一种去氧孕烯的生产方法

文档序号:8424814阅读:344来源:国知局
一种去氧孕烯的生产方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及药物制备的领域,尤其是一种去氧孕烯的生产方法。
【背景技术】
[0002]去氧孕烯为口服强效孕激素,没有雄激素和雌激素活性.实验证明,其孕激素活性较炔诺酮强18倍、较甲炔诺酮强I倍.最大特点是无雄激素作用.还可升高高密度脂蛋白(HDL)。口服,在月经周期第I日开始,每日服复方去氧孕酮片I片,连服21日,然后停药7日,第29日开始服下一周期的药。由于目前在于生产去氧孕烯中,生产过程复杂,产量低,不利于批量化生产。

【发明内容】

[0003]本发明要解决的技术问题是:为了克服上述中存在的问题,提供了一种去氧孕烯的生产方法。
[0004]本发明解决其技术问题所采用的技术方案是:一种去氧孕烯的生产方法,具体步骤如下:化合物(I )先氧化11位的羟基为酮后,再进行Wittig反应,然后脱缩酮,得到化合物(III),(III)和乙二硫醇反应,在3位形成硫缩酮,接着硼氢化钠还原17位羰基为羟基,再在液氨中和钠作用,脱去3位的硫缩酮,得到化合物(VII),把17位的羟基重新氧化为羰基,最后和乙炔钾反应,得到去氧孕烯。
[0005]本发明的有益效果是:所述的一种去氧孕烯的生产方法,其制造过程简单,产量高,成本低。
【具体实施方式】
[0006]现在结合本发明作进一步详细的说明。
[0007]本发明的一种去氧孕烯的生产方法,具体步骤如下:化合物(I )先氧化11位的羟基为酮后,再进行Wittig反应,然后脱缩酮,得到化合物(III),(III)和乙二硫醇反应,在3位形成硫缩酮,接着硼氢化钠还原17位羰基为羟基,再在液氨中和钠作用,脱去3位的硫缩酮,得到化合物(VII),把17位的羟基重新氧化为羰基,最后和乙炔钾反应,得到去氧孕烯。
[0008]以上述依据本发明的理想实施例为启示,通过上述的说明内容,相关工作人员完全可以在不偏离本项发明技术思想的范围内,进行多样的变更以及修改。本项发明的技术性范围并不局限于说明书上的内容,必须要根据权利要求范围来确定其技术性范围。
【主权项】
1.一种去氧孕烯的生产方法,其特征是具体步骤如下:化合物(I )先氧化11位的羟基为酮后,再进行Wittig反应,然后脱缩酮,得到化合物(III),(III)和乙二硫醇反应,在3位形成硫缩酮,接着硼氢化钠还原17位羰基为羟基,再在液氨中和钠作用,脱去3位的硫缩酮,得到化合物(VII),把17位的羟基重新氧化为羰基,最后和乙炔钾反应,得到去氧孕烯。
【专利摘要】本发明涉及一种去氧孕烯的生产方法,具体步骤如下:化合物(Ⅰ)先氧化11位的羟基为酮后,再进行Wittig反应,然后脱缩酮,得到化合物(Ⅲ),(Ⅲ)和乙二硫醇反应,在3位形成硫缩酮,接着硼氢化钠还原17位羰基为羟基,再在液氨中和钠作用,脱去3位的硫缩酮,得到化合物(Ⅶ),把17位的羟基重新氧化为羰基,最后和乙炔钾反应,得到去氧孕烯。所述的一种去氧孕烯的生产方法,其制造过程简单,产量高,成本低。
【IPC分类】C07J11-00
【公开号】CN104744544
【申请号】CN201310727812
【发明人】蒋学京
【申请人】蒋学京
【公开日】2015年7月1日
【申请日】2013年12月26日
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