专利名称：H1拮抗剂和安全类固醇的治疗眼病的用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及到H1拮抗剂组合眼安全的类固醇治疗眼病的用途，尤其是春季角膜结膜炎(VKC)、巨乳头性结膜炎(GPC)和异位性角膜结膜炎(AKC)。
局部眼科组合治疗是已知的。例如美国专利No.5,192,780(York，等)公开了抗组胺药和抗过敏药治疗眼过敏性反应的用途。美国专利5,149,694(Cagle，等)公开了适于控制感染和炎性反应的妥布霉素和地塞米松组合物。
还不知道H1拮抗剂组合安全的类固醇用于治疗VKC、GPC和AKC的用途。
按照本发明有效的H1拮抗剂包括一切有效的化合物，包括，但并非限制依美司汀、左卡巴斯汀、美喹他嗪、氯苯那敏、溴苯那敏、阿斯咪唑、西替利嗪、特非那定、罗卡斯汀(rocastine)、氯雷他定、5-[2-[4-双(4-氟苯)羟甲基-1-哌啶基]乙基]3-甲基]-2-噁唑烷酮乙烷二酸酯(ethanedioate))美吡拉敏、氯马斯汀、氮斯汀、酮替芬、奥罗帕特汀(olopatadine)和美沛那斯汀(mapinastine)。
本文采用的安全的类固醇包括符合安全类固醇定义的任何糖皮质激素，包括但并非限制，氟米龙、利美索龙、氯替泼诺、地塞米松beloxil和其于美国专利Nos.5,223,493和5,420,120描述的类似物。
H1拮抗剂和安全的类固醇(化合物)可以掺入各种类型的眼科制剂以便输送至眼睛。这些化合物可以与眼科可接受的防腐剂、表面活性剂、粘度增强剂、穿透增强剂、缓冲剂、氯化钠和水结合，以形成含水、无菌眼用悬浮液或溶液。眼科用溶液制剂可以通过在生理学上可接受的等渗含水缓冲液中溶解该化合物来制备。进一步地，这种眼科用液可包括眼科可接受的表面活性剂以助于溶解该化合物。这种眼科用液也包括增稠剂，例如羟甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮，等等，以提高制剂在结膜囊的滞留。为了制备无菌眼科用软膏制剂，活性组分可在适当的载体中结合防腐剂，例如，矿物油、液体羊毛脂，或者白凡士林。无菌眼科凝胶制剂可以通过在亲水基中悬浮活性组分制备，这种亲水基由例如carbopol-940等等的组合，按照公开的类似的眼科制剂的配方制备；可掺入防腐剂和张力剂(tonicityagent)。
这些化合物优选配制成局部眼科用悬浮液或溶液，pH大约为6.0至8.0。这些制剂中H1拮抗剂的含量通常是0.01％至0.3重量％，优选0.05％至0.1重量％。安全的类固醇含量通常是0.05至1.5重量％，优选0.1％至1.0重量％。从而，对于局部使用，按照熟练临床医师的常规处理，1至2滴的这些制剂会分布至眼睛表面，每天4次。
本发明的优选组合物包括0.01％至0.05％的依美司汀和0.1％至1.0％的地塞米松beloxil或氯替泼诺。
下列实施例是本发明组合物的例证，但不是限制实施例
权利要求
1.一种治疗选自VKC、GPC和AKC的哺乳动物眼病的方法，它包括给予药物有效量的含H1拮抗剂和安全类固醇的组合物。
全文摘要
公开了以H
文档编号A61K31/56GK1376066SQ00813426
公开日2002年10月23日 申请日期2000年10月26日 优先权日1999年11月18日
发明者J·M·雅尼 申请人:爱尔康公司