本文件公开的发明涉及制备可用作杀虫剂(例如杀螨剂、杀昆虫剂、杀软体动物剂和杀线虫剂)的分子的方法、所述分子及使用所述分子防治害虫的方法。
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：：每年在世界各地害虫导致数百万人死亡。另外，存在一万多种导致农业损失的害虫物种。世界范围内的农业损失每年总计达到几十亿美元。白蚁破坏各种私人和公共结构。世界范围内的白蚁破坏损失每年总计达到几十亿美元。贮存食物中的害虫吃掉贮存食物并掺杂到贮存食物中。世界范围内的贮存食物损失每年总计达到几十亿美元，但更重要的是，这剥夺了人们所需要的食物。急需新的杀虫剂。某些害虫正对目前使用的杀虫剂形成耐药。数百种害虫物种对一种或多种杀虫剂耐药。对一些较老的杀虫剂(诸如DDT、氨基甲酸酯类和有机磷酸酯类)形成耐药是公知的。然而，对一些较新的杀虫剂例如吡虫啉(imidacloprid)也已形成耐药。因此，出于多种原因，包括上述原因，需要新的杀虫剂。DeMassey等人公开了以下结构。更多细节可参考US2002/0068838。定义在定义中给出的实例通常是非穷举性的且不能被解释为对本文件公开的发明进行限制。应该理解的是，取代基应该符合化学键合规则及就与其连接的特定分子而言符合立体化学相容性限制。“烯基”表示由碳和氢组成的非环状的不饱和的(至少一个碳-碳双键)支链或非支链的取代基，例如乙烯基、烯丙基、丁烯基、戊烯基和己烯基。“烯基氧基”表示还包含碳-氧单键的烯基，例如烯丙基氧基、丁烯基氧基、戊烯基氧基、己烯基氧基。“烷氧基”表示还包含碳-氧单键的烷基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基，和叔丁氧基。“烷基”表示由碳和氢组成的非环状的饱和的支链或非支链的取代基，例如甲基，乙基，表示正丙基和异丙基的(C3)烷基，表示正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基的(C4)烷基。“炔基”表示由碳和氢组成的非环状的不饱和的(至少一个碳-碳叁键)支链或非支链的取代基，例如乙炔基、炔丙基、丁炔基和戊炔基。“炔基氧基”表示还包含碳-氧单键的炔基，例如戊炔基氧基、己炔基氧基、庚炔基氧基和辛炔基氧基。“芳基”表示由碳和氢组成的环状的芳族的取代基，例如苯基、萘基，和联苯基。“环烯基”表示由碳和氢组成的单环或多环的不饱和的(至少一个碳-碳双键)取代基，例如环丁烯基、环戊烯基、环己烯基、降冰片烯基、二环[2.2.2]辛烯基、四氢萘基、六氢萘基和八氢萘基。“环烯基氧基”表示还包含碳-氧单键的环烯基，例如环丁烯基氧基、环戊烯基氧基、降冰片烯基氧基和二环[2.2.2]辛烯基氧基。“环烷基”表示由碳和氢组成的单环或多环的饱和的取代基，例如环丙基、环丁基、环戊基、降冰片基、二环[2.2.2]辛基和十氢萘基。“环烷氧基”表示还包含碳-氧单键的环烷基，例如环丙基氧基、环丁基氧基、环戊基氧基、降冰片基氧基和二环[2.2.2]辛基氧基。“卤素”表示氟、氯、溴和碘。“卤代烷氧基”表示还包含一个至最大可能数目的相同或不同的卤素的烷氧基，例如氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2-二氟丙氧基、氯甲氧基、三氯甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基，和五氟乙氧基。“卤代烷基”表示还包含一个至最大可能数目的相同或不同的卤素的烷基，例如氟甲基、三氟甲基、2,2-二氟丙基、氯甲基、三氯甲基和1,1,2,2-四氟乙基。“杂环基”表示环状取代基，其可为完全饱和、部分不饱和或完全不饱和的，其中所述环状结构含有至少一个碳和至少一个杂原子，其中所述杂原子为氮、硫或氧。在硫的情况下，该原子可以处于其它氧化态，例如亚砜和砜。芳族杂环基的实例包括但不限于苯并呋喃基、苯并异噻唑基、苯并异噁唑基、苯并噁唑基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、噌啉基、呋喃基、咪唑基、吲唑基、吲哚基、异吲哚基、异喹啉基、异噻唑基、异噁唑基、噁二唑基、噁唑啉基、噁唑基、酞嗪基、吡嗪基、吡唑啉基、吡唑基、哒嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、喹喔啉基、四唑基、噻唑啉基、噻唑基、噻吩基、三嗪基，和三唑基。完全饱和杂环基的实例包括但不限于哌嗪基、哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、环氧丙烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、和四氢吡喃基。部分不饱和杂环基的实例包括但不限于1,2,3,4-四氢喹啉基、4,5-二氢-噁唑基、4,5-二氢-1H-吡唑基、4,5-二氢-异噁唑基，和2,3-二氢-[1,3,4]-噁二唑基。另外的实例包括下面的具体实施方式本申请披露具有下式(“式I”)的分子：其中：(a)R1、R2、R3、R4、和R5各自独立地为H，F，Cl，Br，I，CN，(C1-C6)烷基，(C1-C6)卤代烷基，(C1-C6)烷氧基，或(C1-C6)卤代烷氧基；(b)R6是(C1-C6)卤代烷基；(c)R7是H；(d)R8是H，(C1-C6)烷基，或(C1-C6)卤代烷基；(e)R9是H，F，Cl，Br，I，(C1-C6)烷基，或(C1-C6)卤代烷基；(f)R10为F，Cl，Br，I，(C1-C6)烷基，或(C1-C6)卤代烷基；(g)R11和R12各自独立地为H，F，Cl，Br，I，(C1-C6)烷基，或(C1-C6)卤代烷基；(h)L是(1)连接基，其为连接两个氮原子的键，或(2)任选取代有一个或多个取代基的(C1-C6)烷基，其中所述取代基各自独立地选自F，Cl，Br，I，CN，OH，氧代，(C1-C6)烷氧基，S(C1-C6)烷基，S(O)(C1-C6)烷基，S(O)2(C1-C6)烷基，和N((C1-C6)烷基)2，其中(C1-C6)烷基各自独立地进行选择以及其中所述烷基或烷氧基各自具有一个或多个独立选自以下的取代基：H、F、Cl、Br、和I；(i)R13是(1)H，或(2)任选取代有一个或多个取代基的(C1-C6)烷基，其中所述取代基各自独立地选自F，Cl，Br，I，CN，OH，氧代，(C1-C6)烷氧基，S(C1-C6)烷基，S(O)(C1-C6)烷基，S(O)2(C1-C6)烷基，和N((C1-C6)烷基)2，其中(C1-C6)烷基各自独立地进行选择以及其中所述烷基或烷氧基各自具有一个或多个独立选自以下的取代基：H、F、Cl、Br、和I；和(j)R14独立地选自(C1-C8)烷基，(C1-C8)卤代烷基，(C3-C8)环烷基，(C2-C8)烯基，或(C2-C8)炔基，其中所述烷基、卤代烷基、环烷基、烯基、和炔基各自具有一个或多个选自以下的取代基：F，Cl，Br，I，CN，NO2，OH，氧代，(C1-C6)烷氧基，S(C1-C6)烷基，S(O)(C1-C6)烷基，S(O)2(C1-C6)烷基，和N((C1-C6)烷基)2，其中(C1-C6)烷基各自独立地进行选择以及其中所述烷基或烷氧基各自具有一个或多个独立选自以下的取代基：H、F、Cl、Br、和I。在本发明的另一种实施方式中，R1是H。该实施方式可以与R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、和L的其它实施方式组合使用。在本发明的另一种实施方式中，R2是Cl或Br。该实施方式可以与R1、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、和L的其它实施方式组合使用。在本发明的另一种实施方式中，R3是H，F，Cl，或Br。该实施方式可以与R1、R2、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、和L的其它实施方式组合使用。在本发明的另一种实施方式中，R4是Cl或Br。该实施方式可以与R1、R2、R3、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、和L的其它实施方式组合使用。在本发明的另一种实施方式中，R5是H。该实施方式可以与R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、和L的其它实施方式组合使用。在本发明的另一种实施方式中，R2、R3、和R4是Cl。该实施方式可以与R1、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、和L的其它实施方式组合使用。在本发明的另一种实施方式中，R1和R5是H。该实施方式可以与R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、和L的其它实施方式组合使用。在本发明的另一种实施方式中，R1和R5是H，R2、R3、和R4是Cl。该实施方式可以与R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、和L的其它实施方式组合使用。在本发明的另一种实施方式中，R6是CF3。该实施方式可以与R1、R2、R3、R4、R5、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、和L的其它实施方式组合使用。在本发明的另一种实施方式中，R7是H。该实施方式可以与R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、和L的其它实施方式组合使用。在本发明的另一种实施方式中，R8是H。该实施方式可以与R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、R10、R11、R12、R13、R14、和L的其它实施方式组合使用。在本发明的另一种实施方式中，R9是H。该实施方式可以与R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R10、R11、R12、R13、R14、和L的其它实施方式组合使用。在本发明的另一种实施方式中，R10是Br，CH3，或CF3。该实施方式可以与R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R11、R12、R13、R14、和L的其它实施方式组合使用。在本发明的另一种实施方式中，R11是H。该实施方式可以与R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R12、R13、R14、和L的其它实施方式组合使用。在本发明的另一种实施方式中，R12是H。该实施方式可以与R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R13、R14、和L的其它实施方式组合使用。在另一种实施方式中，L是-CH2-，-CH(CH3)-，-CH(CH2CH3)-，或-CH2CH2-。该实施方式可以与R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、和R14的其它实施方式组合使用。在本发明的另一种实施方式中，R13是H或CH3。该实施方式可以与R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14、和L的其它实施方式组合使用。在本发明的另一种实施方式中，R14是取代有一个或多个选自以下的取代基的(C1-C6)烷基或(C3-C6)环烷基：CN，S(C1-C6)烷基，S(O)(C1-C6)烷基，和S(O)2(C1-C6)烷基。该实施方式可以与R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、和L的其它实施方式组合使用。在本发明的另一种实施方式中，R14是CF3，CH2CF3，CH2CH2CF3，CH2CH2CH2CF3，CH2CH2CH(CF3)CH3，CH(CH3)CH2CF3，C(CH3)2CF3，C(CH3)2CH2CF3，CH3，CH2CH3，CH2CH2CH3，CH2CH2CH2CH3,CH2CH2CH2CH2CH3，CH(CH3)2，CH2CH(CH3)2，CH2CH2CH(CH3)2，C(CH3)3，CH2C(CH3)3，CH2CH2C(CH3)3，CH2CH2CH2C(CH3)3，环丙基，CH＝CH2，CH＝CH(CH3)，CH＝C(CH3)2，CH2CH＝CH2，CH2CH＝CH(CH3)，C(CH3)＝CH2，C(CH3)＝CH(CH3)，C≡CH，CH2C≡CH，CH2CN，CH2CH2CN，CH2SCH3，CH2CH2SCH3，CH2S(O)CH3，CH2CH2S(O)CH3，CH2S(O)2CH3，CH2CH2S(O)2CH3。该实施方式可以与R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、和L的其它实施方式组合使用。在本发明的另一种实施方式中：(a)R1是H；(b)R2是H，F，Cl，或Br；(c)R3是H，F，Cl，或Br；(d)R4是H，F，Cl，或Br；(e)R5是H；(f)R6是(C1-C8)卤代烷基；(g)R7是H；(h)R8是H；(i)R9是H；(j)R10选自F，Cl，Br，I，(C1-C6)烷基，和(C1-C6)卤代烷基；(k)R11是H；(l)R12是H；(m)L是(1)连接基，其为连接两个氮原子的键，或(2)(C1-C6)烷基；(n)R13是(1)H，或(2)(C1-C8)烷基；(o)R14独立地选自(C1-C8)烷基，(C1-C8)卤代烷基，(C3-C8)环烷基，(C2-C8)烯基，或(C2-C8)炔基，其中所述烷基、卤代烷基、环烷基、烯基、和炔基各自具有一个或多个选自以下的取代基：F，Cl，Br，I，CN，NO2，OH，氧代，(C1-C6)烷氧基，S(C1-C6)烷基，S(O)(C1-C6)烷基，S(O)2(C1-C6)烷基，和N((C1-C6)烷基)2，其中(C1-C6)烷基各自独立地进行选择以及其中所述烷基或烷氧基各自具有一个或多个独立选自以下的取代基：H、F、Cl、Br、和I。在本发明的另一种实施方式中：(a)R1是H；(b)R2是Cl或Br；(c)R3是H，F，Cl，或Br；(d)R4是Cl或Br；(e)R5是H；(f)R6是(C1-C8)卤代烷基；(g)R7是H；(h)R8是H；(i)R9是H；(j)R10是Br，(C1-C8)烷基，(C1-C8)卤代烷基；(k)R11是H；(l)R12是H；(m)L是(1)连接基，其为连接两个氮原子的键，或(2)(C1-C6)烷基；(n)R13是(1)H，或(2)(C1-C8)烷基；(o)R14是(C1-C8)烷基，(C1-C8)卤代烷基，(C3-C8)环烷基，或(C2-C8)烯基，其中所述烷基或环烷基各自取代有CN、SCH3、S(O)CH3、或S(O)2CH3。制备苄基溴苄醇1-3(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、和R7如之前公开)可以按几种方式制备。用还原剂例如硼氢化钠在碱例如氢氧化钠水溶液存在下在极性质子溶剂例如甲醇中在约-10℃至约10℃处理酮1-1(其中R1、R2、R3、R4、R5、和R6如之前公开)得到苄醇1-3(方案1，步骤a)。或者，可以使醛1-2(其中R1、R2、R3、R4、R5、和R7如之前公开)与三氟三甲基硅烷在催化量的四丁基氟化铵存在下在极性非质子溶剂例如四氢呋喃中反应(方案1，步骤b)，得到苄醇1-3。然后，苄醇1-3可以如下转化为苄基卤化物1-4(其中Y是Br、Cl、或I，R1、R2、R3、R4、R5、R6、和R7如之前公开)：用卤化试剂例如N-溴代琥珀酰亚胺和亚磷酸三乙酯在非反应性溶剂例如二氯甲烷中在约40℃进行处理，从而得到苄基卤化物1-4(Y是Br)；或者用例如亚硫酰氯和吡啶在烃溶剂例如甲苯中在约110℃进行处理，从而得到苄基卤化物1-4(其中Y是Cl)(方案1，步骤c)。方案1制备乙烯基苯甲酸和酯卤代苯甲酸2-1(其中R9、R10、R11、和R12如之前公开)可以转化为乙烯基苯甲酸酯2-3(其中R8、R9、R10、R11、和R12如之前公开)或乙烯基苯甲酸2-4(其中R8、R9、R10、R11、和R12如之前公开)。可以将卤代苯甲酸2-1用碱例如正丁基锂和二甲基甲酰胺在极性非质子溶剂例如四氢呋喃中在约-78℃的温度处理(方案2，步骤a)。可以将所得甲酰基苯甲酸用酸例如硫酸在醇例如乙醇存在下处理，得到甲酰基苯甲酸乙酯2-2(方案2，步骤b)。乙烯基苯甲酸酯2-3可以通过2-2与碱例如碳酸钾和甲基三苯基溴化在极性非质子溶剂例如1,4-二氧杂环己烷中在约环境温度的反应获得(方案2，步骤c)。或者，可以将卤代苯甲酸2-1用二碳酸二叔丁酯在碱例如三乙胺和催化量的4-(二甲基氨基)吡啶存在下在极性非质子溶剂例如四氢呋喃中在约环境温度处理(方案2，步骤d)。可以将所得苯甲酸叔丁酯用乙烯基硼酸酐吡啶络合物在钯催化剂例如四(三苯基膦)钯(0)和碱例如碳酸钾存在下在非反应性溶剂例如甲苯中在约110℃处理，得到乙烯基苯甲酸酯2-3(方案2，步骤e)。方案2可以将卤代苯甲酸2-1直接用乙烯基三氟硼酸盐在钯催化剂例如[1,1’-双(二苯基膦)二茂铁]二氯钯(II)和碱例如碳酸钾存在下在非反应性溶剂例如二甲基亚砜中在约80℃至约140℃的温度处理，得到乙烯基苯甲酸2-4(方案2，步骤f)。制备二苯基烯丙基苯甲酸可以将苄基卤化物1-4和乙烯基苯甲酸酯2-3用氯化亚铜(I)和2,2-联吡啶在溶剂例如1,2-二氯苯中在约180℃的温度处理，得到二苯基烯丙基苯甲酸酯3-1(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、和R12如之前公开)(方案3，步骤a)。然后可以将二苯基烯丙基苯甲酸酯3-1转化为二苯基烯丙基苯甲酸3-2(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、和R12如之前公开)。用酸例如约11N盐酸水溶液在极性非质子溶剂例如1,4-二氧杂环己烷中在约100℃处理二苯基烯丙基苯甲酸酯3-1可以得到二苯基烯丙基苯甲酸3-2(方案3，步骤b)。方案3或者，可以将苄基卤化物1-4和乙烯基苯甲酸2-4用氯化亚铜(I)和2,2-联吡啶在溶剂例如1,2-二氯苯或N-甲基吡咯烷中在约60℃至约180℃的温度处理，得到二苯基烯丙基苯甲酸3-2(方案3，步骤c)。制备二酰基胺二酰基胺4-3(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、和L如之前公开)可以如下制备：用酰基胺盐4-2(其中R13、R14、和L如之前公开)和活化羧酸4-1(其中X是活化基团，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、和R12如之前公开)用碱例如碳酸氢钾、三乙胺、二异丙基乙胺、或优选4-甲基吗啉在无水非质子溶剂例如二氯甲烷、四氢呋喃、1,2-二氯乙烷、二甲基甲酰胺、或其任何组合中在约0℃至约120℃的温度进行处理(方案4，步骤a)。活化羧酸4-1可以是酰卤，例如酰氯，酰溴，或酰氟；羧酸酯，例如对-硝基苯基酯，五氟苯基酯，(羟基亚氨基)氰基乙酸乙酯，甲基酯，乙基酯，苄基酯，N-羟基琥珀酰亚胺酯，羟基苯并三唑-1-基酯，或羟基吡啶基三唑-1-基酯；O-酰基异脲；酸酐；或硫酯。酰氯是最优选的，其可以由相应羧酸通过用脱水氯化试剂例如草酰氯或亚硫酰氯在使用以及不使用催化剂二甲基甲酰胺两种情况下进行处理来制备。活化羧酸酯4-1可以由羧酸用盐例如1-[双(二甲基氨基)亚甲基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶3-氧化物六氟磷酸盐(HATU)、O-(苯并三唑-1-基)-N,N,N’,N’-四甲基六氟磷酸盐(HBTU)、或(1-氰基-2-乙氧基-2-氧代亚乙基氨基氧基)二甲基氨基-吗啉代-碳六氟磷酸盐(COMU)原位制备。活化羧酸酯4-1也可以由羧酸用盐例如苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基六氟磷酸盐(PyBop)原位制备。活化羧酸酯4-1也可以由羧酸用偶联试剂例如1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺、或二环己基碳二亚胺在三唑醇例如羟基苯并三唑一水合物(HOBt)或1-羟基-7-偶氮苯并三唑(HOAt)存在下原位制备。O-酰基异脲可以用脱水碳二亚胺例如1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺或二环己基碳二亚胺制备。方案4可以如下将二酰基胺4-3(其中R14包含硫醚)氧化成相应的亚砜或砜：用一当量过硼酸钠在质子溶剂例如乙酸中进行处理(亚砜)，或用两当量过硼酸钠在所述溶剂中进行处理(砜)。优选地，氧化反应将在约40℃至约100℃的温度使用1.5当量过硼酸钠进行，从而得到亚砜和砜二酰基缩醛胺4-3(其中R14包含亚砜或砜)的可色谱分离的混合物。或者，二酰基胺5-3(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14、合L如之前公开)可以如下制备：用活化羧酸5-2(其中X是活化基团，R14如之前公开)用碱例如碳酸氢钾、三乙胺、二异丙基乙胺、或优选4-甲基吗啉在无水非质子溶剂例如二氯甲烷、四氢呋喃、1,2-二氯乙烷、二甲基甲酰胺、或其任何组合中在约0℃至约120℃的温度处理酰基胺盐5-1(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、和L如之前公开)(方案5，步骤a)。活化羧酸5-2可以是酰卤，例如酰氯，酰溴，或酰氟；羧酸酯，例如对-硝基苯基酯，五氟苯基酯，(羟基亚氨基)氰基乙酸乙酯，甲基酯，乙基酯，苄基酯，N-羟基琥珀酰亚胺酯，羟基苯并三唑-1-基酯，或羟基吡啶基三唑-1-基酯；O-酰基异脲；酸酐；或硫酯。酰氯是最优选的，其可以由相应羧酸通过用脱水氯化试剂例如草酰氯或亚硫酰氯进行处理来制备。活化羧酸酯5-2可以由羧酸用盐例如1-[双(二甲基氨基)亚甲基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶3-氧化物六氟磷酸盐(HATU)、O-(苯并三唑-1-基)-N,N,N’,N’-四甲基六氟磷酸盐(HBTU)、或(1-氰基-2-乙氧基-2-氧代亚乙基氨基氧基)二甲基氨基-吗啉代-碳六氟磷酸盐(COMU)原位制备。活化羧酸酯5-2也可以由羧酸用盐例如苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基六氟磷酸盐(PyBop)原位制备。活化羧酸酯5-2也可以由羧酸用偶联试剂例如1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺、或二环己基碳二亚胺在三唑醇例如羟基苯并三唑一水合物(HOBt)或1-羟基-7-偶氮苯并三唑(HOAt)存在下原位制备。O-酰基异脲可以用脱水碳二亚胺例如1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺或二环己基碳二亚胺制备。方案5可以如下将羧酸前体和活化羧酸5-2(其中R14包含硫醚)氧化成相应的亚砜或砜：用一当量过硼酸钠在质子溶剂例如乙酸中进行处理(亚砜)，或用两当量过硼酸钠在所述溶剂中进行处理(砜)。优选地，氧化反应将在约40℃至约100℃的温度使用1.5当量过硼酸钠进行，从而得到亚砜和砜的可色谱分离的混合物。此外，二酰基胺4-3可以如下制备：用烷基化试剂R13-Z(其中R13不是H且如之前公开，Z是离去基团例如卤素或磺酸酯基，其中R13-Z是烷基卤化物例如碘甲烷或活化醇例如三氟甲磺酸乙酯)在碱例如氢化钠、碳酸铯、氧化银、氢化钾、四丁基氟化铵、或碳酸钾存在下在极性非质子溶剂例如二甲基甲酰胺、四氢呋喃、丙酮、乙腈、二甲基亚砜、或乙二醇二甲醚中处理酰基胺5-3。或者，酰基胺5-3的烷基化可以按两相方式使用碱金属氢氧化物碱例如氢氧化钠在水、相转移催化剂例如四烷基铵盐中在有机溶剂例如甲苯或二氯甲烷中在约0℃至约120℃的温度进行(方案6，步骤a)。方案6可以如下将二酰基胺5-3(其中R14包含硫醚)氧化成相应的亚砜或砜：用一当量过硼酸钠在质子溶剂例如乙酸中进行处理(亚砜)，或用两当量过硼酸钠在所述溶剂中进行处理(砜)。优选地，氧化反应将在约40℃至约100℃的温度使用1.5当量过硼酸钠进行，从而得到亚砜和砜二酰基胺5-3(其中R14包含亚砜或砜)的可色谱分离的混合物。制备酰基胺盐5-1前体酰胺7-2(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、和L如之前公开)是新的中间体，其可以用于制备酰基胺盐5-1。酰胺7-2可以通过使α-氨基酰胺7-1(其中L如之前公开)和活化羧酸4-1与碱例如碳酸氢钾、三乙胺、二异丙基乙胺、或优选4-甲基吗啉在无水非质子溶剂例如二氯甲烷、四氢呋喃、1,2-二氯乙烷、二甲基甲酰胺、或其任何组合中在约0℃至约120℃的温度反应来制备(方案7，步骤a)。方案7制备酰基胺盐5-1酰基胺5-1可以由酰胺7-2如下制备：将伯酰胺氮转化为氮烯类物质，由此产生氮迁移，然后形成异氰酸酯。用酸的水溶液例如盐酸将中间体异氰酸酯水解可以得到酰基胺盐5-1(方案8，步骤a)。当使用酸性比盐酸水溶液弱的酸时，可以通过用盐酸进行处理来实现阴离子交换，从而得到酰基胺盐5-1。优选地，可以用二(三氟乙酸基)碘苯(iodobenzenebis(trifluoroacetate))在由约两份乙腈和约一份去离子水组成的溶剂混合物中在约0℃至约120℃的温度处理酰胺7-2。可以通过添加盐酸然后蒸发掉挥发物来将所得三氟乙酸盐转化为氯盐。制备酰基胺盐4-2酰基胺盐4-2可以根据方案9、方案10、和方案11中所示的那些反应制备。处理羧酸9-1(其中X是OH，R13、R14、和L如之前公开)、或相应活化酸9-1(其中X是如之前所述的活化基团)可以与氮亲核试剂反应，从而得到酰胺和酰胺衍生物9-2(其中Y2是H、N2、NH叔丁氧基羰基、或OH，R13、R14、和L如之前公开)。所得酰胺和酰胺衍生物9-2可以如下转化为酰基胺盐4-2：形成相应氮烯类物质，由此产生氮迁移，然后将所得异氰酸酯水解。方案8活化酰氨基酸9-1(其中X、R13、R14、和L如之前公开)可以用氨处理(方案9，步骤a)，从而得到甲酰胺9-2(其中Y2是H)。甲酰胺9-2(其中Y2是H)可以如下转化为酰基胺4-2：经霍夫曼重排、然后用盐酸酸化，或优选用二(三氟乙酸基)碘苯在由约一份乙腈和约一份去离子水组成的溶剂混合物中在约0℃至约120℃的温度进行处理(方案9，步骤e)。可以通过添加盐酸然后蒸发掉挥发物来将所得三氟乙酸盐转化为氯盐。可以将酰氨基酸9-1(其中X是OH，R13、R14、和L如之前公开)用叠氮化物源例如二苯基磷酰基叠氮化物在碱例如质子海绵或三乙胺存在下处理(方案9，步骤b)，从而得到酰基叠氮化物9-2(其中Y2是N2)。或者，可以将活化酰氨基酸9-1(其中X如上所述)用叠氮化物源例如叠氮化钠处理(方案9，步骤b)，从而得到酰基叠氮化物9-2(其中Y2是N2)。可以将酰基叠氮化物9-2在非质子溶剂例如乙腈、甲苯、1,2-二氯乙烷、四氢呋喃、或1,4-二氧杂环己烷中加热到约40℃至约110℃，以实现Curtius重排，由此形成未分离的异氰酸酯，可以将其用盐酸水溶液处理，得到酰基胺盐4-2。或者，可以将异氰酸酯用醇例如叔丁醇、对-甲氧基苄醇、或苄醇处理，从而得到酸不稳定的氨基甲酸酯，纯化后的酸不稳定的氨基甲酸酯在酸性条件下可分解得到酰基胺盐4-2(方案9，步骤f)。方案9可以将活化酰氨基酸9-1(其中X、R13、R14、和L如之前公开)用保护的肼(方案9，步骤c)例如肼基甲酸叔丁酯在碱例如4-甲基吗啉存在下处理，从而得到保护的酰肼9-2(其中Y2是NH叔丁氧基羰基)。保护的酰肼9-2可以通过用酸例如盐酸或三氟乙酸在非质子溶剂例如1,4-二氧杂环己烷或二氯甲烷中进行处理来脱保护。可以将所得酰肼盐9-2(其中Y2是NH3Cl)中和，从而得到酰肼9-2(其中Y2是NH2)。然后可以将酰肼9-2用试剂例如硝酸或亚硝酸异丁酯重氮化，生成异氰酸酯，可以将该异氰酸酯转化为酰基胺盐4-2(方案9，步骤g)。可以将活化酰氨基酸9-1(其中X、R13、R14、和L如之前公开)用羟胺处理(方案9，步骤d)，从而得到异羟肟酸9-2(其中Y2是OH)。可以将异羟肟酸9-2用活化羧酸(其中活化羧酸如之前公开)酰化，从而得到O-酰基异羟肟酸9-2(其中Y2是O-酰基)，可以通过用热处理或添加碱将O-酰基异羟肟酸9-2(其中Y2是O-酰基)转化为异氰酸酯，其可转化为酰基胺盐4-2(方案9，步骤h)。可以将氨基甲酸酯酸10-1(其中R13和L如之前公开)用烷基化试剂R13-Z(其中R13不是H且如之前公开，Z是离去基团例如卤素或磺酸酯基，其中R13-Z是烷基卤化物例如碘甲烷或活化醇例如三氟甲磺酸乙酯)在碱例如氢化钠、碳酸铯、氧化银、氢化钾、四丁基氟化铵、或碳酸钾存在下在极性非质子溶剂例如二甲基甲酰胺、四氢呋喃、丙酮、乙腈、二甲基亚砜、或乙二醇二甲醚中处理。或者，氨基甲酸酯酸10-1的烷基化可以按两相方式使用碱金属氢氧化物碱例如氢氧化钠在水、相转移催化剂例如四烷基铵盐中在有机溶剂例如甲苯或二氯甲烷中在约0℃至约120℃的温度进行(方案10，步骤a)。可以将所得氨基甲酸酯酸10-2(其中R13和L如之前公开)用叠氮化物源例如二苯基磷酰基叠氮化物在碱例如质子海绵或三乙胺存在下处理(方案10，步骤b)，从而得到酰基叠氮化物，接着可以将酰基叠氮化物在非质子溶剂例如乙腈、甲苯、1,2-二氯乙烷、四氢呋喃、或1,4-二氧杂环己烷中从约40℃加热至约110℃，以实现Curtius重排，由此形成异氰酸酯(方案10，步骤c)。用苄醇处理所得异氰酸酯可以得到保护基不同的二氨基甲酸酯(方案10，步骤d)。将氨基甲酸叔丁酯脱保护可以如下实现：用酸例如盐酸或三氟乙酸在极性非质子溶剂例如1,4-二氧杂环己烷或二氯甲烷中在约0℃至约65℃的温度进行处理，从而得到氨基甲酸苄基酯胺盐10-3(其中R13和L如之前公开)(方案10，步骤e)。可以将氨基甲酸苄基酯胺盐10-3用活化羧酸5-2在碱例如碳酸氢钾、三乙胺、二异丙基乙胺、或优选4-甲基吗啉存在下在无水非质子溶剂例如二氯甲烷、四氢呋喃、1,2-二氯乙烷、二甲基甲酰胺、或其任何组合中在约0℃至约120℃的温度处理(方案10，步骤f)。可以将所得氨基甲酸酯酰基胺用氢源和过渡金属催化剂例如钯碳处理，从而得到酰基胺盐4-2(方案10，步骤g)。方案10可以将氨基甲酸酯酸10-1用烷基化试剂R15-Z(其中R15是(C1-C8)烯基，Z是离去基团例如卤素或磺酸酯基，其中R15-Z是烯基卤化物例如烯丙基溴化物或活化醇例如三氟甲磺酸巴豆基酯)在碱例如氢化钠、碳酸铯、氧化银、氢化钾、四丁基氟化铵、或碳酸钾存在下在极性非质子溶剂例如二甲基甲酰胺、四氢呋喃、丙酮、乙腈、二甲基亚砜、或乙二醇二甲醚中处理。或者，酰氨基酯10-1的烷基化可以按两相方式使用碱金属氢氧化物碱例如氢氧化钠在水、相转移催化剂例如四烷基铵盐中在有机溶剂例如甲苯或二氯甲烷中在约0℃至约100℃的温度进行(方案11，步骤a)。可以将所得氨基甲酸酯酸11-2(其中R15和L如之前公开)用叠氮化物源例如二苯基磷酰基叠氮化物在碱例如质子海绵或三乙胺存在下处理(方案11，步骤b)，从而得到酰基叠氮化物，接着可以将酰基叠氮化物在非质子溶剂例如乙腈、甲苯、1,2-二氯乙烷、四氢呋喃、或1,4-二氧杂环己烷中加热到约40℃至约110℃，以实现Curtius重排，由此形成异氰酸酯(方案11，步骤c)。用苄醇处理所得异氰酸酯可以得到保护基不同的二氨基甲酸酯(方案11，步骤d)。将氨基甲酸叔丁酯脱保护可以如下实现：用酸例如盐酸或三氟乙酸在极性非质子溶剂例如1,4-二氧杂环己烷或二氯甲烷中在约0℃至约65℃的温度进行处理，从而得到氨基甲酸苄基酯胺盐11-3(其中L和R15如之前公开)(方案11，步骤e)。可以将氨基甲酸苄基酯胺盐11-3用活化羧酸5-2在碱例如碳酸氢钾、三乙胺、二异丙基乙胺、或优选4-甲基吗啉存在下在无水非质子溶剂例如二氯甲烷、四氢呋喃、1,2-二氯乙烷、二甲基甲酰胺、或其任何组合中在约0℃至约120℃的温度(方案11，步骤f)处理。可以将所得氨基甲酸酯酰基缩醛胺用氢源和过渡金属催化剂例如钯碳处理，从而得到酰基胺盐4-2(方案11，步骤g)。方案11制备氨基酸9-1酰氨基酯12-2(其中R13和L如之前公开)可以如下制备：用活化羧酸5-2用碱例如碳酸氢钾、三乙胺、二异丙基乙胺、或优选4-甲基吗啉在无水非质子溶剂例如二氯甲烷、四氢呋喃、1,2-二氯乙烷、二甲基甲酰胺、或其任何组合中在约0℃至约120℃的温度处理氨基酯12-1(其中Y3是O(C1-C8)烷基或O(C1-C8)烷基苯基，L如之前公开)(方案12，步骤a)。方案12可以将酰氨基酯12-2用烷基化试剂R13-Z(其中R13不是H且如之前公开，Z是离去基团例如卤素或磺酸酯基，其中R13-Z是烷基卤化物例如碘甲烷或活化醇例如三氟甲磺酸乙酯)在碱例如氢化钠、碳酸铯、氧化银、氢化钾、四丁基氟化铵、或碳酸钾存在下在极性非质子溶剂例如二甲基甲酰胺、四氢呋喃、丙酮、乙腈、二甲基亚砜、或乙二醇二甲醚中处理。或者，酰氨基酯12-2的烷基化可以按两相方式使用碱金属氢氧化物碱例如氢氧化钠在水、相转移催化剂例如四烷基铵盐中在有机溶剂例如甲苯或二氯甲烷中在约0℃至约120℃的温度进行(方案12，步骤b)。可以将所得烷基化的酰氨基酯(当Y3是O(C1-C8)烷基时)用酸例如约11N盐酸水溶液在极性非质子溶剂例如1,4-二氧杂环己烷中在约100℃处理，从而得到酰氨基酸9-1。或者，可以将烷基化的酰氨基酯(当Y3是O-叔丁基时)用盐酸在1,4-二氧杂环己烷中处理。可以将烷基化的酰氨基酯(当Y3是O(C1-C8)烷基时)用碱金属碱例如氢氧化锂在极性溶剂例如1,4-二氧杂环己烷、四氢呋喃、甲醇、水、或其混合物中在0℃至约140℃的温度处理，从而得到酰氨基酸9-1。可以将烷基化的酰氨基酯(当Y3是O(C1-C8)烷基苯基时)用氢源和过渡金属催化剂例如钯碳处理，从而得到酰氨基酸9-1(方案12，步骤c)。酰氨基酸9-1可以按以上讨论的顺序的替代顺序制备。可以最先进行步骤b以得到取代的胺酯12-3(其中Y3是O(C1-C8)烷基或O(C1-C8)烷基苯基，R13和L如之前公开)，然后进行步骤a和步骤c以得到酰氨基酸9-1。取代的胺酯12-3(其中R13如之前公开)可以如下制备：用R16-C(O)H或R16-C(O)(C1-C8)烷基(其中R16不是H)在还原剂例如硼氢化钠、氰基硼氢化钠存在下在质子溶剂例如甲醇或乙醇中在弱有机酸例如乙酸存在下处理氨基酯12-1。或者，得自胺和羰基的缩合反应的亚胺中间体可以通过氢源和过渡金属催化剂例如钯碳还原，从而得到取代的胺酯12-3(当Y3是O(C1-C8)烷基时)(方案12，步骤d)。酰氨基酸9-1可以如下按两步顺序制备：首先用活化羧酸5-2用碱例如碳酸氢钾、三乙胺、二异丙基乙胺、或优选4-甲基吗啉在无水非质子溶剂例如二氯甲烷、四氢呋喃、1,2-二氯乙烷、二甲基甲酰胺、或其任何组合中在约0℃至约120℃的温度处理取代的胺酯12-3(方案12，步骤e)。第二，可以将所得酰氨基酯(当Y3是O(C1-C8)烷基时)用酸例如约11N盐酸水溶液在极性非质子溶剂例如1,4-二氧杂环己烷中在约100℃处理，从而得到酰氨基酸9-1。或者，可以将酰氨基酯(当Y3是O叔丁基时)用盐酸在1,4-二氧杂环己烷中处理。可以将酰氨基酯(当Y3是O(C1-C8)烷基时)用碱金属碱例如氢氧化锂在极性溶剂例如1,4-二氧杂环己烷、四氢呋喃、甲醇、水、或其混合物中在0℃至约100℃的温度处理，从而得到酰氨基酸9-1。最后，可以将酰化的酰氨基酯(当Y3是O(C1-C8)烷基苯基时)用氢源和过渡金属催化剂例如钯碳处理，从而得到酰氨基酸9-1(方案12，步骤f)。酰氨基酸12-2可以如下制备：用活化羧酸5-2用碱例如碳酸氢钾、三乙胺、二异丙基乙胺、或优选4-甲基吗啉在无水非质子溶剂例如二氯甲烷、四氢呋喃、1,2-二氯乙烷、二甲基甲酰胺、或其任何组合中在约0℃至约120℃的温度处理氨基酯12-1(方案13，步骤a)。方案13可以将酰氨基酯12-2用烷基化试剂R15-Z(其中R15是(C1-C8)烯基，Z是离去基团例如卤素或磺酸酯基，其中R15-Z是烯基卤化物例如烯丙基溴化物或活化醇例如三氟甲磺酸巴豆基酯)在碱例如氢化钠、碳酸铯、氧化银、氢化钾、四丁基氟化铵、或碳酸钾存在下在极性非质子溶剂例如二甲基甲酰胺、四氢呋喃、丙酮、乙腈、二甲基亚砜、或乙二醇二甲醚中处理。或者，酰氨基酯12-2的烷基化可以按两相方式使用碱金属氢氧化物碱例如氢氧化钠在水、相转移催化剂例如四烷基铵盐中在有机溶剂例如甲苯或二氯甲烷中在约0℃至约100℃的温度进行(方案13，步骤b)。然后，R15中存在的烯烃可以通过氢源和过渡金属催化剂例如钯碳还原。在烷基化的酰氨基酯(当Y3是O(C1-C8)烷基苯基时)中，烯烃的还原也可导致同时还原酯，从而得到酰氨基酸9-1(方案13，步骤c)。可以将烷基化的酰氨基酯(当Y3是O(C1-C8)烷基时)用酸例如约11N盐酸水溶液在极性非质子溶剂例如1,4-二氧杂环己烷中在约100℃处理，从而得到酰氨基酸9-1。或者，可以将酰氨基酯(当Y3是O叔丁基时)用盐酸在1,4-二氧杂环己烷中处理。可以将烷基化的酰氨基酯(当Y3是O(C1-C8)烷基时)用碱金属碱例如氢氧化锂在极性溶剂例如1,4-二氧杂环己烷、四氢呋喃、甲醇、水、或其混合物中在0℃至约100℃的温度处理，从而得到酰氨基酸9-1(方案10，步骤d)。氨基酸9-1可以按以上讨论的顺序的替代顺序制备。可以最先进行步骤b以得到取代的胺酯13-1(其中Y3是O(C1-C8)烷基或O(C1-C8)烷基苯基，R15和L如之前公开)，然后进行步骤a和步骤c、或进行步骤a、步骤c、和步骤d以得到9-1。实施例实施例出于示例说明的目的而不应该被解释为将本申请公开的发明限制为仅是在这些实施例中公开的实施方式。商购的起始物质、试剂和溶剂无需进一步纯化即使用。无水溶剂由Aldrich以Sure/SealTM购得且按原样使用。熔点通过ThomasHooverUnimelt毛细管熔点仪或StanfordResearchSystems中的OptiMeltAutomatedMeltingPointSystem来得到且为未校正的。分子以它们的已知名称来给出，所述名称根据ISISDraw、ChemDraw或ACDNamePro中的命名程序来命名。若所述程序不能命名分子，则所述分子使用常规命名规则来命名。除非另有说明，1HNMR波谱数据以ppm(δ)给出且在300、400或600MHz记录，13CNMR波谱数据以ppm(δ)给出，以75、100或150MHz记录。实施例1：制备1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,5-二氯苯(C2)步骤1方法A.1-(3,5-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C1)。向1-(3,5-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙酮(从RiekeMetals，UK获得；5.00g，20.5mmol)在甲醇(100mL)的0℃的搅拌溶液中添加硼氢化钠(3.33g，92.5mL)和氢氧化钠水溶液(1N；10mL)。将反应混合物升温至25℃并搅拌2小时。在通过薄层色谱检测认为反应完全之后，将氯化铵饱和水溶液添加到反应混合物中，将混合物减压浓缩。将残余物用乙醚稀释，并用水(3x50mL)洗涤。将有机层用硫酸钠干燥并减压浓缩，得到作为液体的标题化合物(4.00g，79％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.41(m，3H)，5.00(m，1H)，2.74(s，1H)；ESIMSm/z242.97([M-H]-)。步骤1方法B.1-(3,5-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C1)。向3,5-二氯苯甲醛(10g，57mmol)在四氢呋喃(250mL)的搅拌溶液中添加三氟甲基三甲基硅烷(9.8g，69mmol)和催化量的四丁基氟化铵。将反应混合物在25℃搅拌8小时。在通过薄层色谱检测认为反应完全之后，将反应混合物用盐酸(3N)稀释，然后搅拌16小时。将反应混合物用水稀释，并用乙酸乙酯萃取(3次)。将合并的有机萃取物用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，并减压浓缩，得到作为液体的标题化合物(8.4g，60％)。步骤2.1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,5-二氯苯(C2)。向1-(3,5-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C1)(4.00g，16.3mmol)在二氯甲烷(50mL)的搅拌溶液中添加N-溴代琥珀酰亚胺(2.90g，16.3mmol)和亚磷酸三苯酯(5.06g，16.3mmol)，将所得反应混合物在回流温度加热18小时。在通过薄层色谱检测认为反应完全之后，将反应混合物冷却至25℃并减压浓缩。通过快速柱色谱使用100％戊烷作为洗脱液进行纯化，得到作为液体的标题化合物(2.00g，40％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.41(s，3H)，5.00(m，1H)；EIMSm/z306([M]+)。以下化合物根据实施例1的步骤1方法A中公开的过程制备。1-(3,5-二氟苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C3)产物分离为无色油状物(0.2g，75％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.05(m，2H)，6.88(m，1H)，5.06(m，1H)，2.66(s，1H)；ESIMSm/z212([M]+)。1-(4-氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C4)产物分离为无色油状物(5.0g，99％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.44-7.38(m，4H)，5.05(m，1H)，2.55(s，1H)；ESIMSm/z210([M]+)。2,2,2-三氟-1-(4-甲氧基苯基)乙醇(C5)产物分离为浅黄色液体：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.41(d，J＝8.8Hz，2H)，6.95(m，J＝8.8Hz，2H)，5.00(m，1H)，3.82(s，3H)，2.44(s，1H)；ESIMSm/z206([M]+)。2,2,2-三氟-1-(4-氟苯基)乙醇(C6)产物分离为无色油状物(5g，99％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.48-7.45(m，2H)，7.13-7.07(m，2H)，5.06(m，1H)，2.53(s，1H)；ESIMSm/z194([M]+)。2,2,2-三氟-1-(对-甲苯基)乙醇(C7)产物分离为无色油状物(5.0g，99％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.37(d，J＝8.0Hz，2H)，7.23(d，J＝8.0Hz，2H)，5.02(m，1H)，2.46(m，1H)，2.37(s，3H)；ESIMSm/z190([M]+)。2,2,2-三氟-1-(3-氟苯基)乙醇(C8)产物分离为无色粘性油状物(2.8g，93％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.41(m，1H)，7.25(m，2H)，7.14(m，1H)，5.06(m，1H)，2.60(s，1H)；ESIMSm/z194([M]+)。2,2,2-三氟-1-(2-氟苯基)乙醇(C9)产物分离为无色油状物(2.5g，99％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.40(m，1H)，7.43(m,1H)，7.24(m，1H)，7.13(m，1H)，5.42(m，1H)，2.65(s，1H)；ESIMSm/z194([M]+)。以下化合物根据实施例1的步骤1方法B中公开的过程制备。2,2,2-三氟-1-(3,4,5-三氯苯基)乙醇(C10)产物分离为浅黄色液体(0.500g，65％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.45(s，2H)，5.00(m，1H)，2.80(s，1H)；ESIMSm/z278([M+H]+)；IR(薄膜)3420，1133，718cm-1。1-(3,5-二氯-4-氟苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C11)产物分离为浅黄色液体(0.500g，65％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.41(s，2H)，5.00(m，1H)，2.80(s，1H)；ESIMSm/z262([M+H]+)；IR(薄膜)3420，1133，718cm-1。1-(3,4-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C12)产物分离为浅黄色液体(0.500g，65％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.60(s，1H)，7.51(m，1H)，7.35(m，1H)，5.01(m，1H)，2.60(s，1H)；EIMSm/z244([M]+)。1-(3-氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C13)产物分离为无色粘性油状物(1.5g，75％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.50(s，1H)，7.42-7.35(m，3H)，5.02(m，1H)，2.65(brs，1H)。2,2,2-三氟-1-苯基乙醇(C14)分离出产物(10g，80％)：1HNMR(300MHz，CDCl3)δ7.48(m，2H)，7.40(m，3H)，5.02(m，1H)，2.65(d，J＝7.1Hz，1H)。1-(3,5-二甲基苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C15)产物分离为灰白色固体：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.05(s，2H)，7.02(s，1H)，4.95(m，1H)，2.32(s，6H)；ESIMSm/z204([M]-)。1-(2,4-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C16)产物分离为灰白色粉末(5.3g，61％)：mp49-51℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.62-7.66(d，1H)，7.42-7.44(d，1H)，7.32-7.36(d，1H)，5.6(m，1H)，2.7(s，1H)；ESIMSm/z244([M]+)。1-(2,3-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C17)产物分离为浅黄色油状物(5.2g，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.62-7.64(d，1H)，7.52-7.54(m，1H)，7.29-7.33(t，1H)，5.6-5.76(m，1H)，2.7(s，1H)；ESIMSm/z244([M]+)。1-(2,5-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C19)产物分离为黄色油状物(4.1g，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.68-7.7(s，1H)，7.3-7.37(m，2H)，5.51-5.6(m，1H)，2.7(s，1H)；ESIMSm/z244([M]+)。1-(3,5-二(三氟甲基)苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C20)分离出产物(3.8g，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.98(m，3H)，5.25(m，1H)，3.2(br，1H)；ESIMSm/z312([M]+)。2,2,2-三氟-1-(2,3,5-三氯苯基)乙醇(C21)产物分离为白色固体(4.0g，60％)：mp113-115℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.62(d，1H)，7.50(d，1H)，5.60-5.70(m，1H)，2.75(s，1H)；ESIMSm/z278([M+])。1-(3-氯-5-(三氟甲基)苯基)-2，2，2-三氟乙醇(C22)产物分离为浅黄色油状物(2.0g，50％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.51(m，3H)，5.08(m，1H)，2.81(s，1H)；ESIMSm/z278([M]+)。1-(3,5-二氯-4-甲氧基苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C23)产物分离为灰白色固体(0.8g，60％)；mp92-95℃：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.41(s，2H)，5.00(m，1H)，3.89(s，3H)，2.64(m，1H)；ESIMSm/z274([M]+)。以下化合物根据以上实施例1的步骤1方法B中公开的过程制备。1-(3，5-二溴苯基)-2，2，2-三氟乙醇(C24)标题分子分离为无色液体：1HNMR(300MHz，CDCl3)δ7.67(s，1H)，7.58(s，2H)，5.08-5.02(m，1H)，4.42(bs，1H)；EIMSm/z333.7([M]+)；IR(薄膜)3417，2966，1128，531cm-1。1-(4-溴-3,5-二氯苯基)-2,2,2-三氟乙醇(C25)产物分离为无色液体：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.75(s，2H)，7.24(d，J＝6.0Hz，1H)，5.34-5.29(m，1H)；EIMSm/z321.88([M]+)；IR(薄膜)3420，1706，1267，804，679cm-1。1-(3，5-二溴-4-氯苯基)-2，2，2-三氟乙醇(C26)产物分离为浅黄色胶状物：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.89(s，2H)，7.20(d，J＝6.0Hz，1H)5.34-5.30(m，1H)；EIMSm/z366.0([M]+)。以下化合物根据实施例1的步骤2中公开的过程制备。5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,2,3-三氯苯(C27)产物分离为无色油状物(0.300g，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.59(s，2H)，5.00(m，1H)；EIMSm/z340([M]+)。5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,3-二氯-2-氟苯(C28)产物分离为无色油状物(0.320g，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.45(s，2H)，5.00(m，1H)；EIMSm/z324([M]+)。4-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,2-二氯苯(C29)产物分离为无色油状物(0.300g，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.63(s，1H)，7.51(m，1H)，7.35(m，1H)，5.01(m，1H)；EIMSm/z306([M]+)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3-氯苯(C30)分离出产物(0.14g，22％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.50(brs，1H)，7,42-7.35(m，3H)，5.07(m，1H)。(1-溴-2,2,2-三氟乙基)苯(C31)产物分离为液体(8.0g，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.50(m，2H)，7.40(m，3H)，5.00(q，J＝7.5Hz，1H)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,5-二甲基苯(C32)分离出产物并以该粗产物进行下一步(3.0g，51％)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2,4-二氯苯(C33)分离出产物(3.2g，50％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.62-7.72(m，1H)，7.4-7.42(m，1H)，7.3-7.38(m，1H)，5.7-5.8(m，1H)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2,3-二氯苯(C34)产物分离为油状物(8.7g，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.62-7.71(m，1H)，7.44-7.52(m，1H)，7.27-7.3(s，1H)，5.81-5.91(m，1H)。2-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,4-二氯苯(C35)分离出产物(3.0g，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.7-7.78(m，1H)，7.3-7.4(m，2H)，5.7-5.8(m，1H)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,5-二(三氟甲基)苯(C36)制备产物并以该粗产物进行下一步。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2,3,5-三氯苯(C37)分离出产物(2.9g，60％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.70(d，1H)，7.50(d，1H)，5.72-5.82(m，1H)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3-氯-5-(三氟甲基)苯(C38)产物分离为油状物(2.0g，40％)：ESIMSm/z342([M]+)。5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,3-二氯-2-甲氧基苯(C39)产物分离为无色液体(0.6g，57％)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,5-二氟苯(C40)分离出产物(3.2g，50％)；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.05(m，2H)，6.86(m，1H)，5.03(q，J＝7.4Hz，1H)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-4-氯苯(C41)分离出产物(3.0g，46％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.45(d，J＝8.2Hz，2H)，7.37(d，J＝8.2Hz，2H)，5.10(q，J＝7.2Hz，1H)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-4-甲氧基苯(C42)分离出产物(3.8g，62％)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-4-氟苯(C43)制备产物并以该粗制中间体进行下一步。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-4-甲基苯(C44)分离出产物(3.0g，45％)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3-氟苯(C45)分离出产物(2.0g，61％)。1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2-氟苯(C46)分离出产物(2.0g，61％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.61(m，1H)，7.40(m，1H)，7.23(m，1H)，7.10(m，1H)，5.40(m，1H)；GCMSm/z255([M]+)。1,3-二溴-5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)苯(C47)标题分子分离为无色液体：1HNMR(300MHz，CDCl3)δ7.71(s，1H)，7.59(s，2H)，5.04-4.97(m，1H)；EIMSm/z394.6([M]+)；IR(薄膜)1114，535cm-1。2-溴-5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-1,3-二氯苯(C48)标题分子分离为无色液体：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ7.79(s，2H)，6.27-6.21(m，1H)；EIMSm/z383.9([M]+)；IR(薄膜)2924，1114，749，534cm-1。1,3-二溴-5-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-2-氯苯(C49)标题分子分离为浅黄色液体：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.97(s，2H)，6.27-6.19(m，1H)；EIMSm/z428.0([M]+)。实施例3：制备2-甲基-4-乙烯基苯甲酸乙酯(C52)步骤1.4-甲酰基-2-甲基苯甲酸(C50)。向4-溴-2-甲基苯甲酸(10.0g，46.4mmol)在干燥四氢呋喃(360mL)的-78℃的搅拌溶液中添加正丁基锂(1.6M在己烷中的溶液，58.2mL，93.0mmol)和二甲基甲酰胺(8mL)。将反应混合物在-78℃搅拌1小时，然后升温至25℃并搅拌1小时。将反应混合物用盐酸(1N)淬灭，并用乙酸乙酯萃取。将合并的乙酸乙酯萃取物用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，并减压浓缩。将残余物用正己烷洗涤，得到作为固体的标题化合物(3.00g，40％)：mp196–198℃；1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ13.32(brs，1H)，10.05(s，1H)，7.98(m，1H)，7.84(m，2H)，2.61(s，3H)；ESIMSm/z163([M-H]-)。步骤2.4-甲酰基-2-甲基苯甲酸乙酯(C51)。向4-甲酰基-2-甲基苯甲酸(C50)(3.00g，18.2mmol)在乙醇(30mL)的搅拌溶液中添加硫酸(2mL)，将反应混合物在80℃加热18小时。将反应混合物冷却至25℃并减压浓缩。将残余物用乙酸乙酯稀释并用水洗涤。将合并的乙酸乙酯萃取物用盐水洗涤，用硫酸钠干燥并减压浓缩，得到作为固体的标题化合物(2.80g，80％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ10.05(s，1H)，8.04(m，1H)，7.75(m，2H)，4.43(m，2H)，2.65(s，3H)，1.42(m，3H)。步骤3.2-甲基-4-乙烯基苯甲酸乙酯(C52)。在25℃向4-甲酰基-2-甲基苯甲酸乙酯(C51)(2.8g，4.0mmol)在1,4-二氧杂环己烷(20mL)的搅拌溶液中添加碳酸钾(3.0g，22mmol)和甲基三苯基溴化(7.8g，22mmol)。然后将反应混合物在100℃加热18小时。在通过薄层色谱检测认为反应完全之后，将反应混合物冷却至25℃并过滤，将滤液减压浓缩。将粗制化合物通过快速柱色谱使用25–30％乙酸乙酯/己烷作为洗脱液纯化，得到作为固体的标题化合物(2.0g，72％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.86(m，1H)，7.27(m，2H)，6.68(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，5.84(d，J＝17.6Hz，1H)，5.39(d，J＝10.8Hz，1H)，4.39(m，2H)，2.60(s，3H)，1.40(m，3H)；ESIMSm/z191([M-H]-)；IR(薄膜)2980，1716，1257cm-1。实施例4：制备2-氯-4-乙烯基苯甲酸叔丁酯(C54)步骤1.4-溴-2-氯苯甲酸叔丁酯(C53)。向4-溴-2-氯苯甲酸(5.00g，21.4mmol)在四氢呋喃(30mL)的搅拌溶液中添加二碳酸二叔丁酯(25.5g，25.6mmol)、三乙胺(3.20g，32.0mmol)和4-二甲基氨基吡啶(0.780g，6.40mmol)，将反应混合物在25℃搅拌18小时。将反应混合物用乙酸乙酯稀释并用水洗涤。将合并的有机层用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，并减压浓缩。将残余物通过快速柱色谱使用2–3％乙酸乙酯/己烷作为洗脱液纯化，得到作为液体的标题化合物(3.20g，51％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.62(m，2H)，7.44(d，J＝8.4Hz，1H)，1.59(s，9H)；ESIMSm/z290([M+H]+)；IR(薄膜)1728cm-1。步骤2.2-氯-4-乙烯基苯甲酸叔丁酯(C54)。向4-溴-2-氯苯甲酸叔丁酯(C53)(1.6g，5.5mmol)在甲苯(20mL)的搅拌溶液中添加四(三苯基膦)钯(0)(0.31mg，0.27mmol)、碳酸钾(2.3g，17mmol)和乙烯基硼酸酐吡啶络合物(2.0g，8.3mmol)，将反应混合物加热至回流并保持16小时。将反应混合物过滤，将滤液用水和盐水洗涤，用硫酸钠干燥，并减压浓缩。通过快速柱色谱使用5–6％乙酸乙酯/己烷作为洗脱液进行纯化，得到作为液体的标题化合物(0.60g，46％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.72(d，J＝8.1Hz，1H)，7.44(m，1H)，7.31(d，J＝8.0Hz，1H)，6.69(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，5.85(d，J＝17.6Hz，1H)，5.40(d，J＝10.8Hz，1H)，1.60(s，9H)；ESIMSm/z239([M+H]+)；IR(薄膜)2931，1725，1134cm-1。以下化合物根据实施例4的步骤1中公开的过程制备。2-溴-4-碘苯甲酸叔丁酯(C55)产物分离为无色油状物(1.2g，50％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.01(s，1H)，7.68(d，J＝8.4Hz，1H)，7.41(d，J＝8.0Hz，1H)，1.59(s，9H)；ESIMSm/z382([M+H]+)；IR(薄膜)1727cm-1。4-溴-2-(三氟甲基)苯甲酸叔丁酯(C56)产物分离为无色油状物(1g，52％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.85(s，1H)，7.73(d，J＝8.4Hz，1H)，7.62(d，J＝8.4Hz，1H)，1.57(s，9H)；ESIMSm/z324([M+H]+)；IR(薄膜)1725cm-1。以下化合物根据实施例4中公开的过程制备步骤2。2-溴-4-乙烯基苯甲酸叔丁酯(C57)产物分离为无色油状物(1g，52％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.68(m，2H)，7.36(d，J＝8.0Hz，1H)，6.68(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，5.84(d，J＝17.6Hz，1H)，5.39(d，J＝10.8Hz，1H)，1.60(s，9H)；ESIMSm/z282([M+H]+)；IR(薄膜)2978，1724，1130cm-1。2-(三氟甲基)-4-乙烯基苯甲酸叔丁酯(C58)产物分离为无色油状物(1.2g，50％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.71(d，J＝6.4Hz，2H)，7.59(d，J＝7.6Hz，1H)，6.77(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，5.89(d，J＝17.6Hz，1H)，5.44(d，J＝10.8Hz，1H)，1.58(s，9H)；ESIMSm/z272([M+H]+)；IR(薄膜)2982，1727，1159cm-1。实施例5：制备2-氰基-4-乙烯基苯甲酸叔丁酯(C59)向2-溴-4-乙烯基苯甲酸叔丁酯(C57)(0.5g，1.8mmol)在二甲基甲酰胺(20mL)的搅拌溶液中添加氰化亚铜(I)(0.23g，2.7mmol)，将反应混合物在140℃加热3小时。将反应混合物冷却至25℃，用水稀释，并用乙酸乙酯萃取。将合并的有机层用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，并减压浓缩。将残余物通过快速柱色谱使用15％乙酸乙酯/己烷作为洗脱液纯化，得到作为白色固体的标题化合物(0.30g，72％)：mp51–53℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.03(s，1H)，7.77(s，1H)，7.64(d，J＝8.4Hz，1H)，6.75(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，5.93(d，J＝17.6Hz，1H)，5.51(d，J＝10.8Hz，1H)，1.65(s，9H)；ESIMSm/z230([M+H]+)；IR(薄膜)2370，1709，1142cm-1。实施例6：制备2-溴-4-碘苯甲酸乙酯(C60)向4-碘-2-溴苯甲酸(5.00g，15.3mmol)在乙醇(100mL)的搅拌溶液中添加硫酸(5mL)，将反应混合物在80℃加热18小时。将反应混合物冷却至25℃并减压浓缩。将残余物用乙酸乙酯(2x100mL)稀释并用水(100mL)洗涤。将合并的乙酸乙酯萃取物用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，并减压浓缩，得到作为浅黄色固体的化合物(5.00g，92％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.04(d，J＝1.2Hz，1H)，7.71(d，J＝7.6Hz，1H)，7.51(d，J＝8.4Hz，1H)，4.41(q，J＝7.2Hz，2H)，1.41(t，J＝7.2Hz，3H)。以下化合物根据实施例6中公开的过程制备。4-溴-2-氯苯甲酸乙酯(C61)标题化合物分离为灰白色固体(2.0g，80％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.25(d，J＝1.2Hz，1H)，7.79(d，J＝7.6Hz，1H)，7.65(d，J＝8.4Hz，1H)，4.65(q，J＝7.2Hz，2H)，1.56(t，J＝7.2Hz，3H)。4-溴-2-甲基苯甲酸乙酯(C62)标题化合物分离为浅黄色液体(3.0g，83％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.79(d，J＝8.4Hz，1H)，7.41(s，1H)，7.39(d，J＝8.4Hz，1H)，4.42(q，J＝7.2Hz，2H)，2.60(s，3H)，1.40(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z229([M+H]+)；IR(薄膜)1725cm-1。4-溴-2-氟苯甲酸乙酯(C63)标题化合物分离为无色液体(9.0g，79％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ7.84(t，J＝8.4Hz，1H)，7.76(d，J＝2.0Hz，1H)，7.58(d，J＝1.6Hz，1H)，4.34(q，J＝7.2Hz，2H)，1.32(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z247([M+H]+)，IR(薄膜)1734cm-1。实施例7：制备4-溴-2-乙基苯甲酸乙酯(C64)在0℃向4-溴-2-氟苯甲酸(2.0g，9.2mmol)在四氢呋喃(16mL)的搅拌溶液中逐滴添加乙基溴化镁(1.0M在四氢呋喃中，32mL，32.0mmol)，将所得反应混合物在环境温度搅拌18小时。将反应混合物用盐酸(2N)淬灭并用乙酸乙酯萃取。将合并的乙酸乙酯层用无水硫酸镁干燥并减压浓缩，得到作为无色液体的粗制4-溴-2-乙基苯甲酸，其无需纯化即可用于下一步骤(0.40g)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.64(d，J＝8.4Hz，1H)，7.47(m，1H)，7.43(m，1H)，2.95(q，J＝4.0Hz，2H)，1.32(t，J＝4.0Hz，3H)；ESIMSm/z229([M+H]+)。或者，标题化合物由4-溴-2-乙基苯甲酸根据实施例6中的过程合成并分离为无色液体(0.15g，68％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ7.90(d，J＝8.4Hz，1H)，7.47(m，2H)，4.40(q，J＝7.2Hz，2H)，3.06(q，J＝7.6Hz，2H)，1.42(t，J＝7.2Hz，3H)，1.26(t，J＝7.6Hz，3H)；ESIMSm/z227([M-H]-)；IR(薄膜)3443，1686，568cm-1。实施例8：制备2-溴-4-乙烯基苯甲酸乙酯(C65)向2-溴-4-碘苯甲酸乙酯(C60)(5.00g，14.3mmol)在四氢呋喃/水(100mL，9:1)的搅拌溶液中添加乙烯基三氟硼酸钾(1.89g，14.3mmol)、碳酸铯(18.3g，56.1mmol)、和三苯基膦(0.220g，0.850mmol)。将反应混合物用氩气脱气20分钟，然后装入二氯钯(II)(0.0500g,0.280mmol)。将反应混合物加热至回流并保持16小时。将反应混合物冷却至环境温度，使其过滤通过床，并用乙酸乙酯洗涤。将滤液再次用乙酸乙酯萃取，将合并的有机层用水和盐水洗涤，用硫酸钠干燥，并减压浓缩，得到粗制化合物。将粗制化合物通过快速柱色谱使用2％乙酸乙酯/石油醚作为洗脱液纯化，得到作为淡棕色胶状材料的标题化合物(2.00g，56％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.78(d，J＝8.4Hz，1H)，7.71(d，J＝1.2Hz，1H)，7.51(d，J＝8.4Hz，1H)，6.69(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，5.86(d，J＝17.6Hz，1H)，5.42(d，J＝11.2Hz，1H)，4.42(q，J＝7.2Hz，2H)，1.43(t，J＝3.6Hz，3H)；ESIMSm/z255([M+H]+)；IR(薄膜)1729cm-1。以下化合物根据实施例8中公开的过程制备。2-甲基-4-乙烯基苯甲酸乙酯(C66)标题化合物分离为无色液体(0.8g，80％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.89(d，J＝8.4Hz，1H)，7.27(m，2H)，6.79(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，5.86(d，J＝17.6Hz，1H)，5.42(d，J＝11.2Hz，1H)，4.42(q，J＝7.2Hz，2H)，2.60(s，3H)，1.43(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z191([M+H]+)；IR(薄膜)1717，1257cm-1。2-氟-4-乙烯基苯甲酸乙酯(C67)标题化合物分离为浅黄色液体(2.0g，50％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ7.87(t，J＝8.0Hz，1H)，7.51(d，J＝16.0Hz，1H)，7.48(d，J＝16.0Hz，1H)，6.82(dd，J＝17.6，10.8Hz，1H)，6.09(d，J＝17.6Hz，1H)，5.50(d，J＝10.8Hz，1H)，4.35(q，J＝7.2Hz，2H)，1.35(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z195([M+H]+)；IR(薄膜)1728cm-1。实施例9：制备2-氯-4-乙烯基苯甲酸乙酯(C68)向2-氯-4-溴苯甲酸乙酯(C61)(2.00g，7.63mmol)在二甲基亚砜(20mL)的搅拌溶液中添加乙烯基三氟硼酸钾(3.06g，22.9mmol)和碳酸钾(3.16g，22.9mmol)。将反应混合物用氩气脱气30分钟。添加双三苯基膦(二苯基膦二茂铁)钯(II)二氯化物(0.270g，0.380mmol)，将反应混合物加热至80℃并保持1小时。将反应混合物用水(100mL)稀释，用乙酸乙酯(2x50mL)萃取，用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，并减压浓缩，得到作为棕色胶状材料的化合物(1.10g，69％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.81(d，J＝8.4Hz，1H)，7.46(s，1H)，7.33(d，J＝8.4Hz，1H)，6.70(dd，J＝17.6，11.2Hz，1H)，5.87(d，J＝17.6Hz，1H)，5.42(d，J＝10.8Hz，1H)，4.41(q，J＝7.2Hz,2H)，1.43(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z211([M+H]+)；IR(薄膜)1729，886cm-1。以下化合物根据实施例9中公开的过程制备。2-乙基-4-乙烯基苯甲酸乙酯(C69)标题化合物分离为无色液体(1.0g，66％)：1HNMR(300MHz，CDCl3)δ7.85(m，1H)，7.29(m，2H)，6.76(d，J＝10.8Hz，1H)，5.86(d，J＝17.6Hz，1H)，5.36(d，J＝10.5Hz，1H)，4.41(q，J＝7.2Hz，2H)，3.10(q，J＝7.2Hz，2H)，1.40(t，J＝7.2Hz，3H)，1.30(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z205([M+H]+)；IR(薄膜)1720，1607，1263cm-1。2-甲氧基-4-乙烯基苯甲酸甲酯(C70)标题化合物分离为浅黄色液体(1.2g，75％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.79(d，J＝8.0Hz，1H)，7.04(d，J＝1.2Hz，1H)，6.97(s，1H)，6.74(dd，J＝11.2，11.2Hz，1H)，5.86(d，J＝17.6Hz，1H)，5.39(d，J＝17.6Hz，1H)3.93(s，3H)，3.91(s，3H)；ESIMSm/z193([M+H]+)；IR(薄膜)1732cm-1。实施例10：制备(E)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基苯甲酸乙酯(C71)向2-甲基4-乙烯基苯甲酸乙酯(C66)(2.00g，10.5mmol)在1,2-二氯苯(25mL)的搅拌溶液中添加1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,5-二氯苯(C2)(6.44g，21.0mmol)、氯化亚铜(I)(0.208g，21.0mmol)和2,2’-联吡啶(0.650g，4.10mmol)。将反应混合物用氩气脱气30分钟，然后在180℃搅拌24小时。在通过薄层色谱检测认为反应完全之后，将反应混合物冷却至25℃并过滤，将滤液减压浓缩。通过快速柱色谱使用25–30％乙酸乙酯/石油醚作为洗脱液进行纯化，得到作为固体的标题化合物(1.70g，40％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.91(d，J＝8.0Hz，1H)，7.37(m，1H)，7.27–7.24(m，4H)，6.59(d，J＝16.0Hz，1H)，6.59(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.38(q，J＝7.2Hz，2H)，4.08(m，1H)，2.62(s，3H)，1.42(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z415([M-H]-)；IR(薄膜)1717，1255，1114cm-1。以下化合物根据实施例10中公开的过程制备。(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2-(三氟甲基)-苯甲酸乙酯(C72)产物分离为浅棕色胶状液体(0.500g，40％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.79(d，J＝8.0Hz，1H)，7.71(m，1H)，7.61(d，J＝7.6Hz，1H),7.42(s，2H)，6.70(d，J＝16.0Hz，1H)，6.57(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.42(q，J＝7.2Hz，2H)，4.19(m，1H)，1.40(t，J＝7.6Hz，3H)；ESIMSm/z503([M-H]-)；IR(薄膜)1730，1201，1120，749cm-1。(E)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-氟苯甲酸乙酯(C73)1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.38(s，1H)，7.26(s，3H)，7.21(d，J＝8.4Hz，1H)，7.16(d，J＝11.6Hz，1H)，6.59(d，J＝16.0Hz，1H)，6.47(dd，J＝,16.0，8.0Hz，1H)，4.41(q，J＝6.8Hz，2H)，4.18(m，1H)，1.41(t，J＝6.8Hz，3H)；ESIMSm/z419([M-H]-)；IR(薄膜)1723，1115，802cm-1。(E)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-溴苯甲酸乙酯(C74)1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.79(d，J＝8.0Hz，1H)，7.67(s，1H)，7.38(m，2H)，7.26(m，2H)，6.56(d，J＝16.0Hz，1H)，6.45(dd，J＝16.0，7.6Hz，1H)，4.42(q，J＝7.2Hz，2H)，4.39(m，1H)，1.42(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z481([M-H]-)；IR(薄膜)1727，1114，801，685cm-1。(E)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸乙酯(C75)1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.79(d，J＝8.0Hz，1H)，7.67(d，J＝1.6Hz，1H)，7.40(s，2H)，7.36(d，J＝1.6Hz，1H)，6.56(d，J＝16.0Hz，1H)，6.44(dd，J＝16.0，7.6Hz，1H)，4.42(q，J＝6.8Hz，2H)，4.15(m，1H)，1.42(t，J＝6.8Hz，3H)；ESIMSm/z515([M-H]-)；IR(薄膜)1726，1115，808，620cm-1。(E)-2-甲基-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸乙酯(C76)标题化合物分离为淡棕色胶状材料：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.90(d，J＝8.8Hz，1H)，7.34(d，J＝6.0Hz，2H)，7.25(d，J＝7.2Hz，2H)，6.59(d，J＝16.0Hz，1H)，6.42(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.38(q，J＝7.2Hz，2H)，4.19(m，1H)，2.63(s，3H)，1.41(t，J＝7.2Hz，3H)。(E)-2-氯-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸乙酯(C77)1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.87(d，J＝8.0Hz，1H)，7.46(d，J＝1.6Hz，1H)，7.40(s，2H)，7.31(d，J＝1.6Hz，1H)，6.57(d，J＝16.0Hz，1H)，6.44(dd，J＝16.0Hz,，8.0Hz，1H)，4.42(q，J＝6.8Hz，2H)，4.15(m，1H)，1.42(t，J＝6.8Hz，3H)；ESIMSm/z471([M-H]-)；IR(薄膜)1726，1115，809，3072cm-1。(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2-(三氟甲基)苯甲酸乙酯(C78)标题化合物分离为浅棕色液体(1.0g，46.3％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.79(d，J＝8.0Hz，1H)，7.71(s，1H)，7.61(d，J＝7.6Hz，1H)，7.41(s，2H)6.65(d，J＝16.0Hz，1H)，6.49(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.42(q，J＝7.6Hz，2H)，4.15(m，1H)，1.42(t，J＝7.6Hz，3H)；ESIMSm/z503([M-H]-)；IR(薄膜)1730，1202，1120，750cm-1。(E)-2-氯-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸乙酯(C79)1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.85(d，J＝6.0Hz，1H)，7.46(d，J＝1.8Hz，2H)，7.34(m，1H)，7.24(m，1H)，6.57(d，J＝16.2Hz，1H)，6.45(dd，J＝16.2，7.2Hz，1H)，4.43(q，J＝7.2Hz，2H)，4.13(m，1H)，1.41(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z455([M+H]+)；IR(薄膜)1728，1115，817cm-1。(E)-2-氟-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸乙酯(C80)1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.93(t，J＝7.6Hz，1H)，7.34(d，J＝5.6Hz，2H)，7.21(d，J＝8.0Hz，1H)，7.16(d，J＝11.6Hz，1H)，6.59(d，J＝16.0Hz，1H)，6.49(dd，J＝16.0，7.6Hz，1H)，4.42(q，J＝7.6Hz，2H)，4.13(m，1H)，1.41(t，J＝7.6Hz，3H)；ESIMSm/z436.81([M-H]-)；IR(薄膜)1725cm-1。(E)-2-溴-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸乙酯(C81)1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.94(d，J＝8.0Hz，1H)，7.67(s，1H)，7.36(m，3H)，6.56(d，J＝15.6Hz，1H)，6.44(dd，J＝15.6，8.0Hz，1H)，4.42(q，J＝6.8Hz，2H)，4.10(m，1H)，1.42(t，J＝6.8Hz，3H)；ESIMSm/z499([M-H]-)；IR(薄膜)1726，1114，820，623cm-1。(E)-2-甲基-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸乙酯(C82)标题化合物分离为棕色半固体：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.90(d，J＝8.8Hz，1H)，7.34(d，J＝6.0Hz，2H)，7.25(d，J＝7.2Hz，2H)，6.59(d，J＝16.0Hz，1H)，6.42(dd，J＝16.0Hz，8.0Hz，1H)，4.38(q，J＝7.2Hz，2H)，4.19(m，1H)，2.63(s，3H)，1.41(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z433([M-H]-)；IR(薄膜)1715cm-1。(E)-2-甲氧基-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸甲酯(C83)1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.80(d，J＝8.4Hz，1H)，7.35(d，J＝6.0Hz，2H)，7.03(d，J＝1.2Hz，1H)，6.92(s，1H)，6.59(d，J＝15.6Hz，1H)，6.42(dd，J＝15.6，8.0Hz，1H)，4.13(m，1H)，3.93(s，3H)，3.88(s，3H)；ESIMSm/z437([M+H]+)；IR(薄膜)1724cm-1。(E)-2-乙基-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸乙酯(C84)1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.85(d，J＝8.0Hz，1H)，7.35(d，J＝9.6Hz，2H)，7.26(m，1H)，7.24(m，1H)，6.60(d，J＝15.6Hz，1H)，6.42(dd，J＝15.6，8.0Hz，1H)，4.38(q，J＝7.2Hz，2H)，4.14(m，1H)，3.01(q，J＝7.6Hz2H)，1.41(t，J＝7.2Hz，3H)，1.26(t，J＝7.6Hz，3H)；ESIMSm/z447([M-H]-)；IR(薄膜)1715，1115，817cm-1。实施例11：制备(E)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基苯甲酸(C85)向(E)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基苯甲酸乙酯(C71)(1.7g，4.0mmol)在1,4-二氧杂环己烷(10mL)的搅拌溶液中添加盐酸(11N，30mL)，将反应混合物在100℃加热48小时。将反应混合物冷却至25℃并减压浓缩。将残余物用水稀释并用氯仿萃取。将合并的有机层用硫酸钠干燥并减压浓缩。将粗制化合物用正己烷洗涤，得到作为白色固体的标题化合物(0.70g，50％)：mp142–143℃；1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ12.62(brs，1H)，7.81(d，J＝8.0Hz，1H)，7.66(s，3H)，7.52–7.44(m，2H)，6.89(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，6.78–6.74(d，J＝16.0Hz，1H)，4.84(m，1H)，2.50(s，3H)；ESIMSm/z387([M-H]-)；IR(薄膜)3448，1701，1109，777cm-1。以下化合物根据实施例11中公开的过程制备。(E)-2-甲基-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸(C86)产物分离为浅棕色胶状液体(1g，46％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.97(d，J＝8.0Hz，1H)，7.77(s，1H)，7.65(m，1H)，7.41(s，2H)，6.68(d，J＝16.0Hz，1H)，6.53(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.16(m，1H)，2.50(s，3H)；ESIMSm/z423([M-H]-)。(E)-2-氯-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸(C87)产物分离为灰白色半固体(1g，45％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.99(d，J＝8.4Hz，1H)，7.50(m，1H)，7.40(s，1H)，7.36(m，2H)，6.59(d，J＝15.6Hz，1H)，6.48(dd，J＝15.6，7.6Hz，1H)，4.14(m，1H)；ESIMSm/z443([M-H]-)；IR(薄膜)3472，1704，1113，808cm-1。(E)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸(C88)产物分离为棕色固体(1g，45％)：mp70–71℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.99(d，J＝8.0Hz，1H)，7.72(s，1H)，7.40(m，3H)，6.58(d，J＝16.0Hz，1H)，6.48(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.14(m，1H)；ESIMSm/z485([M-H]-)；IR(薄膜)3468，1700cm-1。(E)-2-氰基-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸(C89)产物分离为灰白色固体(0.500g，45％)：mp100–101℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.90(s，1H)，7.85(d，J＝7.6Hz，1H)，7.72(d，J＝8.0Hz，1H)，7.65(brs，1H)，7.42(s，2H)，6.73(d，J＝16.0Hz，1H)，6.58(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.19(m，1H)；ESIMSm/z432([M-H]-)。E)-4-(3-(3,4-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基苯甲酸(C90)产物分离为浅棕色液体(0.500g，46％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.03(m，1H)，7.49(m，2H)，7.29(m，1H)，7.22(m，2H)，6.73(d，J＝16.0Hz，1H)，6.58(dd，J＝16.0，7.8Hz，1H)，4.16(m，1H)，2.64(s，3H)；ESIMSm/z387([M-H]-)；IR(薄膜)3428，1690，1113，780cm-1。(E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基苯甲酸(C91)产物分离为白色固体(500mg，50％)：mp91–93℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.02(d，J＝8.0Hz，1H)，7.35(d，J＝5.6Hz，1H)，7.30(m，3H)，6.61(d，J＝16.0Hz，1H)，6.48(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.13(m，1H)，2.65(s，3H)；ESIMSm/z407([M-H]-)。(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C92)产物分离为白色固体(500mg，45％)：mp142–143℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.97(d，J＝8.0Hz，1H)，7.77(s，1H)，7.65(m，1H)，7.41(s，2H)，6.68(d，J＝16.0Hz，1H)，6.53(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.16(m，1H)；ESIMSm/z475([M-H]-)。(E)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)苯甲酸(C93)标题化合物分离为棕色固体(0.8g，28％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ13.42(br，1H)，7.98(d，J＝1.5Hz，1H)，7.94(m，2H)，7.75(d，J＝8.1Hz，1H)，7.65(m，1H)，7.06(dd，J＝15.9，9.0Hz，1H)，6.80(d，J＝15.9Hz，1H)，4.91(m，1H)；ESIMSm/z485([M-H]-)；IR(薄膜)3469，1700cm-1。(E)-2-溴-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸(C94)标题化合物分离为黄色液体(0.3g，粗制)：1HNMR(300MHz，CDCl3)δ7.79(d，J＝8.1Hz，1H)，7.67(s，1H)，7.34(m，3H)，6.56(d，J＝15.9Hz，1H)，6.45(dd，J＝15.9，7.6Hz，1H)，4.43(m，1H)；ESIMSm/z471([M-H]-)。(E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-乙基苯甲酸(C95)标题化合物分离为棕色胶状材料(0.2g，粗制)：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ12.5(br，1H)，7.85(d，J＝6.3Hz，2H)，7.75(d，J＝8.1Hz，1H)，7.52(m，2H)，6.96(dd，J＝8.7，8.7Hz，1H)，6.78(d，J＝15.6Hz，1H)，4.80(m，1H)，4.06(q，J＝7.2Hz，2H)，1.33(t，J＝7.2Hz，3H)；ESIMSm/z419([M-H]-)。(E)-2-氯-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸(C96)标题化合物分离为黄色液体(0.7g，95％)：1HNMR(300MHz，CDCl3)δ7.85(d，J＝6.0Hz，1H)，7.46(d，J＝1.8Hz，1H)，7.41(s，3H)，6.57(d，J＝16.0Hz，1H)，6.45(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.16(m，1H)；ESIMSm/z455([M+H]+)；IR(薄膜)1728，1115，817cm-1。(E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-甲基苯甲酸(C97)标题化合物分离为淡棕色胶状材料(0.7g，38％)：mp91-93℃；1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.02(d，J＝8.0Hz，1H)，7.35(d，J＝5.6Hz，1H)，7.30(m，3H)，6.10(d，J＝16.0Hz，1H)，6.46(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.03(m，1H)，2.65(s，3H)；ESIMSm/z407([M-H]-)。(E)-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-氟苯甲酸(C98)标题化合物分离为淡棕色液体(0.3g，粗制)：ESIMSm/z393([M-H]-)。(E)-2-溴-4-(3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)苯甲酸(C99)标题化合物分离为淡棕色液体(0.35g，粗制)：ESIMSm/z452([M-H]-)。(E)-4-(3-(4-溴-3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-甲基苯甲酸(CA1)标题化合物分离为深棕色玻璃状物(0.900g，80％)：1HNMR(500MHz，CDCl3)δ8.05(d，J＝8.1Hz，1H)，7.40(s，2H)，7.30(dd，J＝8.2，1.7Hz，1H)，7.28(d，J＝1.6Hz，1H)，6.60(d，J＝15.8Hz，1H)，6.44(dd，J＝15.9，8.0Hz，1H)，4.11(p，J＝8.6Hz，1H)，2.66(s，3H)；19FNMR(471MHz，CDCl3)δ-68.63(d，J＝8.8Hz)；ESIMSm/z466([M-H]-)。(E)-4-(3-(3,5-二溴-4-氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-甲基苯甲酸(CA2)标题化合物分离为黄色玻璃状物(0.900g，68％)：1HNMR(500MHz，CDCl3)δ8.05(d，J＝8.1Hz，1H)，7.62(s，2H)，7.30(dd，J＝8.3，1.7Hz，1H)，7.28(d，J＝1.5Hz，1H)，6.60(d，J＝15.8Hz，1H)，6.43(dd，J＝15.9，8.0Hz，1H)，4.10(p，J＝8.6Hz，1H)，2.67(s，3H)；19FNMR(471MHz，CDCl3)δ-68.63(d，J＝8.8Hz)；ESIMSm/z510([M-H]-)。(E)-4-(3-(3,5-二溴苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-甲基苯甲酸(CA3)标题化合物分离为红色固体(16.2g，82％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.05(d，J＝8.1Hz，1H)，7.68(t，J＝1.7Hz，1H)，7.47(d，J＝1.7Hz，2H)，7.33–7.26(m，2H)，6.60(d，J＝15.8Hz，1H)，6.45(dd，J＝15.9，8.0Hz，1H)，4.10(p，J＝8.7Hz，1H)，2.67(s，3H)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-68.54；ESIMSm/z477([M-H]-)。实施例12：制备(E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-(三氟甲氧基)苯甲酸(C101)步骤1.2-(三氟甲氧基)-4-乙烯基苯甲酸(C100)：向4-溴-2-(三氟甲氧基)苯甲酸(1.00g，3.67mmol)在二甲基亚砜(20mL)的搅拌溶液中添加乙烯基三氟硼酸钾(1.47g，11.0mmol)和碳酸钾(1.52g，11.0mmol)。将反应混合物用氩气脱气30分钟。添加双三苯基膦(二苯基膦二茂铁)钯(II)二氯化物(0.130g，0.180mmol)，将反应混合物加热至80℃并保持1小时。将反应混合物用水(100mL)稀释，用乙酸乙酯(2x50mL)萃取，用盐水洗涤，并用硫酸钠干燥。减压浓缩得到粗制化合物，将其通过快速柱色谱纯化，得到作为浅黄色胶状材料的产物(0.400g，47％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.05(d，J＝8.1Hz，1H)，7.44(d，J＝1.8Hz，1H)，7.35(s，1H)，6.78(dd，J＝17.4.1，11.1Hz，1H)，5.92(d，J＝17.4Hz，1H)，5.51(d，J＝10.8Hz，1H)；ESIMSm/z233([M+H]+)。步骤2.(E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯基)-2-(三氟甲氧基)苯甲酸(C101)：向2-(三氟甲氧基)-4-乙烯基苯甲酸(0.356g，1.53mmol)在1N甲基吡咯烷(5.0mL)的搅拌溶液中添加1-(1-溴-2,2,2-三氟乙基)-3,5-二氯4-氟苯(1.0g，3.07mmol)、氯化亚铜(I)(CuCl；0.03g，0.307mmol)和2,2联吡啶(0.095g，0.614mmol)。将反应混合物在150℃搅拌1h。在通过TLC确定反应完全之后，将反应混合物用水(100mL)稀释并用乙酸乙酯(2X50mL)萃取。将合并的有机层用盐水洗涤，用硫酸钠干燥并减压浓缩，得到粗制化合物，将其通过快速柱色谱纯化得到作为浅黄色胶状材料的产物(0.3g，21％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.08(d，J＝8.0Hz，1H)，7.45(d，J＝1.6Hz，1H)，7.35(s，3H)，6.63(d，J＝16.0Hz，1H)，6.50(dd，J＝16.0，8.0Hz，1H)，4.15(m，1H)；ESIMSm/z474.81([M-H]-)。以下分子根据实施例12的步骤2中公开的过程制备。(E)-4-(3-(3,5-二溴苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C102)标题分子分离为棕色固体：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.5(bs，1H)，8.03(s，1H)，7.95-7.85(m，4H)，7.81(d，J＝7.8Hz，1H)，7.14(dd，J＝15.6，9.6Hz，1H)，6.90(d，J＝15.9Hz，1H)，4.86-4.79(m，1H)；ESIMSm/z529([M-H]+)；IR(薄膜)3437，1707，1153，555cm-1。(E)-4-(3-(3,5-二溴-4-氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C103)分离为棕色胶状物：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ,13.36(bs，1H)8.05(s，2H)，7.95(d，J＝8.1Hz，1H)，7.87-7.67(m，2H)，7.14(dd，J＝9.0，15.6Hz，1H)，6.96(d，J＝15.6Hz，1H)，4.88-4.82(m，1H)；ESIMSm/z565([M+H]+)。(E)-4-(3-(4-溴-3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C104)分离为棕色胶状物：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ13.6(bs，1H)8.03(s，1H)，7.95(d，J＝8.4Hz，1H)，7.88(s，2H)，7.81(d，J＝8.1Hz，1H)，7.13(dd，J＝16.2，7.5Hz，1H)，6.91(d，J＝15.9Hz，1H)，4.89-4.83(m，1H)；ESIMSm/z532([M+H]+)。(E)-4-(3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C105)标题分子分离为灰白色固体：mp140-143℃；1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ13.60(bs，1H)，8.02(s，1H)，7.94-7.90(m，1H)，7.88-7.86(m，2H)，7.81-7.79(m，1H)，7.12(dd，J＝15.6，8.8Hz，1H)，6.89(d，J＝15.6Hz，1H)，4.86-4.81(m，2H)；ESIMSm/z459([M-H]-)。实施例13：制备(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰氯(C106)向装备有干燥管、磁力搅拌棒且含有(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C92)(8.70g，18.2mmol)的圆底烧瓶(500mL)中添加二氯甲烷(30mL)。向该搅拌溶液中添加草酰氯(3.12mL，36.4mmol)，将反应搅拌65小时。将溶液减压浓缩，将所得油状物用环己烷稀释并减压浓缩。将所得红色油状物在40℃真空烘箱中放置18小时，得到作为红色胶状物的标题化合物(8.28g，92％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ8.05(d，J＝8.2Hz，1H)，7.83-7.75(m，1H)，7.70(dd，J＝8.2，1.7Hz，1H)，7.42(s，2H)，6.67(d，J＝16.0Hz，1H)，6.55(dd，J＝15.9，7.6Hz，1H)，4.16(p，J＝8.5Hz，1H)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-59.59，-68.47；13CNMR(101MHz，CDCl3)δ165.62，140.39，135.01，134.03，133.68(q，J＝1.8Hz)，133.18(q，J＝1.8Hz)，132.29，132.20，129.63，129.13(q，J＝33.4Hz)，129.09，126.32(q，J＝2.4Hz)，125.67(q，J＝281.4Hz)，125.28(q，J＝5.6Hz)，122.45(q，J＝274.1Hz)，52.38(q，J＝28.9Hz)。实施例14：制备N-((R)-1-氨基-1-氧代丙-2-基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(C107)向包含磁力搅拌棒和(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰氯(C106)(0.980g，1.98mmol)的小瓶(30mL)中添加1,2-二氯乙烷(7.9mL)，得到棕色溶液。添加(R)-2-氨基丙酰胺·盐酸盐(0.295g，2.37mmol)和4-甲基吗啉(0.652mL，5.93mmol)，将小瓶封上盖子，搅拌过夜。将反应用乙酸乙酯(100mL)和柠檬酸(5％，100mL)稀释。各层分离，将有机层用另外的柠檬酸(5％，100mL)、水(100mL)、碳酸氢钠饱和水溶液(100mL)、和盐水(20mL)洗涤。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩，得到红色/棕色油状物。将油状物通过快速柱色谱使用0-100％乙酸乙酯/己烷作为洗脱液纯化。标题化合物分离为米色固体(0.479g，44％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.68(s，1H)，7.58(dd，J＝8.0，1.7Hz，1H)，7.51(d，J＝8.0Hz，1H)，7.42(s，2H)，6.73(d，J＝7.4Hz，1H)，6.62(d，J＝15.9Hz，1H)，6.52(s，1H)，6.44(dd，J＝15.9，7.8Hz，1H)，5.64(s，1H)，4.78(p，J＝7.1Hz，1H)，4.21(m，1H)，1.50(d，J＝6.9Hz，3H)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-59.02，-68.56；ESIMSm/z549([M+H]+)。实施例15：制备(E)-N-(2-氨基-2-氧代乙基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(C108)向装备有磁力搅拌棒的小瓶(30mL)中添加2-氨基乙酰胺·盐酸盐(0.555g，5.02mmol)、(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C106)(2.00g，4.19mmol)、(1-氰基-2-乙氧基-2-氧代亚乙基氨基氧基)二甲基氨基-吗啉代-碳六氟磷酸盐(2.15g，5.02mmol)和1,2-二氯乙烷(15mL)。将4-甲基吗啉(1.38mL，12.6mmol)添加到该棕色溶液中，将反应封上盖子并搅拌过夜。将反应用乙酸乙酯(150mL)和(100mL)稀释。各层分离，将有机层用另外的盐酸(1M，100mL)、水(100mL)、碳酸氢钠饱和水溶液(100mL)、和盐水(20mL)洗涤。将有机相用硫酸镁干燥，过滤，并浓缩，得到红色/棕色油状物。将油状物通过快速柱色谱使用0-100％乙酸乙酯/己烷纯化。标题化合物分离为米色固体(1.62，72％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.72-7.67(m，1H)，7.61(dd，J＝8.0，1.7Hz，1H)，7.55(d，J＝8.0Hz，1H)，7.42(s，2H)，6.71(t，J＝5.1Hz，1H)，6.63(d，J＝15.9Hz，1H)，6.45(dd，J＝15.9，7.8Hz，1H)，6.24(s，1H)，5.56(s，1H)，4.19(d，J＝5.0Hz，2H)，4.16-4.08(m，1H)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-59.15，-68.56；ESIMSm/z535([M+H]+)。以下化合物根据实施例15中的过程制备。N-((R)-1-氨基-1-氧代丁-2-基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(C109)用(R)-2-氨基丁酰胺·盐酸盐代替2-氨基乙酰胺·盐酸盐制备标题化合物(2.87，71％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.70-7.65(m，1H)，7.57(dd，J＝8.0，1.7Hz，1H)，7.50(d，J＝8.0Hz，1H)，7.42(s，2H)，6.74(dd，J＝7.8，1.4Hz，1H)，6.62(d，J＝15.9Hz，1H)，6.57-6.49(m，1H)，6.44(dd，J＝15.9，7.8Hz，1H)，5.72(s，1H)，4.71(dt，J＝7.7，6.3Hz，1H)，4.19-4.05(m，1H)，1.99(ddd，J＝13.7，7.4，6.1Hz，1H)，1.85-1.70(m，1H)，1.01(t，J＝7.4Hz，3H)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-59.11，-68.57；ESIMSm/z561([M-H]-)。实施例16：制备N-((R)-1-氨基乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺·盐酸盐(C110)向包含磁力搅拌片和N-((R)-1-氨基-1-氧代丙-2-基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(C107)(0.050g，0.091mmol)并用铝箔包缠的小瓶(5mL)中添加乙腈(0.400mL)和水(0.200mL)，得到浅米色溶液。添加按照J.Org.Chem.，1984，49，4272-4276)所述新鲜制备的[I,I-二(三氟乙酰氧基)碘]苯(0.039g，0.091mmol，将反应搅拌2.5小时。将粗制反应混合物吸附到(5g)上，通过反相色谱(C-18)使用10-100％乙腈/水作为洗脱液纯化。标题化合物分离为灰白色固体(0.031g，66％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.49(d，J＝7.3Hz，1H)，8.44(s，3H)，8.05(s，1H)，7.97(dt，J＝8.4，1.8Hz，1H)，7.94(s，2H)，7.61(d，J＝8.0Hz，1H)，7.10(dd，J＝15.8，9.1Hz，1H)，6.90(d，J＝15.8Hz，1H)，5.13(p，J＝6.6Hz，1H)，4.90(p，J＝9.4Hz，1H)，1.45(d，J＝6.5Hz，3H)；19FNMR(376MHz，DMSO-d6)δ-57.73，-67.93；ESIMSm/z519([M-H]-)。以下化合物根据实施例16中的过程制备。N-((R)-1-氨基丙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺盐酸盐(C111)用N-((R)-1-氨基-1-氧代丁-2-基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(C109)代替N-((R)-1-氨基-1-氧代丙-2-基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(C107)制备标题化合物(0.910g，30％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.39(dd，J＝8.2，1.4Hz，1H)，8.57–8.43(m，3H)，8.05(t，J＝1.7Hz，1H)，7.98(dd，J＝8.1，1.9Hz，1H)，7.93(s，2H)，7.61(d，J＝8.0Hz，1H)，7.09(dd，J＝15.8，9.1Hz，1H)，6.89(d，J＝15.7Hz，1H)，4.91(m，2H)，1.81(m，2H)，0.93(t，J＝7.3Hz，3H)；19FNMR(376MHz，DMSO-d6)δ-57.80，-67.93；ESIMSm/z533([M-H]-)(E)-N-(氨基甲基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺·盐酸盐(C112)用(E)-N-(2-氨基-2-氧代乙基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(C108)代替N-((R)-1-氨基-1-氧代丙-2-基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(C107)制备标题化合物(0.710g，50％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.27(t，J＝6.0Hz，1H)，8.03(d，J＝1.6Hz，1H)，7.95(dd，J＝8.2，1.9Hz，1H)，7.93(s，2H)，7.57(d，J＝8.0Hz，1H)，7.09(dd，J＝15.8，9.1Hz，1H)，6.89(d，J＝15.7Hz，1H)，6.52(s，3H)，4.88(p，J＝9.3Hz，1H)，4.26(d，J＝6.0Hz，2H)；19FNMR(376MHz，DMSO-d6)δ-57.74，-67.95；ESIMSm/z505([M-H]-)。实施例17：制备N-((R)-1-己酰氨基乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F3)向装备有磁力搅拌片的小瓶(4mL)中放入干燥二氯甲烷(1.5mL)、N-((R)-1-氨基乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺·盐酸盐(C110)(0.100g，0.180mmol)和己酰氯(0.0380mL，0.270mmol)。向该溶液中添加4-甲基吗啉(0.0500mL，0.450mmol)。将所得悬浮液搅拌过夜。将反应混合物用乙酸乙酯(20mL)和柠檬酸(5％，20mL)稀释。各层分离，将水相用另外的乙酸乙酯萃取。将合并的有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩。将所得物料通过快速柱色谱使用0-100％乙酸乙酯/己烷作为洗脱液纯化。标题化合物分离为灰白色泡沫状物(0.0860g，78％)。以下化合物根据实施例17中的过程制备。N-((R)-1-(4-甲基戊酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F4)使用4-甲基戊酰氯制备标题化合物，其分离为灰白色泡沫状物/玻璃状物(0.037g，34％)。N-((R)-1-戊酰氨基乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F5)使用戊酰氯制备标题化合物，其分离为灰白色泡沫状物/固体(0.028g，26％)。N-((R)-1-(3-甲基丁酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F6)使用3-甲基丁酰氯制备标题化合物，其分离为灰白色泡沫状物(0.038g，35％)。N-((R)-1-(环丙烷甲酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F7)使用环丙烷甲酰氯制备标题化合物，其分离为无色玻璃状物/泡沫状物(0.145g，55％)。N-((R)-1-(3-甲基丁-2-烯酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F8)使用3-甲基丁-2-烯酰氯制备标题化合物，其分离为无色玻璃状物/泡沫状物(0.096g，55％)。实施例18：制备4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰氨基)乙基)苯甲酰胺(F2)向装备有磁力搅拌片的小瓶(5mL)中放入N-((R)-1-氨基乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺·盐酸盐(C110)(0.117g，0.210mmol)和1,2-二氯乙烷(3mL)。添加3,3,3-三氟丙酰氯(0.0390g，0.266mmol)，2分钟后添加4-甲基吗啉(0.0690mL，0.631mmol)。历经2分钟时间段将反应漩涡震荡5次。在第二次漩涡震荡之后，溶液变浑浊。将反应搅拌另外1.5小时。通过快速柱色谱使用0-100％乙酸乙酯/己烷作为洗脱液进行纯化。标题化合物分离为灰白色固体(0.060g，46％)。以下化合物根据实施例18中的过程制备。4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰氨基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F1)使用4,4,4-三氟丁酰氯制备标题化合物，其分离为灰白色固体(0.066g，65％)。4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰氨基)丙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F12)使用N-((R)-1-氨基丙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺·盐酸盐(C111)和4,4,4-三氟丁酰氯制备标题化合物，其分离为白色固体(0.084g，49％)。(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-((4,4,4-三氟丁酰氨基)甲基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F13)使用(E)-N-(氨基甲基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺·盐酸盐(C112)和4,4,4-三氟丁酰氯制备标题化合物，其分离为浅黄色固体(0.040g，20％)。N-((S)-1-特戊酰氨基乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F19)使用特戊酰氯制备标题化合物，其分离为白色固体(0.104g，64％)。实施例19：制备N-((S)-1-(1-氰基环丙烷甲酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F14)向装备有磁力搅拌片的小瓶(5mL)中放入1-氰基环丙烷甲酸(0.052g，0.47mmol)和1,2-二氯乙烷(1.3mL)。添加草酰氯(0.040mL，0.47mmol)和二甲基甲酰胺(～1滴)，将反应在室温搅拌3小时。添加N-((R)-1-氨基乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺·盐酸盐(C110)(0.15g，0.27mmol)和4-甲基吗啉(0.089mL，0.81mmol)，将反应封上盖子，漩涡震荡，并搅拌。通过快速柱色谱使用0-100％乙酸乙酯/己烷作为洗脱液进行纯化。标题化合物分离为无色泡沫状物(0.135g，82％)。以下化合物根据实施例19中的过程制备。N-((R)-1-(3,3-二甲基丁酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F15)使用3,3-二甲基丁酸制备标题化合物，其分离为无色玻璃状物(0.109g，65％)。N-((R)-1-(4,4-二甲基戊酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F17)使用4,4-二甲基戊酸制备标题化合物，其分离为无色泡沫状物(0.104g，61％)。4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-((1R)-1-(4,4,4-三氟-3-甲基丁酰氨基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F16)使用4,4,4-三氟-3-甲基丁酸制备标题化合物，其分离为白色固体(0.105g，59％)。N-((R)-1-(5,5-二甲基己酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F18)使用5,5-二甲基己酸制备标题化合物，其分离为白色固体(0.100g，57％)。N-((R)-1-(4,4,4-三氟-2-甲基丁酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(P30)分离为无色玻璃状物(0.096g，24％)。N-((S)-1-(3,3,3-三氟-2,2-二甲基丙酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(P33)分离为白色固体(0.101g，51％)。实施例20：制备N-((R)-1-(3-氰基丙酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F9)向装备有磁力搅拌片的小瓶(4mL)中放入3-氰基丙酸(0.080g，0.81mmol))、(1-氰基-2-乙氧基-2-氧代亚乙基氨基氧基)二甲基氨基-吗啉代-碳六氟磷酸盐(0.37g，0.86mmol)、和4-甲基吗啉(0.14g，1.3mmol)。添加二甲基甲酰胺(1mL)，将反应在室温搅拌5分钟。将N-((R)-1-氨基乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺·盐酸盐(C110)(0.30g，0.54mmol)溶解于二甲基甲酰胺(0.5mL)并逐滴添加。然后将混合物在室温搅拌过夜。将所得溶液用乙酸乙酯(～20mL)稀释并用水洗涤。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩。将所得物料通过快速柱色谱使用35％乙酸乙酯/己烷作为洗脱液纯化，得到作为棕色玻璃状物/泡沫状物(0.073g，23％)的标题化合物。以下化合物根据实施例20中的过程制备。4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N-((R)-1-(5,5,5-三氟戊酰氨基)乙基)苯甲酰胺(F10)使用5,5,5-三氟戊酸制备标题化合物，其分离为无色玻璃状物/泡沫状物(0.173g，49％)。N-((R)-1-(2-氰基乙酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F11)使用2-氰基乙酸制备标题化合物，其分离为灰白色泡沫状物/玻璃状物(0.132g，42％)。实施例21：制备(E)-甲基(2-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰氨基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(C113)在氮气下向圆底烧瓶(250mL)中添加(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C92)(0.75g，1.6mmol)、(2-氨基乙基)(甲基)氨基甲酸叔丁酯(0.56mL，3.1mmol)、1H-苯并[d][1,2,3]三唑-1-醇水合物(0.24g，1.6mmol)、和2-(1H-苯并[d][1,2,3]三唑-1-基)-1,1,3,3-四甲基六氟磷酸盐(V)(0.60g，1.6mmol)以及乙腈(27mL)。然后逐滴添加N-乙基-N-异丙基丙-2-胺(0.55mL，3.1mmol)，将反应在室温搅拌过夜。然后使反应混合物过滤通过硅胶粉，浓缩，通过快速柱色谱使用乙酸乙酯/己烷作为洗脱液纯化，得到作为淡棕色泡沫状物的标题化合物(0.40g，38％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.66(s，1H)，7.57-7.46(m，2H)，7.42(s，2H)，6.74(s，1H)，6.61(d，J＝15.9Hz，1H)，6.42(dd，J＝15.9，7.8Hz，1H)，4.12(p，J＝8.4Hz，1H)，3.60(dt，J＝6.1，4.7Hz，2H)，3.48(d，J＝6.2Hz，2H)，2.92(s，3H)，1.40(s，9H)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-59.31，-68.58；ESIMSm/z633([M-H]-)。实施例22：制备(E)-N-(2-(甲基氨基)乙基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺·盐酸盐(C114)向在氮气下的圆底烧瓶(100mL)中添加(E)-甲基(2-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰氨基)乙基)氨基甲酸叔丁酯(C113)(0.770g，1.22mmol)和二氯甲烷(1.39mL)。然后将盐酸(4M，在二氧杂环己烷中)(1.39mL)逐滴添加到溶液中，将溶液在室温搅拌过夜。将反应浓缩，得到作为棕色泡沫状物的标题化合物(0.500g，51％)：1HNMR(400MHz，MeOH-d4)δ7.90-7.81(m，2H)，7.70(s，2H)，7.63(d，J＝8.0Hz，1H)，6.91-6.75(m，2H)，4.64-4.50(m，1H)，3.66(s，4H)，2.78(s，3H)(NH，未观察到)；19FNMR(376MHz，MeOH-d4)δ-60.51，-70.47；ESIMSm/z533([M-H]-)。实施例23：制备(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-(2-(3,3,3-三氟-N-甲基丙酰氨基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F20)在氮气下向圆底烧瓶(100mL)中添加1H-苯并[d][1,2,3]三唑-1-醇水合物(0.040g，0.26mmol)、2-(1H-苯并[d][1,2,3]三唑-1-基)-1,1,3,3-四甲基六氟磷酸盐(V)(0.10g，0.26mmol)、(E)-N-(2-(甲基氨基)乙基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺·盐酸盐(C114)(0.15g，0.26mmol)、3,3,3-三氟丙酸(0.046mL，0.53mmol)、和乙腈(4.5mL)。然后逐滴添加N-乙基-N-异丙基丙-2-胺(0.14mL，0.79mmol)。将所得溶液在室温搅拌过夜。使反应混合物过滤通过硅胶粉，浓缩，然后通过快速柱色谱纯化，得到作为棕色玻璃状物的标题化合物(0.094g，50％)。实施例24：制备(E)-N-(2-(甲基氨基)乙基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(C115)向包含(E)-N-(2-(甲基氨基)乙基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺·盐酸盐(C114)(0.60g，1.1mmol)的圆底烧瓶(100mL)中添加二氯甲烷(20mL)，然后添加饱和碳酸氢钠(10mL)。将该混合物搅拌10分钟。将溶液用二氯甲烷萃取。将合并的有机层干燥，浓缩，并通过快速柱色谱使用甲醇/二氯甲烷作为洗脱液纯化，得到作为黄色泡沫状物的标题化合物(0.30g，51％)：1HNMR(400MHz，CDCl3)δ7.65(s，1H)，7.55(d，J＝7.9Hz，1H)，7.42(d，J＝3.3Hz，3H)，6.61(d，J＝15.9Hz，1H)，6.42(dd，J＝15.9，7.9Hz，1H)，4.12(p，J＝8.7Hz，1H)，3.59(q，J＝5.4Hz，2H)，2.88(t，J＝5.5Hz，2H)，2.47(s，3H)(NH，未观察到)；19FNMR(376MHz，CDCl3)δ-59.11，-68.60；ESIMSm/z535([M+H]+)。实施例25：制备(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-(2-(2,2,2-三氟-N-甲基乙酰氨基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(F21)在氮气下向圆底烧瓶(100mL)中添加(E)-N-(2-(甲基氨基)乙基)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(C115)(0.125g，0.234mmol)、四氢呋喃(0.781mL)、和二氯甲烷(0.781mL)。然后逐滴添加三氟乙酸酐(0.0350mL，0.246mmol)。然后将反应在室温搅拌18小时。将混合物用二氯甲烷稀释，浓缩，并通过快速柱色谱使用乙酸乙酯/己烷作为洗脱液纯化，得到作为非常淡的黄色玻璃状物/泡沫状物的标题化合物(0.0720g，46％)。实施例26：制备(E)-1-甲基-2-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰基)肼甲酸叔丁酯(C116)向N-乙基-N-异丙基丙-2-胺(1.21mL，7.08mmol)、苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基六氟磷酸盐(1.35g，2.60mmol)、N-氨基-N-甲基-氨基甲酸叔丁酯(0.380g，2.60mmol)中添加在二氯甲烷(5mL)中的(E)-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酸(C92)(1.00g，2.36mmol)。将反应在室温搅拌12小时。将反应混合物倒入水中并用二氯甲烷(20mL)萃取。将分离的有机层用水、盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩。将残余物通过快速柱色谱使用30％乙酸乙酯/石油醚作为洗脱液纯化，得到作为无色液体的标题化合物(0.750g，49％)：IR(薄膜)3418，2928，1714，1160，865cm-1；1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ10.4(s，1H)，7.89(s，2H)，7.48-7.43(m，2H)，7.33(d，J＝8.0Hz，1H)，6.90(dd，J＝15.6，8.8Hz，1H)，6.76(d，J＝15.6Hz，1H)，4.86-4.82(m，1H)，2.38(s，3H)，1.45(s，9H)；ESIMSm/z603([M-H]-)。实施例27：制备(E)-N'-甲基-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼·盐酸盐(C117)向在二氧杂环己烷(10mL)中的(E)-1-甲基-2-(4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰基)肼甲酸叔丁酯(C116)(1.0g，1.7mmol)添加盐酸(4M，在二氧杂环己烷中)(10mL)。将溶液在室温搅拌2小时。将反应浓缩，用戊烷洗涤，过滤，并干燥，得到作为黄色固体的标题化合物(0.80g，89％)：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ11.30(bs，2H)，8.09(bs，1H)，7.97(d，J＝6.6Hz，2H)，7.92(s，1H)，7.65(d，J＝8.4Hz，2H)，7.14(dd，J＝15.9，8.7Hz，1H)，6.91(d，J＝15.9Hz，1H)，4.90(t，J＝6.9Hz，1H)，2.73(bs，3H)；ESIMSm/z505([M+H]+)。实施例28：制备(E)-N'-甲基-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N'-(3,3,3-三氟丙酰基)苯甲酰肼(F22)向N-乙基-N-异丙基丙-2-胺(0.14mL，0.83mmol)、苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基六氟磷酸盐(0.16g，0.30mmol)中添加在二氯甲烷(5mL)中的(E)-N'-甲基-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼·盐酸盐(C117)(0.15g，0.28mmol)和3,3,3-三氟丙酸(0.046mL，0.53mmol)。将反应在室温搅拌6小时。然后将反应混合物用二氯甲烷稀释并用水洗涤。将有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩。将残余物通过快速柱色谱使用20％乙酸乙酯/石油醚作为洗脱液纯化，得到作为浅黄色胶状物的标题化合物(0.15g，86％)。以下化合物根据实施例28中的过程制备。(E)-N'-甲基-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N'-(4,4,4-三氟丁酰基)-2-(三氟甲基)苯甲酰肼(F23)使用4,4,4-三氟丁酸制备标题化合物，其分离为浅黄色胶状物(0.21g，91％)。实施例29：制备3,5-二溴-4-氯苯甲醛(C121)步骤1.4-氨基-3,5-二溴苯甲酸甲酯(C118)：在环境温度将浓硫酸(1.35mL，25.5mmol)逐滴添加到4-氨基-3,5-二溴苯甲酸(5.00g，17.0mmol)在甲醇(50mL)的搅拌溶液中，然后将反应混合物在80℃搅拌8小时。将反应混合物冷却至环境温度，将挥发物蒸发，将冰水添加到残余物中，并用乙酸乙酯萃取。将有机层用碳酸氢钠水溶液、然后盐水和水洗涤，干燥(硫酸钠)，过滤，并浓缩，得到作为的标题化合物灰白色固体(5.00g，95％)：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.91(s，2H)，6.20(bs，2H)，3.78(s，3H)；ESIMSm/z307([M]+)；IR(薄膜)3312，2953，1726，595cm-1。步骤2.3,5-二溴-4-氯苯甲酸甲酯(C119)：将在乙腈(30mL)中的氯化铜(II)(2.82g，21.0mmol)在80℃搅拌30分钟。然后在同样的温度逐滴添加叔丁腈(2.70mL，23.0mmol)，将混合物搅拌另外10分钟。将在乙腈(30mL)中的4-氨基-3,5-二溴苯甲酸甲酯(C118)(5.00g，16.0mmol)逐滴添加到反应混合物中，将其在80℃搅拌30分钟。将反应混合物冷却至环境温度，将氨水溶液(20mL)添加到反应混合物中，然后用石油醚萃取。将有机层用盐水、然后水洗涤，干燥(硫酸钠)，过滤，并浓缩，得到作为的标题化合物灰白色固体(4.50g，84％)：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ8.21(s，2H)，3.94(s，3H)；ESIMSm/z326([M]+)；IR(薄膜)1732，746cm-1。步骤3.(3,5-二溴-4-氯苯基)甲醇(C120)：在0℃将硼氢化钠(1.53g，40.7mmol)逐份添加到3,5-二溴-4-氯苯甲酸甲酯(C119)(4.45g，13.6mmol)在甲醇(50mL)的搅拌溶液中。然后将反应混合物在环境温度搅拌8小时。将挥发物蒸发，将残余物用二氯甲烷稀释，并用盐水、然后水洗涤。将有机层干燥(硫酸钠)，过滤，并浓缩，得到作为的标题化合物灰白色固体(3.30g，80％)：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ7.71(s，2H)，5.49(bs，1H)，4.48(d，J＝4.5Hz，2H)；ESIMSm/z298([M]+)；IR(薄膜)3460，747，534cm-1。步骤4.3,5-二溴-4-氯苯甲醛(C121)：在环境温度将氯铬酸吡啶(3.44g，15.9mmol)一次性添加到(3,5-二溴-4-氯苯基)甲醇(C120)(3.2g，11.0mmol)在氯仿(40mL)的搅拌溶液中，将反应混合物搅拌过夜。使反应混合物过滤通过将层用氯仿洗涤，将滤液浓缩，得到作为灰白色固体的标题化合物(2.00g，62％)：mp110-113℃；1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ9.93(s，1H)，8.27(s，2H)；ESIMSm/z297([M]+)。以下化合物根据实施例29中的过程制备。4-溴-3,5-二氯苯甲醛(C125)步骤1.4-氨基-3,5-二氯苯甲酸甲酯(C122)标题化合物分离为白色固体(7.5g，70％)：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ8.05(s，2H)，3.96(s，3H)；ESIMSm/z282([M]+)；IR(KBr)：1733，762，514cm-1。步骤2.4-溴-3,5-二氯苯甲酸甲酯(C123)标题化合物分离为灰白色固体(7.5g，77％)：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ8.02(s，2H)，3.94(s，3H)；ESIMSm/z282([M]+)；IR(薄膜)1733，762，514cm-1。步骤3.(4-溴-3,5-二氯苯基)甲醇(C124)标题化合物分离为灰白色固体，其无需纯化即可进行下一步骤。步骤4.4-溴-3,5-二氯苯甲醛(C125)标题化合物分离为灰白色固体(3.5g，67％)：mp125-128℃；1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ9.96(s，1H)，8.10(s，2H)；ESIMSm/z252([M]+)。实施例30：制备4-((E)-3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰氨基)乙基)苯甲酰胺(P24)向在氮气下的小瓶(50mL)中添加(E)-2-溴-4-(4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)苯甲酸(C88)(0.306g，0.626mmol)和1,2-二氯乙烷(2mL)。添加草酰氯(0.100mL，1.17mmol)和N,N-二甲基甲酰胺(0.00400mL，0.0510mmol)，将所得悬浮液搅拌1小时。将反应混合物浓缩以除去任何多余的草酰氯。将所得橙色油状物用1,2-二氯乙烷(5mL)稀释，将其添加到包含(S)-N-(1-氨基乙基)-3,3,3-三氟丙酰胺盐酸盐(CA5)(0.168g，0.814mmol)的小瓶(25mL)中。将反应混合物漩涡震荡，添加4-甲基吗啉(0.172mL，1.57mmol)。将反应小瓶封上盖子，历时1分钟的时间段将其漩涡震荡数次。将反应混合物搅拌并偶尔漩涡震荡，共计进行1小时。将反应混合物在氮气流下浓缩，溶解于N,N-二甲基甲酰胺:水(5:1，3.2mL)，并通过制备C-18反相HPLC纯化使用5-95％乙腈(0.1％乙酸)和水(0.1％乙酸)作为洗脱液进行部分纯化。将所得物料溶解于包含过量游离碱形式(IRA-67游离碱)的AmberliteIRA-65弱阴离子交换树脂的甲醇，将混合物漩涡震荡并静置1小时。将混合物重力过滤，将树脂用过量的甲醇洗涤。将滤液浓缩，得到作为白色固体的所需化合物(0.172g，39％)。以下化合物根据实施例30中的过程制备。4-((E)-3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰氨基)乙基)苯甲酰胺(P1)分离为琥珀色玻璃状物(0.041g，10％)。4-((E)-3-(3,5-二溴-4-氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰氨基)乙基)苯甲酰胺(P2)分离为琥珀色玻璃状物(0.223g，55％)。4-((E)-3-(3,5-二溴苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰氨基)乙基)苯甲酰胺(P3)分离为无定形固体(0.226g，52％)。4-((E)-3-(4-溴-3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰氨基)乙基)苯甲酰胺(P4)分离为无定形固体(0.226g，52％)。4-((E)-3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-甲基-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰氨基)乙基)苯甲酰胺(P5)分离为浅黄色玻璃状物(0.215g，49％)。4-((E)-3-(3,5-二溴-4-氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-甲基-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰氨基)乙基)苯甲酰胺(P6)分离为浅橙色玻璃状物(0.211g，49％)。4-((E)-3-(3,5-二溴苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-甲基-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰氨基)乙基)苯甲酰胺(P7)分离为棕色无定形固体(0.226g，54％)。4-((E)-3-(4-溴-3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-甲基-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰氨基)乙基)苯甲酰胺(P8)分离为浅黄色固体(0.148g，35％)。4-((E)-3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰氨基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(P9)分离为无色玻璃状物(0.036g，8％)。4-((E)-3-(3,5-二溴-4-氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰氨基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(P10)分离为浅黄色玻璃状物(0.171g，39％)。4-((E)-3-(3,5-二溴苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰氨基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(P11)分离为琥珀色玻璃状物(0.181g，39％)。4-((E)-3-(4-溴-3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰氨基)乙基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(P12)分离为橙色玻璃状物(0.135g，29％)。4-((E)-3-(3,5-二氯-4-氟苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-甲基-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰氨基)乙基)苯甲酰胺(P13)分离为淡黄色固体(0.197g，42％)。4-((E)-3-(3,5-二溴-4-氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-甲基-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰氨基)乙基)苯甲酰胺(P14)分离为白色固体(0.104g，16％)。4-((E)-3-(3,5-二溴苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-甲基-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰氨基)乙基)苯甲酰胺(P15)分离为米色固体(0.150g，33％)。4-((E)-3-(4-溴-3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-1-烯-1-基)-2-甲基-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰氨基)乙基)苯甲酰胺(P16)分离为白色固体(0.122g，20％)。2-甲基-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰氨基)乙基)苯甲酰胺(P22)分离为米色固体(0.241g，52％)。2-甲基-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰氨基)乙基)苯甲酰胺(P25)分离为米色固体(0.157g，32％)。2-溴-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰氨基)乙基)苯甲酰胺(P27)分离为浅黄色固体(0.110g，24％)。N-((R)-1-(3-(甲硫基)丙酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(P53)分离为白色泡沫状物(0.225g，36％)。N-((S)-1-(2-(甲硫基)乙酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(P54)分离为白色泡沫状物(0.353g，55％)。4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(4,4,4-三氟丁酰氨基)乙基)苯甲酰胺(FC1)分离为黄色泡沫状物(0.0423g，40％，约30％纯度)。4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-N-((R)-1-(3,3,3-三氟丙酰氨基)乙基)苯甲酰胺(FC2)分离为白色固体(0.052g，47％)。实施例31：制备N-((R)-1-(3-(甲磺酰基)丙酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(P47)和N-((1R)-1-(3-(甲基亚磺酰基)丙酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(P49)向小瓶(25mL)中添加N-((R)-1-(3-(甲硫基)丙酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(P53)(0.150g，0.241mmol)、过硼酸钠四水合物(0.0557g，0.362mmol)、和乙酸(5mL)。将小瓶封上盖子，将反应搅拌和在55℃加热过夜。将反应混合物在氮气流下浓缩。通过快速柱色谱使用20-100％乙酸乙酯/己烷、然后0-40％甲醇/二氯甲烷作为洗脱液进行纯化，得到作为无色玻璃状物的标题化合物(P47)(0.0630g，72％)和作为无色玻璃状物的标题化合物(P49)(0.0360g，42％)。以下化合物根据实施例31中的过程制备。N-((1S)-1-(2-(甲基亚磺酰基)乙酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(P36)分离为无色玻璃状物(0.054g，34％)。N-((S)-1-(2-(甲磺酰基)乙酰氨基)乙基)-4-((E)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-1-烯-1-基)-2-(三氟甲基)苯甲酰胺(P43)分离为无色玻璃状物(0.138g，85％)。实施例32：制备(S)-N-(1-氨基乙基)-4,4,4-三氟丁酰胺盐酸盐(CA4)将(S)-N-(1-氨基-1-氧代丙-2-基)-4,4,4-三氟丁酰胺(CA6)(3.00g，14.1mmol)溶解于水(21mL)和乙腈(21mL)，其后添加[I,I-二(三氟乙酰氧基)碘]苯(6.08g，14.1mmol)。将反应混合物在用铝箔包缠的烧瓶中搅拌过夜。然后将反应混合物倒入盐酸(1N，35mL)和乙醚(35mL)中。分离有机层，使水层与异丙醇共沸(2x125mL)。通过反相快速柱色谱使用20％乙腈/水作为洗脱液进行纯化，得到作为白色高吸湿性固体的标题化合物(1.50g，48％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.11(d，J＝7.4Hz，1H)，8.36(s，3H)，4.94(p，J＝6.6Hz，1H)，2.66-2.32(m，4H)，1.40(d，J＝6.5Hz，3H)；19FNMR(376MHz，DMSO-d6)δ-65.19；ESIMSm/z185([M+H]+)。以下化合物根据实施例32中公开的过程制备。(S)-N-(1-氨基乙基)-3,3,3-三氟丙酰胺盐酸盐(CA5)分离为灰白色固体(2.8g，90％)：mp125℃(dec.)；1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ9.47(d，J＝7.3Hz，1H)，8.48(s，3H)，4.96(p，J＝6.6Hz，1H)，3.44(m，2H)，1.42(d，J＝6.5Hz，3H)；19FNMR(376MHz，DMSO-d6)δ-61.28。实施例33：制备(S)-N-(1-氨基-1-氧代丙-2-基)-4,4,4-三氟丁酰胺(CA6)向圆底烧瓶(500mL)中添加碳酸氢钠(饱和溶液，54.6mL，60.1mmol)和(S)-2-氨基丙酰胺盐酸盐(3.74g，30.0mmol)。搅拌溶液，直到不再形成气体，其后添加三氟乙醇(54.6mL)。逐次小份地(气体形成)添加3,3,3-三氟丙酰氯(2.81ml，27.3mmol)。通过气体形成速率确定添加速率。完成添加之后，将反应混合物在室温敞开搅拌过夜。添加盐酸(2M，～15mL)，直到不再形成气体，将溶液浓缩。将所得浆料用乙酸乙酯和水稀释，各层分离，将水层用乙酸乙酯(3x100mL)萃取。将所得有机层用硫酸钠干燥，过滤，并浓缩，得到作为白色固体的标题化合物(3.30g，55％)：1HNMR(300MHz，DMSO-d6)δ8.15(d，J＝7.6Hz，1H)，7.33(s，1H)，6.98(s，1H)，4.21(p，J＝7.2Hz，1H)，2.49–2.34(m，4H)，1.19(d，J＝7.1Hz，3H)；19FNMR(376MHz，DMSO-d6)δ-61.46；ESIMSm/z197([M-H]-)。以下化合物根据实施例33中公开的过程制备。(S)-N-(1-氨基-1-氧代丙-2-基)-3,3,3-三氟丙酰胺(CA7)分离为白色固体(1.5g，39％)：1HNMR(400MHz，DMSO-d6)δ8.38(d，J＝7.6Hz，1H)，7.43(s，1H)，7.04(s，1H)，4.25(p，J＝7.1Hz，1H)，3.32(q，J＝11.3Hz，2H)，1.20(d，J＝7.1Hz，3H)；19FNMR(376MHz，DMSO-d6)δ-65.18。以下预见性分子可以根据以上公开的过程制备：表1.P系列化合物的结构和制备方法实施例A：甜菜夜蛾(BEETARMYWORM)(“BAW”)和粉纹夜蛾(CABBAGELOOPER)(“CL”)的生物测定BAW对于降低其种群有极少有效的寄生物、疾病、或捕食者。BAW侵害众多杂草，树木，草木，豆科植物，和田地作物。在很多地方，经济上考量植物尤其为芦笋，棉花，玉米，大豆，烟草，苜蓿，甜菜，胡椒，番茄，马铃薯，洋葱，豌豆，向日葵，和柑橘。已知CEW攻击谷物和番茄，但是其尤其也攻击朝鲜蓟，芦笋，甘蓝，哈密瓜，羽衣甘蓝，豇豆，黄瓜，茄子，莴苣，利马豆，甜瓜，黄秋葵，豌豆，胡椒，马铃薯，南瓜，四季豆，菠菜，西葫芦，甘薯，和西瓜等。也已知CEW对某些杀昆虫剂耐受。CL以多种耕种植物和杂草为食。其容易以十字花科植物为食，并且已经报告可侵害西兰花，甘蓝，花椰菜，大白菜，羽衣甘蓝，无头甘蓝，芥菜，小萝卜，芜菁甘蓝，芜菁，和豆瓣菜。受损伤的其它蔬菜作物包括甜菜，哈密瓜，芹菜，黄瓜，利马豆，莴苣，欧洲防风草，豌豆，胡椒，马铃薯，食荚菜豆，菠菜，笋瓜(squash)，甘薯，番茄，和西瓜。也已知CL对某些杀昆虫剂耐受。因此，由于以上因素，防治这些害虫是重要的。此外，防治这些害虫的分子用于防治其它害虫。使用以下实施例中描述的过程，针对BAW、CEW和CL测试本文中公开的某些分子。在结果的报告中，使用“BAW&CL评级表”(见表部分)。BAW(甜菜夜蛾(Spodopteraexigua))的生物测定BAW的生物测定使用128-孔饮食盘试验(128-welldiettrayassay)进行。将1至5个二龄BAW幼虫放进饮食盘的各孔(3mL)中，该饮食盘之前已经用1mL人工饮食填充，向其中施用(向8个孔的每一个)了50μg/cm2的测试化合物(溶解于50μL的90:10丙酮-水混合物)然后使其干燥。将盘用透明的自粘性盖子覆盖，在25℃，14:10明-暗保持5-7天。记录各孔中幼虫的百分比死亡率；然后将8个孔中的活性取平均值。结果显示在题目为“表ABC：测定结果(F)”、“表ABCD：测定结果(C)”、和“表ABCDE：测定结果(P)”(参见表部分)的表中。CL(粉纹夜蛾(Trichoplusiani))的生物测定CL的生物测定使用128-孔饮食盘试验进行。将1至5个二龄CL幼虫放进饮食盘的各孔(3mL)中，该饮食盘之前已经用1mL人工饮食填充，向其中施用(向8个孔的每一个)了50μg/cm2的测试化合物(溶解于50μL的90:10丙酮-水混合物)然后使其干燥。将盘用透明的自粘性盖子覆盖，在25℃，14:10明-暗保持5-7天。记录各孔中幼虫的百分比死亡率；然后将8个孔中的活性取平均值。结果显示在题目为“表ABC：测定结果(F)”、“表ABCD：测定结果(C)”、和“表ABCDE：测定结果(P)”(参见表部分)的表中。实施例B：桃蚜(GREENPEACHAPHID(“GPA”)(Myzuspersicae))的生物测定。GPA是桃树的最重要的蚜虫害虫，导致减少的生长、叶子的干皱和各种组织的死亡。它也是危险的，因为它充当植物病毒运输的传病媒介，例如马铃薯Y病毒和马铃薯卷叶病毒(对于龙葵/马铃薯家族茄科的成员)，和各种花叶病病毒(对于许多其它粮食作物)。GPA攻击诸如以下的植物：绿花椰菜、牛蒡、白菜、胡萝卜、花椰菜、萝卜(daikon)、茄子、菜豆、莴苣、澳大利亚坚果、番木瓜、胡椒、蕃薯、番茄、水田芥菜和西葫芦等。GPA也攻击许多观赏作物如康乃馨、菊花、开花白菜(floweringwhitecabbage)、猩猩木和玫瑰。GPA已经形成了对许多杀虫剂的耐药性。使用以下实施例中描述的操作，针对GPA测试本文中公开的某些分子。在结果的报告中，使用“GPA&YFM评级表”(见表部分)。将在3英寸罐(pot)中生长的卷心菜幼苗(具有2-3片小的(3-5cm)真叶(trueleaf))用作试验底物。用20-50个桃蚜(无翅成虫和若虫阶段)对所述幼苗进行侵害1天，然后进行化学施用。每种处理使用具有各株幼苗的四个罐。将试验化合物(2mg)溶于2mL丙酮/MeOH(1:1)溶剂中，形成浓度为1000ppm试验化合物的储备溶液。储备溶液用0.025％吐温20在水中的溶液稀释5倍以得到浓度为200ppm的测试化合物溶液。使用手持抽吸器型喷雾器将溶液喷雾到卷心菜叶子的两面直到形成径流(runoff)。对照植物(溶剂检测)用仅含20体积％丙酮/MeOH(1:1)溶剂的稀释剂喷雾。将经处理的植物在保育室中在约25℃和环境相对湿度(RH)的条件下保持三天，然后评级。评价通过在显微镜下计数每株植物上的活蚜虫数目来进行。百分比防治通过使用Abbott校正公式(W.S.Abbott,“AMethodofComputingtheEffectivenessofanInsecticide”J.Econ.Entomol.18(1925),pp.265-267)如下测量。经校正的百分比防治＝100*(X-Y)/X，其中X＝溶剂检测植物上的活蚜虫数目，Y＝经处理的植物上的活蚜虫数目。结果显示在题目为“表ABC：测定结果(F)”和“表ABCD：测定结果(C)”(参见表部分)的表中。实施例C：黄热病蚊子(YellowFeverMosquito)“YFM”(埃及伊蚊(Aedesaegypti))的生物测定。YFM喜欢在白天以人为食，最常发现于人类住宅内或附近。YFM是传播几种疾病的带菌者。这是可以传播登革热和黄热病病毒的蚊子。黄热病是继疟疾之后第二大危险的蚊传播的疾病。黄热病是急性病毒出血性疾病，最多50％未受治疗的严重感染的人将死于黄热病。预计全世界每年有200,000例黄热病，导致30,000人死亡。登革热是严重的病毒性疾病；其有时称为"骨痛热"或"心碎热(break-heartfever)"，因为其可以产生剧烈的疼痛。登革热每年致约20,000人死亡。因此，由于以上因素，防治该害虫是重要的。此外，防治该害虫(YFM)(其称为刺吸害虫)的分子用于防治对人和动物致病的其它害虫。使用以下实施例中描述的操作，针对YFM测试本文中公开的某些分子。在结果的报告中，使用“GPA&YFM评级表”(见表部分)。使用的母板(Masterplates)包含溶解于100μL二甲基亚砜(DMSO)的400μg分子(相当于4000ppm溶液)。组合分子的母板包含15μL/孔。向该板中，将135μL的90:10水:丙酮混合物添加于各孔。将自动控制装置(NXPLaboratoryAutomationWorkstation)编程以从母板吸引15μL分配进空的96-孔浅板(shallowplate)(“子”板)。每个母体产生6个子体(reps)(“子”板)。然后立即用YFM幼虫侵染产生的子板。在处理板的前一天，将蚊卵放进包含肝粉的微孔水(Milliporewater)中，以开始孵化(4g.放进400ml)。在使用自动控制装置产生子板之后，将它们用220μL的肝粉/蚊幼虫混合物(约1天大的幼虫)侵染。在用蚊幼虫侵染板之后，不会蒸发散热的盖子用于覆盖板以减少干燥。在评级之前，将板在室温保持3天。在3天之后，观察各孔，基于死亡率进行算得分。结果显示在题目为“表ABC：测定结果(F)”和“表ABCD：测定结果(C)”(参见表部分)的表中。杀虫用酸加成盐、盐衍生物、溶剂化物、酯衍生物、多晶型物、同位素衍生物和放射性核素衍生物式I的分子可配制为杀虫用酸加成盐。作为非限制性实例，胺官能团可与以下酸形成盐：盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、乙酸、苯甲酸、枸橼酸、丙二酸、水杨酸、苹果酸、富马酸、草酸、琥珀酸、酒石酸、乳酸、葡糖酸、抗坏血酸、马来酸、天冬氨酸、苯磺酸、甲磺酸、乙磺酸、羟基甲磺酸和羟基乙磺酸。另外，作为非限制性实例，酸官能团可形成盐，包括从碱金属或碱土金属得到的那些盐和从氨和胺得到的那些盐。优选的阳离子的实例包括钠阳离子、钾阳离子和镁阳离子。式I的分子可配制为盐衍生物。作为非限制性实例，盐衍生物可通过使游离碱形式与足量所期望的酸接触，从而得到盐来制备。游离碱形式可如下重新得到：所述盐用合适的稀碱水溶液诸如稀氢氧化钠水溶液(NaOH)、稀碳酸钾水溶液、稀氨水溶液和稀碳酸氢钠水溶液处理。作为实例，在许多情况下，杀虫剂诸如2,4-D通过将其转化为其二甲胺盐来变得更具水溶性。式I的分子可配制为与溶剂分子形成稳定的复合物(complex)，所述复合物在非复合的溶剂分子从化合物中除去后保持完整。这些复合物通常称为“溶剂化物”。然而，特别期望的是与作为溶剂分子的水形成稳定的水合物。式I的分子可制备为酯衍生物。然后，这些酯衍生物可按与本文中公开的发明的施用方式相同的方式施用。式I的分子可制备为各种结晶多晶型物。多晶型现象在发展农药中是重要的，这是因为相同分子的不同结晶多晶型物或结构可具有非常不同的物理性质和生物性能。式I的分子可用不同的同位素制备。特别重要的是具有2H(也称为氘)代替1H的分子。式I的分子可用不同的放射性核素制备。特别重要的是具有14C的分子。立体异构体式I的分子可按一种或多种立体异构体的形式存在。因此，某些分子可制备为外消旋混合物。本领域技术人员应该理解的是，一种立体异构体可能比其它立体异构体更具活性。单一立体异构体可如下得到：已知的选择性的合成方法、使用拆分起始原料的常规合成方法或常规的拆分方法。本文中披露的某些分子可作为两种或者更多种异构体存在。各种异构体包括几何异构体、非对映异构体，和对映异构体。因此，本文中披露的分子包括几何异构体、外消旋混合物、单个立体异构体，和光学活性混合物。本领域技术人员应承认的是，一种异构体可比其它异构体更有活性。为清楚起见，本公开中披露的结构仅以一种几何形式描绘，但是意在代表分子的所有几何形式。组合式I的分子也可与一种或者多种具有杀螨、杀藻、杀害鸟(avicidal)、杀菌、杀真菌、除草、杀昆虫、杀软体动物、杀线虫、杀啮齿动物(rodenticidal)，或者杀病毒性质的化合物组合使用(例如，在组合混合物中，或者同时或者先后施用)。另外，式I的分子也可与作为抗饲育剂、驱鸟剂、化学绝育剂、除草剂安全剂、昆虫引诱剂、昆虫驱避剂、哺乳动物驱避剂、交配扰乱剂、植物活化剂、植物生长调节剂，或者协同剂的化合物组合使用(例如，在组合混合物中，或者同时或者先后施用)。可与式I的分子一起使用的上组中的这种化合物的实例为-(3-乙氧基丙基)溴化汞((3-ethoxypropyl)mercurybromide)、1,2-二氯丙烷、1,3-二氯丙烯、1-甲基环丙烯、1-萘酚、2-(辛基硫基)乙醇、2,3,5-三-碘苯甲酸、草芽平(2,3,6-TBA)、草芽平-二甲铵(2,3,6-TBA-dimethylammonium)、草芽平-锂(2,3,6-TBA-lithium)、草芽平-钾(2,3,6-TBA-potassium)、草芽平-钠(2,3,6-TBA-sodium)、2,4,5-涕(2,4,5-T)、2,4,5-涕-2-丁氧基丙基(2,4,5-T-2-butoxypropyl)、2,4,5-涕-2-乙基己基(2,4,5-T-2-ethylhexyl)、2,4,5-涕-3-丁氧基丙基(2,4,5-T-3-butoxypropyl)、2,4,5-涕丁酸(2,4,5-TB)、2,4,5-涕-丁氧基丙酯(2,4,5-T-butometyl)、2,4,5-涕-丁氧乙酯(2,4,5-T-butotyl)、2,4,5-涕-丁基(2,4,5-T-butyl)、2,4,5-涕-异丁基(2,4,5-T-isobutyl)、2,4,5-涕-异辛酯(2,4,5-T-isoctyl)、2,4,5-涕-异丙基(2,4,5-T-isopropyl)、2,4,5-涕-甲基(2,4,5-T-methyl)、2,4,5-涕-戊基(2,4,5-T-pentyl)、2,4,5-涕-钠(2,4,5-T-sodium)、2,4,5-涕-三乙铵(2,4,5-T-triethylammonium)、2,4,5-涕-三乙醇胺(2,4,5-T-trolamine)、2,4-滴(2,4-D)、2,4-滴-2-丁氧基丙基(2,4-D-2-butoxypropyl)、2,4-滴-2-乙基己基(2,4-D-2-ethylhexyl)、2,4-滴-3-丁氧基丙基(2,4-D-3-butoxypropyl)、2,4-滴-铵(2,4-D-ammonium)、2,4-滴丁酸(2,4-DB)、2,4-滴丁酸-丁基(2,4-DB-butyl)、2,4-滴丁酸-二甲铵(2,4-DB-dimethylammonium)、2,4-滴丁酸-异辛酯(2,4-DB-isoctyl)、2,4-滴丁酸-钾(2,4-DB-potassium)、2,4-滴丁酸-钠(2,4-DB-sodium)、2,4-滴-丁氧乙酯(2,4-D-butotyl)、2,4-滴-丁基(2,4-D-butyl)、2,4-滴-二乙铵(2,4-D-diethylammonium)、2,4-滴-二甲铵(2,4-D-dimethylammonium)、2,4-滴-二醇胺(2,4-D-diolamine)、2,4-滴-十二烷基铵(2,4-D-dodecylammonium)、赛信(2,4-DEB)、伐草磷(2,4-DEP)、2,4-滴-乙基(2,4-D-ethyl)、2,4-滴-庚基铵(2,4-D-heptylammonium)、2,4-滴-异丁基(2,4-D-isobutyl)、2,4-滴-异辛酯(2,4-D-isoctyl)、2,4-滴-异丙基(2,4-D-isopropyl)、2,4-滴-异丙基铵(2,4-D-isopropylammonium)、2,4-滴-锂(2,4-D-lithium)、2,4-滴-甲基庚基酯(2,4-D-meptyl)、2,4-滴-甲基(2,4-D-methyl)、2,4-滴-辛基(2,4-D-octyl)、2,4-滴-戊基(2,4-D-pentyl)、2,4-滴-钾(2,4-D-potassium)、2,4-滴-丙基(2,4-D-propyl)、2,4-滴-钠(2,4-D-sodium)、2,4-滴-糖草酯(2,4-D-tefuryl)、2,4-滴-十四烷基铵(2,4-D-tetradecylammonium)、2,4-滴-三乙铵(2,4-D-triethylammonium)、2,4-滴-三(2-羟基丙基)铵(2,4-D-tris(2-hydroxypropyl)ammonium)、2,4-滴-三乙醇胺(2,4-D-trolamine)、2iP、2-甲氧基乙基氯化汞(2-甲氧基ethylmercurychloride)、2-苯基苯酚(2-phenylphenol)、3,4-滴胺(3,4-DA)、3,4-滴丁酸(3,4-DB)、3,4-滴丙酸(3,4-DP)、4-氨基吡啶(4-aminopyridine)、对氯苯氧乙酸(4-CPA)、对氯苯氧乙酸-钾(4-CPA-potassium)、对氯苯氧乙酸-钠(4-CPA-sodium)、氯苯氧丁酸(4-CPB)、氯苯氧丙酸(4-CPP)、4-羟基苯乙醇(4-hydroxyphenethylalcohol)、8-羟基硫酸喹啉(8-hydroxyquinolinesulfate)、8-phenylmercurioxyquinoline、阿维菌素(abamectin)、诱抗素(abscisicacid)、ACC、乙酰甲胺磷(acephate)、灭螨醌(acequinocyl)、啶虫脒(acetamiprid)、家蝇磷(acethion)、乙草胺(acetochlor)、乙酯磷(acetophos)、acetoprole、活化酯(acibenzolar)、活化酯-S-甲基(acibenzolar-S-methyl)、三氟羧草醚(acifluorfen)、三氟羧草醚-甲基(acifluorfen-methyl)、三氟羧草醚-钠(acifluorfen-sodium)、苯草醚(aclonifen)、acrep、氟丙菊酯(acrinathrin)、丙烯醛(acrolein)、丙烯腈(acrylonitrile)、acypetacs、acypetacs-copper、acypetacs-zinc、甲草胺(alachlor)、棉铃威(alanycarb)、丙硫多菌灵(albendazole)、涕灭威(aldicarb)、烯丙菊酯(aldimorph)、涕灭砜威(aldoxycarb)、艾氏剂(aldrin)、烯丙菊酯(allethrin)、大蒜素(allicin)、二丙烯草胺(allidochlor)、阿洛氨菌素(allosamidin)、禾草灭(alloxydim)、禾草灭-钠(alloxydim-sodium)、烯丙醇(allylalcohol)、除害威(allyxycarb)、五氯戊酮酸(alorac)、顺式氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、α-硫丹(alpha-endosulfan)、辛唑嘧菌胺(ametoctradin)、特津酮(ametridione)、莠灭净(ametryn)、特草嗪酮(amibuzin)、氨唑草酮(amicarbazone)、拌种灵(amicarthiazol)、赛硫磷(amidithion)、amidoflumet、酰嘧磺隆(amidosulfuron)、灭害威(aminocarb)、环丙嘧啶酸(aminocyclopyrachlor)、环丙嘧啶酸-甲基(aminocyclopyrachlor-methyl)、环丙嘧啶酸-钾(aminocyclopyrachlor-potassium)、氯氨基吡啶酸(aminopyralid)、氯氨基吡啶酸-钾(aminopyralid-potassium)、氯氨基吡啶酸-三(2-羟基丙基)铵(aminopyralid-tris(2-hydroxypropyl)ammonium)、甲基胺草磷(amiprofos-methyl)、胺草磷(amiprophos)、吲唑磺菌胺(amisulbrom)、胺吸磷(amiton)、胺吸磷草酸盐(amitonoxalate)、双甲脒(amitraz)、杀草强(amitrole)、氨基磺酸铵(ammoniumsulfamate)、α-萘乙酸铵(ammoniumα-naphthaleneacetate)、代森铵(amobam)、1-氨基丙基磷酸(ampropylfos)、新烟碱(anabasine)、环丙嘧啶醇(ancymidol)、敌菌灵(anilazine)、莎椑磷(anilofos)、疏草隆(anisuron)、蒽醌(anthraquinone)、安妥(antu)、环磷氮丙啶(apholate)、杀螨特(aramite)、三氧化二砷(arsenousoxide)、福美砷(asomate)、阿司匹林(aspirin)、磺草灵(asulam)、磺草灵-钾(asulam-potassium)、磺草灵-钠(asulam-sodium)、艾噻达松(athidathion)、阿特拉通(atraton)、莠去津(atrazine)、金色制酶素(aureofungin)、aviglycine、aviglycinehydrochloride、氧环唑(azaconazole)、印楝素(azadirachtin)、唑啶炔草(azafenidin)、甲基吡噁磷(azamethiphos)、四唑嘧磺隆(azimsulfuron)、益棉磷(azinphos-ethyl)、保棉磷(azinphos-methyl)、叠氮净(aziprotryne)、塞仑(azithiram)、偶氮苯(azobenzene)、三唑锡(azocyclotin)、偶氮磷(azothoate)、嘧菌酯(azoxystrobin)、bachmedesh、燕麦灵(barban)、六氟硅酸钡(bariumhexafluorosilicate)、多硫化钡(bariumpolysulfide)、熏虫菊(barthrin)、BCPC、氟丁酰草胺(beflubutamid)、苯霜灵(benalaxyl)、苯霜灵-M(benalaxyl-M)、草除灵(benazolin)、草除灵-二甲铵(benazolin-dimethylammonium)、草除灵-乙基(benazolin-ethyl)、草除灵-钾(benazolin-potassium)、bencarbazone、benclothiaz、噁虫威(bendiocarb)、乙丁氟灵(benfluralin)、丙硫克百威(benfuracarb)、呋草黄(benfuresate)、麦锈灵(benodanil)、苯菌灵(benomyl)、解草嗪(benoxacor)、苯噁磷(benoxafos)、醌肟腙(benquinox)、苄嘧磺隆脱甲基酸(bensulfuron)、苄嘧磺隆(bensulfuron-methyl)、地散磷(bensulide)、杀虫磺(bensultap)、bentaluron、灭草松(bentazone)、灭草松-钠(bentazone-sodium)、苯噻菌胺(benthiavalicarb)、苯噻菌胺-异丙基(benthiavalicarb-isopropyl)、苯噻硫氰(benthiazole)、苯草灭(bentranil)、胺酸杀(benzadox)、胺酸杀-铵(benzadox-ammonium)、苯扎氯铵(benzalkoniumchloride)、benzamacril、benzamacril-isobutyl、benzamorf、双苯嘧草酮(benzfendizone)、苄草胺(benzipram)、苯并双环酮(benzobicyclon)、吡草酮(benzofenap)、氟磺胺草(benzofluor)、苯基异羟肟酸(benzohydroxamicacid)、苯螨特(benzoximate)、新燕灵(benzoylprop)、新燕灵-乙基(benzoylprop-ethyl)、苯噻隆(benzthiazuron)、苯甲酸苄酯(benzylbenzoate)、苄基腺嘌呤(benzyladenine)、小檗碱(berberine)、盐酸小檗碱(berberinechloride)、β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、β-氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、bethoxazin、二环吡草酮(bicyclopyrone)、联苯肼酯(bifenazate)、甲羧除草醚(bifenox)、联苯菊酯(bifenthrin)、吡氟菌酯(bifujunzhi)、双丙氨酰膦(bilanafos)、双丙氨酰膦-钠(bilanafos-sodium)、乐杀螨(binapacryl)、病氰硝(bingqingxiao)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、苄呋烯菊酯(bioethanomethrin)、生物氯菊酯(biopermethrin)、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、联苯(biphenyl)、bisazir、叶枯唑(bismerthiazol)、双草醚(bispyribac)、双草醚-钠(bispyribac-sodium)、双三氟虫脲(bistrifluron)、联苯三唑醇(bitertanol)、硫氯酚(bithionol)、bixafen、灰瘟素(blasticidin-S)、硼砂(borax)、波尔多液(Bordeauxmixture)、硼酸(boricacid)、啶酰菌胺(boscalid)、芸苔素内酯(brassinolide)、乙基芸苔素内酯(brassinolide-ethyl)、小蠹性信息素(brevicomin)、溴鼠灵(brodifacoum)、溴灭菊酯(brofenvalerate)、溴氟菊酯(brofluthrinate)、除草定(bromacil)、除草定-锂(bromacil-lithium)、除草定-钠(bromacil-sodium)、溴敌隆(bromadiolone)、溴鼠胺(bromethalin)、溴苄呋菊酯(bromethrin)、溴苯烯磷(bromfenvinfos)、溴乙酰胺(bromoacetamide)、糠草腈(bromobonil)、溴丁酰草胺(bromobutide)、溴烯杀(bromocyclen)、溴-滴滴涕(bromo-DDT)、溴酚肟(bromofenoxim)、溴硫磷(bromophos)、溴硫磷-乙基(bromophos-ethyl)、溴螨酯(bromopropylate)、溴菌腈(bromothalonil)、溴苯腈(bromoxynil)、丁酰溴苯腈(bromoxynilbutyrate)、庚酰溴苯腈(bromoxynilheptanoate)、辛酰溴苯腈(bromoxyniloctanoate)、溴苯腈-钾(bromoxynil-potassium)、溴莠敏(brompyrazon)、糠菌唑(bromuconazole)、溴硝醇(bronopol)、增效特(bucarpolate)、合杀威(bufencarb)、buminafos、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)、噻嗪酮(buprofezin)、勃垦第混合液(Burgundymixture)、白消安(busulfan)、畜虫威(butacarb)、丁草胺(butachlor)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、抑草磷(butamifos)、特嘧硫磷(butathiofos)、丁烯草胺(butenachlor)、苄烯菊酯(butethrin)、特咪唑草(buthidazole)、丁硫啶(buthiobate)、丁噻隆(buthiuron)、丁酮威(butocarboxim)、丁酯膦(butona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盐(thiocyclamoxalate)、噻二唑-铜、硫双威(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、硫氟肟醚(thiofluoximate)、thiohempa、硫柳汞(thiomersal)、甲基乙拌磷(thiometon)、虫线磷(thionazin)、硫菌灵(thiophanate)、甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)、克杀螨(thioquinox)、灭鼠特(thiosemicarbazide)、杀虫双(thiosultap)、杀虫双-二铵(thiosultap-diammonium)、杀虫双-二钠(thiosultap-disodium)、杀虫单(thiosultap-monosodium)、噻替派(thiotepa)、福美双(thiram)、敌贝特(thuringiensin)、噻酰菌胺(tiadinil)、调节安(tiaojiean)、仲草丹(tiocarbazil)、嘧草胺(tioclorim)、tioxymid、环线威(tirpate)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)、甲苯氟磺胺(tolylfluanid)、甲苯基乙酸汞(tolylmercuryacetate)、topramezone、三甲苯草酮(tralkoxydim)、溴氯氰菊酯(tralocythrin)、四溴菊酯(tralomethrin)、tralopyril、四氟苯菊酯(transfluthrin)、反氯菊酯(transpermethrin)、曲他胺(tretamine)、三十烷醇(triacontanol)、三唑酮(triadimefon)、三唑醇(triadimenol)、triafamone、野麦畏(tri-allate)、威菌磷(triamiphos)、抑芽唑(triapenthenol)、苯螨噻(triarathene)、嘧菌醇(triarimol)、醚苯磺隆(triasulfuron)、唑蚜威(triazamate)、丁基三唑(triazbutil)、三嗪氟草胺(triaziflam)、三唑磷(triazophos)、咪唑嗪(triazoxide)、苯磺隆脱甲基酸(tribenuron)、苯磺隆(tribenuron-methyl)、脱叶磷(tribufos)、三丁基氧化锡(tributyltinoxide)、杀草畏(tricamba)、水杨菌胺(trichlamide)、敌百虫(trichlorfon)、异皮蝇磷(trichlormetaphos-3)、毒壤膦(trichloronat)、绿草定(triclopyr)、绿草定-丁氧基乙酯(triclopyr-butotyl)、绿草定-乙基(triclopyr-ethyl)、绿草定-三乙铵(triclopyr-triethylammonium)、三环唑(tricyclazole)、石蜡油(tridemorph)、灭草环(tridiphane)、草达津(trietazine)、杀螺吗啉(trifenmorph)、氯苯乙丙磷(trifenofos)、肟菌酯(trifloxystrobin)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、三氟啶磺隆-钠(trifloxysulfuron-sodium)、氟菌唑(triflumizole)、杀铃脲(triflumuron)、氟乐灵(trifluralin)、氟胺磺隆脱甲基酸(triflusulfuron)、氟胺磺隆(triflusulfuron-methyl)、三氟苯氧丙酸(trifop)、三氟苯氧丙酸-甲基(trifop-methyl)、三氟禾草肟(trifopsime)、嗪氨灵(triforine)、三羟基三嗪(trihydroxytriazine)、诱蝇羧酯(trimedlure)、混杀威(trimethacarb)、三甲隆(trimeturon)、挺立(trinexapac)、抗倒酯(trinexapac-ethyl)、烯虫硫酯(triprene)、茚草酮(tripropindan)、雷公藤甲素(triptolide)、草达克(tritac)、灭菌唑(triticonazole)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、trunc-call、烯效唑(uniconazole)、精烯效唑(uniconazole-P)、福美甲砷(urbacide)、乌瑞替派(uredepa)、氰戊菊酯(valerate)、有效霉素(validamycin)、valifenalate、杀鼠酮(valone)、蚜灭磷(vamidothion)、抑霉胺(vangard)、氟吡唑虫(vaniliprole)、灭草敌(vernolate)、乙烯菌核利(vinclozolin)、杀鼠灵(warfarin)、杀鼠灵-钾(warfarin-potassium)、杀鼠灵-钠(warfarin-sodium)、硝虫硫磷(xiaochongliulin)、辛菌胺(xinjunan)、烯肟菌胺(xiwojunan)、灭除威(XMC)、二甲苯草胺(xylachlor)、二甲苯酚(xylenols)、灭杀威(xylylcarb)、抑食肼(yishijing)、氰菌胺(zarilamid)、玉米素(zeatin)、增效胺(zengxiaoan)、ζ-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、环烷酸锌、磷化锌(zincphosphide)、噻唑锌(zincthiazole)、代森锌(zineb)、福美锌(ziram)、zolaprofos、苯酰菌胺(zoxamide)、唑嘧磺隆(zuomihuanglong)、α-氯乙醇(α-chlorohydrin)、α-蜕皮素(α-ecdysone)、α-multistriatin，和α-萘乙酸。对于更多信息请参见alanwood.net的“CompendiumofPesticideCommonNames”。也可参见“ThePesticideManual”14thEdition,editedbyCDSTomlin,copyright2006byBritishCropProductionCouncil或其先前或更新的版本。生物杀虫剂式I的分子也可与一种或多种生物杀虫剂联用(诸如在组合混合物中或同时或先后施用)。术语“生物杀虫剂”用于以与化学杀虫剂类似的方式施用的微生物虫害生物防治药物(MICROBIALBIOLOGICALPESTCONTROLAGENT)。通常这些为细菌防治药物，但是也有真菌防治药物的实例，包括木霉菌(TRICHODERMASPP.)和白粉寄生孢(AMPELOMYCESQUISQUALIS)(用于葡萄霜霉病(GRAPEPOWDERYMILDEW)的防治药物)。枯草杆菌(BACILLUSSUBTILIS)用于防治植物病原体。杂草和啮齿动物也已用微生物药物防治。一种熟知的杀虫剂实例为苏芸金杆菌(BACILLUSTHURINGIENSIS)，为鳞翅目、鞘翅目和双翅目的细菌性疾病。由于其对其它生物几乎不具有作用，所以认为其相比于合成杀虫剂更为环境友善的。生物杀虫剂包括根据下述的产物：1.昆虫病原真菌(例如绿僵菌(METARHIZIUMANISOPLIAE))；2.昆虫病原线虫(例如芜菁夜蛾斯氏线虫(STEINERNEMAFELTIAE))；及3.昆虫病原病毒(例如苹果蠢蛾颗粒体病毒(CYDIAPOMONELLAGRANULOVIRUS))。昆虫病原生物的其它实例包括但不限于杆状病毒、细菌和其它原核生物、真菌、原生动物和MICROSPRORIDIA。生物学衍生的杀虫剂包括但不限于藤酮、藜芦定及微生物毒素；昆虫耐受或抵抗的植物种类；及经重组体DNA技术修饰的生物，由此产生杀虫剂或向经遗传修饰的生物体传达昆虫耐受性质。式I的分子可与一种或多种生物杀虫剂在种子处理和土壤改良的区域内使用。THEMANUALOFBIOCONTROLAGENTS给出了对可用生物杀虫剂(及其它基于生物学的防治)产物的综述。COPPINGL.G.(ED.)(2004).THEMANUALOFBIOCONTROLAGENTS(FORMERLYTHEBIOPESTICIDEMANUAL)3RDEDITION.BRITISHCROP产物IONCOUNCIL(BCPC),FARNHAM,SURREYUK。其它活性化合物式I的分子也可与一种或多种以下化合物联用(诸如在组合混合物中或同时或先后施用)：1.3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-4-羟基-8-氧杂-1-氮杂螺[4,5]癸-3-烯-2-酮；2.3-(4’-氯-2,4-二甲基[1,1’-联苯]-3-基)-4-羟基-8-氧杂-1-氮杂螺[4,5]癸-3-烯-2-酮；3.4-[[(6-氯吡啶-3-基)甲基]甲基氨基]-呋喃-2(5H)-酮；4.4-[[(6-氯吡啶-3-基)甲基]环丙基氨基]-呋喃-2(5H)-酮；5.3-氯-N2-[(1S)-1-甲基-2-(甲基磺酰基)乙基]-N1-[2-甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1,2-苯二甲酰胺；6.2-氰基-N-乙基-4-氟-3-甲氧基-苯磺酰胺；7.2-氰基-N-乙基-3-甲氧基-苯磺酰胺；8.2-氰基-3-二氟甲氧基-N-乙基-4-氟-苯磺酰胺；9.2-氰基-3-氟甲氧基-N-乙基-苯磺酰胺；10.2-氰基-6-氟-3-甲氧基-N,N-二甲基-苯磺酰胺；11.2-氰基-N-乙基-6-氟-3-甲氧基-N-甲基-苯磺酰胺；12.2-氰基-3-二氟甲氧基-N,N-二甲基苯磺酰胺；13.3-(二氟甲基)-N-[2-(3,3-二甲基丁基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺；14.N-乙基-2,2-二甲基丙酰胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-对甲苯基)腙；15.N-乙基-2,2-二氯-1-甲基环丙烷-甲酰胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-对甲苯基)腙烟碱(N-乙基-2,2-DICHLORO-1-METHYLCYCLOPROPANE-CARBOXAMIDE-2-(2,6-DICHLORO-Α,Α,Α-TRIFLUORO-P-TOLYL)HYDRAZONENICOTINE)；16.硫代碳酸O-{(E-)-[2-(4-氯-苯基)-2-氰基-1-(2-三氟甲基苯基)-乙烯基]}·S-甲基酯；17.(E)-N1-[(2-氯-1,3-噻唑-5-基甲基)]-N2-氰基-N1-甲基乙脒；18.1-(6-氯吡啶-3-基甲基)-7-甲基-8-硝基-1,2,3,5,6,7-六氢-咪唑并[1,2-A]吡啶-5-醇；19.甲磺酸4-[4-氯苯基-(2-亚丁基-亚肼基)甲基)]苯基酯(4-[4-CHLOROPHENYL-(2-BUTYLIDINE-HYDRAZONO)METHYL)]PHENYLMESYLATE)；及20.N-乙基-2,2-二氯-1-甲基环丙烷甲酰胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-对甲苯基)腙。协同混合物式I的分子可与某些活性化合物一起使用以形成协同性混合物，其中所述化合物的作用模式相比于式I的分子的作用模式是相同、相似或不同的。作用模式的实例包括但不限于：乙酰胆碱酯酶抑制剂；钠通道调节剂；壳多糖生物合成抑制剂(chitinbiosynthesisinhibitor)；GABA和谷氨酸门控氯离子通道拮抗剂(GABAandglutamate-gatedchloridechannelantagonist)；GABA和谷氨酸门控氯离子通道激动剂(GABAandglutamate-gatedchloridechannelagonist)；乙酰胆碱受体激动剂；乙酰胆碱受体拮抗剂；METI抑制剂；Mg刺激ATP酶抑制剂(Mg-stimulatedATPaseinhibitor)；烟碱性乙酰胆碱受体；中肠膜破裂剂(midgutmembranedisrupter)；氧化磷酸化中断剂(oxidativephosphorylationdisrupter)和脑肌兰尼碱受体(ryanodinereceptor(RyRs))。通常，式I的分子在协同混合物中与另一种化合物的重量比为约10:1至约1:10，在另一实施方案中为约5:1至约1:5，以及在另一实施方案中为约3:1，以及在另一实施方案中为约1:1。制剂杀虫剂几乎不适于以其纯形式来施用。通常需要加入其它物质，从而使杀虫剂可按所需要的浓度和合适的形式来使用，由此易于施用、处理、运输、贮存和使杀虫剂活性最大化。因此，将杀虫剂配制成例如诱饵(bait)、浓缩乳液、粉剂(dust)、乳油(emulsifiableconcentrate)、熏蒸剂(fumigant)、凝胶、颗粒、微囊形式(microencapsulation)、种子处理形式(seedtreatment)、混悬浓缩物、混悬乳液(suspoemulsion)、片剂、水溶性液体、水可分散颗粒或干燥可流动物(dryflowable)、可润湿粉末(wettablepowder)和超低体积溶液(ultraLowvolumesolution)。有关制剂类型的进一步信息请参阅“CatalogueofPesticideFormulationTypesandInternationalCodingSystem”TechnicalMonographn°2,5thEditionbyCropLifeInternational(2002)。杀虫剂最通常以由所述杀虫剂的浓缩制剂制备的含水混悬液或乳液的形式来施用。这样的水溶性制剂、水可混悬制剂或可乳化制剂为固体(通常已知为可润湿粉末或水可分散颗粒)或液体(通常已知为乳油或含水混悬液)。可润湿粉末(其可以被压制以形成水可分散颗粒)包含杀虫剂、载体和表面活性剂的充分混合物(intimatemixture)。杀虫剂的浓度通常为约10wt％(重量百分比)至约90wt％。所述载体通常选自硅镁土(attapulgiteclay)、蒙脱土(montmorilloniteclay)、硅藻土(diatomaceousearth)或精制硅酸盐(purifiedsilicate)。有效的表面活性剂(占可润湿粉末的约0.5％至约10％)选自磺酸化的木质素、浓缩的萘磺酸盐、萘磺酸盐、烷基苯磺酸盐、烷基硫酸盐和非离子表面活性剂(例如烷基酚的氧化乙烯加成物)。杀虫剂的乳油包含溶于载体(所述载体为水可混合溶剂或水不可混合有机溶剂和乳化剂的混合物)中的合适浓度的杀虫剂(例如每升液体约50至约500克)。有用的有机溶剂包括芳族溶剂(特别是二甲苯)和石油馏分(特别是石油的高沸点萘部分和烯烃部分例如重芳族石脑油)。也可使用其它有机溶剂，例如萜类溶剂(包括松香衍生物)、脂肪族酮(例如环己酮)和复杂的醇(例如2-乙氧基乙醇)。用于乳油的合适乳化剂选自常见的阴离子表面活性剂和非离子表面活性剂。含水混悬液包括水不溶性杀虫剂分散在含水载体中的混悬液，其浓度为约5wt％至约50wt％。混悬液如下制备：精细研磨所述杀虫剂且将其剧烈混合到载体中，所述载体包含水和表面活性剂。也可加入像无机盐和合成胶或天然胶那样的成分，以增加含水载体的密度和粘度。通常最有效的是通过在设备例如砂磨机(sandmill)、球磨机(ballmill)或活塞式匀化器(piston-typehomogenizer)中制备含水混合物并对其进行匀化来同时研磨和混合杀虫剂。杀虫剂也可按颗粒组合物的形式来施用，所述颗粒组合物特别可用于施用到土壤中。颗粒组合物通常含有分散在载体中的约0.5wt％至约10wt％的所述杀虫剂，所述载体包含粘土(clay)或相似的物质。上述组合物通常如下制备：将所述杀虫剂溶于合适的溶剂中且将其施用到颗粒载体上，所述颗粒载体已被预先制成合适的粒度(范围为约0.5至3mm)。上述组合物也可如下制备：将所述载体和化合物制成面团状或糊状，然后压碎并干燥，从而得到所需颗粒粒度。含有杀虫剂的粉剂如下制备：对粉末状的杀虫剂与合适的粉尘状农用载体(例如高岭粘土、研碎的火山石等)进行充分混合。粉剂可合适地含有约1％至约10％杀虫剂。它们可用于拌种(seeddressing)或与粉尘鼓风机一起用于叶面施用(foliageapplication)。同样可行的是施用溶液形式的杀虫剂(在广泛用于农业化学的合适有机溶剂(通常为石油(petroleumoil)例如喷雾油)中)。杀虫剂也可按气溶胶组合物的形式来施用。在这样的组合物中，将杀虫剂溶解或分散在载体中，所述载体为可产生压力的推进剂混合物。将所述气溶胶组合物包装在容器中，通过雾化阀使所述混合物从所述容器中分散出来。当将杀虫剂与食物或引诱剂混合或与食物和引诱剂混合时，形成了杀虫剂诱饵。当害虫吃掉诱饵时，它们也消耗了杀虫剂。诱饵可呈颗粒、凝胶、可流动粉末、液体或固体的形式。它们用在害虫藏身处。熏蒸剂是具有相对高蒸汽压的杀虫剂，因此可按气体形式存在，其以足够的浓度杀死土壤或密封空间中的害虫。熏蒸剂的毒性与其浓度和暴露时间成比例。它们的特征在于具有良好的扩散能力并通过渗透到害虫的呼吸系统中或通过害虫的表皮被吸收来发挥作用。施用熏蒸剂以便在气密房间或气密建筑物中或在专门腔室中对防气片(gasproofsheet)下的储藏产品害虫(storedproductpest)进行防治。可通过将杀虫剂粒子或小滴混悬在各种类型的塑料聚合物(plasticpolymer)中来对杀虫剂进行微囊化。通过改变聚合物的化学性质或通过改变处理中的因素，可形成各种大小、各种溶解度、各种壁厚度和各种渗透度的微囊。这些因素控制其中活性成分的释放速度，而释放速度又影响产品的残留性能、作用速度和气味。通过将杀虫剂溶于使杀虫剂保持为溶液形式的溶剂中来制备油溶液浓缩物。杀虫剂的油溶液由于溶剂本身具有杀虫作用和体被(integument)蜡质覆盖物(waxycovering)的溶解增加了杀虫剂的摄取速度而通常提供比其它制剂更快的击倒及杀死害虫作用。油溶液的其它优点包括更好的贮藏稳定性、更好的裂缝渗透性和更好的油腻表面粘附性。另一个实施方案是水包油型乳剂，其中所述乳剂包含油性小球(oilyglobule)，所述油性小球各自提供有层状液晶包衣(lamellarliquidcrystalcoating)并分散在水相中，其中每个油性小球包含至少一种具有农业活性的化合物并各自包衣有单层的层或几层的层，所述层包含(1)至少一种非离子性亲脂性表面活性剂、(2)至少一种非离子性亲水性表面活性剂和(3)至少一种离子性表面活性剂，其中所述小球具有小于800纳米的平均粒径。有关该实施方案的进一步信息公开在美国专利公开文本20070027034(公开日期为2007年2月1日且专利申请号为11/495,228)中。为了易于使用，将该实施方案称作“OIWE”。进一步信息请参阅“InsectPestManagement”2ndEditionbyD.Dent,copyrightCABInternational(2000)。另外，更多详细信息请参阅“HandbookofPestControl-TheBehavior,LifeHistory,andControlofHouseholdPests”byArnoldMallis,9thEdition,copyright2004byGIEMediaInc。其它制剂组分一般地，当本申请公开的发明在制剂中使用时，所述制剂也可含有其它组分。这些组分包括但不限于(这是非穷举性且非相互排斥性的列举)润湿剂、展布剂(spreader)、粘着剂、渗透剂、缓冲剂、隔离剂(sequesteringagent)、防飘移剂(driftreductionagent)、相容剂(compatibilityagent)、消泡剂、清洁剂和乳化剂。接下来描述了几种组分。润湿剂是这样的物质，当将其加到液体中时，所述物质通过降低液体和液体在其上展布的表面之间的界面张力来增加液体的展布或渗透能力。润湿剂在农用化学制剂中发挥两种主要功能：在处理和制造期间增加粉末在水中的润湿速率从而制备在可溶性液体中的浓缩物或混悬浓缩物；和在将产品与水在喷雾罐中混合期间降低可润湿粉末的润湿时间并改善水向水可分散颗粒中的渗透。用于可润湿粉末、混悬浓缩物和水可分散颗粒制剂中的润湿剂的实例有月桂基硫酸钠、二辛基磺基琥珀酸钠(sodiumdioctylsulphosuccinate)、烷基酚乙氧基化物和脂肪醇乙氧基化物。分散剂是这样的物质，其吸附到粒子的表面上并有助于保持粒子的分散状态及防止粒子重新聚集。将分散剂加到农用化学制剂中以有助于制造期间的分散和混悬且有助于确保粒子在喷雾罐中重新分散到水中。它们广泛用于可润湿粉末、混悬浓缩物和水可分散颗粒中。用作分散剂的表面活性剂具有牢固吸附到粒子表面上的能力并提供对抗粒子重新聚集的荷电屏障或立体屏障。最常用的表面活性剂是阴离子型表面活性剂、非离子型表面活性剂或这两种类型的混合物。对于可润湿粉末制剂而言，最常见的分散剂为木质素磺酸钠(sodiumlignosulphonate)。对于混悬浓缩物而言，使用聚电解质(polyelectrolyte)如萘磺酸钠甲醛缩合物(sodiumnaphthalenesulphonateformaldehydecondensate)来得到非常好的吸附和稳定作用。也使用三苯乙烯基苯酚乙氧基化物磷酸酯(tristyrylphenolethoxylatephosphateester)。非离子型表面活性剂(如烷基芳基氧化乙烯缩合物(alkylarylethyleneoxidecondensate)和EO-PO嵌段共聚物)有时与阴离子型表面活性剂组合起来作为用于混悬浓缩物的分散剂。近年来，已开发了分子量非常高的聚合物表面活性剂的新类型作为分散剂。这些分散剂具有非常长的疏水性“骨架”和形成“梳”状表面活性剂的“齿”的很多个氧化乙烯链。这些高分子量聚合物可为混悬浓缩物提供非常好的长期稳定性，这是因为疏水性骨架具有固定到粒子表面上的多个锚点。用于农用化学制剂中的分散剂的实例有木质素磺酸钠、萘磺酸钠甲醛缩合物、三苯乙烯基苯酚乙氧基化物磷酸酯、脂肪醇乙氧基化物、烷基乙氧基化物、EO-PO嵌段共聚物和接枝共聚物。乳化剂是使一种液相的小滴于另一种液相中的混悬液稳定的物质。在没有乳化剂的情况下，两种液体会分离成两个不可混合的液相。最常用的乳化剂共混物含有具有12个或更多个氧化乙烯单元的烷基酚或脂肪醇及十二烷基苯磺酸的油溶性钙盐。范围为8至18的亲水亲油平衡(“HLB”)值通常将提供良好的稳定乳剂。乳剂稳定性有时可通过加入少量EO-PO嵌段共聚物表面活性剂来改善。增溶剂是在浓度超过临界胶束浓度时在水中形成胶束的表面活性剂。然后，胶束能够在胶束的疏水部分内溶解或增溶水不溶性物质。通常用于增溶的表面活性剂类型是非离子型表面活性剂：去水山梨糖醇单油酸酯(sorbitanmonooleate)、去水山梨糖醇单油酸酯乙氧基化物(sorbitanmonooleateethoxylate)和油酸甲酯(methyloleateester)。表面活性剂有时单独使用，或有时与其它添加剂(如作为喷雾罐混合物辅料的矿物油或植物油)一起使用以改善杀虫剂对靶标的生物性能。用于生物增强(bioenhancement)的表面活性剂类型通常取决于杀虫剂的性质和作用模式。然而，它们通常是非离子型的，如烷基乙氧基化物、线性脂肪醇乙氧基化物、脂肪族胺乙氧基化物。农业制剂中的载体或稀释剂是加到杀虫剂中以得到所需强度产品的物质。载体通常是具有高吸收能力(absorptivecapacity)的物质，而稀释剂通常是具有低吸收能力的物质。载体和稀释剂用在粉剂制剂、可润湿粉末制剂、颗粒制剂和水可分散颗粒制剂中。有机溶剂主要用在乳油制剂、水包油乳剂、混悬乳剂和ULV制剂中及以较小的程度用在颗粒制剂中。有时使用溶剂的混合物。第一主要组的溶剂有脂肪族石蜡基油(paraffinicoil)，如煤油或精炼石蜡。第二主要组及最常见的溶剂包括芳族溶剂，如二甲苯和分子量较高的馏分即C9和C10芳族溶剂。氯代烃可用作共溶剂以当将制剂乳化到水中时防止杀虫剂的结晶。有时醇类用作共溶剂以增加溶剂能力(solventpower)。其它溶剂可包括植物油、种子油及植物油和种子油的酯。增稠剂或胶凝剂主要用在混悬浓缩物制剂、乳剂制剂和混悬乳剂制剂中以改变液体的流变学或流动性并防止经分散的颗粒或小滴发生分离或沉降。增稠剂、胶凝剂和抗沉降剂通常分为两类即水不溶性粒子和水溶性聚合物。使用粘土和硅石来产生混悬浓缩物制剂是可能的。这些类型的物质的实例包括但不限于蒙脱石，如膨润土；硅酸镁铝；和活性白土(attapulgite)。水溶性多糖已用作增稠-胶凝剂多年。最常用的多糖的类型为种子或海藻的天然提取物或为纤维素的合成衍生物。这些类型的物质的实例包括但不限于瓜尔胶、豆角胶(locustbeangum)、角叉菜胶(carrageenam)、藻酸盐、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠(SCMC)、羟乙基纤维素(HEC)。其它类型的抗沉降剂基于变性淀粉、聚丙烯酸酯、聚乙烯醇和聚氧化乙烯。另一种良好的抗沉降剂为黄原胶。微生物引起所配制产品的酸败(spoilage)。因此防腐剂用于消除或减小微生物的作用。这些试剂的实例包括但不限于丙酸及其钠盐、山梨酸及其钠盐或钾盐、苯甲酸及其钠盐、对羟基苯甲酸钠盐、对羟基苯甲酸甲酯和1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(BIT)。表面活性剂的存在通常导致水基制剂当生产和通过喷雾罐施用时在混合操作期间起泡。为了减小起泡倾向，通常在生产阶段或在装入瓶中前加入消泡剂。一般而言，有两种类型的消泡剂即硅氧烷和非硅氧烷。硅氧烷通常为聚二甲基硅氧烷的水性乳剂，而非硅氧烷消泡剂为水不溶性油如辛醇和壬醇。在这两种情况下，消泡剂的功能都是从空气-水界面中置换表面活性剂。“绿色”试剂(例如辅料、表面活性剂、溶剂)可降低作物保护制剂的整体环境影响。绿色试剂为生物可降解的且通常由天然和/或可得来源例如植物和动物来源衍生。特殊实例为：植物油、种子油及植物油和种子油的酯，及烷氧基化烷基多聚葡萄糖苷。进一步信息请参阅“ChemistryandTechnologyofAgrochemicalFormulations”editedbyD.A.Knowles,copyright1998byKluwerAcademicPublishers。还请参阅“InsecticidesinAgricultureandEnvironment-RetrospectsandProspects”byA.S.Perry,I.Yamamoto,I.Ishaaya,andR.Perry,copyright1998bySpringer-Verlag。害虫一般来说，式I的分子可用于防治害虫，例如甲虫(beetle)、蠷螋(earwig)、蟑螂(cockroache)、蝇(fly)、蚜虫(aphid)、蚧(scale)、粉虱(whitefly)、叶蝉(leafhopper)、蚂蚁(ant)、黄蜂(wasp)、白蚁(termite)、蛾(moth)、蝴蝶(butterfly)、虱(lice)、蚱蜢(grasshopper)、蝗虫(locust)、蟋蟀(cricket)、蚤(flea)、蓟马(thrip)、蠹虫(bristletail)、螨(mite)、蜱(tick)、线虫(nematode)和综合纲(Symphyla)。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治线虫门(PhylaNematoda)和/或节肢动物门(Arthropoda)的害虫。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治有螯肢亚门(SubphylaChelicerata)、多足纲(Myriapoda)和/或六足纲(Hexapoda)的害虫。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治蛛形纲(Arachnida)、综合纲(Symphyla)和/或昆虫纲(Insecta)的害虫。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治虱目(OrderAnoplura)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于吸血虱属种(Haematopinusspp.)、甲胁虱属(Hoplopleuraspp.)、长颚虱属(Linognathusspp.)、虱属(Pediculusspp.)和鳞虱属(Polyplaxspp.)。具体种类的非穷举性列举包括但不限于驴血虱(Haematopinusasini)、猪血虱(Haematopinussuis)、毛虱(Linognathussetosus)、绵羊颚虱(Linognathusovillus)、头虱(Pediculushumanuscapitis)、体虱(Pediculushumanushumanus)和阴虱(Pthiruspubis)。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治鞘翅目(Coleoptera)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于豆象属种(Acanthoscelidesspp.)、叩头虫属种(Agriotesspp.)、花象属种(Anthonomusspp.)、梨象属种(Apionspp.)、金龟属种(Apogoniaspp.)、守瓜属种(Aulacophoraspp.)、豆象属种(Bruchusspp.)、天牛属种(Cerosternaspp.)、Cerotomaspp.、龟象属种(Ceutorhynchusspp.)、跳甲属种(Chaetocnemaspp.)、Colaspisspp.、Cteniceraspp.、象虫属种(Curculiospp.)、圆头犀金龟属种(Cyclocephalaspp.)、叶甲属种(Diabroticaspp.)、叶象属种(Hyperaspp.)、齿小蠹属种(Ipsspp.)、粉蠹属种(Lyctusspp.)、Megascelisspp.、Meligethesspp.、鸟喙象属种(Otiorhynchusspp.)、玫瑰短喙象属种(Pantomorusspp.)、食叶鳃金龟属种(Phyllophagaspp.)、黄条跳甲属种(Phyllotretaspp.)、根鳃金龟属种(Rhizotrogusspp.)、Rhynchitesspp.、隐颏象属种(Rhynchophorusspp.)、小蠹属种(Scolytusspp.)、Sphenophorusspp.、米象属种(Sitophilusspp.)和拟谷盗属种(Triboliumspp.)。具体种类的非穷举性列举包括但不限于菜豆象(Acanthoscelidesobtectus)、白蜡窄吉丁(Agrilusplanipennis)、光肩星天牛(Anoplophoraglabripennis)、棉铃象虫(Anthonomusgrandis)、黑绒金龟(Ataeniusspretulus)、Atomarialinearis、甜菜象(Bothynoderespunctiventris)、豌豆象(Bruchuspisorum)、四纹豆象(Callosobruchusmaculatus)、黄斑露尾甲(Carpophilushemipterus)、甜菜龟甲(Cassidavittata)、Cerotomatrifurcata、白菜籽龟象(Ceutorhynchusassimilis)、芫菁龟象(Ceutorhynchusnapi)、Conoderusscalaris、Conoderusstigmosus、李象(Conotrachelusnenuphar)、Cotinisnitida、石刁柏负泥虫(Criocerisasparagi)、锈赤扁谷盗(Cryptolestesferrugineus)、长角扁谷盗(Cryptolestespusillus)、土耳其扁谷盗(Cryptolestesturcicus)、Cylindrocopturusadspersus、芒果剪叶象(Deporausmarginatus)、火腿皮蠹(Dermesteslardarius)、白腹皮蠹(Dermestesmaculatus)、墨西哥豆瓢虫(Epilachnavarivestis)、蛀茎象甲(Faustinuscubae)、苍白根颈象(Hylobiuspales)、紫苜蓿叶象(Hyperapostica)、咖啡果小蠹(Hypothenemushampei)、烟草甲(Lasiodermaserricorne)、马铃薯甲虫(Leptinotarsadecemlineata)、Liogenysfuscus、Liogenyssuturalis、稻水象甲(Lissorhoptrusoryzophilus)、Maecolaspisjoliveti、玉米叩甲(Melanotuscommunis)、油菜花露尾甲(Meligethesaeneus)、五月金龟子(Melolonthamelolontha)、Obereabrevis、线性筒天牛(ObereaLinearis)、椰蛀犀金龟(Oryctesrhinoceros)、贸易锯谷盗(Oryzaephilusmercator)、锯谷盗(Oryzaephilussurinamensis)、黑角负泥虫(Oulemamelanopus)、水稻负泥虫(Oulemaoryzae)、Phyllophagacuyabana、日本弧丽金龟(Popilliajaponica)、大谷蠹(Prostephanustruncatus)、谷蠹(Rhyzoperthadominica)、条纹根瘤象甲(Sitonalineatus)、谷象(Sitophilusgranarius)、米象(Sitophilusoryzae)、玉米象(Sitophiluszeamais)、药材甲(Stegobiumpaniceum)、赤拟谷盗(Triboliumcastaneum)、杂拟谷盗(Triboliumconfusum)、花斑皮蠹(Trogodermavariabile)和Zabrustenebrioides。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治革翅目(OrderDermaptera)的害虫。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治蜚蠊目(OrderBlattaria)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于德国小蠊(Blattellagermanica)、东方蜚蠊(Blattaorientalis)、宾夕法尼亚木蠊(Parcoblattapennsylvanica)、美洲大蠊(Periplanetaamericana)、澳洲大蠊(Periplanetaaustralasiae)、褐色大蠊(Periplanetabrunnea)、烟色大蠊(Periplanetafuliginosa)、蔗绿蜚蠊(Pycnoscelussurinamensis)和长须蜚蠊(Supellalongipalpa)。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治双翅目(OrderDiptera)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于伊蚊属种(Aedesspp.)、潜蝇属种(Agromyzaspp.)、按实蝇属种(Anastrephaspp.)、疟蚊属种(Anophelesspp.)、果实蝇属种(Bactroceraspp.)、小条实蝇属种(Ceratitisspp.)、斑虻属种(Chrysopsspp.)、锥蝇属种(Cochliomyiaspp.)、瘿蚊属种(Contariniaspp.)、库蚊属种(Culexspp.)、叶瘿蚊属种(Dasineuraspp.)、地种蝇属种(Deliaspp.)、果蝇属种(Drosophilaspp.)、厕蝇属种(Fanniaspp.)、黑蝇属种(Hylemyiaspp.)、斑潜蝇属种(Liriomyzaspp.)、蝇属种(Muscaspp.)、Phorbiaspp.,牛虻属种(Tabanusspp.)和大蚊属种(Tipulaspp.)。具体种类的非穷举性列举包括但不限于紫苜蓿潜蝇(Agromyzafrontella)、加勒比按实蝇(Anastrephasuspensa)、墨西哥按实蝇(Anastrephaludens)、西印度按实蝇(Anastrephaobliqa)、瓜实蝇(Bactroceracucurbitae)、桔小实蝇(Bactroceradorsalis)、入侵实蝇(Bactrocerainvadens)、桃实蝇(Bactrocerazonata)、地中海小条实蝇(Ceratitiscapitata)、油菜叶瘿蚊(Dasineurabrassicae)、灰地种蝇(Deliaplatura)、黄腹厕蝇(Fanniacanicularis)、灰腹厕蝇(Fanniascalaris)、肠胃蝇(Gasterophilusintestinalis)、Gracilliaperseae、扰血蝇(Haematobiairritans)、纹皮蝇(Hypodermalineatum)、菜潜蝇(Liriomyzabrassicae)、绵羊虱蝇(Melophagusovinus)、秋家蝇(Muscaautumnalis)、家蝇(Muscadomestica)、羊狂蝇(Oestrusovis)、欧洲麦秆蝇(Oscinellafrit)、甜菜泉蝇(Pegomyabetae)、胡萝卜茎蝇(Psilarosae)、樱桃果蝇(Rhagoletiscerasi)、苹果实蝇(Rhagoletispomonella)、蓝橘绕实蝇(Rhagoletismendax)、麦红吸浆虫(Sitodiplosismosellana)和厩螫蝇(Stomoxyscalcitrans)、在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治半翅目(OrderHemiptera)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于球蚜属种(Adelgesspp.)、白轮盾蚧属种(Aulacaspisspp.)、沫蝉属种(Aphrophoraspp.)、蚜虫属种(Aphisspp.)、粉虱属种(Bemisiaspp.)、蜡蚧属种(Ceroplastesspp.)、雪盾蚧属种(Chionaspisspp.)、圆盾蚧属种(Chrysomphalusspp.)、软蜡蚧属种(Coccusspp.)、绿小叶蝉属种(Empoascaspp.)、蛎盾蚧属种(Lepidosaphesspp.)、蝽属种(Lagynotomusspp.)、草盲蝽属种(Lygusspp.)、长管蚜属种(Macrosiphumspp.)、黑尾叶蝉属种(Nephotettixspp.)、稻绿蝽属种(Nezaraspp.)、沫蝉属种(Philaenusspp.)、植盲蝽属种(Phytocorisspp.)、Piezodorusspp.、臀纹粉蚧属种(Planococcusspp.)、粉蚧属种(Pseudococcusspp.)、Rhopalosiphumspp.、珠蜡蚧属种(Saissetiaspp.)、彩斑蚜属种(Therioaphisspp.)、Toumeyellaspp.、声蚜属种(Toxopteraspp.)、Trialeurodesspp.、锥蝽属种(Triatomaspp.)和尖盾蚧属种(Unaspisspp.)。具体种类的非穷举性列举包括但不限于拟绿蝽(Acrosternumhilare)、苜蓿豌豆蚜(Acyrthosiphonpisum)、Aleyrodesproletella、螺旋粉虱(Aleurodicusdispersus)、丝绒粉虱(Aleurothrixusfloccosus)、Amrascabiguttulabiguttula、红圆蚧(Aonidiellaaurantii)、棉蚜(Aphisgossypii)、大豆蚜(Aphisglycines)、苹果蚜(Aphispomi)、马铃薯长须蚜(Aulacorthumsolani)、银叶粉虱(Bemisiaargentifolii)、甘薯粉虱(Bemisiatabaci)、美洲谷长蝽(Blissusleucopterus)、天门冬小管蚜(Brachycorynellaasparagi)、Brevenniarehi、甘蓝蚜(Brevicorynebrassicae)、马铃薯俊盲蝽(Calocorisnorvegicus)、红蜡蚧(Ceroplastesrubens)、热带臭虫(Cimexhemipterus)、温带臭虫(Cimexlectularius)、Dagbertusfasciatus、Dichelopsfurcatus、麦双尾蚜(Diuraphisnoxia)、柑桔木虱(Diaphorinacitri)、车前圆尾蚜(Dysaphisplantaginea)、美棉红蝽(Dysdercussuturellus)、Edessameditabunda、苹果绵蚜(Eriosomalanigerum)、欧扁盾蝽(Eurygastermaura)、Euschistusheros、褐美洲蝽(Euschistusservus)、安氏角盲蝽(Helopeltisantonii)、茶角盲蝽(Helopeltistheivora)、吹棉蚧(Iceryapurchasi)、芒果黄线叶蝉(Idioscopusnitidulus)、灰飞虱(Laodelphaxstriatellus)、大稻缘蝽(Leptocorisaoratorius)、异稻缘蝽(Leptocorisavaricornis)、豆荚草盲蝽(Lygushesperus)、木槿曼粉蚧(Maconellicoccushirsutus)、大戟长管蚜(Macrosiphumeuphorbiae)、麦长管蚜(Macrosiphumgranarium)、蔷薇长管蚜(Macrosiphumrosae)、Macrostelesquadrilineatus、Mahanarvafrimbiolata、麦无网蚜(Metopolophiumdirhodum)、Mictislongicornis、桃蚜(Myzuspersicae)、黑尾叶蝉(Nephotettixcinctipes)、Neurocolpuslongirostris、稻绿蝽(Nezaraviridula)、褐飞虱(Nilaparvatalugens)、糠片盾蚧(Parlatoriapergandii)、黑片盾蚧(Parlatoriaziziphi)、玉米花翅飞虱(Peregrinusmaidis)、葡萄根瘤蚜(Phylloxeravitifoliae)、去杉球蚧(Physokermespiceae)、Phytocoriscalifornicus、Phytocorisrelativus、Piezodorusguildinii、四线盲蝽(Poecilocapsuslineatus)、Psallusvaccinicola、Pseudacystaperseae、菠萝洁粉蚧(Pseudococcusbrevipes)、梨园盾蚧(Quadraspidiotusperniciosus)、玉米蚜(Rhopalosiphummaidis)、禾谷缢管蚜(Rhopalosiphumpadi)、榄珠蜡蚧(Saissetiaoleae)、Scaptocoriscastanea、蚜麦二叉蚜(Schizaphisgraminum)、麦长管蚜(Sitobionavenae)、白背飞虱(Sogatellafurcifera)、温室粉虱(Trialeurodesvaporariorum)、结翅粉虱(Trialeurodesabutiloneus)、矢尖蚧(Unaspisyanonensis)和Zuliaentrerriana。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治膜翅目(OrderHymenoptera)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于切叶蚁属种(Acromyrmexspp.)、叶蚁属种(Attaspp.)、黑蚁属种(Camponotusspp.)、松叶蜂属种(Diprionspp.)、蚁属种(Formicaspp.)、厨蚁属种(Monomoriumspp.)、新松叶蜂属种(Neodiprionspp.)、收获蚁属种(Pogonomyrmexspp.)、马蜂属种(Polistesspp.)、火蚁属种(Solenopsisspp.)、黄胡蜂属种(Vespulaspp.)和木蜂属种(Xylocopaspp.)。具体种类的非穷举性列举包括但不限于新疆菜叶蜂(Athaliarosae)、Attatexana,阿根廷蚁(Iridomyrmexhumilis)、小黑蚁(Monomoriumminimum)、厨蚁(Monomoriumpharaonis)、红火蚁(Solenopsisinvicta)、热带火蚁(Solenopsisgeminata)、Solenopsismolesta、黑火蚁(Solenopsisrichtery)、南方火蚁(Solenopsisxyloni)和臭家蚁(Tapinomasessile)。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治等翅目(OrderIsoptera)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于乳白蚁属种(Coptotermesspp.)、角白蚁属种(Cornitermesspp.)、砂白蚁属种(Cryptotermesspp.)、异白蚁属种(Heterotermesspp.)、木白蚁属种(Kalotermesspp.)、楹白蚁属种(Incisitermesspp.)、大白蚁属种(Macrotermesspp.)、缘木白蚁属种(Marginitermesspp.)、锯白蚁属种(Microcerotermesspp.)、原角白蚁属种(Procornitermesspp.)、散白蚁属种(Reticulitermesspp.)、长鼻白蚁属种(Schedorhinotermesspp.)和古白蚁属种(Zootermopsisspp.)。具体种类的非穷举性列举包括但不限于曲颚白蚁(Coptotermescurvignathus)、新西兰乳白蚁(Coptotermesfrenchii)、台湾乳白蚁(Coptotermesformosanus)、金黄异白蚁(Heterotermesaureus)、稻麦小白蚁(Microtermesobesi)、Reticulitermesbanyulensis、Reticulitermesgrassei、黄肢散白蚁(Reticulitermesflavipes)、美小黄散白蚁(Reticulitermeshageni)、西方散白蚁(Reticulitermeshesperus)、桑特散白蚁(Reticulitermessantonensis)、栖北散白蚁(Reticulitermessperatus)、美黑胫散白蚁(Reticulitermestibialis)和美小黑散白蚁(Reticulitermesvirginicus)。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治鳞翅目(OrderLepidoptera)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于褐带卷蛾属种(Adoxophyesspp.)、Agrotisspp.、卷蛾属种(Argyrotaeniaspp.)、Cacoeciaspp.、细蛾属种(Caloptiliaspp.)、禾草螟属种(Chilospp.)、夜蛾属种(Chrysodeixisspp.)、豆粉蝶属种(Coliasspp.)、草螟属种(Crambusspp.)、绢野螟属种(Diaphaniaspp.)、螟属种(Diatraeaspp.)、金刚钻属种(Eariasspp.)、粉斑螟属种(Ephestiaspp.)、Epimecisspp.、Feltiaspp.、角剑夜蛾属种(Gortynaspp.)、青虫属种(Helicoverpaspp.)、实夜蛾属种(Heliothisspp.)、Indarbelaspp.、Lithocolletisspp.、Loxagrotisspp.、天幕毛虫属种(Malacosomaspp.)、Peridromaspp.、细蛾属种(Phyllonorycterspp.)、Pseudaletiaspp.、蛀茎夜蛾属种(Sesamiaspp.)、灰翅夜蛾属种(Spodopteraspp.)、兴透翅蛾属种(Synanthedonspp.)和巢蛾属种(Yponomeutaspp.)。具体种类的非穷举性列举包括但不限于飞扬阿夜蛾(Achaeajanata)、棉褐带卷蛾(Adoxophyesorana)、小地蚕(Agrotisipsilon)、棉叶波纹夜蛾(Alabamaargillacea)、Amorbiacuneana、脐橙螟(Amyeloistransitella)、Anacamptodesdefectaria、桃枝麦蛾(Anarsialineatella)、黄麻桥夜蛾(Anomissabulifera)、梨豆夜蛾(Anticarsiagemmatalis)、果树卷叶蛾(Archipsargyrospila)、玫瑰卷叶蛾(Archipsrosana)、桔带卷蛾(Argyrotaeniacitrana)、伽马叉纹夜蛾(Autographagamma)、Bonagotacranaodes、籼弄蝶(Borbocinnara)、Bucculatrixthurberiella、Capuareticulana、桃蛀果蛾(Carposinaniponensis)、二化螟(Chilosuppressalis)、台湾稻螟(Chilopolychrysus)、芒果横线尾夜蛾(Chlumetiatransversa)、玫瑰色卷蛾(Choristoneurarosaceana)、稻纵卷叶螟(Cnaphalocrocismedinalis)、荔枝细蛾(Conopomorphacramerella)、芳香木蠹蛾(Cossuscossus)、Cydiacaryana、李小食心虫(Cydiafunebrana)、梨小食心虫(Cydiamolesta)、Cydianigricana、苹果小卷蛾(Cydiapomonella)、Darnadiducta、小蔗螟(Diatraeasaccharalis)、西南玉米杆草螟(Diatraeagraniosella)、埃及金刚钻(Eariasinsulata)、翠纹金刚钻(Eariasvitella)、Ecdytolophaaurantianum、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpuslignosellus)、粉斑螟(Ephestiacautella)、烟草粉斑螟(Ephestiaelutella)、地中海粉螟(Ephestiakuehniella)、夜小卷蛾(Epinotiaaporema)、淡棕苹果蛾(Epiphyaspostvittana)、香蕉弄蝶(Erionotathrax)、女贞细卷蛾(Eupoeciliaambiguella)、Euxoaauxiliaris、东方蛀果蛾(Grapholitamolesta)、三纹螟蛾(Hedyleptaindicata)、棉铃虫(Helicoverpaarmigera)、谷实夜蛾(Helicoverpazea)、烟芽夜蛾(Heliothisvirescens)、菜心野螟(Hellulaundalis)、番茄蠹蛾(Keiferialycopersicella)、茄白翅野螟(Leucinodesorbonalis)、咖啡潜叶蛾(Perileucopteracoffeella)、旋纹潜蛾(Leucopteramalifoliella)、葡萄小卷叶蛾(Lobesiabotrana)、Loxagrotisalbicosta、舞毒蛾(Lymantriadispar)、桃潜蛾(Lyonetiaclerkella)、Mahasenacorbetti、甘蓝夜蛾(Mamestrabrassicae)、豆荚野螟(Marucatestulalis)、袋蛾(Metisaplana)、Mythimnaunipuncta、Neoleucinodeselegantalis、三点水螟(Nymphuladepunctalis)、秋尺蛾(Operophterabrumata)、玉米螟(Ostrinianubilalis)、Oxydiavesulia、Pandemiscerasana、苹褐卷蛾(Pandemisheparana)、非洲达摩凤蝶(Papiliodemodocus)、红铃麦蛾(Pectinophoragossypiella)、杂色地老虎(Peridromasaucia)、咖啡潜叶蛾(Perileucopteracoffeella)、马铃薯块茎蛾(Phthorimaeaoperculella)、柑桔叶潜蛾(Phyllocnisitiscitrella)、菜粉蝶(Pierisrapae)、苜蓿绿夜蛾(Plathypenascabra)、印度谷斑蛾(Plodiainterpunctella)、菜蛾(Plutellaxylostella)、Polychrosisviteana、桔果巢蛾(Praysendocarpa)、油橄榄巢蛾(Praysoleae)、Pseudaletiaunipuncta、大豆夜蛾(Pseudoplusiaincludens)、尺蠖(Rachiplusianu)、三化螟(Scirpophagaincertulas)、稻蛀茎夜蛾(Sesamiainferens)、粉茎螟(Sesamianonagrioides)、铜斑褐刺蛾(Setoranitens)、麦蛾(Sitotrogacerealella)、葡萄长须卷蛾(Sparganothispilleriana)、甜菜夜蛾(Spodopteraexigua)、草地贪夜蛾(Spodopterafugiperda)、南部灰翅夜蛾(Spodopteraoridania)、Theclabasilides、衣蛾(Tineolabisselliella)、粉斑夜蛾(Trichoplusiani)、番茄斑潜蝇(Tutaabsoluta)、咖啡豹蠹蛾(Zeuzeracoffeae)和梨豹蠹蛾(Zeuzerapyrina)。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治食毛目(OrderMallophaga)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于Anaticolaspp.、Bovicolaspp.、Chelopistesspp.、Goniodesspp.、Menacanthusspp.和Trichodectesspp.。具体种类的非穷举性列举包括但不限于Bovicolabovis、Bovicolacaprae、绵羊虱(Bovicolaovis)、Chelopistesmeleagridis、Goniodesdissimilis、Goniodesgigas、火鸡短角鸟虱(Menacanthusstramineus)、鸡羽虱(Menopongallinea)和犬啮毛虱(Trichodectescanis)。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治直翅目(OrderOrthoptera)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于蚱蜢属种(Melanoplusspp.)和Pterophyllaspp.。具体种类的非穷举性列举包括但不限于黑斑阿纳螽(Anabrussimplex)、非洲蝼蛄(Gryllotalpaafricana)、Gryllotalpaaustralis、Gryllotalpabrachyptera、蝼蛄(Gryllotalpahexadactyla)、东亚飞蝗(Locustamigratoria)、纲翅细刺螽(Microcentrumretinerve)、沙漠蝗(Schistocercagregaria)和叉尾斯奎螽(Scudderiafurcata)。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治蚤目(OrderSiphonaptera)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于鸡角叶蚤(Ceratophyllusgallinae)、Ceratophyllusniger、犬栉头蚤(Ctenocephalidescanis)、猫栉头蚤(Ctenocephalidesfelis)和人蚤(Pulexirritans)。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治缨翅目(OrderThysanoptera)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于Caliothripsspp.、Frankliniellaspp.、硬蓟马属种(Scirtothripsspp.)和蓟马属种(Thripsspp.)。具体种类的非穷举性列举包括但不限于烟褐蓟马(Frankliniellafusca)、西花蓟马(Frankliniellaoccidentalis)、Frankliniellaschultzei、威廉期花蓟马(Frankliniellawilliamsi)、温室蓟马(Heliothripshaemorrhaidalis)、Rhipiphorothripscruentatus、桔硬蓟马(Scirtothripscitri)、茶黄蓟马(Scirtothripsdorsalis)和Taeniothripsrhopalantennalis、黄胸蓟马(Thripshawaiiensis)、豆黄蓟马(Thripsnigropilosus)、东方蓟马(Thripsorientalis)和Thripstabaci。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治缨尾目(OrderThysanura)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于衣鱼属种(Lepismaspp.)和小灶衣鱼属种(Thermobiaspp.)。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治螨目(OrderAcarina)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于粉螨属种(Acarusspp.)、刺皮瘿螨属种(Aculopsspp.)、牛蜱属种(Boophilusspp.)、脂螨属种(Demodexspp.)、革蜱属种(Dermacentorspp.)、上瘿螨属种(Epitimerusspp.)、瘿螨属种(Eriophyesspp.)、硬蜱属种(Ixodesspp.)、小爪螨属种(Oligonychusspp.)、全爪螨属种(Panonychusspp.)、根螨属种(Rhizoglyphusspp.)和叶螨属种(Tetranychusspp.)。具体种类的非穷举性列举包括但不限于氏蜂跗腺螨(Acarapiswoodi)、粗脚粉螨(Acarussiro)、Aceriamangiferae、番茄刺皮瘿螨(Aculopslycopersici)、Aculuspelekassi、斯氏刺瘿螨(Aculusschlechtendali)、Amblyommaamericanum、卵形短须螨(Brevipalpusobovatus)、紫红短须螨(Brevipalpusphoenicis)、美洲狗蜱(Dermacentorvariabilis)、屋尘螨(Dermatophagoidespteronyssinus)、鹅耳枥始叶螨(Eotetranychuscarpini)、猫耳螨(Notoedrescati)、咖啡小爪螨(Oligonychuscoffee)、冬青小爪螨(Oligonychusilicus)、柑桔全爪螨(Panonychuscitri)、苹果全爪螨(Panonychusulmi)、桔皱叶刺瘿螨(Phyllocoptrutaoleivora)、食跗线螨属种(Polyphagotarsonemunlatus)、血红扇头蜱(Rhipicephalussanguineus)、疥螨(Sarcoptesscabiei)、鳄梨顶冠瘿螨(Tegolophusperseaflorae)、二点叶螨(Tetranychusurticae)和狄氏瓦螨(Varroadestructor)。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治综合纲(OrderSymphyla)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于白松虫(Scutigerellaimmaculata)。在另一个实施方案中，式I的分子可用于防治线虫门(PhylumNematoda)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于滑刃线虫属种(Aphelenchoidesspp.)、刺线虫属种(Belonolaimusspp.)、小环线虫属种(Criconemellaspp.)、茎线虫属种(Ditylenchusspp.)、棘皮线虫属种(Heteroderaspp.)、潜根线虫属种(Hirschmanniellaspp.)、纽带线虫属种(Hoplolaimusspp.)、根结线虫属种(Meloidogynespp.)、短体线虫属种(Pratylenchusspp.)和穿孔线虫属种(Radopholusspp.)。具体种类的非穷举性列举包括但不限于犬恶丝虫(Dirofilariaimmitis)、玉米胞囊线虫(Heteroderazeae)、南方根结线虫(Meloidogyneincognita)、Meloidogynejavanica、旋盘尾丝虫(Onchocercavolvulus)、Radopholussimilis和香蕉肾状线虫(Rotylenchusreniformis)。更详细的信息请参阅“HandbookofPestControl-TheBehavior,LifeHistory,andControlofHouseholdPests”byArnoldMallis,9thEdition,copyright2004byGIEMediaInc。施用式I的分子通常以每公顷约0.01克的量至每公顷约5000克的量使用以进行防治。优选为每公顷约0.1克的量至每公顷约500克的量且通常更优选的是每公顷约1克的量至每公顷约50克的量。式I的分子施用的区域可为害虫占据(或可为寄居或经过)的任何区域，例如：作物、树木、果实、谷类、饲料、藤本植物、草丛和观赏植物生长的区域；家养动物居住的区域；建筑物的内或外表面(诸如谷物储存的位置)、建筑物中使用的建筑材料(诸如浸渍木材)及建筑物周围的土壤。使用式I的分子的特定作物区域包括苹果、玉米、向日葵、棉花、大豆、芸苔、小麦、大米、高粱、大麦、燕麦、土豆、橙子、苜蓿、莴苣、草莓、番茄、胡椒、十字花科植物、梨、烟草、杏仁、甜菜、豆类和其它有价值的作物生长或其种子即将播种的区域。同样有利的是在各种植物生长时与式I的分子一起使用硫酸铵。防治害虫通常表示害虫群体、害虫活动性或两者在区域内降低。这可在如下情况时发生：害虫群体由区域驱除；害虫在区域内或在区域周围无能力；或害虫整体或部分在区域内或在区域周围灭绝。当然，可出现这些结果的组合。一般来说，害虫群体、活动性或两者理想地降低了多于50％，更优选的多于90％。一般来说，区域不在人类中或表面；因此，位置通常为非人类区域。式I的分子可以混合物的形式使用，同时或先后施用、单独或与其它增强植物活力(例如长出更好的根系、更好地经受应激生长条件)的化合物一起施用。所述其它化合物为例如调节植物乙烯受体(最新的是1-甲基环丙烯(也称为1-MCP))的化合物。而且，这种分子可在害虫活性低时使用，例如在正在生长的植物开始产生有价值的农产品之前。这种时期包括害虫压力通常很低的早期播种季节。式I的分子可施用至植物的叶子和果实部分以防治害虫。所述分子将直接与害虫接触，或害虫在侵蚀含有杀虫剂的叶子、果实或浸出的树液时消耗所述杀虫剂。所述式I的分子也可施用至土壤且当以该种方式施用时，害虫侵蚀的根和茎可得到防治。所述根可吸收分子，将其吸取至植物的叶子部分以防治在地上咀嚼和侵蚀树液的害虫。一般而言，就诱饵而言，将诱饵置于例如白蚁可与诱饵发生接触和/或依附的场所。也可将诱饵施用到例如蚂蚁、白蚁、蟑螂和苍蝇可与诱饵发生接触和/或依附的建筑物表面(水平表面、垂直表面或倾斜表面)。诱饵可包含式I的分子。式I的分子可包囊在胶囊的内部或置于胶囊的表面。胶囊的大小可在纳米尺寸(直径约100-900纳米)至微米尺寸(直径约10-900微米)的范围内。由于一些害虫的卵具有抗杀虫剂作用的独特能力，因此可能需要重复施用式I的分子以防治新出现的幼虫。杀虫剂在植物中的系统移动可用于通过将所述式I的分子施用(例如在区域内喷雾)到所述植物的不同部位而对所述植物的另一个部位进行害虫防治。例如，防治食叶昆虫可以通过将土壤用例如种植土壤之前或之后灌服(drench)来滴注灌溉施用或沟槽施用，或通过种植前处理种子来防治。种子处理可以施用于所有类型的种子，包括可生长成遗传转化为表达特定属性的植物的那些种子。代表性的实例包括表达对无脊椎害虫(例如苏芸金杆菌(Bacillusthuringiensis))有毒的蛋白质或其它杀虫毒素，表达除草剂抵抗性的那些种子(例如“RoundupReady”种子)或具有“叠加”外源基因的那些种子(所述“叠加”外源基因表达杀虫毒素、除草剂抵抗性、营养提高特性或任何其它有益特性)。另外，用式I的分子进行的所述种子处理可进一步增强植物更好经受应激生长条件的能力。这导致更健康更旺盛的植物，由此可在收获时得到更高的产量。一般来说，每100,000个种子施用约1克至约500克的式I的分子可理想地得到好的益处，每100,000个种子约10克至约100克的量可预期地得到更好的益处且每100,000个种子约25克至约75克的量可预期地得到甚至更好的益处。容易理解的是，式I的分子可用于被遗传转化以表达特定属性，例如苏芸金杆菌或其它杀虫毒素，或表达除草剂抵抗性的那些植物，或具有“叠加”外源基因的植物，所述“叠加”外源基因表达杀虫毒素、除草剂抵抗性、营养提高特性或任何其它有益特性。式I的分子可用于在兽医学方面或在非人动物饲养领域防治内寄生物(endoparasite)和外寄生物(ectoparasite)。所述式I的分子在以如下方式来施用：以例如片剂、胶囊剂、饮用剂、颗粒剂的形式来口服给药，以例如浸蘸、喷雾、倾倒、点样和撒粉的形式来进行皮肤施用，及以例如注射剂的形式来进行肠胃外给药。式I的分子也可有利地用于家畜饲养(例如牛、羊、猪、鸡和鹅)。它们也可在宠物诸如马、狗和猫中有利地采用。待防治的特定害虫可为对所述动物造成麻烦的蚤和蜱。将合适的制剂与饮用水或饲料一起口服给予动物。合适的剂量和制剂取决于物种。式I的分子也可用于防治上面列举的动物中的寄生虫，尤其是肠的寄生虫。式I的分子也可在用于人类保健的治疗方法中采用。所述方法包括但不限于以例如片剂、胶囊剂、饮用剂、颗粒剂的形式来口服给药及通过皮肤施用。全世界的害虫正在迁移至新环境(对于这种害虫)，然后在这种新环境中变成新的侵害物种。式I的分子也可在这种新的侵害物种上使用以在这种新环境中防治它们。式I的分子也可在这样的区域中使用，其中植物如农作物正在生长(例如，种植前、种植期间、收获前)以及其中存在低水平的(甚至没有实际存在)可在商业上损害这种植物的害虫。这种分子在这种区域中的用途是使在该区域中生长的植物受益。这种益处可包括但不限于改善植物的健康，改善植物的收率(例如，提高的生物量和/或提高的有价值成分含量)，改善植物活力(例如，改善的植物生长和/或更绿的叶子)，改善的植物质量(例如，改善的某些成分的含量或组成)和改善植物对非生物和/或生物应激的耐受性。在杀虫剂可被使用或商业销售前，所述杀虫剂经历各种政府当局(当地、地区、州、国家、国际)的漫长评价过程。大量数据要求(voluminousdatarequirement)由管理当局来规定且必须通过数据生成(datageneration)来给出(address)，及由产品登记人或由代表产品登记人的其他人来提交，其中通常使用与互联网连接的电脑。这些政府当局然后评价所述数据且若作出安全性的决定，则将产品登记许可(productregistrationapproval)提供给潜在的使用者或销售者。之后，在产品登记被授权和支持的地方，所述使用者或销售者可使用或销售这些杀虫剂。可测试式I的分子以测定它对于害虫的效力。而且，可进行作用模式研究以测定是否所述分子具有与其它杀虫剂不同的作用模式。然后，可将这些采集到的数据例如通过因特网传播至第三方。本申请中的标题仅是为了方便，而决不是用于解释本申请中的任何部分。表部分表2.F系列化合物的结构和制备方法表3：表2中化合物的分析数据表4.C系列化合物的结构和制备方法表5.示例性P系列化合物的结构和制备方法表6：表5中化合物的分析数据表7.FC系列化合物的结构和制备方法表8：表7中化合物的分析数据表ABC：测定结果(F)表ABCD：试验结果(C)表ABCDE：测定结果(P)数据BAW和CL的生物测定WERE根据实施例A：甜菜夜蛾(BeetArmyworm)(“BAW”)和粉纹夜蛾(CabbageLooper)(“CL”)的生物测定中所示的过程使用以下浓度进行：5μg/cm2，0.5μg/cm2，和0.05μg/cm2。结果显示于表CD1。表CD1化合物30％纯度。*百分比防治(或者死亡率)当前第1页1 2 3 当前第1页1 2 3