一种新型抗癌药帕博昔布重要中间体及合成工艺的制作方法

文档序号:11106278阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种新型抗癌药帕博昔布重要中间体的合成工艺,其特征在于,包括以步骤:

化合物1和化合2在格氏试剂的作用下一步反应得化合物3,

化合物3与R7CH2COOR3反应得到化全物4,

2.根据权利要求1所述的新型抗癌药帕博昔布重要中间体的合成工艺,其特征在于,R1为氯原子或甲硫基;R2为C1~C10的烷基或C3~C6环烷基,R3、R4、R5、R6均选自C1~C10的烷基;R7为甲基、乙酰基、溴原子、氯原子、甲氧基、苯基、取代苯基或芳杂环基或中的一种;X为氯或溴。

3.根据权利要求2所述的新型抗癌药帕博昔布重要中间体的合成工艺,其特征在于,化合物1与化合物2的当量比为1:1~2。

4.根据权利要求3所述的新型抗癌药帕博昔布重要中间体的合成工艺,其特征在于,化合物1与化合物2反应的有机溶剂为乙醚,四氢呋喃,二氯甲烷,苯或甲苯。

5.根据权利要求1所述的新型抗癌药帕博昔布重要中间体的合成工艺,其特征在于,化合物1与化合物2反应条件为化合物1和化合物2溶于有机溶剂中,冷至0℃至-20℃,滴加2~2.5当量的格氏试剂,反应15分钟至1小时后,再滴加1~3当量的格氏试剂,反应1~5小时。

6.根据权利要求1所述的新型抗癌药帕博昔布重要中间体的合成工艺,其特征在于,化合物3反应生成化合物4所用的有机溶剂为四氢呋喃,乙醚,甲苯或二氧六环中的一种。

7.根据权利要求6所述的新型抗癌药帕博昔布重要中间体的合成工艺,其特征在于,化合 物3反应生成化合物4所用的有机碱为六甲基二硅基氨基锂、六甲基二硅基氨基钾、六甲基二硅基氨基钠或二异丙基氨基锂中的一种。

8.根据权利要求7所述的新型抗癌药帕博昔布重要中间体的合成工艺,其特征在于,化合物3反应生成化合物4的反应条件为2~4当量的有机活性碱溶于有机溶剂中,冷至-50~-78℃,滴加1~3当量ɑ取代的乙酸酯,反应10~60分钟后加入1当量化合物3,室温反应过夜得化合物4。

9.一种新型抗癌药帕博昔布重要中间体,其特征在于,其通过如权利要求1至8中任意一项所述的方法制备得到。

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