专利名称：雪胆甲素在制备治疗癌症的药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及雪胆甲素在制备治疗肺癌的药物中的应用。
本发明涉及雪胆甲素在制备治疗胃癌的药物中的应用。
本发明涉及雪胆甲素在制备治疗喉癌的药物中的应用。
本发明涉及雪胆甲素在制备治疗白血病的药物中的应用。
药效学试验资料 雪胆甲素单体成份经药理体内外抗癌试验，确认本品体外对人体实体癌细胞具有抑制或杀灭作用，对人体肺癌细胞A549生长的Ic50(μg/ml)为1.50，与顺铂的Ic501.60基本相同，小鼠体内抗癌试验与制剂类型，及给药途径相关，相比之下，口服给药比注射给药稍差，其乳剂静脉注射对肺癌抑制率最高可达59％。
抗癌试验 1、体外筛选试验，采用抗癌物质活性的改良MTT法进行。
癌细胞株 HL60人白血病细胞株 A549 人肺癌细胞株 SGC-7901人胃癌细胞株 Bel-7402人肝癌细胞株 SMMC-7721人肝癌细胞株 HEP-2人喉癌细胞株 GLC-15 人肺癌细胞株 实验结果 对7株人肿瘤细胞生长的IC50(μg/ml)
从上表可见，在本实验条件下，雪胆甲素对人体肿瘤细胞显示出较为明显的杀灭作用，但对不同组织来源的肿瘤细胞具有较明显的差异，提示雪胆甲素对不同肿瘤细胞具有相对选择性。
2、体内试验 采用昆明小鼠分别接种H22肝癌与小鼠Lewis肺癌，采用三种制剂，混悬剂、乳剂、冻干制剂三种给药途径，灌胃，腹腔注射，静脉注射，剂量分高、中、低三个治疗剂量，与阳性对照比较，计算抗肿瘤抑制率，实验结果见下面各表 表1 雪胆甲素混悬剂灌胃给药对小鼠H22肝癌的疗效试验
与阴性对照组比较***P<0.01。本实验具有显著性差异。
表2 雪胆甲素混悬剂腹腔给药对小鼠H22肝癌接肿疗效试验 与阴性对照组相比***P<0.01。
表3 雪胆甲素乳剂对小鼠H22肝癌静脉给药试验疗效表 与阴性对照组相比***P<0.01。
表4 雪胆甲素乳剂对小鼠Lewis肺癌静脉给药试验疗效表 与阴性对照组相比***P<0.01。
表5 雪胆甲素冻干剂对小鼠H22肝癌静脉给药试验疗效表 表6 雪胆甲素冻干剂对小鼠Lewis肺癌(皮下接种)疗效预试 ***P值<0.01与阴性对照组相比。
结论通过上述实验证明，雪胆甲素对各种癌症，包括肝癌，肺癌，胃癌，喉癌，白血病等具有显著的抑制或杀灭作用，其作用强度与剂型、给药途径和剂量有关。
具体实施例方式 实施例1取云南巧家县地区罗锅底5kg，粉碎成中粉，盛入渗流容器中，在15-25°C，加24倍量丙酮浸泡48小时后，按中国药典渗漉法进行渗漉，回收渗漉液，提取物拌入等量的硅胶，50-70°C干燥，上硅胶柱，用氯仿甲醇为洗脱液进行梯度洗脱，收集在3-5％甲醇浓度的洗脱液，回收后即可得到粗品，用甲醇多次重结晶，得凌柱晶，熔点226—228°C，HPLC分析纯度98.98％。见
图1，经紫外、红外光谱、核磁共振、质谱四谱分析，确认为雪胆甲素。
以上述雪胆甲素为单体成分，按照常规工艺制成混悬剂、乳剂、冻干制剂、纳米冻干剂、片剂、丸剂、滴丸、胶囊剂、控释剂、微囊剂、片剂、脂质体等剂型。用于肝癌、肺癌、胃癌、喉癌以及白血病的治疗。
权利要求
1、雪胆甲素在制备治疗白血病的药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及雪胆甲素在制备治疗癌症的药物中的新应用。本发明涉及雪胆甲素在制备治疗白血病的药物中的应用。
文档编号C07J9/00GK101428029SQ200810212740
公开日2009年5月13日 申请日期2006年5月19日 优先权日2006年5月19日
发明者张人伟, 程惠佳, 樊献俄 申请人:樊献俄