一种高效制备1,3,5‑三取代吡唑类化合物的方法与流程

文档序号:12638684阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种高效制备1,3,5-三取代吡唑类化合物的方法,其特征在于:以芳基肼类盐酸盐、末端炔烃和一氧化碳为原料,金属钯作为催化剂,三乙胺作为添加剂,在氧气的氛围下,加热条件下反应得到1,3,5-三取代的吡唑类化合物,其反应式为(1):

其中,式中1表示肼类化合物,式中2表示末端炔烃,式中3表示1,3,5-三取代吡唑类化合物;Ar为各种芳香基团,如含不同电子效应的基团的苯基以及稠环芳烃;R1为含有单取代供电子或拉电子效应基团的苯基,如不同位置取代的甲基苯基、甲氧基苯基和不同卤素取代的苯基,或者为稠环基团,或者为烷基基团,比如直链烷基、环烷基。

2.根据权利要求1所述的高效制备1,3,5-三取代吡唑类化合物的方法,其特征在于:末端炔烃和芳基肼类盐酸盐的摩尔比为1:2~1:5。

3.根据权利要求1所述的高效制备1,3,5-三取代吡唑类化合物的方法,其特征在于:所用催化剂的量为1%~5%当量的钯盐和5%~20%当量的配体。

4.根据权利要求1所述的高效制备1,3,5-三取代吡唑类化合物的方法,其特征在于:所用的溶剂为乙腈、二甲亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、甲苯中的一种。

5.根据权利要求1所述的高效制备1,3,5-三取代吡唑类化合物的方法,其特征在于:反应体系中氧气和一氧化碳的比例为1:1~1:5。

6.根据权利要求1所述的高效制备1,3,5-三取代吡唑类化合物的方法,其特征在于:反应温度为40~120℃。

7.根据权利要求1所述的高效制备1,3,5-三取代吡唑类化合物的方法,其特征在于:反应时间为4~20小时。

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