专利名称：促进细胞活化的外用剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及促进细胞活化的外用剂，该外用剂主要对花粉病或口炎等各种病症具有良好的缓解效果，同时利用细胞的电解质平衡和渗透压平衡使细胞活化，进而缓解皮肤细胞的细胞功能低下而引起的各种疾病。
背景技术：
以往广泛使用氯化钠等无机盐、葡萄糖等天然糖或血浆等作为各种化妆品或医药外用剂的掺和剂。例如，美国专利3574854号公报记载了含有氯化钠等的柔肤霜。西德专利公开公报第3327840号的说明书中记载了含有矿物盐类的皮肤清洁用品。美国专利3859436号公报中记载了使用混合有葡萄糖等对皮肤有润滑作用的糖成分的技术方案。此外，美国专利3777597号公报中记载了剃须用葡聚糖水溶液。
然而，这些传统外用剂即使具有皮肤杀菌及保护皮肤的作用，但难以缓解因皮肤毛细管循环及功能低下所引发的皮肤病，即，色素沉淀、足癣、股癣、发癣菌病、狐臭、脱发症、头皮屑、痒等皮肤细胞分裂而使功能下降所引发的各种疾病。
因此，本发明者发明了可活化皮肤细胞，缓解因皮肤细胞的细胞功能低下所引发的各种疾病，可在皮肤表面形成与皮肤细胞间质液相同的环境，并可利用电解质平衡和渗透压平衡促进包括皮肤表面在内的障碍细胞正常化的水性皮肤及毛发化妆品(专利第1597430号)。
该水性皮肤及毛发化妆品在出现褐斑和红脸现象时可刺激皮下细胞使其分裂进而起到治疗作用。对头皮和狐臭等则通过渗透压作用刺激毛母细胞进而获得促进毛发生长及去狐臭的效果。即，该水性皮肤及毛发化妆品对脱发症的治疗率为83％，对色素沉淀的治疗率为95％，对红脸症的治疗率为53％。
然而，这些效果主要针对于皮肤或毛发。本发明者希望能够活化皮肤细胞等，在无副作用的条件下使粘膜细胞活化，对于因口腔粘膜病症所引发的口炎或因鼻粘膜障碍所引发的花粉病等疾病的治疗有效。
因此，本发明者发明了一种促进细胞活化的外用剂，该外用剂作为口腔或鼻粘膜的外用剂使用时无副作用。例如，适用于口炎或花粉病等较广范围的细胞水平的各种疾病(专利第2681527号)。该促进细胞活化的外用剂是添加了葡聚糖等多糖类和葡萄糖、α-1，3-1，6-葡聚糖、蘑菇多糖等的试剂。该促进细胞活化的外用剂对口炎的治疗为100％，对花粉病的治疗率为100％。
然而，上述促进细胞活化的外用剂对花粉病的治疗率是以40个人为对象时显示的。其后随着花粉病患者的急速增加，对花粉病的治疗率有渐渐降低的倾向。即，起初(平成2年)的效能试验中，对花粉病显示100％的治疗率，其后经过数十年，目前其治疗率与发病率的爆发性增加成反比例急速下降。花粉病的发病原因虽未明确，但推测是个人原因对口腔或鼻粘膜等的细胞产生某种影响而诱发该疾病。因此，可推测欲提高口腔或鼻粘膜等的免疫力或痊愈能力，必须保持细胞组织的健康状态，防止各种因素造成的不良影响，籍此抑制急速增加的花粉病的发病，同时显现治疗效果。
本发明提供一种对作为已有技术的促进细胞活化的外用剂进行了改良的外用剂。该外用剂可提高口腔或鼻粘膜等的免疫力或痊愈能力，且无副作用，不仅适用于花粉病或口炎的治疗，还适用于其他皮肤或头皮等较广范围的细胞水平的各种疾病的治疗。
发明内容
为了达到上述目的，本发明涉及将多糖类溶于水溶液而获得的促进细胞活化的外用剂，以整体重量比计，该水溶液中添加了1～50％的木葡聚糖、1～50％的昆布多糖与1～50％的云芝多糖。
上述溶解了多糖类的水溶液中，以整体重量比计，含有1～50％的果胶、1～30％的葡聚糖、1～30％的葡萄糖、1～40％的粘稠性多糖、1～30％的蘑菇多糖和1～50％的海藻糖。
上述溶解了多糖类的水溶液中，以整体重量比计，还可添加0.1～1％的氯化钠、0.1～1％的氯化钙与0.1～1％的氯化钾。
作为人类皮肤病变的炎症、色素沉淀、脱发等各种症状的起因与紫外线、化学物质等各种因素有关，其限于细胞水平的变化的实质是作为细胞内小器官之一的粒线体膜和细胞膜的障碍。即，粒线体膜的障碍引发细胞内呼吸受阻，进而降低作为细胞能源的ATP(腺苷三磷酸)的产生。因ATP的不足引发细胞膜能量运输功能的下降，从而降低细胞与间质液间的物质输送能力。其结果是，造成细胞内葡萄糖等营养物质的不足，进而出现与ATP的酸性下降有关的循环不佳。
产生上述细胞水平的变化的原因有许多，特别是对口腔或鼻粘膜等的细胞而言，渗透压作用可增加细胞间质液，使疾病部位的细胞活化。且，通过添加木葡聚糖、昆布多糖和云芝多糖，可提高口腔或鼻粘膜等的细胞组织的免疫力或痊愈能力。
具体实施例方式
本发明的外用剂的基本配比是在溶有多糖类的水溶液中，以整体重量比计，添加1～50％的木葡聚糖、1～50％的昆布多糖与1～50％的云芝多糖。
木葡聚糖是普遍存在于伸长肥大的植物细胞的细胞壁(一次壁)的糖链。植物种类的特异性因半乳糖或岩藻糖-半乳糖与木糖残基结合而产生。该半乳糖残基及岩藻糖残基虽分别可与植物凝血素结合，但对这些分枝糖链的功能则未知。植物细胞的成长因来自细胞所具有的渗透压的吸水现象而产生，吸水力则由细胞壁的松弛引起壁压减少所产生。细胞壁松弛原因虽未知，但细胞的伸长常会引起木葡聚糖的分解与溶解，它作为管理细胞生理活性的多糖类之一而受注目。
昆布多糖被分类为碳水化合物之一的β葡聚糖，包含在以香菇为主的蕈类或昆布等海草类中，它具有提高免疫力的效果。已知其很难被单独吸收，必须与蛋白质一起被摄取。
云芝多糖可作为增强人类癌细胞的HLA等级I抗原的表现的免疫治疗医药品使用，可从河原蕈菌丝体萃取。该云芝多糖已被确认对胃癌、结肠·直肠癌、小细胞肺癌等肿瘤疾病的免疫和治疗有用。
本发明者从众多多糖类中，挑选出适用于外用剂的成分，其结果是，组合使用木葡聚糖、昆布多糖和云芝多糖，可调制出能够提高口腔或鼻粘膜等的细胞组织的免疫力或痊愈能力的外用剂。
溶解了上述多糖类的水溶液中，以整体重量比计，预先含有1～50％的果胶、1～30％的葡聚糖、1～30％的葡萄糖、1～30％的蘑菇多糖和1～50％的海藻糖。
果胶是作为植物细胞壁的构成成分的纤维素等与其他成分结合而使植物细胞结合的物质。它具有凝胶的作用，可用作本发明的外用剂的添加剂。
又，溶解了多糖类的水溶液中还可添加氯化钠、氯化钙与氯化钾。氯化钠的配比量对皮肤的渗透性平衡和电解质平衡有效。即，为使皮肤细胞活化，以整体重量比计，其含量为0.1～1％，同样地可在水溶液中溶解0.1～1％的氯化钙与氯化钾。
通过例举处方例及药理试验例对本发明的外用剂进行具体说明。
处方例1葡聚糖 18葡萄糖 10环糊精 2海藻糖 3粘稠性多糖 7蘑菇多糖 7昆布多糖 2云芝多糖 1果胶 3木葡聚糖 1氯化钠 0.9氯化钙 0.3氯化钾 0.3精制水 44.5总计(重量比％) 100所谓水相成分(纯水)系以纯水制造的无油状态的水，完全不含制造化妆品等常用外用剂时所使用的水溶性石油系表面活性剂等。因此，混合上述成分和水相成分时，为使上述成分完全溶解，操作温度最好为50～100℃。
表1所示为处方例1的效果。
表1
表1所示为处方例1的药理试验的结果。此时的有效性是指使用本发明的外用剂后的效果，无变化为0点，有痊愈倾向为1点，确认有效果为2点，算出各人的合计点，以下式有效率＝合计点/(对象人数×2)×100算出有效性。本次试验特别用于确认花粉病的治疗效果，以100个患者作为对象算出有效率。
其结果是，对于100人的花粉病的治疗有效率达到98％。起初(平成2年)的试验中，对花粉病的治疗有效率虽达到100％，但经过数十年到今天，其治疗有效率与发病率的爆发性增加成反比急速下降。故本发明可维持98％的有效率是特别值得一提的。又，600个病例中，确认没有出现副作用，且对男性脱发症、粉刺、足癣、脂溢性皮炎等很难医治的疾病极为有用。
由处方例2的配比调制出本发明的外用剂。
处方例2葡聚糖 4葡萄糖 3环糊精 2海藻糖 3粘稠性多糖 3蘑菇多糖 3昆布多糖 2
云芝多糖 1果胶 3木葡聚糖 50氯化钠0.4氯化钙0.3氯化钾0.3精制水25总计(重量比％)100其结果是，木葡聚糖的浓度如果提高至处方例2所示以上，则会出现溶解后分离的现象，作为处方来讲不理想。又，除了木葡聚糖之外，昆布多糖和云芝多糖中的任1种的浓度都必须至少达到1％以上才会显现出有效性，但如果浓度超过50％，则无法完成配方。
本发明通过在水相成分中添加以整体重量比计的1～50％的木葡聚糖、1～50％的昆布多糖与1～50％的云芝多糖，可提高口腔或鼻粘膜等的细胞组织的免疫力或痊愈能力，对花粉病等个人因素导致的疾病有治疗效果。
又，在提高细胞组织的免疫力或痊愈能力的同时，可形成与皮肤细胞间质液相同的环境，预防粒线体膜障碍所引发的细胞内呼吸障碍或作为细胞能源的ATP(腺苷三磷酸)产生下降，亦可保持电解质平衡和渗透压平衡，并促进皮肤细胞或粘膜细胞表层的障碍细胞的正常化，对男性脱发症、粉刺、足癣、脂溢性皮炎等很难治疗的疾病的治疗极为有用。
权利要求
1.促进细胞活化的外用剂，所述试剂通过多糖类溶于水溶液而获得，其特征在于，以整体重量比计，添加了1～50％的木葡聚糖、1～50％的昆布多糖与1～50％的云芝多糖。
2.如权利要求1所述的促进细胞活化的外用剂，其特征还在于，上述溶解了多糖类的水溶液中，以整体重量比计，含有1～50％的果胶、1～30％的葡聚糖、1～30％的葡萄糖、1～40％的粘稠性多糖、1～30％的蘑菇多糖、1～50％的环糊精和1～50％的海藻糖。
3.如权利要求1或2所述的促进细胞活化的外用剂，其特征还在于，上述溶解了多糖类的水溶液中，以整体重量比计，还添加了0.1～1％的氯化钠、0.1～1％的氯化钙与0.1～1％的氯化钾。
全文摘要
本发明涉及在水溶液中溶解了多糖类的促进细胞活化的外用剂，以整体重量比计，水溶液中添加了1～50％的木葡聚糖、1～50％的昆布多糖与1～50％的云芝多糖。在上述溶解了多糖类的水溶液中，以整体重量比计，还含有1～50％的果胶、1～30％的葡聚糖、1～30％的葡萄糖、1～40％的粘稠性多糖、1～30％的蘑菇多糖、1～50％的环糊精和1～50％的海藻糖。本发明可提高口腔或鼻粘膜等的细胞组织的免疫力或痊愈能力，且完全无副作用。不仅对花粉病或口炎，对皮肤或头皮等较广范围的细胞水平的各种疾病亦适用。
文档编号A61K47/40GK1451389SQ0310882
公开日2003年10月29日 申请日期2003年3月26日 优先权日2002年4月16日
发明者山田一, 山田晃 申请人:株式会社Cac