专利名称：尼莫地平舌下喷雾剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及尼莫地平剂型技术领域。
尼莫地平原料为淡黄色结晶性粉末，无臭，无味，在丙酮、氯仿中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚中微溶，在水中则不溶。该药品作为临床脑血管药已应用多年，但因其本身理化性质原因存在水溶性差、首过效应明显等缺点，其直接影响临床药效的发挥。临床证明，由于尼莫地平制备工艺和剂型的不同，它们的生物利用度和扩张血管效力有着很大的差距。尼莫地平片剂、胶囊剂由于经过胃肠道吸收，要经肝脏代谢，进入周围毛细血管或淋巴管，再进入血液循环，中间有较长时间的吸收、分布过程，药物在整个过程中大约损失80％，首过效应非常明显；而尼莫地平注射剂虽然直接进入血液循环而全部被吸收，但存在使用不方便、病人难以接受的缺点。
本发明是通过以下技术方案实现的尼莫地平舌下喷雾剂，它包括下列组份(以重量份计)尼莫地平1～5 丙二醇10～50 聚乙二醇-400 10～30 二丁基羟基甲苯(BHT)0.001～0.01 薄荷油0.001～0.02。
为进一步实现本发明的目的，还可以采取以下技术方案来实现尼莫地平舌下喷雾剂，它包括下列组份(以重量份计)尼莫地平2～4 丙二醇20～50 聚乙二醇-400 15～30 二丁基羟基甲苯(BHT)0.001～0.006 薄荷油0.002～0.01。它包括下列组份(以重量份计)尼莫地平2～3 丙二醇20～40 聚乙二醇-400 15～25 二丁基羟基甲苯(BHT)0.002～0.004 薄荷油0.003～0.007。它包括下列组份(以重量份计)尼莫地平2 丙二醇30 聚乙二醇-400 20 二丁基羟基甲苯(BHT)0.003 薄荷油0.005。
本发明能够产生的有益效果是因将尼莫地平通过科学配方制成喷雾剂形式，它通过对舌下喷雾即可将药物直接经舌下黏膜毛细血管迅速吸收，吸收率接近其注射剂，它具有生物利用度高、使用方便、病人适从性好、节省用药剂量、避免首过效应的优点，还能够避免尼莫地平对肠胃道的副作用，提高了耐受性。
实施例2取尼莫地平3kg粉碎至500目，过筛，分别取聚乙二醇-400 15kg、丙二醇20kg，50℃水浴上，先将尼莫地平用适量聚乙二醇-400溶解，再加入丙二醇混匀，再加入二丁基羟基甲苯(BHT)0.004kg和薄荷油0.007kg，混合均匀，过滤后灌装在喷雾容器内即可。
实施例3取尼莫地平2kg粉碎至500目，过筛，分别取聚乙二醇-400 20kg、丙二醇30kg，50℃水浴上，先将尼莫地平用适量聚乙二醇-400溶解，再加入丙二醇混匀，用蒸馏水100kg稀释后，再加入二丁基羟基甲苯(BHT)0.003kg和薄荷油0.005kg，混合均匀，过滤后灌装在喷雾容器内即可。
本发明未详细描述的技术部分均为公知技术。
权利要求
1.尼莫地平舌下喷雾剂，其特征在于它包括下列组份(以重量份计)尼莫地平1～5丙二醇10～50聚乙二醇-400 10～30二丁基羟基甲苯(BHT)0.001～0.01 薄荷油0.001～0.02
2.根据权利要求1所述的尼莫地平舌下喷雾剂，其特征在于它包括下列组份(以重量份计)尼莫地平2～4丙二醇20～50聚乙二醇-400 15～30二丁基羟基甲苯(BHT)0.001～0.006 薄荷油0.002～0.01
3.根据权利要求1所述的尼莫地平舌下喷雾剂，其特征在于它包括下列组份(以重量份计)尼莫地平2～3丙二醇20～40聚乙二醇-400 15～25二丁基羟基甲苯(BHT)0.002～0.004 薄荷油0.003～0.007
4.根据权利要求1所述的尼莫地平舌下喷雾剂，其特征在于它包括下列组份(以重量份计)尼莫地平2丙二醇30聚乙二醇-400 20二丁基羟基甲苯(BHT)0.003 薄荷油0.00全文摘要
本发明提供了一种尼莫地平舌下喷雾剂，它包括下列组份(以重量份计)尼莫地平1～5,丙二醇10～50,聚乙二醇－400 10～30,二丁基羟基甲苯(BHT)0.001～0.01,薄荷油0.001～0.02。它具有生物利用度高、使用方便、病人适从性好、节省用药剂量、避免首过效应的优点，还能够避免尼莫地平对肠胃道的副作用。
文档编号A61K31/4422GK1410061SQ0213578
公开日2003年4月16日 申请日期2002年11月12日 优先权日2002年11月12日
发明者张瑞琛, 陈延龙 申请人:张瑞琛, 陈延龙