79(m，2H)，7.61(t， 3J = 7.7Hz，2H)，7.56-7.50(m，2H)，7.46(d，3J = 7. 7Hz，4H)，2. 89(s印t，3J = 6. 8Hz，4H)，1. 22(d，3J = 6. 84Hz，12H)，1. 19(d，3J = 6. 84Hz， 12H)。MS(MALDI，pos-模式）：766.3[M+]。
[0194] 实施例3
[0195] 化合物lb的制备
[0196]
[0197] 将如实施例1中所制备的化合物la (53. 5mg，69. 9 y mol)、N-氯琥珀酰亚胺 (40. 0mg，0. 300mmol)、氯仿（8mL)和乙腈（lOmL)的混合物加热至回流。在3天以后，将另外 的N-氯琥珀酰亚胺（120mg，0. 90mmol)加入反应混合物中。在另外8小时以后，将溶剂在降 低的压力下除去。将残余物通过柱层析和HPLC(二氯甲烷/戊烷1:1)提纯以得到作为深红 色固体（25mg，40%)的化合物 lb/H NMR(400MHz，CD2C12) S =11.55(s，2H)，9.55(dd，4J = 1 ? 8Hz，= 0? 5Hz，2H)，7. 75 (4J = 1 ? 8Hz，2H)，7. 65 (t，= 7. 5Hz，1H)，7. 61 (t，= 7. 5Hz， 1H)，7. 55-7. 42(m，4H)，2. 91(s印t，3J = 6. 8Hz，2H)，2. 84(s印t，3J = 6. 8Hz，2H)，1. 22(t，3J =6. 8Hz，2H)，1. 21(t，3J = 6. 8Hz，2H)。HRMS(ESI，正，乙腈 /CHC131:1):关于 C50H41C14N404 的理论值901. 1877。实测值901. 1881。
[0198] 实施例4
[0199] 化合物lc的制备
[0200]
[U^UIJ化甘籾4btfj市丨」食
[0202] 化合物4b如X.Gao等人，Org.Lett. 2007,9, 3917-3920所述制备。化合物3b的 制备
[0203] 将苯胺（1.81^)加入化合物牝（17〇11^，0.211臟〇1)的氯仿（5〇1^)溶液中。将溶 液在回流下加热2小时。将溶剂在降低的压力下除去，并将残余物通过柱层析（二氯甲 烷 / 戊烷 1:1)提纯。得到紫色固体（153mg，87% )。4 NMR(400MHz，CD2C12) :11.88(s， 2H，NH)7. 40-7. 30(m，4H)，7. 20-7. 12(m，2H)，7. 08-7. 00(m，4H)，4. 19(t，3J = 7. 7Hz，2H)， 4. 12(t，3J = 7. 7Hz，2H)，1. 79-1. 64(m，4H)，1. 47-1. 20(m，20H)，0? 93-0. 80(m，6H)。
[0204] 化合物lc的制备
[0205] 在氩气下将干DMF(lOmL)加入化合物 3b(153mg，0? 184mmol)、K2C03 (102mg， 0.738mmol)和Pd(0Ac)2(14mg，62ymol)的混合物中。将反应混合物在100°C下搅拌80 分钟。在将反应混合物冷却至室温以后，将溶剂在真空下除去。将残余物通过柱层析 (二氯甲烷/戊烷1/1)提纯，得到深红色固体（35mg，28% )。4NMR(400MHz，CD2C12): ll.ll(s，2H，NH)，9.52(d，3J= 8.6Hz，2H)，7.60-7.52(m，2H)，7.41(d，3J= 7.8Hz，2H)， 7. 39-7. 33 (m，2H)，4. 39-4. 19 (m，4H)，1. 92-1. 77 (m，4H)，1. 48-1. 22 (m，16H)，0? 93-0. 84 (m， 6H)。MS(MALDI，pos-模式）：668.3[M+]。
[0206] 实施例5
[0207] 化合物Id的制备
[0208]
[0209] 化合物3c的制备
[0210] 将 3-叔丁基苯胺（0. 2mL，1. 26mmol)加入化合物 4b(144mg，0. 179mmol)的氯仿 (10mL)溶液中。将溶液在回流下加热45分钟。将溶剂在降低的压力下除去，并将残余物 通过柱层析（二氯甲烷/戊烷1:1)提纯。得到紫色固体（129mg，76% )。4 NMR(400MHz， CDC13) :12. 09 (s，2H，NH)，7.25 (dd，3J = 7.8Hz)，7.18 (ddd，3J = 7. 8Hz，4J = 1.6Hz，4J = 1. 0Hz)，7. 07(dd，4J= 1. 8Hz)，6. 82(ddd，3J = 7. 8Hz，4J = 2. 2Hz，4J= 1. 0Hz)，4. 20(t，3J = 7. 7Hz，2H)，4. 15(t，3J = 7. 7Hz，2H)，1. 79-1. 67(m，4H)，1. 47-1. 17(m，38H)，0? 90-0. 82(m， 6H)。化合物Id的制备
[0211] 在氩气下将干 DMF(7mL)加入化合物 3c(99mg，0. 105mmol)、K2C03(29mg， 0.210mmol)和Pd(0Ac) 2(7.0mg，31ymol)的混合物中。将反应混合物在100°C下搅拌60 分钟。在将反应混合物冷却至室温以后，将溶剂在真空下除去。将残余物通过柱层析（二 氯甲烷/戊烷1/1)提纯，得到深红色固体。4 NMR(400MHz，CD2C12) :11. 12(s，2H，NH)， 9. 45(d，3J = 8. 7Hz，2H)，7. 58(d，4J = 1. 4Hz，2H)，7. 49(dd，3J = 8. 7Hz，4J = 1. 4Hz，2H)， 4. 13-4. 02 (m，4H)，1. 82-1. 68 (m，4H)，1. 52 (s，9H)，1. 50-1. 24 (m，18H)，0? 93-0. 84 (m，6H)。
[0212] 实施例6
[0213] 化合物le的制备
[0214]
[0216] 化合物4c的制备
[0217] 化合物4c类似于如实施例4所述化合物4b制备。
[0218] 化合物3d的制备
[0219]将 3-叔丁基苯胺（0. 14mL，0. 88mmol)加入化合物 4b (81. lmg，0. 122mmol)的氯仿 (10mL)溶液中。将溶液在回流下加热2小时。将溶剂在降低的压力下除去，并将残余物通过 柱层析（二氯甲烷/戊烷4:1)提纯。得到紫色固体（88mg，87%)。虫NMR(400MHz，CDC13): 12. l(s，2H)，7.25 (t，3J = 7.8Hz，2H)，7. 18 (d，3J = 7.8Hz，2H)，7.07 (t，4J = 2.0Hz，2H)， 6. 83(d，3J = 8. 0Hz，2H)，4. 24-4. 16(m，2H)，4. 16-4. 08(m，2H) (m，4H)，1. 85-1. 70(m，4H)， 1. 31 (s，9H)，1. 02 (t，3J = 7. 4Hz，3H)，1. 01 (t，3J = 7. 4Hz，3H)。HRMS (ESI，乙腈 /CHC131: 1， P〇s-模式）：关于 C4QH43Br2N404的理论值 801. 1646。实测值 806. 1650。
[0220] 化合物le的制备
[0221] 在氩气下将干 DMF(7mL)加入化合物 3d(76. 0mg，0. 095mmol)、K2C03(26. 5mg， 0.192臟〇1)和？(1((^)2(6.011^，27諸〇1)的混合物中。将反应混合物在100°(：下搅拌90分 钟。在将反应混合物冷却至室温以后，将溶剂在真空下除去。将残余物通过柱层析（二氯甲 烷 / 戊烷 1/1)提纯，得到深红色固体（33.0mg，54% )。虫 NMR(400MHz，CD2C12) :11. ll(s， 2H)，9. 44(d，3J = 8. 7Hz，2H)，7. 59(d，4J = 1. 8Hz，2H)，7. 50(dd，3J = 8. 7Hz，4J = 1. 8Hz， 2H)，4. 05-3. 98 (m，4H)，1. 82-1. 69 (m，4H)，1. 52 (s，18H)，1. 08-0. 98 (m，6H)。
[0222] 实施例7
[0223] 化合物If的制备
[0224]
[0225] 化合物3e的制备
[0226] 将 4-叔丁 基苯胺（0. lmL，0. 63mmol)加入化合物 4b (199mg，0. 247mmol)的氯 仿（30mL)溶液中。将溶液在回流下加热3小时15分钟。将溶剂在降低的压力下除去， 并将残余物通过柱层析（二氯甲烷/戊烷1:1)提纯。得到紫色固体（177mg，76%)。 4 NMR(400MHz，CDC13) 12. 0(bs，2H)，7. 37-7. 30(m，4H)，6. 99-6. 93(m，4H)，4. 24-4. 08(m， 4H)，1.82-1. 62 (m，4H)，l. 33 (s，9H)，l. 45-1.17 (m)，0.92-0. 82 (m，6H)。HRMS (ESI，乙腈 / 〇1(：131:14〇8-模式）：关于(：5。11 638巧404的理论值941.3211。实测值941.3209。化合物1€ 的制备
[0227] 在氩气下将干 DMF (8mL)加入化合物 3e (160mg，0? 170mmol)、K2C03 (48mg， 0.347mmol)和Pd(0Ac)2(ll. lmg，49.4ymol)的混合物中。将反应混合物在100°C下搅拌 60分钟。在将反应混合物冷却至室温以后，将溶剂在真空下除去。将残余物通过柱层析 (二氯甲烷/戊烷1/1)提纯，得到深红色固体（42.8mg，32%)。4 NMR(400MHz，CD2C12): 11.25(s，2H)，9.78(d， 4J = 2.0Hz，2H)，7.74(dd，3J = 8.4Hz，4J = 2.0Hz，2H)，dd(3J = 8.4Hz，5J = 0.5Hz，2H)，4.43(t，3J = 7.5Hz，2H)，4.30(t，3J = 7.5Hz，2H)，2.00-1.88(m， 2H)，1. 88-1. 76(m，2H)，1. 55(s，9H)，1. 52-1. 22(m，20H)，0? 92-0. 85(m，6H)。HRMS(ESI，乙腈 /CHC131:1，pos-模式）：关于 C5QH63Br2N40j^]理论值 941. 3211。实测值 941. 3209。
[0228] 实施例8
[0229] 化合物lg的制备
[0230]
[0231] 化合物3f的制备
[0232]将3-双（三氟甲基）苯胺（0? 20mL，1. 2mmol)加入化合物4b(72. 3mg，0. 0898mmol) 的甲苯（5mL)溶液中。在70°C下将溶液加热4天以后，加入0. lmL(0. 6mmol) 3-双（三氟 甲基）苯胺。将溶液在70°C下再加热2天。将溶剂在降低的压力下除去，并将残余物通 过柱层析（二氯甲烷/戊烷1:4)提纯。得到红色固体（80. 6mg，81%)。虫NMR(400MHz， CDC13) :12. 00(s，2H)，7. 63(s，2H)，7. 38(s，4H)，4. 26-4. 17(m，4H)，1. 82-1. 68(m，4H)， 1.47-1. 19 (m，20H)，0.92-0. 81 (m，6H)。HRMS (ESI，乙腈 /CHC131:1，pos-模式）：关于 C46H43Br2F12N 404的理论值 1101. 1454。实测值 1101. 1457。
[0233] 化合物lg的制备
[0234]在氩气下将干 DMF(5mL)加入化合物 3f (83. 8mg，0. 076mmol)、K2C03(21. 5mg， 0. 156mmol)和Pd(0Ac)2(5. 2mg，23iimol)的混