专利名称：油酸酯及其制备方法和在制备用于治疗高血压及其并发症的药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明属于药物领域，具体涉及一种油酸酯及其制备方法和在制备用于治疗高血 压及其并发症的药物中的应用。高血压分为原发性高血压(高血压病，约占90% )和继发性高血压(症状性高血 压)。高血压的发病率在成人大约为20%。高血压的直接并发症有脑血管意外、肾功能衰 竭、心力衰竭等，这些并发症大多可致残或致死。总体上讲，高血压人群平均寿命较正常人 群缩短15 20年。恶性高血压，如不经治疗，可在一年内死亡。WHO和我国高血压治疗指 南推荐的一线治疗高血压药物分别是钙拮抗药、RAS抑制药(包括ATl受体拮抗剂和ACE 抑制剂)、β _肾上腺素受体阻断药、利尿降压药，或者由上述药物组成的固定剂量的复方 降压制剂。寻找高效、低毒的治疗高血压药物有助于缓解社会压力和家庭负担，具有良好的 社会效益和经济利益。橄榄油(olive oil)在地中海沿岸国家有几千年的历史，有证据显示，在膳食中添 加橄榄油能起到降血压的作用。油酸(oleic acid)，是一种单不饱和脂肪酸，是橄榄油中 主要成份，占橄榄油的55-80%o化学式CH3 (CH2) 7CH = CH(CH2) 7C00H,学名顺式_9_十八 (碳)烯酸。油酸为无色油状液体。熔点16.3°C，沸点286°C (100毫米汞柱)，相对密度 0. 8935 (20/40C )0易溶于乙醇、乙醚、氯仿等有机溶剂中。研究表明，油酸在高血压的动物 模型中有降血压的作用。
发明内容
本发明提供一种油酸酯，具有式I结构，式 I其中R1选自氢、任选地取代的烷基、任选地取代的芳基、任选地取代的环烷基、任选地 取代的杂芳基、任选地取代的杂环烷基；R2选自任选地取代的烷基、任选地取代的芳基、任选地取代的环烷基、任选地取代
背景技术：
权利要求
如下式I所示的化合物其中R1选自氢、任选地取代的烷基、任选地取代的芳基、任选地取代的环烷基、任选地取代的杂芳基、任选地取代的杂环烷基；R2选自任选地取代的烷基、任选地取代的芳基、任选地取代的环烷基、任选地取代的杂芳基、任选地取代的杂环烷基、任选地取代的烷氧基、任选地取代的环烷氧基、任选地取代的杂环烷氧基。FSA00000019345900011.tif
2.如权利要求1所述的化合物，R1选自氢和任选地取代的烷基。
3.如权利要求2所述的化合物，R1选自氢和任选地取代的低级烷基。
4.如权利要求3所述的化合物，R1选自氢和甲基。
5.如权利要求1所述的化合物，R2选自任选地取代的烷基。
6.如权利要求5所述的化合物，R2选自任选地取代的低级烷基。
7.如权利要求6所述的化合物，R2选自甲基、乙基、丙基、异丙基和叔丁基。
8.如权利要求1所述的化合物，R2选自任选地取代的烷氧基。
9.如权利要求8所述的化合物，R2选自甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基。
10.根据权利要求1所述油酸酯的制备方法，其特征是采取如下的步骤
11.根据权利要求1-9所述的油酸酯在制备用于治疗高血压及其并发症的药物中的应用。
12.一种用于治疗高血压及其并发症的药物组合物，其特征是含有权利要求1-9所述 的油酸酯作为活性成分。
13.根据权利要求12所述的治疗高血压及其并发症的药物组合物，其特征是口服剂、 注射剂、局部制剂。
14.根据权利要求12所述的治疗高血压及其并发症的药物组合物，其特征是片剂、胶 囊、颗粒剂、软胶囊、注射液、粉针、霜剂、擦剂、栓剂。
全文摘要
本发明涉及一种油酸酯尤其是油酸甲二酯及其制备方法，还涉及油酸酯尤其是油酸甲二酯在制备用于治疗高血压及其并发症的药物中的应用。
文档编号C07C67/10GK101985420SQ20101011333
公开日2011年3月16日 申请日期2010年1月29日 优先权日2010年1月29日
发明者刘敬阁, 钱向平 申请人:苏州润新生物科技有限公司