一种合成2‑氟环丙烷甲酸的新方法与流程

文档序号:12572316阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种合成2-氟环丙烷甲酸的新方法,其特征在于:包括以下步骤:

1)1,1-二氯-1-氟乙烷与苯硫酚在碱作用下发生反应,生成苯硫醚中间体;

2)苯硫醚中间体与Oxone发生氧化反应;

3)步骤2)所得的产物在碱作用下发生消除反应,得到1-氟-1-苯磺酰乙烯;

4)1-氟-1-苯磺酰乙烯与重氮乙酸乙酯在催化剂作用下进行加成反应,得到环丙烷中间体;

5)环丙烷中间体在碱作用下发生消除反应,再酸化后得到2-氟环丙烷甲酸。

2.根据权利要求1所述的一种合成2-氟环丙烷甲酸的新方法,其特征在于:步骤1)中,所述的碱为碱金属或碱土金属的醇盐、碳酸盐、碳酸氢盐、氢氧化物、氢化物中的至少一种。

3.根据权利要求2所述的一种合成2-氟环丙烷甲酸的新方法,其特征在于:步骤1)中,1,1-二氯-1-氟乙烷与苯硫酚的质量比为(1.1~3.5):1。

4.根据权利要求1所述的一种合成2-氟环丙烷甲酸的新方法,其特征在于:步骤2)中,苯硫醚中间体与Oxone的质量比为1:(7~9)。

5.根据权利要求1所述的一种合成2-氟环丙烷甲酸的新方法,其特征在于:步骤3)中,所述的碱为碱金属或碱土金属的醇盐、碳酸盐、碳酸氢盐、氢氧化物、氢化物以及DBU中的至少一种。

6.根据权利要求5所述的一种合成2-氟环丙烷甲酸的新方法,其特征在于:步骤3)中,步骤2)所得的产物与碱的质量比为(1.1~2):1。

7.根据权利要求1所述的一种合成2-氟环丙烷甲酸的新方法,其特征在于:步骤4)中,1-氟-1-苯磺酰乙烯与重氮乙酸乙酯的质量比为(1.1~1.7):1。

8.根据权利要求8所述的一种合成2-氟环丙烷甲酸的新方法,其特征在于:步骤4)中,所述的催化剂为铑类催化剂。

9.根据权利要求1所述的一种合成2-氟环丙烷甲酸的新方法,其特征在于:步骤5)中,所述的碱为碱金属或碱土金属的醇盐、碳酸盐、碳酸氢盐、氢氧化物、氢化物中的至少一种。

10.根据权利要求9所述的一种合成2-氟环丙烷甲酸的新方法,其特征在于:步骤5)中,所述酸化用的酸为盐酸、硫酸、硝酸、高氯酸中的至少一种。

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