一种光学活性7-卤代-6-羟基庚-3-乙烯-2-酮的制备方法

文档序号:3591761阅读:285来源:国知局
专利名称:一种光学活性7-卤代-6-羟基庚-3-乙烯-2-酮的制备方法
技术领域
本发明属于有机化学技术领域,具体涉及一种光学活性7-卤代-6-羟基庚-3-烯-2-酮的制备方法。
背景技术
光学活性7-卤代-6-羟基庚-3-烯-2-酮(I)是一种重要的医药化工中间体,可用于不对称合成他汀类降血脂药阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等。
权利要求
1.一种光学活性7-卤代-6-羟基庚-3-乙烯-2-酮化合物的制备方法,该化合物的结构式如下式所示:
2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于由化合物(II)制备化合物(III)时,所用的有机溶剂为二氯甲烷。
3.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于由化合物(II)制备化合物(III)时,反应温度为_80°C —20°C,反应时间5 min-1 h。
4.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于由化合物(II)制备化合物(III)时,所用无机还原剂为亚硫酸钠、连二亚硫酸钠或硫代硫酸钠,有机还原剂为二甲硫醚。
5.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于化合物(II)制备化合物(III)时,还原反应温度为_80°C -25°C,反应时间为0.5 h-6 h。
6.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于由化合物(III)制备化合物(I)时,所用的无机碱为氢氧化钾或碳酸钾,有机碱为叔丁醇钠或叔丁醇钾。
7.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于由化合物(III)制备化合物(I)时,所使用的2-氧代磷酸酯为2-氧代丙基磷酸二甲酯或2-氧代丙基磷酸二乙酯。
8.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于由化合物(III)制备化合物(I)时,化合物(III)、化合物(IV)、碱的投料摩尔比为1:0.扩1.2:广2。
9.如权利要求1所述的制备方法, 其特征在于由化合物(III)制备化合物(I)时,反应温度为0°C _50°C,反应时间为30 min-24 h。
全文摘要
本发明属于有机化学技术领域,具体为一种光学活性7-卤代-6-羟基庚-3-烯-2-酮的制备方法。本发明以光学活性5-卤代-4-羟基-1-戊烯为原料经臭氧化制得光学活性4-卤代-3-羟基-丁醛,再与2-氧代丙基磷酸酯Horner-Wadsworth-Emmons反应制得光学活性7-卤代-6-羟基庚-3-乙烯-2-酮。此方法原料易得,条件温和,操作简便适合工业化生产。
文档编号C07C45/72GK103145540SQ201310083648
公开日2013年6月12日 申请日期2013年3月17日 优先权日2013年3月17日
发明者陈芬儿, 熊方均, 李 杰, 陈文学, 何秋琴 申请人:复旦大学
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