专利名称：C的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种C60-糖皮质激素及其作为抗炎药物的应用。
富勒烯家族中典型成员C60具有中空的笼状结构，其直径为0.71nm，富勒烯的特殊结构赋予它们许多奇异性质。由于富勒烯的化学性质和生物活性，预期在医药学领域有着巨大的应用潜力。
本发明C60-糖皮质激素，是通过糖皮质激素A环的烯键部位将糖皮质激素的A环结合到C60分子中，形成的一类富勒烯糖皮质激素。其化学式表示如下(以C60-可的松、C60-泼尼松、C60-氢化可的松为例) C60-可的松 C60-泼尼松 C60-氢化可的松本发明C60-糖皮质激素的合成方法如下面反应式所示(以可的松与C60的反应为例) 本发明C60-糖皮质激素的合成，是以糖皮质激素为原料，经紫外光激发，与C60发生加成反应，对其反应产物进行了红外及紫外——可见光谱测量，证明糖皮质激素通过A环的双键与C60分子发生了反应。
本发明的合成步骤如下糖皮质激素溶于乙醇，加入C60甲苯溶液，通氮气净化，紫外灯辐照反应，将溶剂蒸干，所得固体用乙醇溶解，过滤除去不溶物，所得溶液抽干溶剂，既得产物。
本发明C60-糖皮质激素的优点是将C60与糖皮质激素的A环结合起来，由于C60的引入，使糖皮质激素在体内的代谢减慢，延长了其作用时间，减少了其用药量，从而降低了不良反应，增强了药效。此外，由于C60吸收自由基、抗氧化等活性，使得C60-糖皮质激素具有更独特的生理活性，开扩了糖皮质激素类药物的应用前景。
解析
图1的红外光谱可知该产物保留了可的松在3448、2978、1458cm-1处的吸收峰，而1705、1670、1615cm-1处可的松不饱和环烯酮特征峰的消失，以及1381、1182、1093cm-1处C60吸收峰的出现，说明两者发生了光照加成反应。
实施例2将可的松换成氢化可的松，重复实施例1的条件，得到C60-氢化可的松加成物。
实施例3将可的松换成泼尼松，重复实施例1的条件，得到C60-泼尼松加成物。
上述实施例中C60由武汉市武大三维碳团簇材料有限公司购得，可的松、氢化可的松、泼尼松均由Fluka公司购得。
权利要求
1.一种C60-糖皮质激素，其是由糖皮质激素在紫外光照射下与C60反应生成。
2.根据权利要求1所述的C60-糖皮质激素，其特征在于该糖皮质激素为可的松、泼尼松、氢化可的松、氢化泼尼松、雷米沙龙、6α-氟氢化泼尼松、氟羟氢化泼尼松、醋酸去炎松、醋酸肤轻松、地塞米松、倍他米松、去氢可特、Fluazacort、布地缩松、多泼尼酯、双丙酸阿氯米松、泰索可托、安西缩松、氢可托龙戊酸酯。
3.根据权利要求1所述的C60-糖皮质激素，其特征在于该反应是在惰性气体保护下进行的。
4.根据权利要求1所述的C60-糖皮质激素，其特征在于该糖皮质激素先溶解在乙醇中，再与溶解在甲苯溶液的C60混合反应。
5.根据权利要求1所述的C60-糖皮质激素，其特征在于反应生成物先蒸发溶剂，再加乙醇溶解，过滤后，将溶剂蒸干即得纯净产物。
6.一种根据权利要求1所述的C60-糖皮质激素在制备抗炎药物中的应用。
全文摘要
本发明设计并合成一类C
文档编号A61K31/57GK1405175SQ0213764
公开日2003年3月26日 申请日期2002年10月25日 优先权日2002年10月25日
发明者刘瑞丽, 李文新 申请人:中国科学院上海原子核研究所