专利名称：辅助降血脂和增强免疫力的ve辅酶q10组合物及制备方法
技术领域：
本发明涉及保健食品领域，具体的涉及一种辅助降血脂和增强免疫力的VE辅酶QlO组合物及制备方法。
背景技术：
据世界卫生组织调查，全球约有35%以上的人处于疲劳状态，尤其是中年男性人群疲劳状态者高达60-75%。专家们指出，持续过度疲劳、长期睡眠不佳后果严重，引发慢性咽喉炎、颈部或腋窝淋巴结肿痛、肌肉酸痛、多发性非关节炎性关节疼痛、头昏、头晕、头痛等病症，并最终导致免疫力下降；而免疫力下降之后，又使“疲劳综合症”更加突出和恶化，从而形成一个恶性循环。WHO的调查表明，真正健康的人仅占5%，患有疾病的人占20%，而75%的人处于亚健康状态，处于亚健康状态的人在许多国家和地区呈上升趋势。另一项针对我国16个省市人群进行的健康状况调查也显示，北京人处于“亚健康”状态的比例是75. 3%，上海是73. 49%，广东是73. 41%，亚健康在现代人群中的比例是非常高的。而引起亚健康最主要、最本质的是人体自身免疫功能低下。辅酶QlO易缺乏人群包括(I)人体内辅酶QlO的含量在20岁时达到高峰期，此后开始呈下降趋势，而心脏中辅酶QlO浓度减少特别明显，70岁老人比20岁年轻人心肌辅酶QlO减少了 57%，所以，老年人和从事激烈运动的人会缺乏辅酶QlO。(2)辅酶QlO是人体所有细胞发挥正常功能不可缺少的重要物质，大多数疾病都会使人体辅酶QlO含量显著下降，补充辅酶QlO有益于各种疾病患者的康复。(3)由于辅酶QlO和胆固醇的体内生物合成途径有一部分是相同的，因此用于治疗血胆固醇偏高的HMG-CoA还原酶抑制剂在阻断胆固醇生物合成的同时，也阻断了辅酶QlO的生物合成，所以在使用该类制剂时，不仅降低了血胆固醇，同时也降低了血辅酶QlO的水平，对于高胆固醇患者，可通过补充辅酶QlO以避免HMG-CoA还原抑制剂带来的副作用。(4)由于辅酶QlO在人体内的生成过程较复杂，至少需要7种维生素(￥82、￥83、￥86、￥812、￥(、叶酸和泛酸)和若干种微量元素参与的17步生物合成反应。在日常生活中，因易受各种因素的影响，人们普遍存在营养摄入不尽合理的情况，由此妨碍了辅酶QlO的生物合成，因此通常人们所说的体内辅酶QlO的所谓正常含量水平，实际上并未达到最佳标准，从这个角度来说，正常人也需要补充一定量的外源性辅酶Q10，以保证体内辅酶QlO达到正常生理水平。可以看出，中老年人、疾病患者、亚健康人群、体育运动员以至于正常人等，均有补充外源性辅酶QlO的需求。而且，随着社会不断进步，社会竞争日趋激烈，造成社会人群面对激烈竞争无论体力、脑力均处于高度紧张和疲劳的状态，不同人群(包括健康人群)的保健意识逐渐增强，保健观念趋于成熟理性，消费者对增强免疫力的产品的需求与日俱增，而对于辅酶QlO这种大多数人均在一定程度上处于缺乏水平上的人体必需物质来说，开发辅酶QlO相关产品更是十分必要的。(I)辅酶 QlO
辅酶QlO又名“泛醌”，在我们每一个活的细胞中都能找到它的身影。辅酶QlO结构与维生素E相似，它在人体内的含量会随着年龄的增长而减少。越来越多的医学研究表明，辅酶QlO有助于I)保护心脏研究表明，心力衰竭患者心肌及血液中的辅酶QlO含量明显降低，而补充辅酶QlO能明显改善实验性心力衰竭动物及心力衰竭患者的心脏功能。辅酶QlO有助于为心肌提供充足氧气，预防突发性心脏病，尤其在心肌缺氧过程中辅酶QlO发挥关键作用。2)促进能量转化，提升精力辅酶QlO帮助把食物转化为细胞生存必需的能量(如ATP),使细胞保持最佳状态，使人感觉精力更充沛。3)提高免疫力，延缓衰老辅酶QlO是细胞自身产生的天然抗氧化剂，可阻止自由基的形成，有助于维护免疫系统的正常运作及延缓衰老；4)超强的抗氧化能力能有效的防止低密度脂蛋白被氧化而粘附在血管壁上，同时能够防止血管平滑细胞的增生，从而起到预防和辅助治疗高血脂和动脉粥样硬化。5)其他近年来的研究表明，辅酶QlO在预防冠心病，缓解牙周炎，治疗十二指肠溃疡及胃溃疡及缓解心绞痛方面有显著效果。同时还有抗肿瘤作用，临床对于晚期转移性癌症有一定疗效。辅酶QlO为人体最重要的辅酶之一，主要来源于食物补充和体内合成，是一种机体的非特异性免疫增强剂，还具有抗氧化和自由基清除功能，随着衰老、以及某些疾病的发生，辅酶QlO的量也在不断减少，适当的补充辅酶QlO的摄入量有益于提高人体免疫力，以及各种疾病患者的康复。辅酶QlO是免疫环节的重要部分，可自然的刺激免疫系统，从而得到更大范围的益处和抵御作用。动物研究表明，辅酶QlO能增加白细胞数量，增强胸腺活力，激发免疫球蛋白和抗体数量增加，提高ConA诱导的小鼠脾淋巴细胞的增殖能力，增强小鼠迟发型变态反应，激活单核-巨噬细胞吞噬系统，提高NK细胞活性，从而减少了自由基对免疫细胞的损伤，增强小鼠的免疫调节功能。低密度脂蛋白(LDL)的氧化修饰导致血管内皮功能紊乱和泡沫细胞形成，被认为是动脉粥样硬化开始和发展的关键。LDL中含有多种不同的脂溶性抗氧化剂，易被氧化。人群调查发现，高脂血症患者、动脉粥样硬化患者、动脉粥样硬化高危人群血浆CoQltlH2的水平比正常人群的低。体外补充实验表明，补充辅酶QlO可以显著降低LDL在体外氧化的易感性，延长LDL氧化的延滞时间。因此，可以认为辅酶QlO在抗LDL氧化过程中起着重要的作用，具有辅助降血脂的功能。(2)维生素 E许多研究表明，维生素E可以影响免疫系统，一方面，维生素E可阻止过氧化反应和自由基对淋巴网状细胞的破坏作用，通过阻止花生四烯酸的氧化反应影响氧化磷酸化关键酶和改变淋巴细胞膜受体功能来抑制前列腺素合成，增强体液免疫；另一方面，维生素E能加强细胞免疫，提高细胞免疫能力和嗜中性白细胞的数量。维生素E缺乏时，机体对外界的免疫力下降。淋巴细胞对促细胞分裂素的反应也降低。维生素E缺乏时，嗜中性粒细胞膜中的脂质过氧化物增多，细胞在释放出过多的过氧化氢后，寿命减短，嗜中性粒细胞的功能受损，淋巴细胞中有丝分裂反应减慢，血液中T辅助细胞数量减少，抑制性T细胞增多，免疫功能下降。
同时，维生素E是人体必需的营养素，能够保护机体组织结构的完整性，是体内重要的抗氧化剂，能抑制血小板聚集、防治DNA损伤、增强机体免疫并维持正常的生殖功能。维生素E对于维持机体免疫系统的正常运转有重要作用，适量的补充维生素E能够增强机体免疫力。此外，维生素E具有很好的抗氧化作用，除很好的维持人体多种生理功能之外，还可有效保护辅酶QlO的稳定性，两者相互配合，起到协同增强免疫力的功效。(3)大豆磷脂具有乳化、分解油脂的作用，可增进血液循环，改善血清脂质，清除过氧化物，使血液中胆固醇及中性脂肪含量降低，减少脂肪在血管内壁的滞留时间，促进粥样硬化斑的消散，防止由胆固醇引起的血管内膜损伤。服用卵磷脂对高血脂和高胆固醇具有显著的功效，因而可预防和治疗动脉硬化。大豆磷脂的乳化作用，同时提高了辅酶QlO在油中的溶解性。而现有技术中对于以辅酶Q10、维生素E、大豆磷脂三种有效成分组合配方，同时具有辅助降血脂和增强免疫力的保健食品或药品的研究尤为少见。CN00102765. 4中公开了一种复合辅酶Qltl营养保健品，是由下述重量比的原料组成辅酶QltlU活性氧自由基清除剂0. 1-1。活性氧自由基清除剂是维生素C、维生素E、维生素A、￠-胡萝卜素、细胞色素C等。CN200710074140. 3公开了一种治疗心脑血管类疾病药物，是由以下比重的原料制成(用量为重量百分比):辅酶QlO (CoQlO) 10-30%，维生素E (VE) 20-40%，大豆卵磷脂(PC) 30-60%。该申请辅酶QlO及维生素E用量过大，无毒理试验证实其安全性，且无功效试验证明其具有辅助降血脂、增强免疫力的功能。
发明内容
本发明的目的是提供一种辅助降血脂和增强免疫力的VE辅酶QlO组合物及制备方法，经小鼠迟发型变态反应、小鼠的抗体生成细胞数、小鼠的NK细胞活性，小鼠单核-巨噬细胞碳廓清的能力、提 高小鼠淋巴细胞转化能力、提高小鼠血清半数溶血值等动物功能试验证明，本发明中组合物具有增强免疫力的保健功效。经人体临床试验证明，本发明中组合物具有辅助降血脂的保健功效。为达到上述目的，本发明的技术方案提供一种辅助降血脂和增强免疫力的VE辅酶QlO组合物及制备方法，其特征在于由以下重量配比的原料组成辅酶QlO 0. 5飞份，维生素E 0. 7 21份，大豆磷脂25 300份。优选的，一种辅助降血脂和增强免疫力的VE辅酶QlO组合物及制备方法，其特征在于由以下重量配比的原料组成辅酶QlO 3.5 4.5份，维生素E 4 7份，大豆磷脂5(T150份。进一步优选的，一种辅助降血脂和增强免疫力的VE辅酶QlO组合物及制备方法，其特征在于由以下重量配比的原料组成辅酶QlO 4份，维生素E 5. 6份，大豆磷脂70. 4份。本发明中涉及的各种功效成分原料，其均已在市场上广泛应用，各种原料的制备是已有的技术，得到的产品只是在物质含量上有所差别，其各种产品均可以在本发明中实施应用。本发明所述的VE辅酶QlO组合物和药学及食品工业上可用的辅料组成。
辅酶QlO在食用油和脂溶性物料中有较好的溶解性，大豆磷脂和食用油是辅酶QlO的最好载体，辅酶QlO与大豆磷脂及食用油的有机结合，大大增加了其在油脂中的均一稳定性，且提高了其人体内的生物利用度。同时，维生素E为油状物，易溶于植物油，且具有保护辅酶QlO稳定性的作用。该组合物稳定性好，长期放置原料含量变化较小，易于保存。本发明组合物可单独制备成药学上可接受的制剂，亦可与药学或食品工业中可接受的辅料制成制剂，制剂优选软胶囊。本发明提供的软胶囊，其特征在于，软胶囊内容物以下重量配比的原辅料组成辅酶QlO 0. 5 5份，维生素E 0. 7 21份，大豆磷脂25 300份，植物油(TlOO份，蜂蜡(Tl5份。优选的，具有保健功能的软胶囊，其特征在于，软胶囊内容物以下重量配比的原辅料组成辅酶QlO 3. 5^4. 5份，维生素E Cl份，大豆磷脂5(Tl50份，植物油5(T85份，蜂蜡I 5份。进一步优选的，具有保健功能的软胶囊，其特征在于，软胶囊内容物以下重量配比的原辅料组成辅酶QlO 4份，维生素E. 5. 6份，大豆磷脂70. 4份，植物油75. 2份，蜂蜡4. 8份。本发明所述的植物油，为软胶囊制剂常用辅料，作为稀释剂(分散剂)使用，可用大豆油、玉米油、葵花籽油、橄榄油、花生油中的一种或几种。本发明所述蜂蜡，属于食品添加剂或药用辅料，为软胶囊制剂常用辅料，作为助悬剂使用，保证原料在油中均匀的分散，避免分层沉降，起到稳定作用。
软胶囊的胶皮通常由甘油和明胶等组成，在软胶囊的胶皮中加入二氧化钛、柠檬黄、胭脂红等遮光材料，使得软胶囊具有良好的光稳定性，起到防潮、防氧、避光作用，以提高功效成分的稳定性。上述的VE辅酶QlO组合物软胶囊的制备方法，包含以下步骤(I)制备软胶囊胶皮的胶液，预热，保温备用；(2)称取处方量植物油，加入蜂蜡，加热至全部溶解，降温，持续搅拌依次加入处方量大豆磷脂，持续搅拌至全部溶解，保温持续搅拌加入处方量辅酶Q10、维生素E，搅拌均匀溶解后置胶体磨中研磨且打循环至均匀并全部通过100目筛，得内容物；(3)内容物与胶液制得软胶囊。其更优选的制备方法为(I)取明胶、甘油、二氧化钛、柠檬黄、胭脂红、纯化水在化胶罐中进行化胶，将合格的胶液置预热至50-60°C的夹层保温桶内，备用；(2)称取植物油，加入蜂蜡，80°C左右加热至全部溶解，放置降温到50°C左右，加入配方量大豆磷脂，持续搅拌至全部溶解，保温在50°C左右持续搅拌加入配方量辅酶Q10、维生素E，搅拌均匀溶解后置胶体磨中研磨且打循环至均匀并全部通过100目筛，得内容物；(3)取内容物与胶液进行压丸，胶丸经过定型、洗丸、晾干、烘干、挑拣工序制得软胶囊。本发明提供的软胶囊剂型具有以下优点(I)软胶囊中的大豆磷脂、大豆油等油性物料，对辅酶QlO和维生素E有良好的溶解性，可促进在人体内的吸收，提高生物利用度。(2)软胶囊的胶皮由甘油和明胶等组成，壁较厚，又无透气性。在软胶囊的囊材中加入二氧化钛、柠檬黄、胭脂红等遮光材料，使得软胶囊具有良好的光稳定性。因此软胶囊可有效隔绝功效成分与光、空气和湿气的接触，起到防潮、防氧、避光作用，以提高功效成分的稳定性。(3)软胶囊剂型相对于片剂、冲剂、胶囊等其他剂型，能有效保护有效成分，掩盖不良气味，外观光滑美观，方便携带和服用等特点。本方通过辅酶QlO与VE相辅，增强免疫器官及免疫细胞的作用，同时清除自由基，减少了自由基对免疫细胞的损伤，达到增强免疫力的功能。通过辅酶QlO与大豆磷脂相辅，降低人体胆固醇含量，由于辅酶QlO和胆固醇的体内生物合成途径有一部分是相同的，因此用于在阻断胆固醇生物合成的同时，也阻断了辅酶QlO的生物合成，补充辅酶QlO以避免HMG-CoA还原抑制剂带来的副作用。本发明的VE辅酶QlO保健食品及制备方法，是在现代医药学、营养学理论指导下，结合人自身现代需求之特点，筛选验证，合理组方，采用先进制药技术制备而成，原料天然，食用安全，功效显著。经动物试验证明小鼠急性毒性实验证明该软胶囊属于无毒级，遗传毒性试验呈阴性，30天喂养试验未见毒性作用；具有增强免疫力功能；经人体临床试验证明，具有辅助降血脂的保健功效。本发明提供的VE辅酶QlO保健食品及制备方法，双重疗效与成分明确、适宜人群广，市场空间很大，具有良好的应用前景。
具体实施例方式下面结合实施例，对本发明的具体实施方式
作进一步详细描述。以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。实施例1 :内容物组成辅酶QlO 50g、维生素E 210g、大豆磷脂250g。囊壳组成明胶100 :甘油40 :二氧化钛0. 7 :柠檬黄0. 09 :胭脂红0. 02 :纯化水100制备工艺如下(I)取明胶、甘油、二氧化钛、柠檬黄、胭脂红、纯化水在化胶罐中进行化胶，将合格的胶液置预热至50-60°C的夹层保温桶内，备用；(2)称取配方量大豆磷脂，持续搅拌并加热至50°C，保温在50°C左右持续搅拌加入配方量辅酶Q10、维生素E，搅拌均匀溶解后置胶体磨中研磨且打循环至均匀并全部通过100目筛，得内容物；(3)取内容物与胶液进行压丸，胶丸经过定型、洗丸、晾干、烘干、挑拣等工序制得VE辅酶QlO组合物软胶囊，约1000粒。(4)经包装、成品检验,得到产品。实施例2 内容物组成辅酶QlO 50g、天然维生素E 210g、大豆磷脂3000g。囊壳组成明胶100 :甘油40 :二氧化钛0. 7 :柠檬黄0. 09 :胭脂红0. 02 :纯化水100制备工艺如下(I)取明胶、甘油、二氧化钛、柠檬黄、胭脂红、纯化水在化胶罐中进行化胶，将合格的胶液置预热至50-60°C的夹层保温桶内，备用；(2)称取配方量大豆磷脂，持续搅拌并加热至50°C，保温在50°C左右持续搅拌加入配方量辅酶Q10、天然维生素E，搅拌均匀溶解后置胶体磨中研磨且打循环至均匀并全部通过100目筛，得内容物；(3)取内容物与胶液进行压丸，胶丸经过定型、洗丸、晾干、烘干、挑拣等工序制得VE辅酶QlO组合物软胶囊，约3000粒。( 4 )经包装、成品检验,得到产品。实施例3 内容物组成辅酶QlO 50g、天然维生素E 7g、大豆磷脂2800g。囊壳组成明胶100 :甘油40 :二氧化钛0. 7 :柠檬黄0. 09 :胭脂红0. 02 :纯化水100制备工艺如下(I)取明胶、甘油、二氧化钛、柠檬黄、胭脂红、纯化水在化胶罐中进行化胶，将合格的胶液置预热至50-60°C的夹层保温桶内，备用；(2)称取配方量大豆磷脂，持续搅拌并加热至50°C，保温在50°C左右持续搅拌加入配方量辅酶Q10、天然维生素E，搅拌均匀溶解后置胶体磨中研磨且打循环至均匀并全部通过100目筛，得内容物；(3)取内容物与胶液进行压丸，胶丸经过定型、洗丸、晾干、烘干、挑拣等工序制得VE辅酶QlO组合物软胶囊，约3000粒。(4)经包装、成品检验,得到产品。实施例4 内容物组成辅酶QlO 35g、天然维生素E 40g、大豆磷脂500g。囊壳组成明胶100 :甘油40 :二氧化钛0. 7 :柠檬黄0. 09 :胭脂红0. 02 :纯化水100制备工艺如下(I)取明胶、甘油、二氧化钛、柠檬黄、胭脂红、纯化水在化胶罐中进行化胶，将合格的胶液置预热至50-60°C的夹层保温桶内，备用；(2)称取配方量大豆磷脂，持续搅拌并加热至50°C，保温在50°C左右持续搅拌加入配方量辅酶Q10、天然维生素E，搅拌均匀溶解后置胶体磨中研磨且打循环至均匀并全部通过100目筛，得内容物；(3)取内容物与胶液进行压丸，胶丸经过定型、洗丸、晾干、烘干、挑拣等工序制得VE辅酶QlO组合物软胶囊，约1000粒。(4)经包装、成品检验,得到产品。实施例5 内容物组成辅酶QlO 45g、天然维生素E 70g、大豆磷脂1500g。囊壳组成明胶100 :甘油40 :二氧化钛0. 7 :柠檬黄0. 09 :胭脂红0. 02 :纯化水100制备工艺如下(I)取明胶、甘油、二氧化钛、柠檬黄、胭脂红、纯化水在化胶罐中进行化胶，将合格的胶液置预热至50-60°C的夹层保温桶内，备用；(2)称取配方量大豆磷脂，持续搅拌并加热至50°C，保温在50°C左右持续搅拌加入配方量辅酶Q10、天然维生素E，搅拌均匀溶解后置胶体磨中研磨且打循环至均匀并全部通过100目筛，得内容物；(3)取内容物与胶液进行压丸，胶丸经过定型、洗丸、晾干、烘干、挑拣等工序制得VE辅酶QlO组合物软胶囊，约2000粒。( 4 )经包装、成品检验,得到产品。实施例6 内容物组成辅酶QlO 40g、天然维生素E 56g、大豆磷脂704g。囊壳组成明胶100 :甘油40 :二氧化钛0. 7 :柠檬黄0. 09 :胭脂红0. 02 :纯化水100制备工艺如下(I)取明胶、甘油、二氧化钛、柠檬黄、胭脂红、纯化水在化胶罐中进行化胶，将合格的胶液置预热至50-60°C的夹层保温桶内，备用；(2)称取配方量大豆磷脂，持续搅拌并加热至50°C，保温在50°C左右持续搅拌加入配方量辅酶Q10、天然维生素E，搅拌均匀溶解后置胶体磨中研磨且打循环至均匀并全部通过100目筛，得内容物；(3)取内容物与胶液进行压丸，胶丸经过定型、洗丸、晾干、烘干、挑拣等工序制得VE辅酶QlO组合物软胶囊，约1000粒。(4)经包装、成品检验,得到产品。实施例1 内容物组成辅酶QlO 5g、维生素E 100g、大豆磷脂1000g。囊壳组成明胶100 :甘油40 :二氧化钛0. 7 :柠檬黄0. 09 :胭脂红0. 02 :纯化水100制备工艺如下(I)取明胶、甘油、二氧化钛、柠檬黄、胭脂红、纯化水在化胶罐中进行化胶，将合格的胶液置预热至50-60°C的夹层保温桶内，备用；(2)称取配方量大豆磷脂，持续搅拌并加热至50°C，保温在50°C左右持续搅拌加入配方量辅酶Q10、维生素E，搅拌均匀溶解后置胶体磨中研磨且打循环至均匀并全部通过100目筛，得内容物；(3)取内容物与胶液进行压丸，胶丸经过定型、洗丸、晾干、烘干、挑拣等工序制得VE辅酶QlO组合物软胶囊，约1000粒。(4)经包装、成品检验,得到产品。实施例8:内容物组成辅酶QlO 50g、天然维生素E 7g、大豆磷脂3000g、大豆油1000g、蜂蜡150go囊壳组成明胶100 :甘油40 :二氧化钛0. 7 :柠檬黄0. 09 :胭脂红0. 02 :纯化水100制备工艺如下
(I)取明胶、甘油、二氧化钛、柠檬黄、胭脂红、纯化水在化胶罐中进行化胶，将合格的胶液置预热至50-60°C的夹层保温桶内，备用；(2)称取大豆油，加入蜂蜡，80°C左右加热至全部溶解，放置降温到50°C左右，加入配方量大豆磷脂，持续搅拌至全部溶解，保温在50°C左右持续搅拌加入配方量辅酶Q10、天然维生素E，搅拌均匀溶解后置胶体磨中研磨且打循环至均匀并全部通过100目筛，得内容物；(3)取内容物与胶液进行压丸，胶丸经过定型、洗丸、晾干、烘干、挑拣等工序制得VE辅酶QlO组合物软胶囊，约4000粒。(4)经包装、成品检验,得到产品。实施例9:内容物组成辅酶QlO 40g、天然维生素E 56g、大豆磷脂704g、大豆油752g、蜂蜡48g。制备工艺如下(I)取明胶、甘油、二氧化钛、柠檬黄、胭脂红、纯化水在化胶罐中进行化胶，将合格的胶液置预热至50-60°C的夹层保温桶内，备用；(2)称取大豆油，加入蜂蜡，80°C左右加热至全部溶解，放置降温到50°C左右，加入配方量大豆磷脂，持续搅拌至全部溶解，保温在50°C左右持续搅拌加入配方量辅酶Q10、天然维生素E，搅拌均匀溶解后置胶体磨中研磨且打循环至均匀并全部通过100目筛，得内容物；(3)取内容物与胶液进行压丸，胶丸经过定型、洗丸、晾干、烘干、挑拣等工序制得VE辅酶QlO组合物软胶囊，约2000粒。(4)经包装、成品检验,得到产品。实施例10 内容物组成辅酶QlO 35g、天然维生素E 70g、大豆磷脂500g、大豆油500g、蜂蜡10g。除内容物组成用量，制得约1000粒与实施例9有所不同外，其余同实施例9。实施例11 内容物组成辅酶QlO 5g、天然维生素E 210g、大豆磷脂250g、大豆油30g、蜂蜡50go除内容物组成用量，制得约3000粒与实施例9有所不同外，其余同实施例9。实施例12 内容物组成辅酶QlO 45g、天然维生素E 40g、大豆磷脂1500g、大豆油850g、蜂蜡50go除内容物组成用量，制得约3000粒与实施例9有所不同外，其余同实施例9。实施例13 内容物组成辅酶QlO 40g、天然维生素E 150g、大豆磷脂1000g、大豆油800g、蜂蜡 0. 015g。除内容物组成用量与实施例9有所不同外，其余同实施例9。实施例14:
组成辅酶QlO 40g、天然维生素E 56g、大豆磷脂(粉末)704g、变性淀粉504、硬脂酸镁16g。制备工艺如下(I)称取配方量的天然维生素E溶解于适量95%乙醇溶液中，备用；(2)取配方量辅酶Q10、变性淀粉，等量递增的方式混合均匀，再与配方量粉末磷脂混合均匀，加入上述天然维生素E的乙醇溶液为粘合剂进行制粒、干燥、整粒，加入硬脂酸镁，混匀，装入空胶囊中制成0. 33g/粒，4000粒。(3)经包装、成品检验,得到产品。对比例A:内容物组成辅酶QlO 50g、天然维生素E 100g、大豆磷脂150g。除内容物组成用量，制得约1000粒与实施例9有所不同外，其余同实施例9。对比例B:内容物组成辅酶QlO 40g、维生素E 20g、大豆油752g、蜂蜡48g。除内容物组成、用量与实施例9有所不同外，其余同实施例9。以下通过实验数据，说明本发明的效果。毒理试验试验目的检验广品和对比例A是否具有毒性试验材料实施例9、对比例A制得的软胶囊样品实施例9，人体口服推荐量为0.8g/粒，每日2次，每次I粒。对比例A，人体口服推荐量为0. 3g/粒，每日2次，每次I粒。成人体重按60kg计算，实施例9折合剂量0. 0267g/kg bw (0.0267 克 / 千克 体重)，对比例 A 折合剂量 0. 01g/kg bw (0.01 克 /千克 体重)。取软胶囊内容物进行试验。实验动物SPF级ICR小鼠和SD大鼠。实验环境条件SPF屏障级。试验方法通过小鼠急性毒性试验、Ames试验、小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验、小鼠精子畸形试验以及30天喂养试验来进行毒理学评定。试验结果1、急毒经口毒性试验结果实施例9对雌性、雄性ICR小鼠的最大耐受剂量(MTD)均大于20. Og/kg -bw,属无毒级。对比例A对雌性、雄性ICR小鼠的最大耐受剂量(MTD)均大于10. Og/kg *bw,属实际无毒级。2、三项遗传毒性试验结果Ames试验、小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验、小鼠精子畸形试验结果，实施例9、 对比例A均为阴性。3、30天喂养试验结果实施例9试验期间，动物生长发育良好，各剂量组体重、增重、食物利用率、血常规指标、血生化指标、脏器湿重及脏器/体重比值与对照组比较，无明显差异(P>0. 05)。大体解剖和组织病理检查未见与样品有关的异常改变。
对比例A低剂量组试验期间，动物生长发育良好，各剂量组体重、增重、食物利用率、血常规指标、血生化指标、脏器湿重及脏器/体重比值与对照组比较，无明显差异(P>0. 05)。大体解剖和组织病理检查未见与样品有关的异常改变。对比例A中、高剂量组试验期间，动物出现不同程度的死亡，体重、增重、食物利用率、血常规指标、血生化指标、脏器湿重及脏器/体重比值与对照组比较，有明显差异(P〈0. 05)。功能试验试验目的检验产品是否具有增强免疫力的功能。试验材料样品实施例9制得的软胶囊，人体口服推荐量为0. Sg/粒，每日2次，每次I粒。成人体重按60kg计算,折合剂量0. 0267g/kg bw。取软胶囊内容物进行试验。试验动物SPF级雌性ICR小鼠，体重为18_22g，共192只。试验环境条件SPF屏障系统。剂量选择及样品处理设低、中、高剂量分别为0. 13g/kg bw、0. 27g/kg bw、0. 80g/kg bw (分别相当于人体推荐剂量的5、10、30倍)。低、中、高剂量受试液配置时，分别取软胶囊内容物0. 53g、l. 07g、3. 20g加植物油定容至40mL，对照组予以等体积的植物油，每天灌胃一次，灌胃体积为0. lmL/10g bw，连续30天。主要仪器及试剂动物台秤、分析天平、洁净工作台、二氧化碳培养箱、高压灭菌器、滤器、离心机、722分光光度计、恒温水浴箱、酶标仪、显微镜等。试验方法通过脏器/体重比值测定、迟发型变态反应、ConA诱导的小鼠淋巴细胞转化实验、抗体生成细胞检测、半数溶血值的测定、小鼠碳廓清实验、小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞实验、NK细胞活性的测定实验等，进行功能评定。试验结果经口给与小鼠0. 13g/kg bw、0. 27g/kg bw、0. 80g/kg bw 剂量的 VE 辅酶 QlO 保
健食品内容物30天。实验结果表明，低、中、高剂量组均能提高小鼠的脾淋巴细胞增殖能力和血清溶血素水平；中、高剂量组均能提高小鼠的抗体生成细胞数；高剂量组能提高小鼠的NK细胞活性。各剂量组对小鼠的足跖肿胀度、单核-巨噬细胞碳廓清吞噬指数、腹腔巨噬细胞吞噬指数、腹腔巨噬细胞吞噬率、脾脏/体重比值和胸腺/体重比值均无明显影响。根据《保健食品检验与评价技术规范》判定该样品具有增强免疫力的功能。具体试验结果数据见下表表I样品对小鼠迟发型变态反应(DTH)的影响
权利要求
1.一种辅助降血脂和增强免疫力的VE辅酶QlO组合物，其特征在于由以下重量配比的原料组成辅酶QlO 0. 5飞份，维生素E 0. 7 21份，大豆磷脂25 300份。
2.如权利要求1所述的ー种辅助降血脂和增强免疫力的VE辅酶QlO组合物，其特征在于由以下重量配比的原料组成辅酶QlO 3.5 4.5份，维生素E 4 7份，大豆磷脂5(T150份。
3.如权利要求1所述的ー种辅助降血脂和增强免疫力的VE辅酶QlO组合物，其特征在于由以下重量配比的原料组成辅酶QlO 4份，维生素E 5. 6份，大豆磷脂70. 4份。
4.ー种具有辅助降血脂和增强免疫力的保健功能的制剂，其特征在于由权利要求1-3中任一项所述的VE辅酶QlO组合物和药学及食品エ业上可用的辅料制备而成。
5.如权利要求4所述的具有辅助降血脂和增强免疫力的保健功能的制剂，其特征在于，所述制剂为软胶囊。
6.如权利要求5所述的具有辅助降血脂和增强免疫力的保健功能的制剂，其特征在于，所述软胶囊内容物由以下重量配比的原辅料组成辅酶QlO 0.5飞份，维生素E 0.7 21份，大豆磷脂25 300份，植物油(TlOO份，蜂蜡(T15份。
7.如权利要求6所述的具有辅助降血脂和增强免疫力的保健功能的制剂，其特征在于，所述软胶囊内容物由以下重量配比的原辅料组成辅酶QlO 3.5 4.5份，维生素E 4^7份，大豆磷脂50 150份，植物油50 85份，蜂蜡I 5份。
8.如权利要求7所述的具有辅助降血脂和增强免疫力的保健功能的制剂，其特征在于，所述软胶囊内容物由以下重量配比的原辅料组成辅酶QlO 4份，维生素E. 5. 6份，大豆磷脂70. 4份，植物油75. 2份，蜂蜡4. 8份。
9.如权利要求6-8任一项所述的具有辅助降血脂和增强免疫力的保健功能的制剂，其特征在于所述软胶囊内容物中的植物油选自大豆油、玉米油、葵花籽油、橄榄油、花生油中的ー种或几种。
10.如权利要求6-9中任一项所述的具有辅助降血脂和增强免疫力的保健功能的制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤 (1)制备软胶囊胶皮的胶液，预热，保温备用； (2)称取处方量植物油，加入蜂蜡，加热至全部溶解，降温，持续搅拌依次加入处方量大豆磷脂，持续搅拌至全部溶解，保温持续搅拌加入处方量辅酶Q10、维生素E，搅拌均匀溶解后置胶体磨中研磨且打循环至均匀并全部通过100目筛，得内容物； (3)内容物与胶液制得软胶囊。
11. 根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于包括如下步骤 (1)取明胶、甘油、ニ氧化钛、柠檬黄、胭脂红、纯化水在化胶罐中进行化胶，将合格的胶液置预热至50-60°C的夹层保温桶内，备用； (2)称取植物油，加入蜂蜡，80°C左右加热至全部溶解，放置降温到50°C左右，加入配方量大豆磷脂，持续搅拌至全部溶解，保温在50°C左右持续搅拌加入配方量辅酶Q10、维生素E，搅拌均匀溶解后置胶体磨中研磨且打循环至均匀并全部通过100目筛，得内容物； (3)取内容物与胶液进行压丸，胶丸经过定型、洗丸、晾干、供干、挑拣エ序制得软胶囊。
全文摘要
本发明公开了一种辅助降血脂和增强免疫力的VE辅酶Q10组合物及制备方法，其包含以下重量份数的原料辅酶Q10 0.5~5份，维生素E 0.7~21份，大豆磷脂25~300份，以上原料加入到大豆油与蜂蜡混合溶解的基质中，50℃左右搅拌溶解，置胶体磨中研磨且打循环至均匀，进行压丸、定型、洗丸、晾干、烘干、挑拣等工序制得软胶囊剂型。本发明提供的VE辅酶Q10组合物，大大增加了辅酶Q10的生物利用度和稳定性，具有辅助降血脂和增强免疫力双重功效。
文档编号A23L1/302GK103027300SQ20121037047
公开日2013年4月10日 申请日期2012年9月28日 优先权日2012年9月28日
发明者张瑞国, 谢赞, 吕晶晶, 张璇, 吴慧星, 张嬛, 刘刚叁 申请人:石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司