专利名称：苦参总碱治疗心律失常、急性肠炎软胶囊的制备方法
技术领域：
本发明涉及苦参总碱药物剂型的改进。
背景技术：
现有用苦参总碱制成的治疗心律失常、急性肠炎的片剂存在易裂片，片心易变软，易吸潮、透油等制剂不稳定的缺点，而且片剂服用后还有崩解时间长，生物利用度差的缺陷。
发明内容
本发明的目的在于提供一种苦参总碱治疗心律失常、急性肠炎软胶囊的制备方法，苦参总碱制成软胶囊既掩盖了苦味，又使其溶解在PEG400中，胶囊崩解快，内容物以溶液状态释放在胃肠道内，具有生物利用度高，吸收快，剂量准确，软胶囊密封性好，药物稳定性高的特点。本发明苦参总碱治疗心律失常、急性肠炎软胶囊的制备方法取苦参总碱50g和混合基质，苦参总碱和混合基质的配比为1∶2-4.5，将两者混合搅拌使其溶解，滴加浓盐酸10ml，调PH值为6-7，搅拌均匀，压丸、整丸、干燥、包装即可。所述的混合基质是聚乙二醇400与1，2-丙二醇的混合物，聚乙二醇400∶1，2-丙二醇＝10∶1-4。本发明苦参总碱治疗心律失常、急性肠炎的软胶囊在胃内只需7-8分钟即可崩解，而片剂则需1小时才能崩解，软胶囊可掩盖苦参总碱的苦味，在胃肠道内崩解速度快、内容物以溶液状态释放在胃肠道内，具有生物利用度高，吸收快，剂量准确，软胶囊密封性好，药物稳定性高的优点。
具体实施例方式
一本实施方式取苦参总碱50g和聚乙二醇400与1，2-丙二醇的混合物，聚乙二醇400∶1，2-丙二醇＝10∶1-4，苦参总碱和聚乙二醇400与1，2-丙二醇混合物的配比为1∶2-4.5，将两者混合搅拌使其溶解，滴加浓盐酸10ml，调PH值为6-7，搅拌均匀，压丸、整丸、干燥、包装即可。
具体实施例方式
二本实施方式中聚乙二醇400∶1，2-丙二醇＝10∶1.5。
具体实施例方式
三本实施方式中聚乙二醇400∶1，2-丙二醇＝10∶2.1。
具体实施例方式
四本实施方式中聚乙二醇400∶1，2-丙二醇＝10∶2.8。
具体实施例方式
五本实施方式中聚乙二醇400∶1，2-丙二醇＝10∶3.4。
具体实施例方式
六本实施方式中聚乙二醇400∶1，2-丙二醇＝10∶3.9。
具体实施例方式
七本实施方式中苦参总碱和聚乙二醇400与1，2-丙二醇混合物的配比为1∶2.5。
具体实施例方式
八本实施方式中苦参总碱和聚乙二醇400与1，2-丙二醇混合物的配比为1∶3。
具体实施例方式
九本实施方式中苦参总碱和聚乙二醇400与1，2-丙二醇混合物的配比为1∶3.5。
具体实施例方式
十本实施方式中苦参总碱和聚乙二醇400与1，2-丙二醇混合物的配比为1∶4。
苦参总碱软胶囊治疗心律失常药学综述1、病例选择标准本组共观察100例心律失常患者，男65例，女35例，男女之比为1.86。年龄16-60岁，平均年龄41.5岁。
2、诊断标准经心电图检查证实确有心律失常、室性期前收缩、早搏次数＞5次/分钟以上，且持续一周以上，并排除电解质紊乱所致。
3、用药所含成分本品每丸含苦参总碱50mg。
4、用药方法(1)全部病例均停用其它抗心律失常药物3-7天后，方可开始用苦参总碱软胶囊治疗。
(2)疗程分别为1、2、3、4周，每周来进行采血化验血清酶学、血肝功、尿素氮、电解质、描记心电图。
(3)部分病例进行双盲配对观察(4)药物剂量、给药途径、方法
口服苦参总碱软胶囊，每次200mg，每日三次，连用3周以上。
5、疗效判断标准(1)、痊愈听诊及心电图检查早搏消失，症状消失；(2)显效听诊及心电图检查早搏次数较用药前减少80-90％；(3)有效听诊及心电图检查早搏次数减少，低于每分钟5次以下，症状改善；(4)无效用药前后听诊及心电图证实心律失常、早搏无变化，症状亦无改善。
6、疗效结果分析
苦参总碱软胶囊治疗急性肠炎药学综述1、病例选择标准从住院和门诊选择符合急性肠炎诊断标准的患者100例，年龄在18-60岁之间，平均年龄35.5岁，男85例，女15例。
2、诊断标准西医诊断标准急性肠炎(1)有饮食不洁史；(2)起病急；(3)排便一日三次以上；(4)腹痛，无里急后重；(5)大便呈水样，少有粘液；(6)便常规检查无脓、白细胞。
中医诊断标准湿热泄泻证(1)大便稀或有少量粘液；(2)排便一日三次以上；(3)可伴有腹痛，发热；(4)肛门灼热；(5)舌质红苔黄腻；(6)脉濡数。
3、用药所含成分本药所含成分为苦参总碱，50mg/粒。
4、用药方法每日三次，每次2粒，三天为一疗程。
5、疗效判定标准
痊愈临床症状与体征消失。
显效临床症状与体征基本消失，排便每日一次，但不成形。
有效临床症状与体征均有好转，排便每日不超过3次，便质稀薄。
无效与治疗前相比无好转或加重。
6、疗效结果分析苦参总碱软胶囊对急性肠炎有较好的疗效，经100例临床观察，其中痊愈为90例，显效为5例，有效为3例，无效为2例，总有效率为98％，与对照组葛根芩连胶囊无显著差异(P＞0.25)。
苦参总碱软胶囊与葛根芩连胶囊治疗急性肠炎疗效比较
权利要求
1.苦参总碱治疗心律失常、急性肠炎软胶囊的制备方法，其特征在于取苦参总碱50g和混合基质，苦参总碱和混合基质的配比为1∶2-4.5，将两者混合搅拌使其溶解，滴加浓盐酸10ml，调PH值为6-7，搅拌均匀，压丸、整丸、干燥、包装即可。
2.根据权利要求1所述的苦参总碱治疗心律失常、急性肠炎软胶囊的制备方法，其特征在于所述的混合基质是聚乙二醇400与1，2-丙二醇的混合物，聚乙二醇400∶1，2-丙二醇＝10∶1-4。
3.根据权利要求2所述的苦参总碱治疗心律失常、急性肠炎软胶囊的制备方法，其特征在于聚乙二醇400∶1，2-丙二醇＝10∶1.5。
4.根据权利要求2所述的苦参总碱治疗心律失常、急性肠炎软胶囊的制备方法，其特征在于聚乙二醇400∶1，2-丙二醇＝10∶2.1。
5.根据权利要求2所述的苦参总碱治疗心律失常、急性肠炎软胶囊的制备方法，其特征在于聚乙二醇400∶1，2-丙二醇＝10∶2.8。
6.根据权利要求2所述的苦参总碱治疗心律失常、急性肠炎软胶囊的制备方法，其特征在于聚乙二醇400∶1，2-丙二醇＝10∶3.4。
7.根据权利要求1或2所述的苦参总碱治疗心律失常、急性肠炎软胶囊的制备方法，其特征在于苦参总碱和聚乙二醇400与1，2-丙二醇混合物的配比为1∶2.5。
8.根据权利要求1或2所述的苦参总碱治疗心律失常、急性肠炎软胶囊的制备方法，其特征在于苦参总碱和聚乙二醇400与1，2-丙二醇混合物的配比为1∶3。
9.根据权利要求1或2所述的苦参总碱治疗心律失常、急性肠炎软胶囊的制备方法，其特征在于苦参总碱和聚乙二醇400与1，2-丙二醇混合物的配比为1∶3.5。
10.根据权利要求1或2所述的苦参总碱治疗心律失常、急性肠炎软胶囊的制备方法，其特征在于苦参总碱和聚乙二醇400与1，2-丙二醇混合物的配比为1∶4。
全文摘要
苦参总碱治疗心律失常、急性肠炎软胶囊的制备方法，它涉及苦参总碱药物剂型的改进。现有用苦参总碱制成的治疗心律失常、急性肠炎的片剂存在易裂片，片心易变软，易吸潮、透油等制剂不稳定的缺点，而且片剂服用后还有崩解时间长，生物利用度差的缺陷。本发明的制备方法是取苦参总碱50g和混合基质，苦参总碱和混合基质的配比为1∶2－4.5，将两者混合搅拌使其溶解，滴加浓盐酸10ml，调pH值为6－7，搅拌均匀，压丸、整丸、干燥、包装即可。本发明的软胶囊可掩盖苦参总碱的苦味，在胃肠道内崩解速度快、内容物以溶液状态释放在胃肠道内，具有生物利用度高，吸收快，剂量准确，软胶囊密封性好，药物稳定性高的优点。
文档编号A61P9/00GK1437941SQ0310053
公开日2003年8月27日 申请日期2003年1月20日 优先权日2003年1月20日
发明者于喜水, 王有志, 邢秀芳 申请人:黑龙江省医药工业研究所