三氟甲基取代的二氢吡啶酮类衍生物、其制备方法及应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一类结构式（I）所示的三氟甲基取代的二氢吡啶酮类衍生物：各取代基的定义见说明书。本发明还提供了所述衍生物的制备方法。本发明提供的衍生物可用于制备农用化学除草剂。
【专利说明】三氟甲基取代的二氢吡啶酮类衍生物、其制备方法及应用
【技术领域】
[0001]本发明属于农用化学除草剂活性化合物的合成技术，特别是涉及一种三氟甲基取代的二氢吡啶酮衍生物。
【背景技术】
[0002]由于除草剂的常年使用而导致的杂草抗性和生态环境问题，迫使科学家们不断研究，进而开发出更高效、低毒、低成本、对环境安全和具有不同种作用方式的除草剂品种。
[0003]专利JP 11140055报道了如下结构的三氟甲基取代吡啶酮类化合物具有除草活性:
[0004]
【权利要求】
1.一类三氟甲基取代的二氢吡啶酮类衍生物，其特征在于具有如下结构式(I):
2.按照权利要求1所述的一类三氟甲基取代的二氢吡啶酮类衍生物，其特征在于所述: R1选自氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、正戊基、2，2，2-三氟乙基或2，2-二氟乙基； R2> R3、R4和R5独立地选自氢、氯、溴、甲基、乙基、正丙基、甲氧基、乙氧基、环丙基、三氟甲基或三氟甲氧基； G选自氢或结构式(II)所示的取代基:
3.按照权利要求2所述的一类三氟甲基取代的二氢吡啶酮类衍生物，其特征在于所述: R1选自氢原子； R2、 R3、R4和R5独立地选自氢或氯原子； G选自氢或结构式(II)所示的取代基:
4.按照权利要求1所述的一类三氟甲基取代的二氢吡啶酮类衍生物的制备方法，其特征在于按照以下方法制备:
5.按照权利要求4所述的一类三氟甲基取代的二氢吡啶酮类衍生物的制备方法，其特征在于所述结构式(VII)所示化合物与结构式(III)所示化合物在有机溶剂中，在碱存在下，在-10°c至所用有机溶剂沸点的温度下反应制备结构式(I)所示化合物；所述结构式(VII)所示化合物与结构式(III)所示化合物的摩尔配比为0.25~5.0:1 ； 所述有机溶剂选自二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、乙酸乙酯、三氯甲烷、乙醚、苯、甲苯、二甲苯、环己烷、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺和二甲基亚砜中的一种、两种或三种以上组合； 所述碱选自三乙胺、吡啶、1，8_ 二氮杂-双环(5，4，0) 十一碳烯_7、N，N-二甲基苯胺、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、甲醇钠、叔丁醇钠和叔丁醇钾中的一种、两种或三种以上组合； 所述碱与结构式(VII)所示化合物的摩尔配比为I~5:1。
6.按照权利要求4所述的一类三氟甲基取代的二氢吡啶酮类衍生物的制备方法，其特征在于在有机溶剂中，在-10°c至所用有机溶剂沸点的温度下，在碱存在下，所述结构式(IV)所示化合物发生反应制备结构式(III)所示化合物； 所述有机溶剂选自二氯甲烷、乙醇、甲醇、叔丁醇、四氯化碳、乙酸乙酯、三氯甲烷、乙醚、苯、甲苯、二甲苯、环己烷、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺和二甲基亚砜中的一种、两种或三种以上组合； 所述碱选自乙醇钠、甲醇钠、氢化钠、叔丁醇钠和叔丁醇钾中的一种、两种或三种以上组合； 所述碱与结构式(IV)所示化合物的摩尔配比为I~5:1。
7.按照权利要求4所述的一类三氟甲基取代的二氢吡啶酮类衍生物的制备方法，其特征在于在有机溶剂中，在碱存在下，在-10°c至所用有机溶剂沸点的温度下，所述(V)所示化合物与结构式(VI)所示化合物反应制备结构式(IV)所示化合物；所述结构式(V)所示化合物与结构式(VI)所示化合物的摩尔配比为0.75~1.5:1 ; 所述有机溶剂选自二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、乙酸乙酯、三氯甲烷、乙醚、苯、甲苯、二甲苯、环己烷、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺和二甲基亚砜中的一种、两种或三种以上组合；所述碱选自三乙胺、吡啶、1，8-二氮杂-双环(5，4，0) 十一碳烯_7、N，N-二甲基苯胺、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠和碳酸钾中的一种、两种或三种以上组合； 所述碱与结构式(V)所示化合物的摩尔配比为I~5:1。
8.按照权利要求1所述的一类三氟甲基取代的二氢吡啶酮类衍生物，其特征在于用于制备农用化学除 草剂。
【文档编号】A01P13/00GK103896827SQ201210567774
【公开日】2014年7月2日 申请日期:2012年12月24日 优先权日:2012年12月24日
【发明者】冯启, 徐小燕, 孔小林, 陈杰 申请人:中化蓝天集团有限公司, 浙江省化工研究院有限公司