专利名称：葛根素磷脂固体分散体及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种利用中药葛根素为有效成分以磷脂为载体制成的固体分散体及其制备方法，属于医药技术领域。
本发明的葛根素磷脂固体分散体以葛根素为主药，以磷脂为载体，按重量计二者配比为葛根素∶磷脂＝100∶5～800葛根素选用葛根素原料药；磷脂选用大豆卵磷脂或蛋黄卵磷脂，为常用药用辅料，对机体无毒无刺激性。葛根素原料药、大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂均为现有商品。
将葛根素与磷脂制成固体分散体，使葛根素与磷脂分子形成有序排列或相互间发生作用，可提高葛根素的脂溶性和水溶性，增加对生物膜(类脂膜)的通透性，即可改善葛根素对皮肤及胃肠道、鼻腔等粘膜的吸收。
本发明葛根素磷脂固体分散体的制备方法为按重量比将葛根素100份与磷脂5～800份置于1500～4000份的乙醇中，在40～60℃条件下搅拌回流0.5～3小时使成澄清溶液，将溶剂减压回收，所得固体物真空干燥3～12小时后，研磨过80～200目筛，所得类白色或浅黄色固体粉末，即为本发明的葛根素磷脂固体分散体。
按重量份将葛根素原料药100份与大豆卵磷脂5份，在50℃回流搅拌条件下使溶于2100份无水乙醇中，反应2小时后，将溶剂蒸干，固体物真空干燥6小时后，研磨过120目筛，得类白色的葛根素磷脂固体分散体粉末。
实施例2葛根素原料药与大豆卵磷脂按重量比100∶100。
按重量份将葛根素原料药100份与大豆卵磷脂100份，在40℃回流搅拌条件下使溶于3000份无水乙醇中，反应0.5小时后，将乙醇回收，固体物真空干燥12小时，研磨过200目筛，得类白色的葛根素磷脂固体分散体粉末。
实施例3葛根素原料药与大豆卵磷脂按重量比100∶200。
按重量份将葛根素原料药100份与大豆卵磷脂200份，在55℃回流搅拌条件下使溶于3500份无水乙醇中，反应1小时后，将乙醇回收，固体物真空干燥10小时，研磨过100目筛，得浅黄色的葛根素磷脂固体分散体粉末。
实施例4葛根素原料药与大豆卵磷脂按重量比100∶300。
按重量份将葛根素原料药100份与大豆卵磷脂300份，在45℃回流搅拌条件下使溶于3500份无水乙醇中，反应1小时后，将乙醇蒸干，固体物真空干燥8小时，研磨过160目筛，得浅黄色的葛根素磷脂固体分散体粉末。
实施例5葛根素原料药与大豆卵磷脂按重量比100∶800。
按重量份将葛根素原料药100份与大豆卵磷脂800份，在60℃回流搅拌条件下使溶于4000份无水乙醇中，反应1.5小时后，将乙醇回收，固体物真空干燥12小时，研磨过80目筛，得浅黄色的葛根素磷脂固体分散体粉末。
实施例6葛根素原料药与蛋黄卵磷脂按重量比100∶300。
按重量份将葛根素原料药100份与蛋黄卵磷脂300份，在50℃回流搅拌条件下使溶于3500份无水乙醇中，反应1小时后，将乙醇蒸干，固体物真空干燥8小时，研磨过160目筛，得浅黄色的葛根素磷脂固体分散体粉末。
实施例7葛根素原料药与蛋黄卵磷脂按重量比100∶400。
按重量份将葛根素原料药100份与蛋黄卵磷脂400份，在50℃回流搅拌条件下使溶于4000份无水乙醇中，反应1小时后，将乙醇蒸干，固体物真空干燥8小时，研磨过160目筛，得浅黄色的葛根素磷脂固体分散体粉末。
权利要求
1.一种葛根素磷脂固体分散体，其特征在于以葛根素为主药，以磷脂为载体，按重量计二者配比为葛根素∶磷脂＝100∶5～800。
2.如权利要求1所述的葛根素磷脂固体分散体，其特征在于，所述的磷脂是大豆卵磷脂或蛋黄卵磷脂。
3.一种权利要求1或2所述的葛根素磷脂固体分散体的制备方法，包括如下步骤按重量比将葛根素100份与磷脂5～800份置于1500～4000份的乙醇中，在40～60℃条件下搅拌回流0.5～3小时使成澄清溶液，将溶剂减压回收，所得固体物真空干燥3～12小时后，研磨过80～200目筛，得类白色或浅黄色固体粉末产物。
全文摘要
葛根素磷脂固体分散体及其制备方法，属于医药技术领域。本发明的葛根素磷脂固体分散体以葛根素为主药，以磷脂为载体，按重量计二者配比为葛根素∶磷脂＝100∶5～800。所述的磷脂是大豆卵磷脂或蛋黄卵磷脂。葛根素磷脂固体分散体的制备方法，按配比将葛根素与磷脂置于1500～4000份的乙醇中，在40～60℃条件下搅拌回流0.5～3小时使成澄清溶液，将溶剂减压回收，所得固体物真空干燥3～12小时后，研磨过筛，得类白色或浅黄色固体粉末产物。本发明的固体分散体可提高葛根素的脂溶性和水溶性，增加对生物膜的通透性，可改善葛根素对皮肤及胃肠道粘膜、鼻腔粘膜的吸收。
文档编号A61K31/7048GK1403090SQ0213572
公开日2003年3月19日 申请日期2002年10月17日 优先权日2002年10月17日
发明者翟光喜, 娄红祥, 毕殿洲 申请人:山东大学