专利名称：三磷酸胞苷的口服制剂的制作方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，涉及一种治疗脑血管和神经损伤疾病的药物制剂，具体来说是三磷酸胞苷的口服制剂。
背景技术：
三磷酸胞苷，又称为胞嘧啶核苷三磷酸，英文简称CTP，为核苷衍生物，药物上常用其钠盐三磷酸胞苷二钠，它不仅能够直接参与磷脂与核酸的合成，而且还间接参与在磷脂与核酸合成过程中的能量代谢，具有营养神经、提高神经细胞抗损伤能力、增强神经细胞活性、促进神经突起生长和缓解脑血管硬化的作用，临床上主要用于脑血管意外及其后遗症、老年性痴呆、周围神经病变、神经官能症和脑血管硬化等。
现有三磷酸胞苷药物的剂型均为针剂，只能通过静脉或肌肉注射给药，尚未见有关其口服剂型的报道和文献，这给许多病人带来使用上的不便并增加了治疗费用。
发明内容
本发明的目的是提供一种服用方便、价格经济的三磷酸胞苷的口服给药制剂。
本发明公开的三磷酸胞苷的口服制剂是通过胃肠道或口腔吸收的，可以是片剂、胶囊剂、颗粒剂和口服液。本发明三磷酸胞苷的口服制剂中三磷酸胞苷的重量百分比含量为0.1～99.9％，余量为药用辅料。
本发明三磷酸胞苷的口服制剂的活性成份三磷酸胞苷包括三磷酸胞苷二钠和三磷酸胞苷的其它可药用衍生物。
特别的，本发明三磷酸胞苷的口服制剂还包括肠溶制剂、缓释制剂、口腔含服制剂等。如肠溶片、缓释片、肠溶胶囊、缓释胶囊、口含片等。
所用的药用辅料可以是填充剂、崩解剂、滑润粘合剂、润滑剂、矫味剂中的一种或几种，这些都是本领域技术人员熟悉和公知的，比如填充剂选用淀粉、乳糖、甘露醇、环状糊精、微晶纤维素等；崩解剂选用羟丙甲基纤维素、羧甲基淀粉钠等；润湿粘合剂选用水、聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、淀粉浆等；润滑剂选用微粉硅胶、硬脂酸镁等；矫味剂选用糖精钠、甜密素、甘草甜素、香兰素等。
另外，制备各种剂型需要使用相应的药用辅料，药用辅料的种类及用量根据药物的剂型而选用，选用的药用辅料应该便于药物制备、贮存、使用和促进主要成份三磷酸胞苷的吸收利用，本发明三磷酸胞苷的各种口服制剂的制备方法和工艺过程是本领域技术人员熟悉和公知的，在此不必赘述。
具体实施例方式
通过下面的实施例来对本发明的三磷酸胞苷的口服制剂做进一步具体说明，但并不表示实施例对本发明的限制。
实施例一取三磷酸胞苷二钠42克，淀粉90克，乳糖35克，羧甲基纤维素5克，硬脂酸镁1.5克，加适量蒸馏水搅拌均匀，制成软材，过20目筛网制粒后烘干，整粒，然后充填入1000粒胃溶型空心胶囊中即为三磷酸胞苷二钠胶囊。
另外，将上述制得的颗粒充填入1000粒肠溶型空心胶囊中可制得三磷酸胞苷二钠肠溶胶囊。
实施例二取三磷酸胞苷二钠35克，β-环状糊精20克，乳糖35克，微晶纤维素48克，聚乙烯吡咯烷酮1.5克，微粉硅胶1克。先将前四种成份混合均匀，用聚乙烯吡咯烷酮水溶液制成软材，湿法制粒，烘干，加入微粉硅胶，混合均匀后压制成1000片，即得三磷酸胞苷二钠片。
另外，将上述片剂采用肠溶材料进行片剂包衣，即可制得三磷酸胞苷二钠肠溶片。
实施例三取三磷酸胞苷二钠55克，淀粉550克，乳糖500克，甘露醇15克，羟丙甲基纤维素11克，硬脂酸镁3克，混匀，加适量蒸馏水制成软材，过20目筛网制粒，烘干，按实际使用量包装即得三磷酸胞苷二钠颗粒。
实施例四取三磷酸胞苷二钠63克，糖精钠2.5克，稳定剂适量，加无菌水至1000毫升，溶解，分装为100瓶，即制得为三磷酸胞苷二钠口服液。
权利要求
1.一种三磷酸胞苷的口服制剂，其特征在于药物是通过胃肠道或口腔吸收的。
2.根据权利要求1所述的三磷酸胞苷的口服制剂，其特征在于所述的口服制剂中三磷酸胞苷的重量百分比含量为0.1～99.9％，余量为药用辅料。
3.根据权利要求1和2所述的三磷酸胞苷的口服制剂，其特征在于药物剂型包括片剂、胶囊剂、颗粒剂和口服液。
4.根据权利要求3所述，其特征在于三磷酸胞苷的口服制剂的剂型还包括肠溶片、肠溶胶囊、缓释片、缓释胶囊、口腔含服剂。
5.根据权利要求1、2、3和4所述的三磷酸胞苷的口服制剂，其特征在于三磷酸胞苷包括三磷酸胞苷二钠和其它可药用衍生物。
全文摘要
本发明涉及一种三磷酸胞苷的口服制剂，由三磷酸胞苷和药用辅料组成，本发明三磷酸胞苷的口服制剂是通过胃肠道或口腔吸收的片剂、胶囊剂、颗粒剂和口服液，还包括肠溶制剂、缓释制剂、口腔含服制剂等。三磷酸胞苷的口服制剂服用方便、安全可靠、价格低廉，是一种新的三磷酸胞苷制剂。
文档编号A61K31/7068GK1557331SQ20041000171
公开日2004年12月29日 申请日期2004年1月16日 优先权日2004年1月16日
发明者杨喜鸿 申请人:杨喜鸿