技术总结
本发明公开了一种合成2‑氟环丙烷甲酸的新方法。该方法包括以下步骤：1）1,1‑二氯‑1‑氟乙烷与苯硫酚在碱作用下发生反应，生成苯硫醚中间体；2）苯硫醚中间体与Oxone发生氧化反应；3）步骤2）所得的产物在碱作用下发生消除反应，得到1‑氟‑1‑苯磺酰乙烯；4）1‑氟‑1‑苯磺酰乙烯与重氮乙酸乙酯在催化剂作用下进行加成反应，得到环丙烷中间体；5）环丙烷中间体在碱作用下发生消除反应，再酸化后得到2‑氟环丙烷甲酸。本发明合成路线短，所用物料均为大宗商品，原料成本低廉易得；使用Oxone代替常用的mCPBA试剂，工艺可以安全放大；提高了反应收率，大大降低了生产成本，操作简单。
技术研发人员：赖英杰;王绪炎
受保护的技术使用者：广州康瑞泰药业有限公司
文档号码：201610686205
技术研发日：2016.08.18
技术公布日：2017.01.11