专利名称：镇痛中药金铃子的巴布剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种镇痛中药金铃子的巴布剂及其制备方法，属于中药巴布剂的制备技术。
背景技术：
本发明的方剂来源于传统中药金铃子散。金铃子散载于《素问·病机气宜保命集》，原载本方的组成和服法金铃子(川楝子)、延胡索(元胡)各一两，为末，每服3钱，酒调服。金铃子苦寒，有小毒，功能清利湿热，理气止痛；延胡索苦，微辛温，功能活血利气止痛。二药合用，疏肝泄热，行气止痛，可用于胸胁胃腹疼痛、疝痛、经期腹痛，舌红苔黄，脉弦数者。药理研究显示金铃子含苦味素，其醇浸液对白色念珠菌、新生隐球菌呈较强的抑制作用；延胡索含有15种生物碱，其中最重要的生物碱是四氢巴马停，即延胡索乙素，内服产生类似吗啡及可待因的效果，能显著提高痛阈，有镇静、催眠和使肌肉松弛、解痉等效用，而没有吗啡易成瘾等副作用。本方内服可广泛应用于气滞诸痛，如肝炎、胆囊炎、胆石症、胃肠炎、溃疡病、月经不调等所出现的肝区和上下腹疼痛。
发明内容
本发明的目的在于提供一种镇痛中药金铃子的巴布剂及其制备方法。所述的金铃子巴布剂对于皮肤有着良好的透皮吸收性，外敷使用特别方便，对肝区和上下腹疼痛有着明显的镇痛效果，制备方法简单。
为达到上述目的，本发明是通过下述技术方案加以实现的。以醋酸纤维素、人造棉布、医用无纺布作为支持层，在该支持层上均匀涂布基质层，基质层上面覆盖着从聚丙烯薄膜、聚乙烯薄膜、玻璃纸、聚酯薄膜中选用的一种背衬层，构成三层结构金铃子巴布剂。其特征在于基质层是由主药与粘着剂、保湿剂、赋形剂、填充剂和透皮促进剂组成的均匀膏状物，各组分及其重量含量为主药生粉6～10份或70～95％乙醇提取物0.495～0.825份；粘着剂9～20份；保湿剂20～40份；赋形剂10～25份；填充剂7～15份；透皮促进剂1～5份；水30～50份。
上述的主药为川楝子和延胡索的水、醇提取物或它们的生粉或生粉与提取物的混合物；粘着剂为玉米淀粉、明胶、甲(乙)基纤维素、藻酸钠、羧甲基纤维素及其钠盐、聚丙烯酸钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、纤维素衍生物物质，优选聚丙烯酸钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮；保湿剂为甘油、丙二醇、山梨醇、聚乙二醇，优选甘油、丙二醇；赋形剂为明胶；填充剂为微粉硅胶、碳酸钙、高岭土、二氧化钛、氧化锌，优选高岭土；透皮促进剂为氮酮、吡咯酮类、多元醇类、饱和或不饱和脂肪酸及其酯类、亚砜类、酰胺类、内酰胺类、非离子型表面活性剂，优选氮酮。
上述各组分的重量含量比优选为主药生粉8份或70～95％乙醇提取物0.7份；粘着剂15份；保湿剂25份；赋形剂15份；填充剂8份；透皮促进剂2份；水35份。
上述巴布剂的制备方法将赋形剂明胶和填充剂高岭土加10～20份水浸润膨胀，加热50～70℃溶解，搅拌均匀制成复合明胶液，记为A液；将粘着剂聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮加12份水浸润膨胀，加热70℃使溶解，搅拌均匀，记为B液；将粘着剂聚丙烯酸钠分散于甘油、丙二醇体系中，加水溶解，记为C液。在50～70℃，搅拌状态下混合B液和C液，5～20min后加入A液，继续搅拌过程中加入氮酮，制成巴布剂基质膏体。
本发明优点在于水溶性基质与药物相溶性好，基质载药量大，非常适合中药多组分、大剂量的用药特点；药物透皮吸收效果好，生物利用度高；透气性、粘着性、保湿性能好，具有贴敷舒适、对皮肤刺激性小，可反复揭贴，不污染衣物，无残留、使用后揭扯无痛感；生产工艺简单，适合工业化、自动化生产，生产过程中无三废。
具体实施例方式
实施例1聚丙烯酸钠 8份甘油 20份高岭土 8份聚乙烯醇2份丙二醇5份 氮酮 2份聚乙烯吡咯烷酮 5份明胶 15份水 35份将明胶和高岭土加15份水浸润膨胀，加热65℃溶解，搅拌均匀制成复合明胶液(A液)，备用；将聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮加12份水浸润膨胀，加热70℃使溶解，搅拌均匀制成B液；将聚丙烯酸钠分散于甘油、丙二醇体系中，加水溶解制成C液。在60℃下，搅拌状态下混合B液和C液，10min后加入A液，继续搅拌过程中加入氮酮，制成巴布剂基质膏体。将共8份川楝子和延胡索经提取后的浸膏加入基质中，搅拌均匀后称热涂布于支持层。冷却干燥后，膏体表面压封聚乙烯薄膜，裁剪成6×9cm规格大小，包装后得成品。采用Franz扩散池法和高效液相色谱法测定，本品在离体大鼠皮肤48小时内延胡索乙素(延胡索的主要有效成分)的累积透过百分率为38.37％。
实施例2聚丙烯酸钠8.5份甘油18份高岭土10份聚乙烯醇 1.5份丙二醇 10份氮酮 2.5份聚乙烯砒咯烷酮3份 明胶20份水35份制备方法同实施例1。本品在离体大鼠皮肤48小时内延胡索乙素的累积透过百分率为41.26％。
权利要求
1.一种镇痛中药金铃子的巴布剂，该巴布剂以醋酸纤维素、人造棉布、医用无纺布作为支持层，在该支持层上均匀涂布基质层，基质层上面覆盖着从聚丙烯薄膜、聚乙烯薄膜、玻璃纸、聚酯薄膜中选用的一种背衬层，构成三层结构金铃子巴布剂，其特征在于基质层是由主药与粘着剂、保湿剂、赋形剂、填充剂和透皮促进剂组成的均匀膏状物，各组分重量含量为主药生粉6～10份或70～95％乙醇提取物0.495～0.825份；粘着剂9～20份；保湿剂20～40份；赋形剂10～25份；填充剂7～15份；透皮促进剂1～5份；水30～50份；所述的主药为川楝子和延胡索的水、醇提取物或它们的生粉或生粉与提取物的混合物；所述粘着剂为玉米淀粉、明胶、甲(乙)基纤维素、藻酸钠、羧甲基纤维素及其钠盐、聚丙烯酸钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、纤维素衍生物物质，优选聚丙烯酸钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮；所述的保湿剂为甘油、丙二醇、山梨醇、聚乙二醇，优选甘油、丙二醇；所述的赋形剂为明胶；所述的填充剂为微粉硅胶、碳酸钙、高岭土、二氧化钛、氧化锌，优选高岭土；所述的透皮促进剂为氮酮、吡咯酮类、多元醇类、饱和或不饱和脂肪酸及其酯类、亚砜类、酰胺类、内酰胺类、非离子型表面活性剂，优选氮酮。
2.按权利要求1中所述的镇痛中药金铃子的巴布剂，其特征在于各组分的重量含量比优选为生粉8份或70～95％乙醇提取物0.7份；粘着剂15份；保湿剂25份；赋形剂15份；填充剂8份；透皮促进剂2份；水35份。
3.按权利要求1中所述的镇痛中药金铃子的巴布剂的制备方法，其特征在于将赋形剂明胶和填充剂高岭土加10～20份水浸润膨胀，加热50～70℃溶解，搅拌均匀制成复合明胶液，记为A液；将粘着剂聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮加12份水浸润膨胀，加热70℃使溶解，搅拌均匀，记为B液；将粘着剂聚丙烯酸钠分散于甘油、丙二醇体系中，加水溶解，记为C液；在50～70℃，搅拌状态下混合B液和C液，5～20min后加入A液，继续搅拌过程中加入氮酮，制成巴布剂基质膏体。
全文摘要
本发明公开了一种镇痛中药金铃子的巴布剂及其制备方法，所述的巴布剂支持层、基质层和背衬层构成，其特征在于基质层是由主药与粘着剂、保湿剂、赋形剂、填充剂和透皮促进剂组成的均匀膏状物，所述主药是为川楝子和延胡索的水、醇提取物或它们的生粉或生粉与提取物的混合物。所述的制备方法是将上述各组分制成三种不同的溶液，然后再将三种溶液按一定的顺序混合均匀。本发明的优点在于，基质载药量大，适合制成中药巴布剂，透皮吸收效果好，使用方便，贴敷舒适，对皮肤刺激性小，生产过程中无三废。本发明可应用于气滞诸痛，如肝炎、胆囊炎、胆石症、胃肠炎、溃疡病、月经不调等所出现的肝区和上下腹疼痛。
文档编号A61P29/00GK1634205SQ200310122179
公开日2005年7月6日 申请日期2003年12月30日 优先权日2003年12月30日
发明者贾伟, 高文远, 崔乃强, 薛京, 王涛 申请人:天津大学