胺，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙炔基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-2(5H)-呋喃酮，5-(3-丁烯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-丙醇，10-乙基-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-2，2，4，10-四甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3，5-二氯苯基)-10-乙基-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3，5-二氯苯基)-2，5-二氢-2，2，4，N-四甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-胺，5-(3，5-二氯苯基)-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-N-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-胺，2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-苯基-10-(2-丙炔氧基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-苯基-10-(2-丙烯氧基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-甲醇，2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-羧酸，5-(3，5-二氯苯基)-10-乙氧基-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3，5-二氯苯基)-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-醇，碳酸5-(3，5-二氯苯基)-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-基]甲基酯，2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-醇，10-(溴代二氟甲氧基)-2，5-二氢-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，碳酸[3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯基]甲基酯，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-甲氧基苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-(2-丙烯氧基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-(苯基甲氧基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-[3-(环丙基甲氧基)苯基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3-己氧基苯基)-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-[3-(2，4-二硝基苯氧基)苯基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-(2-丙炔氧基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯酚4-甲基苯磺酸酯，4-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯酚乙酸酯，4-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯酚，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[[4-(甲硫基)甲氧基]苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，二甲基氨基甲酸4-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯基]酯，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[4-(苯基甲氧基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-(甲氧基甲氧基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，1-吗啉羧酸[(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯基]酯，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-[(甲基亚磺酰基)甲氧基]苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，O-[3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯基]酯，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-(甲硫基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，甲基羧硫代酸O-[3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯基]酯，三氟甲磺酸[3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯基]酯，5-[3-(4，5-二氢-4，4-二甲基-2-噁唑基)苯基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯甲酸乙酯，3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯甲酸，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-甲基-5-(2-丙烯基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，1-[3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-5-甲基苯基]乙酮，3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-5-三甲基苯甲醇，5-[3-(2-呋喃基)苯基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[3-甲基-5-(1H-吡咯烷-1-基)苯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-甲基)-5，N-二甲基苯胺，3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-5-甲基-N-(2-丙烯基)苯甲酰胺，3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-N-(2-甲氧基乙基)-5-甲基苯胺，3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-N-(2-丙烯基)苯胺，N’-[3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)-5-甲基苯基]-N，N-二甲基脲，N-[3-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)苯基]苯甲胺，5-[(3，5-二氯苯基)亚甲基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并比喃并[3，4-f]喹啉，5-[(4-氯代苯基)亚甲基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[[3-(三氟甲基)苯基]亚甲基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-[(2，6-二氟苯基)亚甲基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并比喃并[3，4-f]喹啉，5-[(2-氯代苯基)亚甲基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-[(2，6-二氯苯基)亚甲基]-2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-[(2-氟代苯基)亚甲基]-2，5-二氢-1 0-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[(4，5-二氢-4，4-二甲基-2-噁唑基)亚甲基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-吡啶基亚甲基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-噻吩基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9，10-二甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(2-环己烯-1-基)-2，5-二氢-9，10-二甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-甲基-3-丁烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(5，5-二甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，2’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-氧代-3-四氢吡喃基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，反(5R，2’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-氧代-3-四氢吡喃基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-环戊烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-丁烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-乙烯基-1-环己基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(4，4-二甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-亚甲基-2-环己基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-氧代-2-环己基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-环辛烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-环庚烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-环己烯基甲基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3，3-二甲基-6-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-溴代-3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-羟甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-羟甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-羟甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-吲哚基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5S，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-羟甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-羟甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-氯代甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并比喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲氧基甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，fdl(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲硫基甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-乙酰氧基甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-乙酰氧基甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲氧基甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-(N，N-二甲基氨基)甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲硫基甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并比喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-(N-吗啉代)甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-(N-甲基-N-甲基磺酰氨基)甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-(N，N-二甲基氨基)甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel(5R，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-(N-甲基氨基)甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-甲基-3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1，3-丁二烯-2-基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-甲酯基-3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1，2-二羟基-3-丙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1，2-环氧-3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-(N-苯二酰亚氢基)-3-丙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-氨基-3-丙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-(肼基羰基氨基)-3-丙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(E)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-甲酯基-1-乙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并比喃并[3，4-f]喹啉，(Z)-2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(E)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-羟基-1-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(E)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(N，N-二甲基氨基羰基氧基)-1-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(E)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-甲氧基甲氧基-1-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-羟基-3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)乙酰基异羟肟酸甲酯，2-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)乙醛，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-亚环己基乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-亚环戊基乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-亚环庚基乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-甲基-2-丁烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，反式2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-丁烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，反式2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-戊烯-1-基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1，1-二氟-1-丙烯-3-基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(E)2-(2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-5-基)2-丁烯酸甲酯，(E)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(4-羟基-2-丁烯-1-基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(E)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(4-(N，N-二甲基氨基羰基氧基)-2-丁烯-1-基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(E)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(4-(N-甲基氨基羰基氧基)-2-丁烯-1-基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(E)2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-丁烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-羟乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-(N-苄基羰基氧基)乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-(N-吗啉代羰基氧基)乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-(N-(2-甲氧基乙基)氨基羰基氧基)乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-(N-甲基氨基羰基氧基)乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-(N，N-二甲基氨基羰基氧基)乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-甲氧基甲氧基乙基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2，2-二甲基乙氧羰基氨基)甲基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(氨基甲基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(乙氧羰基氨基)甲基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(乙酯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(环戊基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-甲基丙-1，2-二烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3，4，5-三氟苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(环己基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-吡啶基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-吡啶基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(4-吡啶基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(10-氯代-9-羟基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-氯代-9-羟基-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-氯代-9-羟基-5-(3-三氟甲基苯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-氯代-9-羟基-5-(3，5-二甲基苯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel-(5S，3’R)-9-羟基-10-甲氧基-5-[1-羟甲基-3-环己烯基)-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)2，5(S)-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(3S-环戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)2，5(S)-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(3R-环戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-氯代-9-羟基-5-(3，5-二氯苯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’S)2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(3-环戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(3-环戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-氯代-9-羟基-5-(3，4-二氟苯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-10-亚甲二氧基-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3-丙烯基)-9-氯代-10-乙烯基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-氯代-10-甲氧基-5-苯基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3-丙烯基)-9-氯代-10-二氟甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-氯代-10-二氟甲氧基-5-苯基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，8-氟代-10-甲氧基-5-苯基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3-丙烯基)-8-氟代-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(10-甲氧基-9-氟代-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-9-羟基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环己烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’S)-9-羟基-5-[1-甲基-3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’R)-9-羟基-5-[1-甲基-3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’S)-9-羟基-5-[1-甲基-3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’R)-9-羟基-5-[1-甲基-3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel-(5S，3’R)-9-羟基-5-[1-羟甲基-3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)(5S，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel-(5S，3’R)-9-羟基-5-[1-甲氧基甲基-3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-5-丙基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’S)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环庚烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’R)-2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环庚烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3，5-二氟苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3，4，5-三氟苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-丁基-2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’S)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3，4-二氟苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(4-氟代苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-三氟甲基苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3，5-双三氟甲基苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-三氟甲基-4-氯代苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-甲基丙基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-氟代-4-氯代苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-丁烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-5-(苯基甲基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[1-乙基-3-环己烯基]-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(S)5-环戊基-2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(R)5-环戊基-2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-5-(3-丙炔基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(5-甲氧基-2-噻吩基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(±)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5(S)-(3(S)-1-羟甲基环戊烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5(S)-(3(S)-1-甲基羧酸酯环戊烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’S)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环己烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环己烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-噻吩基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(±)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-甲基苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-乙酰氧基甲基-3-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’S)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-[1-乙基-3-环己烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-环己基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5，5-三氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-羟甲基-3-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2-[2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]-5-喹啉基]乙酸甲酯，(Z)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丁烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-甲基-2-丁烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5S，3’S)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环己烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环己烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’S)2，5(R)-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’R)2，5(R)-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-环戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel-(5S)-9-羟基-5-[(3R)-(1-甲氧羰基)环己烯-3-基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-甲基-3-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9，10-二甲氧基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9，10-二甲氧基-5-[3-环己烯基]-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-9-乙氧基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-9-(3-丙烯氧基)-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-9-(3-丙炔氧基)-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-乙酰氧基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，7-溴代-5-[3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-7-溴代-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，7-溴代-5-[1-甲基-3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-9-溴代-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，7，9-二溴代-10-甲氧基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，7，9-二溴代-5-[环己烯-3-基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，7，9-二溴代-5-[1-甲基-3-环己烯基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-7-(2-乙烯基)-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-7-甲基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-7-乙酰基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-甲基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-7-甲基-9-甲基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-氯-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-10-氯-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(N-甲基-N-(甲酯基甲基)氨基羰基氧基)苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(N-甲基-N-(N-甲基羰基)氨基羰基氧基)苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(N-甲基氨基羰基氧基)苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(2-羟乙基)苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(2-甲磺酰氧基乙基)苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(2-甲硫基乙基)苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(2-(N，N-二甲基氨基羰基氧基)乙基)苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(3-(2-(N，N-二甲基氨基)乙基)苯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-环丙基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-乙烯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，反式2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-苯基乙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-苯基乙炔基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，顺式2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-苯基乙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-5-(2-甲基丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，反式2，5-二氢-10-甲氧基-5-(1-环己烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-(2-呋喃基)-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-氰基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-羧基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-(2-羟甲基)-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲酰基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-氨基甲基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基甲基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-乙烯基-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-乙炔基-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉-10-羧酸甲酯，2，5-二氢-10-(羟甲基)-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲酰基-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-(甲氧基甲基)-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-乙烯基-5-氧代-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，5-(3-环己烯基)-2，5-二氢-10-乙烯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-乙烯基-5-[1-甲基-3-环己烯基]-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-5-(3-丙烯基)-10-甲硫基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-5-(3-丙烯基)-10-甲硫基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-(4-乙酰氨基丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-(二氟甲氧基)-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-(溴代二氟甲氧基)-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-(溴代二氟甲氧基)-5-苯基-2，2-二甲基-4-亚甲基2，3，4，5-四氢-1H-苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-((2-氟代苯基)甲基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-5-(5-甲基异噁唑-3-基)亚甲基-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-5-(3-甲基异噁唑-5-基)亚甲基-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-5-(4，5-二甲基-1，3-噁唑-2-基)亚甲基-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-5-(6-氯代吡啶-2-基)亚甲基-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-5-(吡啶-2-基)亚甲基-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-5-(亚丁-3-烯基)-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-5-(1-甲基亚丙基)-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-5-(1-亚丁基)-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-3-氧负离子-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹唑啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-苯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹唑啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2-[螺(四氢-4-比喃基)]-4-甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2-[螺(己基)]-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2-二乙基4-甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，3，4-四甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2-二甲基-4-乙基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，3-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，Z-5-(亚苄基)-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，Z-5-(2，5-二氟亚苄基)-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，Z-5-(3-氟代亚苄基)-10-氯代-9-羟基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，Z-10-氯代-9-羟基-5-(2-亚甲基吡啶基)-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，Z-9-羟基-10-甲氧基-5-(2-亚甲基吡啶基)-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-羟基-10-甲氧基-5-(3，5-二氟苯基)亚甲基-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-羟基-10-甲氧基-5-(3，4-二氟苯基)亚甲基-2，5-二氢-5-苯基-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(Z)9-羟基-10-甲氧基-5-((4-氟代苯基)亚甲基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(Z)9-羟基-10-甲氧基-5-([2，3-二氟苯基]亚甲基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，Z-5-(3-氟代亚苄基)-10-甲氧基-9-羟基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel-(5S，3’R)-9-羟基-5-[1-甲氧基甲基-3-环己烯基]-10-氯代-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-羟基-10-甲氧基-5-乙基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-氰基甲氧基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N，N-二乙基氨基-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N-哌啶子基-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N-吗啉代-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3，4，5-三氟苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-5-二氟苯基甲基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(2-噻吩基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-环戊基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-((2-氟代苯基)甲基)-1H-[1]苯并比喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟甲基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(1-戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-甲基羧酸酯-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-丙二烯基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(环戊烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’S)2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’R)2，5-二氢-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(环戊烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3(Z)-戊烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-乙酰氧基苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-二氟甲氧基-5-[[3-(甲硫基)甲氧基]苯基]-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-7-溴代-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-羟苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-甲硫基甲氧基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-(甲硫基)甲氧基苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-(甲硫基甲氧基)苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-羟基-10-氯代-5-(苯基亚甲基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-([2-N，N-二甲基氨基甲酰氧基]苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-N，N-二甲基氨基甲酰氧基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-([2-N，N-二甲基氨基甲酰氧基]苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-乙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-异丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-羟基-10-甲氧基-5-(苯基亚甲基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-丁基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(1-噻唑-2-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(2-甲基丙基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基甲基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-羟基-10-甲氧基-5-([3-氟代苯基]亚甲基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-羟基-10-氯代-5-([2-比啶基]亚甲基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel-(5S)-9-羟基-5-[(3S)-(1-羟甲基)环己烯-3-基]-10-氯代-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，rel-(5S)-9-羟基-5-[(3S)-(1-甲氧羰基)环己烯-3-基]-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-2，5-二氢-1H-[1]苯并比喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3，5-二氯苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’S)2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)(5S，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’S)2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+)(5R，3’R)2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基环己烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基-4-氧代-丁酰氧基)-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并比喃并[3，4-f]喹啉，(-)2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-环戊基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(1-甲基乙基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-5-(苯基甲基)-2，2，4-三甲基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-噻吩基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-(2-乙氧基-2-氧代-乙基氨基羰基)-氧基-10-甲氧基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-(3-乙酰氨基-丙酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并比喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-苄基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-羟基-10-甲氧基-5-(苯基亚甲基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，9-(二甲基氨基硫代羰基)-氧基-10-甲氧基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-(N-氨基甲酰基-2-氨基乙酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-(4-乙氧基-4-氧代-丁氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(+/-)2，5-二氢-9-(4-氧代-戊酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-氯代-2，2，4-三甲基-5-(3，4，5-三氟苯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-甲硫基甲氧基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-烯丙基-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N，N-二乙基氨基-4-氧代-戊酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基-4-氧代-戊酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N-哌啶子基-4-氧代-戊酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-(4-N-吗啉代4-氧代-戊酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(2-丙烯基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，(-)2，5-二氢-9-(4-N，N-二甲基氨基-4-氧代-丁酰氧基)-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5(S)-(3(S)-1-环戊烯-3-基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-9-(烯丙基氨基羰基)氧基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，10-甲氧基-9-(环己基氨基羰基)-氧基-5-(3-丙烯基)-2，2，4-三甲基-1H-2，5-二氢-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(3-噻吩基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉，和2，5-二氢-9-羟基-10-甲氧基-2，2，4-三甲基-5-(4-(氟代苯基)甲基)-1H-[1]苯并吡喃并[3，4-f]喹啉。
35.一种在哺乳动物中选择性调节糖皮质激素受体的激活、抑制、兴奋和拮抗作用的方法，该方法包括给予有效量的权利要求1的化合物。
36.一种在哺乳动物中治疗炎症、免疫性疾病、自身免疫性疾病和炎性疾病的方法，该方法括给予有效量的权利要求1的化合物。
全文摘要
具有式(I)的化合物可用于部分或完全拮抗、抑制、兴奋或调节糖皮质激素受体并治疗哺乳动物的免疫性疾病、自身免疫性疾病和炎性疾病。还公开了含有式(I)化合物的药用组合物和抑制乳动物的免疫性疾病或自身免疫性疾病的方法。
文档编号C07D491/04GK1451009SQ01815100
公开日2003年10月22日 申请日期2001年6月27日 优先权日2000年7月5日
发明者M·J·科兰, J·P·爱德华兹, S·W·埃尔莫尔, T·K·琼斯, M·E·科尔特, P·R·克姆, J·L·穆尔, J·K·普拉特, A·X·王 申请人:艾博特公司, 利甘德药品公司