一种含喹啉酮的四环类化合物及其制备方法和用途与流程

文档序号:15714539发布日期:2018-10-19 21:53阅读:237来源:国知局
在本发明属于农业领域,并具体涉及一类新的含喹啉酮的四环类化合物及其药物组合物以及它们作为农业杀虫、杀菌、除草剂的用途。
背景技术
::中国专利cn2009100183228公开了如下哌尼诺酸(penicinoline)所示的化合物作为杀虫剂。中国专利cn2009100183213公开了如下哌尼诺安(penicinotam)所示的化合物作为杀虫剂。jp2002075652公开了如下化合物在一种电致发光器件方面的应用。本发明在专利cn2009100183228公开的含喹啉酮的四环类化合物基础上研究其衍生物的活性,发现含喹啉酮的四环类化合物的衍生物的杀虫效果更优,除此之外,还具有很好的农业杀菌和除草功效。技术实现要素:一种式i、式ii结构的含喹啉酮的四环类化合物,其互变异构体、立体异构体、外消旋体、对映异构体的非等量混合物、几何异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐或其盐的溶剂化物,其特征在于式i,ii化合物具有如下结构:,当r1,r2,r3,r4,r6,r7,r8,均为h时,r5不能为h或甲基;“”为单键或不存在;r1,r2,r3,r4,r5,r6,r7,r8的定义如下所示:各r1,r2,r3,r4可以相同或不同,各自独立的为氢,氘,卤素,羟基,氨基,硝基,氰基,烷基,卤代烷基,烷氧基,烷氨基,烷基酰基,羟基烷氧基,羟基烷氨基,羟基烷酰基,卤代烷氧基,卤代烷氨基,卤代烷酰基,氨基烷氧基,环烷基,环烷基氧基,环烷基氨基,环烷基酰基,烯基,烯基烷氧基,烯基烷氨基,烯基烷酰基,炔基,炔基烷氧基,炔基烷氨基,炔基烷酰基,芳基,芳氧基,芳酰基,芳氨基,芳基烷氧基,芳基烷氨基,杂芳基,杂芳氧基,杂芳酰基,杂芳氨基,杂芳基烷氧基,杂芳基烷氨基,杂环基烷酰基,杂环烷基,杂环基氧基,杂环基氨基,杂环基酰基,杂环基烷氧基,杂环基烷氨基,杂环基烷酰基,叠氮基烷氧基,稠合双环基,稠合杂双环基,稠合双环基脂肪族,稠合杂双环基脂肪族,稠合双环基氧基,稠合杂双环基氧基,稠合双环基氨基,稠合杂双环基氨基,稠合双环基烷氧基,稠合杂双环基烷氧基,稠合双环基烷氨基,稠合杂双环基烷氨基,稠合双环基氧基烷氧基,稠合杂双环基氧基烷氧基,稠合双环基氨基烷氧基,稠合杂双环基氨基烷氧基,稠合双环基-c(=o)-,稠合双环基-c(=o)o-,稠合杂双环基-c(=o)-,稠合杂双环基-c(=o)o-,稠合双环基氨基-c(=o)-,稠合杂双环基氨基-c(=o)-,稠合双环基-c(=o)n(r9)-,稠合杂双环基-c(=o)n(r9)-,螺双环基,螺杂双环基,螺双环基脂肪族,螺杂双环基脂肪族,螺双环基氧基,螺杂双环基氧基,螺双环基氨基,螺杂双环基氨基,螺双环基烷氧基,螺杂双环基烷氧基,螺双环基烷氨基,螺杂双环基烷氨基,螺双环基氧基烷氧基,螺杂双环基氧基烷氧基,螺双环基氨基烷氧基,螺杂双环基氨基烷氧基,螺双环基-c(=o)-,螺双环基-c(=o)o-,螺杂双环基-c(=o)-,螺杂双环基-c(=o)o-,螺双环基氨基-c(=o)-,螺杂双环基氨基-c(=o)-,螺双环基-c(=o)n(r9)-,螺杂双环基-c(=o)n(r9)-,r10r9n-,-c(=o)nr9r10,-oc(=o)nr9r10,-oc(=o)or9,-n(r9)c(=o)nr9r10,-n(r9)c(=o)or10,-n(r9)c(=o)-r10,r9r10n-s(=o)t-,r9s(=o)t-,r9s(=o)tn(r10)-,r10r9n-烷基,r9s(=o)t-烷基,r10r9n-c(=o)-烷基,r10r9n-烷氧基,r9s(=o)t-烷氧基,r9r10n-c(=o)-烷氧基,芳基-(ch2)p-g-(ch2)m-,杂芳基-(ch2)p-g-(ch2)m-,杂环基-(ch2)p-g-(ch2)m-,或环烷基-(ch2)p-g-(ch2)m-,其中g是o,s,nr11,s(=o),s(=o)2,c(=o),-c(=o)n(r9)-,-oc(=o)n(r9)-,-oc(=o)-,-n(r9)c(=o)n(r9)-,-(r9)n-s(=o)t-,-os(=o)t-,或-os(=o)tn(r9)-;t是l或2;p和m各自独立地为0,l,2,3或4;或者其中芳基-(ch2)p-g-(ch2)m-,杂芳基-(ch2)p-g-(ch2)m-,杂环基-(ch2)p-g-(ch2)m-,或环烷基-(ch2)p-g-(ch2)m-可以被一个或多个选自f,cl,br,i,烷基,烯基,炔基,烷氧基或氰基的取代基取代;r5为氢,氘,烷基,卤代烷基,烷基酰基,羟基烷酰基,卤代烷酰基,环烷基,环烷基酰基,烯基,烯基烷酰基,炔基,炔基烷酰基,芳基,芳酰基,杂芳基,杂芳酰基,杂环基烷酰基,杂环烷基,杂环基酰基,叠氮基烷基,稠合双环基,稠合杂双环基,稠合双环基-c(=o)-,稠合杂双环基-c(=o)-,稠合双环基氨基-c(=o)-,稠合杂双环基氨基-c(=o)-,螺双环基,螺杂双环基,螺双环基脂肪族,螺杂双环基脂肪族,螺双环基-c(=o)-,螺双环基-c(=o)o-,螺杂双环基-c(=o)-,螺杂双环基-c(=o)o-,螺双环基氨基-c(=o)-,螺杂双环基氨基-c(=o)-,螺双环基-c(=o)n(r9)-,螺杂双环基-c(=o)n(r9)-,r10r9n-,-c(=o)nr9r10,-oc(=o)nr9r10,-oc(=o)or9,-n(r9)c(=o)nr9r10,-n(r9)c(=o)or10,-n(r9)c(=o)-r10,r9r10n-s(=o)t-,r9s(=o)t-,r9s(=o)tn(r10)-,r10r9n-烷基,r9s(=o)t-烷基,r9r10n-c(=o)-烷基,r10r9n-烷氧基,r9s(=o)t-烷氧基,r9r10n-c(=o)-烷氧基,芳基-(ch2)p-g-(ch2)m-,杂芳基-(ch2)p-g-(ch2)m-,杂环基-(ch2)p-g-(ch2)m-,或环烷基-(ch2)p-g-(ch2)m-,其中g是o,s,nr11,s(=o),s(=o)2,c(=o),-c(=o)n(r9)-,-oc(=o)n(r9)-,-oc(=o)-,-n(r9)c(=o)n(r9)-,-(r9)n-s(=o)t-,-os(=o)t-,或-os(=o)tn(r9)-;t是l或2;p和m各自独立地为0,l,2,3或4;或者其中芳基-(ch2)p-g-(ch2)m-,杂芳基-(ch2)p-g-(ch2)m-,杂环基-(ch2)p-g-(ch2)m-,或环烷基-(ch2)p-g-(ch2)m-可以被一个或多个选自f,cl,br,i,烷基,烯基,炔基,烷氧基或氰基的取代基取代;各r6,r7,r8可以相同或不同,各自独立的为氢,氘,卤素,羟基,氨基,硝基,氰基,烷基,卤代烷基,烷氧基,烷氨基,烷基酰基,羟基烷氧基,羟基烷氨基,羟基烷酰基,卤代烷氧基,卤代烷氨基,卤代烷酰基,氨基烷氧基,环烷基,环烷基氧基,环烷基氨基,环烷基酰基,烯基,烯基烷氧基,烯基烷氨基,烯基烷酰基,炔基,炔基烷氧基,炔基烷氨基,炔基烷酰基,芳基,芳氧基,芳酰基,芳氨基,芳基烷氧基,芳基烷氨基,杂芳基,杂芳氧基,杂芳酰基,杂芳氨基,杂芳基烷氧基,杂芳基烷氨基,杂环基烷酰基,杂环烷基,杂环基氧基,杂环基氨基,杂环基酰基,杂环基烷氧基,杂环基烷氨基,杂环基烷酰基,叠氮基烷氧基,稠合双环基,稠合杂双环基,稠合双环基脂肪族,稠合杂双环基脂肪族,稠合双环基氧基,稠合杂双环基氧基,稠合双环基氨基,稠合杂双环基氨基,稠合双环基烷氧基,稠合杂双环基烷氧基,稠合双环基烷氨基,稠合杂双环基烷氨基,稠合双环基氧基烷氧基,稠合杂双环基氧基烷氧基,稠合双环基氨基烷氧基,稠合杂双环基氨基烷氧基,稠合双环基-c(=o)-,稠合双环基-c(=o)o-,稠合杂双环基-c(=o)-,稠合杂双环基-c(=o)o-,稠合双环基氨基-c(=o)-,稠合杂双环基氨基-c(=o)-,稠合双环基-c(=o)n(r9)-,稠合杂双环基-c(=o)n(r9)-,螺双环基,螺杂双环基,螺双环基脂肪族,螺杂双环基脂肪族,螺双环基氧基,螺杂双环基氧基,螺双环基氨基,螺杂双环基氨基,螺双环基烷氧基,螺杂双环基烷氧基,螺双环基烷氨基,螺杂双环基烷氨基,螺双环基氧基烷氧基,螺杂双环基氧基烷氧基,螺双环基氨基烷氧基,螺杂双环基氨基烷氧基,螺双环基-c(=o)-,螺双环基-c(=o)o-,螺杂双环基-c(=o)-,螺杂双环基-c(=o)o-,螺双环基氨基-c(=o)-,螺杂双环基氨基-c(=o)-,螺双环基-c(=o)n(r9)-,螺杂双环基-c(=o)n(r9)-,r10r9n-,-c(=o)nr9r10,-oc(=o)nr9r10,-oc(=o)or9,-n(r9)c(=o)nr9r10,-n(r9)c(=o)or10,-n(r9)c(=o)-r10,r9r10n-s(=o)t-,r9s(=o)t-,r9s(=o)tn(r10)-,r10r9n-烷基,r9s(=o)t-烷基,r10r9n-c(=o)-烷基,r10r9n-烷氧基,r9s(=o)t-烷氧基,r9r10n-c(=o)-烷氧基,芳基-(ch2)p-g-(ch2)m-,杂芳基-(ch2)p-g-(ch2)m-,杂环基-(ch2)p-g-(ch2)m-,或环烷基-(ch2)p-g-(ch2)m-,其中g是o,s,nr11,s(=o),s(=o)2,c(=o),-c(=o)n(r9)-,-oc(=o)n(r9)-,-oc(=o)-,-n(r9)c(=o)n(r9)-,-(r9)n-s(=o)t-,-os(=o)t-,或-os(=o)tn(r9)-;t是l或2;p和m各自独立地为0,l,2,3或4;或者其中芳基-(ch2)p-g-(ch2)m-,杂芳基-(ch2)p-g-(ch2)m-,杂环基-(ch2)p-g-(ch2)m-,或环烷基-(ch2)p-g-(ch2)m-可以被一个或多个选自f,cl,br,i,烷基,烯基,炔基,烷氧基或氰基的取代基取代;r11可以相同或不同,各自独立地为氢,r10r9nc(=o)-,r10oc(=o)-,r10c(=o)-,r10r9ns(=o)-,r10os(=o)-,r10s(=o)-,r10r9ns(=o)2-,r10os(=o)2-,r10s(=o)2-,脂肪族,卤代脂肪族,羟基脂肪族,氨基脂肪族,烷氧基脂肪族,烷氨基脂肪族,烷硫基脂肪族,芳基脂肪族,杂芳基脂肪族,杂环基脂肪族,环烷基脂肪族,芳氧基脂肪族,杂环基氧基脂肪族,环烷基氧基脂肪族,芳氨基脂肪族,杂环基氨基脂肪族,环烷基氨基脂肪族,芳基,杂芳基,杂环基或碳环基;各r10和r9独立地为氢,脂肪族,卤代脂肪族,羟基脂肪族,氨基脂肪族,烷氧基脂肪族,烷氨基脂肪族,烷硫基脂肪族,芳基脂肪族,杂芳基脂肪族,杂环基脂肪族,环烷基脂肪族,芳氧基脂肪族,杂环基氧基脂肪族,环烷基氧基脂肪族,芳氨基脂肪族,杂环基氨基脂肪族,环烷基氨基脂肪族,芳基,杂芳基,杂环基或环烷基;当r10和r9连在同一个氮原子上时,r10,r9和氮原子可以任意地形成取代或非取代的3-8元环,稠合双环或螺双环;上述基团中涉及的杂环基、杂芳基、稠合杂双环基、螺杂双环基中的杂原子为独立地选自n、o、s、se中的1-5个杂原子;上述r1,r2,r3,r4,r5,r6,r7,r8,r9,r10,r11基团可任被羟基,羟甲基,羧基,乙酰氨基,烷基(如甲基、乙基、丙基),烷氧基(如甲氧基、乙氧基、叔丁氧基),烷氨基,环烷基,烯基,炔基,三氟甲基,三氟乙酰基,巯基,卤素,硝基,氨基,叠氮基(-n3),胍基,氰基,叔丁氧羰基(-boc),羰基(-c=o),氧代(=o),硫代(=s),磺酰基,芳基,杂芳基,杂环基中的一个或多个取代。在一些实施方案中,本发明化合物各r1,r2,r3,r4可以相同或不同,各自独立的为h,d,f,cl,br,i,羟基,氨基,硝基,氰基,c1-c20烷基,c1-c20卤代烷基,c1-c20烷氧基,c1-c20烷氨基,c1-c20烷基酰基,羟基c1-c20烷氧基,羟基c1-c20烷氨基,羟基c1-c20烷酰基,c1-c20卤代烷氧基,c1-c20卤代烷氨基,c1-c20卤代烷酰基,c1-c20氨基烷氧基,c3-c10环烷基,c3-c10环烷基氧基,c3-c10环烷基氨基,c3-c10环烷基酰基,c2-c8烯基,c2-c8炔基,c6-c10芳基,c6-c10芳氧基,c6-c10芳酰基,c6-c10芳氨基,c6-c10芳基c1-c6烷氧基,c6-c10芳基烷氨基,c5-c12杂芳基,c5-c12杂芳氧基,c5-c12杂芳酰基,c5-c12杂芳氨基,c5-c12杂芳基c1-c6烷氧基,c5-c12杂芳基c1-c6烷氨基,c4-c12杂环基c1-c6烷酰基,c4-c12杂环烷基,c4-c12杂环基氧基,c4-c12杂环基氨基,c4-c12杂环基酰基,c4-c12杂环基c1-c6烷氧基,c4-c12杂环基c1-c6烷氨基,c4-c12杂环基c1-c6烷酰基,r10r9n-,-c(=o)nr9r10,-oc(=o)nr9r10,-oc(=o)or9,-n(r9)c(=o)nr9r10,-n(r9)c(=o)or10,-n(r9)c(=o)-r10,r9r10n-s(=o)t-,r9s(=o)t-,r9s(=o)t-nr10-,r10r9n-c1-c6烷基,r9s(=o)t-c1-c6烷基,r9r10n-c(=o)-c1-c6烷基,r10r9n-c1-c6烷氧基,r9s(=o)t-c1-c6烷氧基,r9r10n-c(=o)-c1-c6烷氧基,c6-c10芳基-(ch2)p-g-(ch2)m-,c5-c12杂芳基-(ch2)p-g-(ch2)m-,c4-c12杂环基-(ch2)p-g-(ch2)m-,或c3-c10环烷基-(ch2)p-g-(ch2)m-,其中g是o,s,nr11,s(=o),s(=o)2,c(=o),-c(=o)n(r9)-,-oc(=o)n(r9)-,-oc(=o)-,-n(r9)c(=o)n(r9)-,-(r9)n-s(=o)t-,-os(=o)t-,或-os(=o)tn(r9)-;t是l或2;p和m各自独立地为0,l,2,3或4;或者其中c6-c10芳基-(ch2)p-g-(ch2)m-,c5-c12杂芳基-(ch2)p-g-(ch2)m-,c4-c12杂环基-(ch2)p-g-(ch2)m-,或c3-c1环烷基-(ch2)p-g-(ch2)m-可以被一个或多个选自f,cl,br,i,烷基,烯基,炔基,烷氧基或氰基的取代基取代;r5为h,d,c1-c20烷基,c1-c20卤代烷基,c1-c20烷基酰基,c1-c20羟基烷酰基,c1-c20卤代烷酰基,c3-c10环烷基,c3-c10环烷基酰基,c2-c8烯基,c2-c8烯基烷酰基,c2-c8炔基,c2-c8炔基烷酰基,c6-c10芳基,c6-c10芳酰基,c5-c12杂芳基,c5-c12杂芳酰基,c4-c12杂环基烷酰基,c4-c12杂环烷基,c4-c12杂环基酰基,c4-c12杂环基c1-c6烷酰基,c5-c12稠合双环基,c5-c12稠合杂双环基,r10r9n-,-c(=o)nr9r10,-oc(=o)nr9r10,-oc(=o)or9,-n(r9)c(=o)nr9r10,-n(r9)c(=o)or10,-n(r9)c(=o)-r10,r9r10n-s(=o)t-,r9s(=o)t-,r9s(=o)t-nr10-,r10r9n-c1-c6烷基,r9s(=o)t-c1-c6烷基,r9r10n-c(=o)-c1-c6烷基,r10r9n-c1-c6烷氧基,r9s(=o)t-c1-c6烷氧基,r9r10n-c(=o)-c1-c6烷氧基,c6-c10芳基-(ch2)p-g-(ch2)m-,c5-c12杂芳基-(ch2)p-g-(ch2)m-,c4-c12杂环基-(ch2)p-g-(ch2)m-,或c3-c10环烷基-(ch2)p-g-(ch2)m-,其中g是o,s,nr11,s(=o),s(=o)2,c(=o),-c(=o)n(r9)-,-oc(=o)n(r9)-,-oc(=o)-,-n(r9)c(=o)n(r9)-,-(r9)n-s(=o)t-,-os(=o)t-,或-os(=o)t-n(r9)-;t是l或2;p和m各自独立地为0,l,2,3或4;或者其中c6-c10芳基-(ch2)p-g-(ch2)m-,c5-c12杂芳基-(ch2)p-g-(ch2)m-,c4-c12杂环基-(ch2)p-g-(ch2)m-,或c3-c1环烷基-(ch2)p-g-(ch2)m-可以被一个或多个选自f,cl,br,i,烷基,烯基,炔基,烷氧基或氰基的取代基取代;r6,r7,r8各自独立的为h,d,f,cl,br,i,羟基,氨基,硝基,氰基,c1-c20烷基,c1-c20卤代烷基,c1-c20烷氧基,c1-c20烷氨基,c1-c20烷基酰基,羟基c1-c20烷氧基,羟基c1-c20烷氨基,羟基c1-c20烷酰基,c1-c20卤代烷氧基,c1-c20卤代烷氨基,c1-c20卤代烷酰基,c1-c20氨基烷氧基,c3-c10环烷基,c3-c10环烷基氧基,c3-c10环烷基氨基,c3-c10环烷基酰基,c2-c8烯基,c2-c8炔基,c6-c10芳基,c6-c10芳氧基,c6-c10芳酰基,c6-c10芳氨基,c6-c10芳基c1-c6烷氧基,c6-c10芳基烷氨基,c5-c12杂芳基,c5-c12杂芳氧基,c5-c12杂芳酰基,c5-c12杂芳氨基,c5-c12杂芳基c1-c6烷氧基,c5-c12杂芳基c1-c6烷氨基,c4-c12杂环基c1-c6烷酰基,c4-c12杂环烷基,c4-c12杂环基氧基,c4-c12杂环基氨基,c4-c12杂环基酰基,c4-c12杂环基c1-c6烷氧基,c4-c12杂环基c1-c6烷氨基,c4-c12杂环基c1-c6烷酰基,r10r9n-,-c(=o)nr9r10,-oc(=o)nr9r10,-oc(=o)or9,-n(r9)c(=o)nr9r10,-n(r9)c(=o)or10,-n(r9)c(=o)-r10,r9r10n-s(=o)t-,r9s(=o)t-,r9s(=o)t-nr10-,r10r9n-c1-c6烷基,r9s(=o)t-c1-c6烷基,r9r10n-c(=o)-c1-c6烷基,r10r9n-c1-c6烷氧基,r9s(=o)t-c1-c6烷氧基,r9r10n-c(=o)-c1-c6烷氧基,c6-c10芳基-(ch2)p-g-(ch2)m-,c5-c12杂芳基-(ch2)p-g-(ch2)m-,c4-c12杂环基-(ch2)p-g-(ch2)m-,或c3-c10环烷基-(ch2)p-g-(ch2)m-,其中g是o,s,nr11,s(=o),s(=o)2,c(=o),-c(=o)n(r9)-,-oc(=o)n(r9)-,-oc(=o)-,-n(r9)c(=o)n(r9)-,-(r9)n-s(=o)t-,-os(=o)t-,或-os(=o)tn(r9)-;t是l或2;p和m各自独立地为0,l,2,3或4;或者其中c6-c10芳基-(ch2)p-g-(ch2)m-,c5-c12杂芳基-(ch2)p-g-(ch2)m-,c4-c12杂环基-(ch2)p-g-(ch2)m-,或c3-c1环烷基-(ch2)p-g-(ch2)m-可以被一个或多个选自f,cl,br,i,烷基,烯基,炔基,烷氧基或氰基的取代基取代;各r11可以相同或不同,各自独立地为h,d,r10r9nc(=o)-,r10oc(=o)-,r10c(=o)-,r10r9ns(=o)-,r10os(=o)-,r10s(=o)-,r10r9ns(=o)2-,r10os(=o)2-,r10s(=o)2-,c1-c3脂肪族,c1-c3卤代脂肪族,c1-c3羟基脂肪族,c1-c3氨基脂肪族,c1-c3烷氧基c1-c3脂肪族,c1-c3烷氨基c1-c3脂肪族,c1-c3烷硫基c1-c3脂肪族,c6-c10芳基c1-c3脂肪族,c5-c9杂芳基c1-c3脂肪族,c4-c10杂环基c1-c3脂肪族,c3-c10环烷基c1-c3脂肪族,c6-c10芳氧基c1-c3脂肪族,c4-c10杂环基氧基c1-c3脂肪族,c3-c10环烷基氧基c1-c3脂肪族,c6-c10芳氨基c1-c3脂肪族,c4-c10杂环基氨基c1-c3脂肪族,c3-c10环烷基氨基c1-c3脂肪族,c6-c10芳基,c5-c10杂芳基,c4-c10杂环基或c3-c10环烷基;其中各r10和r9独立地为h,d,c1-c3脂肪族,c1-c3卤代脂肪族,c1-c3羟基脂肪族,c1-c3氨基脂肪族,c1-c3烷氧基c1-c3脂肪族,c1-c3烷氨基c1-c3脂肪族,c1-c3烷硫基c1-c3脂肪族,c6-c10芳基c1-c3脂肪族,c5-c9杂芳基c1-c3脂肪族,c4-c10杂环基c1-c3脂肪族,c3-c10环烷基c1-c3脂肪族,c6-c10芳氧基c1-c3脂肪族,c4-c10杂环基氧基c1-c3脂肪族,c3-c10环烷基氧基c1-c3脂肪族,c6-c10芳氨基c1-c3脂肪族,c4-c10杂环基氨基c1-c3脂肪族,c3-c10环烷基氨基c1-c3脂肪族,c6-c10芳基,c5-c10杂芳基,c4-c10杂环基或c3-c10环烷基;当r10和r9连在同一个氮原子上时,r10,r9和氮原子可以任意地形成取代或非取代的3-8元环;稠合双环或螺双环;上述基团中涉及的杂环基、杂芳基、稠合杂双环基、螺杂双环基中的杂原子为独立地选自n、o、s中的1-5个杂原子;上述r1,r2,r3,r4,r5,r6,r7,r8,r9,r10,r11基团可任被羟基,羟甲基,羧基,乙酰氨基,烷基(如甲基、乙基、丙基),烷氧基(如甲氧基、乙氧基、叔丁氧基),烷氨基,环烷基,烯基,炔基,三氟甲基,三氟乙酰基,巯基,卤素,硝基,氨基,叠氮基(-n3),胍基,氰基,叔丁氧羰基(-boc),羰基(-c=o),氧代(=o),硫代(=s),磺酰基,芳基,杂芳基,杂环基中的一个或多个取代。在另外一些实施方案中,本发明所述化合物各r1,r2,r3,r4可以相同或不同,各自独立的为h,d,f,cl,br,i,羟基,氨基,硝基,氰基,甲基,乙基,丙基,异丙基,丁基,叔丁基,c5h11,c6h13,c8h17,三氟甲基,羟基甲基,氨基甲基,甲氧基,乙氧基,叔丁氧基,甲氨基,乙氨基,异丙氨基,3-羟基-丙基,乙酰基,三氟乙酰基,氰基乙酰基,甲基氨基乙酰基,丙酰基,异丙酰基,2-羟基丙酰基,2-氨基丙酰基,2-氯丙酰基,2-溴丙酰基,戊酰基,己酰基,庚酰基,异丁烯酰基,苯基,苯甲酰基,对硝基苯基,对甲基苯甲酰基,间氟苯甲酰基,对氨基苯甲酰基,对甲氧基苯甲酰基,2,4-二甲基苯甲酰基,间叠氮基苯甲酰基,苄基,对氯苄基,乙烯基,丙烯基,烯丙基,正丁烯基,异丁烯基,正戊烯基,异戊烯基,环丙基,环丙酰基,环戊酰基,环己酰基,3-吡啶甲酰基,萘基,苯乙基咪唑基,吡啶基,吡咯基,恶唑基,异恶唑基,三氮唑基,四氮唑基,呋喃基,噻吩基,噻唑基,哌啶基,哌嗪基,吲哚基,咔唑基,苯并呋喃基四氢呋喃基,四氢吡喃基,嘧啶碱基,嘌呤碱基,-n(ch3)2,-c(c=o)nh-c1-c4烷基,-oc(c=o)-nh-c1-c4烷基,-oc(o=o)o-c1-c4烷基,-nhc(=o)nh-c1-c4烷基,-nhc(=o)o-c1-c4烷基,-nhc(=o)-c1-c4烷基,c1-c4烷基-nh-s(=o)2-,c1-c4烷基s(=o)2-,c1-c4烷基s(=o)2nh-,苯基-(ch2)p-g-(ch2)m-,氟代苯基-(ch2)p-g-(ch2)m-,噻唑基-(ch2)p-g-(ch2)m-,吡啶基-(ch2)p-g-(ch2)m-,苯基乙基,环己基-(ch2)p-g-(ch2)m-,其中g是o,s,s(=o),s(=o)2,c(=o);p和m各自独立地为0,1,2或3;或者其中c6-c10芳基-(ch2)p-g-(ch2)m-可以被一个或多个选自f,cl,br,i,甲基,乙基,丙基,乙炔基,丙炔基,丁炔基,甲氧基,乙氧基或者氰基的取代基取代;或上述r1,r2,r3,r4可任意的被f,cl,br,i,羟基,羟甲基,羧基,乙酰氨基,c1-c6烷基(如甲基、乙基、丙基),c1-c6烷氧基,c1-c6烷氨基,三氟甲基,三氟乙酰基,巯基,硝基,氨基,叠氮基(-n3),胍基,氰基,叔丁氧羰基(-boc),羰基(-c=o),氧代(=o),硫代(=s),磺酰基,苯基中的一个或多个取代。在一些实施方案中,本发明所述化合物中,r5可以相同或不同,r5各自独立的为h,甲基,乙基,丙基,异丙基,丁基,叔丁基,c5h11,c6h13,c8h17,三氟甲基,羟基甲基,氨基甲基,3-羟基-丙基,乙酰基,三氟乙酰基,氰基乙酰基,甲基氨基乙酰基,丙酰基,异丙酰基,2-羟基丙酰基,2-氨基丙酰基,2-氯丙酰基,2-溴丙酰基,戊酰基,己酰基,庚酰基,异丁烯酰基,苯基,苯甲酰基,对硝基苯基,对甲基苯甲酰基,间氟苯甲酰基,对氨基苯甲酰基,对甲氧基苯甲酰基,2,4-二甲基苯甲酰基,间叠氮基苯甲酰基,苄基,对氯苄基,乙烯基,丙烯基,烯丙基,正丁烯基,异丁烯基,正戊烯基,异戊烯基,环丙基,环丙酰基,环戊酰基,环己酰基,3-吡啶甲酰基,萘基,苯乙基咪唑基,吡啶基,吡咯基,噁唑基,异恶唑基,三氮唑基,四氮唑基,呋喃基,吡喃基,噻吩基,噻唑基,哌啶基,哌嗪基,吲哚基,咔唑基,苯并呋喃基四氢呋喃基,四氢吡喃基,嘧啶碱基,嘌呤碱基,五碳糖基,六碳糖基,-(c=o)nh-c1-c4烷基,c1-c4烷基-nh-s(=o)2-,c1-c4烷基s(=o)2-,苯基-(ch2)p-g-(ch2)m-,氟代苯基-(ch2)p-g-(ch2)m-,噻唑基-(ch2)p-g-(ch2)m-,吡啶基-(ch2)p-g-(ch2)m-,苯基乙基,环己基-(ch2)p-g-(ch2)m-,其中g是o,s,s(=o),s(=o)2,c(=o);p和m各自独立地为0,1,2或3;或者其中c6-c10芳基-(ch2)p-g-(ch2)m-可以被一个或多个选自f,cl,br,i,甲基,乙基,丙基,乙炔基,丙炔基,丁炔基,甲氧基,乙氧基或者氰基的取代基取代;或上述r5可任意的被d,f,cl,br,i,羟基,羟基,羟甲基,羧基,乙酰氨基,c1-c6烷基(如甲基、乙基、丙基),c1-c6烷氧基,c1-c6烷氨基,三氟甲基,三氟乙酰基,巯基,硝基,氨基,叠氮基(-n3),胍基,氰基,叔丁氧羰基(-boc),羰基(-c=o),氧代(=o),硫代(=s),磺酰基,苯基中的一个或多个取代。在另外一些实施方案中,本发明所述化合物各r6,r7,r8可以相同或不同,各自独立的为h,d,f,cl,br,i,羟基,氨基,硝基,氰基,甲基,乙基,丙基,异丙基,丁基,叔丁基,c5h11,c6h13,c8h17,三氟甲基,羟基甲基,氨基甲基,甲氧基,乙氧基,叔丁氧基,甲氨基,乙氨基,异丙氨基,3-羟基-丙基,乙酰基,三氟乙酰基,氰基乙酰基,甲基氨基乙酰基,丙酰基,异丙酰基,2-羟基丙酰基,2-氨基丙酰基,2-氯丙酰基,2-溴丙酰基,戊酰基,己酰基,庚酰基,异丁烯酰基,苯基,苯甲酰基,对硝基苯基,对甲基苯甲酰基,间氟苯甲酰基,对氨基苯甲酰基,对甲氧基苯甲酰基,2,4-二甲基苯甲酰基,间叠氮基苯甲酰基,苄基,对氯苄基,乙烯基,丙烯基,烯丙基,正丁烯基,异丁烯基,正戊烯基,异戊烯基,环丙基,环丙酰基,环戊酰基,环己酰基,3-吡啶甲酰基,萘基,苯乙基咪唑基,吡啶基,吡咯基,恶唑基,异恶唑基,三氮唑基,四氮唑基,呋喃基,噻吩基,噻唑基,哌啶基,哌嗪基,吲哚基,咔唑基,苯并呋喃基四氢呋喃基,四氢吡喃基,嘧啶碱基,嘌呤碱基,-n(ch3)2,-c(c=o)nh-c1-c4烷基,-oc(c=o)-nh-c1-c4烷基,-oc(o=o)o-c1-c4烷基,-nhc(=o)nh-c1-c4烷基,-nhc(=o)o-c1-c4烷基,-nhc(=o)-c1-c4烷基,c1-c4烷基-nh-s(=o)2-,c1-c4烷基s(=o)2-,c1-c4烷基s(=o)2nh-,苯基-(ch2)p-g-(ch2)m-,氟代苯基-(ch2)p-g-(ch2)m-,噻唑基-(ch2)p-g-(ch2)m-,吡啶基-(ch2)p-g-(ch2)m-,苯基乙基,环己基-(ch2)p-g-(ch2)m-,其中g是o,s,s(=o),s(=o)2,c(=o);p和m各自独立地为0,1,2或3;或者其中c6-c10芳基-(ch2)p-g-(ch2)m-可以被一个或多个选自f,cl,br,i,甲基,乙基,丙基,乙炔基,丙炔基,丁炔基,甲氧基,乙氧基或者氰基的取代基取代;或上述r6,r7,r8可任意的被f,cl,br,i,羟基,羟甲基,羧基,乙酰氨基,c1-c6烷基(如甲基、乙基、丙基),c1-c6烷氧基,c1-c6烷氨基,三氟甲基,三氟乙酰基,巯基,硝基,氨基,叠氮基(-n3),胍基,氰基,叔丁氧羰基(-boc),羰基(-c=o),氧代(=o),硫代(=s),磺酰基,苯基中的一个或多个取代。在一些实施方案中,本发明所述化合物包含但不限于以下之一的结构或以下之一结构的互变异构体、立体异构体、外消旋体、对映异构体的非等量混合物、几何异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐或其盐的溶剂化物,或前药:,式i中,r1=r2=r3=r4=h时,r5不能为h或甲基;r1,r2,r3,r4,各自独立的为:;r5各自独立的为:;当r5为时,rn各自独立的为:。本发明的部分化合物可以用表1-3中列出的具体化合物来说明,但并不仅限于这些化合物。r1=r2=r3=r4=h,表1r1=r5=h表2表3r4=h,r5为时,rn各自独立的为:本发明提供一种式i-ii结构的喹啉酮类化合物,其互变异构体、立体异构体、外消旋体、对映异构体的非等量混合物、几何异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐或其盐的溶剂化物作为农业杀虫剂、杀菌剂、除草剂的用途。下面提及的病害的例子仅用来说明本发明,但绝不限定本发明。式i-ii化合物可用于防治下列病害:卵菌纲病害,如霜霉病(黄瓜霜霉病、油菜霜霉病、大豆霜霉病、甜菜霜霉病、甘蔗霜霉病、烟草霜霉病、豌豆霜霉病、丝瓜霜霉病、冬瓜霜霉病、甜瓜霜霉病、白菜类霜霉病、菠菜霜霉病、萝卜霜霉病、葡萄霜霉病、葱霜霉病),白锈菌(油菜白锈病、白菜类白锈病),猝倒病(油菜猝倒病、烟草猝倒病、番茄猝倒病、辣椒猝倒病、茄子猝倒病、黄瓜猝倒病、棉苗猝倒病),绵腐病(辣椒绵腐病、丝瓜绵腐病、冬瓜绵腐病),疫病(蚕豆疫病、黄瓜疫病、南瓜疫病、冬瓜疫病、西瓜疫病、甜瓜疫病、辣椒疫病、韭菜疫病、大蒜疫病、棉花疫病),晚疫病(马铃薯晚疫病、番茄晚疫病)等;半知菌病害,如枯萎病(甘薯枯萎病、棉花枯萎病、芝麻枯萎病、蓖麻枯萎病、番茄枯萎病、菜豆枯萎病、黄瓜枯萎病、丝瓜枯萎病、南瓜枯萎病、冬瓜枯萎病、西瓜枯萎病、甜瓜枯萎病、辣椒枯萎病、蚕豆枯萎病、油菜枯萎病、大豆枯萎病),根腐病(辣椒根腐病、茄子根腐病、菜豆根腐病、黄瓜根腐病、苦瓜根腐病、棉黑根腐病、蚕豆根腐病),立枯病(棉苗立枯病、芝麻立枯病、辣椒立枯病、黄瓜立枯病、白菜立枯病),炭疽病(高粱炭疽病、棉花炭疽病、红麻炭疽病、黄麻炭疽病、亚麻炭疽病、烟草炭疽病、桑炭疽病、辣椒炭疽病、茄子炭疽病、菜豆炭疽病、黄瓜炭疽病、苦瓜炭疽病、西葫芦炭疽病、冬瓜炭疽病、西瓜炭疽病、甜瓜炭疽病、荔枝炭疽病),黄萎病(棉花黄萎病、向日葵黄萎病、番茄黄萎病、辣椒黄萎病、茄子黄萎病),黑星病(西葫芦黑星病、冬瓜黑星病、甜瓜黑星病),灰霉病(棉铃灰霉病、红麻灰霉病、番茄灰霉病、辣椒灰霉病、菜豆灰霉病、芹菜灰霉病、菠菜灰霉病、猕猴桃灰霉病),褐斑病(棉花褐斑病、黄麻褐斑病、甜菜褐斑病、花生褐斑病、辣椒褐斑病、冬瓜褐斑病、大豆褐斑病、向日葵褐斑病、豌豆褐斑病、蚕豆褐斑病),黑斑病(亚麻假黑斑病、油菜黑斑病、芝麻黑斑病、向日葵黑斑病、蓖麻黑斑病、番茄黑斑病、辣椒黑斑病、茄子黑斑病、菜豆黑斑病、黄瓜黑斑病、芹菜黑斑病、胡萝卜黑腐病、胡萝卜黑斑病、苹果黑斑病、花生黑斑病),斑枯病(番茄斑枯病、辣椒斑枯病、芹菜斑枯病),早疫病(番茄早疫病、辣椒早疫病、茄子早疫病、马铃薯早疫病、芹菜早疫病),轮纹病(大豆轮纹病、芝麻轮纹病、菜豆轮纹病),叶枯病(芝麻叶枯病、向日葵叶枯病、西瓜叶枯病、甜瓜叶枯病),茎基腐病(番茄茎基腐病、菜豆茎基腐病),及其他(玉米圆斑病、红麻腰折病、稻瘟病、栗黑鞘病、甘蔗眼斑病、棉铃曲霉病、花生冠腐病、大豆茎枯病、大豆黑点病、甜瓜大斑病、花生网斑病、茶赤叶斑病、辣椒白星病、冬瓜叶斑病、芹菜黑腐病、菠菜心腐病、红麻叶霉病、红麻斑点病、黄麻茎斑病、大豆紫斑病、芝麻叶斑病、蓖麻灰斑病、茶褐色叶斑病、茄子褐色圆星病、菜豆红斑病、苦瓜白斑病、西瓜斑点病、黄麻枯腐病、向日葵根茎腐病、菜豆炭腐病、大豆靶点病、茄子棒孢叶斑病、黄瓜靶斑病、番茄叶霉病、茄子叶霉病、蚕豆赤斑病等)等;担子菌病害,如锈病(小麦条锈病、小麦杆锈病、小麦叶锈病、花生锈病、向日葵锈病、甘蔗锈病、韭菜锈病、葱锈病、栗锈病、大豆锈病),黑穗病(玉米丝黑穗病、玉米黑粉病、高粱丝黑穗病、高粱散黑穗病、高粱坚黑穗病、高梁柱黑粉病、栗粒黑穗病、甘蔗黑穗病、菜豆锈病)及其他(如小麦纹枯病、水稻纹枯病等)等;子囊菌病害,如白粉病(小麦白粉病、油菜白粉病、芝麻白粉病、向日葵白粉病、甜菜白粉病、茄子白粉病、豌豆白粉病、丝瓜白粉病、南瓜白粉病、西葫芦白粉病、冬瓜白粉病、甜瓜白粉病、葡萄白粉病、蚕豆白粉病),菌核病(亚麻菌核病、油菜菌核病、大豆菌核病、花生菌核病、烟草菌核病、辣椒菌核病、茄子菌核病、菜豆菌核病、豌豆菌核病、黄瓜菌核病、苦瓜菌核病、冬瓜菌核病、西瓜菌核病、芹菜菌核病),黑星病(苹果黑星病、梨黑星病)等。特别地,对玉米锈病、水稻稻瘟病、番茄黑斑病和黄瓜霜霉病,在较低剂量下仍具有很好的防治效果。式i-ii化合物可用于防治下列害虫:鞘翅目(coleoptera)(甲虫):豆象属种(acanthoscelidesspp.)(象虫)、菜豆象(acanthoscelidesobtectus)(普通豌豆象)、白蜡窄吉丁(agrilusplanipennis)(花曲柳窄吉丁)、金针虫属种(agriotesspp.)(金针虫)、光肩星天牛(anoplophoraglabripennis)(亚洲长角天牛)、棉铃象属种(anthonomusspp.)(象甲科)、墨西哥棉铃象(anthonomusgrandis)(棉铃虫)、茧蜂属种(aphidiusspp.)、象甲属种(apionspp.)(象虫)、甘蔗金龟属种(apogoniaspp.)(蛴螬)、黑绒金龟(atacniussprctulus)(黑绒金龟子)、甜菜隐食甲(atomarialinearis)(小甜菜甲虫(pygmymangoldbeetle)、守瓜属种(aulacophorespp.)、甜菜象(bothynoderespunctiventris)(甜菜根象虫)、豆象属种(bruchusspp.)(象虫)、豌豆象(bruchuspisorum)(豌豆象虫)、cacoesia属种(cacoesiaspp.)、四纹豆象(callosobruchusmaculatus)(南方豇豆象虫)、黄斑露尾甲(carpophilushemipteras)(干果甲虫)、甜菜龟甲(cassidavittata)、天牛属种(ccrostcrnaspp.),ccrotoma属种(ccrotomaspp.)(金滴虫(chrysomcids))、豆叶甲(cerotomatrifurcata)(豆叶甲虫)、龟象属种(ceutorhynchusspp.)(象虫)、白菜籽龟象(ceutorhynchusassimilis)(白菜象鼻虫(cabbageseedpodweevil))、芜菁龟象(ceutorhynchusnapi)(卷心菜象虫(cabbagecurculio))、跳甲属种(chaetocnemaspp.)(金滴虫)、colaspis属种(colaspisspp.)(土甲虫)、conoderusscalaris、conoderusstigmosus、李象(conotrachelusnenuphar)(梅锥象甲),cotinusnitidis(绿花金龟(greenjunebeetle))、石刁柏负泥虫(criocerisasparagi)(石刁柏甲虫)、锈赤扁谷盗(cryptolestesferrugincus)(锈谷甲虫(rustygrainbeetle))、长角扁谷盗(cryptolestespusillus)(扁谷盗)、土耳其扁谷盗(cryptolestesturcicus)(土耳其谷甲虫(turkishgrainbeetle))、ctenicera属种(cteniceraspp.)(线虫)、象虫属种(curculiospp.)(象虫)、圆头犀金龟属种(cyclocephalaspp.)(蛴螬)、密点细枝象(cylindrocpturusadspersus)(向日葵草象虫(sunflowerstemweevil))、芒果剪叶象(deporausmarginatus)(芒果剪叶象虫(mangoleaf-cuttingweevil))、火腿皮蠢(dermesteslardarius)(火腿皮蠢)、白腹皮蠢(dermestesmaculates)(白腹皮蠢)、叶甲属种(diabroticaspp.)(叶甲)、墨西哥豆瓢虫(epilachnavarivcstis)(墨西哥豆甲虫)、蛀茎象甲(raustinuscubae)、苍白根颈象(hylobiuspales)(好斗象甲(palesweevil))、叶象属种(hyperaspp.)(象虫)、紫苜蓿叶象(hyperapostica)(紫苜蓿象鼻虫)、hyperdoes属种(hyperdoesspp.)(阿根廷茎象甲(hyperodesweevil))、咖啡果小蠢(hypothenemushampei)(咖啡果甲虫)、齿小蠢属种(ipsspp.)(棘胫小蠢(engravers))、烟草甲(lasiodermaserricorne)(烟草甲虫)、马铃薯甲虫(leptinotarsadecemlineata)(科罗拉多马铃薯甲虫)、liogenysfuscus、liogenyssuturalis、稻水象甲(lissorhoptrusoryzophilus)(稻水象甲)、粉蠢属种(lyctusspp.)(木蠢蛾/粉蠢甲虫(powderpostbeetles))、maecolaspisjoliveti,megascelis属种(megascelisspp.)、玉米叩甲(melanotuscommunis)、露尾甲属种(meligethesspp.)、油菜露尾甲(meligethesaeneus)(花金龟(blossombeetle))、五月金龟子(melolonthamelolontha)(普通欧洲金龟子)、obereabrevis、线形筒天牛(oberealinearis)、椰蛀犀金龟(oryctesrhinoceros)(椰枣甲虫(datepalmbeetle))、贸易锯谷盗(oryzaephilusmercator)(市场锯谷盗(merchantgrainbeetle))、锯谷盗(oryzaephilussurinamensis)(锯齿谷甲虫(sawtoothcdgrainbcctlc))、喙象甲属种(otiorhynchusspp.)(象虫)、黑角负泥虫(oulemamelanopus)(橙足负泥虫(cerealleafbeetle))、水稻负泥虫(oulemaoryzae)、玫瑰短喙象属种(pantomorusspp.)(象虫)、食叶鳃金龟属种(phyllophagaspp.)(五月/六月金龟子),phvllophagacuyabana、黄条跳甲属种(phyllotretaspp.)(金滴虫)、苹虎象属种(phynchitesspp.)、日本弧丽金龟(popilliajaponica)(日本金龟子)、大谷蠢(prostephanustruncates)(大谷长蠢(largergrainborer))、谷蠢(rhizoperthadominica)(谷小蛀虫(lessergrainborer))、根鳃金龟属种(rhizotrogusspp.)(欧洲金龟子(eurpoeanchafer))、隐喙象属种(rhynchophorusspp.)(象虫)、小蠢属种(scolytusspp.)(木蠢蛾)、shenophorus属种(shenophorusspp.)(谷象)、豌豆叶象(sitonalincatus)(豌豆叶象甲(pcaleafweevil))、米象属种(sitophilusspp.)(谷象甲)、谷象(sitophilusgranaries)(谷虫(granaryweevil))、米象(sitophilusoryzae)(米象甲(riceweevil))、药材谷盗(stegobiumpaniceum)(药材甲(drugstorebeetle))、拟谷盗属种(triboliumspp.)(面象虫)、赤拟谷盗(triboliumcastaneum)(赤拟谷盗(redflourbeetle))、杂拟谷濡(triboliumconfusum)(杂拟谷盗(confusedflourbeetle))、花斑皮蠢(trogodermavariabile)(仓库皮蠢(warehousebeetle))和zabrustenebioides。革翅目(dcrmaptcra)(蠼螋)。脉翅目(dictyoptera)(蟑螂):德国小蠊(blattellagermanica)(德国小蠊(germancockroach))、东方蜚蠊(blattaorientalis)(东方蠊)、宾夕法尼亚木蠊(parcoblattapennylvanica)、美洲大蠊(periplanetaamericana)(美洲蜚痨(americancockroach))、澳洲大蠊(periplanetaaustraloasiae)(澳洲大蠊(australiancockroach))、褐色大蠊(pcriplanctabrunnca)(褐色大蠊(browncockroach))、烟色大蠊(periplanetafuliginosa)(黑胸大蠊(smokybrowncockroach))、蔗绿蜚蠊(pyncoselussuninamensis)(蔗蠊(surinamcockroach))和长须蜚蠊(supellalongipalpa)(褐带蜚蠊(brownbandedcockroach))。双翅目(diptera)(苍蝇):伊蚊属种(aedesspp.)(蚊)、紫苜蓿潜蝇(agromyzafrontella)(紫苜蓿潜蝇(alfalfablotchleafminer))、潜蝇属种((agromyzaspp.)(潜叶蝇)、按实蝇属种(anastrephaspp.)(果蝇)、加勒比按实蝇(anastrephasuspensa)(加勒比按实蝇(caribbeanfruitfly))、疟蚊属种(anophelesspp.)(蚊)、果实蝇属种(batroceraspp.)(果蝇)、瓜实蝇(bactroceracucurbitae)(瓜蝇)、桔小实蝇(bactroceradorsalis)(桔实蝇)、小条实蝇属种(ceratitisspp.)(果蝇)、地中海小条实蝇(ceratitiscapitata)(地中海果蝇)、斑虻属种(chrysopsspp.)(鹿虻)、锥蝇属种(cochliomyiaspp.)(旋丽蝇幼虫)、廮蚊属种(contariniaspp.)(廮蚊)、库蚊属种(culexspp.)(蚊)、叶廮蚊属种(dasineuraspp.)(廮蚊)、油菜叶廮蚊(dasineurabrassicae)(卷心菜廮蚊)、地种蝇属种(deliaspp.)、灰地种蝇(deliaplatura)(根蛆(seedcornmaggot))、果蝇属种(drosophilaspp.)(醋蝇)、厕蝇属种(fanniaspp.)(家蝇)、黄腹厕蝇(fanniacanicularis)(夏厕蝇(littlehousefly))、灰腹厕蝇(fanniascalaris)(灰腹厕蝇)、大马胃蝇(gasterophilusintestinalis)(马胃蝇)、gracilliaperseae、扰血蝇(haematobiairritans)(角蝇)、黑蝇属种(hylemyiaspp.)(根蛆(rootmaggot))、纹皮蝇(hypodermalineatum)(普通纹皮蝇(commoncattlegrub))、斑潜蝇属种(liriomyzaspp.)(潜叶蝇)、甘蓝斑潜蝇(liriomyzabrassica)(蛇行潜叶蝇(serpentineleafminer))、绵羊虱蝇(melophagusovinus)(绵羊蜱)、蝇属种(muscaspp.)(家蝇(muscidfly))、秋家蝇(muscaautumnalis)(秋家蝇(facefly))、家蝇(vuscadomestica)(家蝇(housefly))、羊狂蝇(oestrusovis)(羊鼻蝇(sheepbotfly))、欧洲麦秆蝇(oscinellafrit)(瑞典麦秆蝇)、甜菜泉蝇(pegomyiabetae)(菠菜潜叶蝇(beetleafminer))、麦蝇属种(phorbiaspp.)、胡萝卜茎蝇(psilarosae)(胡萝卜锈蝇(carrotrustfly))、樱桃果蝇(rhagoletiscerasi)(樱桃果蝇(cherryfruitfly))、苹果实蝇(rhagoletispomonella)(苹果蛆(applemaggot))、麦红吸浆虫(sitodiplosismosellana)(橙色小麦花蚊(orangewheatblossommidge))、厩螫蝇(stomoxyscalcitruns)(厩螫蝇(stablefly))、牛虻属种(tahanusspp.)(马蝇)和大蚊属种(tipulaspp.)(大蚊)。半翅目(hemiptera)(蝽):拟绿蝽(acrosternumhilare)(绿蝽(greenstinkbug))、美洲谷长蝽(blissusleucopterus)(长蝽(chinchbug))、马铃薯俊盲蝽(calocorisnorvegicus)(马铃薯盲蝽(potatomirid))、热带臭虫(cimexhemipterus)(热带臭虫(tropicalbedbug))、臭虫(cimexlectularius)(臭虫(bedhug))、daghertusfasciatus、dichelopsfurcatus、棉黑翅红蝽(dysdercussuturellus)(棉红蝽(cottonstainer))、edessameditabunda、欧扁盾蝽(eurygastermaura)(谷虫(cerealbug))、euschistusheros、褐臭蝽(euschistusservus)(褐蝽(brownstinkbug))、安氏角盲蝽(helopeltisantonii)、茶角盲蝽(helopeltistheivora)(teablightplantbug)、蝽属种(lagynotomusspp.)(蝽)、大稻缘蝽(leptocorisaoratorius)、异稻缘蝽(leptocorisavaricornis)、草盲蝽属种(lygusspp.)(盲蝽(plantbug))、豆荚草盲蝽(lygushesperus)(westerntarnishedplantbug)、木槿曼粉蝽(maconellicoccushirsutus)、neurocolpuslongirostris、稻绿蝽(nezaraviridula)(southerngreenstinkbug)、植盲蝽属种(phylocorisspp.)(盲蝽)、加利福尼亚植盲蝽(phytocoriscalifornicus)、phytocorisrelativus、piezodorusguildingi、四线盲蝽(poecilocapsuslineatus)(fourlinedplantbug)、psallusvaccinicola、pseudacystaperseae、scaptocoriscastanea和锥蝽属种(triatomaspp.)(吸血锥鼻虫(bloodsuckingconenosebug)/猎蝽(kissingbug))。同翅目(homoptera)(蚜虫、蚧、粉虱、叶蝉):豌豆蚜(acrythosiphonpisum)(豌豆蚜(peaaphid))、球蚜属种(adelgesspp.)(adelgids)、甘蓝粉虱(aleurodesproletella)(卷心菜粉虱)、螺旋粉虱(aleurodicusdisperses)、丝绒粉虱(aleurothrixusflccosus)(棉粉虱(woollywhitefly))、白轮盾蚧属种(aluacaspisspp.)、amrascabigutellabigutella、沫蝉属种(aphrophoraspp.)(叶蝉(leafhopper))、红圆蚧(aonidiellaaurantii)(加利福尼亚红蚧(californiaredscale))、蚜虫属种(aphisspp.)(蚜虫)、棉蚜(aphisgossypii)(cottonaphid)、苹果蚜(aphispomi)(appleaphid)、茄无网蚜(aulacorthitmsolani)(毛地黄蚜(foxgloveaphid))、粉虱属种(bemisiaspp.)(粉虱)、银叶粉虱(bemisiaargentifolii)、甘薯粉虱(bemisiatabaci)(sweetpotatowhitefly)、麦双尾蚜(brachycolusnoxius)(俄罗斯蚜(russianaphid))、石刁柏小管蚜(brachycoryncliaasparagi)(石刁柏蚜(asparagusaphid))、brevenniarehi、甘蓝蚜(brevicorynebrassicae)(卷心菜蚜)、蜡蚧属种(ceroplastesspp.)(蚧)、红蜡蚧(ceroplastesrubens)(redwaxscale)、雪盾蚧属种(chionaspisspp.)(蚧)、圆盾蚧属种(chrysomphalusspp.)(蚧)、软蜡蚧属种(coccusspp.)(蚧)、苹粉红劣蚜(dysaphisplantaginea)(rosyappleaphid)、绿小叶蝉属种(empoascaspp.)(叶蝉)、苹果棉蚜(eriosomalanigerum)(woollyappleaphid)、吹棉蚧(iceryapurchasi)(cottonycushionscale)、芒果黄线叶蝉(idioscopusnitidulus)(mangoleafhopper)、灰飞虱(laodelphaxstriatellus)(smallerbrownplanthopper)、蛎盾蚧属种(lepidosaphesspp.)、长管蚜属种(macrosiphumspp.)、大戟长管蚜(macrosiphumeuphorbiae)(马铃薯蚜(potatoaphid))、麦长管蚜(macrosiphumgranarium)(英国麦蚜(englishgrainaphid))、蔷薇长管蚜(macrosiphumrosae)(蔷薇蚜(roseaphid))、四线叶蝉(macrostelesquadrilineatus)(紫莞叶蝉(asterleafhopper))、mahanarvafrimbiolata、麦无网长管蚜(metopolophiumdirhodum)(蔷薇麦蚜(rosegrainaphid))、midislongicornis、桃蚜(myzuspersicae)(桃蚜(greenpeachaphid))、黑尾叶蝉属种(nephotettixspp.)(叶蝉)、黑尾叶蝉(nephotettixcinctipes)(绿叶蝉(greenleafhopper))、褐飞虱(nilaparvatalugens)(brownplanthopper)、糠片盾蚧(parlatoriapergandii)(chaffscale)、黑檀盾蚧(parlatoriaziziphi)(ebonyscale)、玉米花翅飞虱(peregrinusmaidis)(corndelphacid)、沫蝉属种(philaenusspp.)(吹沫虫)、葡萄根瘤蚜(phylloxeravitifoliae)(grapephylloxera)、去杉球蚧(physokermespiceae)(sprucebudscale)、臀纹粉蚧属种(planococcusspp.)(粉蚧)、粉蚧属种(pseudococcusspp.)(粉蚧)、菠萝洁粉蚧(pscudococcusbrcvipcs)(pincapplemcalybug)、梨园盾蚧(quadraspidiotusperniciosus)(圣约瑟虫(sanjosescale))、蚜蚧属种(rhapalosiphumspp.)(蚜虫)、玉米叶蚜(rhapalosiphummaida)(玉米蚜(cornleafaphid))、禾谷缢管蚜(rhapalosiphumpadi)(oatbird-cherryaphid)、珠蜡蚧属种(saissetiaspp.)(蚧)、榄珠蜡蚧(saissetiaoleae)(黑蚧)、麦二叉蚜(schizaphisgraminum)(麦二叉蚜(greenbug))、麦长管蚜(sitobionavenge)(英国麦蚜)、白背飞虱(sogatellafurcifera)(white-backedplanthopper)、彩斑蚜属种(therioaphisspp.)(蚜虫)、纹蜡蚧属种(toumeyellaspp.)(蚧)、声蚜属种(toxopteraspp.)(蚜虫)、白粉虱属种(trialeurodesspp.)(粉虱)、温室白粉虱(trialeurodesvaporariorum)(温室粉虱(greenhousewhitefly))、结翅白粉虱(trialeurodesabutiloneus)(bandedwingwhitefly)、尖盾蚧属种(unaspisspp.)(蚧)、矢尖蛤(unaspisyanonensis)(箭头蚧(arrowheadscale))和zuliaentreriana。膜翅目(hymenoptera)(蚂蚁、黄蜂和蜜蜂):切叶蚁属种(acromyrrmexspp.)、新疆菜叶蜂(athaliarosae)、叶蚁属种(attaspp.)(ieafcuttingants)、黑蚁属种(camponotusspp.)(木蚁(carpenterant))、松叶蜂属种(diprionspp.)(叶蜂(sawfly))、蚁属种(formicaspp.)(蚂蚁)、阿根廷蚁(iridomyrmexhumilis)(argentineant)、厨蚁属亚种(monomoriumssp.)、小家蚁(monomoriumminumum)(littleblackant)、厨蚁(monomoriumpharaonis)(法老蚁(pharaohant))、新松叶蜂属种(neodiprionspp.)(叶蜂)、收获蚁属种(pogonomyrmexspp.)(收获蚁)、马蜂属种(polistesspp.)(胡蜂(paperwasp))、火蚁属种(solenopsisspp.)(火蚁)、香家蚁(tapoinomasessile)(香家蚁(odoroushouseant))、铺道蚁属种(tetranomoriumspp.)(铺道蚁(pavementant))、黄胡蜂属种(vespulaspp.)(小黄蜂(yellowjacket))和木蜂属种(xylocopaspp.)(木蜂(carpenterbee))。等翅目(isoptera)(白蚁):乳白蚁属种(coptotcrmcsspp.)、曲颚白蚁(coptotermescurvignathus)、法国白蚁(coptotermesfrenchii)、家白蚁(coptotermesformosanus)(formosansubterraneantermite)、角白蚁属种(cornitermesspp.)(长鼻白蚁(nasutetermite))、砂白蚁属种(cryptotermesspp.)(干木白蚁)、异白蚁属种(heterotermesspp.)(沙漠土栖白蚁(desertsubterraneantermite))、金黄异白蚁((iieterotermesaureus)、木白蚁属种(kalotermesspp.)(干木白蚁)、楹白蚁属种(incistitermesspp.)(干木白蚁)、大白蚁属种(macrotermesspp.)(培菌白蚁(fungusgrowingtermite))、缘木白蚁属种((marginitermesspp.)(干木白蚁)、锯白蚁属种(microcerotermesspp.)(草白蚁(harvestertermite))、稻麦小白蚁(microtermesobesi)、原角白蚁属种(procornitermesspp.)、散白蚁属种(reticulitermesspp.)(土栖白蚁)、reticulitermesbanyulensis、草地散白蚁(reticulitermesgrassei)、黄肢散白蚁(reticulitermesflavipes)(东方土栖白蚁)、美小黄散白蚁(reticulitermeshageni)、西方散白蚁(reticulitermeshesperus)(西方土栖白蚁)、桑特散白蚁(reticulitermessantonensis)、栖北散白蚁(reticulitermessperatus)、美黑胫散白蚁(reticulitermestibialis)、美小黑散白蚁(reticulitermesvirginicus)、长鼻散白蚁属种(schedorhinotermesspp.)和古白蚁属种(zootermopsisspp.)(腐木白蚁)。鳞翅目(lepidoptera)(蛾和蝶):achoeajanata,褐带卷蛾属种(adoxophyesspp.)、棉褐带卷蛾(adoxophyesorana)、地虎属种(agrotisspp.)(切根虫)、小地蚕((agrotisipsilon)(黑切根虫)、棉叶波纹夜蛾(alabamaargillacea)(棉叶虫(cottonleafworm))、amorbiacuneana,amyelosistransitella(navelorangeworm)、anacamptodesdefectaria、棉条麦蛾(anarsialineatella)(peachtwigborer)、黄麻桥夜峨(anomissabulijera)(jutelooper)、黎豆夜蛾(anticarsiagemmatalis)(velvetbeancaterpillar)、果树卷叶蛾(archipsargyrospila)(fruittreeleafroller)、蔷薇卷叶蛾(archipsrosana)(roseleafroller)、卷蛾属种(argyrotaeniaspp.)(tortricidmoths)、桔带卷蛾(argyrotaeniacitrana)(柑桔卷叶蛾(orangetortrix))、autographagamma、bonagotacranaodcs、稻纵卷叶螟(borbocinnara)(riceleaffolder)、棉叶潜蛾(bucculatrixthurberiella)(cottonleafperforator)、细蛾属种(caloptiliaspp.)(潜叶蛾)、capuareticulana、桃蛀果蛾(carposinaniponensis)(桃果蛾(peachfruitmoth))、禾草螟属种(chilospp.)、芒果横线尾夜蛾(chlumetiatransversa)(mangoshootborer)、玫瑰色卷蛾(choristoneurarosaceana)(obliquebandedleafroller)、夜蛾属种(chrysodeixisspp.)、稻纵卷叶野螟(cnaphalocerusmedinalis)(草地卷叶蛾(grassleafroller))、豆粉蝶属种(coliasspp.)、荔枝爻纹细蛾(conpomorphacramerella)、芳香木蠢蛾(cossuscossus)(木蠢蛾)、草螟属种(crambusspp.)(sodwebworms)、李小食心虫(cydiafunebrana)(李果蛾(plumfruitmoth))、梨小食心虫(cydiamolesta)(东方食心虫(orientalfruitmoth))、豌豆蛀荚峨(cydianignicana)(peamoth)、苹果蠢蛾(cydiapomonella)(苹果小卷蛾(codlingmoth)),darnadiducta、绢野螟属种(diaphaniaspp.)(蛀茎虫(stemborer)),螟属种(diatraeaspp.)(蛀茎虫(stalkborer))、小蔗螟(diatraeasaccharalis)(sugarcaneborer)、西南玉米杆草螟(diatraeagraniosella)(southwestercornborer)、金刚钻属种(eariasspp.)(棉铃虫)、埃及金刚钻(eariasinsulata)(egyptianbollworm)、翠纹金刚钻(eariasvit.ella)(roughnorthernbollworm)、ecdytopophaaurantianum、南美玉米苗斑螟(elasmopalpuslignosellus)(lessercornstalkborer)、浅褐苹果蛾(epiphysiaspostruttana)(lightbrownapplemoth)、粉斑螟属种(ephestiaspp.)(粉螟)、粉斑螟(ephestiacautella)(almondmoth)、烟草粉斑螟(ephestiaelutella)(烟草螟(tobbacomoth))、地中海粉螟(ephestiakuehniella)(mediterraneanflourmoth)、epimeces属种(epimecesspp.)、夜小卷蛾(epinotiaaporema)、香蕉弄蝶(erionotathrax)(bananaskipper)、女贞细卷蛾(eupoeciliaambiguella)(葡萄浆果蛾(grapeberrymoth))、原切根虫(euxoaauxiliaris)(armycutworm)、地老虎属种(feltiaspp.)(切根虫)、角剑夜蛾属种(gortynaspp.)(蛀茎虫)、东方蛀果蛾(grapholitamolesta)(桃(杏)子食心虫(orientalfruitmoth))、三纹螟蛾(hedyleptaindicata)(豆卷叶螟(beanleafwebber))、青虫属种(helicoverpaspp.)(夜蛾)、棉铃虫(helicoverpaarmigera)(cottonbollworm)、谷实夜蛾(helicoverpazea)(玉米螟岭(螟岭虫/棉铃虫))、实夜蛾属种(heliothisspp.)(夜蛾)、烟芽夜蛾(heliothisvirescens)(tobaccobudworm)、菜心野螟(hellulaundalis)(cabbagewebworm)、indarbela属种(indarbelaspp.)(根蛀虫)、番茄蠢蛾(keiferialycopersicella)(tomatopinworm)、茄白翅野螟(leucinodesorbonalis)(eggplantfruitborer)、旋纹潜蛾(leucopteramalifoliella)、细蛾属种(lithocollectisspp.),葡萄小卷叶蛾(lobesiabotrana)(grapefruitmoth)、loxagrotis属种(loxagrotisspp.)(夜蛾)、豆白线切根虫(loxagrotisalbicosta)(westernbeancutworm)、舞毒蛾(lymantriadispar)(gypsymoth)、桃潜蛾(lyonetiaclerkella)(苹果潜叶蛾(appleleafminer))、油棕榈袋蛾(mahasenacorbetti)(oilpalmbagworm)、天幕毛虫属种(malacosomaspp.)(tentcaterpillars)、甘蓝夜蛾(mamestrabrassicae)(菜行军蛾(cabbagearmyworm))、豆荚野螟(marucatestulalis)(豆野螟)、袋蛾(metisaplana)(结草虫)、mythimnaunipuncta(truearmyworm)、neoleucinodeselegantalis(小番茄蛀虫(smalltomatoborer))、三点水螟(nymphuladepunctalis)(稻纵卷叶螟(ricecaseworm))、冬尺蠖(operophtherabrumata)(wintermoth)、欧洲玉米螟(ostrinianubilalis)(欧洲玉米螟(europeancornborer))、oxydiavesulia、疆褐卷蛾(pandemiscerasana)(普通葡萄卷叶蛾(commoncurranttortrix))、苹褐卷蛾(pandemisheparana)(brownappletortrix)、非洲达摩凤蝶(papiliodemodocus)、红铃麦蛾(pectinophoragossypiella)(红铃虫(pinkbollworm))、疆夜蛾属种(peridromaspp.)(切根虫)、杂色地老虎(peridromasaucia)(variegatedcutworm)、咖啡潜叶蛾(perileucopteracoffeella)(whitecoffeeleafminer)、马铃薯块茎蛾(phthorimaeaoperculella)(potatotubermoth)、柑桔叶潜蛾(phyllocnisitiscitrella)、细蛾属种(phyllonorycterspp.)(潜叶蛾)、菜粉蝶(pierisrapae)(外来菜青虫(importedcabbageworm))、首藉绿夜蛾(plathypenascabra)、印度谷斑蛾(plodiainterpunctella)(indianmealmoth)、菜蛾(plutellaxylostella)(diamondbackmoth)、葡萄浆果蛾(polychrosisviteana)(grapeberrymoth)、桔果巢蛾(praysendocarps)、油橄榄巢蛾(prsysoleae)(olivemoth)、粘虫属种(pseudaletiaspp.)(夜蛾)、pseudaletiaunipunctata(行军虫)、大豆夜蛾(pseudoplusiaincludens)(soybeanlooper)、尺蠖(rachiplusianu)、三化螟(scirpophagaincertulas)、蛀茎夜峨属种(sesamiaspp.)(蛀茎虫)、稻蛀茎夜蛾(sesamiainferens)(pinkricestemborer)、粉茎螟(sesamianonagrioides)、铜斑褐刺蛾(setoranitens)、麦蛾(sitotrogacerealella)(angoumoisgrainmoth)、葡萄长须卷蛾(sparganothispilleriana)、灰翅夜蛾属种(spodopteraspp.)(行军虫)、甜菜夜蛾(spodopteraexigua)(甜菜行军虫(beetarmyworm))、草地贪夜蛾(spodoptcrafugipcrda)(秋季行军虫(fallarmyworm))、南方灰翅夜蛾(spodopteraoridania)(南方行军虫(southernarmyworm))、兴透夜蛾属种(synanthedonspp.)(根蛀虫)、theclabasilides、thermisiagemmatalis、衣蛾(tineolabisselliella)(webbingclothesmoth)、粉斑夜蛾(trichoplusiani)(cabbagelooper)、番茄斑潜蝇(tutsabsoluta)、巢蛾属种(yponomeutaspp.)、咖啡豹蠢蛾(zeuzeracoffeae)(redbranchborer)和zeuzerapyrina(梨豹蠢蛾(leopardmoth))。食毛目((mallophaga)羽虱(chewinglice)):羊羽虱(bovicolaovis)(sheepbitinglouse)、火鸡短角羽虱(menacanthusstramineus)(雏鸡羽虱(chickenbodylouse))和鸡羽虱(menopongallinea)(普通鸡舍(commonhenhouse))。直翅目(orthoptera)(蚱蜢、蝗虫和蟋蟀):黑斑阿纳螽(anabrussimplex)(摩门螽斯(mormoncricket))、蝼蛄(gryllotalpidae)(蝼蛄(molecricket))、东亚飞蝗(locustamigratoria)、蚱蜢属种(melanoplusspp.)(蚱蜢)、纲翅细刺螽(microcentrumretinerve)(角翅螽斯(angularwingedkatydid))、pterophylla属种(pterophyllaspp.)(螽斯)、chistocercagregaria、叉尾螽斯(scudderiafurcata)(叉尾灌丛树螽(forktailedbushkatydid))和黑角隆脊蝗(valanganigricorni)。虱目(phthiraptera)(吸吮虱(suckinglouse)):吸血虱属种(haematopinusspp.)(牛虱和猪虱)、绵羊颚虱(linognathusovillus)(羊虱(sheeplouse))、头虱(pediculushumanuscapitis)(体虱)、人体虱(pediculushumanushumanus)(体虱)和阴虱(pthiruspubis)(阴虱(crablouse))。蚤目(siphonaptera)(跳蚤):犬栉首蚤(ctenocephalidescanis)(dogflea)、猫栉首蚤(ctenocephalidesfelis)(catflea)和人蚤(pulexirritans)(humanflea)。缨翅目(蓟马):烟褐蓟马(frankliniellafusca)(tobaccothrip)、西方花蓟马(frankliniellaoccidentalis)(westernflowerthrips)、frankliniellashultzei、威廉斯花蓟马(frankliniellawilliamsi)(玉米蓟马(cornthrip))、温室蓟马(iieliothripshaemorrhaidalis)(greenhousethrip)、riphiphorothripscruentatus、硬蓟马属种(scirtothripsspp)、桔梗蓟马(scirtothripscirri)(citrusthrip)、茶黄蓟马(scirtothripsdorsalis)(yellowteathrips)、taeniothripsrhopalantennalis和蓟马属种(thripsspp.)。缨尾目(thysanura)(蛀虫(bristletail)):衣鱼属种(lepismaspp.)(蠢虫(silverfish))和小灶衣鱼属种(thermobiaspp.)(小灶鱼)。螨目(acarina)(螨(mite)和蝉(tick)):伍氏蜂盾螨(acarapsiswoodi)(蜜蜂气管内寄生螨(trachealmiteofhoneybee))、粉螨属种(acarusspp.)(食物螨)、粗脚粉螨(acarussiro)(谷螨(grainmite))、芒果芽螨(aceriamangiferae)(mangobudmite)、刺皮瘿螨属种(aculopsspp.)、番茄刺皮瘿螨(aculopslycopersici)(tomatorussetmite)、aculopspelekasi、桔刺皮瘿螨(aculuspelekassi)、斯氏刺瘿螨(aculusschlechtendali)(苹刺瘿螨(applerustmite))、美洲花蜱(amblyommaamcricanum)(lonestartick)、牛蜱属种(boophilusspp.)(蜱)、卵形短须蜱(brevipalpusobovatus)(privetmite)、紫红短须螨(brevipalpusphoenicis)(redandblackflatmite)、脂蜱属种(demodexspp.)(mangemites)、革蜱属种(dermacentorspp.)(硬蜱)、美洲狗蜱(dermacentorvariabilis)(americandogtick)、屋尘螨(dermatophagoidespteronyssinus)(housedustmite)、始叶螨属种(eotetranycusspp.)、鹅耳枥始叶螨(eotetranychuscarpini)(黄蜘蛛螨(yellowspidermite))、上瘿螨属种(epitimerusspp.)、瘿螨属种(eriophyesspp.)、硬蜱属种(工;odesspp.)(蜱)、全爪螨属种((metatetranycusspp.)、猫耳螨(notoedrescati)、小爪螨属种(oligonychusspp.)、咖啡小爪螨(oligonychuscoffee)、冬青小爪螨(oligonychusilicus)(southernredmite)、全爪螨属种(panonychusspp.)、桔全爪螨(panonychuscirri)(桔红蜘蛛(citrusredmite))、苹果全爪螨(panonychusulmi)(欧洲红蜘蛛(europeanredmite))、桔皱叶刺瘿(phyllocoptrutaoleivora)(citrusrustmite)、侧多食跗线螨(polyphagotarsonemunlatus)(广明螨(broadmite))、血红扇头蜱(rhipicephalussanguineus)(褐狗蜱(browndogtick))、根螨属种(rhizoglyphusspp.)(根螨(bulbmite))、疥螨(sarcoptesscabiei)(itchmite)、鳄梨顶冠瘿螨(tegolophusperseaflorae)、叶螨属种(tetranychusspp.)、二点叶螨(tetranychusurticae)(二点蜘蛛螨(twospottedspidermite))和狄氏瓦螨(varroadestructor)(蜜蜂螨)。线虫纲(线虫):滑刃线虫属种(aphelenchoidesspp.)(芽和叶以及松材线虫(budandleaf&pinewoodnematode))、刺线虫属种(belonolaimusspp.)(stingnematodes)、小环线虫属种(criconemellaspp.)(ringnematodes)、犬恶丝虫(dirofilariaimmitis)(dogheartworm)、茎线虫属种(ditylenchusspp.)(茎和球茎线虫)、棘皮线虫属种(heteroderaspp.)(cystnematode)、玉米胞囊线虫(heteroderazeae)(corncystnematode)、潜根线虫属种(hirschmanniellaspp.)(rootnematodes)、纽带线虫属种(hoplolaimusspp.)(lancenematodes)、根结线虫属种(meloidogynespp.)(根结线虫)、南方根结线虫((meloidogyneincognita)(根结线虫)、旋盘尾丝虫(onchocercavolvulus)(hook-tailworm)、短体线虫属种(pralylenchusspp.)(腐线虫(lesionnematode))、穿孔线虫属种(radopholusspp.)(穿孔线虫(burrowingnematode))和香蕉肾状线虫(rotylenchusreniformis)(kidney-shapednematode)。综合纲(综合虫类):白松虫(scutigerellaimmaculata)。特别地,对棉蚜、小菜蛾和烟芽夜蛾,在较低剂量下仍具有很好的防治效果。式i-ii化合物可用于防治下列杂草:禾本科杂草,如稗草、马唐、狗尾草、野燕麦、雀麦、画眉草、看麦娘、牛筋草、早熟禾、狗牙根、芦苇、冰草、虎尾草、野黍、白茅和芦苇等;莎草科杂草,如异型莎草、褐穗莎草和香附子等;鸭跖草科杂草,如鸭跖草;阔叶杂草,如卷茎蓼、藜、黄花蒿、艾蒿、反枝苋、苣荬菜、灰绿藜、小藜、菊叶香藜、杖藜、野油菜、狼紫草、野豌豆、地肤、刺儿菜、大刺儿菜、水蓼、田旋花、大麻、问荆、萹蓄、繁缕、猪毛菜、野薄荷、三叶草、圆叶锦葵、碎米荠、猪殃殃、泽漆、荠菜、马齿苋、益母草、龙葵、胜红蓟、苍耳、百日草、苘麻、野西瓜苗、猪殃殃、播娘蒿、鬼针草、铁苋菜、泽漆、地锦、天蓝苜蓿、紫花苜蓿、草木樨、打碗花、角茴香、米瓦罐、皱叶酸模和酸模叶蓼等。同时,式i-ii化合物对许多有益的昆虫和螨虫、哺乳动物、鱼、鸟具有低毒性,而且没有植物毒性。由于其积极的特性,上述化合物可有利地用于保护农业和园艺业重要的作物、家畜和种畜,以及人类常去的环境免于有害虫、螨的伤害。为获得理想效果,化合物的用量因各种因素而改变,例如所用化合物、预保护的作物、有害生物的类型、感染程度、气候条件、施药方法、采用的剂型。每公顷10克-5公斤的化合物剂量能提供充分的防治。为了实际应用于农业,使用含一种或多种式i-ii化合物的组合物通常是有益的。因此,本发明的另外一种技术方案还包括一种杀虫、杀菌、除草组合物,含有作为活性组分的式i-ii化合物和农业上可接受的载体,组合物中活性组分的重量百分含量为0.1-99%。本发明所使用的“药学上可接受的盐”是指本发明的化合物的有机盐和无机盐。药学上可接受的盐在所属领域是为我们所熟知的,如文献:s.m.bergeetal.,describepharmaceuticallyacceptablesaltsindetailinj.pharmaceuticalsciences,66:1-19,1977.所记载的。药学上可接受的无毒的酸形成的盐包括,但并不限于,与氨基基团反应形成的无机酸盐有盐酸盐,氢溴酸盐,磷酸盐,硫酸盐,高氯酸盐,和有机酸盐,如乙酸盐,草酸盐,马来酸盐,酒石酸盐,柠檬酸盐,琥珀酸盐,丙二酸盐,或通过书籍文献上所记载的其他方法如离子交换法来得到这些盐。其他药学上可接受的盐包括:己二酸盐,藻酸盐,抗坏血酸盐,天冬氨酸盐,苯磺酸盐,苯甲酸盐,重硫酸盐,硼酸盐,丁酸盐,樟脑酸盐,樟脑磺酸盐,环戊基丙酸盐,二葡萄糖酸盐,十二烷基硫酸盐,乙磺酸盐,甲酸盐,反丁烯二酸盐,葡庚糖酸盐,甘油磷酸盐,葡萄糖酸盐,半硫酸盐,庚酸盐,己酸盐,氢碘酸盐,2-羟基-乙磺酸盐,乳糖醛酸盐,乳酸盐,月桂酸盐,月桂基硫酸盐,苹果酸盐,丙二酸盐,甲磺酸盐,2-萘磺酸盐,烟酸盐,硝酸盐,油酸盐,棕榈酸盐,扑酸盐,果胶酸盐,过硫酸盐,3-苯基丙酸盐,苦味酸盐,特戊酸盐,丙酸盐,硬脂酸盐,硫氰酸盐,对甲苯磺酸盐,十一酸盐,戊酸盐,等等。通过适当的碱得到的盐包括碱金属,碱土金属,铵和n+(c1-c4烷基)4的盐。本发明也拟构思了任何所包含n的基团的化合物所形成的季铵盐。水溶性或油溶性或分散产物可以通过季铵化作用得到。碱金属或碱土金属盐包括钠,锂,钾,钙,镁,等等。药学上可接受的盐进一步包括适当的、无毒的铵,季铵盐和抗平衡离子形成的胺阳离子,如卤化物,氢氧化物,羧化物,硫酸化物,磷酸化物,硝酸化物,c1-c8磺酸化物和芳香磺酸化物。本发明的部分化合物的盐可以用如下列出的具体化合物的盐来说明,但并不限定本发明:。本发明的“溶剂化物”是指一个或多个溶剂分子与本发明的化合物所形成的缔合物。形成溶剂化物的溶剂包括,但并不限于,水,异丙醇,乙醇,甲醇,二甲亚砜,乙酸乙酯,乙酸,氨基乙醇。术语“水合物”是指溶剂分子是水所形成的缔合物。本发明的部分化合物的溶剂化物或其盐的溶剂化物可以用如下列出的具体化合物的盐来说明,但并不限定本发明:。组合物的使用形式可以是干粉、可湿性粉剂、乳油、微乳剂、糊剂、颗粒剂、溶液、悬浮剂等:组合物类型的选择取决于具体的应用。组合物是以已知方式制备的,例如任选在表面活性剂的存在下,通过用溶剂介质和/或固体稀释剂稀释或溶解活性物质。可用的固体稀释剂或载体是例如:二氧化硅、高岭土、膨润土、滑石、硅藻土、白云石、碳酸钙、氧化镁、白垩、粘土、合成硅酸盐、硅镁土、海泡石。除水以外,可用的液体稀释剂是例如芳族有机溶剂(二甲苯或烷基苯的混合物、氯苯等),石蜡(石油馏分),醇类(甲醇、丙醇、丁醇、辛醇、甘油),酯类(乙酸乙酯、乙酸异丁酯等),酮类(环己酮、丙酮、苯乙酮、异佛尔酮、乙基戊基酮等),酰胺类(n,n-二甲基甲酰胺、n-甲基吡咯烷酮等)。可用的表面活性剂是烷基磺酸盐、烷基芳基磺酸盐、聚氧乙烯烷基酚、山梨醇的聚氧乙烯酯、木质素磺酸盐等的钠、钙、三乙基胺或三乙醇胺盐。组合物还可含特殊的添加剂用于特定的目的,例如粘合剂如阿拉伯胶、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮等。上述组合物中活性成分的浓度可根据活性成分、其使用目的、环境条件和采用的制剂类型而在宽范围内改变。通常,活性成分的浓度范围是1-90%,优选5-50%。如果需要,可以向组合物中添加能与式i-ii化合物兼容的其他活性成分,例如其他杀螨剂/杀虫剂、杀真菌剂、植物生长调节剂、抗生素、除草剂、肥料。几种剂型的配制方法举例如下:悬浮剂的配制:常用配方中活性组分含量为5%-35%。以水为介质,将原药、分散剂、助悬剂和抗冻剂等加入砂磨机中,进行研磨,制成悬浮剂。水乳剂的配制:将原药、溶剂和乳化剂加在一起,使溶解成均匀油相。将水、抗冻剂等混合一起,成为均一水相。在高速搅拌下,将水相加入到油相或将油相加入到水相,形成分散性良好的水乳剂。本发明的水乳剂活性组分含量一般为5%-15%。为制备浓乳剂,本发明的化合物可溶解于一种或数种混合溶剂,再加入乳化剂来增强化合物在水中的分散效果。可湿性粉剂的配制:按配方要求,将原药、各种表面活性剂及固体稀释剂等充分混合,经超细粉碎机粉碎后,即得到预定含量(例如10%-40%)的可湿性粉剂产品。为制备适于喷洒用的可湿性粉剂,本发明的化合物可以和研细的固体粉末如粘土、无机硅酸盐、碳酸盐以及润湿剂、粘合剂和/或分散剂组成混合物。水分散性粒剂的配制:将原药和粉状固体稀释剂、润湿展着剂及粘合剂等进行混合粉碎,再加水捏合后,加入装有10至100目筛网的造粒机中进行造粒,然后再经干燥、筛分(按筛网范围)。也可将原药、分散剂、崩解剂和润湿剂及固体稀释剂加入砂磨机中,以水为介质研磨,制成悬浮剂,然后进行喷雾干燥造粒,通常配制含量为20%—30%颗粒状产品。具体实施方式以下具体实施例用来进一步说明本发明,但本发明绝非限于这些例子。(除另有注明外,所用原料均有市售)。对于4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯,其合成路线为:,具体实施步骤如下:步骤1)4-羟基喹啉-3-甲酸乙酯称取苯胺(1.0ml)和乙氧基甲叉丙二酸二乙酯(2.2ml)加入适量乙醇中,加热回流三小时,冷却到室温,加入40ml的苯乙醚,在加热回流1小时,冷却至室温,反应结束后,加入冰水,乙酸乙酯萃取(100ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物1.6g(69%产率)。步骤2)4-氯喹啉-3-甲酸乙酯称取4-羟基-2-氢-喹啉-3-甲酸乙酯(2.0g)溶解于适量二氧六环中,然后加入三氯氧磷(0.68ml)混合后,在加热回流1小时,反应结束后将反应液倒入冰水中,乙酸乙酯萃取(100ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为白色固体(63%产率)。步骤3)2-溴-4-氯喹啉-3-甲酸乙酯称取4-氯喹啉-3-甲酸乙酯(1.0g)溶于适量氯仿中,室温向其中加过苯甲酸(1.4g)后室温搅拌四小时。往反应液加入三溴氧磷(2.0g)后搅拌1小时。反应结束后将反应液倒入冰水中,用饱和碳酸钾溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(100ml×2)。合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩。残留物经柱层析得产物为白色固体(61%收率)。步骤4)2-(1-(叔丁氧羰基)-1h-吡咯-2-基)-4-氯喹啉-3-甲酸乙酯称取2-溴-4-氯喹啉-3-甲酸乙酯(1.0g)和(1-(叔丁氧羰基)-1h-吡咯-2-基)硼酸(0.6g)溶于适量1,4-二氧六环中,向其中加入碳酸铯(4.0g)和醋酸钯(360mg)。反应液在高温下搅拌3小时。反应结束后将反应液倒入冰水中,用乙酸乙酯萃取(100ml×2)。合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩。残留物经柱层析(etoac:pet=1:30)得产物为无色油状物(64%收率)。步骤5)4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯将2-(1-(叔丁氧羰基)-1h-吡咯-2-基)-4-氯喹啉-3-甲酸乙酯(600mg)溶于适量乙酸,乙醇,水后升温至70oc左右反应16小时。减压蒸馏除去乙酸,乙醇,所得残留物加水稀释,用饱和碳酸钾溶液调至偏碱性,乙酸乙酯萃取(100ml×2)。合并有机相,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩。残留物经柱层析得产物为淡黄色固物(58%收率)。分别只将最初原料苯胺依次改变为4-氟苯胺,4-氯苯胺,4-溴苯胺,3-溴苯胺,3-氯-4-氟苯胺,3,4-二氯苯胺,4-溴-3-氯苯胺,按照同样的反应条件和步骤可得到相应的乙基-6-氟-4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯,乙基-6-氯-4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯,乙基-6-溴-4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯,乙基-7-溴-4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯,乙基-7-溴-6-氟-4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯,乙基-7-溴-6-氯-4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯,乙基-6,7-二溴-4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯中间产物。这些中间产物和当量的溴代试剂在碳酸钾存在的乙腈或丙酮溶剂中,在50℃反应条件得到骈四环的喹啉酮衍生物及其烯醇式异构体衍生物(如果不加溴代试剂则得到的是r5为氢原子的骈四环的喹啉酮衍生物及其烯醇式异构体衍生物),实施例17-氟-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体7-氟-9-羟基-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将6-氟-4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈,高温搅拌10h。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物。esi-msm/z254.05[m+h]+。实施例27-氯-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体7-氯-9-羟基-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将6-氯-4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈,高温搅拌10h。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物。esi-msm/z270.02[m+h]+,272.02[m+2+h]+。实施例37-溴-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体7-溴-9-羟基-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将6-溴-4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈,高温搅拌10h。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物。esi-msm/z313.97[m+h]+,315.97[m+2+h]+。实施例49,10-二氧代-4,10-二氢-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-7-甲腈及其异构体9-羟基-10-氧代-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-7-甲腈步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢-6-氰基喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈,高温搅拌10h。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物。esi-msm/z261.05[m+h]+。实施例57-三氟甲基-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体7-三氟甲基-9-羟基-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将6-三氟甲基-4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(50mg),溶于适量乙腈,高温搅拌10h,再加入4-氟溴苯(23mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物。esi-msm/z304.05[m+h]+。实施例66-氟-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体6-氟-9-羟基-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将7-氟-4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈,高温搅拌10h。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物。esi-msm/z254.05[m+h]+。实施例76-甲氧基-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体6-甲氧基-9-羟基-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将7-甲氧基-4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈,高温搅拌10h。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物。esi-msm/z266.07[m+h]+。实施例89,10-二氧代-4,10-二氢-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-6-甲腈及其异构体9-羟基-10-氧代-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-6-甲腈步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢-7-氰基喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈,高温搅拌10h。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物。esi-msm/z261.05[m+h]+。实施例96-三氟甲基-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体6-三氟甲基-9-羟基-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将7-三氟甲基-4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(50mg),溶于适量乙腈,高温搅拌10h。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物。esi-msm/z304.05[m+h]+。实施例104-(2-氯-4-氟苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-((2-氯-4-氟苄基)氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入2-氯-4-氟苄溴(15mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(38%产率)。其中,n-取代产物的核磁氢谱数据:1hnmr(500mhz,dmso-d6)δ8.26(dd,j=7.9,1.5hz,1h),7.73–7.69(m,1h),7.66(dd,j=8.7,2.5hz,1h),7.56(d,j=8.6hz,1h),7.53–7.46(m,2h),7.08(td,j=8.5,2.6hz,1h),6.98(dd,j=8.7,6.0hz,1h),6.52(d,j=3.3hz,1h),6.34(t,j=3.2hz,1h),5.68(s,2h);esi-msm/z378.06[m+h]+,380.05[m+2+2+h]+。实施例114-(2,5-二氟苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-((2,5-二氟苄基)氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入2,5-二氟苄溴(15mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(40%产率)。esi-msm/z362.09[m+h]+。实施例124-(2-甲基苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-((2-甲基苄基)氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入2-甲基苄溴(15mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(38%产率)。其中,n-取代产物的核磁氢谱数据:1hnmr(500mhz,cdcl3)δ8.54(dd,j=7.9,1.1hz,1h),8.00(d,j=7.9hz,1h),7.64–7.56(m,1h),7.44(t,j=7.5hz,1h),7.31–7.18(m,3h),7.07(t,j=7.5hz,1h),6.73(d,j=7.7hz,1h),6.25(d,j=3.2hz,1h),6.22(t,j=3.1hz,1h),5.48(s,2h);esi-msm/z340.12[m+h]+。实施例134-(4-碘苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-((4-碘苄基)氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入1-(溴甲基)-4-碘代苯(46mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(45%产率)。esi-msm/z453.00[m+h]+。实施例144-(2-碘苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-((2-碘苄基)氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入1-(溴甲基)-2-碘代苯(46mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(45%产率)。其中,n-取代产物的核磁氢谱数据:1hnmr(500mhz,cdcl3)δ8.54(dd,j=7.9,1.1hz,1h),8.00(d,j=7.9hz,1h),7.64–7.56(m,1h),7.44(t,j=7.5hz,1h),7.31–7.18(m,3h),7.07(t,j=7.5hz,1h),6.73(d,j=7.7hz,1h),6.25(d,j=3.2hz,1h),6.22(t,j=3.1hz,1h),5.48(s,2h);esi-msm/z453.00[m+h]+。实施例152-((9,10-二氧代-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-4(10h)-基)甲基)苯甲腈及其异构体2-((10-氧代-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9-基)氧基)苄腈步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入2-(溴甲基)苯甲腈(15mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(29%产率)。其中,n-取代产物的核磁氢谱数据:1hnmr(500mhz,cdcl3)δ8.54(dd,j=7.9,1.2hz,1h),7.86(d,j=7.6hz,1h),7.65–7.59(m,1h),7.55(t,j=7.6hz,1h),7.48(m,2h),7.31(d,j=2.9hz,1h),7.25(d,j=8.8hz,1h),7.03(d,j=7.8hz,1h),6.34(d,j=3.4hz,1h),6.25(t,j=3.2hz,1h),5.80(s,2h);esi-msm/z352.10[m+h]+。实施例164-(2,4-二氟苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-((2,4-二氟苄基)氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入2,4-二氟苄溴(15mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(49%产率)。esi-msm/z362.09[m+h]+。实施例174-(3,5-二氟苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-((3,5-二氟苄基)氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入3,5-二氟苄溴(15mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(49%产率)。esi-msm/z362.09[m+h]+。实施例184-(3,5-双(甲氧基)苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-((3,5-二(甲氧基)苄基)氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入1-(溴甲基)-3,5-双(甲氧基)苯(46mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(34%产率)。esi-msm/z386.13[m+h]+。实施例194-(2-(三氟甲基)苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-(2-(三氟甲基)苯氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入2-(三氟甲基)苄溴(15mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(35%产率)。esi-msm/z394.09[m+h]+。实施例204-(2-氟-3-氯苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-((2-氟-3-氯苄基)氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入2-氟-3-氯苄溴(15mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(40%产率)。esi-msm/z378.06[m+h]+,380.05[m+2+2+h]+。实施例214-(4-氟苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-((4-氟苄基)氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入4-氟苄溴(15mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(31%产率)。其中,n-取代产物的核磁氢谱数据:1hnmr(500mhz,dmso-d6)δ8.27–8.21(m,1h),7.78–7.65(m,2h),7.47(m,2h),7.35(dd,j=8.6,5.4hz,2h),7.17(t,j=8.8hz,2h),6.84(d,j=3.2hz,1h),6.35(t,j=3.2hz,1h),5.75(s,2h);esi-msm/z344.10[m+h]+。实施例224-(4-氯苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-((4-氯苄基)氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入4-氯苄溴(15mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(32%产率)。其中,n-取代产物的核磁氢谱数据:1hnmr(500mhz,dmso-d6)δ8.23(d,j=7.8hz,1h),7.68(d,j=3.5hz,2h),7.50–7.45(m,2h),7.40(d,j=8.5hz,2h),7.32(d,j=8.5hz,2h),6.83(d,j=3.3hz,1h),6.35(t,j=3.2hz,1h),5.76(s,2h);esi-msm/z361.07[m+h]+,363.07[m+2+h]+。实施例234-((9,10-二氧代-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-4(10h)-基)甲基)苯甲腈及其异构体4-((10-氧代-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9-基)氧基)苄腈步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入对氰基苄溴(15mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(29%产率)。其中,n-取代产物的核磁氢谱数据:1hnmr(500mhz,cdcl3)δ8.43(d,j=8.0hz,1h),7.71(d,j=8.4hz,2h),7.59–7.52(m,1h),7.40–7.34(m,3h),7.24(d,j=2.9hz,1h),7.22(d,j=8.5hz,1h),6.28(d,j=3.0hz,1h),6.22(t,j=3.2hz,1h),5.65(s,2h);esi-msm/z352.10[m+h]+。实施例244-(4-(三氟甲基)苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-(4-(三氟甲基)苯氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入4-(三氟甲基)苄溴(15mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(35%产率)。esi-msm/z394.09[m+h]+。实施例254-(对溴苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-(4-溴苯氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入对溴苄溴(15mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(30%产率)。esi-msm/z405.02[m+h]+,407.02[m+2+h]+。实施例264-(呋喃-2-羰基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体10-氧代-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9-基呋喃-2-羧酸酯步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入呋喃二甲酰氯(15mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(34%产率)。esi-msm/z331.06[m+h]+。实施例274-(3-氟苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-((3-氟苄基)氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入3-氟苄溴(15mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(31%产率)。其中,n-取代产物的核磁氢谱数据:1hnmr(500mhz,cdcl3)δ8.32(d,j=7.9hz,1h),7.47(t,j=7.7hz,1h),7.35–7.21(m,3h),7.15(d,j=2.4hz,1h),6.92(m,2h),6.83(d,j=9.0hz,1h),6.28(d,j=3.1hz,1h),6.14(t,j=3.0hz,1h),5.51(s,2h);esi-msm/z344.10[m+h]+。实施例284-(3-氯苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-((3-氯苄基)氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入3-氯苄溴(15mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(32%产率)。esi-msm/z361.07[m+h]+,363.07[m+2+h]+。实施例294-(3-腈苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体3-(((10-氧代-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9-基)氧基)甲基)苯甲腈步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入3-氰基苄溴(15mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(29%产率)。esi-msm/z352.10[m+h]+。实施例304-(3-(三氟甲基)苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-((3-(三氟甲基)苄基)氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入3-(三氟甲基)苄溴(15mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(35%产率)。其中,n-取代产物的核磁氢谱数据:1hnmr(500mhz,dmso-d6)δ8.24(d,j=7.6hz,1h),7.89(s,1h),7.76–7.65(m,2h),7.65(d,j=7.8hz,1h),7.48(m,13.0,4.8hz,3h),7.40(d,j=7.8hz,1h),6.85(d,j=3.3hz,1h),6.34(t,j=3.1hz,1h),5.88(s,2h);esi-msm/z395.09[m+h]+。实施例314-(2-氟苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-((2-氟苄基)氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入2-氟苄溴(15mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(35%产率)。其中,n-取代产物的核磁氢谱数据:1hnmr(500mhz,dmso-d6)δ8.24(dd,j=7.9,1.4hz,1h),7.73–7.68(m,1h),7.65(d,j=8.4hz,1h),7.50(d,j=3.0hz,1h),7.47(d,j=7.7hz,1h),7.40–7.35(m,1h),7.34–7.28(m,1h),7.09(t,j=7.4hz,1h),7.06(t,j=7.0hz,1h),6.78(d,j=3.3hz,1h),6.35(t,j=3.2hz,1h),5.77(s,2h);esi-msm/z344.10[m+h]+;esi-msm/z344.10[m+h]+。实施例324-(2-氯苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-((2-氯苄基)氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入2-氯苄溴(15mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(32%产率)。其中,n-取代产物的核磁氢谱数据:1hnmr(500mhz,dmso-d6)δ8.26(dd,j=7.9,1.5hz,1h),7.73–7.68(m,1h),7.64–7.61(m,1h),7.58(d,j=8.5hz,1h),7.49(dd,j=9.1,5.3hz,2h),7.37–7.32(m,1h),7.20(dd,j=11.0,4.2hz,1h),6.90(d,j=7.2hz,1h),6.48(d,j=3.4hz,1h),6.33(t,j=3.2hz,1h),5.72(s,2h);esi-msm/z361.07[m+h]+,363.07[m+2+h]+。实施例334-(3,4-二氟苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-((3,4-二氟苄基)氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入3,4-二氟苄溴(15mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(32%产率)。其中,n-取代产物的核磁氢谱数据:1hnmr(500mhz,dmso-d6)δ8.24(dd,j=7.9,1.3hz,1h),7.74(d,j=1.9hz,1h),7.69(m,2h),7.55(d,j=8.4hz,1h),7.51–7.44(m,2h),7.17(dd,j=8.4,2.0hz,1h),6.85(d,j=3.4hz,1h),6.35(t,j=3.2hz,1h),5.76(s,2h);o-取代产物的核磁氢谱数据:1hnmr(500mhz,cdcl3)δ8.17(d,j=7.6hz,1h),7.92(d,j=8.2hz,1h),7.79–7.68(m,1h),7.44(t,j=7.6hz,1h),7.35(dd,j=13.5,5.2hz,1h),7.24–7.14(m,3h),6.72(d,j=3.1hz,1h),6.42(t,j=3.1hz,1h),5.90(s,2h);esi-msm/z363.09[m+h]+。实施例344-(4-氯-2-氟苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-((4-氯-2-氟苄基)氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入4-氯-2-氟苄溴(15mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(32%产率)。其中,n-取代产物核磁氢谱数据:1hnmr(500mhz,dmso-d6)δ8.26(dd,j=7.9,1.5hz,1h),7.73–7.69(m,1h),7.66(dd,j=8.7,2.5hz,1h),7.56(d,j=8.6hz,1h),7.53–7.46(m,2h),7.08(td,j=8.5,2.6hz,1h),6.98(dd,j=8.7,6.0hz,1h),6.52(d,j=3.3hz,1h),6.34(t,j=3.2hz,1h),5.68(s,2h);esi-msm/z379.06[m+h]+,381.06[m+2+h]+。实施例354-(3-氯-4-氟苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-((3-氯-4-氟苄基)氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入4-(溴甲基)-2-氯-1-氟苯(46mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(32%产率)。esi-msm/z379.06[m+h]+,381.06[m+2+h]+。实施例364-(4-溴-2-氟苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-((4-溴-2-氟苄基)氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入4-溴-1-(溴甲基)-2-氟苯(46mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(40%产率)。esi-msm/z425.01[m+2+h]+,427.01[m+2+2+h]+。实施例374-(3,5-双(三氟甲基)苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-((3,5-二(三氟甲基)苄基)氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入1-(溴甲基)-3,5-双(三氟甲基)苯(46mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(34%产率)。其中,n-取代产物的核磁氢谱数据:1hnmr(500mhz,cdcl3)δ8.44(d,j=6.7hz,1h),7.89(s,1h),7.66(s,2h),7.57(t,j=7.2hz,1h),7.40(t,j=7.5hz,1h),7.25(m,1h),7.18(t,j=12.3hz,1h),6.29(d,j=3.3hz,1h),6.24(t,j=3.2hz,1h),5.71(s,2h);o-取代产物的核磁氢谱数据:1hnmr(500mhz,cdcl3)δ8.18–8.14(m,1h),8.01(s,2h),7.96–7.90(m,2h),7.76–7.70(m,1h),7.47(dd,j=11.2,4.0hz,1h),7.23–7.18(m,1h),6.76–6.72(m,1h),6.43(t,j=3.1hz,1h),6.05(s,2h);esi-msm/z463.08[m+h]+。实施例384-(3-碘苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-((3-碘苄基)氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入1-(溴甲基)-3-碘代苯(46mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(45%产率)。esi-msm/z453.00[m+h]+。实施例394-(3-甲基苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-((3-甲基苄基)氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入1-(溴甲基)-3-甲基苯(46mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(44%产率)。esi-msm/z341.12[m+h]+。实施例404-(3-甲氧基苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-((3-甲氧基苄基)氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入1-(溴甲基)-3-甲氧基苯(46mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(48%产率)。esi-msm/z357.12[m+h]+。实施例414-(2-氯-5-(三氟甲基)苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-((2-氯-5-(三氟甲基)苄基)氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入2-(溴甲基)-1-氯-4-(三氟甲基)苯(46mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(33%产率)。esi-msm/z428.05[m+h]+,430.05[m+h]+。实施例424-(2-溴苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-((2-溴苄基)氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入1-溴-2-(溴甲基)苯(46mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(39%产率)。esi-msm/z407.02[m+2+h]+,409.02[m+2+2+h]+。实施例434-(3,4-二氯苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-((3,4-二氯苄基)氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入4-(溴甲基)-1,2-二氯苯(46mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐黄色固体(41%产率)。其中,o-取代反应产物的核磁氢谱数据:1hnmr(500mhz,cdcl3)δ8.17(dd,j=8.3,0.8hz,1h),7.94–7.87(m,1h),7.74–7.69(m,1h),7.61(d,j=1.7hz,1h),7.49(d,j=8.2hz,1h),7.47–7.41(m,1h),7.34(dd,j=8.2,1.9hz,1h),7.19(d,j=2.3hz,1h),6.73(s,1h),6.42(t,j=3.1hz,1h),5.90(s,2h);esi-msm/z399.02[m+2+h]+,401.02[m+2+2+h]+。实施例444-(2,6-二氯苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-((2,6-二氯苄基)氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入2-(溴甲基)-1,3-二氯苯(46mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(44%产率)。其中,n-取代产物的核磁氢谱数据:1hnmr(500mhz,cdcl3)δ8.44(d,j=6.7hz,1h),7.89(s,1h),7.66(s,2h),7.57(t,j=7.2hz,1h),7.40(t,j=7.5hz,1h),7.25(m,1h),7.18(t,j=12.3hz,1h),6.29(d,j=3.3hz,1h),6.24(t,j=3.2hz,1h),5.71(s,2h);esi-msm/z399.02[m+2+h]+,401.02[m+2+2+h]+。实施例454-(2,6-二氟苄基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-((2,6-二氟苄基)氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入2-(溴甲基)-1,3-二氟苯(46mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(32%产率)。esi-msm/z363.09[m+h]+。实施例462-((9,10-二氧代-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-4(10h)-基)甲基)-4-氟苄腈及其异构体4-氟-2-(((10-氧代-10h-环吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9-基)氧基)甲基)苯甲腈步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入2-(溴甲基)-4-氟苄腈(46mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(46%产率)。esi-msm/z370.09[m+h]+。实施例474-异戊基-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-(异戊氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入1-溴-3-甲基丁烷(4mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(35%产率)。esi-msm/z379.06[m+h]+。实施例484-(3-甲基丁-2-烯-1-基)-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-((3-甲基丁-2-烯-1-基)氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加1-溴-3-甲基丁-2-烯(6ml)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(34%产率)。esi-msm/z305.12[m+h]+。实施例494-烯丙基-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-(烯丙氧基)-10h--吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入3-溴丙-1-烯(46mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(39%产率)。esi-msm/z277.09[m+h]+。实施例504-烯丙基-7-氟-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体9-(烯丙氧基)-7-氟-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将6-氟-4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈,高温搅拌10h,再加入3-溴丙-1-烯(6mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物。esi-msm/z295.08[m+h]+。实施例514-(4-氯苄基)-9,10-二氧代-6-(哌嗪-1-基)-4,10-二氢-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-7-甲腈以及异构体9-((4-氯苄基)氧基)-10氧代-6-(哌嗪-1-基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-7-甲腈步骤:将7-氯-6-腈-4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入4-氯苄溴(15mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体。将得到的黄色固体(20mg)与无水哌嗪(28mg)及二甲基甲酰胺(55ml)搅拌混合,在140℃反应2h,减压蒸去溶剂,残物悬浮于30ml水,煮沸几分钟,冷却,抽滤,水洗,真空干燥至恒重,得黄色固体(75%收率)。esi-msm/z470.13[m+h]+,472.13[m+2+h]+。实施例524-(4-氰基苄基)-9,10-二氧代-6-(哌嗪-1-基)-4,10-二氢-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-7-甲腈以及异构体9-((4-氰基苄基)氧基)-10氧代-6-(哌嗪-1-基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-7-甲腈步骤:将7-氯-6-腈-4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入对氰基苄溴(15mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体。将得到的黄色固体(20mg)与无水哌嗪(28mg)及二甲基甲酰胺(55ml)搅拌混合,在140℃反应2h,减压蒸去溶剂,残物悬浮于水30ml,煮沸几分钟,冷却,抽滤,水洗,真空干燥至恒重,得黄色固体(80%收率)。esi-msm/z461.16[m+h]+。实施例539,10-二氧代-6-(哌嗪-1-基)-4-(4-(三氟甲基)苄基)-4,10-二氢-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-7-甲腈以及异构体10氧代-6-(哌嗪-1-基)-9-((4-(三氟甲基)苄基)氧基)-10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-7-甲腈步骤:将7-氯-6-腈-4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h,再加入4-(三氟甲基)苄溴(15mg)。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体。将得到的黄色固体(20mg)与无水哌嗪(28mg)及二甲基甲酰胺(55ml)搅拌混合,在140℃反应2h,减压蒸去溶剂,残物悬浮于水30ml,煮沸几分钟,冷却,抽滤,水洗,真空干燥至恒重,得黄色固体(50%收率)。esi-msm/z504.16[m+h]+。实施例545-氯-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体5-氯-9-羟基10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将8-氯-4-氧代-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-羧酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(30%产率)。esi-msm/z271.02[m+h]+,273.02[m+2+h]+。实施例555-氟-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体5-氟-9-羟基10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将8-氟-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(35%产率)。esi-msm/z255.05[m+h]+。实施例565-羟基-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体5,9-二羟基10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将8-羟基-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(41%产率)。esi-msm/z253.05[m+h]+。实施例575-甲氧基-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体5-甲氧基-9-羟基10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将8-甲氧基-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(32%产率)。esi-msm/z267.07[m+h]+。实施例585-氰基-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体5-氰基-9-羟基10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将8-氰基-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(45%产率)。esi-msm/z262.05[m+h]+。实施例595-三氟甲基-9h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-9,10-(4h)-二酮及其异构体5-三氟甲基-9-羟基10h-吡咯里嗪并[1,2-b]喹啉-10-酮步骤:将8-三氟甲基-2-(1h-吡咯-2-基)-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯(50mg),碳酸钾(10mg),溶于适量乙腈中,高温搅拌10h。反应结束后将反应液倒入冰水中,用稀盐酸溶液调ph值至中性,乙酸乙酯萃取(50ml×2),合并有机相,有机相用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,有机相浓缩,残留物经硅胶柱层析得产物为黄色固体(31%产率)。esi-msm/z305.05[m+h]+。活性测试方法杀菌活性测试方法参考文献liu,qing-ai;shao,chang-lun;gu,yu-cheng;blum,mathias;gan,li-she;wang,kai-ling;chen,min;wang,chang-yun.antifoulingandfungicidalresorcylicacidlactonesfromtheseaanemone-derivedfunguscochlioboluslunatus.journalofagriculturalandfoodchemistry(2014),62(14),3183-3191.以甲霜灵和双炔酰菌胺作为阳性药。活性测试数据表中dcrs表示疾病控制率(%);“++++”表示dcr在90-100%之间,“+++”表示dcr在80-90%之间,“++”表示dcr在60-80%之间,“+”表示dcr在30-60%之间,“0”表示无控制,“—”表示未在该浓度下测试。活性测试表明:本发明化合物防治农业致病菌活性强于阳性药或与阳性药相当,显示出较好的应用价值。而且本发明化合物式i结构r1-r4位卤素取代后抗菌活性比n取代活性强。在化合物式i结构的r3位和哌嗪相连时,不仅增加了分子的溶解性,而且农药杀虫活性和抗菌活性增强。实施例10杀虫活性测试实验平行测试三次,测试的病害虫分别为棉蚜虫(aphisgossypii)、小菜蛾幼虫(plutellaxylost)和烟芽夜蛾幼虫(heliothisvirescens)。测试样品的起始浓度均为500ppm,测试时均用水稀释为100ppm,将各样品分别加入到96孔板中,各幼虫均培养5-9天。将本发明测试的化合物用水稀释成500ppm和100ppm两个浓度,分别向上述孔板加入0.5ml。活性测试数据“++++”表示致死率在90-100%之间,“+++”表示致死率在80-90%之间,“++”表示致死率在70-80%之间,“+”表示致死率在50-70%之间。活性测试表明,本发明化合物对棉蚜虫、小菜蛾幼虫和烟芽夜蛾幼虫具有很明显的致死活性,而且本发明化合物式i结构r5为时,化合物表现出惊人的对棉蚜虫选择性杀虫活,且活性比r5位为双环体系(两个芳基串联或并联),长链脂肪烃等大取代基的化合物活性强。因此可作为微生物农药杀虫剂,并且原料可以进行大规模生产,应用前景广阔。但大基团会降低化合物的溶解度,使得化合物的有效浓度降低。实施例11除草活性测试参考文献yang,zihui;chen,aiyu;hu,aixi;ye,jiao.synthesis,crystalstructureandherbicidalactivityofn-(thiazol-2-yl)-2-(4-aryloxyphenoxy)propionamides.youjihuaxue(2017),37(1),149-156.以噁唑酰草胺为阳性药。防除效果分级标准:0为无效,100%为将杂草完全杀死或严重抑制。化合物测试剂量为1000g/hm2。活性测试数据(抑制率/%,1000g/hm2)“++++”表示抑制率在80-100%之间,“+++”表示抑制率在50-80%之间,“++”表示抑制率在30-50%之间,“+”表示抑制率在5-30%之间。活性测试表明:本发明化合物对百日草、苘麻、狗尾草及稗草具有选择性杀伤效果,部分化合物活性与阳性药相当,显示出较好的应用价值。当前第1页12当前第1页12
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