专利名称：一种齐墩果酸肟酯衍生物及其制备方法与应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及ー种齐墩果酸肟酯衍生物及其制备方法与应用。
背景技术：
作为真菌细胞壁和昆虫表皮特有的物质，几丁质不存在于哺乳动物及植物中，任何能干扰几丁质生物合成或沉积的物质都会对真菌和昆虫造成影响。葡糖胺-6-磷酸合酶是几丁质生物合成中首步的关键酶系，它催化决定由D-果糖-6-磷酸和L-谷氨酰胺形成D-葡糖胺-6-磷酸和L-谷氨酸的反应。对于真菌和 细菌而言，葡糖胺-6-磷酸合酶的失活或被抑制而导致的D-こ酰葡糖胺-6-磷酸的缺失是致命的 ，对于昆虫而言会严重影响其几丁质合成，而对于哺乳动物却相对安全。由于葡糖胺-6-磷酸合酶所具有的独特安全性和高度选择性，因而以其为靶标的抑制剂的探索日益引起人们关注。目前国内外只在医药方面有初歩的研究，而在农药方面还未见报道。
发明内容
本发明的目的是提供齐墩果酸肟酯衍生物系列化合物CAU2012-A及其制备方法。本发明所提供的化合物CAU2012-A的结构式如式I所示
权利要求
1.式I所示化合物或其药学上可接受的盐
2.制备权利要求I中式I所示化合物的方法，包括下述步骤 1)将式II所示的化合物与式III所示的化合物进行酯化反应，得到式IV所示的肟酯化合
3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于步骤I)中所述酯化反应的反应溶剂为无水ニ氯甲烷；所述酯化反应在回流状态下进行，所述回流的时间为5小吋。
4.根据权利要求3或4所述的方法，其特征在于步骤I)中所述酯化反应在N，N’- ニ环己基碳ニ亚胺存在下进行，所述式II所示的化合物、式III所示的化合物与N，N’-ニ环己基碳ニ亚胺的摩尔比依次为I :1. I :1. I。
5.权利要求I中式I所示化合物或其药学上可接受的盐在制备杀菌剂中的应用。
6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于所述杀菌剂用于杀灭下述至少ー种病菌油菜菌核病菌、茄绵疫病菌、番茄灰霉病菌、稻瘟病菌、立枯丝核菌病和棉花枯萎病。
7.ー种杀菌剂，其活性成分为权利要求I中式I所示化合物或其药学上可接受的盐。
8.ー种杀菌剂乳油，由下述质量百分含量的物质组成10%权利要求I中式I式I所示化合物或其药学上可接受的盐，5 15%乳化剤，O. fl%渗透剂和余量的溶剂组成。
9.ー种杀菌剂可湿性粉剂，由下述质量百分含量的物质组成15飞0%权利要求I中式I所示化合物或其药学上可接受的盐，1(Γ20%表面活性剂和3(Γ75%白碳黑。
10.一种杀菌剂组合物，其活性成分由a)和b)组成，所述a)为权利要求I中式I所示化合物或其药学上可接受的盐，所述b)为下述至少ー种杀菌剂百菌清、异菌脲和多菌灵，所述a)和b)的质量比为(1-90) :(10-99)。
全文摘要
本发明公开了一种齐墩果酸肟酯衍生物系列化合物及其制备方法与应用。该化合物的结构式如式Ⅰ所示，式中R为呋喃基、吡啶基、1-萘甲基、4-氯苯氧甲基或带有1～2个取代基的苯基；所述带有1～2个取代基的苯基中的取代基为卤素(如氟、氯、溴、碘)或硝基。制备方法如下1)将苄基化保护的齐墩果酸肟与取代羧酸进行酯化反应，得到肟酯化合物；2)肟酯化合物经Pd/C-H2脱除苄基保护，得到式Ⅰ所示化合物。杀菌活性测定结果表明，CAU2012-A对油菜菌核病菌、茄绵疫病菌、番茄灰霉病菌、稻瘟病菌、立枯丝核菌病和棉花枯萎病均具有良好的抑制生长作用。
文档编号A01P3/00GK102690315SQ201210177250
公开日2012年9月26日 申请日期2012年5月31日 优先权日2012年5月31日
发明者张建军, 梁晓梅, 王道全, 赵汗青, 郑鹭飞, 金淑惠 申请人:中国农业大学