专利名称：一种手性中间体环己烷二甲醇的制备方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，具体涉及一种手性医药中间体1R，2R-环己烷二甲醇的制备方法。
背景技术：
手性化合物IR，2R-环己烷二甲醇(I)是抗精神分裂症药鲁拉西酮(Lurasidone)的重要中间体。鲁拉西酮是一种具有双重作用的抗精神病药，其对5-HT2受体和多巴胺D2受体均有高亲和力，对精神病人的阳性和阴性症状均有显著疗效。
权利要求
1.一种具有式I结构的手性中间体1R，2R-环己烷二甲醇的制备方法，其特征在于，包括如下步骤以1R，2R-环己烷二甲酸为原料，溶解在有机溶媒中，加入还原剂和三氟化硼乙醚，保温反应一段时间，得1R，2R-环己烷二甲醇
2.如权利要求I所述的制备方法，其特征在于，所述的还原剂为硼氢化钾、硼氢化钠。
3.如权利要求I所述的制备方法，其特征在于，所述的保温温度为10 70°C，所述反应一段时间为I 15小时。
4.如权利要求I所述的制备方法，其特征在于，所述的IR，2R-环己烷二甲酸、还原剂和三氟化硼乙醚的摩尔配比是I : (I 10) (I 10)。
5.如权利要求I所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶媒为四氢呋喃、乙醚。
全文摘要
本发明属于医药技术领域，具体涉及一种手性医药中间体1R，2R-环己烷二甲醇的制备方法。手性化合物1R，2R-环己烷二甲醇是抗精神分裂症药鲁拉西酮(Lurasidone)的重要中间体。鲁拉西酮对精神病人的阳性和阴性症状均有显著疗效。本发明所采用的还原剂价格便宜，性质稳定，适合工业化生产要求。
文档编号C07C29/147GK102952001SQ201110238100
公开日2013年3月6日 申请日期2011年8月19日 优先权日2011年8月19日
发明者陈蔚, 潘毅, 康江鹏, 陶勇, 程玉红 申请人:天津药物研究院