杀虫组合物和与其相关的方法与流程

文档序号:12038940阅读:8686来源:国知局
杀虫组合物和与其相关的方法对相关申请的交叉引用本申请要求2010年11月3日提交的美国临时专利申请61/409,379的权益,将其全部内容引入到本申请中作为参考。
技术领域
本申请涉及制备可用作杀虫剂(例如杀螨虫剂、杀昆虫剂、杀软体动物剂和杀线虫剂)的分子的方法、所述分子及使用所述分子防治害虫的方法。
背景技术
:每年在世界各地害虫导致数百万人死亡。另外,存在一万多种导致农业损失的害虫物种。世界范围内的农业损失每年总计达到几十亿美元。白蚁破坏各种私人和公共结构。世界范围内的白蚁破坏损失每年总计达到几十亿美元。贮存食物中的害虫吃掉并掺杂到贮存食物中。世界范围内的贮存食物损失每年总计达到几十亿美元,但更重要的是,这剥夺了人们所需要的食物。急需新的杀虫剂。某些害虫正对目前使用的杀虫剂形成耐药。数百种害虫物种对一种或多种杀虫剂耐药。对一些较老的杀虫剂(诸如DDT、氨基甲酸酯类和有机磷酸酯类)形成耐药是公知的。然而,甚至对一些较新的杀虫剂也已形成耐药。因此,出于多种原因,包括上述原因,需要新的杀虫剂。技术实现要素:定义在定义中给出的实例通常是非穷举性的且不能被解释为对本申请公开的发明进行限制。应该理解的是,取代基应该符合化学键合规则及就与其连接的特定分子而言符合立体化学相容性限制。“烯基”表示由碳和氢构成的非环状的不饱和的(至少一个碳-碳双键)支链或非支链的取代基,例如乙烯基、烯丙基、丁烯基、戊烯基和己烯基。“烯基氧基”表示还包含碳-氧单键的烯基,例如烯丙基氧基、丁烯基氧基、戊烯基氧基和己烯基氧基。“烷氧基”表示还包含碳-氧单键的烷基,例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基和叔丁氧基。“烷基”表示由碳和氢构成的非环状的饱和的支链或非支链的取代基,例如甲基、乙基、(C3)烷基(其表示正丙基和异丙基)和(C4)烷基(其表示正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基)。“炔基”表示由碳和氢构成的非环状的不饱和的(至少一个碳-碳叁键)支链或非支链的取代基,例如乙炔基、炔丙基、丁炔基和戊炔基。“炔基氧基”表示还包含碳-氧单键的炔基,例如戊炔基氧基、己炔基氧基、庚炔基氧基和辛炔基氧基。“芳基”表示由氢和碳构成的环状的芳族的取代基,例如苯基、萘基和联苯基。“(Cx-Cy)”,其中下标“x”和“y”为整数例如1、2或3,表示取代基的碳原子范围,例如(C1-C4)烷基各自单独表示甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基和叔丁基。“环烯基”表示由碳和氢构成的单环或多环的不饱和的(至少一个碳-碳双键)取代基,例如环丁烯基、环戊烯基、环己烯基、降冰片烯基、二环[2.2.2]辛烯基、四氢萘基、六氢萘基和八氢萘基。“环烯基氧基”表示还包含碳-氧单键的环烯基,例如环丁烯基氧基、环戊烯基氧基、降冰片烯基氧基和二环[2.2.2]辛烯基氧基。“环烷基”表示由碳和氢构成的单环或多环的饱和的取代基,例如环丙基、环丁基、环戊基、降冰片基、二环[2.2.2]辛基和十氢萘基。“环烷氧基”表示还包含碳-氧单键的环烷基,例如环丙基氧基、环丁基氧基、环戊基氧基、降冰片基氧基和二环[2.2.2]辛基氧基。“卤素”表示氟、氯、溴和碘。“卤代烷氧基”表示还包含一个至最大可能数目的相同或不同的卤素的烷氧基,例如氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2-二氟丙氧基、氯甲氧基、三氯甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基和五氟乙氧基。“卤代烷基”表示还包含一个至最大可能数目的相同或不同的卤素的烷基,例如氟甲基、三氟甲基、2,2-二氟丙基、氯甲基、三氯甲基和1,1,2,2-四氟乙基。“杂环基”表示环状的取代基,其可为完全饱和、部分不饱和或完全不饱和的,其中环状结构含有至少一个碳和至少一个杂原子,其中所述杂原子为氮、硫或氧。在硫的情况下,该原子可为其它氧化态,例如亚砜和砜。芳族杂环基的实例包括但不限于苯并呋喃基、苯并异噻唑基、苯并异噁唑基、苯并噁唑基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、噌啉基、呋喃基、咪唑基、吲唑基、吲哚基、异吲哚基、异喹啉基、异噻唑基、异噁唑基、噁二唑基、噁唑啉基、噁唑基、酞嗪基、吡嗪基、吡唑啉基、吡唑基、哒嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、喹喔啉基、四唑基、噻唑啉基、噻唑基、噻吩基、三嗪基和三唑基。完全饱和杂环基的实例包括但不限于哌嗪基、哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢噻吩基和四氢吡喃基。部分不饱和杂环基的实例包括但不限于1,2,3,4-四氢喹啉基、4,5-二氢-噁唑基、4,5-二氢-1H-吡唑基、4,5-二氢-异噁唑基和2,3-二氢-[1,3,4]噁二唑基。其它实例包括以下基团:硫杂环丁烷基S,S-二氧代-硫杂环丁烷基具体实施方式本申请公开具有下式(“式I”)的分子:式I其中(a)X为N或CR8;(b)R1为H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C2-C6烯基氧基、取代或未取代的C3-C10环烷基、取代或未取代的C3-C10环烯基、取代或未取代的C6-C20芳基、取代或未取代的C1-C20杂环基、OR9、C(=X1)R9、C(=X1)OR9、C(=X1)N(R9)2、N(R9)2、N(R9)C(=X1)R9、SR9、S(O)nOR9或R9S(O)nR9,其中每个所述R1在被取代的情况下具有一个或多个选自以下的取代基:F、Cl、Br、I、CN、NO2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C1-C6卤代烷基氧基、C2-C6卤代烯基氧基、C3-C10环烷基、C3-C10环烯基、C3-C10卤代环烷基、C3-C10卤代环烯基、OR9、S(O)nOR9、C6-C20芳基或C1-C20杂环基(每个可被取代的所述取代基可任选取代有R9);(c)R2为H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C2-C6烯基氧基、取代或未取代的C3-C10环烷基、取代或未取代的C3-C10环烯基、取代或未取代的C6-C20芳基、取代或未取代的C1-C20杂环基、OR9、C(=X1)R9、C(=X1)OR9、C(=X1)N(R9)2、N(R9)2、N(R9)C(=X1)R9、SR9、S(O)nOR9或R9S(O)nR9,其中每个所述R2在被取代的情况下具有一个或多个选自以下的取代基:F、Cl、Br、I、CN、NO2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C1-C6卤代烷基氧基、C2-C6卤代烯基氧基、C3-C10环烷基、C3-C10环烯基、C3-C10卤代环烷基、C3-C10卤代环烯基、OR9、S(O)nOR9、C6-C20芳基或C1-C20杂环基(每个可被取代的所述取代基可任选取代有R9);(d)R3为H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C2-C6烯基氧基、取代或未取代的C3-C10环烷基、取代或未取代的C3-C10环烯基、取代或未取代的C6-C20芳基、取代或未取代的C1-C20杂环基、OR9、C(=X1)R9、C(=X1)OR9、C(=X1)N(R9)2、N(R9)2、N(R9)C(=X1)R9、SR9、S(O)nOR9或R9S(O)nR9,其中每个所述R3在被取代的情况下具有一个或多个选自以下的取代基:F、Cl、Br、I、CN、NO2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C1-C6卤代烷基氧基、C2-C6卤代烯基氧基、C3-C10环烷基、C3-C10环烯基、C3-C10卤代环烷基、C3-C10卤代环烯基、OR9、S(O)nOR9、C6-C20芳基或C1-C20杂环基(每个可被取代的所述取代基可任选取代有R9);(e)R4为H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C2-C6烯基氧基、取代或未取代的C3-C10环烷基、取代或未取代的C3-C10环烯基、取代或未取代的C6-C20芳基、取代或未取代的C1-C20杂环基、OR9、C(=X1)R9、C(=X1)OR9、C(=X1)N(R9)2、N(R9)2、N(R9)C(=X1)R9、SR9、S(O)nOR9或R9S(O)nR9,其中每个所述R4在被取代的情况下具有一个或多个选自以下的取代基:F、Cl、Br、I、CN、NO2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C1-C6卤代烷基氧基、C2-C6卤代烯基氧基、C3-C10环烷基、C3-C10环烯基、C3-C10卤代环烷基、C3-C10卤代环烯基、OR9、S(O)nOR9、C6-C20芳基或C1-C20杂环基(每个可被取代的所述取代基可任选取代有R9);(f)R5为H、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C2-C6烯基氧基、取代或未取代的C3-C10环烷基、取代或未取代的C3-C10环烯基、取代或未取代的C6-C20芳基、取代或未取代的C1-C20杂环基、OR9、C(=X1)R9、C(=X1)OR9、C(=X1)N(R9)2、N(R9)2、N(R9)C(=X1)R9、SR9、S(O)nOR9、R9S(O)nR9、C1-C6烷基C6-C20芳基(其中所述烷基和芳基可独立为取代或未取代的)、C(=X2)R9、C(=X1)X2R9、R9X2C(=X1)R9、R9X2R9、C(=O)(C1-C6烷基)S(O)n(C1-C6烷基)、C(=O)(C1-C6烷基)C(=O)O(C1-C6烷基)、(C1-C6烷基)OC(=O)(C6-C20芳基)、(C1-C6烷基)OC(=O)(C1-C6烷基)、C1-C6烷基-(C3-C10卤代环烷基)或(C1-C6烯基)C(=O)O(C1-C6烷基)或R9X2C(=X1)X2R9,其中每个所述R5在被取代的情况下具有一个或多个选自以下的取代基:F、Cl、Br、I、CN、NO2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C1-C6卤代烷基氧基、C2-C6卤代烯基氧基、C3-C10环烷基、C3-C10环烯基、C3-C10卤代环烷基、C3-C10卤代环烯基、OR9、S(O)nOR9、C6-C20芳基或C1-C20杂环基、R9芳基(每个可被取代的所述取代基可任选取代有R9),任选地,R5和R7可连接在环状排列中,其中任选地,这种排列可在连接有R5和R7的环状结构中具有一个或多个选自O、S或N的杂原子;(g)R6为O、S、NR9或NOR9;(h)R7为取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C2-C6烯基氧基、取代或未取代的C3-C10环烷基、取代或未取代的C3-C10环烯基、取代或未取代的C6-C20芳基、取代或未取代的C1-C20杂环基、OR9、OR9S(O)nR9、C(=X1)R9、C(=X1)OR9、R9C(=X1)OR9、R9X2C(=X1)R9X2R9、C(=X1)N(R9)2、N(R9)2、N(R9)(R9S(O)nR9)、N(R9)C(=X1)R9、SR9、S(O)nOR9、R9S(O)nR9、C1-C6烷基OC(=O)C1-C6烷基、OC1-C6烷基C1-C20杂环基、C1-C6烷基C1-C20杂环基、C1-C6烷基S(=N-CN)(C1-C6烷基)、C1-C6烷基S(O)(=N-CN)(C1-C6烷基)、C1-C6烷基S(O)n(C1-C6烷基C1-C20杂环基)、C1-C6烷基S(O)(=N-CN)(C1-C6烷基-C1-C20杂环基)、C1-C6烷基NH(C(=O)OC1-C6烷基)、C1-C6烷基C(=O)OC1-C6烷基、C1-C6烷基(C6-C20芳基)NH(C(=O)OC1-C6烷基)、C1-C6烷基(S-C1-C6烷基)NH(C(=O)OC1-C6烷基)、C1-C6烷基(S-C1-C6烷基-C6-C20芳基)NH(C(=O)OC1-C6烷基)、C1-C6烷基(NHC(=O)OC1-C6烷基C6-C20芳基)NH(C(=O)OC1-C6烷基)、C1-C6烷基(OC1-C6烷基C6-C20芳基)NH(C(=O)OC1-C6烷基)、C1-C6烷基N(C1-C6烷基)(C(=O)OC1-C6烷基)、C1-C6烷基NH(C1-C6烷基)、C6-C20芳基SC1-C6卤代烷基、C1-C6烷基-N(C1-C6烷基)(C(=O)C1-C6烷基C6-C20芳基)、C1-C6烷基N(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、C1-C6烷基N(C1-C6烷基)(S(O)nC1-C6烷基)、C1-C6烷基N(C1-C6烷基)(S(O)nC1-C6烯基C6-C20芳基)、C1-C6烷基N(C1-C6烷基)(C(=O)C1-C20杂环基)、C1-C6烷基N(C1-C6烷基)(C(=O)OC1-C6烷基C6-C20芳基)、NH(C1-C6烷基S(O)nC1-C6烷基)、NH(C1-C6烷基S(O)nC6-C20芳基)、C1-C6烷基(S(O)nC1-C6烷基)(C(=O)C1-C6烷基S(O)n(C1-C6烷基)或R9S(O)n(NZ)R9,其中每个所述R7在被取代的情况下具有一个或多个选自以下的取代基:F、Cl、Br、I、CN、NO2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C1-C6卤代烷基氧基、C2-C6卤代烯基氧基、C3-C10环烷基、C3-C10环烯基、C3-C10卤代环烷基、C3-C10卤代环烯基、OR9、S(O)nOR9、C6-C20芳基或C1-C20杂环基(每个可被取代的所述取代基可任选取代有R9)、C(=X1)R9、C(=X1)OR9、C(=X1)N(R9)2、=X2、N(R9)2、S(=X2)nR9、R9S(O)nR9、S(O)nN(R9)2;(i)R8为H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C2-C6烯基氧基、取代或未取代的C3-C10环烷基、取代或未取代的C3-C10环烯基、取代或未取代的C6-C20芳基、取代或未取代的C1-C20杂环基、OR9、C(=X1)R9、C(=X1)OR9、C(=X1)N(R9)2、N(R9)2、N(R9)C(=X1)R9、SR9、S(O)nR9、S(O)nOR9或R9S(O)nR9,其中每个所述R8在被取代的情况下具有一个或多个选自以下的取代基:F、Cl、Br、I、CN、NO2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C1-C6卤代烷基氧基、C2-C6卤代烯基氧基、C3-C10环烷基、C3-C10环烯基、C3-C10卤代环烷基、C3-C10卤代环烯基、OR9、S(O)nOR9、C6-C20芳基或C1-C20杂环基(每个可被取代的所述取代基可任选取代有R9);(j)R9(各自独立)为H、CN、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C2-C6烯基氧基、取代或未取代的C3-C10环烷基、取代或未取代的C3-C10环烯基、取代或未取代的C6-C20芳基、取代或未取代的C1-C20杂环基、S(O)nC1-C6烷基、N(C1-C6烷基)2,其中每个所述R9在被取代的情况下具有一个或多个选自以下的取代基:F、Cl、Br、I、CN、NO2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C1-C6卤代烷基氧基、C2-C6卤代烯基氧基、C3-C10环烷基、C3-C10环烯基、C3-C10卤代环烷基、C3-C10卤代环烯基、OC1-C6烷基、OC1-C6卤代烷基、S(O)nC1-C6烷基、S(O)nOC1-C6烷基、C6-C20芳基或C1-C20杂环基;(k)R10为H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的C2-C6烯基氧基、取代或未取代的C3-C10环烷基、取代或未取代的C3-C10环烯基、取代或未取代的C6-C20芳基、OR9、C(=X1)R9、C(=X1)OR9、C(=X1)N(R9)2、N(R9)2、N(R9)C(=X1)R9、SR9、S(O)nOR9或R9S(O)nR9,其中每个所述R10在被取代的情况下具有一个或多个选自以下的取代基:F、Cl、Br、I、CN、NO2、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代烯基、C1-C6卤代烷基氧基、C2-C6卤代烯基氧基、C3-C10环烷基、C3-C10环烯基、C3-C10卤代环烷基、C3-C10卤代环烯基、OR9、S(O)nOR9或C6-C20芳基(每个可被取代的所述取代基可任选取代有R9);(l)n(各自独立)为0、1或2;(m)X1(各自独立)为O或S;(n)X2(各自独立)为O、S、=NR9或=NOR9;及(o)Z为CN、NO2、C1-C6烷基(R9)、C(=X1)N(R9)2。以下将式I及其亚类(a)-(o)称为“实施方案A1”。在该分子的另一个实施方案中,X为CR8。在该分子的另一个实施方案中,R1为H。在该分子的另一个实施方案中,R2为H。在该分子的另一个实施方案中,R3为H。在该分子的另一个实施方案中,R4为卤素或未取代的C1-C6烷基。在该分子的另一个实施方案中,R4为F、Cl或未取代的C1-C2烷基。在该分子的另一个实施方案中,R4为Cl或CH3。在该分子的另一个实施方案中,R5为H、取代或未取代的C1-C6烷基。在该分子的另一个实施方案中,R5为取代有C3-C10环烷基的取代的C1-C6烷基。在该分子的另一个实施方案中,R5为H、CH3、CH2-环丙基或CH2CH3。在该分子的另一个实施方案中,R6为O。在该分子的另一个实施方案中,R7为取代或未取代的C1-C6烷基、OR9或R9S(O)nR9。在该分子的另一个实施方案中,R7为取代的C1-C6烷基,其中所述取代基为一个或多个卤素。在该分子的另一个实施方案中,R7为取代的C1-C6烷基,其中所述取代基为一个或多个F或Cl或其组合。在该分子的另一个实施方案中,R7为取代的C1-C6烷基,其中所述取代基为一个或多个F。在该分子的另一个实施方案中,R7为CH2CF3。在该分子的另一个实施方案中,R7为未取代的C1-C6烷基。在该分子的另一个实施方案中,R7为CH(CH3)2、CH3、C(CH3)3或CH2CH2CH2CH3。在该分子的另一个实施方案中,R7为OR9。在该分子的另一个实施方案中,R7为O(未取代的C1-C6烷基)。在该分子的另一个实施方案中,R7为OC(CH3)3。在该分子的另一个实施方案中,R7为R9S(O)nR9。在该分子的另一个实施方案中,R7为(未取代的C1-C6烷基)S(未取代的C1-C6烷基)。在该分子的另一个实施方案中,R7为CH2CH(CH3)SCH3、CH2CH2SCH3、CH(CH3)2SCH3或CH(CH3)CH2SCH3。在该分子的另一个实施方案中,R8为H或卤素。在该分子的另一个实施方案中,R8为H、F或Cl。在该分子的另一个实施方案中,R8为H或F。在该分子的另一个实施方案中,R9为未取代的C1-C6烷基。在该分子的另一个实施方案中,R10为H或未取代的C1-C6烷基。在该分子的另一个实施方案中,R10为H或CH3。在该分子的另一个实施方案中,n为0。本发明也包括这些实施方案的组合。式I的分子通常将具有约100道尔顿至约1200道尔顿的分子量。然而,通常优选的是,分子量为约120道尔顿至约900道尔顿且通常甚至更优选的是,分子量为约140道尔顿至约600道尔顿。以下方案说明生成2-甲基咪唑胺的途径。在方案I的步骤a中,用式IV的亚氨代乙酸乙酯盐酸盐处理式III的化合物,其中R5如实施方案A1中所定义且R4为甲基,得到相应的式V的乙脒。在方案I的步骤b中,式II的其中R1、R2、R3、R10和X如实施方案A1中所定义的α-溴酮可在有机碱如三乙胺的存在下在极性质子性溶剂如乙醇中用式V的乙脒处理,得到式Ia的N-Boc-氨基咪唑。当R5=H时,式Ia的其中R1、R2、R3、R4、R10和X如实施方案A1中所定义的氨基甲酸酯可在碱如氢化钠和烷基卤化物如碘甲烷的存在下在极性非质子性溶剂如N,N-二甲基甲酰胺中烷基化,得到式Ib的化合物,如方案I的步骤e中所示。对式Ia的氨基甲酸叔丁酯的脱保护可如方案I的步骤c中所示在极性非质子性溶剂如二氯甲烷(DCM)中用三氟乙酸(TFA)实施,得到式VIa的氨基咪唑,其中R1、R2、R3、R4、R10、R5和X如实施方案A1中所定义。在方案I的步骤d中,式VIa的化合物可在有机碱如N,N-二甲基氨基吡啶(DMAP)和无机碱如碳酸钾的存在下在极性非质子性溶剂如1,2-二氯乙烷(DCE)中用式VII的其中R7如实施方案A1中所定义的酰氯处理,得到式Ic的化合物。方案I生成咪唑胺的另一种途径描述在方案II中。式VIII的其中R1、R2、R3、R10和X如实施方案A1中所定义的二酮可在质子性溶剂如甲醇中用醛如乙醛、氨源如乙酸铵和催化剂如氯化铟(III)处理,得到式IX的化合物。式IX的其中R1、R2、R3、R4、R10和X如实施方案A1中所定义的化合物可在溶剂如THF中用碱如氢化钠处理并添加式Xa的氧杂氮杂环丙烷,得到式Id的化合物,其中R5为H。方案II生成咪唑胺的另一种途径描述在方案III中。式XI的取代的2-氨基咪唑根据Li等人,J.Med.Chem.,2010,53,2409中描述的一般操作制备。在Sandmeyer条件下处理式XI的其中R1、R2、R3、R10和X如实施方案A1中所定义的化合物,形成式XII的其中R4为卤素的化合物,如方案III的步骤a中所示。当在极性质子性溶剂如2-甲氧基乙醇中用肼处理时,可将式XII的腙转化成相应的式VIb的其中R5为H的胺,如步骤b中所示。方案III生成咪唑胺的另一种途径描述在方案IV中。式XIII的其中R4和R10如实施方案A1中所定义且Q为卤素(例如溴)的咪唑可在极性非质子性溶剂如四氢呋喃和胺化试剂如式Xb的氧杂氮杂环丙烷中用碱如氢化钠处理,得到式XIVa的化合物,如方案IV的步骤a中所示。式XIVa的氨基甲酸酯可在碱如氢化钠和烷基卤化物如碘乙烷的存在下在极性非质子性溶剂如N,N-二甲基甲酰胺中烷基化,得到式XIVb的其中R5为烷基的化合物,如步骤b中所示。式XIVb的其中R4、R5和R10如实施方案A1中所定义的化合物可在Suzuki偶联条件下与式XV的其中X、R1、R2和R3如实施方案A1中所定义的硼酸反应,提供式Ie的偶联有杂环的咪唑,如步骤c中所示。当R4=H时,式Ie的化合物可在碱如正丁基锂的存在下在极性非质子性溶剂如四氢呋喃和卤素的亲电源如六氯乙烷中卤化,得到式If的其中R4为卤素且R1、R2、R3、R5、R10和X如实施方案A1中所定义的2-卤代咪唑,如步骤d中所示。方案IV实施例实施例出于示例性目的而不应该被解释为将本申请公开的发明限制为仅是在这些实施例中公开的实施方案。商购的原料、试剂和溶剂无需进一步纯化即使用。无水溶剂由Aldrich以Sure/SealTM购得且按原样使用。熔点通过ThomasHooverUnimelt毛细管熔点仪或StanfordResearchSystems中的OptiMeltAutomatedMeltingPointSystem来得到且为未校正的。分子以它们的已知名称来给出,所述名称根据ISISDraw、ChemDraw或ACDNamePro中的命名程序来命名。若所述程序不能命名分子,则所述分子使用常规命名规则来命名。所有NMR以ppm(δ)给出且除非另有说明,以300、400或600MHz记录。实施例1步骤1:制备N’-(1-亚氨基-乙基)-N-甲基-肼甲酸叔丁酯将1-甲基肼甲酸叔丁酯(10.0g,68.4mmol)、亚氨代乙酸乙酯盐酸盐(42.1g,342mmol)和碳酸钾(94.4g,684mmol)在DMF(150mL)中的溶液在105℃加热5小时。将内容物冷却至0℃,然后将析出物通过真空过滤收集并再次混悬在H2O(100mL)中。在剧烈搅拌30分钟后,将剩余析出物收集并在45℃真空烘箱中干燥过夜,得到标题化合物,其为白色固体(7.56g,59.0%)。mp187-189℃。1HNMR(400MHz,DMSO-d6)δ6.28(brs,1H),2.77(s,3H),1.64(s,3H),1.36(s,9H)。实施例1步骤2:制备甲基-(2-甲基-4-(吡啶-3-基)-咪唑-1-基)-氨基甲酸叔丁酯(化合物3)向N’-(1-亚氨基-乙基)-N-甲基-肼甲酸叔丁酯(5.00g,26.7mmol)和三乙胺(9.30mL,66.8mmol)在EtOH(100mL)中的溶液中滴加2-溴-1-(吡啶-3-基)-乙酮氢溴酸盐(8.99g,32.0mmol)。将内容物在80℃加热3小时,然后在减压下除去溶剂并通过硅胶色谱法(DCM:MeOH,10:1)纯化残留物,得到标题化合物,其为橙色油状物(1.55g,20.1%)。1HNMR(400MHz,CDCl3)δ8.92(d,J=2.4Hz,1H),8.43(dd,J=4.9,1.4Hz,1H),8.03(dt,J=8.3,1.6Hz,1H),7.28(dd,J=7.7,4.8Hz,1H),7.21(s,1H),3.38(s,3H),2.36(s,3H),1.43(s,9H)。ESIMSm/z289[(M+H)+]。实施例1步骤3:制备甲基-(2-甲基-4-(吡啶-3-基)-咪唑-1-基)-胺方法A:将甲基-(2-甲基-4-(吡啶-3-基)-咪唑-1-基)-氨基甲酸叔丁酯(1.50g,5.20mmol)和三氟乙酸(0.40mL,5.20mmol)在DCM(5mL)中的溶液在环境条件下搅拌3小时。在减压下除去溶剂并将残留物再次混悬在DCM(10mL)中,然后添加三乙胺(1.45mL,10.4mmol)。在搅拌10分钟后,除去溶剂并通过硅胶色谱法(DCM:MeOH,10:1)纯化残留物,得到标题化合物和三乙铵盐的不可分离的混合物(822mg)。将混合物不经进一步纯化即用于后续反应。方法B:将甲基(2-甲基-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-基)氨基甲酸叔丁酯(2.7g,9.4mmol)在二氯甲烷(50mL)中的溶液用HCl/二噁烷(4M,20mL)处理。将混合物在室温搅拌过夜。滤出析出物,得到标题化合物,其为棕色固体(1.15g,54.5%)。1HNMR(300MHz,DMSO-d6)δ9.41-9.32(m,1H),8.82-8.56(m,3H),7.97-7.89(m,1H),2.85(s,3H),2.67(d,J=3.0Hz,3H)。ESIMSm/z189[(M+H)+]。N-乙基-2-甲基-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-胺根据实施例1步骤3方法B中公开的操作制备。1HNMR(300MHz,DMSO-d6)δ9.32(s,1H),8.76-8.69(m,2H),8.57-8.46(m,1H),7.81(s,1H),3.12-3.03(m,2H),2.63(s,3H),1.06(t,3H,J=7.2Hz)。ESIMSm/z203[(M+H)+]。N-(环丙基甲基)-2-甲基-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-胺根据实施例1步骤3方法B中公开的操作制备。1HNMR(300MHz,DMSO-d6)δ9.26(s,1H),8.74-8.72(m,1H),8.67-8.59(m,1H),8.51-8.46(m,1H),7.81(s,1H),2.95(d,2H,J=7.2Hz),2.66(s,3H),0.93-0.86(m,1H),0.46-0.43(m,2H),0.07-0.06(m,2H)。ESIMSm/z229[(M+H)+]。4-(5-氟吡啶-3-基)-N,2-二甲基-1H-咪唑-1-胺根据实施例1步骤3方法B中公开的操作制备。1HNMR(300MHz,CD3OD)δ9.05(s,1H),8.84(s,1H),8.47-8.44(m,2H),2.97(s,3H),2.74(s,3H)。ESIMSm/z207[(M+H)+]。N-乙基-4-(5-氟吡啶-3-基)-2-甲基-1H-咪唑-1-胺根据实施例1步骤3方法B中公开的操作制备。1HNMR(300MHz,CD3OD)δ8.99(s,1H),8.80(s,1H),8.41-8.35(m,2H),3.26(q,J=7.2Hz,2H),2.74(s,3H),1.19(t,3H,J=7.2Hz)。ESIMSm/z221[(M+H)+]。N-(环丙基甲基)-4-(5-氟吡啶-3-基)-2-甲基-1H-咪唑-1-胺根据实施例1步骤3方法B中公开的操作制备。1HNMR(300MHz,CD3OD)δ8.965(s,1H),8.746(s,1H),8.39-8.30(m,2H),3.08-3.05(m,2H),2.77(s,3H),1.08-0.95(m,1H),0.56-0.56(m,2H),0.19-0.15(m,2H)。ESIMSm/z247[(M+H)+]。实施例1步骤4:制备N-甲基-N-(2-甲基-4-(吡啶-3-基)-咪唑-1-基)-3-甲基硫烷基-丁酰胺(化合物2)将甲基-(2-甲基-4-(吡啶-3-基)-咪唑-1-基)-胺(400mg,2.13mmol)、3-甲基硫烷基-丁酰氯(649mg,4.25mmol)、DMAP(260mg,2.13mmol)和碳酸钾(881mg,6.38mmol)在DCE(5mL)中的溶液在80℃加热6小时。在减压下除去溶剂并通过反相色谱法(0-100%乙腈/水)纯化残留物,得到标题化合物,其为棕色油状物(290mg,44.8%)。1HNMR(400MHz,CDCl3)δ8.94(brs,1H),8.47(dd,J=5.0,1.4Hz,1H),8.04(dt,J=8.2,1.5Hz,1H),7.36-7.27(m,2H),3.39(s,3H),3.25-3.18(m,1H),2.38(s,3H),2.27-2.19(m,2H),2.02(s,3H),1.24(d,J=6.2Hz,3H)。ESIMSm/z304[(M+H)+]。化合物1、5-38根据实施例1中公开的操作制备。实施例2步骤1:制备3-(2,5-二甲基-1H-咪唑-4-基)吡啶所述化合物根据以下文献中的一般操作制备:Sharma,S.D.;Hazarika,P.;Konwar,D.TetrahedronLett.2008,49,2216。将1-(吡啶-3-基)-丙烷-1,2-二酮(如Knaus,E.E.;Avasthi,K.;Redda,K.;Benderly,A.Can.J.Chem.1980,58(2),130中所述制备;0.50g,3.35mmol)、乙酸铵(0.517g,6.71mmol)和氯化铟(III)(0.074g,0.033mmol)称量至50mL圆底烧瓶中。通过注射器添加甲醇(MeOH,7mL)和乙醛(0.148g,0.190mL,3.35mmol)并将浑浊混合物剧烈搅拌过夜。通过TLC(CH2Cl2:MeOH/10:1)进行的分析显示剩余一些原料。添加另外的乙酸铵(0.517g,6.71mmol)、氯化铟(III)(0.074g,0.033mmol)和乙醛(0.148g,0.190mL,3.35mmol)并再次搅拌过夜。将混合物通过纸用MeOH过滤以除去沉淀物并浓缩至低体积。通过快速硅胶色谱法(CH2Cl2:MeOH/10:1)纯化残留物,得到低Rf斑点化合物。将物质溶解在最小量的CH2Cl2中并用饱和NaHCO3处理。将所得析出物通过过滤收集并用水和CH2Cl2洗涤并干燥,得到0.105g淡黄色粉末。分离滤液的各层并用CH2Cl2和乙酸乙酯(EtOAc)反复萃取水相。将合并的萃取物用Na2SO4干燥,过滤并浓缩,得到另外的0.06g标题化合物,其为黄橙色固体(0.165g,28%)。mp179-181℃。1HNMR(300MHz,CDCl3)δ8.85(bs,1H),8.46(d,J=4.1Hz,1H),7.99(bs,1H),7.31(dd,J=7.7,4.7Hz,1H),2.44(s,6H)。ESIMSm/z174[(M+H)+]和172[(M-H)]-。实施例2步骤2:制备(2,5-二甲基-4-(吡啶-3-基)-咪唑-1-基)-氨基甲酸叔丁酯(化合物4)将3-(2,5-二甲基-1H-咪唑-4-基)-吡啶(0.035g,0.220mmol)称量至经烘箱干燥的经氮气吹洗的10mL圆底烧瓶中。通过注射器添加四氢呋喃(THF,1mL)并将所得浆液在冰浴上在氮气下冷却并在搅拌下用氢化钠(0.0097g,0.242mmol,在油中的60%分散液)处理。在10分钟后,添加呈固体形式的3-(4-氰基-苯基)-氧杂氮杂环丙烷-2-甲酸叔丁酯(0.052g,0.212mmol)并将粘稠黄色浆液温热至室温并搅拌2小时。将粗反应混合物直接加载到快速硅胶柱上并用CH2Cl2:MeOH/10:1洗脱,得到(2,5-二甲基-4-(吡啶-3-基)-咪唑-1-基)-氨基甲酸叔丁酯,其为淡黄色油状物,所述油状物为与其区域异构体的5:1混合物(0.027g,46%)。IR(膜)3389,2978,2930,1730,1478,1275,1252,1156,1017,951,711,573cm-1。1HNMR(300MHz,DMSO,主要异构体)δ10.41(s,1H),8.81(s,1H),8.39(s,1H),7.95(d,J=8.0Hz,1H),7.44-7.28(m,1H),2.21(s,3H),2.18(s,3H),1.46(s,9H)。ESIMSm/z289[(M+H)+]和287[(M-H)]-。实施例3:制备(2-甲基-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-基)-氨基甲酸叔丁酯在室温向亚氨代乙酸乙酯盐酸盐(2.0g,16.20mmol)和三乙胺(3.28g,32.4mmol)在乙醇(40mL)中的混合物中添加肼甲酸叔丁酯(2.14g,16.20mmol)在乙醇(10mL)中的溶液。将所得混合物在室温搅拌过夜。然后向混合物中添加2-溴-1-(吡啶-3-基)乙酮氢溴酸盐(5.0g,17.9mmol)和三乙胺(4.9g,48.6mmol)在乙醇(20mL)中的溶液。将反应混合物在室温搅拌5小时,然后加热至回流过夜。在减压下除去溶剂并通过硅胶色谱法(二氯甲烷:甲醇,10:1)纯化残留物,得到标题化合物,其为橙色油状物(0.76g,17.3%)。1HNMR(300MHz,CDCl3)δ8.87(s,1H),8.45(d,1H,J=6.3Hz),8.43(s,1H),8.05(d,1H,J=6.3Hz),7.33-7.25(m,2H),2.37(s,3H),1.51(s,9H)。ESIMSm/z275[(M+H)+]。实施例4:制备甲基(2-甲基-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-基)氨基甲酸叔丁酯(化合物3)(制备化合物3的另一种方法)在0℃向2-甲基-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-基氨基甲酸叔丁酯(2.0g,7.3mmol)在无水DMF(15mL)中的溶液中添加氢化钠(0.35g,8.7mmol,在油中的60%分散液)。将反应混合物在0℃搅拌30分钟,然后滴加碘甲烷(1.55g,10.9mmol)。将反应混合物在0℃搅拌3小时,然后温热至环境温度。用乙酸乙酯(15mL×2)萃取反应混合物。将有机层用盐水(10mL)洗涤,用无水硫酸钠干燥,过滤并浓缩,得到标题化合物(1.18g,56.2%),其为橙色油状物,所述油状物不经进一步纯化即用于后续步骤。1HNMR(300MHz,CDCl3)δ8.96(s,1H),8.49(s,1H),8.16-8.13(m,1H),7.38-7.36(m,2H),3.36(s,3H),2.35(s,3H),1.44(s,9H)。ESIMSm/z289[(M+H)+]。乙基(2-甲基-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-基)氨基甲酸叔丁酯根据实施例4中公开的操作制备。1HNMR(300MHz,CDCl3)δ8.94(s,1H),8.48-8.46(m,1H),8.09-8.05(m,1H),7.31-7.29(m,1H),7.20(s,1H),3.86-3.67(m,2H),2.34(s,3H),1.44(s,9H),1.21(t,J=7.2Hz,3H)。ESIMSm/z303[(M+H)+]。(环丙基甲基)(2-甲基-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-基)氨基甲酸叔丁酯根据实施例4中公开的操作制备。1HNMR(300MHz,CDCl3)δ8.94(s,1H),8.48-8.46(m,1H),8.10-8.06(m,1H),7.31-7.28(m,1H),7.25(s,1H),3.59-3.54(m,2H),2.37(s,3H),1.44(s,9H),1.05-0.93(m,1H),0.56-0.53(m,2H),0.20-0.15(m,2H)。ESIMSm/z329[(M+H)+]。(4-(5-氟吡啶-3-基)-2-甲基-1H-咪唑-1-基)(甲基)氨基甲酸叔丁酯根据实施例4中公开的操作制备。1HNMR(300MHz,CDCl3)δ8.72(s,1H),8.31(d,J=2.7Hz,1H),7.83-7.78(m,1H),7.27(s,1H),3.36(s,3H),2.34(s,3H),1.44(s,9H)。ESIMSm/z307[(M+H)+]。乙基(4-(5-氟吡啶-3-基)-2-甲基-1H-咪唑-1-基)氨基甲酸叔丁酯根据实施例4中公开的操作制备。1HNMR(300MHz,CDCl3)δ8.73(s,1H),8.32-8.31(m,1H),7.84-7.80(m,1H),7.23(s,1H),3.87-3.70(m,2H),2.34(s,3H),1.45(s,9H),1.21(t,J=7.2Hz,3H)。ESIMSm/z321[(M+H)+]。(环丙基甲基)(4-(5-氟吡啶-3-基)-2-甲基-1H-咪唑-1-基)氨基甲酸叔丁酯根据实施例4中公开的操作制备。1HNMR(300MHz,CDCl3)δ8.7s(s,1H),8.30-8.29(m,1H),7.85-7.80(m,1H),7.27(s,1H),3.57-3.54(m,2H),2.37(s,3H),1.44(s,9H),1.02-0.93(m,1H),0.55-0.53(m,2H),0.21-0.17(m,2H)。ESIMSm/z347[(M+H)+]。实施例5步骤1:制备(E)-2-氯-N-(4-氯亚苄基)-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-胺在0℃向(E)-N1-(4-氯亚苄基)-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1,2-二胺(5.3g,18mmol)和CuCl(1.79g,18mmol)在乙腈(100mL)中的溶液中添加亚硝酸异戊酯(3.15g,27mmol)。将反应混合物在室温搅拌1小时,然后加热至70℃并保持3小时。真空除去溶剂,通过柱色谱法(石油醚:乙酸乙酯=2:1)纯化残留物,得到标题化合物(258mg,4%),其为白色固体。1HNMR(300MHz,CDCl3)δ8.99(s,1H),8.55-8.54(m,1H),8.42(s,1H),8.17-8.13(m,1H),7.86-7.83(m,3H),7.50(d,J=8.4Hz,2H),7.36-7.31(m,1H)。ESIMSm/z317[(M+H)+]。实施例5步骤2:制备2-氯-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-胺向(E)-2-氯-N-(4-氯亚苄基)-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-胺(210mg,0.66mmol)在2-甲氧基乙醇(5mL)中的溶液中添加80%水合肼(0.5mL)。将反应混合物加热至130℃并保持1小时,然后浓缩反应混合物。通过柱色谱法(石油醚:乙酸乙酯=1:1)纯化残留物,得到标题化合物(100mg,78%),其为黄色固体。1HNMR(300MHz,CDCl3)δ8.91(s,1H),8.50-8.49(m,1H),8.06-8.03(m,1H),7.43(s,1H),7.34-7.30(m,1H),4.87(br,2H)。ESIMSm/z195[(M+H)+]。实施例5步骤3:制备N-(2-氯-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-基)乙酰胺(化合物39)在0℃向2-氯-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-胺(30mg,0.15mmol)和三乙胺(15mg,0.15mmol)在二氯甲烷(5mL)中的溶液中添加乙酰氯(12mg,0.15mmol)。将反应混合物在0℃搅拌30分钟。真空除去溶剂并通过制备性TLC(石油醚:乙酸乙酯=1:2)纯化残留物,得到标题化合物(10mg,27%),其为黄色固体。mp129-131℃。1HNMR(300MHz,CDCl3)δ10.69(br,1H),8.81-8.80(m,1H),8.44-8.43(m,1H),8.02-8.00(m,1H),7.33(brs,2H),2.20(s,3H)。ESIMSm/z237[(M+H)+]。实施例6步骤1:制备(4-溴-1H-咪唑-1-基)氨基甲酸叔丁酯在氮气气氛下将4-溴-1H-咪唑(3.2g,21.8mmol)称量至配备有磁力搅拌子的500mL圆底烧瓶中。添加无水N,N-二甲基甲酰胺(DMF,12mL)并将混合物置于冰上。在10分钟后,用氢化钠(0.840g,21.0mmol。在油中的60%分散液)处理混合物。在5分钟后,移开冰浴并将反应混合物温热至室温。在剧烈搅拌15分钟后,再次置于冰浴中并添加3-(4-氰基-苯基)-氧杂氮杂环丙烷-2-甲酸叔丁酯(1.92g,7.80mmol)。将反应混合物剧烈搅拌5分钟并移开冰浴。在5分钟后,将混合物用饱和碳酸氢钠稀释并用乙酸乙酯萃取。将有机相用稀碳酸钠洗涤,用硫酸钠干燥并浓缩。使用硅胶色谱法(0-5%甲醇/二氯甲烷)纯化残留物,得到标题化合物(1.16g,4.43mmol,57%),其为黄色油状物。1HNMR(400MHz,CDCl3)δ9.22(s,1H),7.36(d,J=1.5Hz,1H),6.97(d,J=1.5Hz,1H),1.48(s,9H)。ESIMSm/z262([M]+),260([M-2]-)。实施例6步骤2:制备(4-溴-1H-咪唑-1-基)(乙基)氨基甲酸叔丁酯将(4-溴-1H-咪唑-1-基)氨基甲酸叔丁酯(1.16g,4.43mmol)溶解在N,N-二甲基甲酰胺(DMF,12mL)中并用氢化钠(0.310g,7.75mmol,在油中的60%分散液)处理。在45分钟后,将混合物在冰浴上冷却并用碘乙烷(0.828g,5.31mmol)处理。在搅拌5分钟后,移开冰浴并将反应混合物再搅拌90分钟。将反应混合物用碳酸钾水溶液(50mL,5%w/w)稀释并用乙酸乙酯萃取产物。将有机相用5%碳酸钾水溶液和盐水洗涤并用硫酸钠干燥。将有机层浓缩并使用硅胶色谱法(0-10%甲醇/二氯甲烷)纯化残留物,得到标题化合物(1.023g,3.53mmol,80%),其为黄色油状物。1HNMR(400MHz,CDCl3)δ7.37(d,J=1.5Hz,1H),6.93(d,J=1.5Hz,1H),3.71(q,J=7.2Hz,2H),1.44(s,9H),1.16(t,J=7.2Hz,3H)。ESIMSm/z290([M+H]+)。实施例6步骤3:制备乙基(4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-基)氨基甲酸叔丁酯(化合物40)将(4-溴-1H-咪唑-1-基)(乙基)氨基甲酸叔丁酯(253.7mg,0.874mmol)、吡啶-3-基硼酸(113mg,0.918mmol)、碳酸钾(329mg,2.39mmol)、水(0.870mL)、无水乙醇(1.74mL)和甲苯(3.50mL)置于配备有冷凝器和磁力搅拌器的10mL圆底烧瓶中。将气氛用氮气吹洗并添加四(三苯基膦)钯(30.0mg,0.026mmol)。将混合物加热至110℃并搅拌16小时。将反应混合物冷却,将有机层静置并用乙酸乙酯萃取水层。将所有有机相合并,用硫酸钠干燥并浓缩。使用硅胶色谱法(0-25%甲醇/二氯甲烷)纯化残留物,得到标题化合物(81mg,0.28mmol,32%),其为黄色油状物。1HNMR(400MHz,CD3CN)δ9.00(d,J=2.5Hz,1H),8.46(d,J=4.8Hz,1H),8.11(m,1H),7.67(d,J=1.3Hz,1H),7.61(d,J=1.2Hz,1H),7.36(m,1H),3.76(q,J=7.1Hz,2H),1.45(s,9H),1.17(t,J=7.2Hz,3H)。ESIMSm/z289([M+H]+)。实施例6步骤4:制备(2-氯-4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-基)(乙基)氨基甲酸叔丁酯(化合物41)向经真空干燥的配备有磁力搅拌子并含有乙基(4-(吡啶-3-基)-1H-咪唑-1-基)氨基甲酸叔丁酯(77mg,0.267mmol)的25mL圆底烧瓶中添加无水四氢呋喃(THF,3mL)并冷却至-78℃。添加正丁基锂(0.25mL,0.675mmol,2.5M在己烷中)并将混合物搅拌15分钟。将溶解在无水THF(1mL)中的六氯乙烷(189mg,0.80mmol)滴加至反应混合物中,同时维持温度为-78℃。在搅拌1小时后,将反应混合物温热至室温。将反应混合物直接加载到硅胶柱上并在真空烘箱中除去THF。使用硅胶色谱法(0-25%甲醇/二氯甲烷)纯化粗产物,得到标题化合物(3mg,0.009mmol,3.5%),其为黄色油状物。1HNMR(600MHz,CDCl3)δ8.92(d,J=1.6Hz,1H),8.50(dd,J=4.8,1.5Hz,1H),8.06(dt,J=7.9,2.0Hz,1H),7.33-7.27(m,2H),3.89(dq,J=14.5,7.3Hz,1H),3.68(dq,J=14.3,7.2Hz,1H),1.44(s,9H),1.22(t,J=7.2Hz,3H)。13CNMR(151MHz,CDCl3)δ152.90,148.47,146.02,136.07,134.08,131.81,128.79,123.36,117.66,83.23,45.32,28.04,13.03。ESIMSm/z323([M+H]+)。实施例A:对桃蚜(GreenPeachAphid(“GPA”))(Myzuspersicae)(MYZUPE)的生物测定GPA是桃树的最重要的蚜虫害虫,其导致生长减少、叶子干皱和各种组织死亡。它也是危险的,这是因为它充当植物病毒运输的传病媒介,例如马铃薯Y病毒和马铃薯卷叶病毒(对于龙葵/马铃薯茄科成员)和各种花叶病病毒(对于多种其它食用作物)。GPA攻击植物诸如绿花椰菜(broccoli)、牛蒡(burdock)、卷心菜(cabbage)、胡萝卜(carrot)、花椰菜(cauliflower)、萝卜(daikon)、茄子(eggplant)、菜豆(greenbeans)、莴苣(lettuce)、澳大利亚坚果(macadamia)、番木瓜(papaya)、胡椒(peppers)、蕃薯(sweetpotatoes)、番茄(tomatoes)、水田芥菜(watercress)和西葫芦(zucchini)等。GPA也攻击多种观赏作物如康乃馨(carnation)、菊花(chrysanthemum)、开花白球甘蓝(floweringwhitecabbage)、猩猩木(poinsettia)和玫瑰(roses)。GPA已经形成对多种杀虫剂的耐药性。使用以下实施例中描述的操作针对GPA测试本申请公开的某些分子。在结果的报告中使用“表3.GPA(MYZUPE)和甘薯粉虱爬虫(BEMITA)评级表”(见表格部分)。将在3英寸罐中生长的具有2-3片小的(3-5cm)真叶的卷心菜幼苗用作试验底物。用20-50个桃蚜(无翅成虫和若虫阶段)对幼苗侵害1天,然后进行化学施用。每种处理使用具有各株幼苗的四个罐。将测试化合物(2mg)溶于2mL丙酮/甲醇(1:1)溶剂中,形成测试化合物浓度为1000ppm的储备溶液。储备溶液用0.025%吐温20在H2O中的溶液稀释5倍以得到测试化合物浓度为200ppm的溶液。使用手持抽吸型喷雾器将溶液喷雾到卷心菜叶子的两面直到形成径流(runoff)。对照植物(溶剂检测)用仅含20体积%丙酮/甲醇(1:1)溶剂的稀释剂喷雾。将经处理的植物在保育室中在约25℃和环境相对湿度(RH)的条件下保持三天,然后评级。评价通过在显微镜下计数每株植物上的活蚜虫数目来进行。防治百分比通过使用Abbott校正公式(W.S.Abbott,“AMethodofComputingtheEffectivenessofanInsecticide”J.Econ.Entomol.18(1925),pp.265-267)如下测量。经校正的防治百分比(%)=100*(X-Y)/X其中X=溶剂检测植物上的活蚜虫数目Y=经处理的植物上的活蚜虫数目结果显示在题目为“表4.GPA(MYZUPE)和甘薯粉虱爬虫(BEMITA)的生物数据”的表格中(见表格部分)。实施例B:在叶喷雾测定中对甘薯粉虱爬虫(sweetpotatowhitefly-crawler)(Bemisiatabaci)(BEMITA)进行的杀虫试验将在3英寸罐中生长的具有1片小的(3-5cm)真叶的棉花植物用作试验底物。将植物置于具有粉虱成虫的场所中。允许成虫产卵2-3天。在2-3天产卵期后,将植物从成虫粉虱场所中取出。使用手持式Devilbiss喷雾器(23psi)将成虫从叶子上吹掉。将具有卵侵害的植物(每株植物100-300个卵)在保育室中在82°F和50%RH的条件下放置5-6天以进行卵孵化和发育至爬虫阶段。每种处理使用四株棉花植物。将化合物(2mg)溶解在1mL丙酮溶剂中,形成浓度为2000ppm的储备溶液。将储备溶液用0.025%吐温20/H2O稀释10倍,得到浓度为200ppm的试验溶液。使用手持式Devilbiss喷雾器将溶液喷雾到棉花叶子的两面直到形成径流。对照植物(溶剂检测)仅用稀释剂喷雾。将经处理的植物在保育室中在约82°F和50%RH的条件下保持8-9天,然后评级。评价通过在显微镜下计数每株植物上的活若虫数目来进行。杀虫活性通过使用Abbott校正公式来测量并提供在“表4.GPA(MYZUPE)和甘薯粉虱爬虫(BEMITA)的生物数据”(见“BEMITA”栏)中。经校正的防治百分比(%)=100*(X-Y)/X其中X=溶剂检测植物上的活若虫数目Y=经处理的植物上的活若虫数目杀虫用酸加成盐、盐衍生物、溶剂化物、酯衍生物、多晶型物、同位素衍生物和放射性核素衍生物式I的分子可配制为杀虫用酸加成盐。通过非限制性实例,胺官能团可与以下酸形成盐:盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、乙酸、苯甲酸、枸橼酸、丙二酸、水杨酸、苹果酸、富马酸、草酸、琥珀酸、酒石酸、乳酸、葡糖酸、抗坏血酸、马来酸、天冬氨酸、苯磺酸、甲磺酸、乙磺酸、羟基甲磺酸和羟基乙磺酸。另外,通过非限制性实例,酸官能团可形成盐,包括从碱金属或碱土金属得到的那些盐和从氨和胺得到的那些盐。优选的阳离子的实例包括钠阳离子、钾阳离子和镁阳离子。式I的分子可配制为盐衍生物。通过非限制性实例,盐衍生物可通过使游离碱形式与足量所期望的酸接触,从而得到盐来制备。游离碱形式可如下重新得到:所述盐用合适的稀碱水溶液诸如稀氢氧化钠水溶液(NaOH)、稀碳酸钾水溶液、稀氨水溶液和稀碳酸氢钠水溶液处理。作为实例,在许多情况下,杀虫剂诸如2,4-D通过将其转化为其二甲胺盐来变得更具水溶性。式I的分子可配制为与溶剂分子形成稳定的复合物(complex),所述复合物在非复合的溶剂分子从化合物中除去后保持完整。这些复合物通常称为“溶剂化物”。然而,特别期望的是与作为溶剂分子的水形成稳定的水合物。式I的分子可配制为酯衍生物。然后,这些酯衍生物可按与本申请公开的本发明的施用方式相同的方式施用。式I的分子可配制为各种结晶多晶型物。多晶型现象在发展农药中是重要的,这是因为相同分子的不同结晶多晶型物或结构可具有非常不同的物理性质和生物性能。式I的分子可用不同的同位素制备。特别重要的是具有2H(也称为氘)代替1H的分子。式I的分子可用不同的放射性核素制备。特别重要的是具有14C的分子。立体异构体式I的分子可按一种或多种立体异构体的形式存在。因此,某些分子可制备为外消旋混合物。本领域技术人员应该理解的是,一种立体异构体可能比其它立体异构体更具活性。单一立体异构体可如下得到:已知的选择性的合成方法、使用拆分起始原料的常规合成方法或常规的拆分方法。本文中披露的某些分子可作为两种或更多种异构体存在。各种异构体包括几何异构体、非对映异构体,和对映异构体。因此,本文中披露的分子包括几何异构体、外消旋混合物、单个立体异构体,和光学活性混合物。本领域技术人员应承认的是,一种异构体可比其它异构体更有活性。为清楚起见,本申请中披露的结构仅以一种几何形式绘画,但是意在代表分子的所有几何形式。组合式I的分子也可与一种或多种具有杀螨、杀藻、杀害鸟、杀菌、杀真菌、除草、杀昆虫、杀软体动物、杀线虫、杀啮齿动物或杀病毒性质的化合物组合使用(例如在组合混合物中或同时或先后施用)。另外,式I的分子也可与作为抗饲育剂、驱鸟剂、化学灭生剂、除草剂安全剂、昆虫引诱剂、昆虫驱避剂、哺乳动物驱避剂、交配干扰剂、植物活化剂、植物生长调节剂或协同剂的化合物组合使用(例如在组合混合物中或同时或先后施用)。可与式I的分子一起使用的上组中的这种化合物的实例为-(3-乙氧基丙基)溴化汞((3-ethoxypropyl)mercurybromide)、1,2-二氯丙烷、1,3-二氯丙烯、1-甲基环丙烯、1-萘酚、2-(辛基硫基)乙醇、2,3,5-三-碘苯甲酸、草芽平(2,3,6-TBA)、草芽平-二甲铵(2,3,6-TBA-dimethylammonium)、草芽平-锂(2,3,6-TBA-lithium)、草芽平-钾(2,3,6-TBA-potassium)、草芽平-钠(2,3,6-TBA-sodium)、2,4,5-涕(2,4,5-T)、2,4,5-涕-2-丁氧基丙基(2,4,5-T-2-butoxypropyl)、2,4,5-涕-2-乙基己基(2,4,5-T-2-ethylhexyl)、2,4,5-涕-3-丁氧基丙基(2,4,5-T-3-butoxypropyl)、2,4,5-涕丁酸(2,4,5-TB)、2,4,5-涕-丁氧基丙酯(2,4,5-T-butometyl)、2,4,5-涕-丁氧乙酯(2,4,5-T-butotyl)、2,4,5-涕-丁基(2,4,5-T-butyl)、2,4,5-涕-异丁基(2,4,5-T-isobutyl)、2,4,5-涕-异辛酯(2,4,5-T-isoctyl)、2,4,5-涕-异丙基(2,4,5-T-isopropyl)、2,4,5-涕-甲基(2,4,5-T-methyl)、2,4,5-涕-戊基(2,4,5-T-pentyl)、2,4,5-涕-钠(2,4,5-T-sodium)、2,4,5-涕-三乙铵(2,4,5-T-triethylammonium)、2,4,5-涕-三乙醇胺(2,4,5-T-trolamine)、2,4-滴(2,4-D)、2,4-滴-2-丁氧基丙基(2,4-D-2-butoxypropyl)、2,4-滴-2-乙基己基(2,4-D-2-ethylhexyl)、2,4-滴-3-丁氧基丙基(2,4-D-3-butoxypropyl)、2,4-滴-铵(2,4-D-ammonium)、2,4-滴丁酸(2,4-DB)、2,4-滴丁酸-丁基(2,4-DB-butyl)、2,4-滴丁酸-二甲铵(2,4-DB-dimethylammonium)、2,4-滴丁酸-异辛酯(2,4-DB-isoctyl)、2,4-滴丁酸-钾(2,4-DB-potassium)、2,4-滴丁酸-钠(2,4-DB-sodium)、2,4-滴-丁氧乙酯(2,4-D-butotyl)、2,4-滴-丁基(2,4-D-butyl)、2,4-滴-二乙铵(2,4-D-diethylammonium)、2,4-滴-二甲铵(2,4-D-dimethylammonium)、2,4-滴-二醇胺(2,4-D-diolamine)、2,4-滴-十二烷基铵(2,4-D-dodecylammonium)、赛信(2,4-DEB)、伐草磷(2,4-DEP)、2,4-滴-乙基(2,4-D-ethyl)、2,4-滴-庚基铵(2,4-D-heptylammonium)、2,4-滴-异丁基(2,4-D-isobutyl)、2,4-滴-异辛酯(2,4-D-isoctyl)、2,4-滴-异丙基(2,4-D-isopropyl)、2,4-滴-异丙基铵(2,4-D-isopropylammonium)、2,4-滴-锂(2,4-D-lithium)、2,4-滴-甲基庚基酯(2,4-D-meptyl)、2,4-滴-甲基(2,4-D-methyl)、2,4-滴-辛基(2,4-D-octyl)、2,4-滴-戊基(2,4-D-pentyl)、2,4-滴-钾(2,4-D-potassium)、2,4-滴-丙基(2,4-D-propyl)、2,4-滴-钠(2,4-D-sodium)、2,4-滴-糖草酯(2,4-D-tefuryl)、2,4-滴-十四烷基铵(2,4-D-tetradecylammonium)、2,4-滴-三乙铵(2,4-D-triethylammonium)、2,4-滴-三(2-羟基丙基)铵(2,4-D-tris(2-hydroxypropyl)ammonium)、2,4-滴-三乙醇胺(2,4-D-trolamine)、2iP、2-甲氧基乙基氯化汞(2-methoxyethylmercurychloride)、2-苯基苯酚(2-phenylphenol)、3,4-滴胺(3,4-DA)、3,4-滴丁酸(3,4-DB)、3,4-滴丙酸(3,4-DP)、4-氨基吡啶(4-aminopyridine)、对氯苯氧乙酸(4-CPA)、对氯苯氧乙酸-钾(4-CPA-potassium)、对氯苯氧乙酸-钠(4-CPA-sodium)、氯苯氧丁酸(4-CPB)、氯苯氧丙酸(4-CPP)、4-羟基苯乙醇(4-hydroxyphenethylalcohol)、8-羟基硫酸喹啉(8-hydroxyquinolinesulfate)、8-phenylmercurioxyquinoline、阿维菌素(abamectin)、诱抗素(abscisicacid)、ACC、乙酰甲胺磷(acephate)、灭螨醌(acequinocyl)、啶虫脒(acetamiprid)、家蝇磷(acethion)、乙草胺(acetochlor)、乙酯磷(acetophos)、acetoprole、活化酯(acibenzolar)、活化酯-S-甲基(acibenzolar-S-methyl)、三氟羧草醚(acifluorfen)、三氟羧草醚-甲基(acifluorfen-methyl)、三氟羧草醚-钠(acifluorfen-sodium)、苯草醚(aclonifen)、acrep、氟丙菊酯(acrinathrin)、丙烯醛(acrolein)、丙烯腈(acrylonitrile)、acypetacs、acypetacs-copper、acypetacs-zinc、甲草胺(alachlor)、棉铃威(alanycarb)、丙硫多菌灵(albendazole)、涕灭威(aldicarb)、烯丙菊酯(aldimorph)、涕灭砜威(aldoxycarb)、艾氏剂(aldrin)、烯丙菊酯(allethrin)、大蒜素(allicin)、二丙烯草胺(allidochlor)、阿洛氨菌素(allosamidin)、禾草灭(alloxydim)、禾草灭-钠(alloxydim-sodium)、烯丙醇(allylalcohol)、除害威(allyxycarb)、五氯戊酮酸(alorac)、顺式氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、α-硫丹(alpha-endosulfan)、辛唑嘧菌胺(ametoctradin)、特津酮(ametridione)、莠灭净(ametryn)、特草嗪酮(amibuzin)、氨唑草酮(amicarbazone)、拌种灵(amicarthiazol)、赛硫磷(amidithion)、amidoflumet、酰嘧磺隆(amidosulfuron)、灭害威(aminocarb)、环丙嘧啶酸(aminocyclopyrachlor)、环丙嘧啶酸-甲基(aminocyclopyrachlor-methyl)、环丙嘧啶酸-钾(aminocyclopyrachlor-potassium)、氯氨基吡啶酸(aminopyralid)、氯氨基吡啶酸-钾(aminopyralid-potassium)、氯氨基吡啶酸-三(2-羟基丙基)铵(aminopyralid-tris(2-hydroxypropyl)ammonium)、甲基胺草磷(amiprofos-methyl)、胺草磷(amiprophos)、吲唑磺菌胺(amisulbrom)、胺吸磷(amiton)、胺吸磷草酸盐(amitonoxalate)、双甲脒(amitraz)、杀草强(amitrole)、氨基磺酸铵(ammoniumsulfamate)、α-萘乙酸铵(ammoniumα-naphthaleneacetate)、代森铵(amobam)、1-氨基丙基磷酸(ampropylfos)、新烟碱(anabasine)、环丙嘧啶醇(ancymidol)、敌菌灵(anilazine)、莎椑磷(anilofos)、疏草隆(anisuron)、蒽醌(anthraquinone)、安妥(antu)、环磷氮丙啶(apholate)、杀螨特(aramite)、三氧化二砷(arsenousoxide)、福美砷(asomate)、阿司匹林(aspirin)、磺草灵(asulam)、磺草灵-钾(asulam-potassium)、磺草灵-钠(asulam-sodium)、艾噻达松(athidathion)、阿特拉通(atraton)、莠去津(atrazine)、金色制酶素(aureofungin)、aviglycine、aviglycinehydrochloride、氧环唑(azaconazole)、印楝素(azadirachtin)、唑啶炔草(azafenidin)、甲基吡噁磷(azamethiphos)、四唑嘧磺隆(azimsulfuron)、益棉磷(azinphos-ethyl)、保棉磷(azinphos-methyl)、叠氮净(aziprotryne)、塞仑(azithiram)、偶氮苯(azobenzene)、三唑锡(azocyclotin)、偶氮磷(azothoate)、嘧菌酯(azoxystrobin)、bachmedesh、燕麦灵(barban)、六氟硅酸钡(bariumhexafluorosilicate)、多硫化钡(bariumpolysulfide)、熏虫菊(barthrin)、BCPC、氟丁酰草胺(beflubutamid)、苯霜灵(benalaxyl)、苯霜灵-M(benalaxyl-M)、草除灵(benazolin)、草除灵-二甲铵(benazolin-dimethylammonium)、草除灵-乙基(benazolin-ethyl)、草除灵-钾(benazolin-potassium)、bencarbazone、benclothiaz、噁虫威(bendiocarb)、乙丁氟灵(benfluralin)、丙硫克百威(benfuracarb)、呋草黄(benfuresate)、麦锈灵(benodanil)、苯菌灵(benomyl)、解草嗪(benoxacor)、苯噁磷(benoxafos)、醌肟腙(benquinox)、苄嘧磺隆脱甲基酸(bensulfuron)、苄嘧磺隆(bensulfuron-methyl)、地散磷(bensulide)、杀虫磺(bensultap)、bentaluron、灭草松(bentazone)、灭草松-钠(bentazone-sodium)、苯噻菌胺(benthiavalicarb)、苯噻菌胺-异丙基(benthiavalicarb-isopropyl)、苯噻硫氰(benthiazole)、苯草灭(bentranil)、胺酸杀(benzadox)、胺酸杀-铵(benzadox-ammonium)、苯扎氯铵(benzalkoniumchloride)、benzamacril、benzamacril-isobutyl、benzamorf、双苯嘧草酮(benzfendizone)、苄草胺(benzipram)、苯并双环酮(benzobicyclon)、吡草酮(benzofenap)、氟磺胺草(benzofluor)、苯基异羟肟酸(benzohydroxamicacid)、苯螨特(benzoximate)、新燕灵(benzoylprop)、新燕灵-乙基(benzoylprop-ethyl)、苯噻隆(benzthiazuron)、苯甲酸苄酯(benzylbenzoate)、苄基腺嘌呤(benzyladenine)、小檗碱(berberine)、盐酸小檗碱(berberinechloride)、β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、β-氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、bethoxazin、二环吡草酮(bicyclopyrone)、联苯肼酯(bifenazate)、甲羧除草醚(bifenox)、联苯菊酯(bifenthrin)、吡氟菌酯(bifujunzhi)、双丙氨酰膦(bilanafos)、双丙氨酰膦-钠(bilanafos-sodium)、乐杀螨(binapacryl)、病氰硝(bingqingxiao)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、苄呋烯菊酯(bioethanomethrin)、生物氯菊酯(biopermethrin)、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、联苯(biphenyl)、bisazir、叶枯唑(bismerthiazol)、双草醚(bispyribac)、双草醚-钠(bispyribac-sodium)、双三氟虫脲(bistrifluron)、联苯三唑醇(bitertanol)、硫氯酚(bithionol)、bixafen、灰瘟素(blasticidin-S)、硼砂(borax)、波尔多液(Bordeauxmixture)、硼酸(boricacid)、啶酰菌胺(boscalid)、芸苔素内酯(brassinolide)、乙基芸苔素内酯(brassinolide-ethyl)、小蠹性信息素(brevicomin)、溴鼠灵(brodifacoum)、溴灭菊酯(brofenvalerate)、溴氟菊酯(brofluthrinate)、除草定(bromacil)、除草定-锂(bromacil-lithium)、除草定-钠(bromacil-sodium)、溴敌隆(bromadiolone)、溴鼠胺(bromethalin)、溴苄呋菊酯(bromethrin)、溴苯烯磷(bromfenvinfos)、溴乙酰胺(bromoacetamide)、糠草腈(bromobonil)、溴丁酰草胺(bromobutide)、溴烯杀(bromocyclen)、溴-滴滴涕(bromo-DDT)、溴酚肟(bromofenoxim)、溴硫磷(bromophos)、溴硫磷-乙基(bromophos-ethyl)、溴螨酯(bromopropylate)、溴菌腈(bromothalonil)、溴苯腈(bromoxynil)、丁酰溴苯腈(bromoxynilbutyrate)、庚酰溴苯腈(bromoxynilheptanoate)、辛酰溴苯腈(bromoxyniloctanoate)、溴苯腈-钾(bromoxynil-potassium)、溴莠敏(brompyrazon)、糠菌唑(bromuconazole)、溴硝醇(bronopol)、增效特(bucarpolate)、合杀威(bufencarb)、buminafos、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)、噻嗪酮(buprofezin)、勃垦第混合液(Burgundymixture)、白消安(busulfan)、畜虫威(butacarb)、丁草胺(butachlor)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、抑草磷(butamifos)、特嘧硫磷(butathiofos)、丁烯草胺(butenachlor)、苄烯菊酯(butethrin)、特咪唑草(buthidazole)、丁硫啶(buthiobate)、丁噻隆(buthiuron)、丁酮威(butocarboxim)、丁酯膦(butonate)、避蚊酮(butopyronoxyl)、丁酮碸威(butoxycarboxim)、仲丁灵(butralin)、丁苯草酮(butroxydim)、炔草隆(buturon)、丁胺、丁酸盐、二甲胂酸(cacodylicacid)、硫酰磷(cadusafos)、唑草胺(cafenstrole)、砷酸钙(calciumarsenate)、氯酸钙(calciumchlorate)、氰氨化钙(calciumcyanamide)、石硫合剂(calciumpolysulfide)、敌敌钙(calvinphos)、克草胺酯(cambendichlor)、毒杀芬(camphechlor)、樟脑(camphor)、敌菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、吗菌威(carbamorph)、氯灭杀威(carbanolate)、甲萘威(carbaryl)、卡巴草灵(carbasulam)、多菌灵(carbendazim)、多菌灵苯磺酸盐(carbendazimbenzenesulfonate)、多菌灵亚硫酸盐(carbendazimsulfite)、双酰草胺(carbetamide)、克百威(carbofuran)、二硫化碳(carbondisulfide)、四氯化碳、三硫磷(carbophenothion)、丁硫克百威(carbosulfan)、特噁唑威(carboxazole)、环氧乙烷二氧化碳混合剂(carboxide)、萎锈灵(carboxin)、唑草酮(carfentrazone)、唑草酮-乙基(carfentrazone-ethyl)、环丙酰菌胺(carpropamid)、杀螟丹(cartap)、杀螟丹盐酸盐(cartaphydrochloride)、香芹酚(carvacrol)、香芹酮(carvone)、CDEA、叶枯炔(cellocidin)、CEPC、ceralure、CHeshunt混合物(Cheshuntmixture)、灭螨猛(chinomethionat)、聚氨基葡糖(chitosan)、灭瘟唑(chlobenthiazone)、甲氧除草醚(chlomethoxyfen)、氯醛糖(chloralose)、草灭畏(chloramben)、草灭畏-铵(chloramben-ammonium)、草灭畏-二醇胺(chloramben-diolamine)、草灭畏-甲基(chloramben-methyl)、草灭畏-甲基铵(chloramben-methylammonium)、草灭畏-钠(chloramben-sodium)、氯胺磷(chloraminephosphorus)、氯霉素(chlora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乙酯(triclopyr-butotyl)、绿草定-乙基(triclopyr-ethyl)、绿草定-三乙铵(triclopyr-triethylammonium)、三环唑(tricyclazole)、石蜡油(tridemorph)、灭草环(tridiphane)、草达津(trietazine)、杀螺吗啉(trifenmorph)、氯苯乙丙磷(trifenofos)、肟菌酯(trifloxystrobin)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、三氟啶磺隆-钠(trifloxysulfuron-sodium)、氟菌唑(triflumizole)、杀铃脲(triflumuron)、氟乐灵(trifluralin)、氟胺磺隆脱甲基酸(triflusulfuron)、氟胺磺隆(triflusulfuron-methyl)、三氟苯氧丙酸(trifop)、三氟苯氧丙酸-甲基(trifop-methyl)、三氟禾草肟(trifopsime)、嗪氨灵(triforine)、三羟基三嗪(trihydroxytriazine)、诱蝇羧酯(trimedlure)、混杀威(trimethacarb)、三甲隆(trimeturon)、挺立(trinexapac)、抗倒酯(trinexapac-ethyl)、烯虫硫酯(triprene)、茚草酮(tripropindan)、雷公藤甲素(triptolide)、草达克(tritac)、灭菌唑(triticonazole)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、trunc-call、烯效唑(uniconazole)、精烯效唑(uniconazole-P)、福美甲砷(urbacide)、乌瑞替派(uredepa)、氰戊菊酯(valerate)、有效霉素(validamycin)、valifenalate、杀啮齿动物酮(valone)、蚜灭磷(vamidothion)、抑霉胺(vangard)、氟吡唑虫(vaniliprole)、灭草敌(vernolate)、乙烯菌核利(vinclozolin)、杀啮齿动物灵(warfarin)、杀啮齿动物灵-钾(warfarin-potassium)、杀啮齿动物灵-钠(warfarin-sodium)、硝虫硫磷(xiaochongliulin)、辛菌胺(xinjunan)、烯肟菌胺(xiwojunan)、灭除威(XMC)、二甲苯草胺(xylachlor)、二甲苯酚(xylenols)、灭杀威(xylylcarb)、抑食肼(yishijing)、氰菌胺(zarilamid)、玉米素(zeatin)、增效胺(zengxiaoan)、ζ-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、环烷酸锌、磷化锌(zincphosphide)、噻唑锌(zincthiazole)、代森锌(zineb)、福美锌(ziram)、zolaprofos、苯酰菌胺(zoxamide)、唑嘧磺隆(zuomihuanglong)、α-氯乙醇(α-chlorohydrin)、α-蜕皮素(α-ecdysone)、α-multistriatin,和α-萘乙酸。对于更多信息请参见http://www.alanwood.net/pesticides/index.html的“CompendiumofPesticideCommonNames”。也可参见“ThePesticideManual”14thEdition,editedbyCDSTomlin,copyright2006byBritishCropProductionCouncil或其先前或更新的版本。生物杀虫剂式I的分子也可与一种或多种生物杀虫剂联用(诸如在组合混合物中或同时或先后施用)。术语“生物杀虫剂”用于以与化学杀虫剂类似的方式施用的微生物虫害生物防治药物(microbialbiologicalpestcontrolagent)。通常这些为细菌防治药物,但是也有真菌防治药物的实例,包括木霉菌(Trichodermaspp.)和白粉寄生孢(Ampelomycesquisqualis)(用于葡萄霜霉病(grapepowderymildew)的防治药物)。枯草杆菌(Bacillussubtilis)用于防治植物病原体。杂草和啮齿动物也已用微生物药物防治。一种熟知的杀虫剂实例为苏芸金杆菌(Bacillusthuringiensis),为鳞翅目、鞘翅目和双翅目的细菌性疾病。由于其对其它生物几乎不具有作用,所以认为其相比于合成杀虫剂更为环境友善的。生物杀虫剂包括根据下述的产物:1.昆虫病原真菌(例如绿僵菌(Metarhiziumanisopliae));2.昆虫病原线虫(例如芜菁夜蛾斯氏线虫(Steinernemafeltiae));及3.昆虫病原病毒(例如苹果蠢蛾颗粒体病毒(Cydiapomonellagranulovirus))。昆虫病原生物的其它实例包括但不限于杆状病毒、细菌和其它原核生物、真菌、原生动物和Microsproridia。生物学衍生的杀虫剂包括但不限于藤酮、藜芦定及微生物毒素;昆虫耐受或抵抗的植物种类;及经重组体DNA技术修饰的生物,由此产生杀虫剂或向遗传修饰的生物体传达昆虫耐受性质。式I的分子可与一种或多种生物杀虫剂在种子处理和土壤改良的区域内使用。TheManualofBiocontrolAgents给出了对可用生物杀虫剂(及其它基于生物学的防治)产物的综述。CoppingL.G.(ed.)(2004).TheManualofBiocontrolAgents(formerlytheBiopesticideManual)3rdEdition.BritishCrop产物ionCouncil(BCPC),Farnham,SurreyUK。其它活性化合物式I的分子也可与以下中的一种或多种组合使用(诸如在组合混合物中或同时或先后施用):1.3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-4-羟基-8-氧杂-1-氮杂螺[4,5]癸-3-烯-2-酮;2.3-(4’-氯-2,4-二甲基[1,1’-联苯]-3-基)-4-羟基-8-氧杂-1-氮杂螺[4,5]癸-3-烯-2-酮;3.4-[[(6-氯吡啶-3-基)甲基]甲基氨基]-呋喃-2(5H)-酮;4.4-[[(6-氯吡啶-3-基)甲基]环丙基氨基]-呋喃-2(5H)-酮;5.3-氯-N2-[(1S)-1-甲基-2-(甲基磺酰基)乙基]-N1-[2-甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1,2-苯二甲酰胺;6.2-氰基-N-乙基-4-氟-3-甲氧基-苯磺酰胺;7.2-氰基-N-乙基-3-甲氧基-苯磺酰胺;8.2-氰基-3-二氟甲氧基-N-乙基-4-氟-苯磺酰胺;9.2-氰基-3-氟甲氧基-N-乙基-苯磺酰胺;10.2-氰基-6-氟-3-甲氧基-N,N-二甲基-苯磺酰胺;11.2-氰基-N-乙基-6-氟-3-甲氧基-N-甲基-苯磺酰胺;12.2-氰基-3-二氟甲氧基-N,N-二甲基苯磺酰胺;13.3-(二氟甲基)-N-[2-(3,3-二甲基丁基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺;14.N-乙基-2,2-二甲基丙酰胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-对甲苯基)腙;15.N-乙基-2,2-二氯-1-甲基环丙烷-甲酰胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-对甲苯基)腙烟碱(N-ethyl-2,2-dichloro-1-methylcyclopropane-carboxamide-2-(2,6-dichloro-α,α,α-trifluoro-p-tolyl)hydrazonenicotine);16.硫代碳酸O-{(E)-[2-(4-氯-苯基)-2-氰基-1-(2-三氟甲基苯基)-乙烯基]}酯·S-甲基酯;17.(E)-N1-[(2-氯-1,3-噻唑-5-基甲基)]-N2-氰基-N1-甲基乙脒;18.1-(6-氯吡啶-3-基甲基)-7-甲基-8-硝基-1,2,3,5,6,7-六氢-咪唑并[1,2-a]吡啶-5-醇;19.甲磺酸4-[4-氯苯基-(2-亚丁基-亚肼基)甲基)]苯基酯(4-[4-chlorophenyl-(2-butylidine-hydrazono)methyl)]phenylmesylate);和20.N-乙基-2,2-二氯-1-甲基环丙烷甲酰胺-2-(2,6-二氯-α,α,α-三氟-对甲苯基)腙。协同混合物式I的分子可与某些活性化合物一起使用以形成协同性混合物,其中所述化合物的作用模式相比于式I的分子的作用模式是相同、相似或不同的。作用模式的实例包括但不限于:乙酰胆碱酯酶抑制剂;钠通道调节剂;壳多糖生物合成抑制剂(chitinbiosynthesisinhibitor);GABA和谷氨酸门控氯通道拮抗剂(GABAandglutamate-gatedchloridechannelantagonist);GABA和谷氨酸门控氯通道激动剂(GABAandglutamate-gatedchloridechannelagonist);乙酰胆碱受体激动剂;乙酰胆碱受体拮抗剂;METI抑制剂;由Mg刺激的ATP酶抑制剂(Mg-stimulatedATPaseinhibitor);烟碱性乙酰胆碱受体;中肠膜破裂剂(midgutmembranedisrupter);氧化磷酸化中断剂(oxidativephosphorylationdisrupter)和兰尼碱受体(ryanodinereceptor(RyRs))。通常,式I的分子在协同混合物中与另一种化合物的重量比为约10:1至约1:10,在另一实施方案中为约5:1至约1:5,及在另一实施方案中为约3:1,及在另一实施方案中为约1:1。制剂杀虫剂几乎不适于以其纯形式来施用。通常需要加入其它物质,从而使杀虫剂可按所需要的浓度和合适的形式来使用,由此易于施用、处理、运输、贮存和使杀虫剂活性最大化。因此,将杀虫剂配制成例如诱饵(bait)、浓缩乳液、粉剂(dust)、乳油(emulsifiableconcentrate)、熏蒸剂(fumigant)、凝胶、颗粒、微囊形式(microencapsulation)、种子处理形式(seedtreatment)、混悬浓缩物、混悬乳液(suspoemulsion)、片剂、水溶性液体、水可分散颗粒或干燥可流动物(dryflowable)、可润湿粉末(wettablepowder)和超低体积溶液(ultraLowvolumesolution)。有关制剂类型的进一步信息请参阅“CatalogueofPesticideFormulationTypesandInternationalCodingSystem”TechnicalMonographn°2,5thEditionbyCropLifeInternational(2002)。杀虫剂最通常以由所述杀虫剂的浓缩制剂制备的含水混悬液或乳液的形式来施用。这样的水溶性制剂、水可混悬制剂或可乳化制剂为固体(通常已知为可润湿粉末或水可分散颗粒)或液体(通常已知为乳油或含水混悬液)。可润湿粉末(其可以被压制以形成水可分散颗粒)包含杀虫剂、载体和表面活性剂的充分混合物(intimatemixture)。杀虫剂的浓度通常为约10wt%(重量百分比)至约90wt%。所述载体通常选自硅镁土(attapulgiteclay)、蒙脱土(montmorilloniteclay)、硅藻土(diatomaceousearth)或精制硅酸盐(purifiedsilicate)。有效的表面活性剂(占可润湿粉末的约0.5%至约10%)选自磺酸化的木质素、浓缩的萘磺酸盐、萘磺酸盐、烷基苯磺酸盐、烷基硫酸盐和非离子表面活性剂(例如烷基酚的氧化乙烯加成物)。杀虫剂的乳油包含溶于载体(所述载体为水可混合溶剂或水不可混合有机溶剂和乳化剂的混合物)中的合适浓度的杀虫剂(例如每升液体约50至约500克)。有用的有机溶剂包括芳族溶剂(特别是二甲苯)和石油馏分(特别是石油的高沸点萘部分和烯烃部分例如重芳族石脑油)。也可使用其它有机溶剂,例如萜类溶剂(包括松香衍生物)、脂肪族酮(例如环己酮)和复杂的醇(例如2-乙氧基乙醇)。用于乳油的合适乳化剂选自常见的阴离子表面活性剂和非离子表面活性剂。含水混悬液包括水不溶性杀虫剂分散在含水载体中的混悬液,其浓度为约5wt%至约50wt%。混悬液如下制备:精细研磨所述杀虫剂且将其剧烈混合到载体中,所述载体包含水和表面活性剂。也可加入像无机盐和合成胶或天然胶那样的成分,以增加含水载体的密度和粘度。通常最有效的是通过在设备例如砂磨机(sandmill)、球磨机(ballmill)或活塞式匀化器(piston-typehomogenizer)中制备含水混合物并对其进行匀化来同时研磨和混合杀虫剂。杀虫剂也可按颗粒组合物的形式来施用,所述颗粒组合物特别可用于施用到土壤中。颗粒组合物通常含有分散在载体中的约0.5wt%至约10wt%的所述杀虫剂,所述载体包含粘土(clay)或相似的物质。上述组合物通常如下制备:将所述杀虫剂溶于合适的溶剂中且将其施用到颗粒载体上,所述颗粒载体已被预先制成合适的粒度(范围为约0.5至3mm)。上述组合物也可如下制备:将所述载体和化合物制成面团状或糊状,然后压碎并干燥,从而得到所需颗粒粒度。含有杀虫剂的粉剂如下制备:对粉末状的杀虫剂与合适的粉尘状农用载体(例如高岭粘土、研碎的火山石等)进行充分混合。粉剂可合适地含有约1%至约10%杀虫剂。它们可用于拌种(seeddressing)或与粉尘鼓风机一起用于叶面施用(foliageapplication)。同样可行的是施用溶液形式的杀虫剂(在广泛用于农业化学的合适有机溶剂(通常为石油(petroleumoil)例如喷雾油)中)。杀虫剂也可按气溶胶组合物的形式来施用。在这样的组合物中,将杀虫剂溶解或分散在载体中,所述载体为可产生压力的推进剂混合物。将所述气溶胶组合物包装在容器中,通过雾化阀使所述混合物从所述容器中分散出来。当将杀虫剂与食物或引诱剂混合或与食物和引诱剂混合时,形成了杀虫剂诱饵。当害虫吃掉诱饵时,它们也消耗了杀虫剂。诱饵可呈颗粒、凝胶、可流动粉末、液体或固体的形式。它们用在害虫藏身处。熏蒸剂是具有相对高蒸汽压的杀虫剂,因此可按气体形式存在,其以足够的浓度杀死土壤或密封空间中的害虫。熏蒸剂的毒性与其浓度和暴露时间成比例。它们的特征在于具有良好的扩散能力并通过渗透到害虫的呼吸系统中或通过害虫的表皮被吸收来发挥作用。施用熏蒸剂以便在气密房间或气密建筑物中或在专门腔室中对防气片(gasproofsheet)下的储藏产品害虫(storedproductpest)进行防治。可通过将杀虫剂粒子或小滴混悬在各种类型的塑料聚合物(plasticpolymer)中来对杀虫剂进行微囊化。通过改变聚合物的化学性质或通过改变处理中的因素,可形成各种大小、各种溶解度、各种壁厚度和各种渗透度的微囊。这些因素控制其中活性成分的释放速度,而释放速度又影响产品的残留性能、作用速度和气味。通过将杀虫剂溶于使杀虫剂保持为溶液形式的溶剂中来制备油溶液浓缩物。杀虫剂的油溶液由于溶剂本身具有杀虫作用和体被(integument)蜡质覆盖物(waxycovering)的溶解增加了杀虫剂的摄取速度而通常提供比其它制剂更快的击倒及杀死害虫作用。油溶液的其它优点包括更好的贮藏稳定性、更好的裂缝渗透性和更好的油腻表面粘附性。另一个实施方案是水包油型乳剂,其中所述乳剂包含油性小球(oilyglobule),所述油性小球各自提供有层状液晶包衣(lamellarliquidcrystalcoating)并分散在水相中,其中每个油性小球包含至少一种具有农业活性的化合物并各自包衣有单层的层或几层的层,所述层包含(1)至少一种非离子性亲脂性表面活性剂、(2)至少一种非离子性亲水性表面活性剂和(3)至少一种离子性表面活性剂,其中所述小球具有小于800纳米的平均粒径。有关该实施方案的进一步信息公开在美国专利公开文本20070027034(公开日期为2007年2月1日且专利申请号为11/495,228)中。为了易于使用,将该实施方案称作“OIWE”。进一步信息请参阅“InsectPestManagement”2ndEditionbyD.Dent,copyrightCABInternational(2000)。另外,更多详细信息请参阅“HandbookofPestControl-TheBehavior,LifeHistory,andControlofHouseholdPests”byArnoldMallis,9thEdition,copyright2004byGIEMediaInc。其它制剂组分一般地,当本申请公开的发明在制剂中使用时,所述制剂也可含有其它组分。这些组分包括但不限于(这是非穷举性且非相互排斥性的列举)润湿剂、展布剂(spreader)、粘着剂、渗透剂、缓冲剂、隔离剂(sequesteringagent)、防飘移剂(driftreductionagent)、相容剂(compatibilityagent)、消泡剂、清洁剂和乳化剂。接下来描述了几种组分。润湿剂是这样的物质,当将其加到液体中时,所述物质通过降低液体和液体在其上展布的表面之间的界面张力来增加液体的展布或渗透能力。润湿剂在农用化学制剂中发挥两种主要功能:在处理和制造期间增加粉末在水中的润湿速率从而制备在可溶性液体中的浓缩物或混悬浓缩物;和在将产品与水在喷雾罐中混合期间降低可润湿粉末的润湿时间并改善水向水可分散颗粒中的渗透。用于可润湿粉末、混悬浓缩物和水可分散颗粒制剂中的润湿剂的实例有月桂基硫酸钠、二辛基磺基琥珀酸钠(sodiumdioctylsulphosuccinate)、烷基酚乙氧基化物和脂肪醇乙氧基化物。分散剂是这样的物质,其吸附到粒子的表面上并有助于保持粒子的分散状态及防止粒子重新聚集。将分散剂加到农用化学制剂中以有助于制造期间的分散和混悬且有助于确保粒子在喷雾罐中重新分散到水中。它们广泛用于可润湿粉末、混悬浓缩物和水可分散颗粒中。用作分散剂的表面活性剂具有牢固吸附到粒子表面上的能力并提供对抗粒子重新聚集的荷电屏障或立体屏障。最常用的表面活性剂是阴离子型表面活性剂、非离子型表面活性剂或这两种类型的混合物。对于可润湿粉末制剂而言,最常见的分散剂为木质素磺酸钠(sodiumlignosulphonate)。对于混悬浓缩物而言,使用聚电解质(polyelectrolyte)如萘磺酸钠甲醛缩合物(sodiumnaphthalenesulphonateformaldehydecondensate)来得到非常好的吸附和稳定作用。也使用三苯乙烯基苯酚乙氧基化物磷酸酯(tristyrylphenolethoxylatephosphateester)。非离子型表面活性剂(如烷基芳基氧化乙烯缩合物(alkylarylethyleneoxidecondensate)和EO-PO嵌段共聚物)有时与阴离子型表面活性剂组合起来作为用于混悬浓缩物的分散剂。近年来,已开发了分子量非常高的聚合物表面活性剂的新类型作为分散剂。这些分散剂具有非常长的疏水性“骨架”和形成“梳”状表面活性剂的“齿”的很多个氧化乙烯链。这些高分子量聚合物可为混悬浓缩物提供非常好的长期稳定性,这是因为疏水性骨架具有固定到粒子表面上的多个锚点。用于农用化学制剂中的分散剂的实例有木质素磺酸钠、萘磺酸钠甲醛缩合物、三苯乙烯基苯酚乙氧基化物磷酸酯、脂肪醇乙氧基化物、烷基乙氧基化物、EO-PO嵌段共聚物和接枝共聚物。乳化剂是使一种液相的小滴于另一种液相中的混悬液稳定的物质。在没有乳化剂的情况下,两种液体会分离成两个不可混合的液相。最常用的乳化剂共混物含有具有12个或更多个氧化乙烯单元的烷基酚或脂肪醇及十二烷基苯磺酸的油溶性钙盐。范围为8至18的亲水亲油平衡(“HLB”)值通常将提供良好的稳定乳剂。乳剂稳定性有时可通过加入少量EO-PO嵌段共聚物表面活性剂来改善。增溶剂是在浓度超过临界胶束浓度时在水中形成胶束的表面活性剂。然后,胶束能够在胶束的疏水部分内溶解或增溶水不溶性物质。通常用于增溶的表面活性剂类型是非离子型表面活性剂:去水山梨糖醇单油酸酯(sorbitanmonooleate)、去水山梨糖醇单油酸酯乙氧基化物(sorbitanmonooleateethoxylate)和油酸甲酯(methyloleateester)。表面活性剂有时单独使用或有时与其它添加剂(如作为喷雾罐混合物辅料的矿物油或植物油)一起使用以改善杀虫剂对靶标的生物性能。用于生物增强(bioenhancement)的表面活性剂类型通常取决于杀虫剂的性质和作用模式。然而,它们通常是非离子型的,如烷基乙氧基化物、线性脂肪醇乙氧基化物、脂肪族胺乙氧基化物。农业制剂中的载体或稀释剂是加到杀虫剂中以得到所需强度产品的物质。载体通常是具有高吸收能力(absorptivecapacity)的物质,而稀释剂通常是具有低吸收能力的物质。载体和稀释剂用在粉剂制剂、可润湿粉末制剂、颗粒制剂和水可分散颗粒制剂中。有机溶剂主要用在乳油制剂、水包油乳剂、混悬乳剂和ULV制剂中及以较小的程度用在颗粒制剂中。有时使用溶剂的混合物。第一主要组的溶剂有脂肪族石蜡基油(paraffinicoil),如煤油或精炼石蜡。第二主要组及最常见的溶剂包括芳族溶剂,如二甲苯和分子量较高的馏分即C9和C10芳族溶剂。氯代烃可用作共溶剂以当将制剂乳化到水中时防止杀虫剂的结晶。有时醇类用作共溶剂以增加溶剂能力(solventpower)。其它溶剂可包括植物油、种子油及植物油和种子油的酯。增稠剂或胶凝剂主要用在混悬浓缩物制剂、乳剂制剂和混悬乳剂制剂中以改变液体的流变学或流动性并防止经分散的颗粒或小滴发生分离或沉降。增稠剂、胶凝剂和抗沉降剂通常分为两类即水不溶性粒子和水溶性聚合物。使用粘土和硅石来产生混悬浓缩物制剂是可能的。这些类型的物质的实例包括但不限于蒙脱石,如膨润土;硅酸镁铝;和活性白土(attapulgite)。水溶性多糖已用作增稠-胶凝剂多年。最常用的多糖的类型为种子或海藻的天然提取物或为纤维素的合成衍生物。这些类型的物质的实例包括但不限于瓜尔胶、豆角胶(locustbeangum)、角叉菜胶(carrageenam)、藻酸盐、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠(SCMC)、羟乙基纤维素(HEC)。其它类型的抗沉降剂基于变性淀粉、聚丙烯酸酯、聚乙烯醇和聚氧化乙烯。另一种良好的抗沉降剂为黄原胶。微生物引起所配制产品的酸败(spoilage)。因此防腐剂用于消除或减小微生物的作用。这些试剂的实例包括但不限于丙酸及其钠盐、山梨酸及其钠盐或钾盐、苯甲酸及其钠盐、对羟基苯甲酸钠盐、对羟基苯甲酸甲酯和1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(BIT)。降低界面张力的表面活性剂的存在通常导致水基制剂当生产和通过喷雾罐施用时在混合操作期间起泡。为了减小起泡倾向,通常在生产阶段或在装入瓶中前加入消泡剂。一般而言,有两种类型的消泡剂即硅氧烷和非硅氧烷。硅氧烷通常为聚二甲基硅氧烷的水性乳剂,而非硅氧烷消泡剂为水不溶性油如辛醇和壬醇。在这两种情况下,消泡剂的功能都是从空气-水界面中置换表面活性剂。“绿色”试剂(例如辅料、表面活性剂、溶剂)可降低作物保护制剂的整体环境覆盖面积。绿色试剂为生物可降解的且通常由天然和/或可得来源例如植物和动物来源衍生。特殊实例为:植物油、种子油及植物油和种子油的酯,及烷氧基化烷基多聚葡萄糖苷。进一步信息请参阅“ChemistryandTechnologyofAgrochemicalFormulations”editedbyD.A.Knowles,copyright1998byKluwerAcademicPublishers。还请参阅“InsecticidesinAgricultureandEnvironment-RetrospectsandProspects”byA.S.Perry,I.Yamamoto,I.Ishaaya,andR.Perry,copyright1998bySpringer-Verlag。害虫一般来说,式I的分子可用于防治害虫,例如甲虫(beetle)、蠷螋(earwig)、蟑螂(cockroache)、蝇(fly)、蚜虫(aphid)、蚧(scale)、粉虱(whitefly)、叶蝉(leafhopper)、蚂蚁(ant)、黄蜂(wasp)、白蚁(termite)、蛾(moth)、蝴蝶(butterfly)、虱(lice)、蚱蜢(grasshopper)、蝗虫(locust)、蟋蟀(cricket)、蚤(flea)、蓟马(thrip)、蠹虫(bristletail)、螨(mite)、蜱(tick)、线虫(nematode)和综合纲(Symphyla)。在另一个实施方案中,式I的分子可用于防治线虫门(PhylaNematoda)和/或节肢动物门(Arthropoda)的害虫。在另一个实施方案中,式I的分子可用于防治有螯肢亚门(SubphylaChelicerata)、多足纲(Myriapoda)和/或六足纲(Hexapoda)的害虫。在另一个实施方案中,式I的分子可用于防治蛛形纲(Arachnida)、综合纲(Symphyla)和/或昆虫纲(Insecta)的害虫。在另一个实施方案中,式I的分子可用于防治虱目(OrderAnoplura)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于吸血虱属种(Haematopinusspp.)、甲胁虱属(Hoplopleuraspp.)、长颚虱属(Linognathusspp.)、虱属(Pediculusspp.)和鳞虱属(Polyplaxspp.)。具体种类的非穷举性列举包括但不限于驴血虱(Haematopinusasini)、猪血虱(Haematopinussuis)、毛虱(Linognathussetosus)、绵羊颚虱(Linognathusovillus)、头虱(Pediculushumanuscapitis)、体虱(Pediculushumanushumanus)和阴虱(Pthiruspubis)。在另一个实施方案中,式I的分子可用于防治鞘翅目(Coleoptera)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于豆象属种(Acanthoscelidesspp.)、叩头虫属种(Agriotesspp.)、花象属种(Anthonomusspp.)、梨象属种(Apionspp.)、金龟属种(Apogoniaspp.)、守瓜属种(Aulacophoraspp.)、豆象属种(Bruchusspp.)、天牛属种(Cerosternaspp.)、Cerotomaspp.、龟象属种(Ceutorhynchusspp.)、跳甲属种(Chaetocnemaspp.)、Colaspisspp.、Cteniceraspp.、象虫属种(Curculiospp.)、圆头犀金龟属种(Cyclocephalaspp.)、叶甲属种(Diabroticaspp.)、叶象属种(Hyperaspp.)、齿小蠹属种(Ipsspp.)、粉蠹属种(Lyctusspp.)、Megascelisspp.、Meligethesspp.、鸟喙象属种(Otiorhynchusspp.)、玫瑰短喙象属种(Pantomorusspp.)、食叶鳃金龟属种(Phyllophagaspp.)、黄条跳甲属种(Phyllotretaspp.)、根鳃金龟属种(Rhizotrogusspp.)、Rhynchitesspp.、隐颏象属种(Rhynchophorusspp.)、小蠹属种(Scolytusspp.)、Sphenophorusspp.、米象属种(Sitophilusspp.)和拟谷盗属种(Triboliumspp.)。具体种类的非穷举性列举包括但不限于菜豆象(Acanthoscelidesobtectus)、白蜡窄吉丁(Agrilusplanipennis)、光肩星天牛(Anoplophoraglabripennis)、棉铃象虫(Anthonomusgrandis)、黑绒金龟(Ataeniusspretulus)、Atomarialinearis、甜菜象(Bothynoderespunctiventris)、豌豆象(Bruchuspisorum)、四纹豆象(Callosobruchusmaculatus)、黄斑露尾甲(Carpophilushemipterus)、甜菜龟甲(Cassidavittata)、Cerotomatrifurcata、白菜籽龟象(Ceutorhynchusassimilis)、芫菁龟象(Ceutorhynchusnapi)、Conoderusscalaris、Conoderusstigmosus、李象(Conotrachelusnenuphar)、Cotinisnitida、石刁柏负泥虫(Criocerisasparagi)、锈赤扁谷盗(Cryptolestesferrugineus)、长角扁谷盗(Cryptolestespusillus)、土耳其扁谷盗(Cryptolestesturcicus)、Cylindrocopturusadspersus、芒果剪叶象(Deporausmarginatus)、火腿皮蠹(Dermesteslardarius)、白腹皮蠹(Dermestesmaculatus)、墨西哥豆瓢虫(Epilachnavarivestis)、蛀茎象甲(Faustinuscubae)、苍白根颈象(Hylobiuspales)、紫苜蓿叶象(Hyperapostica)、咖啡果小蠹(Hypothenemushampei)、烟草甲(Lasiodermaserricorne)、马铃薯甲虫(Leptinotarsadecemlineata)、Liogenysfuscus、Liogenyssuturalis、稻水象甲(Lissorhoptrusoryzophilus)、Maecolaspisjoliveti、玉米叩甲(Melanotuscommunis)、油菜花露尾甲(Meligethesaeneus)、五月金龟子(Melolonthamelolontha)、Obereabrevis、线性筒天牛(ObereaLinearis)、椰蛀犀金龟(Oryctesrhinoceros)、贸易锯谷盗(Oryzaephilusmercator)、锯谷盗(Oryzaephilussurinamensis)、黑角负泥虫(Oulemamelanopus)、水稻负泥虫(Oulemaoryzae)、Phyllophagacuyabana、日本弧丽金龟(Popilliajaponica)、大谷蠹(Prostephanustruncatus)、谷蠹(Rhyzoperthadominica)、条纹根瘤象甲(Sitonalineatus)、谷象(Sitophilusgranarius)、米象(Sitophilusoryzae)、玉米象(Sitophiluszeamais)、药材甲(Stegobiumpaniceum)、赤拟谷盗(Triboliumcastaneum)、杂拟谷盗(Triboliumconfusum)、花斑皮蠹(Trogodermavariabile)和Zabrustenebrioides。在另一个实施方案中,式I的分子可用于防治革翅目(Dermaptera)的害虫。在另一个实施方案中,式I的分子可用于防治蜚蠊目(Blattaria)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于德国小蠊(Blattellagermanica)、东方蜚蠊(Blattaorientalis)、宾夕法尼亚木蠊(Parcoblattapennsylvanica)、美洲大蠊(Periplanetaamericana)、澳洲大蠊(Periplanetaaustralasiae)、褐色大蠊(Periplanetabrunnea)、烟色大蠊(Periplanetafuliginosa)、蔗绿蜚蠊(Pycnoscelussurinamensis)和长须蜚蠊(Supellalongipalpa)。在另一个实施方案中,式I的分子可用于防治双翅目(Diptera)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于伊蚊属种(Aedesspp.)、潜蝇属种(Agromyzaspp.)、按实蝇属种(Anastrephaspp.)、疟蚊属种(Anophelesspp.)、果实蝇属种(Bactroceraspp.)、小条实蝇属种(Ceratitisspp.)、斑虻属种(Chrysopsspp.)、锥蝇属种(Cochliomyiaspp.)、瘿蚊属种(Contariniaspp.)、库蚊属种(Culexspp.)、叶瘿蚊属种(Dasineuraspp.)、地种蝇属种(Deliaspp.)、果蝇属种(Drosophilaspp.)、厕蝇属种(Fanniaspp.)、黑蝇属种(Hylemyiaspp.)、斑潜蝇属种(Liriomyzaspp.)、蝇属种(Muscaspp.)、Phorbiaspp.,牛虻属种(Tabanusspp.)和大蚊属种(Tipulaspp.)。具体种类的非穷举性列举包括但不限于紫苜蓿潜蝇(Agromyzafrontella)、加勒比按实蝇(Anastrephasuspensa)、墨西哥按实蝇(Anastrephaludens)、西印度按实蝇(Anastrephaobliqa)、瓜实蝇(Bactroceracucurbitae)、桔小实蝇(Bactroceradorsalis)、入侵实蝇(Bactrocerainvadens)、桃实蝇(Bactrocerazonata)、地中海小条实蝇(Ceratitiscapitata)、油菜叶瘿蚊(Dasineurabrassicae)、灰地种蝇(Deliaplatura)、黄腹厕蝇(Fanniacanicularis)、灰腹厕蝇(Fanniascalaris)、肠胃蝇(Gasterophilusintestinalis)、Gracilliaperseae、扰血蝇(Haematobiairritans)、纹皮蝇(Hypodermalineatum)、菜潜蝇(Liriomyzabrassicae)、绵羊虱蝇(Melophagusovinus)、秋家蝇(Muscaautumnalis)、家蝇(Muscadomestica)、羊狂蝇(Oestrusovis)、欧洲麦秆蝇(Oscinellafrit)、甜菜泉蝇(Pegomyabetae)、胡萝卜茎蝇(Psilarosae)、樱桃果蝇(Rhagoletiscerasi)、苹果实蝇(Rhagoletispomonella)、蓝橘绕实蝇(Rhagoletismendax)、麦红吸浆虫(Sitodiplosismosellana)和厩螫蝇(Stomoxyscalcitrans)、在另一个实施方案中,式I的分子可用于防治半翅目(Hemiptera)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于球蚜属种(Adelgesspp.)、白轮盾蚧属种(Aulacaspisspp.)、沫蝉属种(Aphrophoraspp.)、蚜虫属种(Aphisspp.)、粉虱属种(Bemisiaspp.)、蜡蚧属种(Ceroplastesspp.)、雪盾蚧属种(Chionaspisspp.)、圆盾蚧属种(Chrysomphalusspp.)、软蜡蚧属种(Coccusspp.)、绿小叶蝉属种(Empoascaspp.)、蛎盾蚧属种(Lepidosaphesspp.)、蝽属种(Lagynotomusspp.)、草盲蝽属种(Lygusspp.)、长管蚜属种(Macrosiphumspp.)、黑尾叶蝉属种(Nephotettixspp.)、稻绿蝽属种(Nezaraspp.)、沫蝉属种(Philaenusspp.)、植盲蝽属种(Phytocorisspp.)、Piezodorusspp.、臀纹粉蚧属种(Planococcusspp.)、粉蚧属种(Pseudococcusspp.)、Rhopalosiphumspp.、珠蜡蚧属种(Saissetiaspp.)、彩斑蚜属种(Therioaphisspp.)、Toumeyellaspp.、声蚜属种(Toxopteraspp.)、Trialeurodesspp.、锥蝽属种(Triatomaspp.)和尖盾蚧属种(Unaspisspp.)。具体种类的非穷举性列举包括但不限于拟绿蝽(Acrosternumhilare)、苜蓿豌豆蚜(Acyrthosiphonpisum)、Aleyrodesproletella、螺旋粉虱(Aleurodicusdispersus)、丝绒粉虱(Aleurothrixusfloccosus)、Amrascabiguttulabiguttula、红圆蚧(Aonidiellaaurantii)、棉蚜(Aphisgossypii)、大豆蚜(Aphisglycines)、苹果蚜(Aphispomi)、马铃薯长须蚜(Aulacorthumsolani)、银叶粉虱(Bemisiaargentifolii)、甘薯粉虱(Bemisiatabaci)、美洲谷长蝽(Blissusleucopterus)、天门冬小管蚜(Brachycorynellaasparagi)、Brevenniarehi、甘蓝蚜(Brevicorynebrassicae)、马铃薯俊盲蝽(Calocorisnorvegicus)、红蜡蚧(Ceroplastesrubens)、热带臭虫(Cimexhemipterus)、温带臭虫(Cimexlectularius)、Dagbertusfasciatus、Dichelopsfurcatus、麦双尾蚜(Diuraphisnoxia)、柑桔木虱(Diaphorinacitri)、车前圆尾蚜(Dysaphisplantaginea)、美棉红蝽(Dysdercussuturellus)、Edessameditabunda、苹果绵蚜(Eriosomalanigerum)、欧扁盾蝽(Eurygastermaura)、Euschistusheros、褐美洲蝽(Euschistusservus)、安氏角盲蝽(Helopeltisantonii)、茶角盲蝽(Helopeltistheivora)、吹棉蚧(Iceryapurchasi)、芒果黄线叶蝉(Idioscopusnitidulus)、灰飞虱(Laodelphaxstriatellus)、大稻缘蝽(Leptocorisaoratorius)、异稻缘蝽(Leptocorisavaricornis)、豆荚草盲蝽(Lygushesperus)、木槿曼粉蚧(Maconellicoccushirsutus)、大戟长管蚜(Macrosiphumeuphorbiae)、麦长管蚜(Macrosiphumgranarium)、蔷薇长管蚜(Macrosiphumrosae)、Macrostelesquadrilineatus、Mahanarvafrimbiolata、麦无网蚜(Metopolophiumdirhodum)、Mictislongicornis、桃蚜(Myzuspersicae)、黑尾叶蝉(Nephotettixcinctipes)、Neurocolpuslongirostris、稻绿蝽(Nezaraviridula)、褐飞虱(Nilaparvatalugens)、糠片盾蚧(Parlatoriapergandii)、黑片盾蚧(Parlatoriaziziphi)、玉米花翅飞虱(Peregrinusmaidis)、葡萄根瘤蚜(Phylloxeravitifoliae)、去杉球蚧(Physokermespiceae)、Phytocoriscalifornicus、Phytocorisrelativus、Piezodorusguildinii、四线盲蝽(Poecilocapsuslineatus)、Psallusvaccinicola、Pseudacystaperseae、菠萝洁粉蚧(Pseudococcusbrevipes)、梨园盾蚧(Quadraspidiotusperniciosus)、玉米蚜(Rhopalosiphummaidis)、禾谷缢管蚜(Rhopalosiphumpadi)、榄珠蜡蚧(Saissetiaoleae)、Scaptocoriscastanea、蚜麦二叉蚜(Schizaphisgraminum)、麦长管蚜(Sitobionavenae)、白背飞虱(Sogatellafurcifera)、温室粉虱(Trialeurodesvaporariorum)、结翅粉虱(Trialeurodesabutiloneus)、矢尖蚧(Unaspisyanonensis)和Zuliaentrerriana。在另一个实施方案中,式I的分子可用于防治膜翅目(Hymenoptera)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于切叶蚁属种(Acromyrmexspp.)、叶蚁属种(Attaspp.)、黑蚁属种(Camponotusspp.)、松叶蜂属种(Diprionspp.)、蚁属种(Formicaspp.)、厨蚁属种(Monomoriumspp.)、新松叶蜂属种(Neodiprionspp.)、收获蚁属种(Pogonomyrmexspp.)、马蜂属种(Polistesspp.)、火蚁属种(Solenopsisspp.)、黄胡蜂属种(Vespulaspp.)和木蜂属种(Xylocopaspp.)。具体种类的非穷举性列举包括但不限于新疆菜叶蜂(Athaliarosae)、Attatexana,阿根廷蚁(Iridomyrmexhumilis)、小黑蚁(Monomoriumminimum)、厨蚁(Monomoriumpharaonis)、红火蚁(Solenopsisinvicta)、热带火蚁(Solenopsisgeminata)、Solenopsismolesta、黑火蚁(Solenopsisrichtery)、南方火蚁(Solenopsisxyloni)和臭家蚁(Tapinomasessile)。在另一个实施方案中,式I的分子可用于防治等翅目(Isoptera)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于乳白蚁属种(Coptotermesspp.)、角白蚁属种(Cornitermesspp.)、砂白蚁属种(Cryptotermesspp.)、异白蚁属种(Heterotermesspp.)、木白蚁属种(Kalotermesspp.)、楹白蚁属种(Incisitermesspp.)、大白蚁属种(Macrotermesspp.)、缘木白蚁属种(Marginitermesspp.)、锯白蚁属种(Microcerotermesspp.)、原角白蚁属种(Procornitermesspp.)、散白蚁属种(Reticulitermesspp.)、长鼻白蚁属种(Schedorhinotermesspp.)和古白蚁属种(Zootermopsisspp.)。具体种类的非穷举性列举包括但不限于曲颚白蚁(Coptotermescurvignathus)、新西兰乳白蚁(Coptotermesfrenchii)、台湾乳白蚁(Coptotermesformosanus)、金黄异白蚁(Heterotermesaureus)、稻麦小白蚁(Microtermesobesi)、Reticulitermesbanyulensis、Reticulitermesgrassei、黄肢散白蚁(Reticulitermesflavipes)、美小黄散白蚁(Reticulitermeshageni)、西方散白蚁(Reticulitermeshesperus)、桑特散白蚁(Reticulitermessantonensis)、栖北散白蚁(Reticulitermessperatus)、美黑胫散白蚁(Reticulitermestibialis)和美小黑散白蚁(Reticulitermesvirginicus)。在另一个实施方案中,式I的分子可用于防治鳞翅目(Lepidoptera)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于褐带卷蛾属种(Adoxophyesspp.)、Agrotisspp.、卷蛾属种(Argyrotaeniaspp.)、Cacoeciaspp.、细蛾属种(Caloptiliaspp.)、禾草螟属种(Chilospp.)、夜蛾属种(Chrysodeixisspp.)、豆粉蝶属种(Coliasspp.)、草螟属种(Crambusspp.)、绢野螟属种(Diaphaniaspp.)、螟属种(Diatraeaspp.)、金刚钻属种(Eariasspp.)、粉斑螟属种(Ephestiaspp.)、Epimecisspp.、Feltiaspp.、角剑夜蛾属种(Gortynaspp.)、青虫属种(Helicoverpaspp.)、实夜蛾属种(Heliothisspp.)、Indarbelaspp.、Lithocolletisspp.、Loxagrotisspp.、天幕毛虫属种(Malacosomaspp.)、Peridromaspp.、细蛾属种(Phyllonorycterspp.)、Pseudaletiaspp.、蛀茎夜蛾属种(Sesamiaspp.)、灰翅夜蛾属种(Spodopteraspp.)、兴透翅蛾属种(Synanthedonspp.)和巢蛾属种(Yponomeutaspp.)。具体种类的非穷举性列举包括但不限于飞扬阿夜蛾(Achaeajanata)、棉褐带卷蛾(Adoxophyesorana)、小地蚕(Agrotisipsilon)、棉叶波纹夜蛾(Alabamaargillacea)、Amorbiacuneana、脐橙螟(Amyeloistransitella)、Anacamptodesdefectaria、桃枝麦蛾(Anarsialineatella)、黄麻桥夜蛾(Anomissabulifera)、梨豆夜蛾(Anticarsiagemmatalis)、果树卷叶蛾(Archipsargyrospila)、玫瑰卷叶蛾(Archipsrosana)、桔带卷蛾(Argyrotaeniacitrana)、伽马叉纹夜蛾(Autographagamma)、Bonagotacranaodes、籼弄蝶(Borbocinnara)、Bucculatrixthurberiella、Capuareticulana、桃蛀果蛾(Carposinaniponensis)、芒果横线尾夜蛾(Chlumetiatransversa)、玫瑰色卷蛾(Choristoneurarosaceana)、稻纵卷叶螟(Cnaphalocrocismedinalis)、荔枝细蛾(Conopomorphacramerella)、芳香木蠹蛾(Cossuscossus)、Cydiacaryana、李小食心虫(Cydiafunebrana)、梨小食心虫(Cydiamolesta)、Cydianigricana、苹果小卷蛾(Cydiapomonella)、Darnadiducta、小蔗螟(Diatraeasaccharalis)、西南玉米杆草螟(Diatraeagraniosella)、埃及金刚钻(Eariasinsulata)、翠纹金刚钻(Eariasvitella)、Ecdytolophaaurantianum、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpuslignosellus)、粉斑螟(Ephestiacautella)、烟草粉斑螟(Ephestiaelutella)、地中海粉螟(Ephestiakuehniella)、夜小卷蛾(Epinotiaaporema)、淡棕苹果蛾(Epiphyaspostvittana)、香蕉弄蝶(Erionotathrax)、女贞细卷蛾(Eupoeciliaambiguella)、Euxoaauxiliaris、东方蛀果蛾(Grapholitamolesta)、三纹螟蛾(Hedyleptaindicata)、棉铃虫(Helicoverpaarmigera)、谷实夜蛾(Helicoverpazea)、烟芽夜蛾(Heliothisvirescens)、菜心野螟(Hellulaundalis)、番茄蠹蛾(Keiferialycopersicella)、茄白翅野螟(Leucinodesorbonalis)、咖啡潜叶蛾(Perileucopteracoffeella)、旋纹潜蛾(Leucopteramalifoliella)、葡萄小卷叶蛾(Lobesiabotrana)、Loxagrotisalbicosta、舞毒蛾(Lymantriadispar)、桃潜蛾(Lyonetiaclerkella)、Mahasenacorbetti、甘蓝夜蛾(Mamestrabrassicae)、豆荚野螟(Marucatestulalis)、袋蛾(Metisaplana)、Mythimnaunipuncta、Neoleucinodeselegantalis、三点水螟(Nymphuladepunctalis)、秋尺蛾(Operophterabrumata)、玉米螟(Ostrinianubilalis)、Oxydiavesulia、Pandemiscerasana、苹褐卷蛾(Pandemisheparana)、非洲达摩凤蝶(Papiliodemodocus)、红铃麦蛾(Pectinophoragossypiella)、杂色地老虎(Peridromasaucia)、咖啡潜叶蛾(Perileucopteracoffeella)、马铃薯块茎蛾(Phthorimaeaoperculella)、柑桔叶潜蛾(Phyllocnisitiscitrella)、菜粉蝶(Pierisrapae)、苜蓿绿夜蛾(Plathypenascabra)、印度谷斑蛾(Plodiainterpunctella)、菜蛾(Plutellaxylostella)、Polychrosisviteana、桔果巢蛾(Praysendocarpa)、油橄榄巢蛾(Praysoleae)、Pseudaletiaunipuncta、大豆夜蛾(Pseudoplusiaincludens)、尺蠖(Rachiplusianu)、三化螟(Scirpophagaincertulas)、稻蛀茎夜蛾(Sesamiainferens)、粉茎螟(Sesamianonagrioides)、铜斑褐刺蛾(Setoranitens)、麦蛾(Sitotrogacerealella)、葡萄长须卷蛾(Sparganothispilleriana)、甜菜夜蛾(Spodopteraexigua)、草地贪夜蛾(Spodopterafugiperda)、南部灰翅夜蛾(Spodopteraoridania)、Theclabasilides、衣蛾(Tineolabisselliella)、粉斑夜蛾(Trichoplusiani)、番茄斑潜蝇(Tutaabsoluta)、咖啡豹蠹蛾(Zeuzeracoffeae)和梨豹蠹蛾(Zeuzerapyrina)。在另一个实施方案中,式I的分子可用于防治食毛目(Mallophaga)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于Anaticolaspp.、Bovicolaspp.、Chelopistesspp.、Goniodesspp.、Menacanthusspp.和Trichodectesspp.。具体种类的非穷举性列举包括但不限于Bovicolabovis、Bovicolacaprae、绵羊虱(Bovicolaovis)、Chelopistesmeleagridis、Goniodesdissimilis、Goniodesgigas、火鸡短角鸟虱(Menacanthusstramineus)、鸡羽虱(Menopongallinea)和犬啮毛虱(Trichodectescanis)。在另一个实施方案中,式I的分子可用于防治直翅目(Orthoptera)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于蚱蜢属种(Melanoplusspp.)和Pterophyllaspp.。具体种类的非穷举性列举包括但不限于黑斑阿纳螽(Anabrussimplex)、非洲蝼蛄(Gryllotalpaafricana)、Gryllotalpaaustralis、Gryllotalpabrachyptera、蝼蛄(Gryllotalpahexadactyla)、东亚飞蝗(Locustamigratoria)、纲翅细刺螽(Microcentrumretinerve)、沙漠蝗(Schistocercagregaria)和叉尾斯奎螽(Scudderiafurcata)。在另一个实施方案中,式I的分子可用于防治蚤目(Siphonaptera)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于鸡角叶蚤(Ceratophyllusgallinae)、Ceratophyllusniger、犬栉头蚤(Ctenocephalidescanis)、猫栉头蚤(Ctenocephalidesfelis)和人蚤(Pulexirritans)。在另一个实施方案中,式I的分子可用于防治缨翅目(Thysanoptera)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于Caliothripsspp.、Frankliniellaspp.、硬蓟马属种(Scirtothripsspp.)和蓟马属种(Thripsspp.)。具体种类的非穷举性列举包括但不限于烟褐蓟马(Frankliniellafusca)、西花蓟马(Frankliniellaoccidentalis)、Frankliniellaschultzei、威廉期花蓟马(Frankliniellawilliamsi)、温室蓟马(Heliothripshaemorrhaidalis)、Rhipiphorothripscruentatus、桔硬蓟马(Scirtothripscitri)、茶黄蓟马(Scirtothripsdorsalis)和Taeniothripsrhopalantennalis、黄胸蓟马(Thripshawaiiensis)、豆黄蓟马(Thripsnigropilosus)、东方蓟马(Thripsorientalis)和Thripstabaci。在另一个实施方案中,式I的分子可用于防治缨尾目(Thysanura)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于衣鱼属种(Lepismaspp.)和小灶衣鱼属种(Thermobiaspp.)。在另一个实施方案中,式I的分子可用于防治螨目(Acarina)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于粉螨属种(Acarusspp.)、刺皮瘿螨属种(Aculopsspp.)、牛蜱属种(Boophilusspp.)、脂螨属种(Demodexspp.)、革蜱属种(Dermacentorspp.)、上瘿螨属种(Epitimerusspp.)、瘿螨属种(Eriophyesspp.)、硬蜱属种(Ixodesspp.)、小爪螨属种(Oligonychusspp.)、全爪螨属种(Panonychusspp.)、根螨属种(Rhizoglyphusspp.)和叶螨属种(Tetranychusspp.)。具体种类的非穷举性列举包括但不限于氏蜂跗腺螨(Acarapiswoodi)、粗脚粉螨(Acarussiro)、Aceriamangiferae、番茄刺皮瘿螨(Aculopslycopersici)、Aculuspelekassi、斯氏刺瘿螨(Aculusschlechtendali)、Amblyommaamericanum、卵形短须螨(Brevipalpusobovatus)、紫红短须螨(Brevipalpusphoenicis)、美洲狗蜱(Dermacentorvariabilis)、屋尘螨(Dermatophagoidespteronyssinus)、鹅耳枥始叶螨(Eotetranychuscarpini)、猫耳螨(Notoedrescati)、咖啡小爪螨(Oligonychuscoffee)、冬青小爪螨(Oligonychusilicus)、柑桔全爪螨(Panonychuscitri)、苹果全爪螨(Panonychusulmi)、桔皱叶刺瘿螨(Phyllocoptrutaoleivora)、食跗线螨属种(Polyphagotarsonemunlatus)、血红扇头蜱(Rhipicephalussanguineus)、疥螨(Sarcoptesscabiei)、鳄梨顶冠瘿螨(Tegolophusperseaflorae)、二点叶螨(Tetranychusurticae)和狄氏瓦螨(Varroadestructor)。在另一个实施方案中,式I的分子可用于防治综合纲(Symphyla)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于白松虫(Scutigerellaimmaculata)。在另一个实施方案中,式I的分子可用于防治线虫门(PhylumNematoda)的害虫。具体种类的非穷举性列举包括但不限于滑刃线虫属种(Aphelenchoidesspp.)、刺线虫属种(Belonolaimusspp.)、小环线虫属种(Criconemellaspp.)、茎线虫属种(Ditylenchusspp.)、棘皮线虫属种(Heteroderaspp.)、潜根线虫属种(Hirschmanniellaspp.)、纽带线虫属种(Hoplolaimusspp.)、根结线虫属种(Meloidogynespp.)、短体线虫属种(Pratylenchusspp.)和穿孔线虫属种(Radopholusspp.)。具体种类的非穷举性列举包括但不限于犬恶丝虫(Dirofilariaimmitis)、玉米胞囊线虫(Heteroderazeae)、南方根结线虫(Meloidogyneincognita)、Meloidogynejavanica、旋盘尾丝虫(Onchocercavolvulus)、Radopholussimilis和香蕉肾状线虫(Rotylenchusreniformis)。更详细的信息请参阅“HandbookofPestControl-TheBehavior,LifeHistory,andControlofHouseholdPests”byArnoldMallis,9thEdition,copyright2004byGIEMediaInc。施用式I的分子通常以每公顷约0.01克的量至每公顷约5000克的量使用以进行防治。优选为每公顷约0.1克的量至每公顷约500克的量且通常更优选的是每公顷约1克的量至每公顷约50的量。式I的分子施用的区域可为害虫占据(或可为寄居或经过)的任何区域,例如:作物、树木、果实、谷类、饲料、藤本植物、草丛和观赏植物生长的区域;家养动物居住的区域;建筑物的内或外表面(诸如谷物储存的位置)、建筑物中使用的建筑材料(诸如浸渍木材)及建筑物周围的土壤。使用式I的分子的特定作物区域包括苹果、玉米、向日葵、棉花、大豆、芸苔、小麦、大米、高粱、大麦、燕麦、土豆、橙子、苜蓿、莴苣、草莓、番茄、胡椒、十字花科植物、梨、烟草、杏、甜菜、豆类和其它有价值的作物生长或其种子将被种植的区域。同样有利的是在各种植物生长时与式I的分子一起使用硫酸铝。防治害虫通常表示害虫群体、害虫活动性或两者在区域内降低。这可在如下情况时发生:害虫群体由区域驱除;害虫在区域内或在区域周围无能力;或害虫整体或部分在区域内或在区域周围灭绝。当然,可出现这些结果的组合。一般来说,害虫群体、活动性或两者预期地降低了多于50%,更优选的多于90%。一般来说,区域不在人类中或表面;因此,位置通常为非人类区域。式I的分子可以混合物的形式使用,同时或先后施用、单独或与其它增强植物活力(例如长出更好的根系、更好地经受应激生长条件)的化合物一起施用。所述其它化合物为例如调节植物亚乙基受体(最新的是1-甲基环丙烯(也称为1-MCP))的化合物。而且,这种分子可在害虫活性低时使用,例如在正在生长的植物开始产生有价值的农产品之前。这种时期包括害虫压力通常很低的早期播种季节。式I的分子可施用至植物的叶子和果实部分以防治害虫。所述分子将直接与害虫接触或害虫在侵蚀含有杀虫剂的叶子、果实或浸出的树液时消耗所述杀虫剂。所述式I的分子也可施用至土壤且当以该种方式施用时,害虫侵蚀的根和茎可得到防治。所述根可吸收分子,将其吸取至植物的叶子部分以防治在地上咀嚼和侵蚀树液的害虫。一般而言,就诱饵而言,将诱饵置于例如白蚁可与诱饵发生接触和/或依附的场所。也可将诱饵施用到例如蚂蚁、白蚁、蟑螂和苍蝇可与诱饵发生接触和/或依附的建筑物表面(水平表面、垂直表面或倾斜表面)。诱饵可包含式I的分子。式I的分子可包囊在胶囊的内部或置于胶囊的表面。胶囊的大小可在纳米尺寸(直径约100-900纳米)至微米尺寸(直径约10-900微米)的范围内。由于一些害虫的卵具有抗杀虫剂作用的独特能力,因此可能需要重复施用式I的分子以防治新出现的幼虫。杀虫剂在植物中的系统移动可用于通过将所述式I的分子施用(例如在区域内喷雾)到所述植物的不同部位而对所述植物的另一个部位进行害虫防治。例如,防治食叶昆虫可以通过将土壤用例如种植土壤之前或之后灌服(drench)来滴注灌溉施用或沟槽施用或通过种植前处理种子来防治。种子处理可以施用于所有类型的种子,包括可生长成遗传转化为表达特定属性的植物的那些种子。代表性的实例包括表达对无脊椎害虫(例如苏芸金杆菌(Bacillusthuringiensis))有毒的蛋白质或其它杀虫毒素,表达除草剂抵抗性的那些种子(例如“RoundupReady”种子)或具有“叠加”外源基因的那些种子(所述“叠加”外源基因表达杀虫毒素、除草剂抵抗性、营养提高特性或任何其它有益特性)。另外,用式I的分子进行的所述种子处理可进一步增强植物更好经受应激生长条件的能力。这导致更健康更旺盛的植物,由此可在收获时得到更高的产量。一般来说,每100,000个种子施用约1克至约500克的式I的分子可预期地得到好的益处,每100,000个种子约10克至约100克的量可预期地得到更好的益处且每100,000个种子约25克至约75克的量可预期地得到甚至更好的益处。容易理解的是,式I的分子可用于被遗传转化以表达特定属性,例如苏芸金杆菌或其它杀虫毒素或表达除草剂抵抗性的那些植物或具有“叠加”外源基因的植物,所述“叠加”外源基因表达杀虫毒素、除草剂抵抗性、营养提高特性或任何其它有益特性。式I的分子可用于在兽医学方面或在非人类动物饲养领域防治内寄生物(endoparasite)和外寄生物(ectoparasite)。所述式I的分子在以如下方式来施用:以例如片剂、胶囊剂、饮用剂、颗粒剂的形式来口服给予,以例如浸蘸、喷雾、倾倒、点样和撒粉的形式来进行皮肤施用,及以例如注射剂的形式来进行肠胃外给予。式I的分子也可有利地用于家畜饲养(例如牛、羊、猪、鸡和鹅)。它们也可在宠物诸如马、狗和猫中有利地采用。待防治的特定害虫可为对所述动物造成麻烦的蚤和蜱。将合适的制剂与饮用水或饲料一起口服给予动物。合适的剂量和制剂取决于物种。式I的分子也可用于防治上面列举的动物中的寄生蠕虫,尤其是肠的寄生蠕虫。式I的分子也可在用于人类保健的治疗方法中采用。所述方法包括但不限于以例如片剂、胶囊剂、饮用剂、颗粒剂的形式来口服给予及通过皮肤施用。全世界的害虫正在迁移至新环境(对于这种害虫),然后在这种新环境中变成新的侵害物种。式I的分子也可在这种新的侵害物种上使用以在这种新环境中防治它们。式I的分子也可在这样的区域中使用,其中植物如农作物正在生长(例如种植前、种植期间、收获前)及其中存在低水平的(甚至没有实际存在)可在商业上损害这种植物的害虫。这种分子在这种区域中的用途是使在该区域中生长的植物受益。这种益处可包括但不限于改善植物的健康,改善植物的收率(例如提高的生物量和/或提高的有价值成分含量),改善植物活力(例如改善的植物生长和/或更绿的叶子),改善的植物质量(例如改善的某些成分的含量或组成)和改善植物对非生物和/或生物应激的耐受性。在杀虫剂可被使用或商业销售前,所述杀虫剂经历各种政府当局(当地、地区、州、国家、国际)的漫长评价过程。大量数据要求(voluminousdatarequirement)由管理当局来规定且必须通过数据生成(datageneration)来给出(address),及由产品登记人或由代表产品登记人的其他人来提交,其中通常使用与互联网连接的电脑。这些政府当局然后评价所述数据且若作出安全性的决定,则将产品登记许可(productregistrationapproval)提供给潜在的使用者或销售者。之后,在产品登记被授权和支持的地方,所述使用者或销售者可使用或销售这些杀虫剂。可测试式I的分子以测定针对害虫的效力。而且,可进行作用模式研究以测定是否所述分子具有与其它杀虫剂不同的作用模式。然后,可将这些采集到的数据例如通过因特网传播至第三方。本申请中的标题仅是为了方便,而决不是用于解释本申请中的任何部分。表格部分表1.化合物编号和结构表2.分析数据表3.MYZUPE和BEMITA评级表表4.MYZUPE和BEMITA的生物数据化合物编号200ppm时对MYZUPE的防治百分比200ppm时对BEMITA防治百分比1BB2BD3BB4DB5AA6BA7BA8BA9BA10BA11BA12DA13DB14DD15BA16DD17BB18AA19BA20BD21BA22BA23AA24BB25BA26BB27BA28CC29CC30CC31CC32CC33CC34CC35CC36CC37CC38CC39CC40CC41BA当前第1页1 2 3 
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