一种盐酸舒托必利的生产方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及药物制备的领域，尤其是一种盐酸舒托必利的生产方法。
【背景技术】
[0002]盐酸舒托必利是舒必利后又一种苯甲酰胺类抗精神病新药。作用于多巴胺D2受体，为多巴胺受体阻断剂。其镇静作用较舒必利强，对躁狂、幻觉、妄想及精神运动性兴奋有抑制作用。本品与氯丙嗪、氟哌啶醇及锂相比具有作用速度快、强、毒副作用小，故在控制急性精神兴奋状态方面有特点。对抑郁、焦虑及动作迟滞效果不明显。由于目前在于生产盐酸舒托必利过程中，制造成本高，生产复杂。
【发明内容】
[0003]本发明要解决的技术问题是:为了克服上述中存在的问题，提供了一种盐酸舒托必利的生产方法。
[0004]本发明解决其技术问题所采用的技术方案是:一种盐酸舒托必利的生产方法，具体步骤如下:a.17.22g的N-乙基-α -氨基甲基吡咯烷溶于360mL吡啶，在室温加入3.51g三氯化磷溶于40mL吡啶的溶液，搅拌Ih后，加入1g的2-甲氧基-5-乙基磺酰基苯甲酸，加热回流4.5h ；b.冷却，减压浓缩，剩余物溶于200mL的20%氢氧化钠溶液，用200mL氯仿提取，提取液干燥，过滤，减压浓缩，剩余物溶于150mL乙醇，用盐酸酸化；c.过滤析出的氯化物，室温干燥，再用10mL无水乙醇重结晶,得7.2g盐酸舒托必利。
[0005]本发明的有益效果是:所述的一种盐酸舒托必利的生产方法，其制造过程简单，生产成本低。
【具体实施方式】
[0006]现在结合本发明作进一步详细的说明。
[0007]本发明的一种盐酸舒托必利的生产方法，具体步骤如下:a.17.22g的N-乙基- α -氨基甲基吡咯烷溶于360mL吡啶，在室温加入3.51g三氯化磷溶于40mL吡啶的溶液，搅拌Ih后,加入1g的2-甲氧基-5-乙基磺酰基苯甲酸,加热回流4.5h ；b.冷却,减压浓缩，剩余物溶于200mL的20%氢氧化钠溶液，用200mL氯仿提取，提取液干燥，过滤，减压浓缩，剩余物溶于150mL乙醇，用盐酸酸化；c.过滤析出的氯化物，室温干燥，再用10mL无水乙醇重结晶，得7.2g盐酸舒托必利。
[0008]以上述依据本发明的理想实施例为启示，通过上述的说明内容，相关工作人员完全可以在不偏离本项发明技术思想的范围内，进行多样的变更以及修改。本项发明的技术性范围并不局限于说明书上的内容，必须要根据权利要求范围来确定其技术性范围。
【主权项】
1.一种盐酸舒托必利的生产方法，其特征是具体步骤如下:a.17.22g的N-乙基-α -氨基甲基吡咯烷溶于360mL吡啶，在室温加入3.51g三氯化磷溶于40mL吡啶的溶液，搅拌Ih后,加入1g的2-甲氧基-5-乙基磺酰基苯甲酸,加热回流4.5h ；b.冷却,减压浓缩，剩余物溶于200mL的20%氢氧化钠溶液，用200mL氯仿提取，提取液干燥，过滤，减压浓缩，剩余物溶于150mL乙醇，用盐酸酸化；c.过滤析出的氯化物，室温干燥，再用10mL无水乙醇重结晶，得7.2g盐酸舒托必利。
【专利摘要】本发明涉及一种盐酸舒托必利的生产方法，具体步骤如下：a.17.22g的N-乙基-α-氨基甲基吡咯烷溶于360mL吡啶，在室温加入3.51g三氯化磷溶于40mL吡啶的溶液，搅拌1h后，加入10g的2-甲氧基-5-乙基磺酰基苯甲酸，加热回流4.5h；b.冷却，减压浓缩，剩余物溶于200mL的20%氢氧化钠溶液，用200mL氯仿提取，提取液干燥，过滤，减压浓缩，剩余物溶于150mL乙醇，用盐酸酸化；c.过滤析出的氯化物，室温干燥，再用100mL无水乙醇重结晶，得7.2g盐酸舒托必利。所述的一种盐酸舒托必利的生产方法，其制造过程简单，生产成本低。
【IPC分类】C07D207-09
【公开号】CN104744332
【申请号】CN201310726723
【发明人】蒋学京
【申请人】蒋学京
【公开日】2015年7月1日
【申请日】2013年12月26日