一种高立体选择性合成恩曲他滨及拉米夫定共同中间体的方法与流程

文档序号:11893102阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种高立体选择性合成恩曲他滨及拉米夫定共同中间体的方法,其特征在于包括如下步骤:

向反应器中加入化合物II—反式-5-羟基-1,3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸-L-薄荷醇酯和二氯甲烷,搅拌至固体完全溶解后加入ZnCl2水溶液和手性相转移催化剂,然后滴加盐酸,室温下搅拌直至反应完成,水洗有机层,无水硫酸钠干燥,蒸除有机溶剂,硅胶柱层析得目标产物;

所述手性相转移催化剂是金鸡纳生物碱季铵盐,其结构式如下:

2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:

手性相转移催化剂添加的摩尔量为化合物II摩尔量的1~10%。

3.根据权利要求1或2所述的方法,其特征在于:

手性相转移催化剂添加的摩尔量为化合物II摩尔量的1%。

4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:

ZnCl2添加的摩尔量为化合物II摩尔量的5~15%。

5.根据权利要求1或4所述的方法,其特征在于:

ZnCl2添加的摩尔量为化合物II摩尔量的10%。

6.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:

盐酸的浓度为6M,化合物II与盐酸中HCl的摩尔比为1:1~2.4。

7.根据权利要求1或6所述的方法,其特征在于:

化合物II与盐酸中HCl的摩尔比为1:1~1.8。

8.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:

柱层析分离时的洗脱液为:乙酸乙酯/石油醚=1/6,v/v。

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