三苄氧羰基精氨酸的制造方法与流程

文档序号:11887062阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种三苄氧羰基精氨酸的制造方法,所述三苄氧羰基精氨酸以下述式(2)表示,

式中,Cbz表示苄氧羰基,

所述制造方法包括:通过在水/有机溶剂的双相体系中向下述式(1)表示的精氨酸或精氨酸衍生物(1)、或其盐中添加苄氧羰基氯及碱,对所述式(1)表示的精氨酸或精氨酸衍生物(1)、或其盐进行苄氧羰基化,

式中,A1及A2分别表示氨基保护基或氢原子;R1表示氢原子、任选具有取代基的碳原子数1~6的烷基、或任选具有取代基的碳原子数7~15的芳烷基。

2.如权利要求1所述的制造方法,其中,在所述苄氧羰基化工序中,在表面活性剂存在下,实施双相体系中的苄氧羰基氯及碱的添加。

3.如权利要求1或2所述的制造方法,其中,所述碱为碱金属氢氧化物。

4.如权利要求1~3中任一项所述的制造方法,其中,所述式(1)表示的化合物为精氨酸或精氨酸盐酸盐。

5.如权利要求1~4所述的制造方法,其包含将所述A1或A2表示的氨基保护基进行脱保护及苄氧羰基化的工序。

6.一种三苄氧羰基精氨酸胺盐,其以下述式(3)表示,

式中,R2、R3及R4分别表示氢原子、任选具有取代基的碳原子数1~6的烷基、或任选具有取代基的碳原子数7~15的芳烷基。

7.一种制造方法,该方法包括:在下述式(2)表示的三苄氧羰基精氨酸中添加胺,以固体形式得到下述式(3)表示的三苄氧羰基精氨酸胺盐,

式中,R2、R3及R4分别表示氢原子、任选具有取代基的碳原子数1~6的烷基、或任选具有取代基的碳原子数7~15的芳烷基。

8.一种制造方法,该方法包括:在含有通过权利要求1~5中任一项所述的制造方法得到的三苄氧羰基精氨酸的溶液中添加胺,以固体形式得到下述(3)表示的三苄氧羰基精氨酸胺盐,

式中,R2、R3及R4分别表示氢原子、任选具有取代基的碳原子数1~6的烷基、或任选具有取代基的碳原子数7~15的芳烷基。

9.一种三苄氧羰基精氨酸的制造方法,该方法包括:在通过权利要求7或8所述的制造方法得到的三苄氧羰基精氨酸胺盐中添加酸,使三苄氧羰基精氨酸萃取于有机层中。

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