专利名称：菊糖硫酸酯化合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及化合物领域，具体地，涉及抗艾滋病的药物化合物。
众所周知，艾滋病是一种对人类健康威胁十分严重的传染病，也是当今世界的医学难题。目前，从植物药中进行筛选抗艾滋病毒和免疫功能重建药物，也是研制抗艾滋病药物的一个重要途径。迄今还未有从植物滇大蓟的水提取物，经吡啶-氯磺酸处理所得的硫酸酯化合物有较强的抗艾滋病毒作用的报道。
本发明的目的在于提供一种菊糖硫酸酯化合物。
本发明的化合物结构式如下
本发明的菊糖硫酸酯化合物可用下述方法制备而得取滇大蓟(Cirsium chlorolepis)植物的根粉沸水(94-100℃)提取物，经吡啶-氯磺酸处理而得。
下面用本发明的菊糖硫酸酯化合物的药理作用来说明本发明的有益效果菊糖硫酸酯化合物易溶于水，抗HIV及抗其他病毒实验分别在美国NCI和德国拜耳公司进行，用细胞培养法或体外试验法(In-Vitro Anti-HIV testing)，抗HIV试验重复多次，重现性好。抗HIV的活性均达到“有效级”(Active)，每次试验都以抗HIV有效药物AZT作对照，抗病毒活性强度以治疗指数(TI)=IC50/EC50的大小来分级，TI大于100者为有效。试验结果见表1。表1菊糖硫酸酯化合物(表中用M-12来代替)的抗艾滋病毒的治疗指数
从表中可得到结论，本发明菊糖硫酸酯化合物的抗艾滋病毒的治疗指数为128。
美国NCI所用的细胞培养法或体外试验法(In-Vitro testing)是目前国-际上通用的抗艾滋病毒(Human Immunodeficiency Virus)药物筛选方法。该方法具体步骤为在培养皿中放置敏感易感染的宿主细胞，其中一半用病毒(HIV)予以感染，另一半为对照组，加上不同浓度的药物被筛样品，在恒温室中放置七天。不加药物的细胞大部分或全部被病毒毁坏。七天后用萤光分光光计测定上述两部分培养皿中尚存在细胞数。以细胞存活百分率为纵坐标，以实验药物的浓度微克/毫升为横坐标，对每次试验的结果在坐标上找出相应的点，联结这些点得到两条曲线(一条黑色实线，另一条以虚线表示)。虚线表示未经HIV感染的宿主细胞加药物的结果，实线表示受HIV感染的细胞在实验药物作用下的表现图。中间两条横线分别为0％和50％参考线。因为药物对病毒有抑制作用的同时可能对正常细胞也有抑制作用。上面一条虚线与50％参考线的交点之浓度称为IC50，表示药物使正常细胞生长产生50％抑制时的药物浓度，下面一条实线与50％参考线交点称为EC50，表示药物使病毒的细胞病害减少50％的药物浓度。IC50与EC50的比率得治疗指数TI=IC50/EC50。AZT的治疗指数为583。为了有助于受试药物的抗病毒作用的正确性，用已知有抗HIV活性的AZT实验结果作参照。
菊糖硫酸酯化合物的毒性试验结果给小鼠静脉注射(Ⅳ)或口服(P.O)剂量为500mg/kg时，未出现明显毒性反应，说明该化合物的LD50＞500mg/kg。
下面用实施例来进一步说明本发明的实质内容，但本发明的内容并不局限于此。
实施例一取滇大蓟(Cirsium chlorolepis)植物的根100克，粉碎后用94-100℃沸水提取2次，每次1000毫升，用棉花过滤后水溶液减压下浓缩至一半体积，然后用2倍体积的乙醇沉淀，离心、沉降和过滤，得母液和多糖粗品，母液浓缩，回收乙醇；多糖粗品溶于热水中，用乙醇沉淀，如此重复2-3次，得多糖固体，依次用丙酮、甲醇、乙醚洗涤，真空干燥，得纯品多糖5克。得率为5％。
本发明的菊糖硫酸酯化合物的结构式为
图1为本发明菊糖硫酸酯代合物的抗HIV药理实验曲线图；图2为对照物AZT的抗HIV药理实验曲线图。
权利要求
1.如(Ⅰ)式所示的菊糖硫酸酯化合物
全文摘要
本发明涉及一种抗艾滋病的药物化合物。从植物药中进行筛选抗艾滋病毒和免疫功能重建药物,也是研制抗艾滋病药物的一个重要途径。本发明提供从植物滇大蓟的水提取物,经吡啶－氯磺酸处理所得的硫酸酯化合物,有较强的抗艾滋病毒作用。
文档编号C08B37/00GK1231291SQ9811697
公开日1999年10月13日 申请日期1998年7月28日 优先权日1998年7月28日
发明者木全章, 沈月毛, 周茜兰 申请人:中国科学院昆明植物研究所