肽]、 Orsirtine? GL[INCI :水稻（Oryza sativa)(稻）提取物]、D' Orientine? IS[INCI :海 率（Phoenix dactylifera)(率挪子）种子提取物]、Phytoquintescine?[INCI :单粒小 麦（一粒小麦（Triticum monococcum))提取物]、Quintescine? IS [INCI :二肽-4]、 Peptide Vinci 01[INCI:十五肽-1]、Peptide Vinci 02?[INCI:六肽-3]、Aquarize IS?[INCI :水解的稻提取物]、Lanablue[INCI :藻提取物]、Ederline?[INCI :苹果（Pyrus Malus)(苹果）种子提取物]、Dynachondrine? ISR[INCI :水解的大豆蛋白质]、Prolixir S20?[INCI :二聚体三肽-43]、Phytocohesine? PSP[INCI :β-谷甾醇硫酸酯钠、β-谷 留醇]、Perenityl? IS[INCI :西洋梨（Pyrus Communis)(梨）种子提取物]、Caspaline 14?[INCI :六肽-42]、P印tide Q10?[INCI :五肽-34 三氟乙酸盐]、Survixyl IS?[INCI : 五肽-31]、ChroNOgen?[INCI :四肽-26]或Telosense?[推荐的INCI :水解的大豆蛋白 质、水解的酵母蛋白质];Infinitec Activos销售的BONT-L-肽[INCI :棕榈酰六肽-19]、 ??ΜΡ 肽[INCI :乙酰六肽-20]、ECM Moduline [INCI :棕榈酰三肽-28]、Renaissance [INCI : 水解的小麦蛋白质、棕榈酰十肽-21、十肽-22、寡肽-78、锌棕榈酰九肽-14] ;SeppiC销售 的De印aline? PVB[INCI :棕榈酰水解的小麦蛋白质]、Sepiiift? DPHP[INCI :二棕榈酰 羟基脯氨酸]、Survicode [INCI :椰油酰基丙氨酸钠 ]、Aquaxyl [INCI :木糖醇葡萄糖苷、脱 水木醣醇、木糖醇]或Lipacide PVB[INCI :棕榈酰水解的小麦蛋白质];Gattefoss6销售 的 Gatllline?: Expression[INCI :千日菊（Acmella oleracea)提取物]、Gatulilie? In-Tense[INCI :金钮扣（Spilanthes acmella)花提取物]或(Qatulilie:?. Age Defense 2 [INCI :胡桃（Juglans regia)(胡桃）种子提取物]或 Hematite [INCI :赤铁矿]; Biotechmarine 销售的 Thalassine?[INCI :藻提取物]；Atrium/Unipex Innovations/ Lucas Meyer Cosmetics销售的ChroN01ine?[INCI :己酰基四肽-3]、Lanabiue⑧[INCI : 藻提取物]、Ex〇-H[INCI :交替单胞菌表多醣提取物]、Ex〇-T?[INCI :弧菌表多醣提取物]、 Hydriame? [INCI :7K、葡糖氨基葡聚糖、小核菌胶]、MDi Comp丨ex? [INCi:葡糖 氨基葡聚糖]、AdipofilUiNCI:鸟氨酸、磷脂、糖脂]或Thymulen? 4[INCI:乙酰基 四肽-2] ;Coletica/Engelhard/BASF销售的EquiStat[INCI :苹果提取物、野生大豆种子 提取物]、Juvenesce [INCI :乙氧基二乙二醇和辛酸甘油三酯、视黄醇、乌索酸、植物甲萘 醌、伊洛马司他]、Ursolisome[INCI :卵磷脂、乌索酸、端胶原、黄原胶、硫酸软骨素钠]、 Basaline[INCI :水解的麦芽提取物]、Phytokine[INCI :水解的大豆蛋白质];MibelIe Biochemistry 销售的 Ameliox[INCI:肌肽、生育酸、水飞蓟（Silybum marianum)果提取 物]或PhytoCellTec Malus Domestica[INCI :苹果（Malus domestica)果细胞培养物]、 Lipobelle Soyaglicane[INCI :大豆异黄酮]或DermCom[INCI :黄金番红花球莖提取物、阿 拉伯胶、含水/水];Silab销售的Bioxilift[INCI :茴芹提取物]、Papilactyl D[油莎草 块茎提取物]、SMS Anti- Wrinkle? [INCI :番荔枝种子提取物]、Astressyl [INCI :白 柳（柳树）叶提取物]、Pr〇-Coll-One+[INCI :水解的大豆蛋白质]、Ridulisse C[INCI :大 豆]、Raffermine [INCI :水解的大豆粉]、Toniskin[INCI :酵母提取物]或 Coheliss [INCI : 黑麦种子纯化的阿糖基木聚糖];Active Organics/Arch销售的ActiMatrix[INCI :基于 蘑菇提取物的肽]、P印tamide 6[INCI :六肽-11] ;Alban Muller销售的HPS3[液体石蜡、 粉团扇藻叶状体提取物];Dermapep销售的DermaPep A420[INCI :肉豆蔻酰四肽-6、甘 油、丁二醇]和 DermaPep A350[INCI:肉豆蔻酰三肽-31、丁二醇];Evonik Goldschmidt 销售的 Phytosphingosine SLC[INCI :水杨酰植物鞘氨醇]、TEGO P印 4-17 [INCI : 四肽-17]、Granactive AGE [INCI :棕榈酰六肽-14、宁夏枸杞果提取物（枸杞）]、 Sphingokine NP[INCI:己酰基植物鞘氨醇]、TEGO Pep 4_Even[INCI:甘油、四肽-30]; Expanscience Laboratorie销售的Collageneer[INCI :向日葵轩油、白羽扇豆提取物]、 Effipulp[INCI :水解的鳄梨蛋白质]或Actimp 1.9.3[INCI :水解的羽扇豆蛋白质];IEB 销售的ECM Protect[INCI :三肽-2]、IP 2000[INCI :右旋糖苷，三氟乙酰基三肽-2]或 Glycosann[INCI :硫酸软骨素钠];Merk销售的Ronacare环肽_5[INCI :四氢甲基啼啶羧 酸、环肽_5]屮6口1：1'〇11销售的六8(3〇1:丨(16[11'0:抗坏血酸磷酸酯琥泊酰五肽-12];?1'〇￥；!^1 销售的Homeostatine[INCI :扁消1苔、刺云实]、Pronalen Firming[INCI :女生蓟属提取物、 女生羽衣草提取物、马尾提取物、大豆胚芽提取物、小麦胚芽提取物、紫苜蓿提取物、萝卜提 取物、水（含水）、丁二醇、癸基葡糖苷]和Vitasource [INCI :丙二醇、水、黄苳苷];Rahn销 售的Reforcyl [INCI :谷氨酰胺、癸基葡糖苷、苯乙醇、灰白岩蔷薇花/叶/茎提取物、绞股 蓝叶/茎提取物]、Pr〇te 〇lea[INCI :果聚糖、癸基葡糖苷、油橄榄叶提取物、苯乙醇、枣种子 提取物]和Vitaderm[INCI :水解的稻蛋白质、冬青提取物、熊果酸钠、石竹素钠 ];Solabia 销售的Peptiskin[INCI :精氨酸/赖氨酸多肽]、Nuteline C[INCI :水解的榛子蛋白质] 和Radicaptol[INCI :丙二醇、水、粉色西番莲提取物、黑茶镳子叶提取物、葡萄叶提取]; Soliance销售的StimulHyaUINCI :酮基葡糖酸钙]、Dakaline[INCI :甜扁桃、光滑果榆绿 木树皮提取物]、RenovHyal [INCI :玻璃酸钠]和Viapure Boswellia[INCI :齿叶乳香树提 取物];3711^丨86销售的5711^印衍(16 222[預(：1:肉豆蔻酰五肽-8]、5711^印衍(16 225[預(：1: 肉豆蔻酰五肽-11]、SymP印tide 239 [INCI :肉豆蔻酰八肽-1]、SymP印tide 230 [INCI :肉 豆蔻酰六肽-4] ;Ca2+通道拮抗剂例如但不限于：阿尔维林、锰或锰盐、某些仲胺或叔胺、视 黄醇及其衍生物、艾地苯醌及其衍生物、辅酶QlO及其衍生物、乳香酸及其衍生物、GHK及其 衍生物和/或盐、肌肽及其衍生物、DNA修复酶例如但不限于光解酶或T4核酸内切酶V或 氯通道激动剂等。
[0129] 在一个具体的实施方案中，刺激真皮或表皮大分子合成的试剂选自例如但不限于 刺激胶原合成的活性剂、刺激弹性蛋白合成的活性剂、刺激核心蛋白聚糖合成的活性剂、 刺激层粘连蛋白合成的活性剂、刺激伴侣蛋白合成的活性剂、刺激去乙酰化酶合成的活性 剂、去乙酰化酶活化剂、水通道蛋白合成调节剂、刺激纤连蛋白合成的活性剂、抑制胶原降 解的活性剂、抑制弹性蛋白降解的活性剂、抑制丝氨酸蛋白酶例如激肽释放酶、白细胞弹性 蛋白酶或组织蛋白酶G的活性剂、刺激成纤维细胞增殖的活性剂、刺激脂肪细胞增殖的活 性剂、刺激或延迟脂肪细胞分化的试剂，例如但不限于积雪草（Centella asiatica)、酿酒 酉孝母（Saccharomyces cerevisiae)、马铃薯（Solanum tuberosum)、迷迭香（Rosmarinus officinalis)、狭叶越桔（Vaccinium angustifolium)的提取物；藻类巨藻（Macrocystis pyrifera)、团扇藻（Padina pavonica)的提取物；植物大豆、麦芽、亚麻、鼠尾草、红色三叶 草、kakkon、白羽扇豆的提取物、榛子提取物、玉蜀黍提取物、酵母提取物、山毛榉芽提取物、 豆类种子提取物、植物激素类提取物例如赤霉素类、植物生长素或细胞因子等，或者Salina 浮游动物提取物、用保加利亚乳杆菌发酵牛奶的产物、积雪草皂苷及其衍生物、维生素 C 及其衍生物、桂皮酸及其衍生物、由Sederma/Croda销售的Matrixyf [INCI :棕榈酰五 肽-3]、，丨3作^^丨:|)3000[預(：1:棕榈酰四肽-3，棕榈酰寡肽]或祀叩印衍如〇"[預(：1 :甘 油聚甲基丙稀酸酯，丙二醇，棕榈酰寡肽]、由Lipotec/Lubrizol销售的Antaixtieinf ij [INCI:假交替单胞菌发酵提取物]、BecOFinyf: [INCI:三肽-10瓜氨酸]、ge]rilesin:e?)
[INCI:六肽-10]、Lip印tide[iNCi:水解的植物蛋白]、Aklenine? [INCI:水解小麦蛋 白，水解大豆蛋白，三肽-1]、Relistase?[INCI :乙酰基精氨酰triptophyl二苯基甘氨 酸]、Thermostressine?[INCI :乙酰基四肽-22]、P印tide AC29[INCI :乙酰基三肽-30 瓜 氨酸]、Diffuporine?[INCI :乙酰基六肽_37]、Silusyne?[INCI :大豆（野生大豆）油、山 梨糖醇酐倍半油酸酯、异十六烷、透明质酸钠、月桂基二甲基铵羟丙基水解大豆蛋白、乙酰 基六肽-39]或 Adifyline?[INCI :乙酰基六肽-38]、由 Alban Muller 销售的 Drkiine? PF[INCI:酵母 β 葡聚糖]、由 Solabia销售的Phytovityl [INCI :Aqua,玉米提取物]、 由 Coletica/Engelhard/BASF 销售的 Co丨丨alift* [INCI :水解麦芽提取物]、由 Vincience/ ISP/Ashland销售的Phytocohesine PSP?[INCI : β -谷甾醇硫酸酯钠]、矿物质例如钙等、 维生素 A酸类及其衍生物、异黄酮类化合物、类胡萝卜素、特别是番茄红素、假二肽类、维生 素 A酸类及其衍生物例如视黄醇或棕榈酸视黄酯等、或类肝素类等。
[0130] 在另一个具体的实施方案中，具有紧肤和/或恢复紧致和/或重建活性的试剂选 自，例如但不限于，金虎尾科punicitolia、朝鲜蓟（Cynara scolymus)、草棉（Gossypium herbaceum)、巴巴多斯芦苔（Aloe Barbadensis)、泰稷（Panicum miliaceum)、黑桑 (Morus nigra)、芝麻（Sesamum indicum)、野生大豆(Glycine so ja)、小麦(Triticum vulgare)的提取物，由 Provital 销售的:p.r〇ll:a丨en*1 Reforming HSC[INCI :小麦、水飞 蓟、野生大豆、问荆、斗蓬草、紫苜蓿、萝卜]或？(^卩丨311#1^化1^1^[預(：1:金花菊、积 雪草、墨角藻属（Fucus)、胡芦巴]、由 Atrium Biotechnologies/Unipex Innovations 销 售的JLanaMue? [INCI :山梨醇、藻类提取物]、由Pentapharm/DSM销售的Pepha# -Nutrix[INCI :天然营养因子]、包含异黄酮类的植物提取物、由Sederma/Croda销售的 Biop印tide EL?[INCI :棕榈酰寡肽]、Biop印tide CL?[INCI :棕榈酰寡肽]、VexeItg
[INCI :水（Aqua)、丙二醇、卵磷脂、咖啡因、棕榈酰肉毒碱]、.Matrixyl? [INCI :棕榈酰五 肽-3]、Matrixyl? 3000[INCI:棕榈酰四肽-3、棕榈酰寡肽]或Bi0-BuStyl?[INCI :甘 油聚甲基丙烯酸酯、拉恩菌属大豆蛋白发酵产物、水（Aqua)、丙二醇、甘油、PEG-8、棕榈酰 寡肽]、由 Laboratoires Serobiologiques/Cognis/BASF 销售的I>erm.O:S:aecliarideS參 HC[INCI :甘油、水（Aqua)、氨基葡聚糖、糖原]、Ag丨ycal? [INCI :甘露醇、环糊精、糖原、熊 果叶（Aratostaphylos Uva Ursi Leaf)提取物]、CytokinoP LS[INCI :水解酪蛋白、水 解酵母蛋白、赖氨酸 HC1]或 Firmidefm* LS9120[INCI :榄仁叶（Terminalia Catappa Leaf)提取物、西洋接骨木（Sambucus Negra)花提取物、PVP、单宁酸]、由Silab销售的 Uft丨ine? [INCi:水解小麦蛋白]、Raffeoniii# [INCi:水解大豆粉]或 Riduiisse C? [水解大豆蛋白]、由 Lipotec/Lubrizol 销售的 Serilesine? [INCI:六肽 _10]、 Dec〇rinyl?[INCI :三肽-10瓜氨酸]、Trylagen? [INCI:假交替单胞菌发酵提取物、水 解小麦蛋白、水解大豆蛋白、三肽-10瓜氨酸、三肽-1]、SilUSyne?[INCI :大豆（野生大 豆）油、山梨糖醇酐倍半油酸酯、异十六烷、透明质酸钠、月桂基二甲基铵羟丙基水解大豆 蛋白、乙酰基六肽-39]或 Adifyline?[INCI :乙酰基六肽-38]、由 Coletica/Engelhard/ BASF销售的Ursolisome? [INCI :卵磷脂、熊果酸、缺端胶原（Atelocollagen)、黄原胶、 硫酸软骨素钠]或GeUaMftji [INCI:水解麦芽提取物]、由PentaPharm/DSM销售的 -Coll [INCI :棕榈酰三肽 _5]、由 Atrium Biotechnologies/Unipex Innovations 销售的 Hydriamefe [INCI :水（Aqua)、氨基葡聚糖、小核菌胶（Sclerotium Gum)]或由 Institut Europeen de Biologie Cellulaire/Unipex Innovations销售的IP2000[INCI:右旋糖苷、 三氟乙酰基三肽-2]等。
[0131] 应用
[0132] 在另一方面，本发明涉及用于医学、特别是用于治疗和/或预防癌症、慢性阻塞性 肺病（COPD)、尿失禁、Brunch膜的弹性层降解、皮肤松弛症、血管疾病及病症、骨盆器官脱 垂、老年性黄斑变性和/或糖尿病视网膜病变的如上文所定义的通式（I)化合物、其立体异 构体、其混合物和/或其可化妆品用或可药用的盐。
[0133] 在一个具体的实施方案中，所述癌症的治疗是通过减少血管生成和/或致肿瘤性 来进行的。
[0134] 在一个具体的实施方案中，所述慢性阻塞性肺病（COPD)选自，例如但不限于，肺 气肿、哮喘或支气管炎。
[0135] 在另一个具体的实施方案中，所述血管疾病或病症选自，例如但不限于，主动脉壁 夹层形成、动脉瘤、收缩动脉高压、再狭窄或中风。
[0136] 在另一个具体的实施方案中，骨盆器官脱垂中的骨盆器官选自，例如但不限于，膀 胱、子宫、阴道、尿道、阴道壁、副尿道结缔组织和耻骨尿道韧带。
[0137] 在另一方面，本发明涉及用于皮肤治疗的如上文所定义的通式（I)化合物、其立 体异构体、其混合物和/或其可化妆品用或可药用的盐。
[0138] 在另一方面，本发明涉及如上文所定义的通式（I)化合物、其立体异构体、其混合 物和/或其可化妆品用或可药用的盐用于皮肤的非治疗性美容治疗和/或护理、特别是用 于治疗和/或预防皮肤老化和/或光老化、并且更加特别是用于治疗和/或减少皱纹和/ 或妊娠纹的用途。
[0139] 在另一方面，本发明涉及如上文所定义的通式（I)化合物、其立体异构体、其混合 物和/或其可化妆品用或可药用的盐用于提高皮肤弹性和/或紧实度的用途。
[0140] 在另一方面，本发明涉及如上文所定义的通式（I)化合物、其立体异构体、其混合 物和/或其可化妆品用或可药用的盐用于刺激胶原和/或弹性蛋白合成的用途。
[0141] 在另一方面，本发明涉及如上文所定义的通式（I)化合物、其立体异构体、其混合 物和/或其可化妆品用或可药用的盐用于刺激L0XL-1和/或细胞外基质蛋白-5合成的用 途。
[0142] 或者，本发明的其它方面涉及治疗和/或预防癌症、慢性阻塞性肺病（COPD)、尿失 禁、Brunch膜的弹性层降解、皮肤松弛症、血管疾病及病症、骨盆器官脱垂、老年性黄斑变性 和/或糖尿病视网膜病变的方法，其包括施用药物有效量的至少一种如上文所定义的通式 (I)化合物、其立体异构体、其混合物和/或其可化妆品用或可药用的盐。
[0143] 在一个具体的实施方案中，癌症的治疗是通过减少血管生成和/或致肿瘤性来进 行的。
[0144] 在另一个具体的实施方案中，所述慢性阻塞性肺病（COPD)选自，例如但不限于， 肺气肿、哮喘或支气管炎。
[0145] 在另一个具体的实施方案中，所述血管疾病或病症选自，例如但不限于，主动脉壁 夹层形成、动脉瘤、收缩动脉高压、再狭窄或中风。
[0146] 在另一个具体的实施方案中，骨盆器官脱垂中的骨盆器官选自，例如但不限于，膀 胱、子宫、阴道、尿道、阴道壁、副尿道结缔组织和耻骨尿道韧带。
[0147] 在另一方面，本发明涉及治疗和/或护理皮肤的方法，其包括施用化妆品或药物 有效量的至少一种通式（I)化合物、其立体异构体、其混合物和/或其可化妆品用或可药用 的盐。特别是用于治疗和/或预防皮肤老化和/或光老化，并且更加特别是用于治疗和/ 或减少皱纹和/或妊娠纹。
[0148] 在另一方面，本发明涉及提高皮肤弹性和/或紧实度的治疗和/或护理方法，其包 括施用化妆品或药物有效量的至少一种通式（I)化合物、其立体异构体、其混合物和/或其 可化妆品用或可药用的盐。
[0149] 在另一方面，本发明涉及刺激胶原和/或弹性蛋白合成的治疗和/或护理方法，其 包括施用化妆品或药物有效量的至少一种通式（I)化合物、其立体异构体、其混合物和/或 其可化妆品用或可药用的盐。
[0150] 在另一方面，本发明涉及刺激L0XL-1和/或细胞外基质蛋白-5合成的治疗和/ 或护理方法，其包括施用化妆品或药物有效量的至少一种通式（I)化合物、其立体异构体、 其混合物和/或其可化妆品用或可药用的盐。
[0151] 在另一方面，本发明化合物可以通过能够引起化合物与哺乳动物机体（优选人） 的作用部位之间相接触的任何手段施用，更加优选以包含其的组合物的形式施用。本发明 化合物的施用通过局部、经皮肤、口服或胃肠外进行。在另一个具体方面，局部或经皮肤应 用是通过离子透入、超声促渗、电穿孔、机械压力、渗透压梯度、封闭治疗、显微注射、借助于 压力的无针注射、微电子贴剂、面膜或其任何组合来进行的。
[0152] 应用的频率可以根据每个个体的需要而有很大的变化，推荐应用范围是每月一次 至每天10次，优选每周一次至每天4次，更加优选每周三次至每天两次，甚至更加优选每天 一次。
[0153] 本文所提供的以下具体实施例用于解释说明本发明的性质。所包含的这些实施例 用于解释说明的目的，而不应理解为对所要求保护的发明的限制。
[0154] 实施方案的实施例
[0155] 通用方法
[0156] 全部试剂和溶剂是合成品质的，并且不经任何另外处理直接使用。
[0157] MM
[0158] 氨基酸所用的缩写采用Eur. J. Biochem. (1984) 138:9-37中所列出的 1983IUPAC-IUBC生物化学命名委员会所推荐缩写。
[0159] ⑧，树脂；2-ClTrt-?,树脂2-氯三苯甲基；4-Abz，4_氨基苯甲酸；Ac，乙酰基； 八1，2-[4-氨基甲基-(2,4-二甲氧基苯基）]苯氧基乙酸4 811，天冬酰胺洫叩，天冬氨酸； Boc，叔丁氧基羰基；C-末端，羧基-末端；Cit，瓜氨酸；DCM，二氯甲烷；DIEA，N，N' -二异 丙基乙基胺或HUnig碱、DIPEA或DIEA ;DIPCDI，N，Ν' -二异丙基碳二亚胺；DMF，N，N-二 甲基甲酰胺；equiv，当量；ES-MS，电喷雾解离质谱；Fmoc，9_荷基甲氧基羰基；Asp，天冬 氨酸；Val，缬氨酸；Lys，赖氨酸；Tyr，酪氨酸；4-Abz，4-氨基苯甲酸；Thr，苏氨酸；Trp， 色氨酸；Gln，谷氨酰胺；Gly，甘氨酸；His，组氨酸；Cit，瓜氨酸；Leu，亮氨酸；lie，异亮氨 酸；Met，甲硫氨酸；Orn，鸟氨酸；Dbu，二氨基丁酸；Dpr，二氨基丙酸；HOBt，1-羟基苯并 三唑；HPLC，高效液相色谱；Lys，赖氨酸；MBHA，对甲基二苯甲胺；MeOH，甲醇；N-末端，氨 基-末端；tBu，叔丁基；TFA，三氟乙酸；Thr，苏氨酸；Trt，三苯基甲基或三苯甲基；Tyr， 酪氨酸；Val，缬氨酸；ECM，细胞外基质；GAG，糖胺聚糖；L0X，赖氨酰氧化酶；L0XL，赖氨酰 氧化酶类似物；MGP ;微状原纤维联合糖蛋白；DANCE，发育的动脉和神经嵴表皮生长因子 (EGF)-类似物；EVEC新的表皮生长因子；EGF-类似物，表皮生长因子，C0PD，慢性阻塞性肺 病；DMEM-Glutamax !Dulbecco改进的Eagle培养基；FBS，基于片段筛选；CV，结晶紫；RLU， 相对光单位；BMG，发光读数器；DNA，脱氧核糖核酸；TGF，转化生长因子β ;HDFa，人真皮成 纤维细胞，成人；DAPI，4'，6-二脒基-2-苯基吲哚二氯水合物；ELISA，酶联免疫吸附试验；