一种新结晶形式的盐酸非索非那定化合物及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及药物化学领域，具体涉及盐酸非索那非定的新结晶形式及其制备方法。具体为盐酸非索那非定晶型J，盐酸非索非那定晶型J具有良好稳定性以及在常用溶剂中有较好溶解性，便于储存和制备制剂剂型时处理的稳定性，提高体内的生物利用度。
【专利说明】一种新结晶形式的盐酸非索非那定化合物及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及药物化学领域，具体涉及盐酸非索那非定的新结晶形式及其制备方法。
【背景技术】
[0002]盐酸非索非那定，英文名为Fexofenadine Hydrochloride,化学名为4- [4- [4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶基]-1-羟基丁基]-.-二甲基苯乙酸盐酸盐，盐酸非索非那定是新一代抗过敏药物，与同类产品息斯敏(阿斯咪唑，由于易引起心脏毒性，1999年从美国市场撤销)、西替利嗪、氯雷他定等相比，盐酸非索非那定具有作用快、疗效高、毒副作用小的优点，结构如式I所示:
[0003]
【权利要求】
1.一种结晶形式的盐酸非索非那定化合物，其特征在于采用Cu/K-alphal(靶)的X-射线粉末衍射图中大约在2 Θ度为5.1,6.1,6.8,7.4,9.0,10.2,11.6、11.9和13.3位置有衍射峰；其中2 Θ值误差范围为±0.2°。
2.一种制备权利要求1所述的结晶形式的盐酸非索非那定化合物的方法，其特征在于将非索非那定悬浮于戊酮和四氢呋喃的混合溶液中，加热回流2-6h，向溶液中加入含HCl的乙酸乙酯溶液，调节反应物料的pH值为1-3，环境温度搅拌12-15h，过滤，所得固体在80°C干燥，固体随后悬浮于丙酮中加热回流5h，常温搅拌，过滤所得固体，100-120°C下真空干燥，从而获得盐酸非索非那定晶型J。
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于所述非索非那定可以是其无定形物或结晶形式。
4.一种由权利要求1所述的结晶形式的盐酸非索非那定化合物和一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂制成临床上可用的药物制剂。
5.根据权利要求4所述的药物制剂，其选自胶囊、片剂、软胶囊、口服液、混悬液、颗粒、糖浆、滴丸及缓控释制剂；或选自胃肠外给药制剂如注射液、冻干粉针、无菌粉针及大输液。
6.权利要求1所述的结晶形式的盐酸非索非那定化合物在制备抗过敏药物中的用途。
7.权利要求4或 5所述的药物制剂在制备抗过敏药物中的用途。
【文档编号】C07D211/22GK104072402SQ201410337104
【公开日】2014年10月1日 申请日期:2014年7月16日 优先权日:2014年7月16日
【发明者】朱炳跃, 刘颖辉, 曹俊章, 刘火 申请人:昆山龙灯瑞迪制药有限公司