盐酸阿那格雷晶型及制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明设及盐酸阿那格雷晶型及制备方法。
【背景技术】
[0002] 盐酸阿那格雷为已知化合物，化学名为6, 7-二氯-3, 5-二氨咪挫并巧，1-b]嗟挫 咐-2 (3H)-酬盐酸一水合物，结构式如下；
[0003]
【主权项】
1. 盐酸阿那格雷晶型，其特征在于盐酸阿那格雷晶型为盐酸阿那格雷A晶型和盐酸阿 那格雷B晶型。
2. 根据权利要求1所述的盐酸阿那格雷晶型，其特征在于所述的盐酸阿那格雷 A晶型为使用Cu-Ka辐射，以及20角度表示的X-射线粉末衍射在10.5° ±0.2°， 14.1° ±0.2°，15.3° ±0.2°，16.3° ±0.2°，18.7° ±0.2°，19.5° ±0.2°， 22. 4° ±0. 2°，23. 5° ±0. 2°，23. 7° ±0. 2°，24. 2° ±0. 2°，26. 6° ±0. 2°， 33. 6° ±0.2°存在特征峰。
3. 制备权利要求1所述的盐酸阿那格雷A晶型的方法，其特征在于制备方法为：室温 条件下，盐酸阿那格雷一水合物加入含水的亲酯性溶剂或含水亲酯性混合溶剂中，加热回 流，过滤，冷却析晶，过滤，干燥，得盐酸阿那格雷A晶型。
4. 根据权利要求3所述的盐酸阿那格雷A晶型的制备方法，其特征在于所述的含水的 亲酯性溶剂中的水相为3~6mol/L的盐酸，其中亲酯性溶剂为丙酮、乙腈中的一种或两种 按任意比混合的混合物。
5. 根据权利要求3所述的盐酸阿那格雷A晶型的制备方法，其特征在于所述的含水的 亲酯性混合溶剂中的水相为3~6mol/L的盐酸，亲酯性混合溶剂为乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙 酸丁酯、乙酸异丙酯、苯甲酸甲酯、苯甲酸乙酯、苯甲酸丙酯、盐酸丙酮混合液、苯、甲苯、二 甲苯中的一种或几种按任意比混合的混合物。
6. 根据权利要求1所述的盐酸阿那格雷晶型，其特征在于所述的盐酸阿那格雷B晶型 为使用Cu-Ka辐射，以及2 0角度表示的X-射线粉末衍射在5. 4° ±0.2°、9. 6° ±0.2°、 10. 6° ±0. 2°、12. 2° ±0. 2°、14. 2° ±0. 2°、15. 8° ±0. 2°、16. 1° ±0. 2°、 17.0° ±0.2°、17.8° ±0.2°、18.2° ±0.2°、19.2° ±0.2°、20.7° ±0.2°、 24.0。±0.2。、26. 4。±0.2。、28. 5。±0.2。和 30. 4° ±0.2。存在特征峰。
7. 制备权利要求1所述的盐酸阿那格雷B晶型的方法，其特征在于制备方法为：室温 条件下，盐酸阿那格雷一水合物加入亲水性溶剂中，搅拌，析晶，过滤，干燥，得盐酸阿那格 雷B晶型。
8. 根据权利要求6所述的盐酸阿那格雷B晶型的制备方法，其特征在于所述的亲水性 溶剂为甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、正丁醇、苯甲醇中的一种或几种按任意比混合的混合物。
【专利摘要】盐酸阿那格雷晶型及制备方法，它涉及盐酸阿那格雷晶型及制备方法。本发明提供了盐酸阿那格雷两种晶型及制备方法。本发明盐酸阿那格雷晶型为盐酸阿那格雷A晶型和盐酸阿那格雷B晶型。制备盐酸阿那格雷A晶型的方法为：室温条件下，盐酸阿那格雷一水合物加入含水的亲酯性溶剂或含水亲酯性混合溶剂中，加热回流，过滤，冷却析晶，过滤，干燥，得盐酸阿那格雷A晶型。制备盐酸阿那格雷B晶型的方法为：室温条件下，盐酸阿那格雷一水合物加入亲水性溶剂中，搅拌，析晶，过滤，干燥，得盐酸阿那格雷B晶型。本发明制备的盐酸阿那格雷两种晶型的稳定性更好，更适合用于生产药物制剂。本发明应用于医药领域。
【IPC分类】C07D487-04
【公开号】CN104774207
【申请号】CN201510152154
【发明人】宁树一, 魏凯, 卢福强
【申请人】黑龙江天宏药业股份有限公司
【公开日】2015年7月15日
【申请日】2015年4月1日