专利名称：一种他唑巴坦钠化合物及其药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，具体涉及ー种他唑巴坦钠化合物及其药物组合物。
背景技术：
他唑巴坦钠(TazobactamSodium),分子式CltlH11N4NaO5S,分子量322. 27,化学名称为[2S- (2 α，3 β，5 α ) ] -3-甲基-7-氧代 _3_ (1Η-1，2，3_ 三氮唑-I-基甲基)~4~ 硫代-I-氮杂双环[3，2，O]庚烷-2-羧酸钠4，4- ニ氧化物。其结构式为
权利要求
1.一种他唑巴坦钠化合物，其特征在于，所述他唑巴坦钠化合物为晶体，所述他唑巴坦钠化合物用粉末X射线衍射測定法測定，以2 Θ ±0. 2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在 8.8°、9.4° ,10. 1° ,11. 8° ,18. 1° ,22. 1° ,23. 0° ,24. 8° ,29. 6° ,31. 6° 处显示出特征衍射峰。
2.—种权利要求I所述的他唑巴坦钠化合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括取他唑巴坦钠粗品，加入体积为他唑巴坦钠粗品重量8 10倍的こ醇与こ酸こ酯的混合溶液，混合溶液中こ醇和こ酸こ酯的体积比为I : 1-2，调节pH至5-6，加热至60 70°C回流l_2h ;他唑巴坦钠粗品溶清后，加入活性碳脱色，过滤；滤液保持温度40 45°C，滴加こ醚溶液并缓慢搅拌，滴毕，继续搅拌并以5-10°C /min的速率降温至0_5°C，过滤，用混合溶液洗涤，减压干燥，得他唑巴坦钠晶体。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述こ醚与混合溶液的体积比为3-5:1。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，搅拌的速率为15-25r/min。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在干，每分钟滴加こ醚溶液的体积为混合溶液总体积的1/5 1/3。
6.ー种药物组合物，包含权利要求I所述的他唑巴坦钠化合物以及药学上可接受的载体。
7.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在干，所述药学可接受的载体包括等渗剂、pH调节剂、防腐剂、胶浆剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂或矫味剂中的一种或多种组合。
8.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于，所述崩解剂优选包括聚こ烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠或羟丙甲基纤维素的ー种或多种组合。
9.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于，所述赋形剂包括甘露醇、乳糖、淀粉、右旋糖酐或微晶纤维素的ー种或多种组合。
10.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为他唑巴坦钠无菌粉针剂。
全文摘要
本发明属于医药技术领域，具体涉及一种他唑巴坦钠化合物及其药物组合物。所述他唑巴坦钠化合物为晶体，所述他唑巴坦钠化合物用粉末X射线衍射测定法测定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在8.8°、9.4°、10.1°、11.8°、18.1°、22.1°、23.0°、24.8°、29.6°、31.6°处显示出特征衍射峰。本发明还提供了所述的他唑巴坦钠化合物的制备方法以及含有所述的他唑巴坦钠化合物的药物组合物。本发明提供的他唑巴坦钠化合物及其药物组合物不易吸湿，长时间储存性能温度，大大提高了用药安全。
文档编号C07D499/87GK102827189SQ20121034526
公开日2012年12月19日 申请日期2012年9月18日 优先权日2012年9月18日
发明者李明杰, 张 诚, 冯秀英, 刘新泉 申请人:山东罗欣药业股份有限公司